Micardis HCT

ADVARSEL

Føtal toksicitet

• Når graviditet opdages, ophører Micardis HCT så hurtigt som muligt [se advarsler og FORHOLDSREGLER ].
• Lægemidler, der handler direkte på renin-angiotener i systemet, kan forårsage skade og død for det udviklende foster [se advarsler og FORHOLDSREGLER ].

Beskrivelse til Micardis HCT

Micardis HCT -tabletter er en kombination af telmisartan en oralt aktiv angiotensin II -antagonist

Telmisartan et ikke-peptidmolekyle beskrives kemisk som 4 '-[(14'-dimethyl-2'-propyl [26'-bi-1H-benzimidazol] -1'-yl) methyl]-[11'-biphenyl] -2-carboxylsyre. Dens empiriske formel er C ₃₃ H ₃₀ N ₄ O ₂ Dens molekylvægt er 514,63, og dens strukturelle formel er:

Telmisartan er en hvid til lidt gullig fast stof. Det er praktisk talt uopløseligt i vand og i pH -området fra 3 til 9 sparsomt opløseligt i stærk syre (undtagen uopløselig i saltsyre) og opløselig i stærk base.

Hydrochlorothiazid er en hvid eller praktisk talt hvid praktisk talt lugtfri krystallinsk pulver med en molekylvægt på 297,74. Det er lidt opløseligt i vand og frit opløseligt i natriumhydroxidopløsning. Hydrochlorothiazid beskrives kemisk som 6-chlor-34-dihydro-2H-124- benzothiadiazine-7-sulfonamid 11-dioxid. Dens empiriske formel er C ₇ H ₈ Cln ₃ O ₄ S ₂ Og dens strukturelle formel er:

Micardis HCT -tabletter er formuleret til oral administration i tre kombinationer af henholdsvis 40 mg/12,5 mg 80 mg/12,5 mg og 80 mg/25 mg telmisartan og hydrochlorothiazid. Tabletterne indeholder følgende inaktive ingredienser: natriumhydroxid meglumin povidon sorbitol magnesium stearat lactose monohydrat mikrokrystallinsk cellulose majsstivelse og natriumstivelsesglycolat. Da farvelægningsmidler 40 mg/12,5 mg og 80 mg/12,5 mg tabletter indeholder jernoxidrød, og de 80 mg/25 mg tabletter indeholder ferroxidgul. Micardis HCT -tabletter er hygroskopiske og kræver beskyttelse mod fugt.

Bruger til Micardis HCT

Micardis HCT (telmisartan og hydrochlorothiazid) er indikeret til behandling af hypertension for at sænke blodtrykket. Sænkning af blodtryk reducerer risikoen for dødelige og ikke -dødelige kardiovaskulære begivenheder primært streger og myokardieinfarkt. Disse fordele er blevet set i kontrollerede forsøg med antihypertensive lægemidler fra en lang række farmakologiske klasser, herunder de klasser, som dette lægemiddel hovedsageligt hører til. Der er ingen kontrollerede forsøg, der viser risikoreduktion med Micardis HCT.

Kontrol af højt blodtryk skal være en del af omfattende hjerte -kar -risikostyring, herunder som passende lipidkontroldiabeteshåndtering antitrombotisk terapi rygestopøvelse og begrænset natriumindtag. Mange patienter vil kræve mere end et lægemiddel for at nå blodtryksmål. For specifikke råd om mål og ledelse se offentliggjorte retningslinjer såsom dem i National High Blood Pressure Education Programs fælles nationale udvalg for evaluering af forebyggelsesdetektering og behandling af højt blodtryk (JNC).

Talrige antihypertensive medikamenter fra en række farmakologiske klasser og med forskellige virkningsmekanismer er vist i randomiserede kontrollerede forsøg for at reducere kardiovaskulær sygelighed og dødelighed, og det kan konkluderes, at det er reduktion af blodtryk og ikke en anden farmakologisk egenskab af de lægemidler, der er stort set ansvarlige for disse fordele. Den største og mest konsistente kardiovaskulære resultatfordel har været en reduktion i risikoen for slagtilfælde, men reduktioner i myokardieinfarkt og hjerte -kar -dødelighed er også set regelmæssigt.

Forhøjet systolisk eller diastolisk tryk forårsager øget hjerte -kar -risiko, og den absolutte risikoforøgelse pr. MMHg er større ved højere blodtryk, så selv beskedne reduktioner af alvorlig hypertension kan give en betydelig fordel. Relativ risikoreduktion fra reduktion af blodtryk er ens på tværs af populationer med varierende absolut risiko, så den absolutte fordel er større hos patienter, der har en højere risiko uafhængig af deres hypertension (for eksempel patienter med diabetes eller hyperlipidæmi), og sådanne patienter forventes at drage fordel af mere aggressiv behandling til et lavere blodtryksmål.

Nogle antihypertensive lægemidler har mindre blodtrykseffekter (som monoterapi) hos sorte patienter og mange antihypertensive lægemidler har yderligere godkendte indikationer og virkninger (f.eks. På Angina hjertesvigt eller diabetisk nyresygdom). Disse overvejelser kan vejlede valg af terapi [se Kliniske studier ].

Micardis HCT er ikke indikeret til indledende terapi til behandling af hypertension [se Dosering og administration ].

Micardis HCT kan bruges alene eller i kombination med andre antihypertensive midler.

Dosering til Micardis HCT

Doseringsoplysninger

Initier en patient, hvis blodtryk ikke kontrolleres tilstrækkeligt med telmisartan monoterapi 80 mg på Micardis HCT 80 mg/12,5 mg oralt en gang dagligt. Dosis kan titreres op til 160 mg/25 mg efter 2 til 4 uger om nødvendigt.

Start en patient, hvis blodtryk ikke kontrolleres tilstrækkeligt med 25 mg en gang dagligt af hydrochlorothiazid eller kontrolleres, men som oplever hypokalæmi med dette regime på Micardis HCT 80 mg/12,5 mg en gang dagligt. Dosis kan titreres op til 160 mg/25 mg efter 2 til 4 uger om nødvendigt.

Patienter, der er titreret til de individuelle komponenter (telmisartan og hydrochlorothiazid) kan i stedet modtage den tilsvarende dosis af Micardis HCT.

Micardis HCT kan administreres med andre antihypertensive lægemidler.

Dosisjustering for nedsat leverfunktion

Initier patienter med galdestyrende forstyrrelser eller leverinsufficiens under tæt medicinsk tilsyn ved anvendelse af 40 mg/12,5 mg kombinationen. Micardis HCT -tabletter anbefales ikke til patienter med alvorlig leverfunktion [se Brug i specifikke populationer og Klinisk farmakologi ].

Vigtige administrationsinstruktioner

Micardis HCT -tabletter bør ikke fjernes fra blemmer før umiddelbart før administration.

Hvor leveret

Dosering Forms And Strengths

• 40 mg/12,5 mg røde og hvide tabletter markeret med Boehringer Ingelheim -logoet og H4
• 80 mg/12,5 mg røde og hvide tabletter markeret med Boehringer Ingelheim -logoet og H8
• 80 mg/25 mg gule og hvide tabletter markeret med Boehringer Ingelheim -logoet og H9

Opbevaring og håndtering

Micardis HCT fås i tre styrker som biconvex to-lags aflangformede ubelagte tabletter indeholdende telmisartan og hydrochlorothiazid:

• 40 mg/12,5 mg tablet: Rød og hvid (kan indeholde røde pletter) markeret med Boehringer Ingelheim Company Symbol og H4; Individuelt blisterforseglet i kartoner med 30 tabletter som 3 x 10 kort ( NDC 05970043-37)
• 80 mg/12,5 mg tablet: Rød og hvid (kan indeholde røde pletter) markeret med Boehringer Ingelheim Company Symbol og H8; Individuelt blisterforseglet i kartoner med 30 tabletter som 3 x 10 kort ( NDC 05970044-37)
• 80 mg/25 mg tablet: Gul og hvid (kan indeholde gule pletter) markeret med Boehringer Ingelheim Company Symbol og H9; Individuelt blisterforseglet i kartoner med 30 tabletter som 3 x 10 kort ( NDC 05970042-37)

Opbevaring

Opbevares ved 20 ° C til 25 ° C (68 ° F til 77 ° F); Udflugter tilladt til 15 ° C til 30 ° C (59 ° F til 86 ° F) [se USP -kontrolleret stuetemperatur]. Tabletter bør ikke fjernes fra blemmer før umiddelbart før administration.

