Mebaral

Beskrivelse for Mebaral

Mephobarbital 5-ethyl-1-methyl-5-phenylbarbiturinsyre er et babiturat med beroligende hypnotiske og antikonvulsante egenskaber. Det forekommer som et hvidt næsten lugtfrit smagløst pulver og er lidt opløseligt i vand og i alkohol.

Mebaral (mephobarbital) fås som tabletter til oral administration. Den strukturelle formel er:

Inaktive ingredienser: Lactose stivelse stearinsyre talkum.

Bruger til Mebaral

Mebaral (mephobarbital) er indikeret til brug som et beroligende middel til lindring af angstspænding og frygt og som antikonvulsant til behandling af Grand Mal og Petit Mal Epilepsi.

Dosering til Mebaral

Epilepsi: Gennemsnitlig dosis for voksne: 400 mg til 600 mg (6 korn til 9 korn) dagligt; Børn under 5 år: 16 mg til 32 mg (1/4 korn til ½ korn) tre eller fire gange dagligt; Børn over 5 år: 32 mg til 64 mg (½ korn til 1 korn) tre eller fire gange dagligt. Mebaral (mephobarbital) tages bedst ved sengetid, hvis anfald generelt forekommer om natten og om dagen, hvis angreb er daglige.

Behandlingen skal startes med en lille dosis, der gradvist øges over fire eller fem dage, indtil den optimale dosering er bestemt. Hvis patienten har taget et andet antiepileptisk lægemiddel, skal det aftages, da doserne af Mebaral (mephobarbital) øges for at beskytte mod de midlertidige markante angreb, der kan forekomme, når enhver behandling af epilepsi ændres pludseligt. Tilsvarende når dosis sænkes til et vedligeholdelsesniveau eller for at blive afbrudt, skal beløbet reduceres gradvist over fire eller fem dage.

Særlig patientpopulation: Dosering skal reduceres hos ældre eller svækkes, fordi disse patienter kan være mere følsomme over for barbiturater. Dosering skal reduceres for patienter med nedsat nyrefunktion eller leversygdom.

Kombination med andre stoffer: Mebaral (mephobarbital) kan bruges i kombination med phenobarbital enten i form af skiftende kurser eller samtidigt. Når de to lægemidler bruges på samme tid, skal dosis være ca. halvdelen af ​​mængden af ​​hver, der bruges alene. Den gennemsnitlige daglige dosis for en voksen er fra 50 mg til 100 mg (3/4 korn til 1 ½ korn) phenobarbital og fra 200 mg til 300 mg (3 korn til 4 ½ korn) af mebaral (mephobarbital).

Mebaral (mephobarbital) kan også anvendes med phenytoinnatrium; I nogle tilfælde ser kombineret terapi ud til at give bedre resultater end begge anvendte middel alene, da phenytoin -natrium er især effektiv til de psykomotoriske typer af anfald, men relativt ineffektive for Petit Mal. Når lægemidlerne anvendes samtidig, tilrådes en reduceret dosis af phenytoin -natrium, men den fulde dosis af Mebaral (mephobarbital) kan gives. Der er opnået tilfredsstillende resultater med en gennemsnitlig daglig dosis på 230 mg (3 ½ korn) phenytoin -natrium plus ca. 600 mg (9 korn) af mebaral (mephobarbital).

Sedation: Voksne: 32 mg til 100 mg (½ korn til 1 ½ korn) –Optimal dosis 50 mg (3/4 korn) - tre gange dagligt. Børn: 16 mg til 32 mg (1/4 korn til ½ korn) tre til fire gange dagligt.

Hvor leveret

Tabletter - hvide runde konvekse og de 32 mg og 50 mg tabletter er scoret.

32 mg (½ korn) flasker på 250 ( NDC 67386-801-02).

50 mg (3/4 korn) flasker på 250 ( NDC 67386-802-02).

100 mg (1 ½ korn) flasker på 250 ( NDC 67386-803-02).

Opbevares ved stuetemperatur op til 25 ° C (77 ° F).

