Nicotrol

Beskrivelse for nicotrol

Nicotrol® -inhalator (nikotininhalationssystem) består af et mundstykke og en plastikpatron, der leverer 4 mg nikotin fra et porøst stik indeholdende 10 mg nikotin. Patronen indsættes i mundstykket inden brug. Nikotin er en tertiær amin sammensat af en pyridin og en pyrrolidinring. Det er en farveløs at lysegul frit vandopløseligt stærkt alkalisk olieagtigt flygtige hygroskopiske væske opnået fra tobaksanlægget. Nikotin har en karakteristisk skarp lugt og bliver brun ved eksponering for luft eller lys. Af dets to stereoisomerer er S (-) nikotin den mere aktive. Det er den fremherskende form i tobak og er formen i Nicotrol (nikotininhalationssystemet) inhalator. Den frie alkaloid absorberes hurtigt gennem hudslimhinder og luftvejene.

Kemisk navn: S-3- (1-methyl-2-pyrrolidinyl) pyridin
Molekylær formel: c ₁₀ H ₁₄ N ₂
Molekylvægt: 162.23
Ioniseringskonstanter: PKA ₁ = 7,84 pka ₂ = 3,04 og 15 ° C
Octanol-vandpartitionskoefficient: 15: 1 ved pH 7

Nikotin er den aktive ingrediens; Inaktive komponenter i produktet er menthol og et porøst stik, der er farmakologisk inaktive. Nikotin frigøres, når luft inhaleres gennem inhalatoren.

Anvendelser til Nicotrol

Nicotrol -inhalator er indikeret som en hjælp til rygestop for lindring af nikotin -abstinenssymptomer. Nicotrol -inhalatorbehandling anbefales til brug som en del af et omfattende adfærdsmæssig rygestopprogram.

Dosering til nicotrol

Patienter skal ønske at stoppe med at ryge og skal instrueres i at stoppe med at ryge helt, når de begynder at bruge Nicotrol Inhalator. Det er vigtigt, at patienter forstår instruktionerne og får deres spørgsmål besvaret. De skal tydeligt forstå instruktionerne til anvendelse af Nicotrol -inhalatoren og sikkert bortskaffelse af de brugte patroner.

Den indledende dosering af Nicotrol -inhalator er individualiseret. Patienter kan selfitrere til niveauet for nikotin, de har brug for. De fleste succesrige patienter i de kliniske forsøg, der blev anvendt mellem 6 og 16, patroner om dagen. Den bedste effekt blev opnået ved hyppig kontinuerlig puffing (20 minutter). Den anbefalede behandlingsvarighed er 3 måneder, hvorefter patienter kan fravænnes fra Nicotrol -inhalatoren ved gradvis reduktion af den daglige dosis i løbet af de følgende 6 til 12 uger. Sikkerheden og effektiviteten af ​​den fortsatte anvendelse af Nicotrol -inhalator i perioder længere end 6 måneder er ikke undersøgt, og sådan anvendelse anbefales ikke.

Doseringsanbefalinger opsummeres i nedenstående tabel.

gode new england roadtrips

Anbefalet dosering

Indledende behandling (op til 12 uger)

For de bedste resultater bør patienter opfordres til at bruge mindst 6 patroner pr. Dag mindst i de første 3 til 6 ugers behandling. I kliniske forsøg var den gennemsnitlige daglige dosis> 6 (interval 3 til 18) patroner til patienter, der med succes afslutter at ryge. Yderligere doser kan være nødvendige for at kontrollere trangen til at ryge med maksimalt 16 patroner dagligt i op til 12 uger. Regelmæssig brug af Nicotrol -inhalator i løbet af den første behandlingsuge kan hjælpe patienter med at tilpasse sig de irriterende virkninger af produktet. Nogle patienter kan udvise tegn eller symptomer på nikotin -tilbagetrækning eller overskydende, hvilket kræver en justering af doseringen (se Individualisering af dosering ).

Gradvis reduktion af dosis (op til 12 uger)

De fleste patienter bliver nødt til gradvist at afbryde brugen af ​​Nicotrol -inhalator efter den indledende behandlingsperiode. Gradvis reduktion af dosis kan begynde efter tolv ugers indledende behandling og kan vare i op til tolv uger. Anbefalede strategier til ophør af brug inkluderer at foreslå patienter, at de bruger produktet mindre hyppigt opbevarer en sammenhæng med daglig brug, prøv at opfylde et støt reducerende mål eller indstille en planlagt afslutningsdato for at stoppe brugen af ​​produktet.

Individualisering af dosering

Nicotrol-inhalatoren giver rygeren tilstrækkelige mængder nikotin til at reducere trangen til at ryge og kan give en vis grad af komfort ved at give et hånd-til-mund-ritual svarende til rygning, selvom vigtigheden af ​​en sådan effekt i rygestop er endnu ukendt.

Succesen eller fiaskoen ved rygestop påvirkes af kvalitetsintensiteten og hyppigheden af ​​understøttende pleje. Patienter er mere tilbøjelige til at holde op med at ryge, hvis de ses ofte og deltager i formelle programmer for rygestop.

Målet med Nicotrol -inhalatorbehandling er fuldstændig afholdenhed. Hvis en patient ikke er i stand til at stoppe med at ryge ved den fjerde uge af terapibehandling, bør sandsynligvis afbrydes.

