Lotemax gel

Beskrivelse af Lotemax gel

Lotemax (loteprednol etabonat oftalmisk gel) 0,5% indeholder en steril topisk kortikosteroid til oftalmisk brug. Loteprednol-etabonat er et hvidt til off-white pulver.

Hvad bruges Elocon Lotion til

LoterPrednol -etabonat er repræsenteret ved følgende strukturelle formel:

Kemisk navn: chlormethyl 17a-[(ethoxycarbonyl) oxy] -11β-hydroxy-3-oxoandrosta-14-dien-17β-carboxylat

Prevnar 13 bivirkninger hos voksne

Hvert gram indeholder:

Aktiv: loteprednol etabonat 5 mg (NULL,5%);

Inaktiver: Borinsyretatatarratdihydrat glycerin polycarbophil propylenglycol natriumchlorid tyloxapolvand til injektion og natriumhydroxid for at tilpasse sig en pH på mellem 6 og 7.

Konserveringsmiddel: Benzalkoniumchlorid 0,003%.

Bruger til Lotemax Gel

Lotemax® (Loteprednol-etabonat oftalmisk gel) 0,5% er en kortikosteroid indikeret til behandling af postoperativ betændelse og smerter efter okulær kirurgi.

Dosering til Lotemax gel

Inverter lukket flaske og ryst en gang for at fylde tip, før du indfører dråber.

Påfør en til to dråber Lotemax i konjunktivalsækken i det berørte øje fire gange dagligt fra dagen efter operationen og fortsætter gennem de første 2 uger af den postoperative periode.

Doseringsformularer og styrker

Lotemax (loteprednol etabonat oftalmisk gel) er en steril konserveret oftalmisk gel indeholdende 5 mg loteprednol -etabonat pr. Gram gel.

Hvor leveret

Opbevaring og håndtering

Lotemax ® (loteprednol etabonat oftalmisk gel) 0,5% er en steril oftalmisk gel leveret i en hvid lav densitet polyethylenplastflaske med en hvid kontrolleret dråbe spids og en lyserød polypropylenhætte i følgende størrelse: NDC 24208-50-07 5 g i en 10 ml flaskeflaske

Opbevaring

Opbevar lodret ved 15 ° C til 25 ° C (59 ° F til 77 ° F).

Distribueret af: Bausch

Bivirkninger til Lotemax gel

Bivirkninger forbundet med oftalmiske steroider inkluderer forhøjet intraokulært tryk, der kan være forbundet med sjældent optisk nerveskades synsskarphed og feltdefekter Posterior subcapsular cataract dannelse forsinket sårheling og sekundær okulær infektion fra patogener, herunder herpes simplex og perforering af kloden, hvor der er tynding af hornhinden eller sclera.

Hvad kan penicillin bruges til

De mest almindelige bivirkninger, der blev rapporteret i de kliniske forsøg (2-5%), var anterior kammerinflammationsøjsmerter og fremmedkropsfølelse.

Lægemiddelinteraktioner til Lotemax gel

Ingen oplysninger leveret

Advarsler om Lotemax gel

Inkluderet som en del af FORHOLDSREGLER afsnit.

Forholdsregler for Lotemax gel

Intraokulært tryk (IOP) øges

Langvarig anvendelse af kortikosteroider inklusive Lotemax kan resultere i glaukom med skader på de optiske nervefekter i synsskarphed og synsfelter. Steroider skal anvendes med forsigtighed i nærvær af glaukom. Hvis dette produkt bruges i 10 dage eller længere intraokulært tryk skal overvåges.

Grå stær

Brug af kortikosteroider kan resultere i posterior subcapsular cataract -dannelse.

Forsinket helbredelse

Anvendelsen af ​​steroider efter kataraktkirurgi kan forsinke helingen og øge forekomsten af ​​bløddannelse. I disse sygdomme, der forårsager udtynding af hornhinden eller sclera -perforeringerne, har det været kendt for at forekomme ved anvendelse af aktuelle steroider. Den indledende recept og fornyelse af medicinrækkefølgen skal kun foretages af en læge efter undersøgelse af patienten ved hjælp af forstørrelse, såsom spaltelampebiomikroskopi og hvor det er relevant fluoresceinfarvning.

Bakterielle infektioner

Langvarig anvendelse af kortikosteroider kan undertrykke værtsresponsen og dermed øge faren for sekundære okulære infektioner. Ved akutte purulente tilstande af øjensteroiderne kan maske infektion eller øge den eksisterende infektion.

Virale infektioner

Beskæftigelse af en kortikosteroidmedicin i behandlingen af ​​patienter med en historie med herpes simplex kræver stor forsigtighed. Brug af okulære steroider kan forlænge kurset og kan forværre sværhedsgraden af ​​mange virale infektioner i øjet (inklusive herpes simplex).

Svampeinfektioner

Svampeinfektioner i hornhinden er især tilbøjelige til at udvikle sig tilfældigt med langvarig lokal steroidpåføring. Svampinvasion skal overvejes i enhver vedvarende hornhindesår, hvor en steroid er blevet brugt eller er i brug. Svampekulturer skal tages, når det er relevant.