Distribueret af: Ovation Pharmaceuticals Inc. Deerfield I 60015 USA. Revideret juli 2003. FDA Revisionsdato: N/A

Bivirkninger for Mebaral

Følgende bivirkninger og deres forekomst blev udarbejdet fra overvågning af tusinder af indlagte patienter. Fordi sådanne patienter kan være mindre opmærksomme på visse af de mildere bivirkninger af barbiturater, kan forekomsten af ​​disse reaktioner være noget højere hos fuldt ambulante patienter.

Mere end 1 ud af 100 patienter . De mest almindelige bivirkninger, der estimeres at forekomme med en hastighed på 1 til 3 patienter pr. 100, er:

Nervesystem : Somnolence.

Mindre end 1 ud af 100 patienter . Bivirkninger, der estimeres at forekomme med en hastighed på mindre end 1 ud af 100 patienter, der er anført nedenfor, grupperet efter organsystem og ved at reducere rækkefølge er:

Nervesystem : Agitation forvirring hyperkinesi ataksi cns depression mareridt nervøsitet psykiatrisk forstyrrelse hallucinationer søvnløshed angst svimmelhed tænkning abnormalitet.

Åndedrætssystem : Hypoventilation -apnø.

Kardiovaskulært system : Bradycardia Hypotension Synkope.

Fordøjelsessystem : Kvalme opkast forstoppelse.

Andre rapporterede reaktioner : Hovedpine overfølsomhedsreaktioner (angioødemhududslæt eksfoliativ dermatitis) feber lever skader megaloblastisk anæmi efter kronisk fenobarbital brug.

Stofmisbrug og afhængighed

Mephobarbital er et kontrolleret stof i narkotisk skema IV. Barbiturater kan være vanedannelse. Tolerance Psykologisk afhængighed og fysisk afhængighed kan forekomme især efter langvarig brug af høje doser af barbiturater. Efterhånden som tolerance over for barbiturater udvikler det beløb, der er nødvendigt for at opretholde det samme niveau af rusforøgelser; Tolerance over for en dødelig dosering øger imidlertid ikke mere end to gange. Da dette forekommer, bliver marginen mellem en berusende dosering og dødelig dosering mindre.

Symptomer på akut forgiftning med barbiturater inkluderer ustabil gangsløret tale og vedvarende nystagmus. Psykiske tegn på kronisk forgiftning inkluderer forvirring dårlig dømmekraft irritabilitet søvnløshed og somatiske klager.

Symptomer på barbituratafhængighed ligner dem med kronisk alkoholisme. Hvis en person ser ud til at være beruset med alkohol i en grad, der er radikalt uforholdsmæssig for mængden af ​​alkohol i hans eller hendes blod, skal brugen af ​​barbiturater mistænkes. Den dødelige dosis af et barbiturat er langt mindre, hvis alkohol også indtages.

Symptomerne på tilbagetrækning af barbiturat kan være alvorlige og kan forårsage død. Mindre abstinenssymptomer kan forekomme 8 til 12 timer efter den sidste dosis af et barbiturat. Disse symptomer forekommer normalt i følgende rækkefølge: angstmuskeltrækkende rysten af ​​hænder og fingre Progressiv svaghed Dizziness forvrængning i visuel opfattelse kvalme opkastning søvnløshed og ortostatisk hypotension. Større abstinenssymptomer (kramper og delirium) kan forekomme inden for 16 timer og vare op til 5 dage efter pludselig ophør af disse lægemidler. Intensiteten af ​​abstinenssymptomer falder gradvist over en periode på cirka 15 dage. Enkeltpersoner, der er modtagelige for et barbituratmisbrug og afhængighed, inkluderer alkoholikere og Opiat Misbrugere såvel som andre beroligende-hypnotiske og amfetaminmisbrugere.