Patienter, der ikke holder op med noget forsøg, kan drage fordel af interventioner til at forbedre deres chancer for succes på efterfølgende forsøg. Patienter, der ikke lykkedes, skulle rådes og skulle sandsynligvis få en terapeutisk ferie inden det næste forsøg. Et nyt afsluttende forsøg bør fremmes, når forholdene er mere gunstige.

Jeg tog 4 midol på én gang

Baseret på de kliniske forsøg er en rimelig tilgang til at hjælpe patienter i deres forsøg på at holde op med at ryge, at indledende behandling ved hjælp af den anbefalede dosering (se Dosering og administration ). Dosage can then be adjusted in those patients with signs or symptoms of nicotine withdrawal or excess. Patients who are successfully abstinent on NICOTROL Inhaler should be treated at the selected dosage for up to 12 weeks after which use of the Inhaler should be gradually reduced over the next 6 to 12 weeks. Some patients may not require gradual reduction of dosage og may abruptly stop treatment successfully. The safe use of this product for longer than 6 months has not been established.

Symptomerne på nikotin -tilbagetrækning overlapper hinanden med overskydende nikotin (se Farmakodynamik og Bivirkninger sektioner). Da patienter, der bruger Nicotrol -inhalator, også kan ryge intermitterende, er det undertiden vanskeligt at afgøre, om de oplever nikotin -tilbagetrækning eller nikotinoverskud. Kontrollerede kliniske forsøg med nikotinprodukter antyder, at hjertebanken kvalme og sved er oftere symptomer på nikotinoverskud, hvorimod angst nervøsitet og irritabilitet oftere er symptomer på nikotin -tilbagetrækning.

Sikkerhed og håndtering

Bortskaffelse

Se patientinformationsark for instruktioner om håndtering og bortskaffelse. Efter brug af Nicotrol -inhalatoren skal du omhyggeligt adskille mundstykket, fjerne den brugte patron og kaste den væk fra rækkevidde af børn og kæledyr. Opbevar mundstykket i plastopbevaringssagen for yderligere brug. Mundstykket kan genanvendes og skal rengøres regelmæssigt med sæbe og vand. Nicotrol -inhalatorpatronerne kan påvises på et radiogram.

Hvor leveret

Nicotrol inhalator (nikotinindåndingssystem) leveres som 168 patroner, der hver indeholder 10 mg (4 mg leveres) nikotin ( NDC 0009-5400- 01). Hver enhed består af 5 mundstykker 28 opbevaringsbakker, der hver indeholder 6 patroner og 1 plastopbevaringssag. En patientinformationsbrættet er vedlagt pakken.

Opbevares ved stuetemperatur for ikke at overstige 77 ° C (25 ° C).

Beskyt patroner mod lys.

Distribueret af: Pharmacia

Bivirkninger for Nicotrol

Evaluering af bivirkninger hos de 1439 patienter (730 om aktivt lægemiddel), der deltog i kontrollerede kliniske forsøg (inklusive tre dosisfindingsundersøgelser) er kompliceret af forekomsten af ​​tegn og symptomer på nikotin -tilbagetrækning hos nogle patienter og nikotinoverskud hos andre. Forekomsten af ​​bivirkninger er forvirret af: (1) de mange mindre klager, som rygere ofte har (2) fortsat med at ryge af mange patienter og (3) den lokale irritation fra både det aktive lægemiddel og placebo.

Lokal irritation

Nicotrol -inhalator og placebo var begge forbundet med lokale irriterende bivirkninger. Lokal irritation i mund og hals blev rapporteret af 40% af patienterne på aktivt lægemiddel sammenlignet med 18% af patienterne på placebo. Irriterende virkninger var højere i de to centrale forsøg, hvor højere doser var 66% på aktivt lægemiddel og 42% på placebo. Hoste (32% aktiv mod 12% placebo) og rhinitis (23% aktiv mod 16% placebo) var også højere på aktivt lægemiddel. Størstedelen af ​​patienterne vurderede disse symptomer som milde. Hyppigheden af ​​hoste- og mund- og halsirritation faldt med fortsat brug af Nicotrol -inhalator. Andre bivirkninger, der forekom hos over 3% af patienterne på aktivt lægemiddel i placebo -kontrollerede pivotale forsøg, der muligvis betragtes som relateret til de lokale irriterende virkninger af Nicotrol -inhalatoren, er smagskommentarer smerter i kæbe- og nakketandforstyrrelser og bihulebetændelse.

Tilbagetrækning

Symptomer på tilbagetrækning var almindelige i både aktive og placebogrupper. Almindelige abstinenssymptomer set hos over 3% af patienterne på aktivt lægemiddel inkluderede: svimmelhed angst søvnforstyrrelse depression tilbagetrækning syndrom lægemiddelafhængighed træthed og myalgi.

Nikotinrelaterede bivirkninger

Den mest almindelige nikotinrelaterede bivirkning var dyspepsi. Dette var til stede hos 18% af patienterne i den aktive gruppe sammenlignet med 9% af patienterne i placebogruppen. Andre nikotinrelaterede begivenheder, der er til stede hos mere end 3% af patienterne på aktivt lægemiddel, inkluderer kvalme diarré og hik.

Rygning af relaterede bivirkninger

Rygning af relaterede bivirkninger, der er til stede hos mere end 3% af patienterne på aktivt lægemiddel, inkluderer ubehag i brystet og hypertension.

Andre bivirkninger

Bivirkninger med ukendt forhold til nikotin, der forekommer hos mere end 3% af patienterne på aktivt lægemiddel, inkluderer hovedpine (26% af patienterne på aktive og 15% af patienterne på placebo) Influenza-lignende symptomer Smerter back-Pain Allergy) Paræstesiasflatulens og feber.

