Monodox

Beskrivelse til monodox

Doxycyclin er en bredspektret antibakteriel syntetisk afledt af oxytetracyclin. Monodox 100 mg 75 mg og 50 mg kapsler indeholder doxycyclin monohydrat svarende til 100 mg 75 mg eller 50 mg doxycyclin til oral administration. Den kemiske betegnelse af det lysegul krystallinske pulver er alfa-6-deoxy-5-oxytetracyclin.

Strukturformel:

Doxycyclin har en høj grad af lipidopløselighed og en lav affinitet til calciumbinding. Det er meget stabilt i normalt humant serum. Doxycycline vil ikke nedbrydes til en epianhydro -form.

Inerte ingredienser: kolloidal siliciumdioxid; Magnesiumstearat; Mikrokrystallinsk cellulose; natriumstivelse glycolat; og en hård gelatin -kapsel, der indeholder sort jernoxid rød jernoxid titandioxid og gult jernoxid for 100 mg og 7 5 mg styrker titandioxid og gult jernoxid for 50 mg styrke. Kapslerne er trykt med spiseligt blæk, der indeholder sort jernoxid -rødt jernoxid og gult jernoxid til 50 mg og 100 mg styrker og sort jernoxid FD

Bruger til monodox

For at reducere udviklingen af ​​lægemiddelresistente bakterier og opretholde effektiviteten af ​​doxycyclin-kapsler og andre antibakterielle lægemidler skal doxycyclin-kapsler kun bruges til at behandle eller forhindre infektioner, der er bevist eller stærkt mistænkt for at være forårsaget af modtagelige bakterier. Når information om kultur og følsomhed er tilgængelige, skal de overvejes ved valg eller ændring af antibakteriel terapi. I mangel af sådanne data kan lokal epidemiologi og følsomhedsmønstre bidrage til det empiriske udvalg af terapi.

Doxycycline er indikeret til behandling af følgende infektioner:

• Rocky Mountain opdagede feber Typhus Fever og Typhus Group Q -feber Rickettsialpox og Tick Fevers forårsaget af Rickettsiae.
• Luftvejsinfektioner forårsaget af Mycoplasma pneumoniae.
• Lymfogranuloma Venereum forårsaget af Chlamydia trachomatis.
• Psittacosis (ornitose) forårsaget af Chamydophila Psittaci .
• Trachoma forårsaget af Chlamydia trachomas Selvom det infektiøse middel ikke altid elimineres som bedømt ved immunofluorescens.
• Inkluderingskonjunktivitis forårsaget af Chlamydia trachomatis.
• Ukomplicerede urethrale endocerviske eller rektale infektioner hos voksne forårsaget af Chlamydia trachomas .
• Nongonokokkisk urethritis forårsaget af Ureaplasma urenlyticum .
• Tilbagefaldende feber på grund af Borrelia tilbagevendende.

Doxycycline er også indikeret til behandling af infektioner forårsaget af følgende gram-negative mikroorganismer:

• Chancroid forårsaget af Haemophilus ducreyi.
• Pest på grund af Yersinia pestis.
• Tolamia på grund af Francisella tularensis.
• Kolera forårsaget af Vibrio cholerae .
• Campylobacter fosterinfektioner forårsaget af Campylobacter foster.
• Brucellose på grund af Brucella -arter (I forbindelse med streptomycin).
• Bartonellosis på grund af Bartonella bacilliformis.
• Granuloma Inguinale forårsaget af Klebsiella granulomatis .

Fordi mange stammer af følgende grupper af mikroorganismer har vist sig at være resistente over for doxycyclinkultur og følsomhedstest anbefales.

Doxycycline er indikeret til behandling af infektioner forårsaget af følgende gram-negative mikroorganismer, når bakteriologisk test indikerer passende følsomhed for lægemidlet:

• De udstillede chill
• Enterobacter aerogenes
• Shigella -arter
• Acinetobacter -arter
• Luftvejsinfektioner forårsaget af Haemophilus influenzae .
• Luftvejene og urinvejsinfektioner forårsaget af Klebsiella -arter .

