Oxistat

Beskrivelse for oxistat

Oxistat® (oxiconazolnitrat) creme 1% og Oxistat® (oxiconazolnitrat) lotion 1% formuleringer indeholder den antifungale aktive sammensatte oxiconazolnitrat. Begge formuleringer er kun til topisk dermatologisk anvendelse.

Kemisk oxiconazolnitrat er 2'4'-dichlor-2-imidazol-1-ylacetophenon (Z)-[0- (24-dichlorbenzyl) oxime] mononitrat. Forbindelsen har den molekylære formel C ₁₈ H ₁₃ PÅ ₃ Der ₄ • Hno _` En molekylvægt på 492,15 og følgende strukturelle formel:

Oxiconazolnitrat er et næsten hvidt krystallinsk pulveropløseligt i methanol; sparsomt opløselig i ethanolchloroform og acetone; og meget lidt opløselig i vand.

Oxistat®-creme indeholder 10 mg oxiconazol pr. Gram fløde i en hvid til off-white uigennemsigtig flødebase af oprenset vand USP hvide petrolatum USP stearylalkohol NF propylenglycol USP-polysorbat 60 NF cetylalkohol NF og benzoinsyre USP 0,2% som et konservativt.

Oxistat® Lotion indeholder 10 mg oxiconazol pr. Gram lotion i en hvid til off-white uigennemsigtig lotionbase af oprenset vand USP hvid petrolatum USP stearylalkohol NF propylenglycol USP-polysorbat 60 NF cetylalkohol NF og benzoinsyre USP 0,2% som en konservativ.

Anvendelser til oxistat

Oxistat® creme og lotion er indikeret til den aktuelle behandling af følgende dermale infektioner: Tinea Pedis Tinea Cruris og Tinea Corporis på grund af Trichophyton Rubrum Trichophyton mentagrofytter eller Epidermophyton floccosum . Oxistat -creme er indikeret til den aktuelle behandling af tinea (pityriasis) versicolor på grund af Malassezia Furfur (se Dosering og administration og Kliniske studier ).

Oxistat® -creme kan bruges i pædiatriske patienter til Tinea Corporis Tinea Cruris Tinea Pedis og Tinea (Pityriasis) versicolor; Imidlertid har disse indikationer, som oxistatcreme har vist sig at være effektiv, sjældent forekomme hos børn under 12 år.

Dosering til oxistat

Oxistat® creme eller lotion skal påføres berørte og omgivende omgivende områder en gang til to gange dagligt hos patienter med Tinea Pedis Tinea Corporis eller Tinea Cruris. Oxistat® -creme skal påføres en gang dagligt i behandlingen af ​​tinea (pityriasis) versicolor. Tinea Corporis Tinea Cruris og Tinea (Pityriasis) Versicolor skal behandles i 2 uger og Tinea Pedis i 1 måned for at reducere muligheden for gentagelse. Hvis en patient ikke viser nogen klinisk forbedring efter behandlingsperioden, skal diagnosen gennemgås.

Bemærk: Tinea (Pityriasis) Versicolor kan give anledning til hyperpigmenterede eller hypopigmenterede pletter på bagagerummet, der kan strække sig til halsarmene og øverste lår. Behandling af infektionen resulterer muligvis ikke umiddelbart i restaurering af pigment til de berørte steder. Normalisering af pigment efter vellykket terapi er variabel og kan tage måneder afhængigt af individuel hudtype og tilfældig soleksponering. Selvom tinea (pityriasis) versicolor ikke er smitsom, kan den gentage sig, fordi den organisme, der forårsager sygdommen, er en del af den normale hudflora.

Hvad er fordelene ved cordyceps

Hvor leveret

Oxistat® (oxiconazol nitrat) creme 1% leveres i:

30-g rør ( NDC 10337-358-30)
60 g rør ( NDC 10337-358-60) og
90-g rør ( NDC 10337-358-90).

Opbevares mellem 15 ° og 30 ° C (59 ° og 86 ° F).

Oxistat® (oxiconazol nitrat) lotion 1% leveres i:

30 ml flaske ( NDC 10337-359-30)
60 ml flaske ( NDC 10337-359-60).

Opbevares mellem 15 ° og 30 ° C (59 ° og 86 ° F).

Ryst godt, før du bruger.