Kontaktlinse slid

Patienter bør ikke bære kontaktlinser i løbet af deres terapi med Lotemax.

Ikke -klinisk toksikologi

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Langvarige dyreforsøg er ikke blevet udført for at evaluere det kræftfremkaldende potentiale for loteprednol-etabonat. Loteprednol -etabonat var ikke genotoksisk in vitro i AMES -testen af ​​muselymfom TK -assayet eller i en kromosomafvigelsestest i humane lymfocytter eller in vivo i den enkelte dosis musemikronukleusassay.

Behandling af kvindelige og mandlige rotter med doser ≥ 25 mg/kg/dag loteprednol -etabonat (152 gange Rhod baseret på kropsoverfladeareal under forudsætning af 100% absorption) før og under parring forårsagede præimplantationstab og reducerede antallet af levende fostre/levende fødsler. NOAEL for fertilitet hos rotter var 5 mg/kg/dag (30 gange rhod).

Brug i specifikke populationer

Graviditet

Risikooversigt

Der er ingen tilstrækkelige og godt kontrollerede undersøgelser med loteprednol-etabonat hos gravide kvinder.

Loteprednol -etabonat producerede teratogenicitet ved klinisk relevante doser i kaninen og rotten, når de blev administreret oralt under graviditet. Loteprednol -etabonat producerede misdannelser, når de blev administreret oralt til gravide kaniner i doser ≥1,2 gange den anbefalede humane oftalmiske dosis (Rhod) og til gravide rotter i doser ≥ 30 gange Rhod. Hos gravide rotter, der modtager orale doser af loteprednol -etabonat i perioden svarende til det sidste trimester af graviditeten gennem amning hos mennesker, blev overlevelse af afkom reduceret ved doser ≥3 gange Rhod. Mødretoksicitet blev observeret i rotter ved doser ≥ 304 gange Rhod og et moderligt NO -observeret negativt virkningsniveau (NOAEL) blev etableret ved 30 gange Rhod.

Baggrundsrisikoen for store fødselsdefekter og spontanabort for den angivne befolkning er ukendt. Imidlertid er baggrundsrisikoen i den amerikanske generelle befolkning af større fødselsdefekter 2 til 4%, og af spontanabort er 15 til 20% af klinisk anerkendte graviditeter.

Data

Dyredata

Azithromycin 250 mg bruges til behandling

Embryofetalundersøgelser blev udført hos gravide kaniner, der blev administreret loteprednol -etabonat ved oral sonde på drægtighed dage 6 til 18 for at målrette for organogenese -perioden. Loteprednol -etabonat producerede føtal misdannelser ved doser ≥ 0,1 mg/kg (NULL,2 gange den anbefalede humane oftalmiske dosis (RHOD) baseret på kropsoverfladeareal under forudsætning af 100% absorption). Spina bifida (inklusive meningocele) blev observeret ved doser ≥ 0,1 mg/kg, og exencephaly og craniofacial misdannelser blev observeret ved doser ≥ 0,4 mg/kg (NULL,9 gange Rhod). Ved 3 mg/kg (36 gange var rhod) loteprednol -etabonatet forbundet med øgede forekomster af unormal venstre almindelig carotis arterie lem bøjning umbilical brokhiliose og forsinket ossifikation. Abort og embryofetal dødelighed (resorption) forekom ved doser ≥ 6 mg/kg (73 gange Rhod). En NOAEL for udviklingstoksicitet blev ikke etableret i denne undersøgelse. NOAEL for moderlig toksicitet hos kaniner var 3 mg/kg/dag.

Embryofetalundersøgelser blev udført i gravide rotter indgivet loteprednol -etabonat ved oral sonde på drægtighed dage 6 til 15 for at målrette organogenese -perioden. Loteprednol -etabonat producerede føtal misdannelser inklusive fraværende innominatarterie ved doser ≥ 5 mg/kg (30 gange Rhod); og spalte gane Agnathia kardiovaskulære defekter umbilical brok nedsat føtal kropsvægt og nedsat skelet -ossifikation ved doser ≥ 50 mg/kg (304 gange Rhod). Embryofetal letalitet (resorption) blev observeret ved 100 mg/kg (608 gange Rhod). NOAEL for udviklingstoksicitet hos rotter var 0,5 mg/kg (3 gange Rhod). Loteprednol -etabonat var maternalt toksisk (reduceret kropsvægtøgning) ved doser på ≥ 50 mg/kg/dag. NOAEL for moderlig toksicitet var 5 mg/kg.

En peri-/postnatal undersøgelse blev udført i rotter indgivet loteprednol-etabonat ved oral sonde fra drægtighedsdag 15 (start af føtal periode) til postnatal dag 21 (slutningen af ​​amningsperioden). Ved doser ≥ 0,5 mg/kg (3 gange den kliniske dosis) blev reduceret overlevelse observeret i levendefødte afkom. Doser ≥ 5 mg/kg (30 gange Rhod) forårsagede navlestilisk brok/ufuldstændig gastrointestinal kanal. Doser ≥ 50 mg/kg (304 gange Rhod) producerede mødre-toksicitet (reduceret kropsvægtforøgelse) faldt antal livefødte afkom faldt med fødselsvægt og forsinkelser i postnatal udvikling. En udviklings NOAEL blev ikke etableret i denne undersøgelse. NOAEL for moderlig toksicitet var 5 mg/kg.

