Nubain

ADVARSEL

Misbrug og misbrug af afhængighed; Livstruende åndedrætsdepression; Neonatal opioid -tilbagetrækning syndrom; og risici ved samtidig brug med benzodiazepiner eller andre CNS -depressiva

Misbrug og misbrug af afhængighed

Nalbuphinhydrochloridinjektion udsætter patienter og andre brugere for risikoen for misbrug og misbrug af opioidafhængighed, hvilket kan føre til overdosis og død. Vurder hver patients risiko, inden der ordineres af nalbuphinhydrochloridinjektion, og overvåg alle patienter regelmæssigt for udviklingen af ​​disse opførsler eller forhold [se ADVARSELS ].

Livstruende åndedrætsdepression

Alvorlig livstruende eller dødelig luftvejsdepression kan forekomme ved anvendelse af nalbuphinhydrochloridinjektion. Monitor til luftvejsdepression, især under initiering af nalbuphinhydrochloridinjektion eller efter en dosisforøgelse [se ADVARSELS ].

Neonatal opioid tilbagetrækning syndrom

Langvarig anvendelse af nalbuphinhydrochloridinjektion under graviditet kan resultere i neonatal opioid-tilbagetrækning syndrom, som kan være livstruende, hvis de ikke genkendes og behandles, og kræver styring i henhold til protokoller udviklet af neonatologiske eksperter. Hvis der kræves opioidbrug i en længere periode i en gravid kvinde, rådgiver patienten om risikoen for neonatal opioid -tilbagetrækning syndrom og sikrer, at passende behandling vil være tilgængelig [se ADVARSELS ].

inkasti vandretur

Risici ved samtidig brug med benzodiazepiner eller andre CNS -depressiva

Samtidig brug af opioider med benzodiazepiner eller andet centralnervesystem (CNS) depressiva inklusive alkohol kan resultere i dyb sedation. Respiratorisk depression koma og død [se ADVARSELS Lægemiddelinteraktioner ].

• Reserve Samtidig ordinering af nalbuphinhydrochlorid og benzodiazepiner eller andre CNS -deprimeringsmyrer til brug hos patienter, for hvilke alternative behandlingsmuligheder er utilstrækkelige.
• Begræns dosalder og varighed til det krævede minimum.
• Følg patienter for tegn og symptomer på respiratorisk depression og sedation.

Beskrivelse for Nubain

Nalbuphinhydrochlorid er en syntetisk opioid-agonist-antagonist smertestillende middel af phenanthren-serien. Det er kemisk relateret til både den vidt anvendte opioidantagonist naloxon og den potente opioid smertestillende oxymorphone. Kemisk nalbuphinhydrochlorid er 17- (cyclobutylmethyl) -45a-epoxymorphinan-36a14-triol-hydrochlorid. Nalbuphine hydrochloridmolekylvægt er 393,91 og er opløselig i H ₂ O (NULL,5 mg/ml ved 25 ° C) og ethanol (NULL,8%); Uopløselig i CHCL ₃ og ether. Nalbuphinhydrochlorid har PKA -værdier på 8,71 og 9,96. Den molekylære formel er C ₂₁ H ₂₇ INGEN ₄ • HCL. Den strukturelle formel er:

Nalbuphinhydrochloridinjektion er en steril ikke -pyrogen opløsning af nalbuphinhydrochlorid i vand til injektion. Dette produkt kan administreres ved subkutan intramuskulær eller intravenøs injektion.

Hver milliliter (ML) indeholder nalbuphinhydrochlorid 10 mg eller 20 mg; Natriumcitratdihydrat 0,47 mg og citronsyre vandfri 0,63 mg tilsat som buffere og kan indeholde natriumhydroxid og/eller saltsyre til pH -justering; pH 3,7 (NULL,0 til 4,5). Indeholder natriumchlorid til tonicitetsjustering.

Multiple-dosis hætteglas indeholder 1,8 mg/ml methylparaben og 0,2 mg/ml propylparaben tilsat som konserveringsmidler. Enkeltdosisprodukter indeholder ingen bakteriostat eller antimikrobielt middel, og ubrugte dele skal kasseres.

Arbejdsløshed

Nubain er indikeret til håndtering af smerter, der er alvorlig nok til at kræve et opioid smertestillende middel, og til hvilke alternative behandlinger er utilstrækkelige. Nubain kan også bruges som et supplement til afbalanceret anæstesi til præoperativ og postoperativ analgesi AD for obstetrisk analgesi under fødslen og fødslen.

Begrænsninger af brug

På grund af risikoen for misbrug og misbrug af afhængighed med opioider, der kan forekomme i enhver dosering eller varighed [se ADVARSELS ] Reserver Nubain til brug hos patienter, for hvilke alternative behandlingsmuligheder [f.eks. Ikke-opioide smertestillende midler]:

• Er ikke blevet tolereret eller forventes ikke at blive tolereret
• Har ikke tilvejebragt tilstrækkelig analgesi eller forventes ikke at tilvejebringe tilstrækkelig analgesi.

Nubain bør ikke bruges i en længere periode, medmindre smerten forbliver alvorlig nok til at kræve et opioid smertestillende middel, og til hvilke alternative behandlingsmuligheder fortsat er utilstrækkelige.

Dosering til Nubain

Vigtige doserings- og administrationsinstruktioner

Nubain skal administreres som et supplement til generel anæstesi kun af personer, der specifikt er uddannet i brugen af ​​intravenøs anæstetika og håndtering af respirationseffekterne af potente opioider.

Naloxon genoplivende og intubationsudstyr og ilt skal være let tilgængeligt.

Brug den laveste effektive dosering i den korteste tidsvarighed, der er i overensstemmelse med individuelle patientbehandlingsmål [se ADVARSELS ]. Because the risk of overdose increases as opioid doses increase reserve titration to higher doses of Nubain for patients in whom lower doses are insufficiently effective og in whom the expected benefits of using a higher dose opioid clearly outweigh the substantial risks.