Bivirkninger, der ikke er anført ovenfor, der er identificeret under erfaring efter markedsføring med nikotininhalatoren er anført nedenfor:

Gastrointestinale lidelser: dysfagi

Generelle lidelser og administrationsstedets forhold: brystsmerter

Immunsystemforstyrrelser: Anafylaktisk reaktion

Hud og subkutane vævsforstyrrelser: udslæt

Lægemiddelinteraktioner for Nicotrol

Fysiologiske ændringer som følge af rygestop med eller uden nikotinudskiftning kan ændre farmakokinetikken af ​​visse samtidige medicin såsom tricykliske antidepressiva og teofyllin. Doser af disse og måske andre medicin kan muligvis justeres hos patienter, der med succes holder op med at ryge.

Stofmisbrug og afhængighed

Nicotrol -inhalator har sandsynligvis et potentiale med lavt misbrug baseret på forskelle mellem produktet og cigaretter i tre egenskaber, der ofte betragtes som vigtige for at bidrage til misbrug: langsommere absorption mindre udsving i blodniveauer og lavere blodniveauer af nikotin. Nicotrol-inhalator som mange andre nikotinbaserede rygestop-terapier producerer ikke arterielle koncentrationer svarende til cigaretter. Imidlertid blev der observeret nikotin -abstinenssymptomer i kliniske forsøg på tidspunktet for Nicotrol -inhalator tilspidsende og efter seponering af Nicotrol -inhalator.

Afhængighed kan forekomme fra overførsel af tobaksrelateret nikotinafhængighed til Nicotrol-inhalatoren. Brugen af ​​inhalatoren ud over 6 måneder er ikke evalueret i kliniske forsøg og anbefales ikke. For at minimere risikoen for afhængighed bør patienter opfordres til gradvist at trække sig tilbage fra Nicotrol -inhalatorbehandling efter 3 måneders brug (se Dosering og administration ). If necessary dose reduction can be achieved by gradual reduction of the dose over a 6 to 12 week period.

Advarsler for Nicotrol

Nikotin fra enhver kilde kan være giftig og vanedannende. Rygning forårsager kræft i lungesygdomme og hjertesygdomme og kan påvirke gravide kvinder eller fosteret negativt. For enhver ryger med eller uden samtidig sygdom eller graviditet bør risikoen for udskiftning af nikotin i et rygeopdragelsesprogram vejes mod faren for fortsat rygning og sandsynligheden for at opnå ophør af rygning uden udskiftning af nikotin.

Graviditetsadvarsel

Tobaksrøg, der har vist sig at være skadelig for fosteret, indeholder nikotinhydrogen cyanid og carbon monoxide. The NICOTROL Inhaler does not deliver hydrogen cyanid og carbon monoxide. However nicotine has been shown in animal studies to cause fetal harm. It is therefore presumed that NICOTROL Inhaler can cause fetal harm when administered to a pregnant woman. The effect of nicotine delivery by NICOTROL Inhaler has not been examined in pregnancy (See FORHOLDSREGLER ). Therefore pregnant smokers should be encouraged to attempt cessation using educational og behavioral interventions before using pharmacological approaches. If NICOTROL Inhaler is used during pregnancy or if the patient becomes pregnant while using it the patient should be apprised of the potential hazard to the fetus.

Sikkerhedsnotat om børn

Dette produkt indeholder nikotin og bør holdes uden for børn og kæledyrs rækkevidde. Mængderne af nikotin, der tolereres af voksne rygere, kan frembringe tegn og symptomer på forgiftning og kan vise sig dødelige, hvis nikotinet fra Nicotrol -inhalatoren inhaleres indtaget eller buccalt absorberet af børn eller kæledyr. Mistænkt nikotinforgiftning hos et barn skal betragtes som en medicinsk nødsituation og behandles øjeblikkeligt. En patron indeholder ca. 60% af dets oprindelige lægemiddelindhold, når det kasseres, hvilket er ca. 6 mg. Patienter skal advares om at holde både de brugte og ubrugte patroner af Nicotrol Inhalator uden for rækkevidde af børn og kæledyr.

Alle komponenter i Nicotrol -inhalatorsystemet bør også holdes uden for rækkevidden af ​​børn og kæledyr for at undgå utilsigtet slukning og kvælning.

Forholdsregler for Nicotrol

Generel

Patienten skal opfordres til at stoppe med at ryge fuldstændigt, når man indleder Nicotrol -inhalatorbehandling (se Dosering og administration ). Patients should be informed that if they continue to smoke while using the product they may experience adverse effects due to peak nicotine levels higher than those experienced from smoking alone. If there is a clinically significant increase in cardiovascular or other effects attributable to nicotine the treatment should be discontinued (See Advarsler ). Physicians should anticipate that concomitant medications may need dosage adjustment (See Lægemiddelinteraktioner ). Sustained use (beyond 6 months) of NICOTROL Inhaler by patients who stop smoking has not been studied og is not recommended. (See Stofmisbrug og afhængighed ).

Bronchospastisk sygdom

Nicotrol -inhalator er ikke specifikt undersøgt i astma eller kronisk lungesygdom. Nikotin er en luftvejsirriterende og kan forårsage bronchospasme. Nicotrol -inhalator skal anvendes med forsigtighed hos patienter med bronkospastisk sygdom. Andre former for nikotinudskiftning kan være at foretrække hos patienter med svær bronkospastisk luftvejssygdom.