Lægemiddelafhængighed for barbiturater opstår fra gentagen administration af et barbiturat eller middel med barbituratlignende effekt kontinuerligt i mængder i mængder, der overstiger terapeutiske dosisniveauer. Egenskaberne ved medikamentafhængighed for barbiturater inkluderer: (a) et stærkt ønske eller behov for at fortsætte med at tage stoffet; (b) en tendens til at øge dosis; (c) en psykisk afhængighed af virkningerne af lægemidlet relateret til subjektiv og individuel forståelse af disse effekter; og (d) en fysisk afhængighed af virkningerne af lægemidlet, der kræver dets tilstedeværelse til vedligeholdelse af homeostase og resulterer i en bestemt karakteristisk og selvbegrænset afholdenhedssyndrom, når lægemidlet trækkes tilbage.

Behandling af barbituratafhængighed består af forsigtig og gradvis tilbagetrækning af lægemidlet. Barbituratafhængige patienter kan trækkes tilbage ved anvendelse af et antal forskellige tilbagetrækningsregimer. I alle tilfælde tager tilbagetrækning en længere periode. En metode involverer at erstatte en 30 mg dosis phenobarbital for hver 100 mg til 200 mg dosis af barbiturat, som patienten har taget. Den samlede daglige mængde phenobarbital administreres derefter i 3 til 4 opdelte doser, der ikke overstiger 600 mg dagligt. Hvis der opstår tegn på tilbagetrækning på den første behandlingsdag, kan en belastningsdosis på 100 mg til 200 mg phenobarbital administreres IM ud over den orale dosis. Efter stabilisering på phenobarbital reduceres den samlede daglige dosis med 30 mg om dagen, så længe tilbagetrækningen fortsætter glat. En ændring af dette regime involverer initiering af behandling på patientens regelmæssige doseringsniveau og nedsættelse af den daglige dosering med 10%, hvis den tolereres af patienten.

Spædbørn, der er fysisk afhængige af barbiturater, kan få phenobarbital 3 mg/kg/dag til 10 mg/kg/dag. Efter tilbagetrækningssymptomer (hyperaktivitet forstyrrede søvnskemere er hyperrefleksi) lettet, at doseringen af ​​phenobarbital gradvist skal reduceres og trækkes fuldstændigt ud i en periode på 2 uger.

Lægemiddelinteraktioner for Mebaral

De fleste rapporter om klinisk signifikante lægemiddelinteraktioner, der forekommer med barbituraterne, har involveret phenobarbital. Anvendelsen af ​​disse data på andre barbiturater forekommer imidlertid gyldig og garanterer serielle blodniveaubestemmelser af de relevante lægemidler, når der er flere terapier.