Der er variation i den opioide smertestillende dosis og varighed, der er nødvendig for at håndtere smerter tilstrækkeligt på grund af årsagen til smerter og til individuelle patientfaktorer. Initier doseringsregimet for hver patient individuelt under hensyntagen ADVARSELS ].

Åndedrætsdepression kan forekomme når som helst under opioidterapi, især når man starter og følger doseringen øges med nubain. Overvej denne risiko, når du vælger en indledende dosis, og når du foretager dosisjusteringer [se ADVARSELS ].

Parenterale lægemiddelprodukter skal inspiceres visuelt for partikler og misfarvning inden administration hver gang løsning og containertilladelse.

Indledende dosering

Den sædvanlige anbefalede voksne dosis er 10 mg for en 70 kg individuel administreret subkutant intramuskulært eller intravenøst; Denne dosis kan gentages hver 3. til 6 time efter behov. Brug den laveste dosis, der er nødvendig for at opnå tilstrækkelig analgesi. Dosering skal justeres i henhold til sværhedsgraden af ​​den smerte, som patientens fysiske status og andre medicin, som patienten muligvis modtager (se ADVARSELS ]. In nontolerant individuals the recommended single maximum dose is 20 mg with a maximum total daily dose of 160 mg.

Anvendelsen af ​​nubain som et supplement til afbalanceret anæstesi kræver større doser end dem, der er anbefalet til analgesi. Induktionsdoser af nalbuphinhydrochlorid spænder fra 0,3 mg/kg til 3 mg/kg intravenøst ​​for at blive administreret over en periode på 10 til 15 minutter med vedligeholdelsesdoser på 0,25 til 0,5 mg/kg i enkelt intravenøse administrationer efter behov. Brugen af ​​nubain kan følges af respirationsdepression, som kan vendes med opioidantagonisten naloxonhydrochlorid.

Titrering og vedligeholdelse af terapi

Titrat dosis baseret på den enkelte patients respons på deres oprindelige dosis nubain. Titratrat nubain individuelt til en dosis, der giver tilstrækkelig analgesi og minimerer bivirkninger. Revurderer kontinuerligt patienter, der modtager nalbuphinhydrochlorid for at vurdere vedligeholdelsen af ​​smertekontrolskilte og symptomer på opioid -tilbagetrækning og andre bivirkninger samt for at revurdere for udviklingen af ​​misbrug af afhængighed eller misbrug [se ADVARSELS ]. Frequent communication is important among the prescriber other members of the healthcare team the patient og the caregiver/family during periods of changing analgesic requirements including initial titration.

Hvis niveauet af smerte øges efter doseringsstabilisering forsøger at identificere kilden til øget smerte, før den øgede nubain -dosering. Hvis efter at have forøget doseringen uacceptable opioidrelaterede bivirkninger observeres (inklusive en stigning i smerter efter en doseringsstigning) overveje at reducere doseringen [se ADVARSELS ]. Adjust the dosage to obtain an appropriate balance between management of pain og opioid-related adverse events.

Sikker reduktion og nubain

Når en patient, der har taget nubain regelmæssigt og kan være fysisk afhængig, ikke længere kræver terapi med nubain tilspids dosis gradvist med 25% til 50% hver 2. til 4 dage, mens de regelmæssigt vurderer for tegn og symptomer på tilbagetrækning. Hvis patienten udvikler disse tegn eller symptomer hæver dosis til det forrige niveau og tilspidses langsommere enten ved at øge intervallet mellem nedsættelsen af ​​nedsat mængden af ​​ændring i dosis eller begge dele. Afbryd ikke pludselig nubain hos en fysisk afhængig patient [se ADVARSELS Stofmisbrug og afhængighed ].

Hvor leveret

Opbevaring og håndtering

Nubain ^® (Nalbuphine hydrochlorid) Injektion til intramuskulær subkutan eller intravenøs anvendelse er en steril opløsning tilgængelig i:

NDC Xxxxx-xxx-xx (sulfitfri) 10 mg/ml 10 ml flere dosis hætteglas (kasse med 1)
NDC Xxxxx-xxx-xx (sulfit/parabenfri) 10 mg/ml 1 ml ampuls (kasse med 10)
NDC Xxxxx-xxx-xx (sulfitfri) 20 mg/ml 10 ml flere dosis hætteglas (kasse med 1)
NDC Xxxxx-xxx-xx (sulfit/parabenfri) 20 mg/ml 1 ml ampuls (kasse med 10)

Opbevares ved 25 ° C (77 ° F); Udflugter tilladt til 15 ° -30 ° C (59 ° -86 ° F). [Se USP -kontrolleret stuetemperatur.] Beskyt mod overdreven lys. Opbevares i karton, indtil indholdet er blevet brugt.

Distribueret af: Par Pharmaceutical Chestnut Ridge NY 10977. Revideret: Dec 2023.

Bivirkninger for Nubain

Den hyppigste bivirkning hos 1066 patienter, der blev behandlet i kliniske studier med Nubain, var sedation 381 (36%).

Mindre hyppige reaktioner var: sved/klam 99 (9%) kvalme/opkast 68 (6%) svimmelhed/svimmelhed 58 (5%) tør mund 44 (4%) og hovedpine 27 (3%).

Andre bivirkninger, der forekom (rapporteret forekomst på 1% eller mindre) var:

CNS -effekter: Nervøsitet depression rastløshed grædende eufori flydende fjendtlighed usædvanlige drømme forvirring svage hallucinationer dysforifølelse af tyngde følelsesløshed prikkende uvirkelighed. Forekomsten af ​​psykotomimetiske virkninger, såsom uvirkelighedsdepersonaliserings -vrangforestillinger dysfori og hallucinationer, har vist sig at være mindre end det, der forekommer med pentazocin.