Amning

Der er ingen data om tilstedeværelsen af ​​loteprednol -etabonat i human mælk Virkningerne på det ammede spædbarn eller virkningerne på mælkeproduktionen. De udviklingsmæssige og sundhedsmæssige fordele ved amning bør overvejes sammen med mors kliniske behov for Lotemax og eventuelle bivirkninger på det ammede spædbarn fra Lotemax.

Pædiatrisk brug

Sikkerheden og effektiviteten af ​​Lotemax er blevet fastlagt i den pædiatriske population. Brug af Lotemax i denne befolkning understøttes af bevis fra tilstrækkelige og godt kontrollerede forsøg med Lotemax hos voksne med yderligere data fra et sikkerheds- og effektivitetsforsøg hos pædiatriske patienter fra fødslen til 11 år [se Kliniske studier ].

Geriatrisk brug

Der er ikke observeret nogen samlede forskelle i sikkerhed og effektivitet mellem ældre og yngre patienter.

Overdoseringsoplysninger til Lotemax gel

Ingen oplysninger leveret

Kontraindikationer til Lotemax gel

Lotemax is contraindicated in most viral diseases of the cornea and conjunctiva including epithelial herpes simplex keratitis (dendritic keratitis) vaccinia and varicella in mycobacterial infection of the eye and fungal diseases of ocular structures.

Klinisk farmakologi for Lotemax Gel

Handlingsmekanisme

Kortikosteroider hæmmer den inflammatoriske respons på en række inciterende midler og sandsynligvis forsinker eller langsom heling. De hæmmer ødemerfibrinaflejringskapillærudvidelsen leukocytmigrationskapillærproliferationsfibroblastproliferationsaflejring af kollagen og ardannelse forbundet med betændelse. Mens glukokortikoider er kendt for at binde til og aktivere glukokortikoidreceptoren, er de molekylære mekanismer involveret i glukokortikoid/glukokortikoidreceptorafhængig modulering af inflammation ikke klart etableret. Imidlertid menes kortikosteroider at hæmme prostaglandinproduktion gennem flere uafhængige mekanismer.

Farmakokinetik

Loteprednol -etabonat er lipidopløseligt og kan trænge ind i celler. Loteprednol-etabonat syntetiseres gennem strukturelle modifikationer af prednisolonrelaterede forbindelser, så det vil gennemgå en forudsigelig transformation til en inaktiv metabolit. Baseret på in vivo og in vitro præklinisk metabolismeundersøgelser gennemgår loteprednol-etabonat omfattende metabolisme til de inaktive carboxylsyremetabolitter PJ-91 og PJ-90. Den systemiske eksponering for loteprednol -etabonat efter okulær administration af Lotemax er ikke undersøgt hos mennesker.

Kliniske studier

Voksne studier

I to randomiserede multicenter-dobbeltmaskede parallel-gruppe-køretøjskontrollerede undersøgelser i 813 personer med postoperativ inflammationslotemax var mere effektiv sammenlignet med dets køretøj til løsning af anterior kammerinflammation og smerter efter kataraktkirurgi. Primære endepunkter var fuldstændig opløsning af anterior kammerceller (celletælling på 0) og ingen smerter på postoperativ dag 8.

I disse undersøgelser havde Lotemax en statistisk signifikant højere forekomst af forsøgspersoner med komplet clearing af anterior kammerceller (31% mod 14-16%) og var smertefri på postoperativ dag 8 (73-76% mod 42-46%).

Pædiatrisk undersøgelse

Sikkerheden og effektiviteten af ​​Lotemax blev evalueret i en pædiatrisk undersøgelse af patienter fra fødslen til mindre end 11 år (middelalder på 3 år), der gennemgik grå stær. Patienter blev randomiseret til at modtage enten Lotemax (54 patienter) eller prednisolonacetat oftalmisk suspension 1% (53 patienter) fire gange dagligt i 14 dage. På dag 14 var procentdelene af patienter med fuldstændig rydning af anterior kammerinflammation 57% i Lotemax -gruppen og 63% i prednisolongruppen.

Patientinformation til Lotemax -gel

Administration

Inverter lukket flaske og ryst en gang for at fylde tip, før du indfører dråber.

Risiko for forurening

Rådgiv patienter om ikke at lade dropperspidsen røre ved enhver overflade, da dette kan forurene gelen.

Hvilke doser kommer prednison ind

Kontaktlinse slid

Rådgiv patienter om ikke at bære kontaktlinser, når de bruger Lotemax.

Risiko for sekundær infektion

Rådgiv patienten til at konsultere en læge, hvis smerter udvikler rødme kløe eller betændelse forværres.