Distribueret af: Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. Ridgefield CT 06877 USA. Revideret: Dec 2022

Bivirkninger for Micardis HCT

Følgende bivirkninger diskuteres andetsteds ved mærkning:

• Hypotension [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Nedskrivning i nyren [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Elektrolytter og metaboliske lidelser [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]

Kliniske forsøg oplever

Da kliniske undersøgelser udføres under vidt forskellige tilstande, kan bivirkningsrater observeret i de kliniske undersøgelser af et lægemiddel ikke sammenlignes direkte med hastigheder i de kliniske undersøgelser af et andet lægemiddel og muligvis ikke afspejler de satser, der er observeret i praksis.

Micardis HCT has been evaluated for safety in more than 1700 patients including 716 treated for hypertension for longer than 6 months og 420 for more than 1 year. Adverse reactions have been limited to those that have been previously reported with telmisartan og/or hydrochlorothiazide.

Bivirkninger, der forekommer ved en forekomst på ≥2% hos patienter behandlet med telmisartan/hydrochlorothiazid og i en større hastighed end hos patienter, der er behandlet med placebo, er præsenteret i tabel 1 [se Kliniske studier ].

Tabel 1 bivirkninger, der forekommer ved en forekomst på ≥2% hos patienter behandlet med telmisartan/hydrochlorothiazid og i en større hastighed end hos patienter behandlet med placebo*

Andre bivirkninger, der blev observeret for telmisartan/hydrochlorothiazid, var: smerte (inklusive ryg og abdominal) dyspepsi erythema opkast bronkitis og faryngitis.

Bivirkninger forekom til omtrent de samme satser hos mænd og kvinder ældre og yngre patienter og sorte og ikke-sorte patienter.

Telmisartan

Andre bivirkninger, der er rapporteret med Telmisartan, er anført nedenfor:

Autonom nervesystem: Impotens øget svedskylning

Krop som helhed: Allergi Feber Legsmerter Brystsmerter

Kardiovaskulær: Palpitation angina pectoris unormal EKG Hypertension Perifer ødem

Centralnervesystem: Insomnia somnolens migræne paræstesi ufrivillige muskelkontraktioner Hypoestesi

Gastrointestinal: Flatulens forstoppelse gastritis tør mund hæmorroider gastroøsofageal refluks tandpine

Hepato-gald: Forhøjelser af leverenzymer eller serum bilirubin

Metabolisk: gigt hypercholesterolæmia diabetes mellitus

Muskuloskeletal: Arthritis arthralgia ben kramper myalgi

Psykiatrisk: Angstdepression nervøsitet

Modstandsmekanisme: infektionsabscess otitis medier

ting at lave i leon nicaragua

Respiratorisk: Astma rhinitis dyspnø epistaxis

Hud: Dermatitis eksem

Urin: Micturition -frekvens cystitis

Vaskulær: cerebrovaskulær lidelse

Særlige sanser: unormal vision konjunktivitis tinnitus ørepine

Hydrochlorothiazid

Andre bivirkninger, der er rapporteret med hydrochlorothiazid, er anført nedenfor:

Krop som helhed: svaghed

Fordøjelsesmulighed: pancreatitis gulsot (intrahepatisk kolestatisk gulsot) sialadenitis kramper gastrisk irritation

Hæmatologisk: Aplastisk anæmi agranulocytose leukopeni hæmolytisk anæmi trombocytopeni

Overfølsomhed: purpura fotosensitivitet urticaria nekrotiserende angiitis (vaskulitis og kutan vaskulitis) feber åndedrætsbesvær inklusive pneumonitis og lungeødemanafylaktiske reaktioner

Metabolisk: Hyperglykæmi glycosuria

Muskuloskeletal: Muskelspasme

Nervesystem/psykiatrisk: rastløshed

Nyre: interstitiel nefritis

Hud: erythema multiforme inklusive Stevens-Johnson syndrom exfoliativ dermatitis inklusive toksisk epidermal nekrolyse

Særlige sanser: Forbigående sløret vision Xanthopsia

Kliniske laboratoriefund

Creatinin Blood Urea Nitrogen (BUN)

Stigninger i BUN (≥11,2 mg/dL) og serumkreatinin (≥0,5 mg/dL) blev observeret i henholdsvis 2,8% og 1,4% af patienter med essentiel hypertension behandlet med Micardis HCT -tabletter i kontrollerede forsøg. Ingen patient ophørte med behandling med Micardis HCT -tabletter på grund af en stigning i bolle eller kreatinin [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Oplevelse af postmarketing

Følgende bivirkninger er blevet identificeret under anvendelse efter godkendelse af Micardis HCT. Fordi disse reaktioner rapporteres frivilligt fra en population af usikker størrelse, er det ikke altid muligt at estimere pålideligt deres frekvens eller etablere et årsagsforhold til eksponering for lægemidler.

Blod- og lymfesystemforstyrrelser: Eosinophilia

Hjerteforstyrrelser: Takykardi

Øre- og labyrintforstyrrelser: Vertigo

Generelle lidelser og administrationsstedets forhold: Asthenia -ødemer

Hepato-gald: Unormal leverfunktion/leverforstyrrelse

Immunsystemforstyrrelser: Anafylaktisk reaktion

Undersøgelser: Øget CPK

Metabolisme og ernæringsforstyrrelser: Hypoglykæmi (hos diabetespatienter) Hyponatræmi

Muskuloskeletale og bindevævsforstyrrelser: Rhabdomyolyse

Nervesystemforstyrrelser: Hovedpine synkope

Nyre- og urinforstyrrelser: Nye nedsat nyrefejl i nyresvigt inklusive akut nyresvigt

Reproduktionssystem og brystforstyrrelser: Erektil dysfunktion

Respiratorisk thorax- og mediastinal lidelser: Hoste

Hud og subkutane vævsforstyrrelser: Angioødem (med dødeligt resultat) medikamentudbrud (giftig hududbrud for det meste rapporteret som toksiskoderma udslæt og urticaria)

Vaskulær lidelse: Ortostatisk hypotension

Ikke-melanom hudkræft

Hydrochlorothiazid is associated with an increased risk of non-melanoma skin cancer. In a study conducted in the Sentinel System increased risk was predominantly for squamous cell carcinoma (SCC) og in white patients taking large cumulative doses. The increased risk for SCC in the overall population was approximately 1 additional case per 16000 patients per year og for white patients taking a cumulative dose of ≥50000 mg the risk increase was approximately 1 additional SCC case for every 6700 patients per year.

Lægemiddelinteraktioner for Micardis HCT

Agenter, der øger serumkalium

Samtidig administration af telmisartan med andre lægemidler, der hæver serumkaliumniveauer, kan resultere i hyperkalæmi. Overvåg serumkalium hos sådanne patienter.

Lithium

Stigninger i serumlithiumkoncentrationer og lithiumtoksicitet er rapporteret med samtidig anvendelse af thiaziddiuretika eller angiotensin II -receptorantagonister inklusive telmisartan. Overvåg lithiumniveauer hos patienter, der modtager Micardis HCT og lithium.