Kardiovaskulær eller perifere vaskulære sygdomme

Risikoen ved udskiftning af nikotin hos patienter med hjerte -kar -og perifere vaskulære sygdomme bør vejes mod fordelene ved at inkludere nikotinudskiftning i et rygeopdragsprogram for dem. Specifikt patienter med koronar hjertesygdom (historie med myokardieinfarkt og/eller angina pectoris) alvorlige hjertearytmier eller vasospastiske sygdomme (Buergers sygdom Prinzmetals variant angina og Raynaud's fænomener) skal evalueres omhyggeligt, før Nicotine -udskiftning er præsenteret.

Tachycardia og hjertebanken er blevet rapporteret lejlighedsvis ved anvendelse af Nicotrol -inhalator såvel som med andre nikotinudskiftningsterapier. Der blev ikke rapporteret om alvorlige kardiovaskulære begivenheder i kliniske studier med Nicotrol -inhalator, men hvis sådanne symptomer forekommer, skulle brugen afbrudt.

Nicotrol-inhalator bør generelt ikke anvendes til patienter i den umiddelbare post-myocardial infarktperiode eller hos patienter med alvorlige arytmier eller med svær eller forværring af angina.

Nyre- eller leverinsufficiens

Farmakokinetiske undersøgelser hos patienter med moderat til alvorlig nedsat nyrefunktion eller moderat til alvorlig nedsat leverfunktion har vist nedsat nikotin -clearance. Farmakokinetikken af ​​nikotin er ikke undersøgt hos ældre. I betragtning af at nikotin er i vid udstrækning metaboliseret, og at dets samlede systemklarering er afhængig af leverblodstrømmen, forventes en vis indflydelse af leverindvinding på lægemiddelkinetik (reduceret clearance med potentiale for øgede bivirkninger). Moderat og alvorlig nedsat nyrefunktion forventes at påvirke clearance af nikotin eller dets metabolitter fra cirkulationen (se Farmakokinetik ). Consider dose reduction og monitoring patients for adverse events (such as kvalme or dizziness) associated with elevated levels of nicotine.

Endokrine sygdomme

Nicotrol-inhalatorbehandling bør anvendes med forsigtighed hos patienter med hyperthyreoidisme pheochromocytoma eller insulinafhængig diabetes, da nikotin forårsager frigivelse af catecholamines af binyrerne medulla.

Peptisk mavesår

Nikotin forsinker helbredelse ved mavesårssygdom; Derfor bør Nicotrol -inhalatorbehandling anvendes med forsigtighed hos patienter med esophagitis aktiv gastrisk eller mavesår, og kun når fordelene ved at inkludere nikotinudskiftning i et rygeoplysningsprogram opvejer risikoen.

Hvad er escitalopram 10 mg tablet

Accelereret hypertension

Nikotinbehandling udgør en risikofaktor for udvikling af ondartet hypertension hos patienter med accelereret hypertension; Derfor bør Nicotrol -inhalatorbehandling anvendes med forsigtighed hos disse patienter, og kun når fordelene ved at inkludere nikotinudskiftning i et rygeopfattelsesprogram opvejer risikoen.

Information til patient

Et patientinformationsark er inkluderet i pakken med Nicotrol -inhalatorpatroner, der er dispenseret til patienten. Patienter bør opfordres til at læse informationsarket omhyggeligt og spørge deres læge og farmaceut om den rette brug af produktet (se Dosering og administration ). Patients must be advised to keep both used og unused cartridges out of the reach of children og pets.

Ikke -klinisk toksikologi

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Nikotin i sig selv ser ikke ud til at være et kræftfremkaldende stof i laboratoriedyr. Imidlertid øgede nikotin og dets metabolitter forekomsten af ​​tumorer i kindposerne af hamstere og skovomach af F344-rotter, når de gives i kombination med tumorinitiatorer. En undersøgelse, der ikke kunne replikeres, antydede, at cotinin den primære metabolit af nikotin kan forårsage lymforetisk sarkom i rotternes store tarm. Hverken nikotin eller cotinin var mutagen i Ames Salmonella -testen. Nikotin-induceret reparbar DNA-skade i et E. coli-testsystem. Nikotin viste sig at være genotoksisk i et testsystem ved hjælp af kinesiske hamster -æggestokkceller. Hos rotter og kaniner kan implantation forsinkes eller hæmmes af en reduktion i DNA -syntese, der ser ud til at være forårsaget af nikotin. Undersøgelser har vist et fald i kuldstørrelse hos rotter behandlet med nikotin under drægtighed.

Graviditet

De skadelige virkninger af cigaretrygning på moder- og føtalesundhed er klart etableret. Disse inkluderer lav fødselsvægt en øget risiko for spontan abort og øget perinatal dødelighed. De specifikke virkninger af Nicotrol -inhalatorbehandling på føtaludvikling er ukendt. Derfor bør gravide rygere opfordres til at forsøge ophør ved hjælp af uddannelsesmæssige og adfærdsmæssige interventioner, før de bruger farmakologiske tilgange.

Spontan abort under nikotinudskiftningsterapi er rapporteret; Som med rygning af nikotin som en medvirkende faktor kan ikke udelukkes.

Nicotrol -inhalatorbehandling bør kun bruges under graviditet, hvis sandsynligheden for rygestop retfærdiggør den potentielle risiko for at bruge den af ​​den gravide patient, der måske fortsætter med at ryge.