Doxycycline er indikeret til behandling af infektioner forårsaget af følgende gram-positive mikroorganismer, når bakteriologisk test indikerer passende modtagelighed for lægemidlet:

• Øvre luftvejsinfektioner forårsaget af Streptococcus pneumoniae .
• Anthrax på grund af Bacillus Anthracis herunder inhalationsantraks (efter eksponering): at reducere forekomsten eller progressionen af ​​sygdomme efter eksponering for aerosoliseret Bacillus Anthracis.

Når penicillin er kontraindiceret doxycyclin er et alternativt lægemiddel i behandlingen af ​​følgende infektioner:

• Ukompliceret gonoré forårsaget af Neisseria Gonorrhoeae.
• Syfilis forårsaget af Treponema Pale.
• Yaws forårsaget af Treponema Pale underarter hører hjemme.
• Listeriosis på grund af Listeria monocytogenes .
• Vincents infektion forårsaget af Fusobacterium fusiforme .
• Actinomycosis forårsaget af Actinomyces israelii.
• Infektioner forårsaget af Clostridium arter.

Ved akut tarm kan amebiasis doxycyclin være et nyttigt supplement til amebicider.

Ved svær acne kan doxycyclin være nyttig supplerende terapi.

Dosering til monodox

Den sædvanlige dosering og hyppighed af administration af doxycyclin adskiller sig fra den for de andre tetracycliner. Overskridelse af den anbefalede dosering kan resultere i en øget forekomst af bivirkninger.

Voksne

Den sædvanlige dosis af oral doxycyclin er 200 mg på den første behandlingsdag (administreret 100 mg hver 12. time eller 50 mg hver 6. time) efterfulgt af en vedligeholdelsesdosis på 100 mg/dag. Vedligeholdelsesdosis kan administreres som en enkelt dosis eller som 50 mg hver 12. time. Ved håndtering af mere alvorlige infektioner (især kroniske infektioner i urinvejen) anbefales 100 mg hver 12. time.

Pædiatriske patienter

For alle pædiatriske patienter, der vejer mindre end 45 kg med alvorlige eller livstruende infektioner (f.eks. Anthrax Rocky Mountain plettet feber), er den anbefalede dosering 2,2 mg/kg kropsvægt, der administreres hver 12. time. Børn, der vejer 45 kg eller mere, skal modtage den voksne dosis (se Advarsler og forholdsregler ).

For pædiatriske patienter med mindre alvorlig sygdom (større end 8 år og vejer mindre end 45 kg) er den anbefalede doseringsplan 4,4 mg pr. Kg kropsvægt opdelt i to doser på den første behandlingsdag efterfulgt af en vedligeholdelsesdosis på 2,2 mg pr. Kg kropsvægt (givet som en enkelt daglig dosis eller opdelt i to gange daglige doser). For pædiatriske patienter, der vejer over 45 kg, skal den sædvanlige voksne dosis anvendes.

Den terapeutiske antibakterielle serumaktivitet fortsætter normalt i 24 timer efter anbefalet dosering.

Når det anvendes i streptokokkinfektioner, skal terapi fortsættes i 10 dage.

Administration of adequate amounts of fluid along with capsule and tablet forms of drugs in the tetracycline class is recommended to wash down the drugs and reduce the risk of esophageal irritation and ulceration (see Bivirkninger ).

Hvis gastrisk irritation forekommer, anbefales det, at doxycyclin gives med mad eller mælk. Absorptionen af ​​doxycyclin er ikke markant påvirket af samtidig indtagelse af mad eller mælk.

Undersøgelser hidtil har indikeret, at administration af doxycyclin i de sædvanlige anbefalede doser ikke fører til overdreven akkumulering af doxycyclin hos patienter med nedsat nyrefunktion.

Ukomplicerede gonokokkinfektioner hos voksne (undtagen anorektale infektioner hos mænd)

100 mg ved munden to gange om dagen i 7 dage. Som et alternativt enkeltbesøgsdosis administrerer 300 mg staten på en time med en anden 300 mg dosis.

Akut epididymo-orchitis forårsaget af N. gonorrhoeae

100 mg ved munden to gange om dagen i mindst 10 dage.