Kardiovaskulær: Hypertension Hypotension Bradycardia takykardi.

Gastrointestinal: Kramper dyspepsi bitter smag.

Respiratorisk: Depression dyspnø astma.

Dermatologisk: Kløende brændende urticaria.

Diverse: Taleproblemer Urinhastighed sløret synskylling og varme.

Allergiske reaktioner: Anafylaktisk/anafylactoid og andre alvorlige overfølsomhedsreaktioner er rapporteret efter brugen af ​​nalbuphin og kan kræve øjeblikkelig understøttende medicinsk behandling. Disse reaktioner kan omfatte chok -respiratorisk nød. Respiratorisk arrestation Bradycardia Cardiac Arrest Hypotension eller laryngeal ødem. Nogle af disse allergiske reaktioner kan være livstruende. Andre rapporterede allergisk type reaktioner inkluderer stridor bronchospasme hvæsende ødemudslæt kløe kvalme opkast diaphorese svaghed og rystelse.

Oplevelse af postmarketing

Følgende bivirkninger er blevet identificeret under anvendelse af nalbuphine efter godkendelse af nalbuphine. Fordi disse reaktioner rapporteres frivilligt fra en population af usikker størrelse, er det ikke altid muligt at pålideligt estimere deres frekvens eller etablere et årsagsforhold til eksponering for lægemidler.

Abdominal smerte pyrexia deprimeret niveau eller tab af bevidsthed somnolens rystelse angst lungeødem agitation anfald og injektionsstedreaktioner såsom smerte hævelse rødme brændende og varme fornemmelser. Død er rapporteret fra alvorlige allergiske reaktioner på nubain -behandling. Der er rapporteret om føtal død, hvor mødre modtog nubain under arbejde og levering.

Serotons syndrom: Tilfælde af serotoninsyndrom Der er rapporteret om en potentielt livstruende tilstand under samtidig brug af opioider med serotonergiske lægemidler.

Adrenal insufficiens: Tilfælde af binyreinsufficiens er rapporteret med opioidbrug oftere efter større end en måned med brug.

Hyperalgesi og allodynia: Tilfælde af hyperalgesi og allodynia er rapporteret med opioidbehandling af enhver varighed [se ADVARSELS ].

Hypoglykæmi: Tilfælde af Hypoglykæmi er rapporteret hos patienter, der tager opioider. De fleste rapporter var hos patienter med mindst en disponerende risikofaktor (f.eks. Diabetes).

Lægemiddelinteraktioner for Nubain

Benzodiazepiner og andet centralnervesystem (CNS) depressiva

Selvom Nubain besidder opioidantagonistaktivitet, er der bevis for, at de hos ikke -afhængige patienter ikke vil modvirke en opioid smertestillende analgetisk indgivet lige før samtidig eller lige efter en injektion af nubain. Derfor på grund af additive farmakologiske virkninger samtidig anvendelse af andre opioide smertestillende midler benzodiazepiner eller andre CNS -depressiva, såsom alkohol andre beroligende midler/hypnotika Anxiolytics Tranquilizers muskelafslappende stoffer Generel anæstetik Antipsykotika og andre opioider kan øge risikoen for respiratorisk depression Depression Sedation Coma og død.

Reserve samtidig ordinering af disse lægemidler til brug hos patienter, for hvilke alternative behandlingsmuligheder er utilstrækkelige. Begræns doser og varighed til det krævede minimum. Overvåg nøje for tegn på åndedrætsdepression og sedation [se ADVARSELS ].

Serotonergiske lægemidler

Den samtidige anvendelse af opioider med andre lægemidler, der påvirker det serotonergiske neurotransmittersystem, såsom selektive serotonin genoptagelsesinhibitorer (SSRI'er) serotonin og norepinepinephrin genoptagelsesinhibitorer (SNRIS) kriklisk antidepressiva (TCAS) triptans 5-HT3-receptor-inhibitorer (effekt serotonin Neurotransmitter -system (f.eks. Mirtazapin trazodon tramadol) visse muskelafslappende stoffer (dvs. cyclobenzaprin metaxalon) og monoaminoxidase (MAO) hæmmere (dem, der er beregnet til at behandle psykiatriske lidelser og også andre, såsom linezolid og intravenøs methylenblå) har resulteret i serotonin syndrome [seer og se andre FORHOLDSREGLER ; Patientinformation ].

Hvis samtidig brug er berettiget omhyggeligt, skal du observere patienten, især under behandlingsinitiering og dosisjustering. Afbryd Nubain, hvis serotonin -syndrom mistænkes.

Monoaminoxidaseinhibitorer (Maois)

Maoi (f.eks. Phenelzin tranylcypromine linezolid) interaktioner med opioider kan manifestere sig som serotonin syndrom [se Lægemiddelinteraktioner ] eller opioid -toksicitet (f.eks. Respiratorisk depression koma [se ADVARSELS ]). Brugen af ​​nubain anbefales ikke til patienter, der tager MAOIS eller inden for 14 dage efter at have stoppet en sådan behandling.

Hvis presserende brug af et opioid er nødvendig brugstestdoser og hyppig titrering af små doser til behandling af smerter, mens der nøje overvåger blodtryk og tegn og symptomer på CNS og respirationsdepression.

Muskelafslappende stoffer

Nalbuphine kan forbedre den neuromuskulære blokerende virkning af skeletmuskelafslappende stoffer og producere en øget grad af respirationsdepression.

Overvåg patienter for tegn på luftvejsdepression, der kan være større end ellers forventet og mindske doseringen af ​​nubain og/eller muskelafslappende middel efter behov.

Diuretika

Opioider kan reducere effektiviteten af ​​diuretika ved at inducere frigivelse af antidiuretisk hormon.