Ikke-steroide antiinflammatoriske midler inklusive selektive cyclooxygenase-2-hæmmere

Telmisartan

Ikke-steroide antiinflammatoriske midler inklusive selektive cyclooxygenase-2-hæmmere (COX-2-hæmmere): Hos patienter, der er ældre volumen-udtømmede (inklusive dem på diuretisk terapi) eller med kompromitteret nyrefunktion, resulterer co-administration af NSAID'er, herunder selektiv COX-2-inhibitorer med ARB'er, herunder TlfmmisArtan-kan-administration af NSAIDs, inklusive mulige aksale, inklusive mulige aksale, inklusive aksutrenaus, inklusive aksale-akslebelægninger, inklusive aksale-akslebelægninger, inklusive aksale aksale, inklusive aksale, inklusive akslebelæggelser, inklusive aksalbelægninger, inklusive aksale aksaler fiasko. Disse effekter er normalt reversible. Den antihypertensive virkning af ARB'er kan dæmpes af NSAID'er. Overvåg derfor nyrefunktion og blodtryk med jævne mellemrum hos patienter, der får Micardis HCT og NSAID'er.

Hydrochlorothiazid

Administration af et ikke-steroidt antiinflammatorisk middel, der inkluderer en selektiv COX-2-hæmmer, kan reducere de diuretiske natriuretiske og antihypertensive virkninger af diuretika. Derfor, når Micardis HCT og ikke-steroide antiinflammatoriske midler inklusive selektive COX-2-hæmmere anvendes samtidig, observeres nøje for at bestemme, om den ønskede virkning af diuretiket opnås.

Dobbelt blokade af renin-angiotensin-aldosteron-systemet og ændringer i nyrefunktion

Dobbeltblokade af renin-angiotensin-aldosteron-systemet (RAS) med angiotensin-blokkeere ACE-hæmmere eller aliskiren er forbundet med øgede risici for hyperkalæmi og nyrefunktion. Ontarget-forsøget tilmeldte 25620 patienter ≥55 år gamle med aterosklerotisk sygdom eller diabetes med slutorganskader, der randomiserede dem til Telmisartan (ARB) kun Ramipril (ACE-hæmmer) eller kombinationen og fulgte dem i en median på 56 måneder. Patienter, der modtog kombinationen af ​​ARB- og ACE -hæmmer, opnåede ikke nogen yderligere fordel (ingen yderligere reduktion af risikoen for hjerte -kar -dødsmyokardieinfarkteslag eller hospitalisering fra hjertesvigt) sammenlignet med ARB -monoterapi eller ACE -hæmmermonoterapi, men oplevede en øget forekomst af renal dysfunktion (f.eks. Akut nyresvigt) sammenlignet med monoterapi -grupper.

Generelt undgå kombineret brug af RAS -hæmmere. Overvåg nøje blodtryks nyrefunktion og elektrolytter hos patienter på Micardis HCT og andre midler, der påvirker RAS.

CO-administrerer ikke Aliskiren med Micardis HCT hos patienter med diabetes. Undgå samtidig brug af Aliskiren med Micardis HCT hos patienter med nedsat nyrefunktion (GFR <60 mL/min/1.73 m ² ).

Digoxin

Når telmisartan blev co-administreret med digoxin-medianforøgelser i digoxin-topplasmakoncentration (49%) og i trugkoncentration (20%) blev observeret. Overvåg digoxinniveauer hos patienter, der tager samtidig Micardis HCT og digoxin.

Antidiabetiske lægemidler (orale midler og insulin)

Dosering adjustment of antidiabetic drugs may be required when co-administered with hydrochlorothiazide.

Cholestyramin og colestipol harpikser

Absorption af hydrochlorothiazid er nedsat i nærvær af anioniske udvekslingsharpikser. FLAGGE Dosis af hydrochlorothiazid og harpiks, således at hydrochlorothiazid administreres mindst 4 timer før eller 4 til 6 timer efter administrationen af ​​harpiksen.

Advarsler for Micardis HCT

Inkluderet som en del af 'FORHOLDSREGLER' Afsnit

Forholdsregler for Micardis HCT

Føtal toksicitet

Telmisartan

Brug af medikamenter, der virker på renin-angiotensinsystemet under den anden og tredje trimestere af graviditeten, reducerer føtal nyrefunktion og øger føtal og neonatal sygelighed og død. Den resulterende oligohydramnios kan være forbundet med føtal lungehypoplasi og skelet deformationer. Potentielle neonatale bivirkninger inkluderer kraniet hypoplasia anuria hypotension nyresvigt og død. Når graviditet påvises, ophører Micardis HCT så hurtigt som muligt.

Hydrochlorothiazid

Thiazides krydser placentalbarrieren og vises i ledningsblod. Bivirkninger inkluderer føtal eller neonatal gulsot og trombocytopeni [se Brug i specifikke populationer ].

Hypotension hos volumen-eller saltudtømmede patienter

Hos patienter med et aktiveret renin-angiotensin-system, såsom volumen-eller salt-udtømmede patienter (f.eks. De, der behandles med høje doser af diuretika), kan symptomatisk hypotension forekomme efter initialisering af behandling med Micardis HCT. Korrekt volumen eller saltudtømning inden administration af Micardis HCT.

Nedsat nyrefunktion

Ændringer i nyrefunktion inklusive akut nyresvigt kan være forårsaget af medikamenter, der hæmmer renin-angiotensinsystemet og af diuretika. Patienter, hvis nyrefunktion delvis kan afhænge af aktiviteten af ​​reninangiotensin -systemet (f.eks. Patienter med nyrearterie stenose kronisk nyresygdom alvorlig kongestiv hjertesvigt eller volumenudtømning) kan have en særlig risiko for at udvikle oliguri -progressiv azotæmi eller akut nyresvigt på Micardis HCT. Overvåg nyrefunktion hos disse patienter. Overvej tilbageholdelse eller ophør af terapi hos patienter, der udvikler et klinisk signifikant fald i nyrefunktionen på Micardis HCT.

Elektrolytter og metaboliske lidelser

Lægemidler inklusive telmisartan, der hæmmer renin-angiotensinsystemet, kan forårsage hyperkalæmi, især hos patienter med nyresufficiens-diabetes eller kombinationsanvendelse med andre angiotensinreceptorblokkere eller ACE-hæmmere og den samtidige anvendelse af andre lægemidler, der hæver serumkaliumniveauer [se Lægemiddelinteraktioner ].

Hydrochlorothiazid can cause hypokalemia og hyponatremia. Thiazides have been shown to increase the urinary excretion of magnesium; this may result in hypomagnesemia. Hypomagnesemia can result in hypokalemia which may be difficult to treat despite potassium repletion. Monitor serum electrolytes periodically.

I kontrollerede forsøg ved anvendelse af Telmisartan/Hydrochlorothiazide -kombinationsbehandlingen blev ingen patient indgivet 40 mg/12,5 mg 80 mg/12,5 mg eller 80 mg/25 mg oplevet et fald i kalium ≥1,4 mEq/L, og ingen patient oplevede hyperkalæmi.

Hydrochlorothiazid decreases urinary calcium excretion og may cause elevations of serum calcium.

Hydrochlorothiazid may alter glucose tolerance og raise serum levels of cholesterol og triglycerides.

Hyperuricæmi kan forekomme, eller Frank Gout kan udfældes hos visse patienter, der får thiazidterapi. Fordi telmisartan reducerer urinsyre telmisartan i kombination med hydrochlorothiazid dæmper det vanddrivende inducerede hyperuricæmi.

Overfølsomhedsreaktion

Hydrochlorothiazid

Overfølsomhedsreaktioner på hydrochlorothiazid kan forekomme hos patienter med eller uden en historie med allergi eller bronchial astma, men er mere sandsynlige hos patienter med en sådan historie [se Kontraindikationer ].