Primær og sekundær syfilis

300 mg om dagen i opdelte doser i mindst 10 dage.

Hvilken slags lægemiddel er fenobarbital

Ukompliceret urethral endocervikal eller rektal infektion hos voksne forårsaget af Chlamydia trachomatis

100 mg ved munden to gange om dagen i mindst 7 dage.

Nongonokokkurkurhritis forårsaget af C. trachomatis og U. urolyticum

100 mg ved munden to gange om dagen i mindst 7 dage.

Akut epididymo-orchitis forårsaget af C. trachomatis

100 mg ved munden to gange om dagen i mindst 10 dage.

Inhalations Anthrax (efter eksponering)

Voksne

100 mg doxycyclin ved munden to gange om dagen i 60 dage.

Børn

Vejer mindre end 45 kg 2,2 mg/kg kropsvægt gennem munden to gange om dagen i 60 dage. Børn, der vejer 45 kg eller mere, skal modtage den voksne dosis.

Hvor leveret

Doxycycline Kapsler USP 50 mg har en hvid uigennemsigtig krop med en elfenben uigennemsigtig hætte, der er præget af CE over 410 i sort blæk på hætten og præget 50 over Mg i sort blæk på kroppen. Hver kapsel indeholder doxycyclin -monohydrat svarende til 50 mg doxycyclin.

Doxycycline Kapsler USP 50 mg fås i:

• Flasker med 100 kapsler - NDC 62135-260-01

Doxycycline Kapsler USP 75 mg har en hvid uigennemsigtig krop med en brun uigennemsigtig hætte, der er præget af CE over 412 i hvid blæk på hætten og præget 75 over Mg i sort blæk på kroppen. Hver kapsel indeholder doxycyclin -monohydrat svarende til 75 mg doxycyclin.

Doxycycline Kapsler USP 75 mg fås i:

• Flasker med 100 kapsler - NDC 62135-261-01

Doxycycline Kapsler USP 100 mg har en elfenben uigennemsigtig krop med en brun uigennemsigtig hætte, der er præget af CE over 411 i hvidt blæk på hætten og præget 100 over Mg i sort blæk på kroppen. Hver kapsel indeholder doxycyclin -monohydrat svarende til 100 mg doxycyclin.

Doxycycline Kapsler USP 100 mg fås i:

• Flasker med 20 kapsler - NDC 62135-262-20
• Flasker med 50 kapsler - NDC 62135-262-50
• Flasker med 60 kapsler - NDC 62135-262-60
• Flasker med 250 kapsler - NDC 62135-262-25

Doxycycline Kapsler USP 150 mg har en brun uigennemsigtig krop med en brun uigennemsigtig hætte, der er præget af CE over 413 i hvidt blæk på hætten og præget 150 over Mg i hvidt blæk på kroppen. Hver kapsel indeholder doxycyclin -monohydrat svarende til 150 mg doxycyclin.

Doxycycline Kapsler USP 150 mg fås i:

• Flasker med 60 kapsler - NDC 62135-263-60

Opbevares ved 20 ° til 25 ° C (68 ° til 77 ° F) med udflugter, der er tilladt til 15 ° C til 30 ° C (59 ° til 86 ° F). [Se USP -kontrolleret stuetemperatur.]

Dispens i en stram lysbestandig beholder som defineret i USP/NF.

Fremstillet af: Chartwell Pharmaceuticals LLC. Congers NY 10920. Revideret: mar 2025

Bivirkninger for monodox

På grund af oral doxycyclines næsten komplette absorptions bivirkninger på den nedre tarm, har især diarré været sjældne. Følgende bivirkninger er blevet observeret hos patienter, der modtager tetracycliner.

Gastrointestinal

Anorexia nausea vomiting diarrhea glossitis dysphagia enterocolitis and inflammatory lesions (with monilial overgrowth) in the anogenital region and pancreatitis. Hepatotoxicity has been reported. These reactions have been caused by both the oral and parenteral administration of tetracyclines. Rare instances of esophagitis and esophageal ulcerations have been reported in patients receiving capsule and tablet forms of drugs in the tetracycline class. Most of these patients took medications immediately before going to bed (see Dosering og administration ).