Overvåg patienter for tegn på formindsket diurese og/eller virkninger på blodtrykket og øg doseringen af ​​diuretikeren efter behov.

Antikolinergiske lægemidler

Den samtidige anvendelse af antikolinergiske medikamenter kan øge risikoen for urinretention og/eller svær forstoppelse, hvilket kan føre til lammet ileus.

Overvåg patienter for tegn på urinretention eller reduceret gastrisk motilitet, når nubain bruges samtidig med antikolinergiske lægemidler.

Stofmisbrug og afhængighed

Misbrug

Nubain contains nalbuphine a substance which is subject to misuse og abuse which can lead to the development of substance use disorder including addiction [see ADVARSELS ].

Misbrug er den forsætlige anvendelse til terapeutiske formål med et lægemiddel af en person på en anden måde end foreskrevet af en sundhedsudbyder, eller som det ikke blev ordineret til.

Misbrug is the intentional non-therapeutic use of a drug even once for its desirable psychological or physiological effects.

Bivirkninger af escitalopram oxalat 20 mg

Narkotikamisbrug er en klynge af adfærdsmæssig kognitive og fysiologiske fænomener, der kan omfatte et stærkt ønske om at tage lægemiddelproblemer ved at kontrollere stofbrug (f.eks. Fortsat stofbrug på trods af skadelige konsekvenser, der giver en højere prioritet til stofbrug end andre aktiviteter og forpligtelser) og mulig tolerance eller fysisk afhængighed.

Misbrug og misbrug af Nubain øger risikoen for overdosering, hvilket kan føre til centralnervesystem og respiratorisk depression hypotension anfald og død. Risikoen øges med samtidig misbrug af nubain med alkohol og andre CNS -depressiva. Misbrug af og afhængighed af opioider hos nogle individer kan muligvis ikke ledsages af samtidig tolerance og symptomer på fysisk afhængighed. Derudover kan misbrug af opioider forekomme i mangel af afhængighed.

Alle patienter, der behandles med opioider, kræver omhyggelig og hyppig revurdering for tegn på misbrugsmisbrug og afhængighed, fordi brug af opioide smertestillende produkter har risikoen for afhængighed, selv under passende medicinsk brug. Patienter med høj risiko for misbrug af nubain inkluderer dem med en historie med langvarig brug af ethvert opioid, herunder produkter, der indeholder nalbuphine, dem med en historie med stof- eller alkoholmisbrug eller dem, der bruger nubain i kombination med andre misbrugte stoffer.

'Narkotikasøgende' adfærd er meget almindelig hos personer med stofbrugsforstyrrelser. Narkotikasøgende taktik inkluderer nødopkald eller besøg nær slutningen af ​​kontortiden afvisning af at gennemgå passende undersøgelsestest eller henvisning gentaget 'tab' af recept, der manipulerer med recept og modvilje mod at give tidligere medicinske poster eller kontaktoplysninger til anden behandling af sundhedsudbyder (er). 'Doctor Shopping' (at besøge flere ordinerere for at få yderligere recept) er almindeligt blandt mennesker, der misbruger stoffer og personer med stofbrugsforstyrrelse. Bevægelse med opnåelse af tilstrækkelig smertelindring kan være passende adfærd hos en patient med utilstrækkelig smertekontrol. Nubain som andre opioider kan omdirigeres til ikke -medicinsk brug i ulovlige distributionskanaler. Omhyggelig registrering af ordinering af ordinerende oplysninger, herunder mængden af ​​hyppighed og fornyelsesanmodninger som krævet i staten og føderal lovgivning, anbefales stærkt.

Korrekt vurdering af patientens korrekt ordineringspraksis Periodisk revurdering af terapi og korrekt dispensering og opbevaring er passende foranstaltninger, der hjælper med at begrænse misbrug af opioidlægemidler.

Risici, der er specifikke for misbrug af nubain

Misbrug of Nubain poses a risk of overdose og death. The risk is increased with concurrent abuse of Nubain with alcohol og/or other CNS depressants.

Parenteralt stofmisbrug er ofte forbundet med transmission af infektionssygdomme som hepatitis og HIV.

Afhængighed

Både tolerance og fysisk afhængighed Opioidbehandling kan udvikle sig under brug af opioidbehandling.

Tolerance er en fysiologisk tilstand, der er kendetegnet ved et reduceret respons på et lægemiddel efter gentagen administration (dvs. en højere dosis af et lægemiddel er påkrævet for at producere den samme virkning, der engang blev opnået i en lavere dosis).

Fysisk afhængighed er en tilstand, der udvikler sig som et resultat af en fysiologisk tilpasning som respons på gentagen stofbrug manifesteret ved tilbagetrækningstegn og symptomer efter pludselig seponering eller en betydelig dosisreduktion af et lægemiddel. Tilbagetrækning kan udfældes gennem indgivelse af medikamenter med opioidantagonistaktivitet (f.eks. Naloxon) blandet agonist/antagonist analgetika (f.eks. Pentazocin butorphanol nalbuphine) eller delvise agonister (f.eks. Buprenorphin). Fysisk afhængighed forekommer muligvis ikke i klinisk signifikant grad før efter flere dage til uger med fortsat brug.

Nubain should not be abruptly discontinued in a physically-dependent patient [see Dosering og administration ]. If Nubain is abruptly discontinued in a physically-dependent patient a withdrawal syndrome may occur typically characterized by rastløshed lacrimation rhinorrhea perspiration chills myalgia og mydriasis. Other signs og symptoms also may develop including irritability anxiety backache joint pain svaghed abdominal cramps insomnia kvalme anorexia opkast diarrhea or increased blood pressure respiratory rate or heart rate.