1. Antikoagulantia . Phenobarbital sænker plasmaniveauerne af dicumarol (tidligere anvendt navn: bishydroxycoumarin) og forårsager et fald i antikoagulantaktivitet målt ved protrombin -tiden. Barbiturater kan inducere levermikrosomale enzymer, hvilket resulterer i øget metabolisme og nedsat antikoagulantrespons af orale antikoagulantia (f.eks. Warfarin acenocoumarol dicumarol og phenprocoumon). Patienter, der stabiliseres ved antikoagulantbehandling, kan kræve doseringsjusteringer, hvis barbiturater tilsættes eller trækkes tilbage fra deres doseringsregime.
2. Kortikosteroider . Barbiturater ser ud til at forbedre metabolismen af ​​eksogene kortikosteroider sandsynligvis gennem induktion af levermikrosomale enzymer. Patienter, der stabiliseres ved kortikosteroidbehandling, kan kræve doseringsjusteringer, hvis barbiturater tilsættes eller trækkes tilbage fra deres doseringsregime.
3. Griseofulvin . Phenobarbital ser ud til at forstyrre absorptionen af ​​oralt indgivet griseofulvin, hvilket reducerer sit blodniveau. Effekten af ​​de resulterende nedsatte blodniveauer af griseofulvin på terapeutisk respons er ikke fastlagt. Det ville dog være at foretrække at undgå samtidig administration af disse lægemidler.
4. Doxycycline . Det er vist, at phenobarbital forkortede halveringstiden for doxycyclin i så længe som 2 uger efter barbituratbehandling er afbrudt. Denne mekanisme er sandsynligvis gennem induktion af levermikrosomale enzymer, der metaboliserer antibiotikum . Hvis phenobarbital og doxycyclin administreres samtidigt, skal den kliniske respons på doxycyclin overvåges nøje.
5. Phenytoin natrium valproat valproinsyre . Effekten af ​​barbiturater på metabolismen af ​​phenytoin ser ud til at være variabel. Nogle efterforskere rapporterer en accelererende virkning, mens andre ikke rapporterer nogen virkning. Fordi virkningen af ​​barbiturater på metabolismen af ​​phenytoin ikke er forudsigelig fenytoin og barbiturat blodniveauer bør overvåges hyppigere, hvis disse lægemidler gives samtidigt. Natriumvalproat og valproinsyre ser ud til at reducere barbituratmetabolismen; Derfor bør barbiturat blodniveau overvåges og passende doseringsjusteringer foretaget som angivet.
6. C Entral nervesystem depressiva . Den samtidige anvendelse af andre depressiva i centralnervesystemet, herunder andre beroligende midler eller hypnotika -antihistaminer, der er beroligende stoffer eller alkohol, kan give additive depressive effekter.
7. Monoamine oxidaseinhibitorer (MAOI). Maoi forlænger virkningerne af barbiturater sandsynligvis fordi metabolismen af ​​barbituratet hæmmes.
8. Estradiol østron progesteron og andre steroide hormoner . Forbehandling med eller samtidig administration af phenobarbital kan reducere virkningen af ​​østradiol ved at øge dens stofskifte. Der har været rapporter om patienter behandlet med antiepileptiske lægemidler (f.eks. Phenobarbital), der bliver gravide, mens de tager orale prævention. En alternativ præventionsmetode kan antydes til kvinder, der tager fenobarbital.

Advarsler for Mebaral

Vane dannelse

Barbiturater kan være vanedannelse. Tolerance Psykologisk og fysisk afhængighed kan forekomme ved fortsat brug. (Se Stofmisbrug og afhængighed og Klinisk farmakologi .) Patients who have psychological dependence on barbiturates may increase the dosage or decrease the dosage interval without consulting a physician and may subsequently develop a physical dependence on barbiturates. For at minimere muligheden for overdosering eller udvikling af afhængighed skal ordination og dispensering af beroligende-hypnotiske barbiturater være begrænset til det nødvendige beløb for intervallet indtil den næste aftale. Pludselig ophør efter langvarig brug i den afhængige person kan resultere i abstinenssymptomer, herunder delirium kramper og muligvis død. Barbiturater skal gradvist trækkes tilbage fra enhver patient, der vides at tage overdreven dosering over lange perioder. (Se Stofmisbrug og afhængighed .)

Akut eller kronisk smerte

Der skal udvises forsigtighed, når barbiturater administreres til patienter med akut eller kronisk smerte, fordi paradoksal spænding kan induceres eller vigtige symptomer kunne maskeres. Brug af barbiturater som beroligende midler i den postoperative kirurgiske periode og som supplement til kræft Kemoterapi er veletableret.

Brug under graviditet

Barbiturater kan forårsage fosterskade, når de administreres til en gravid kvinde. Retrospektive casekontrollerede undersøgelser har antydet en forbindelse mellem moderens forbrug af barbiturater og en højere end forventet forekomst af føtal abnormiteter. Følgende oral eller parenteral administration barbiturater krydser let placentalbarrieren og fordeles over føtalvæv med højeste koncentrationer, der findes i placenta -føtal lever og hjerne. Fosterblodniveauer nærmer sig moderens blodniveauer efter parenteral administration.

Tilbagetrækningssymptomer occur in infants born to mothers who receive barbiturates throughout the last trimester of pregnancy. (See Stofmisbrug og afhængighed .) If this drug is used during pregnancy or if the patient becomes pregnant while taking this drug the patient should be apprised of the potential hazard to the fetus.

Synergistiske effekter

Den samtidige anvendelse af alkohol eller andre CNS -depressiva kan give additive CNS -depressive virkninger.