Hud

Maculopapular og erythematøse udslæt stevens-Johnson syndrom Toksisk epidermal nekrolyse erythema multiforme og fast lægemiddeludbrud er rapporteret. Exfoliativ dermatitis er rapporteret, men er usædvanligt. Fotosensitivitet diskuteres ovenfor (se Advarsler ).

Nyretoksicitet

Rise in Bun er rapporteret og er tilsyneladende dosisrelateret (se Advarsler ).

Overfølsomhedsreaktioner

Urticaria angioneurotisk ødemanafylaksisk anafylactoid purpura serumsyge pericarditis og forværring af systemisk lupus erythematosus.

Blod

Hæmolytisk anæmi -thrombocytopeni -neutropeni og eosinophilia er rapporteret med tetracycliner.

Psykiatrisk

Depression angst selvmordstanker søvnløshed unormale drømme hallucination

Andre

Intrakraniel hypertension (IH pseudotumor cerebri) har været forbundet med brugen af ​​tetracycliner (se FORHOLDSREGLER - Generel ).

Når det gives i længere tid, er det rapporteret, at tetracycliner producerer brun-sort mikroskopisk misfarvning af skjoldbruskkirtlen. Ingen abnormiteter i skjoldbruskkirtelfunktionen vides at forekomme.

Lægemiddelinteraktioner for monodox

Fordi tetracycliner har vist sig at deprimere plasma -protrombinaktivitetspatienter, der er på antikoagulantbehandling, kan kræve nedadgående justering af deres antikoagulant dosering.

SMZ/TMP 800

Da bakteriostatiske lægemidler kan forstyrre den bakteriedræbende virkning af penicillin, tilrådes det at undgå at give tetracycliner i forbindelse med penicillin.

Absorption af tetracycliner er nedsat af antacida indeholdende aluminiumscalcium eller magnesium og jernholdige præparater.

Absorption af tetracycliner er nedsat af vismuth -subalicylat.

Barbiturates carbamazepin og phenytoin mindsker halveringstiden for doxycyclin.

Samtidig brug af tetracyclin kan gøre orale prævention mindre effektive.

Advarsler for Monodox

The use of drugs of the tetracycline class including doxycycline during tooth development (last half of pregnancy infancy and childhood to the age of 8 years) may cause permanent discoloration of the teeth (yellow-gray-brown). This adverse reaction is more common during long-term use of the drugs but it has been observed following repeated short-term courses. Enamel hypoplasia has also been reported. Use of doxycycline in pediatric patients 8 years of age or less only when the potential benefits are expected to outweigh the risks in severe or life-threatening conditions (e.g. anthrax Rocky Mountain spotted fever) particularly when there are no alternative therapies.

Clostridium difficile Tilknyttet diarré (CDAD) er rapporteret ved anvendelse af næsten alle antibakterielle midler, herunder doxycyclin -kapsler og kan variere i sværhedsgrad fra mild diarré til dødelig colitis. Behandling med antibakterielle midler ændrer den normale flora i tyktarmen, der fører til overvækst af C. vanskelig .

tre dage i budapest, ungarn

C. vanskelig Producerer toksiner A og B, der bidrager til udviklingen af ​​CDAD. Hypertoxinproducerende stammer af C. vanskelig Årsag øget sygelighed og dødelighed, da disse infektioner kan være ildfaste over for antimikrobiel terapi og kan kræve kolektomi. CDAD skal overvejes hos alle patienter, der præsenterer med diarré efter antibiotisk brug. Omhyggelig medicinsk historie er nødvendig, da CDAD er rapporteret at forekomme over to måneder efter administration af antibakterielle midler.

Hvis CDAD er mistænkt eller bekræftes ved løbende antibiotikamisbrug, der ikke er rettet mod C. vanskelig kan være nødvendigt at afbryde. Passende væske- og elektrolytstyringsproteintilskud Antibiotikabehandling af C. vanskelig og kirurgisk evaluering bør indføres som klinisk indikeret.