Akut nærsynethed og sekundær vinkel-lukning glaukom

Hydrochlorothiazid a sulfonamide can cause an idiosyncratic reaction resulting in acute transient myopia og acute angle-closure glaucoma. Symptoms include acute onset of decreased visual acuity or ocular pain og typically occur within hours to weeks of drug initiation. Untreated acute angle-closure glaucoma can lead to permanent vision loss. The primary treatment is to discontinue hydrochlorothiazide as rapidly as possible. Prompt medical or surgical treatments may need to be considered if the intraocular pressure remains uncontrolled. Risk factors for developing acute angle-closure glaucoma may include a history of sulfonamide or penicillin allergy.

Systemisk lupus erythematosus

Det er rapporteret, at thiaziddiuretika forårsager forværring eller aktivering af systemisk lupus erythematosus.

Patienter efter postsympathectomy

De antihypertensive virkninger af hydrochlorothiazid kan forbedres hos den postsympathectomy -patient.

Oplysninger om patientrådgivning

Rådgiv patienten om at læse den FDA-godkendte patientmærkning ( Patientinformation ).

Graviditet

Rådgiv kvindelige patienter i den fødedygtige alder om konsekvenserne af eksponering for Micardis HCT under graviditet. Diskuter behandlingsmuligheder med kvinder, der planlægger at blive gravide. Bed patienterne om at rapportere graviditeter til deres læger så hurtigt som muligt [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER og Brug i specifikke populationer ].

Amning

Rådgive ammende kvinder om ikke at amme under behandling med Micardis HCT [se Brug i specifikke populationer ].

Kommer Strattera i flydende form

Symptomatisk hypotension og synkope

Rådgive patienter om, at lethed kan forekomme, især i løbet af de første behandlingsdage og rapportere det til deres sundhedsudbyder. Informer patienter om, at utilstrækkelig væskeindtagelse overdreven sveddiarré eller opkast kan føre til et overdreven fald i blodtrykket med de samme konsekvenser af lethed og mulig synkope. Rådgive patienter om at kontakte deres sundhedsudbyder, hvis synkope forekommer [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Kaliumtilskud

Rådgiv patienter om ikke at bruge kaliumtilskud eller saltstatninger, der indeholder kalium uden at konsultere den ordinerende sundhedsudbyder [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER og Lægemiddelinteraktioner ].

Akut nærsynethed og sekundær vinkel-lukning glaukom

Rådgive patienter om at afbryde Micardis HCT og søge øjeblikkelig lægehjælp, hvis de oplever symptomer på akut nærsynethed eller sekundær vinkel-lukning glaukom [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Ikke-melanom hudkræft

Instruer patienter, der tager hydrochlorothiazid for at beskytte huden mod solen og gennemgå regelmæssig screening af hudkræft.

Ikke -klinisk toksikologi

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Telmisartan And Hydrochlorothiazid

Der er ikke udført nogen kræftfremkaldende mutagenicitet eller fertilitetsundersøgelser med kombinationen af ​​telmisartan og hydrochlorothiazid.

Telmisartan

Der var ingen tegn på kræftfremkaldende stof, da Telmisartan blev administreret i kosten til mus og rotter i op til 2 år. De højeste doser, der administreres til mus (1000 mg/kg/dag) og rotter (100 mg/kg/dag) er på en mg/m ² Basis ca. 59 og 13 gange den maksimale anbefalede humane dosis (MRHD) af telmisartan. Disse samme doser har vist sig at give gennemsnitlige systemiske eksponeringer til telmisartan> 100 gange og> 25 gange den systemiske eksponering hos mennesker, der modtager MRHD for telmisartan (80 mg/dag).

Genotoksicitetsassays afslørede ikke nogen telmisartan-relaterede effekter ved hverken gen- eller kromosomniveauet. Disse assays inkluderede bakterielle mutagenicitetstest med Salmonella og E. coli (Ames) En genmutationstest med kinesiske hamster V79 -celler En cytogenetisk test med humane lymfocytter og en mus micronucleus -test.

Ingen lægemiddelrelaterede effekter på den reproduktive ydeevne af mandlige og kvindelige rotter blev bemærket ved 100 mg/kg/dag (den højeste dosis indgivet) ca. 13 gange på en mg/m ² Basis MRHD for Telmisartan. Denne dosis i rotten resulterede i en gennemsnitlig systemisk eksponering (telmisartan AUC som bestemt på graviditet dag 6) mindst 50 gange den gennemsnitlige systemiske eksponering hos mennesker ved MRHD (80 mg/dag).

Hydrochlorothiazid

To-årige fodringsundersøgelser hos mus og rotter, der blev udført i regi af National Toxicology Program (NTP), afslørede intet bevis for et kræftfremkaldende potentiale for hydrochlorothiazid i hunmus (ved doser på op til ca. 600 mg/kg/dag) eller i mandlige og kvindelige rotter (ved doser op til ca. 100 mg/kg/kg/kg/kg/kg/kg/kg/kg/kg/kg/kg/kg/kg/kg/kg/kg/kg/kg/kg/kg/kg/kg/kg/kg/kg/kg/kg/kg/kg/kg/kg/kg.). NTP fandt imidlertid tvetydige beviser for hepatocarcinogenicitet hos hanmus.

Hydrochlorothiazid was not genotoxic In vitro I Ames -mutagenicitetsassayet af Salmonella typhimurium stammer ta 98 ​​ta 100 ta 1535 ta 1537 og ta 1538 og i den kinesiske hamster æggestokk (CHO) test for kromosomale afvigelser eller forgæves I assays ved hjælp af muse -kimcellechromosomer kinesiske hamster knoglemarvskromosomer og Drosophila Sexbundet recessivt dødbringende egenskabsgen. Positive testresultater blev opnået i In vitro Cho søster Chromatid Exchange (Clastogenicity) Assay i muselymfomcellen (mutagenicitet) assay og i Aspergillus nidulans Ikke-disjunktionsassay.

Hydrochlorothiazid had no adverse effects on the fertility of mice og rats of either sex in studies wherein these species were exposed via their diet to doses of up to 100 og 4 mg/kg respectively prior to mating og throughout gestation.

Brug i specifikke populationer

Graviditet

Risikooversigt

Micardis HCT can cause fetal harm when administered to a pregnant woman. Use of drugs that act on the renin-angiotensin system during the second og third trimesters of pregnancy reduces fetal renal function og increases fetal og neonatal morbidity og death (see Kliniske overvejelser ). Most epidemiologic studies examining fetal abnormalities after exposure to antihypertensive use in the first trimester have not distinguished drugs affecting the renin-angiotensin system from other antihypertensive agents. Studies in rats og rabbits with telmisartan showed fetotoxicity only at maternally toxic doses (see Data ). When pregnancy is detected discontinue Micardis HCT as soon as possible.

Den estimerede baggrundsrisiko for store fødselsdefekter og spontanabort for den angivne befolkning er ukendt. Alle graviditeter har en baggrundsrisiko for tab af fødselsdefekt eller andre bivirkninger. I den amerikanske generelle befolkning er den estimerede baggrundsrisiko for større fødselsdefekter og spontanabort i klinisk anerkendte graviditeter henholdsvis 2% til 4% og 15% til 20%.

Kliniske overvejelser

Sygdomsassocieret moderlig og/eller embryo/føtal risiko

Hypertension i graviditet øger moderens risiko for præeklampsi-svangerskabsdiabetes for tidlig levering og leveringskomplikationer (f.eks. Behov for kejsersnit og blødning efter fødslen). Hypertension øger fosterets risiko for intrauterin vækstbegrænsning og intrauterin død. Gravide kvinder med hypertension bør overvåges omhyggeligt og styres i overensstemmelse hermed.

Føtal/neonatal bivirkninger

Telmisartan

Brug af medikamenter, der virker på RAS i den anden og tredje trimestere af graviditeten, kan resultere i følgende: Oligohydramnios reducerede føtal nyrefunktion, der fører til anuri og nyresvigt føtal lung hypoplasi -skeletdeformationer, herunder kraniet hypoplasia hypotension og død. I det usædvanlige tilfælde, at der ikke er noget passende alternativ til terapi med lægemidler, der påvirker renin-angiotensinsystemet for en bestemt patient, der anvender moren til den potentielle risiko for fosteret.