Hvad bruges Selsun Blue til

Forholdsregler for Mebaral

Generel

Barbiturater kan være vanedannelse. Tolerance og psykologisk og fysisk afhængighed kan forekomme ved fortsat brug. (Se Stofmisbrug og afhængighed .) Barbiturates should be administered with caution if at all to patients who are mentally depressed have suicidal tendencies or a history of drug abuse.

Ældre eller svækkede patienter kan reagere på barbiturater med markant spændingsdepression og forvirring. I nogle personer producerer barbiturater gentagne gange spænding snarere end depression.

Hos patienter med leverskader skal barbiturater administreres med forsigtighed og oprindeligt i reducerede doser. Barbiturater bør ikke administreres til patienter, der viser de forudgående tegn på leverkoma.

Status epilepticus kan være resultatet af pludselig seponering af mebaral (mephobarbital), selv når de administreres i små daglige doser i behandlingen af ​​epilepsi.

Der kræves forsigtighed og omhyggelig justering af dosering, når mebaral (mephobarbital) anvendes til patienter med nedsat nyrehjerte eller luftvejsfunktion og hos patienter med myasthenia gravis og myxedem. Den mindst mulige mængde bør ordineres eller udleveres på et hvilket som helst tidspunkt for at minimere muligheden for akut eller kronisk overdosering.

D -vitaminmangel: Mebaral (mephobarbital) kan øge vitamin D -krav muligvis ved at øge D -vitamin -metabolismen via enzyminduktion. Sjældent er raket og osteomalacia rapporteret efter langvarig brug af barbiturater.

K -vitamin: Blødning i den tidlige neonatale periode på grund af koagulationsdefekter kan følge eksponering for antikonvulsive lægemidler i utero ; derfor K -vitamin skal gives til moren inden fødslen eller til barnet ved fødslen.

Laboratorieundersøgelser

Langvarig terapi med barbiturater bør ledsages af periodisk laboratorievaluering af organsystemer, herunder hæmatopoietiske nyre- og leversystemer. (Se FORHOLDSREGLER [ Generel ] og Bivirkninger .)

Carcinogenese

Dyredata

Phenobarbital natrium er kræftfremkaldende hos mus og rotter efter levetidsadministration. Hos mus producerede det godartede og ondartede levercelletumorer. Hos rotter blev der observeret godartede levercelletumorer meget sent i livet. Phenobarbital er den største metabolit af Mebaral (mephobarbital).

Menneskelige data

I en 29-årig epidemiologisk undersøgelse af 9136 patienter, der blev behandlet på en antikonvulsant protokol, som omfattede fenobarbitale resultater, indikerede en højere end normal forekomst af levercarcinom. Tidligere blev nogle af disse patienter behandlet med thorotrast et lægemiddel, som vides at producere levercarcinomer. Denne undersøgelse gav således ikke tilstrækkelig bevis for, at phenobarbital natrium er kræftfremkaldende hos mennesker. Phenobarbital er den største metabolit af Mebaral (mephobarbital).

En retrospektiv undersøgelse af 84 børn med hjernesvulst, der var matchet til 73 normale kontroller, og 78 kræftkontroller (andre maligne sygdomme end hjernesvulster) antydede en sammenhæng mellem eksponering for barbiturater prenatalt og en øget forekomst af hjernesvulst.

Graviditet

Teratogene effekter

Graviditet Category D-See Advarsler -Brug under graviditet.

Ikke -teratogene effekter

Rapporter om spædbørn, der lider af langvarig barbiturateksponering i utero Inkluderede det akutte tilbagetrækningssyndrom af anfald og hyperirritabilitet fra fødslen til en forsinket begyndelse på op til 14 dage. (Se Stofmisbrug og afhængighed .)

Arbejde og levering

Hypnotiske doser af disse barbiturater ser ikke ud til at forringe livmoderaktiviteten under fødslen. Fuld anæstetiske doser af barbiturater mindsker kraften og hyppigheden af ​​livmoderkontraktioner. Administration af beroligende-hypnotiske barbiturater til moderen under fødslen kan resultere i luftvejsdepression hos det nyfødte. For tidlige spædbørn er især modtagelige for de depressive virkninger af barbiturater. Hvis barbiturater bruges under arbejds- og levering af genoplivningsudstyr skal være tilgængeligt.