Intrakraniel hypertension (IH pseudotumor cerebri) har været forbundet med brugen af ​​tetracycliner inklusive doxycyclin -kapsler. Kliniske manifestationer af IH inkluderer sløret synsdiplopi og synstab; Papilledema findes på fundoskopi. Kvinder i den fødedygtige alder, der er overvægtige eller har en historie med IH, er i større risiko for at udvikle tetracyclinassocieret IH. Samtidig brug af isotretinoin- og doxycyclin -kapsler bør undgås, fordi isotretinoin også er kendt for at forårsage pseudotumor cerebri.

Selvom IH typisk løser efter seponering af behandlingen, eksisterer muligheden for permanent visuelt tab. Hvis visuel forstyrrelse forekommer under behandlingsspm oftalmologisk evaluering er berettiget. Da intrakranielt tryk kan forblive forhøjet i uger efter, at patienter med lægemiddelstop skal overvåges, indtil de stabiliserer sig.

Alle tetracycliner danner et stabilt calciumkompleks i ethvert knogledannende væv. Et fald i fibula -vækstraten er blevet observeret i forudgående givet oral tetracyclin i doser på 25 mg/kg hver sjette time. Denne reaktion viste sig at være reversibel, når lægemidlet blev afbrudt.

Resultaterne af dyreforsøg indikerer, at tetracycliner krydser placentaen findes i føtalvæv og kan have toksiske virkninger på det udviklende foster (ofte relateret til retardering af knoglesudvikling). Bevis for embryo -toksicitet er blevet bemærket hos dyr, der blev behandlet tidligt i graviditeten. Hvis der anvendes nogen tetracyclin under graviditet, eller hvis patienten bliver gravid, mens disse lægemidler tager, skal patienten vurderes af den potentielle fare for fosteret.

Den antianaboliske virkning af tetracycliner kan forårsage en stigning i bolle. Undersøgelser hidtil indikerer, at dette ikke forekommer ved anvendelse af doxycyclin hos patienter med nedsat nyrefunktion.

Fotosensitivitet manifesteret af en overdrevet solskoldningsreaktion er blevet observeret hos nogle individer, der tager tetracycliner. Patienter, der er egnet til at blive udsat for direkte sollys eller ultraviolet lys, skal rådes om, at denne reaktion kan forekomme med tetracyclin -lægemidler, og behandlingen bør afbrydes ved det første bevis for hud erytem.

Rettede lægemiddeludbrud har forekommet med doxycyclin og er blevet forbundet med forværring af sværhedsgraden ved efterfølgende administrationer, herunder generaliseret bullous fast stofudbrud (se bivirkninger). Hvis der forekommer alvorlige hudreaktioner, ophører doxycyclinkapsler med det samme og indfører passende terapi.

Forholdsregler for Monodox

Generel

Som med andre antibakterielle præparater kan brugen af ​​dette lægemiddel resultere i overvækst af ikke-følsomme organismer inklusive svampe. Hvis superinfektion forekommer, skal doxycyclin -kapsler afbrydes og passende terapi indført.

Snit og dræning eller andre kirurgiske procedurer skal udføres i forbindelse med antibakteriel terapi, når det er indikeret.

Foreskriver doxycyclin-kapsler i fravær af påviste eller stærkt mistanke om bakterieinfektion eller en profylaktisk indikation er usandsynligt, at patienten giver fordel for patienten og øger risikoen for udviklingen af ​​lægemiddelresistente bakterier.

Laboratorieundersøgelser

Ved venereal sygdom, når coexistent syfilis mistænkes for, at der skal udføres en mørk feltundersøgelse, før behandlingen startes, og blodserologien gentages månedligt i mindst fire måneder.

I langvarig terapi skal periodiske evalueringer af laboratorievurderinger af organsystemer, herunder hæmatopoietiske nyre- og leverundersøgelser, udføres.

Interaktioner om lægemiddel/laboratorieprøve

Falske forhøjninger af urin -katekolaminniveauer kan forekomme på grund af interferens med fluorescenstesten.