Spædbørn, der er født af mødre fysisk afhængige af opioider, vil også være fysisk afhængige og kan udvise åndedrætsproblemer og tilbagetrækningstegn [se FORHOLDSREGLER ; Graviditet ].

Advarsler for Nubain

Livstruende åndedrætsdepression

Der er rapporteret om alvorlig livstruende eller dødelig luftvejsdepression ved anvendelse af opioider, selv når de bruges som anbefalet. Respirationsdepression, hvis ikke straks anerkendt og behandlet, kan føre til åndedrætsstop og død. Håndtering af luftvejsdepression kan omfatte tæt observationsstøttende foranstaltninger og brug af opioidantagonister afhængigt af patientens kliniske status [se Overdosering ]. Carbon dioxide (CO) retention from opioid-induced respiratory depression can exacerbate the sedating effects of opioids.

Selvom alvorlig livstruende eller dødelig luftvejsdepression kan forekomme når som helst under brugen af ​​nubain, er risikoen størst under påbegyndelse af terapi eller efter en doseringsstigning. Overvåg patienter nøje for respirationsdepression, især inden for de første 24 til 72 timer efter at have indledt terapi med og efter doseringsstigninger af nubain.

For at reducere risikoen for respirationsdepression er korrekt dosering og titrering af nubain vigtig [se Dosering og administration ]. Overestimating the Nubain dosage when converting patients from another opioid product can result in a fatal overdose with the first dose.

Opioider kan forårsage søvnrelaterede åndedrætsforstyrrelser inklusive central søvnapnø (CSA) og søvnrelateret hypoxæmi. Opioidbrug øger risikoen for CSA på en dosisafhængig måde. Hos patienter, der præsenterer med CSA, overvejer at reducere opioiddoseringen ved hjælp af bedste praksis til opioid -konisk [se Dosering og administration ].

Risici ved samtidig brug med benzodiazepiner eller andre CNS -depressiva

Dybt sedation. Respiratorisk depression koma og død kan være resultatet af den samtidige anvendelse af nubain med benzodiazepiner eller andre CNS-depressiva (f.eks. Ikke-benzodiazepin-beroligende midler/hypnotika angstdæmpende rolige rammerne muskelafslappende stoffer generelle anæstetika antipsykotika andre opioider alkohol). På grund af disse risici reserverer samtidig ordinering af disse lægemidler til brug hos patienter, for hvilke alternative behandlingsmuligheder er utilstrækkelige.

Observationsundersøgelser har vist, at samtidig anvendelse af opioide analgetika og benzodiazepiner øger risikoen for lægemiddelrelateret dødelighed sammenlignet med anvendelse af opioid analgetika alene. På grund af lignende farmakologiske egenskaber er det rimeligt at forvente lignende risiko med den samtidige anvendelse af andre CNS -depressive stoffer med opioid analgetika [se Lægemiddelinteraktioner ].

Hvis beslutningen træffes om at ordinere et benzodiazepin eller andre CNS -depressivt middel samtidig med et opioid smertestillende, ordinere de laveste effektive doser og minimumsvarigheder af samtidig brug. Hos patienter, der allerede har modtaget et opioid smertestillende, ordinere en lavere initial dosis af benzodiazepin eller anden CNS -depressiv end angivet i fravær af et opioid og titrat baseret på klinisk respons. Hvis et opioid smertestillende middel initieres hos en patient, der allerede tager et benzodiazepin eller andre CNS -depressivt middel, ordinerer en lavere initial dosis af opioid smertestillende middel og titrat baseret på klinisk respons. Følg patienter nøje for tegn og symptomer på luftvejsdepression og sedation.

Rådgiv både patienter og plejere om risikoen for luftvejsdepression og sedation, når nubain bruges sammen med benzodiazepiner eller andre CNS -depressiva (inklusive alkohol og ulovlige stoffer). Rådgiv patienter om ikke at køre eller betjene tunge maskiner, indtil virkningerne af samtidig brug af benzodiazepin eller andre CNS -depressiva er blevet bestemt. Skærmpatienter for risiko for stofbrugsforstyrrelser, herunder misbrug af opioid og misbrug og advarer dem om risikoen for overdosering og død forbundet med brugen af ​​yderligere CNS -depressiva, herunder alkohol og ulovlige stoffer [Se Lægemiddelinteraktioner og Patientinformation ].

Livstruende åndedrætsdepression In Patienter med kronisk lungesygdom Or In Ældre cachektiske eller svækkede patienter

Anvendelsen af ​​nubain hos patienter med akut eller svær bronchial astma i en uovervåget indstilling eller i fravær af genoplivende udstyr er kontraindiceret.

Patienter med kronisk lungesygdom

Nubain-treated patients with significant chronic obstructive pulmonary disease or cor pulmonale og those with a substantially decreased respiratory reserve hypoxia hypercapnia or pre-existing respiratory depression are at increased risk of decreased respiratory drive including apnea even at recommended dosages of use of Nubain [see ADVARSELS ].

Ældre cachektiske eller svækkede patienter

Livstruende åndedrætsdepression er mere tilbøjelige til at forekomme hos ældre cachektiske eller svækkede patienter, fordi de muligvis har ændret farmakokinetik eller ændret clearance sammenlignet med yngre sundere patienter [se ADVARSELS ]. Monitor such patients closely particularly when initiating og titrating Nubain og when Nubain is given concomitantly with other drugs that depress respiration [see ADVARSELS ]. Alternatively consider the use of non-opioid analgesics in these patients.

Binyreinsufficiens

Tilfælde af adrenal insufficiency have been reported with opioid use more often following greater than 1 month of use. Presentation of adrenal insufficiency may include non-specific symptoms og signs including kvalme opkast anorexia fatigue svaghed svimmelhed og low blood pressure. If adrenal insufficiency is suspected confirm the diagnosis with diagnostic testing as soon as possible. If adrenal insufficiency is diagnosed treat with physiologic replacement doses of corticosteroids. Wean the patient off of the opioid to allow adrenal function to recover og continue corticosteroid treatment until adrenal function recovers. Other opioids may be tried as some cases reported use of a different opioid without recurrence of adrenal insufficiency. The information available does not identify any particular opioids as being more likely to be associated with adrenal insufficiency.