Teratogenicitet

Dyrestudier

Nikotin blev vist at producere skeletabnormiteter i afkom af mus, når der blev givet toksiske doser til dæmningerne (25 mg/kg IP eller SC).

Menneskelige studier

Nikotin -teratogenicitet er ikke undersøgt hos mennesker undtagen som en komponent af cigaretrøg (hver røget cigaret leverer ca. 1 mg nikotin). Det har ikke været muligt at konkludere, om cigaretrygning er teratogen for mennesker.

Andre effekter

Dyrestudier

En nikotin bolus (op til 2 mg/kg) til gravide rhesus -aber forårsagede acidose Hypercarbia og hypotension (føtal og moderlig koncentration var ca. 20 gange dem, der blev opnået efter at have ryget en cigaret på 5 minutter). Føtal vejrtrækningsbevægelser blev reduceret i føtal lam efter intravenøs injektion på 0,25 mg/kg nikotin til Ænden (svarende til at ryge 1 cigaret hvert 20. sekund i 5 minutter). Uterin blodgennemstrømning blev reduceret ca. 30% efter infusion af 0,1 μg/kg/min nikotin til gravide rhesus -aber (svarende til at ryge omkring seks cigaretter hvert minut i 20 minutter).

Menneskelig oplevelse

Cigaretrygning under graviditet er forbundet med en øget risiko for spædbørn med lav fødselsvægt og perinatal dødelighed med spontan abort og perinatal dødelighed. Nikotin og kulilte betragtes som de mest sandsynlige mediatorer af disse resultater. Virkningerne af cigaretrygning på føtal kardiovaskulære parametre er blevet undersøgt på kort sigt. Cigaretter øgede føtal aorta -blodgennemstrømning og hjerterytme og nedsatte livmoderens blodgennemstrømning og føtal vejrtrækningsbevægelser. Nicotrol -inhalatorbehandling er ikke undersøgt hos gravide kvinder.

Arbejde og levering

Nicotrol -inhalator anbefales ikke til brug under arbejde og levering. Effekten af ​​nikotin på en mor eller fosteret under fødslen er ukendt.

Brug hos sygeplejemødre

Der skal udvises forsigtighed, når Nicotrol -inhalatoren administreres til ammende mødre. Sikkerheden ved Nicotrol -inhalatorbehandling hos sygeplejebørn er ikke blevet undersøgt. Nikotin passerer frit ind i modermælk; Forholdet mellem mælk og plasma gennemsnit 2,9. Nikotin absorberes mundtligt. Et spædbarn har evnen til at rydde nikotin ved lever-første-pass clearance; Imidlertid er effektiviteten af ​​fjernelse sandsynligvis lavest ved fødslen. Nikotinkoncentrationer i mælk kan forventes at være lavere med Nicotrol -inhalator, når det anvendes som anbefalet end med cigaretrygning, da moderlig plasma -nikotinkoncentrationer generelt reduceres med nikotinudskiftning. Risikoen for eksponering af spædbarnet for nikotin fra nicotrol -inhalatorbehandling bør vejes mod de risici, der er forbundet med spædbarnets eksponering for nikotin fra fortsat rygning af moren (passiv røgeksponering og

Pædiatrisk brug

Sikkerhed og effektivitet hos pædiatriske og unge patienter under 18 år er ikke blevet fastlagt for noget nikotinudskiftningsprodukt. Imidlertid er der ikke kendt nogen specifik medicinsk risiko eller forventes hos nikotinafhængige unge. Nicotrol -inhalator skal kun bruges til behandling af tobaksafhængighed hos den ældre teenager, hvis den potentielle fordel retfærdiggør den potentielle risiko.

Geriatrisk brug

Kliniske undersøgelser af Nicotrol -inhalator inkluderede ikke tilstrækkeligt antal forsøgspersoner 65 år og derover for at afgøre, om de reagerer forskelligt fra yngre forsøgspersoner. Andre rapporter om klinisk erfaring har ikke identificeret forskelle mellem ældre og yngre patienter. Generelt skal valg af dosering for en ældre patient være forsigtig, der normalt starter ved den lave ende af doseringsområdet, der afspejler den større hyppighed af nedsat leverrenal eller hjertefunktion og af samtidig sygdom.

Overdoseringsoplysninger til Nicotrol

Tegn og symptomer på nikotintoksicitet

Tegn og symptomer på en overdosis af Nicotrol -inhalatoren forventes at være de samme som dem med akut nikotinforgiftning, herunder: Pallor kold sved kvalme Savivation Opkast abdominal smerte diarré hovedpine svimmelhed forstyrret hørelse og vision tremor mental forvirring og svaghed. Udbredelse hypotension arytmi og respirationssvigt kan opstå med store overdoser. Letale doser producerer kramper hurtigt, og døden følger som et resultat af perifer eller central respiratorisk lammelse eller mindre hyppigt hjertesvigt.

Overdosis fra inhalation

Den orale LD50 for nikotin er> 5 mg/kg hos hunde og> 24 mg/kg i gnavere. Døden skyldes åndedrætslammelse. Den orale minimale akutte dødelige dosis til nikotin hos voksne mennesker rapporteres at være 40 til 60 mg ( <1 mg/kg). The effects of using several cartridges in rapid succession are unknown.

Doser af nikotin, der tolereres af voksne rygere under behandlingen, kan give alvorlige tegn og symptomer på forgiftning hos børn og kan vise sig dødelige. Mistænkt nikotinforgiftning hos et barn skal betragtes som en medicinsk nødsituation og behandles øjeblikkeligt (se Advarsler Sikkerhedsnotat om børn ).