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Langtidsundersøgelser hos dyr til evaluering af det kræftfremkaldende potentiale af doxycyclin er ikke blevet udført. Der har imidlertid været tegn på onkogen aktivitet hos rotter i undersøgelser med beslægtede antibakterielle oxytetracyclin (binyre- og hypofysetumorer) og minocyclin (skjoldbruskkirteltumorer). Ligeledes selvom mutagenicitetsundersøgelser af doxycyclin ikke er blevet udført positive resultater i In vitro Pattedyrcelleanalyser er rapporteret for relaterede antibakterielle (tetracyclin oxytetracyclin). Doxycyclin indgivet oralt ved doseringsniveauer så højt som 250 mg/kg/dag havde ingen åbenbar effekt på fertiliteten af ​​kvindelige rotter. Effekt på mandlig fertilitet er ikke undersøgt.

Graviditet

Teratogene effekter

Graviditet Category D

Der er ingen tilstrækkelige og godt kontrollerede undersøgelser af brugen af ​​doxycyclin i gravid kortvarig eksponering for første trimester. Der er ingen tilgængelige menneskelige data til at vurdere virkningerne af langvarig terapi af doxycyclin hos gravide kvinder, såsom det, der er foreslået til behandling af miltbrandeksponering. En ekspertgennemgang af offentliggjorte data om oplevelser med doxycyclin -brug under graviditet af Teris - teratogeninformationssystemet - konkluderede, at terapeutiske doser under graviditet sandsynligvis ikke vil udgøre en betydelig teratogen risiko (mængden og kvaliteten af ​​data blev vurderet som begrænset til fair), men dataene er utilstrækkelige til staten, at der ikke er risiko. ¹

En casekontrolundersøgelse (18515 mødre til spædbørn med medfødte anomalier og 32804 mødre til spædbørn uden medfødte anomalier) viser en svag, men marginalt statistisk signifikant tilknytning til totale misdannelser og anvendelse af doxycyclin når som helst under graviditet. (Tresogtres [0,19%] af kontrollerne og 56 [0,30%] af tilfældene blev behandlet med doxycyclin.) Denne tilknytning blev ikke set, når analysen var begrænset til moderlig behandling i perioden med organogenese (dvs. i den anden og tredje måneders drægtighed) med undtagelse af et marginal forhold til neuralrøret, der kun var baseret på to udsatte tilfælde. ²

En lille prospektiv undersøgelse af 81 graviditeter beskriver 43 gravide kvinder behandlet i 10 dage med doxycyclin i begyndelsen af ​​første trimester. Alle mødre rapporterede, at deres udsatte spædbørn var normale ved 1 års alder. ³

Arbejde og levering

Effekten af ​​tetracycliner på arbejde og levering er ukendt.

Sygeplejerske mødre

Tetracycliner udskilles i human mælk, men omfanget af absorption af tetracycliner inklusive doxycyclin af det ammede spædbarn er ikke kendt. Kortvarig brug af ammende kvinder er ikke nødvendigvis kontraindiceret; Virkningerne af langvarig eksponering for doxycyclin i modermælk er imidlertid ukendte. ⁴ På grund af potentialet for bivirkninger hos sygeplejebørn fra doxycyclin bør der træffes en beslutning om at afbryde sygepleje eller at afbryde stoffet under hensyntagen til betydningen af ​​stoffet for moren (se Advarsler ).

Pædiatrisk brug

Because of the effects of drugs of the tetracycline –class on tooth development and growth use doxycycline in pediatric patients 8 years of age or less only when the potential benefits are expected to outweigh the risks in severe or life-threatening conditions (e.g. anthrax Rocky Mountain spotted fever) particularly when there are no alternative therapies (see Advarsler og Dosering og administration ).

Referencer

1. Friedman JM og Polifka er. Teratogene effekter of Drugs. A Resource for Clinicians (Teris). Baltimore MD: Johns Hopkins University Press: 2000: 149-195.

2. Cziezel AE og Rockenbauer M. teratogen undersøgelse af doxycyclin. Obstet Gynecol 1997; 89: 524-528.

3. Horne HW Jr. og Kundsin RB. Mycoplasma's rolle blandt 81 på hinanden følgende graviditeter: en prospektiv undersøgelse. Int J Fertil 1980; 25: 315-317.