Alvorlig hypotension

Nubain may cause severe hypotension including orthostatic hypotension og syncope in ambulatory patients. There is increased risk in patients whose ability to maintain blood pressure has already been compromised by a reduced blood volume or concurrent administration of certain CNS depressant drugs (e.g. phenothiazines or general anesthetics) [see Lægemiddelinteraktioner ]. Monitor these patients for signs of hypotension after initiating or titrating the dosage of Nubain. In patients with circulatory shock Nubain may cause vasodilation that can further reduce cardiac output og blood pressure. Avoid the use of Nubain in patients with circulatory shock.

Risici for brug hos patienter med øget intrakranielt trykhjerntumorer Hovedskade eller nedsat bevidsthed

Hos patienter, der kan være modtagelige for de intrakranielle virkninger af CO2 -retention (f.eks. Personer med bevis for øget intrakranielt tryk eller hjernesvulst) kan nubain reducere åndedrætsdrevet, og den resulterende CO2 -fastholdelse kan yderligere øge det intrakranielle tryk. Overvåg sådanne patienter for tegn på sedation og luftvejsdepression, især når man indleder terapi med Nubain.

Opioider kan også skjule det kliniske forløb hos en patient med hovedskade. Undgå brugen af ​​nubain hos patienter med nedsat bevidsthed eller koma.

Risici for brug hos patienter med gastrointestinale tilstande

Nubain is contraindicated in patients with known or suspected gastrointestinal obstruction including paralytic ileus.

Nalbuphinen i Nubain kan forårsage spasme af sfinkteren af ​​Oddi. Opioider kan forårsage stigninger i serumamylase. Overvåg patienter med galdesygdomssygdom inklusive akut pancreatitis til forværring af symptomer.

Øget risiko for anfald hos patienter med anfaldsforstyrrelser

Nalbuphinen i Nubain kan øge hyppigheden af ​​anfald hos patienter med anfaldsforstyrrelser og kan øge risikoen for anfald, der forekommer i andre kliniske omgivelser forbundet med anfald. Overvåg patienter med en historie med anfaldsforstyrrelser for forværret anfaldskontrol under nubainbehandling.

Tilbagetrækning

Anvendelsen af ​​Nubain A blandet agonist/antagonist opioid smertestillende middel hos patienter, der får en fuld opioidagonist smertestillende middel, kan reducere den smertestillende virkning og/eller udfældning af abstinenssymptomer. Undgå samtidig brug af nubain med en fuld opioid agonist smertestillende middel.

Når du ophører med nubain hos en fysisk afhængig patient gradvist tilspids doseringen (se Dosering og administration ). Afbryd ikke pludselig nubain hos disse patienter (se Stofmisbrug og afhængighed ).

Risici ved kørsel og driftsmaskineri

Nubain may impair the mental or physical abilities needed to perform potentially hazardous activities such as driving a car or operating machinery. Warn patients not to drive or operate dangerous machinery unless they are tolerant to the effects of Nubain og know how they will react to the medication [see Patientinformation ].

Oprethold patienten under observation, indtil den er genvundet fra nubain -effekter, der ville påvirke kørsel eller andre potentielt farlige opgaver.

Brug i graviditet (bortset fra arbejde)

Der er rapporteret om alvorlig føtal bradykardi, når nubain administreres under fødslen. Naloxon kan vende disse effekter. Selvom der ikke er nogen rapporter om føtal bradykardi tidligere i graviditeten er det muligt, at dette kan forekomme. Undgå brugen af ​​nubain hos gravide kvinder, medmindre den potentielle fordel opvejer risikoen for fosteret, og hvis passende foranstaltninger, såsom fosterovervågning, træffes for at opdage og styre enhver potentiel negativ indvirkning på fosteret.

Brug under arbejde og levering

Placentaloverførslen af ​​nalbuphin er høj hurtig og variabel med en moder og føtalforhold, der spænder fra 1: 0,37 til 1: 6. Foster- og neonatale bivirkninger, der er rapporteret efter administration af nalbuphine til moderen under fødslen, inkluderer føtal bradykardi -respiratorisk depression ved fødselapnø -cyanose og hypotoni. Nogle af disse begivenheder har været livstruende. Mødreadministration af naloxon under fødslen har i nogle tilfælde normaliseret disse effekter. Der er rapporteret om alvorlig og langvarig føtal bradykardi. Permanent neurologisk skade, der tilskrives føtal bradykardi, er forekommet. Der er også rapporteret om et sinusformet føtal hjerterytme, der er forbundet med brugen af ​​nalbuphine. Nubain skal kun bruges under arbejdskraft og levering, hvis det er klart angivet, og kun hvis den potentielle fordel opvejer risikoen for spædbarnet. Nyfødte skal overvåges for luftvejsdepressionapnø bradykardi og arytmier, hvis nubain er blevet anvendt.

Misbrug og misbrug af afhængighed

Nalbuphinhydrochlorid er en syntetisk opioid-agonist-antagonist smertestillende middel. Som opioid nubain udsætter brugerne brugerne for risikoen for misbrug og misbrug af afhængighed [se Stofmisbrug og afhængighed ].

Selvom risikoen for afhængighed hos ethvert individ er ukendt, kan det forekomme hos patienter, der er passende foreskrevet nubain. Afhængighed kan forekomme i anbefalede doseringer, og hvis lægemidlet misbruges eller misbruges.