En patron af nicotrol -inhalator indeholder 10 mg nikotin, hvoraf ca. 4 mg leveres nikotin. Det er usandsynligt, at en overdreven nikotin overdosis vil forekomme via inhalation. Hvis en sådan overdosis forekommer imidlertid med tegn på nikotinforgiftning, skal patienten straks instrueres om at kontakte sin læge. For yderligere nødoplysninger, ring til dit regionale giftcenter eller ring til National Capital Poison Center gratis (1-800-222-1222).

Overdosis fra indtagelse

Personer, der indtager nicotrol -inhalatorpatroner, skal henvises til en sundhedsvæsen til ledelse. Hos ubevidste patienter med en sikker luftvej, installerer aktivt kul via et nasogastrisk rør. En saltkatartisk eller sorbitol kan tilsættes den første dosis af aktivt kul. Gentagne doser af aktivt kul skal administreres, så længe patronen forbliver i mave -tarmkanalen, da den fortsat vil frigive nikotin i mange timer. Nicotrol -inhalatorpatronerne kan identificeres med et radiogram.

Håndtering af nikotinforgiftning

Administration af nikotin skal straks stoppes, og patienten skal behandles symptomatisk. Andre understøttende foranstaltninger inkluderer diazepam eller barbiturater til anfald atropin for overdreven bronchiale sekretioner eller diarré respiratorisk støtte til respirationssvigt og kraftig væskeunderstøttelse af hypotension og kardiovaskulær sammenbrud.

Kontraindikationer for nicotrol

Brug af nicotrol -inhalatorbehandling er kontraindiceret hos patienter med kendt overfølsomhed eller allergi over for nikotin eller til menthol.

Klinisk farmakologi for Nicotrol

Farmakologisk handling

Nikotin den vigtigste alkaloid i tobaksprodukter binder stereo-selektivt til nikotinisk-kolinergiske receptorer ved de autonome ganglier i binyre medulla ved neuromuskulære forbindelser og i hjernen. To typer af centralnervesystemeffekter antages at være grundlaget for nikotins positivt forstærkende egenskaber. En stimulerende virkning udøves hovedsageligt i cortex via locus ceruleus, og en belønningseffekt udøves i det limbiske system. Ved lave doser dominerer de stimulerende virkninger, mens de ved høje doser belønningseffekterne dominerer. Intermitterende intravenøs administration af nikotin aktiverer neurohormonelle veje, der frigiver acetylcholin norepinephrin dopamin Serotonin vasopressin beta-endorphin væksthormon og ACTH.

Farmakodynamik

De kardiovaskulære virkninger af nikotin inkluderer perifer vasokonstriktion takykardi og forhøjet blodtryk. Akut og kronisk tolerance over for nikotin udvikler sig fra rygning af tobak eller indtagelse af nikotinpræparater. Akut tolerance (en reduktion i respons for en given dosis) udvikler sig hurtigt (mindre end 1 time), men ikke i samme hastighed for forskellige fysiologiske effekter (hudtemperatur hjertefrekvens subjektive effekter). Tilbagetrækningssymptomer, såsom cigarettrang, kan reduceres hos de fleste individer af plasma -nikotinniveauer lavere end dem fra rygning.

Tilbagetrækning from nicotine in addicted individuals can be characterized by craving nervousness restlessness irritability mood lability anxiety drowsiness sleep disturbances impaired concentration increased appetite minor somatic complaints (hovedpine myalgia constipation fatigue) og weight gain. Nicotine toxicity is characterized by kvalme abdominal pain vomiting diarrhea diaphoresis flushing dizziness disturbed hearing og vision confusion weakness palpitations altered respiration og hypotension.

Både rygning og nikotin kan øge cirkulerende cortisol og catecholamines, og tolerance udvikler sig ikke til de catecholaminer -ering af nikotin. Ændringer i svaret på et samtidig administreret adrenerg agonist eller antagonist bør ses efter, når nikotinindtagelse ændres under Nicotrol -inhalatorbehandling og/eller rygestop (se FORHOLDSREGLER Lægemiddelinteraktioner ).

Farmakokinetik

Absorption

Det meste af nikotinet frigivet fra Nicotrol -inhalatoren afsættes i munden. Kun en brøkdel af den frigjorte dosis når mindre end 5% når den nedre luftvej. Et intensivt inhalationsregime (80 dybe inhalationer over 20 minutter) frigiver i gennemsnit 4 mg af nikotinindholdet for hver patron, hvoraf ca. 2 mg systemisk absorberes. Maksimal plasmakoncentrationer nås typisk inden for 15 minutter efter slutningen af ​​inhalation.

Absorption of nicotine through the buccal mucosa is relatively slow og the high og rapid rise followed by the decline in nicotine arterial plasma concentrations seen with cigarette smoking are not achieved with the inhaler. After use of the single inhaler the arterial nicotine concentrations rise slowly to an average of 6 ng/mL in contrast to those of a cigarette which increase rapidly og reach a mean Cmax of approximately 49 ng/mL within 5 minutes.