Hos patienter, der tager Micardis HCT under graviditet, udfører serielle ultralydundersøgelser for at vurdere det intra-amniotiske miljø. Fostertest kan være passende baseret på drægtighedsugen. Hvis oligohydramnios observeres, skal du ophøre med Micardis HCT, medmindre det betragtes som livreddende for moderen. Patienter og læger skal dog være opmærksomme på, at oligohydramnios muligvis først vises efter, at fosteret har påført irreversibel skade.

Observer spædbørn med historier om i utero Eksponering for Micardis HCT for hypotension oliguri og hyperkalæmi. Hvis oliguri eller hypotension forekommer, understøtter blodtrykket og nyreperfusion. Udvekslingstransfusioner eller dialyse kan være påkrævet som et middel til at vende hypotension og erstatte nyrefunktion [se Pædiatrisk brug ].

Hydrochlorothiazid

Thiazides krydser placentaen, og brugen af ​​thiazider under graviditet er forbundet med en risiko for føtal eller neonatal gulsottrombocytopeni og mulige andre bivirkninger, der er sket hos voksne.

Data

Dyredata

Micardis HCT

En udviklingstoksicitetsundersøgelse blev udført i rotter med telmisartan/hydrochlorothiaziddoser på 3,2/1,0 15/4,7 50/15,6 og 0/15,6 mg/kg/dag. Selvom de to højere dosiskombinationer syntes at være mere giftige (signifikant fald i kropsvægtforøgelse) til dæmningerne end enten medikament alene, syntes der ikke at være en stigning i toksicitet i de udviklende embryoner.

Telmisartan

Ingen teratogene virkninger blev observeret, da telmisartan blev administreret til gravide rotter ved orale doser på op til 50 mg/kg/dag og til gravide kaniner ved orale doser på op til 45 mg/kg/dag. Hos kaniner blev der observeret embryo -letalitet forbundet med mødre -toksicitet (reduceret kropsvægtforøgelse og fødevareforbrug) ved 45 mg/kg/dag (ca. 12 gange den maksimale anbefalede humane dosis [MRHD] på 80 mg på en mg/m ² basis). I rotter er der maternalt toksisk (reduceret kropsvægtforøgelse og fødevareforbrug) Telmisartan -doser på 15 mg/kg/dag (ca. 1,9 gange MRHD på en mg/m ² Basis) administreret under sen drægtighed og amning blev observeret for at give bivirkninger hos nyfødte, herunder reduceret levedygtighed med lav fødselsvægt forsinket modning og nedsat vægtøgning. Doserne uden observeret effekt til udviklingstoksicitet hos rotter og kaniner 5 og 15 mg/kg/dag er henholdsvis ca. 0,64 og 3,7 gange på en mg/m ² Baseret på MRHD for Telmisartan (80 mg/dag).

Hydrochlorothiazid

Undersøgelser, hvor hydrochlorothiazid blev indgivet til gravide mus og rotter i deres respektive perioder med større organogenese i doser op til henholdsvis 3000 og 1000 mg/kg/dag (ca. 600 og 400 gange MRHD), gav ingen bevis for skade på fosteret.

Thiazides kan krydse placenta og koncentrationer nået i navlestrømmen nærmer sig dem i moderens plasma. Hydrochlorothiazid som andre diuretika kan forårsage placental hypoperfusion. Det akkumuleres i fostervandet med rapporterede koncentrationer op til 19 gange det i navlestrømmen. Brug af thiazider under graviditet er forbundet med en risiko for føtal eller neonatal gulsot eller trombocytopeni. Da de ikke forhindrer eller ændrer forløbet af EPH (ødemproteinuri-hypertension) gestose (præeklampsi), bør disse lægemidler ikke bruges til behandling af hypertension hos gravide kvinder. Anvendelsen af ​​hydrochlorothiazid til andre indikationer (f.eks. Hjertesygdom) under graviditet bør undgås.

Amning

Risikooversigt

Der er ingen oplysninger om tilstedeværelsen af ​​Micardis HCT eller Telmisartan i humanmælk Virkningerne på det ammede spædbarn eller virkningerne på mælkeproduktionen. Begrænsede offentliggjorte undersøgelser rapporterer, at hydrochlorothiazid er til stede i human mælk. Der er dog utilstrækkelig information til at bestemme virkningerne af hydrochlorothiazid på det ammede spædbarn eller virkningerne af hydrochlorothiazid på mælkeproduktionen. Telmisartan er til stede i mælken fra ammende rotter (se Data ). Because of the potential for serious adverse reactions in the breastfed infant including hypotension hyperkalemia og renal impairment advise a nursing woman not to breastfeed during treatment with Micardis HCT.

Data

Telmisartan was present in the milk of lactating rats at concentrations 1.5 to 2 times those found in plasma from 4 to 8 hours after administration.

Pædiatrisk brug

Sikkerhed og effektivitet af Micardis HCT hos pædiatriske patienter er ikke blevet fastlagt.

Nyfødte med en historie om I utero Eksponering for Micardis HCT

Hvis oliguri eller hypotension forekommer, understøtter blodtrykket og nyreperfusion. Udvekslingstransfusioner eller dialyse kan være påkrævet som middel til at vende hypotension og/eller erstatte med forstyrret nyrefunktion.

Geriatrisk brug

I de kontrollerede kliniske forsøg (N = 1017) var ca. 20% af patienterne behandlet med telmisartan/hydrochlorothiazid 65 år eller ældre og 5% var 75 år eller ældre. Ingen samlede forskelle i effektivitet og sikkerhed af telmisartan/hydrochlorothiazid blev observeret hos disse patienter sammenlignet med yngre patienter. Andre rapporterede kliniske erfaringer har ikke identificeret forskelle i responser mellem de ældre og yngre patienter, men større følsomhed for nogle ældre personer kan ikke udelukkes. Generelt skal valg af dosis for en ældre patient være forsigtig, der normalt starter ved den lave ende af doseringsområdet, der afspejler den større hyppighed af nedsat leverrenal eller hjertefunktion og af samtidig sygdomme eller anden lægemiddelterapi.

Brug hos patienter med nedsat leverfunktion

Patienter med galdestyring af obstruktive lidelser eller leverinsufficiens bør indlede behandling under tæt medicinsk tilsyn ved anvendelse af 40 mg/12,5 mg kombinationen.

Telmisartan

Da størstedelen af ​​Telmisartan elimineres af galdeudskillelsespatienter med galdeobstruktive lidelser eller lever -insufficiens kan forventes at have reduceret clearance og højere blodniveauer.

Hydrochlorothiazid

Mindre ændringer af væske- og elektrolytbalance kan udfælde leverkoma hos patienter med nedsat leverfunktion eller progressiv leversygdom.

Brug hos patienter med nedsat nyrefunktion

Sikkerhed og effektivitet af Micardis HCT hos patienter med alvorlig nedsat nyrefunktion (CRCL ≤30 ml/min) er ikke blevet fastlagt. Hos patienter med svær nedsat nyrefunktion anbefales Micardis HCT -tabletter ikke. Ingen dosisjustering er påkrævet hos patienter med mild (CRCL 60 til 90 ml/min) eller moderat (CRCL 30 til 60 ml/min) nyrefunktion.

Overdoseringsoplysninger til Micardis HCT

Telmisartan

Begrænsede data er tilgængelige med hensyn til overdosering af telmisartan hos mennesker. De mest sandsynlige manifestationer af overdosering med telmisartan er hypotension svimmelhed og takykardi; Bradycardia kunne forekomme fra parasympatisk (vagal) stimulering. Hvis symptomatisk hypotension skal forekomme understøttende behandling bør indføres. Telmisartan fjernes ikke ved hæmofiltrering og er ikke dialyzbar.