Data er i øjeblikket ikke tilgængelige for at evaluere effekten af ​​disse barbiturater, når tøvelevering eller anden intervention er nødvendig. Data er heller ikke tilgængelige for at bestemme virkningen af ​​disse barbiturater på den senere vækstudvikling og funktionel modning af barnet.

Sygeplejerske mødre

Der skal udvises forsigtighed, når et barbiturat administreres til en sygeplejekvinde, da små mængder barbiturater udskilles i mælken.

Overdoseringsoplysninger til Mebaral

Den giftige dosis af barbiturater varierer betydeligt. Generelt producerer en oral dosis på 1 g de fleste barbiturater alvorlig forgiftning hos en voksen. Døden forekommer ofte efter 2 g til 10 g indtaget barbiturat. Barbituratforgiftning kan forveksles med alkoholismebromidforgiftning og med forskellige neurologiske lidelser.

Akut overdosering med barbiturater manifesteres af CNS og respiratorisk depression, som kan gå videre til Cheyne-Stokes-respiration er flexia-indsnævring af eleverne i en lille grad (dog ved alvorlig forgiftning kan de vise lammet udvidelse) oliguria tachycardia hypotension sænket kropstemperatur og koma. Typisk stød Syndrom (apnøcirkulationskollaps -respiratorisk arrestation og død) kan forekomme.

I ekstrem overdosering kan al elektrisk aktivitet i hjernen ophøre, i hvilket tilfælde en flad EEG, der normalt sidestilles med klinisk død, kan ikke accepteres. Denne effekt er fuldt reversibel, medmindre der opstår hypoxisk skade. Der bør tages hensyn til muligheden for barbituratforgiftning, selv i situationer, der ser ud til at involvere traumer.

Komplikationer såsom lungebetændelse lungeødem hjertearytmier kongestiv hjertesvigt og renal failure may occur. Uremia may increase CNS sensitivity to barbiturates if renal function is impaired. Differential diagnosis should include Hypoglykæmi Hovedtraume cerebrovaskulære ulykker krampagtige tilstande og diabetisk koma.

Behandling af overdosering er hovedsageligt støttende og består af følgende:

1. Vedligeholdelse af en passende luftvej med assisteret respiration og iltadministration efter behov.
2. Overvågning af vitale tegn og væskebalance.
3. Hvis patienten er bevidst og ikke har mistet Gag Reflex -emesen kan induceres med IPECAC. Der skal udvises omhu for at forhindre lungeaspiration af opkast. Efter afslutningen af ​​opkastning af 30 g kan aktiveret kul i et glas vand administreres.
4. Hvis emesis er kontraindiceret gastrisk skylning kan udføres med et mansjett endotrachealt rør på plads med patienten i ansigtet nedad. Aktivt kul kan efterlades i den tømte mave og en saltkatartisk indgivet.
5. Fluidbehandling og anden standardbehandling til chok, hvis nødvendigt.
6. Hvis nyrefunktionen er normal, kan tvungen diurese hjælpe med at eliminere barbituratet. Alkalisering af urinen øger renal udskillelse af nogle barbiturater inklusive mephobarbital (som metaboliseres til phenobarbital).
7. Selvom det ikke anbefales som en rutinemæssig procedure, kan hæmodialyse anvendes til alvorlige barbituratindhold, eller hvis patienten er anurisk eller i chok.
8. Patienten skal rulles fra side til side hvert 30. minut.
9. Antibiotika bør gives, hvis der er mistanke om lungebetændelse.
10. Passende sygepleje til at forhindre hypostatisk lungebetændelse decubiti -aspiration og andre komplikationer hos patienter med ændrede bevidsthedstilstande.

Kontraindikationer for Mebaral

Overfølsomhed over for enhver barbiturat. Manifest eller latent porphyria.

bivirkninger af zofran 4 mg

Klinisk farmakologi for Mebaral

Barbiturater er i stand til at producere alle niveauer af CNS -humørændring fra excitation til mild sedation til hypnose og dyb koma. Overdosering kan producere død. I høje nok terapeutiske doser inducerer barbiturater anæstesi.