Temperaturafhængigheden af ​​nikotinfrigivelse fra Nicotrol -inhalatoren blev undersøgt mellem 68 ° F og 104 ° F hos atten patienter. Gennemsnitlig opnåelig steady tilstandsplasmaniveauer efter 20 minutter af et intensivt inhalationsregime hver time ved omgivelsesrumstemperatur er i størrelsesordenen 23 ng/ml. De tilsvarende nikotinplasmaniveauer, der er opnåelige ved 86 ° F og 104 ° F, er i størrelsesordenen 30 og 34 ng/ml. Nikotin Peak Plasma Concentration (CMAX) ved stabil tilstand efter 20 minutter af et intensivt inhalationsregime pr. Time i 10 timer.

rejseguide til sydafrika

AD LIBITUM Anvendelse af Nicotrol -inhalatoren producerer typisk nikotinplasmaniveauer på 6's 8 ng/ml svarende til ca. 1/3 af dem, der opnås med cigaretrygning.

Fordeling

Distributionsvolumen efter IV -administration af nikotin er ca. 2 til 3 l/kg. Plasmaproteinbinding af nikotin er <5%. Therefore changes in nicotine binding from use of concomitant drugs or alterations of plasma proteins by disease states would not be expected to have significant effects on nicotine kinetics.

Metabolisme

Mere end 20 metabolitter af nikotin er blevet identificeret som alle er mindre aktive end moderforbindelsen. De primære urinmetabolitter er cotinin (15% af dosis) og trans-3-hydroxycotinin (45% af dosis). Cotinin har en halveringstid på 15 til 20 timer og koncentrationer, der overstiger nikotin med 10 gange. Det vigtigste sted for metabolismen af ​​nikotin er leveren. Nyren og lungen er også steder med nikotinmetabolisme.

Eliminering

Cirka 10% af den absorberede nikotin udskilles uændret i urinen. Dette kan øges til op til 30% med høje urinstrømningshastigheder og urinforsuring under pH 5. Den gennemsnitlige plasmaklarering er ca. 1,2 l/min i en sund voksen ryger. Den tilsyneladende eliminering af halveringstid for nikotin er 1 til 2 timer.

Kønsmæssige forskelle

Intersubject variabilitetskoefficienter af variation (C.V.) for de farmakokinetiske parametre (AUC og Cmax) var henholdsvis ca. 40% og 30% for mænd og kvinder. Der var ingen medicinsk signifikante forskelle mellem hunner og mænd i kinetikken i Nicotrol Inhalator.

Nedskærmning af nyren

Progressiv sværhedsgrad af nedsat nyrefunktion er forbundet med nedsat total clearance af nikotin. Nikotin -clearance blev reduceret med 30% i gennemsnit hos personer med moderat nyrefunktion og 50% i gennemsnit hos personer med alvorlig nedsat nyrefunktion.

Leverskrivning i leveren

Hos rygere med levercirrhose, men kun mild svækkelse af leverfunktionen (børnepugh score 5), påvirkes farmakokinetikken af ​​nikotin ikke. Imidlertid er det rapporteret at være reduceret i gennemsnit med moderat nedsat leverfunktion (børne-pugh-score 7) i gennemsnit med 40%. Der er ingen data om farmakokinetikken af ​​nikotin hos rygere med en børnepugh-score, der overstiger 7, men disse forsøgspersoner forventes at vise lignende eller større effekter på clearance af nikotin som patienter med moderat nedsat leverfunktion.

hostel rom

Kliniske forsøg

Effektiviteten af ​​Nicotrol-inhalatorterapi som hjælp til rygestop blev påvist i to enkeltcentre placebokontrollerede dobbeltblinde forsøg med i alt 445 sunde patienter. Antallet af anvendte nicotrolinhalatorpatroner var en minimumsdosis på 4 patroner/dag og en maksimal dosis på 20 patroner/dag. I begge undersøgelser var den anbefalede behandlingsvarighed 3 måneder; Imidlertid fik patienterne lov til at fortsætte med at bruge produktet i op til 6 måneder, hvis de ønskede det. Afslutningsraterne er procentdelen af ​​alle personer, der oprindeligt blev tilmeldt, der kontinuerligt undlod at stemme efter uge 2.. Nicotrol Inhalator var mere effektiv end placebo efter 6 uger 3 måneder og 6 måneder. Effektiviteten er vist i følgende tabel.

Patienter, der brugte Nicotrol -inhalator, havde en signifikant reduktion i trangen til at ryge en større nikotin -abstinenssymptom sammenlignet med placebobehandlede patienter gennem den første uge (se figur 1).

Figur 1

Patientinformation til Nicotrol

Læs og følg omhyggeligt.

Hvis du har spørgsmål eller ønsker mere information, skal du spørge din læge eller apotek.

Vigtig information - Læs omhyggeligt

1. Nicotrol Inhalator hjælper dig med at stoppe med at ryge ved at reducere din trang til at ryge. Succes med at holde op med nikotinudskiftningsterapi (såsom Nicotrol Inhalator) involverer normalt adfærdsændring.

• Din læge kan justere antallet af inhalatorpatroner i løbet af de første par uger. Når din krop tilpasser sig ikke at ryge din læge, vil du enten bede dig om at stoppe med at bruge inhalatoren eller langsomt reducere dosis.
• Mennesker, der bruger Nicotrol Inhalator med et omfattende adfærdsmæssig rygeopdragelsesprogram, er mere succesrige med at holde op med at ryge. Dette program kan omfatte supportgrupper rådgivning eller specifikke adfærdsændringsteknikker.

2. bivirkninger: Mange mennesker oplever mild irritation af munden eller halsen og hoste, når de først bruger Nicotrol -inhalatoren. De fleste mennesker vænner sig til disse effekter på kort tid. Maveforstyrrelse kan også forekomme.