Vurder hver patients risiko for misbrug eller misbrug af opioidafhængighed. Risici øges hos patienter med en personlig eller familiehistorie med stofmisbrug (herunder stof- eller alkoholmisbrug eller afhængighed) eller mental sygdom (f.eks. Større depression). Potentialet for disse risici bør dog ikke forhindre korrekt håndtering af smerter hos en given patient.

Opioider søges af stofmisbrugere og mennesker med afhængighedsforstyrrelser og er underlagt kriminel afledning. Overvej disse risici, når du ordinerer eller udleverer nubain. Strategier til at reducere disse risici inkluderer ordination af lægemidlet i den mindste passende mængde. Kontakt lokalstatens professionelle licensbestyrelse eller statskontrollerede stoffer myndighed for information om, hvordan man forhindrer og registrerer misbrug eller afledning af dette produkt.

Forholdsregler for Nubain

Generel

Nedsat nyre- eller leverfunktion

Fordi Nubain metaboliseres i leveren og udskilles af nyrerne, skal Nubain bruges med forsigtighed hos patienter med nyre- eller leverdysfunktion og administreres i reducerede mængder.

Myokardieinfarkt

Som med alle potente smertestillende nubain bør bruges med forsigtighed hos patienter med myokardieinfarkt, der har kvalme eller opkast.

Kardiovaskulært system

Under evaluering af nubain i anæstesi er der rapporteret om en højere forekomst af bradykardi hos patienter, der ikke modtog atropin præoperativt.

Laboratorieundersøgelser

Nubain may interfere with enzymatic methods for the detection of opioids depending on the specificity/sensitivity of the test. Consult the test manufacturer for specific details.

Overdoseringsoplysninger til Nubain

Klinisk præsentation

Akut overdosis med nubain alene kan manifesteres ved luftvejsdepression og dysfori. Akut overdosis med nubain og andre opioider eller CNS -depressiva kan manifesteres ved respiratorisk depression somnolens, der skrider frem til stupor eller koma -skeletmuskel -flacciditet koldt og klamsk hud indsnævret elever og i nogle tilfælde lungeødem -bradycardy -hypotension hypoglycemia partial eller komplet luftvejsobstruktion vedypisk snoring og død. Markeret mydriasis snarere end miose kan ses med hypoxia i overdosisituationer (se Klinisk farmakologi ).

er Enskyce en lav dosispille

Behandling af overdosering

I tilfælde af overdoseringsprioriteter er genoprettelse af en patent og beskyttet luftvej og institution for assisteret eller kontrolleret ventilation om nødvendigt. Anvend andre understøttende foranstaltninger (inklusive ilt og vasopressorer) til håndtering af cirkulationsstød og lungeødem som angivet. Hjertestop eller arytmier kræver avancerede livsstøtteforanstaltninger.

Opioidantagonister, såsom naloxon, er specifikke modgift mod respirationsdepression som følge af opioid overdosis. Til klinisk signifikant respiratorisk eller cirkulationsdepression sekundær til nalbuphinhydrochlorid overdosis administrerer en opioidantagonist.

Fordi varigheden af ​​opioid-reversering forventes at være mindre end varigheden af ​​virkningen af ​​nalbuphine omhyggeligt overvåger patienten, indtil spontan respiration pålideligt er genoprettet. Hvis responsen på en opioidantagonist er suboptimal eller kun kort i naturen administrerer yderligere antagonist som instrueret af produktets ordinerende oplysninger.

I en person, der er fysisk afhængig af opioideradministration af den anbefalede sædvanlige dosering af antagonisten, vil antagonisten udfælde et akut tilbagetrækningssyndrom. Alvorligheden af ​​de oplevede abstinenssymptomer afhænger af graden af ​​fysisk afhængighed og dosis af den indgivne antagonist. Hvis der træffes en beslutning om behandling af alvorlig luftvejsdepression i den fysisk afhængige patientadministration af antagonisten, skal der initieres med omhu og ved titrering med mindre end sædvanlige doser af antagonisten.

Kontraindikationer for Nubain

Nubain is contraindicated in patients with:

• Betydelig luftvejsdepression [se ADVARSELS ]
• Akut eller svær bronchial astma i en uovervåget indstilling eller i mangel af genoplivende udstyr [se ADVARSELS ]
• Kendt eller mistænkt gastrointestinal obstruktion inklusive paralytisk ileus [se ADVARSELS ]
• Overfølsomhed over for nalbuphine over for nogen af ​​de andre ingredienser i Nubain.

Klinisk farmakologi for Nubain

Handlingsmekanisme

Nalbuphine er en agonist ved Kappa opioidreceptorer og en antagonist ved Mu opioidreceptorer.

Farmakodynamik

Nubain is a potent analgesic. Its analgesic potency is essentially equivalent to that of morphine on a milligram basis up to a dosage of approximately 30 mg.

Opioidantagonistaktiviteten af ​​Nubain er en fjerdedel så potent som nalorphin og 10 gange den for pentazocin.

Nubain may produce the same degree of respiratory depression as equianalgesic doses of morphine. However Nubain exhibits a ceiling effect such that increases in dose greater than 30 mg do not produce further respiratory depression in the absence of other CNS active medications affecting respiration.

Nubain by itself has potent opioid antagonist activity at doses equal to or lower than its analgesic dose. When administered following or concurrent with mu agonist opioid analgesics (e.g. morphine oxymorphone fentanyl) Nubain may partially reverse or block opioid-induced respiratory depression from the mu agonist analgesic. Nubain may precipitate withdrawal in patients dependent on opioid drugs. Nubain should be used with caution in patients who have been receiving mu opioid analgesics on a regular basis.