4. Hale T. Medicin og mødre mælk . 9. udgave. Amarillo TX: Pharmasoft Publishing 2000; 225-226.

Overdoseringsoplysninger til monodox

I tilfælde af overdosering afbryder medicinen, behandler symptomatisk og indfør understøttende foranstaltninger. Dialyse ændrer ikke serumhalveringstid, og det ville ikke være til gavn for behandling af tilfælde af overdosering.

Kontraindikationer for monodox

Dette lægemiddel er kontraindiceret hos personer, der har vist overfølsomhed over for nogen af ​​tetracycliner.

Klinisk farmakologi for Monodox

Tetracycliner absorberes let og er bundet til plasmaproteiner i forskellige grader. De er koncentreret af leveren i galden og udskilles i urinen og fæces ved høje koncentrationer i en biologisk aktiv form. Doxycycline absorberes næsten fuldstændigt efter oral administration.

Efter en 200 mg dosis doxycyclin monohydrat 24 normale voksne frivillige gennemsnit følgende serumkoncentrationsværdier:

Gennemsnitlige observerede værdier

Udskillelse af doxycyclin ved nyren er ca. 40%/72 timer hos personer med normal funktion (kreatinin clearance ca. 75 ml/min). Denne procentvise udskillelse kan falde så lavt som 1-5%/72 timer hos individer med alvorlig nyreinsufficiens (kreatininklarering under 10 ml/min). Undersøgelser har ikke vist nogen signifikant forskel i serumhalveringstid for doxycyclin (område 18-22 timer) hos personer med normal og alvorligt nedsat nyrefunktion.

Hemodialyse ændrer ikke serumhalveringstid.

Resultaterne af dyreforsøg indikerer, at tetracycliner krydser placenta og findes i føtalvæv.

Population Farmakokinetisk analyse af sparsomme koncentrationstidsdata for doxycyclin efter standard for plejen intravenøs og oral dosering hos 44 pædiatriske patienter (2-18 år) viste, at allometrisk-skalaleret clearance (CL) af doxycyclin hos pediatriske patienter ≥2 til ≤8 år (median [Range] 3.58 [2.27-10.8] L/H/70 kg N = 11) adskiller sig ikke signifikant fra pædiatriske patienter> 8 til 18 år (NULL,27 [1,11-8,12] L/H/70 kg N = 33). For pædiatriske patienter, der vejer ≤45 kg kropsvægt, normaliserede doxycyclin CL i disse ≥2 til ≤8 år (median [række] 0,071 [0,041-0,202] L/kg/h n = 10) adskiller sig ikke signifikant fra disse> 8 til 18 år (NULL,081 [0,035-0,126] l/kg/h = 8). Hos pædiatriske patienter, der vejer> 45 kg, blev der ikke observeret nogen klinisk signifikante forskelle i kropsvægt normaliseret doxycyclin CL mellem disse ≥2 til ≤8 år (NULL,050 L/kg/h n = 1) og de> 8 til 18 år (NULL,044 [0,014-0,121] l/kg/h n = 25). Ingen klinisk signifikant forskel i CL mellem oral og IV -dosering blev observeret i den lille kohort af pædiatriske patienter, der modtog den orale (n = 19) eller IV (n = 21) formulering alene.

Mikrobiologi

Handlingsmekanisme

Doxycycline inhibits bacterial protein synthesis by binding to the 30S ribosomal subunit. Doxycycline has bacteriostatic activity against a broad range of Gram-positive og Gram-negative bacteria.

Modstand

Krydsresistens med andre tetracycliner er almindelig.

Hvad niacin gør for kroppen

Antimikrobiel aktivitet

Doxycycline has been shown to be active against most isolates of the following microorganisms both In vitro og in clinical infections (see Indikationer ).