Hydrochlorothiazid

De mest almindelige tegn og symptomer, der er observeret hos patienter med en hydrochlorothiazid overdosis, er dem, der er forårsaget af elektrolytudtømning (hypokalæmi hypochloræmi hyponatræmi) og dehydrering som følge af overdreven diurese. Hvis Digitalis også er blevet administreret hypokalæmi kan fremhæve hjertearytmier. I hvilken grad hydrochlorothiazid fjernes ved hæmodialyse er ikke blevet fastlagt. Den orale LD50 af hydrochlorothiazid er større end 10 g/kg hos både mus og rotter.

Kontraindikationer for Micardis HCT

Micardis HCT is contraindicated:

• Hos patienter, der er overfølsomme over for enhver komponent i dette produkt [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].
• Hos patienter med Anuria.
• Til co-administration med Aliskiren hos patienter med diabetes [se Lægemiddelinteraktioner ].

Klinisk farmakologi for Micardis HCT

Handlingsmekanisme

Micardis HCT

Micardis HCT is a combination of two drugs with antihypertensive properties: a thiazide diuretic hydrochlorothiazide og an angiotensin II receptor blocker (ARB) telmisartan.

Telmisartan

Angiotensin II dannes fra angiotensin I i en reaktion katalyseret af angiotensin-konverterende enzym (Ace Kininase II). Angiotensin II er den vigtigste pressoragent for renin-angiotensinsystemet med effekter, der inkluderer vasokonstriktionsstimulering af syntese og frigivelse af aldosteron hjerte-stimulering og nyreabsorption af natrium. Telmisartan blokerer vasokonstriktoren og aldosteron-sekreterende effekter af angiotensin II ved selektivt at blokere bindingen af ​​angiotensin II til AT ₁ Receptor i mange væv, såsom vaskulær glat muskel og binyrerne. Dens handling er derfor uafhængig af stierne for angiotensin II -syntese.

Der er også en at ₂ receptor fundet i mange væv, men ved ₂ vides ikke at være forbundet med hjerte -kar -homeostase. Telmisartan har meget større affinitet (> 3000 gange) til AT AT ₁ receptor end for AT ₂ receptor.

Telmisartan does not inhibit ACE (kininase II) nor does it bind to or block other hormone receptors or ion channels known to be important in cardiovascular regulation.

Blokade af angiotensin II -receptoren hæmmer den negative regulatoriske feedback af angiotensin II på reninsekretion, men den resulterende øgede plasma -reninaktivitet og angiotensin II -cirkulerende niveauer overvinder ikke effekten af ​​telmisartan på blodtrykket.

Hydrochlorothiazid

Hydrochlorothiazid is a thiazide diuretic. Thiazides affect the renal tubular mechanisms of electrolyte reabsorption directly increasing excretion of sodium salt og chloride in approximately equivalent amounts. Indirectly the diuretic action of hydrochlorothiazide reduces plasma volume with consequent increases in plasma renin activity increases in aldosterone secretion increases in urinary potassium loss og decreases in serum potassium. The renin-aldosterone link is mediated by angiotensin II so co-administration of an ARB tends to reverse the potassium loss associated with these diuretics. The mechanism of the antihypertensive effect of thiazides is not fully understood.

Farmakodynamik

Telmisartan

I normale frivillige hæmmede en dosis Telmisartan 80 mg pressorresponsen på en intravenøs infusion af angiotensin II med ca. 90% ved topplasmakoncentrationer med ca. 40% inhibering vedvarende i 24 timer.

Plasmakoncentration af angiotensin II og plasma reninaktivitet steg på en dosisafhængig måde efter enkelt administration af telmisartan til raske forsøgspersoner og gentagen administration til hypertensive patienter. Den engang daglige administration af op til 80 mg telmisartan til raske forsøgspersoner påvirkede ikke plasma-aldosteronkoncentrationer. I flere dosisundersøgelser med hypertensive patienter var der ingen klinisk signifikante ændringer i elektrolytter (serumkalium eller natrium) eller i metabolisk funktion (inklusive serumniveauer af kolesteroltriglycerider HDL LDL -glukose eller urinsyre).

De antihypertensive virkninger af telmisartan er blevet undersøgt i seks placebokontrollerede kliniske forsøg, herunder i alt 1773 patienter med mild til moderat hypertension (diastolisk blodtryk på 95 til 114 mmHg), hvoraf 1031 blev behandlet med telmisartan. Efter en gang dagligt administration af telmisartan var størrelsen af ​​blodtryksreduktion fra baseline efter placebo-subtraktion ca. Større doser (op til 160 mg) syntes ikke at forårsage et yderligere fald i blodtrykket.

Begyndelsen af ​​antihypertensiv aktivitet forekommer inden for 3 timer med en maksimal reduktion med cirka 4 uger. Ved doser på 20 40 og 80 mg blev den antihypertensive virkning af en gang dagligt administration af telmisartan opretholdt for det fulde dosisinterval for 24 timer.

Hos 30 hypertensive patienter med normal nyrefunktion behandlet i 8 uger med telmisartan 80 mg eller telmisartan 80 mg i kombination med hydrochlorothiazid 12,5 mg var der ingen klinisk signifikante ændringer fra baseline i nyre blodstrømmen glomerulær filtreringshastighed Filtreringsfraktion Renovascular Resistance eller Creatinine Clearance.

Hydrochlorothiazid

Efter oral administration af hydrochlorothiaziddiurese begynder inden for 2 timers toppe på cirka 4 timer og varer ca. 6 til 12 timer.

Lægemiddelinteraktioner

Hydrochlorothiazid

Alkoholbarbiturater eller narkotika: Potentiering af ortostatisk hypotension kan forekomme.

Skeletmuskelafslappende stoffer: Mulig øget lydhørhed over for muskelafslappende stoffer såsom curarederivater.

Kortikosteroider ACTH: intensiveret elektrolytudtømning især hypokalæmi.

Pressoraminer (f.eks. Noradrenalin): Mulig nedsat respons på pressoraminer, men ikke tilstrækkelig til at udelukke deres anvendelse.

Farmakokinetik

Telmisartan

Absorption

Metronidazol ovulos

Følgende orale administration af topkoncentrationer (CMAX) af telmisartan nås i 0,5 til 1 time efter dosering. Mad reducerer let biotilgængeligheden af ​​telmisartan med en reduktion i området under plasmakoncentrationstidskurven (AUC) på ca. 6% med 40 mg og ca. 20% efter en 160 mg dosis. Micardis HCT kan administreres med eller uden mad. Den absolutte biotilgængelighed af telmisartan er dosisafhængig. Ved 40 mg og 160 mg var biotilgængeligheden henholdsvis 42% og 58%. Farmakokinetikken af ​​telmisartan med oralt indgivet micardis er ikke -lineære over dosisområdet 20 mg til 160 mg med større end proportional stigninger i plasmakoncentrationer (Cmax og AUC) med stigende doser. Telmisartan viser bi-eksponentiel forfaldskinetik med en terminal eliminering halveringstid på cirka 24 timer. Trugplasmakoncentrationer af telmisartan med dosering af en gang dagligt er ca. 10% til 25% af de maksimale plasmakoncentrationer. Telmisartan har et akkumuleringsindeks i plasma på 1,5 til 2,0 efter gentagen dosering en gang dagligt.

Fordeling

Telmisartan er meget bundet til plasmaproteiner (> 99,5%) hovedsageligt albumin og α1-syre glycoprotein. Plasmaproteinbinding er konstant over koncentrationsområdet opnået med anbefalede doser. Distributionsvolumen for telmisartan er ca. 500 liter, der indikerer yderligere vævsbinding.

Metabolisme

Telmisartan is metabolized by conjugation to form a pharmacologically inactive acyl glucuronide; the glucuronide of the parent compound is the only metabolite that has been identified in human plasma og urine. After a single dose the glucuronide represents approximately 11% of the measured radioactivity in plasma. The cytochrome P450 isoenzymes are not involved in the metabolism of telmisartan.