Effekter på centralnervesystemet

Nalbuphine producerer åndedrætsdepression ved direkte handling på hjernestam -åndedrætscentre. Respiratorisk depression involverer en reduktion i reaktionen i hjernestamens åndedrætscentre til begge stigninger i kuldioxidspænding og elektrisk stimulering. Der kan dog være en loftseffekt for respirationsdepressionen forårsaget af nalbuphine. Selvom en blandet agonist/antagonist de respiratoriske depressive virkninger af nalbuphine kan vendes af naloxon.

Nalbuphine forårsager miose, selv i total mørke. Pinpoint -elever er et tegn på overdosis af opioid, men er ikke patognomoniske (f.eks. Pontinlæsioner af hæmoragisk eller iskæmisk oprindelse kan give lignende fund). Markeret mydriasis snarere end miose kan ses på grund af hypoxi i overdosisituationer.

Effekter på mave -tarmkanalen og anden glat muskel

Nalbuphine forårsager en reduktion i motilitet forbundet med en stigning i glat muskel tone i antrummet i maven og duodenum. Fordøjelsen af ​​mad i tyndtarmen er forsinket, og fremdrivende sammentrækninger reduceres. Fremdrivningsperistaltiske bølger i tyktarmen reduceres, mens tonen kan øges til spasmens punkt, hvilket resulterer i forstoppelse. Andre opioid-inducerede effekter kan omfatte en reduktion i galde- og bugspytkirtelsekretionsspasmer af sfinkter af Oddi og forbigående forhøjelser i serumamylase.

Effekter på det kardiovaskulære system

Under brug af nalbuphin under anæstesi er der rapporteret om en højere forekomst af bradykardi hos patienter, der ikke modtog atropin preoperativt.

Opioider producerer perifer vasodilatation, som kan resultere i ortostatisk hypotension eller synkope. Manifestationer af histaminfrigivelse og/eller perifer vasodilatation kan omfatte kløe skylning af røde øjne, der sveder og/eller ortostatisk hypotension.

Effekter på det endokrine system

Opioider hæmmer sekretionen af ​​adrenocorticotropic hormon (ACTH) cortisol og luteiniserende hormon (LH) hos mennesker (se Bivirkninger ). They also stimulate prolactin growth hormone (GH) secretion og pancreatic secretion of insulin og glucagon.

Brug af opioider i en længere periode kan påvirke den hypothalamiske hypofyse-gonadale akse, der fører til androgenmangel, der kan manifestere sig som lav libido impotens erektil dysfunktion amenorrhea eller infertilitet. Opioiders årsagsrolle i det kliniske syndrom af hypogonadisme er ukendt, fordi de forskellige medicinske fysiske livsstil og psykologiske stressfaktorer, der kan have indflydelse på gonadale hormonniveauer Bivirkninger ).

Effekter på immunsystemet

Opioider har vist sig at have en række effekter på komponenterne i immunsystemet i In vitro og animal models. The clinical significance of these findings is unknown. Overall the effects of opioids appear to be modestly immunosuppressive.

Koncentrationseffektivitetsforhold

Den minimale effektive smertestillende koncentration varierer meget blandt patienter, især blandt patienter, der tidligere er blevet behandlet med udvidet agonist-opioider med udvidet frigivelse. Den minimale effektive smertestillende koncentration af nalbuphine for enhver individuel patient kan stige over tid på grund af en stigning i smerter Udviklingen af ​​et nyt smertsyndrom og/eller udvikling af smertestillende tolerance (se Dosering og administration ).

Farmakokinetik

Indtræden af ​​handlingen af ​​Nubain forekommer inden for 2 til 3 minutter efter intravenøs administration og på mindre end 15 minutter efter subkutan eller intramuskulær injektion. Det er rapporteret, at plasmahalveringstiden for nalbuphine er 5 timer, og i kliniske studier er det rapporteret, at varigheden af ​​smertestillende aktivitet varierer fra 3 til 6 timer.

Den metaboliske vej til nalbuphine er ikke defineret, men er sandsynligvis lever.

Patientinformation til Nubain

Patienter skal rådes om følgende information:

Misbrug og misbrug af afhængighed

Informer patienter om, at brugen af ​​nubain, selv når de tages som anbefalet, kan resultere i misbrug af afhængighed og misbrug, som kan føre til overdosis og død [se ADVARSEL ]. Instruct patients not to share Nubain with others og to take steps to protect Nubain from theft or misuse.

Livstruende åndedrætsdepression

Informer patienter om risikoen for livstruende respirationsdepression, herunder information om, at risikoen er størst, når man starter morfin sulfatinjektion, eller når doseringen øges, og at den kan forekomme selv ved anbefalede doseringer.

Hyperalgesi og allodynia

Informer patienter og plejere om ikke at øge opioiddoseringen uden først at konsultere en kliniker. Rådgive patienter om at informere deres sundhedsudbyder, hvis de oplever symptomer på hyperalgesi inklusive forværring af smerter øget følsomhed over for smerter eller ny smerte [se ADVARSELS og Bivirkninger ].

Serotons syndrom

Informer patienter om, at opioider kan forårsage en sjælden, men potentielt livstruende tilstand som følge af samtidig administration af serotonergiske lægemidler. Advar patienter om symptomerne på serotoninsyndrom og at søge lægehjælp med det samme, hvis symptomerne udvikler sig efter udskrivning fra hospitalet. Instruer patienter om at informere deres læger, om de tager eller planlægger at tage serotonergiske medicin. [se Lægemiddelinteraktioner ]

Monoamine oxidaseinhibitor (MAOI) interaktion

Informer patienter om at undgå at tage nubain, mens de bruger lægemidler, der hæmmer monoaminoxidase. Patienter bør ikke starte maois, mens de tager nubain [se Lægemiddelinteraktioner ].

Forstoppelse

Rådgive patienter om potentialet for alvorlig forstoppelse, herunder ledelsesinstruktioner, og hvornår de skal søge læge (se Bivirkninger Klinisk farmakologi ).