Gram-negative bakterier

Acinetobacter arter
Bartonella bacilliformis
Brucella arter
Campylobacter foster
Enterobacter aerogenes
De udstillede chill
Francisella tularensis
Haemophilus ducreyi
Haemophilus influenzae
Klebsiella granulomatis
Klebsiella arter
Neisseria Gonorrhoeae
Shigella arter
Vibrio cholerae
Yersinia pestis

Gram-positive bakterier

Bacillus Anthracis
Listeria monocytogenes
Streptococcus pneumoniae

Anaerobe bakterier

Clostridium arter
Fusobacterium fusiforme
Propionibacterium acnes

Andre Bacteria

Nocardiae og other Actinomyces arter
Borrelia tilbagevendende
Chamydophila Psittaci
Chlamydia trachomas
Mycoplasma pneumoniae
Rickettsiae
Treponema Pale
Treponema Pale underarter tilhørende
Ureaplasma urenlyticum

Parasitter

Balantidium coli
Entamoeba arter

Følsomhedstest

For specifikke oplysninger om fortolkningskriterier for følsomhedstest og tilknyttede testmetoder og kvalitetskontrolstandarder, der er anerkendt af FDA for dette lægemiddel, se: https://www.fda.gov/stic.

Dyrefarmakologi og dyre toksikologi

Hyperpigmentation of the thyroid has been produced by members of the tetracycline class in the following species: in rats by oxytetracycline doxycycline tetracycline PO4 and methacycline; in minipigs by doxycycline minocycline tetracycline PO4 and methacycline; in dogs by doxycycline and minocycline; in monkeys by minocycline.

Minocyclin tetracyclin PO4 -methacyclin doxycyclin tetracycline base oxytetracyclin HCI og tetracyclin HCI var goitrogen i rotter fodret med en lav joddiæt. Denne goitrogene virkning blev ledsaget af høj radioaktivt jodoptagelse. Administration af minocyclin producerede også en stor struma med høj radioiodoptagelse hos rotter, der blev fodret med en relativt høj joddiæt.

Treatment of various animal species with this class of drugs has also resulted in the induction of thyroid hyperplasia in the following: in rats and dogs (minocycline) in chickens (chlortetracycline) and in rats and mice (oxytetracycline). Adrenal gland hyperplasia has been observed in goats and rats treated with oxytetracycline.

Patientinformation til monodox

Alle patienter, der tager doxycyclin, skal rådes:

• For at undgå overdreven sollys eller kunstig ultraviolet lys under modtagelse af doxycyclin og for at afbryde terapi, hvis fototoksicitet (f.eks. Hudens udbrud osv.) Forekommer. Solcreme eller solcreme skal overvejes (se Advarsler ).
• At drikke væsker liberalt sammen med doxycyclin for at reducere risikoen for esophageal irritation og ulceration (se Bivirkninger ).
• At absorptionen af ​​tetracycliner reduceres, når de tages med fødevarer, især dem, der indeholder calcium. Dog er absorptionen af ​​doxycyclin ikke markant påvirket af samtidig indtagelse af mad eller mælk (se Lægemiddelinteraktioner ).
• At absorptionen af ​​tetracycliner reduceres, når man tager vismutsubalicylat (se Lægemiddelinteraktioner ).
• Ikke til at bruge forældede eller dårligt gemte doxycyclin.
• at brugen af ​​doxycyclin kan øge forekomsten af ​​vaginal candidiasis.

Diarré er et almindeligt problem forårsaget af antibiotika, som normalt slutter, når antibiotikumet afbrydes. Undertiden efter start af behandling med antibiotika kan patienter udvikle vandige og blodige afføring (med eller uden mavekramper og feber), selv så sent som to eller flere måneder efter at have taget den sidste dosis af antibiotikumet. Hvis dette forekommer, skal patienter kontakte deres læge så hurtigt som muligt.

Patienter skal rådes om, at antibakterielle lægemidler inklusive doxycyclin -kapsler kun bør bruges til behandling af bakterielle infektioner. De behandler ikke virusinfektioner (f.eks. Koldkølelsen). Når doxycyclin -kapsler ordineres til behandling af en bakterieinfektion, skal patienterne fortælles, at selv om det er almindeligt at føle sig bedre tidligt i behandlingsforløbet, skal medicinen tages nøjagtigt som anført. Spring over doser eller ikke gennemførelse af det fulde terapiforløb kan (1) mindske effektiviteten af ​​den øjeblikkelige behandling og (2) øge sandsynligheden for, at bakterier vil udvikle resistens og ikke kan behandles med doxycyclin -kapsler eller andre antibakterielle lægemidler i fremtiden.