3. Fordi du allerede er afhængig af nikotinet i cigaretter, er det muligt at forblive afhængig af den nedre dosis af nikotin, der findes i Nicotrol -inhalatoren. Det er vigtigt at bruge inhalatoren kun så længe som instrueret af din læge til at overvinde din nikotinafhængighed og rygevaner.

Nicotrol -inhalatorindhold

Advarsler: Read before using NICOTROL Inhaler

1. Forpligt dig selv - ingen rygning! For Nicotrol Inhalator for at hjælpe dig skal være fast forpligtet til at holde op! Stop med at ryge, så snart du begynder at bruge inhalatoren. Røg ikke eller brug andre tobaksvarer til enhver tid, mens du bruger Nicotrol Inhalator.

• Nikotin overdosis kan forekomme. Hvis symptomer på overdosis forekommer, skal du straks ringe til et læge eller giftkontrolcenter. Overdosis symptomer inkluderer: dårlig hovedpine svimmelhed forstyrret mave droole opkast diarré kold sved svag og uregelmæssig puls sløret syn Høringsvanskeligheder mental forvirring svaghed og besvimende .

2. Hold rækkevidde af børn og kæledyr. Nicotrol -inhalatoren kan forårsage alvorlig sygdom hos børn og kæledyr - selv i meget små mængder. Hvis et barn tygger på eller sluger nicotrol -inhalatorpatroner, skal du ringe til et læge eller giftkontrolcenter. Efter at en patron er brugt, skal du kaste væk fra rækkevidde af børn og kæledyr. Selv anvendte patroner indeholder nok nikotin til alvorligt at skade børn og kæledyr. Nicotrol -inhalatoren er et børnebestandigt produkt. Læs omhyggeligt instruktionerne om, hvordan man åbner tæt og låser.

3. Fortæl din læge, hvis du har det:

• Hjerteproblemer (nylig hjerteanfald Uregelmæssig hjerteslag alvorlig eller forværring af hjertesmerter)
• mavesår eller halsbrand
• Overaktiv skjoldbruskkirtel
• højt blodtryk
• Allergier over for stoffer
• Diabetes kræver insulin
• nyre eller leversygdom
• hvæsende or asthma
• Fortæl din læge om alle medicin, du tager - Doseringerne kan muligvis ændres. Kontakt din læge, før du tager ny medicin, mens du bruger Nicotrol Inhalator.

4. hvis du er gravid eller ammer kun brug denne medicin til råd fra din sundhedsudbyder. Rygning kan alvorligt skade dit barn. Prøv at stoppe med at ryge uden at bruge nogen nikotinudskiftningsmedicin. Denne medicin antages at være mere sikker end rygning. Imidlertid er risikoen for dit barn fra denne medicin ikke fuldt ud kendt.

Følgende retning →

Før du bruger - Læs oplysninger på begge sider. Følg alle retninger nøjagtigt!

• Følg lægens anvisninger.
• Stop med at ryge helt under Nicotrol Inhalator -behandlingsprogrammet.

• Fjern mundstykket fra plastfolie.
• Skub den øverste og bund sammen, og vend de to stykker for at stille markeringerne op.
• Træk toppen og nederst fra hinanden.

• Tag patronbakken ud.
• Skræl tilbage til frigivelse 1 -patron.
• Indsæt patronen i inhalator.
• Skub hårdt på patronen, indtil den dukker ned på plads.

• Line op markeringerne igen, og skub de to stykker sammen igen, så de passer tæt på.
• Drej de øverste og nederste stykker, så markeringerne ikke stemmer overens, og det er låst igen.
• Opbevar patroner i plastkasse, når de ikke er i brug.

• Inhaler dybt ned i bagsiden af ​​halsen eller puff i korte indåndinger.
• Når du inhalerer eller puffer gennem mundstykket, bliver nikotin til en damp og absorberes i din mund og hals.
• Brug inhalatorer længere og oftere først til at hjælpe med at kontrollere cigarettrang.

• Nikotin i patroner bruges op efter ca. 20 minutters aktiv puffing.
• Prøv forskellige tidsplaner for at hjælpe med at kontrollere trang. Puffing på inhalatoren i 5 minutter. På et tidspunkt giver du nok nikotin til 4 anvendelser. Om få dage finder du, hvad der fungerer bedst, og ved, hvornår nikotin i patroner bruges op.
• Brug inhalator ved stuetemperatur (over 60 ° F) kolde temperaturer reducerer mængden af ​​nikotin, du inhalerer.

• Når patronen er tom, skal du tage toppen af ​​mundstykket.
• Kast brugt patron væk uden for rækkevidde af børn og kæledyr.
• Når det ikke er i brug, skal du holde mundstykket i den låste position og altid opbevare mundstykket og patroner i plastikkasse uden for rækkevidde af børn og kæledyr.

LÆSE

• Bivirkninger: You may experience mild irritation of the mouth or throat og hoste when you first use the Nicotrol inhalator. You should get used to these effects in a short time. Stomach upset may also occur.
• Brug ikke mere end 16 patroner hver dag, medmindre du er instrueret til at gøre det af din læge.
• Brug ikke længere end 6 måneder.
• Opbevar patroner ved stuetemperatur for ikke at overstige 77 ° C (25 ° C).
• Hvis du opbevarer patroner i bilen, skal du være forsigtig: Interiør opvarmes hurtigt.
• Beskyt mod lys.
• Rengør mundstykket regelmæssigt med sæbe og vand.