Barbiturates deprimerer den sensoriske cortex reducerer motorisk aktivitet ændrer cerebellær funktion og producerer døsighed sedation og hypnose.

Barbiturater er luftvejsdepressiva. Graden af ​​luftvejsdepression afhænger af dosis. Med hypnotiske doser svarer respirationsdepression produceret af barbiturater til den, der forekommer under fysiologisk søvn med let fald i blodtryk og hjerterytme.

Undersøgelser i laboratoriedyr har vist, at barbiturater forårsager reduktion i tonen og kontraktiliteten af ​​uterus urinleder og urinblære. Imidlertid nås koncentrationer af de lægemidler, der kræves for at producere denne effekt hos mennesker, ikke med beroligende-hypnotiske doser.

Barbiturater forringer ikke normal leverfunktion, men har vist sig at inducere levermikrosomale enzymer, hvilket øges og/eller ændrer metabolismen af ​​barbiturater og andre lægemidler. (Se FORHOLDSREGLER - Lægemiddelinteraktioner .)

Mebaral (mephobarbital) udøver en stærk beroligende og antikonvulsiv handling, men har en relativt mild hypnotisk effekt. Det reducerer forekomsten af ​​epileptiske anfald i Grand Mal og Petit Mal. Mebaral (mephobarbital) forårsager normalt ringe eller ingen døsighed eller lassitude. Derfor, når det bruges som beroligende eller antikonvulsive patienter, bliver normalt mere rolige mere munter og bedre tilpasset deres omgivelser uden at skye mentale fakulteter. Mebaral (mephobarbital) rapporteres at producere mindre sedation end phenobarbital.

Barbiturater er svage syrer, der absorberes og hurtigt distribueres til alle væv og væsker med høje koncentrationer i hjerneleveren og nyrerne. Barbituraters lipidopløselighed er dominerende Faktor i deres distribution i kroppen. Barbiturater er bundet til plasma- og vævsproteiner i varierende grad med graden af ​​binding, der øges direkte som en funktion af lipidopløselighed.

Cirka 50% af en oral dosis af mephobarbital absorberes fra mave -tarmkanalen. Terapeutiske plasmakoncentrationer for mephobarbital er ikke blevet etableret, og heller ikke er halveringstiden bestemt. Efter mundtlig administration er lægemidlets virkning på stoffet 30 til 60 minutter, og handlingens varighed er 10 til 16 timer. Den primære rute for mephobarbitalmetabolisme er n-demethylering af de mikrosomale enzymer i leveren for at danne phenobarbital. Phenobarbital kan udskilles i urinen uændret eller yderligere metaboliseret til p -Hydroxyphenobarbital og udskilles i urinen som glucuronid eller sulfatkonjugater. Cirka 75% af en enkelt oral dosis af mephobarbital omdannes til fenobarbital på 24 timer.

Derfor kan kronisk administration af mephobarbital føre til en ophobning af phenobarbital (ikke mephobarbital) i plasma. Det er ikke bestemt, om mephobarbital eller phenobarbital er det aktive middel under langvarig mephobarbital terapi.

Patientinformation til Mebaral

Praktikanter skal give følgende oplysninger og instruktioner til patienter, der modtager barbiturater.

1. Brugen af ​​barbiturater har en tilknyttet risiko for psykologisk og/eller fysisk afhængighed. Patienten skal advares mod at øge dosis af lægemidlet uden at konsultere en læge.
2. Barbiturater kan forringe mentale og/eller fysiske evner, der kræves til udførelse af potentielt farlige opgaver (f.eks. Drivende driftsmaskiner osv.).
3. Alkohol bør ikke konsumeres, mens de tager barbiturater. Samtidig brug af barbituraterne med andre CNS -depressiva (f.eks. Alkohol narkotika -beroligende midler og antihistaminer) kan resultere i yderligere CNS -depressive virkninger.