Eliminering

Efter enten intravenøs eller mundtlig administration af ¹⁴ C-mærket telmisartan Det meste af den administrerede dosis (> 97%) blev elimineret uændret i fæces via galdeudskillelse; Kun mængder af minut blev fundet i urinen (henholdsvis 0,91% og 0,49% af den samlede radioaktivitet).

Den samlede plasmaklarering af telmisartan er> 800 ml/min. Terminal halveringstid og total clearance ser ud til at være uafhængig af dosis.

Hydrochlorothiazid

Hydrochlorothiazid is not metabolized but is eliminated rapidly by the kidney. When plasma levels have been followed for at least 24 hours the plasma half-life has been observed to vary between 5.6 og 14.8 hours. At least 61% of the oral dose is eliminated unchanged within 24 hours. Hydrochlorothiazid crosses the placental but not the blood-brain barrier og is excreted in breast milk.

Specifikke populationer

Telmisartan

Nyreinsufficiens

Telmisartan is not removed from blood by hemofiltration og is not dialyzable [see ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER og Brug i specifikke populationer ].

Leverinsufficiens

Hos patienter med leverinsufficiens er plasmakoncentrationer af telmisartan øget, og absolut biotilgængelighed nærmer sig 100% [se Brug i specifikke populationer ].

Køn

Plasmakoncentrationer af telmisartan er generelt 2 til 3 gange højere hos kvinder end hos mænd. I kliniske forsøg blev der imidlertid ikke fundet nogen signifikante stigning i blodtryksrespons eller i forekomsten af ​​ortostatisk hypotension hos kvinder. Ingen doseringsjustering er nødvendig.

Geriatriske patienter

japan på et budget

Farmakokinetikken i telmisartan adskiller sig ikke mellem ældre og de yngre end 65 år.

Lægemiddelinteraktionsundersøgelser

Telmisartan

Ramipril

Medformainstration af telmisartan 80 mg en gang dagligt og Ramipril 10 mg en gang dagligt til raske forsøgspersoner øger henholdsvis stabil tilstand Cmax og AUC af henholdsvis Ramipril 2,3- og 2,1 gange og Cmax og AUC af Ramiprilat 2,4- og 1,5 gange. I modsætning hertil falder Cmax og AUC for telmisartan med henholdsvis 31% og 16%. Når co-administration af telmisartan og Ramipril kan responsen være større på grund af de muligvis additive farmakodynamiske virkninger af de kombinerede lægemidler og også på grund af den øgede eksponering for Ramipril og Ramiprilat i nærvær af telmisartan.

Andre stoffer

Samtidig administration af telmisartan resulterede ikke i en klinisk signifikant interaktion med acetaminophen amlodipin glyburid simvastatin hydrochlorothiazid warfarin eller ibuprofen. Telmisartan metaboliseres ikke af Cytochrome P450 -systemet og havde ingen effekter In vitro På cytochrome P450 -enzymer undtagen for en vis inhibering af CYP2C19. Telmisartan forventes ikke at interagere med lægemidler, der hæmmer cytochrome P450 -enzymer; Det forventes heller ikke at interagere med lægemidler, der metaboliseres ved cytochrome P450 -enzymer undtagen for mulig inhibering af metabolismen af ​​medikamenter, der metaboliseres af CYP2C19.

Kliniske studier

Telmisartan And Hydrochlorothiazid

I kontrollerede kliniske forsøg med mere end 2500 hypertensive patienter blev 1017 patienter udsat for telmisartan (20 mg til 160 mg) og samtidig hydrochlorothiazid (NULL,25 mg til 25 mg). Disse forsøg omfattede en faktorforsøg (undersøgelse 1) med kombinationer af telmisartan (20 mg 40 mg 80 mg 160 mg eller placebo) og hydrochlorothiazid (NULL,25 mg 12,5 mg 25 mg og placebo). Det faktoriske forsøg randomiserede 818 patienter inklusive 493 (60%) mænd; 596 (73%) ikke-sort og 222 (27%) sorte; og 143 (18%) ≥65 år (medianalder var 53 år gammel). Det gennemsnitlige blodtryk ved baseline for den samlede population var 154/101 mmHg.

Kombinationen af ​​telmisartan og hydrochlorothiazid resulterede i additive placeboksjusterede fald i systolisk og diastolisk blodtryk ved truget af 16-21/9-11 mmHg for doser mellem 40 mg/12,5 mg og 80 mg/25 mg sammenlignet med 9-13/7-8 mmHg for TelmisArtan 40 mg til 80 mg MMHG til hydrochlorothiazid 12,5 mg monoterapi. Den antihypertensive effekt var uafhængig af alder eller køn. Der var i det væsentlige ingen ændring i hjerterytmen hos patienter behandlet med kombinationen af ​​telmisartan og hydrochlorothiazid i det placebokontrollerede forsøg.

Fire andre undersøgelser af hypertensive patienter på mindst seks måneders varighed muliggjorde tilsætning af hydrochlorothiazid for patienter, der enten ikke var tilstrækkeligt kontrolleret på den randomiserede telmisartiske monoterapidosis eller ikke havde opnået tilstrækkelig blodtryksrespons efter afsluttet titrering af telmisartan. I aktive kontrollerede undersøgelser tilsætning af 12,5 mg hydrochlorothiazid til titrerede doser af telmisartan hos patienter, der ikke opnåede eller opretholdt tilstrækkelig respons med telmisartan monoterapi yderligere reducerede systolisk og diastolisk blodtryk.

Patientinformation til Micardis HCT

Micardis ^® HCT
(My-bil-Dis HCT)
(Telmisartan og hydrochlorothiazid tabletter)

Læs denne patientinformation, før du begynder at tage Micardis HCT -tabletter, og hver gang du får en påfyldning. Der kan være nye oplysninger. Disse oplysninger indtager ikke stedet for at tale med din læge om din medicinske tilstand eller din behandling.

Hvad er de vigtigste oplysninger, jeg skal vide om Micardis HCT -tabletter?

Micardis HCT can cause harm or death to an unborn baby. Talk to your doctor about other ways to lower your blood pressure if you plan to become pregnant. If you get pregnant while taking Micardis HCT tell your doctor right away.

Hvad er Micardis HCT?

Micardis HCT is a prescription medicine used to treat high blood pressure (hypertension). Micardis HCT contains:

• Telmisartan An Angiotensin Receptor Blocker (ARB)
• hydrochlorothiazid en vandpille eller vanddrivende

Din læge kan ordinere andre medicin, som du kan tage sammen med Micardis HCT for at behandle dit høje blodtryk.

Det vides ikke, om Micardis HCT er sikker og effektiv hos børn.

Tag ikke micardis hct -tabletter, hvis du:

• har lav eller ingen urinproduktion
• Er allergiske (overfølsomme) over for de aktive ingredienser (telmisartan eller hydrochlorothiazid) eller en af ​​de andre ingredienser, der er anført i slutningen af ​​denne indlægssedle

Hvad skal jeg fortælle min læge, før jeg bruger Micardis HCT -tabletter?

Før du tager Micardis HCT -tabletter, fortæl din læge, hvis du:

• er gravide eller planlægger at blive gravid. Se 'Hvad er den vigtigste information, jeg burde vide om Micardis HCT -tabletter?'
• er amning eller planlægger at amme. Micardis HCT kan passere ind i din modermælk og kan skade din baby. Du og din læge skal beslutte, om du vil tage Micardis HCT eller amme. Du skal ikke gøre begge dele. Tal med din læge om den bedste måde at fodre din baby på, hvis du tager Micardis HCT -tabletter.
• har fået at vide, at du har unormalt kropssalt (elektrolytter) niveauer i dit blod
• har leverproblemer
• har astma eller historie med astma
• har lupus
• har diabetes
• har nyreproblemer
• har andre medicinske tilstande

Fortæl din læge om alle de medicin, du tager inklusive receptpligtig medicin og receptpligtig medicin vitaminer og urtetilskud. Fortæl også din læge, hvis du drikker alkohol.

Micardis HCT may affect the way other medicines work og other medicines may affect how Micardis HCT works. Especially tell your doctor if you take:

• Aliskiren
• Digoxin (Lanoxin ^® )
• Lithium (Lithobid ^® lithiumcarbonat lithiumcitrat) • Andre lægemidler, der bruges til at behandle dit høje blodtryk eller et hjerteproblem
• Vandpiller (vanddrivende)
• aspirin or other non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs)
• Kaliumtilskud eller en saltstatning, der indeholder kalium
• medicin, der bruges til behandling af diabetes inklusive insulin
• Narkotiske smertemedicin
• sovepiller
• Steroidmedicin eller adrenocorticotrophic hormon (ACTH)
• Barbiturates
• Visse kolesterol -sænkningsmedicin (harpikser, der bruges til kolesterolreduktion, f.eks. Kolestyramin og colestipolharpikser)

Spørg din læge, om du ikke er sikker på, om du tager en af ​​de nævnte medicin.

Kend de medicin, du tager. Opbevar en liste over dem, og vis den for din læge eller farmaceut, når du får en ny medicin.

Hvordan skal jeg tage Micardis HCT -tabletter?

• Tag Micardis HCT -tabletter nøjagtigt, som din læge beder dig om at tage det.
• Din læge vil fortælle dig, hvor meget Micardis HCT skal tage, og hvornår du skal tage det.
• Skift ikke din dosis, medmindre din læge beder dig om det.
• Tag Micardis HCT en gang hver dag.
• Tag Micardis HCT -tabletter med eller uden mad.
• Hvis du tager for meget Micardis HCT, skal du ringe til din læge eller gå til det nærmeste hospitalets akutrum med det samme.
• Læs Sådan åbnes blisteren I slutningen af ​​denne indlægsseddel, før du bruger Micardis HCT. Tal med din læge, hvis du ikke forstår instruktionerne.

Hvad er de mulige bivirkninger af Micardis HCT -tabletter?

Micardis HCT tablets may cause serious side effects including:

Hvis du føler dig svag eller svimmel, skal du lægge dig ned og ringe til din læge med det samme.

• Skade eller død til din ufødte baby. Se 'Hvad er de vigtigste oplysninger, der skal vide om Micardis HCT -tabletter?'
• Lavt blodtryk (hypotension) vil sandsynligvis ske, hvis du også:
  • Tag vandpiller (diuretika)
  • er på en lav-salt diæt
  • Få dialysebehandlinger
  • har hjerteproblemer
  • Bliv syg af opkast eller diarré
  • Drik ikke nok væsker
  • sved meget
• Nyreproblemer Hvilket kan blive værre, hvis du allerede har nyresygdom. Du har muligvis ændringer i dine nyretestresultater, og du har muligvis brug for en lavere dosis af Micardis HCT -tabletter. Ring til din læge, hvis du får:
  • hævelse i dine fødder ankler eller hænder
  • Uforklarlig vægtøgning

Ring til din læge med det samme, hvis du får nogen af ​​de symptomer, der er anført ovenfor.

• Leverproblemer hvilket kan blive værre hos mennesker, der allerede har leverproblemer og tager Micardis HCT.
• Øjenproblemer. En af medicinerne i Micardis HCT kan forårsage øjenproblemer, der kan føre til synstab. Symptomer på øjenproblemer kan ske inden for få timer til uger efter start af Micardis HCT. Fortæl din læge med det samme, hvis du har det:
  • fald i synet
  • Øjesmerter
• Allergiske reaktioner. Fortæl din læge med det samme, hvis du får nogen af ​​disse symptomer:
  • Hævelse af ansigtet tunge hals
  • Besvær
• Forværring af lupus. Fortæl din læge, hvis din lupus bliver værre eller bliver aktiv, mens du tager Micardis HCT.
• Ændring i kropssalte (elektrolytter) niveau i dine blod- og væskeproblemer. Din læge kan lave test for at kontrollere dit blod. Ring til din læge med det samme, hvis du har:
  • tør mund
  • tørst
  • træthed
  • søvnighed
  • rastløshed
  • forvirring
  • anfalds
  • Hurtige hjerteslag
  • svaghed
  • Muskelsmerter or cramps
  • Meget lav urinproduktion
  • kvalme or opkast
• Hudkræft. En af lægemidlerne i Micardis HCT kan øge din risiko for at få hudkræft ikke-melanom. Beskyt din hud mod solen og gennemgår regelmæssig screening af hudkræft, når du tager Micardis HCT.

De mest almindelige bivirkninger af Micardis HCT -tabletter inkluderer:

• Øvre luftvejsinfektioner inklusive sinus smerte/overbelastning og ondt i halsen
• svimmelhed
• føler sig træt
• influenza-lignende symptomer
• Rygsmerter
• diarre
• kvalme

Dette er ikke alle de mulige bivirkninger med Micardis HCT -tabletter. Fortæl din læge, hvis du har nogen bivirkning, der generer dig, eller som ikke forsvinder. Ring til din læge for medicinsk rådgivning om bivirkninger. Du kan rapportere bivirkninger til FDA på 1-800-FDA-1088.

Hvordan skal jeg gemme Micardis HCT -tabletter?

• Opbevar micardis HCT -tabletter ved stuetemperatur mellem 68 ° F til 77 ° F (20 ° C til 25 ° C).
• Fjern ikke Micardis HCT -tabletter fra blemmer, før du tager dem.

Opbevar Micardis HCT -tabletter og alle medicin uden for børns rækkevidde.

Generel information om Micardis HCT -tabletter:

Medicin er undertiden ordineret til andre formål end dem, der er anført i en patientoplysning. Brug ikke Micardis HCT -tabletter til en betingelse, som det ikke blev ordineret til. Giv ikke Micardis HCT -tabletter til andre mennesker, selvom de har den samme betingelse, som du har. Det kan skade dem.

Denne patientinformationsbrættet opsummerer de vigtigste oplysninger om Micardis HCT -tabletter. Hvis du gerne vil have flere oplysninger, skal du tale med din læge. Du kan bede din farmaceut eller læge om information om Micardis HCT -tabletter, der er skrevet til sundhedspersonale.

For aktuelle ordinerende oplysninger scanner koden eller ring Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. på 1-800-542-6257.

Hvad er ingredienserne i Micardis HCT -tabletter?

Aktive ingredienser: Telmisartan og hydrochlorothiazid

Inaktive ingredienser: Natriumhydroxid meglumin povidon sorbitol magnesium stearat lactose monohydrat mikrokrystallinsk cellulose majs stivelse og natriumstivelse glycolat

De 40 mg/12,5 mg og 80 mg/12,5 mg tabletter indeholder også: ferroxidrød.

De 80 mg/25 mg tabletter indeholder også: ferroxidgul.

Hvad er højt blodtryk (hypertension)?

Blodtryk er kraften i dine blodkar, når dit hjerte slår, og når dit hjerte hviler. Du har højt blodtryk, når kraften er for meget. Medicin, der sænker dit blodtryk, sænker din chance for at få et slagtilfælde eller et hjerteanfald.

Højt blodtryk får hjertet til at arbejde hårdere for at pumpe blod gennem kroppen og forårsager skade på blodkarene. Micardis HCT -tabletter kan hjælpe dine blodkar med at slappe af, så dit blodtryk er lavere.

Sådan åbnes blisteren:

• Rive (du kan også bruge en saks til at rive blisteren fra hinanden)
• Skræl (skræl papirlaget fra aluminiumsfolien)
• Skub (skub tabletten gennem aluminiumsfolien)

Denne patientinformation er godkendt af U.S. Food and Drug Administration.