Pharmaderm En afdeling af Fougera Pharmaceuticals Inc. Melville NY 11747 USA. Revideret: juni 2016

Bivirkninger for oxistat

Under kliniske forsøg med 955 patienter behandlet med oxiconazolnitratcreme 1% 41 (NULL,3%) rapporterede bivirkninger, der antages at være relateret til lægemiddelterapi. Disse reaktioner inkluderede kløe (NULL,6%); forbrænding (NULL,4%); irritation og allergisk kontakt dermatitis (NULL,4% hver); folliculitis (NULL,3%); erythema (NULL,2%); og papules spalter maceration udslæt stikkende og knuder (NULL,1% hver).

I et kontrolleret multicenter -klinisk forsøg med 269 patienter behandlet med oxiconazolnitratlotion 1% 7 (NULL,6%) rapporterede bivirkninger, der antages at være relateret til lægemiddelterapi. Disse reaktioner omfattede forbrænding og stikkende (NULL,7% hver) og kløe skalering af prikkende smerte og dyshidrotisk eksem (NULL,4% hver).

Lægemiddelinteraktioner for oxistat

Potentielle lægemiddelinteraktioner mellem oxistat og andre lægemidler er ikke systematisk evalueret.

hvor langt til Nashville

Advarsler om oxistat

Oxistat® (oxiconazol nitrat) creme 1% og OXISTAT (oxiconazole nitrate) Lotion 1% are not feller ophthalmic eller intravaginal use.

Forholdsregler for oxistat

Generel

Oxistat® creme og lotion er kun til ekstern dermal brug. Undgå introduktion af oxistatcreme eller lotion i øjnene eller vagina. Hvis en reaktion, der antyder følsomhed eller kemisk irritation, skal forekomme ved anvendelse af oxistatcreme eller lotionsbehandling, skal der afbrydes og passende terapi indført. Hvis der skal forekomme tegn på epidermal irritation, skal lægemidlet afbrydes.

Ikke -klinisk toksikologi

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Selvom der ikke er udført nogen langtidsundersøgelser hos dyr for at evaluere kræftfremkaldende potentiale, blev der ikke fundet noget bevis for mutagen virkning i 2 mutationsassays (Ames-test og kinesisk hamster V79 in vitro-celle-mutationsassay) eller i 2 cytogenetiske assays (human perifer blod lymfocyt in vitro kromosom aberrationsanalyse og inevivo micronucleus assaus i mus).

Reproduktionsundersøgelser afslørede ingen forringelse af fertiliteten hos rotter ved orale doser på 3 mg/kg/dag hos kvinder (1 gang den humane dosis baseret på mg/m²) og 15 mg/kg/dag hos mænd (4 gange den humane dosis baseret på mg/m²). Ved doser over dette niveau blev følgende effekter imidlertid observeret: en reduktion i fertilitetsparametrene for mænd og kvinder en reduktion i antallet af sædceller i vaginal udstrygning udvidet estrouscyklus og et fald i parringsfrekvensen.

Graviditet

Teratogene effekter

Graviditet Categellery B. Reproduction studies have been perfellermed in rabbits rats og mice at elleral doses up to 100 150 og 200 mg/kg/day (57 40 og 27 times the human dose based on mg/m²) respectively og revealed no evidence of harm to the fetus due to oxiconazole nitrate. There are however no adequate og well-controlled studies in pregnant women. Because animal reproduction studies are not always predictive of human response this drug should be used during pregnancy only if clearly needed.

Sygeplejemødre: Fordi oxiconazol udskilles i human mælk forsigtighed bør udøves, når lægemidlet administreres til en sygeplejekvinde.

Pædiatrisk brug

Oxistat® -creme kan bruges i pædiatriske patienter til Tinea Corporis Tinea Cruris Tinea Pedis og Tinea (Pityriasis) versicolor; Imidlertid har disse indikationer, som Oxistat® -creme har vist sig at være effektiv, sjældent forekomme hos børn under 12 år.

Geriatrisk brug

Et begrænset antal patienter i eller over 60 år (N ~ 396) er blevet behandlet med Oxistat Cream i USA og ikke-amerikanske kliniske forsøg, og et begrænset antal (n = 43) er blevet behandlet med Oxistat® Lotion i amerikanske kliniske forsøg. Antallet af patienter er for lille til at tillade separat analyse af effektivitet og sikkerhed. Der blev ikke rapporteret om bivirkninger med Oxistat® -lotion hos geriatriske patienter, og de bivirkninger, der blev rapporteret med Oxistat® -creme i denne population, svarede til dem, der blev rapporteret af yngre patienter. Baseret på tilgængelige data er ingen justering af dosering af Oxistat® -creme og lotion hos geriatriske patienter berettiget.

Overdoseringsoplysninger til oxistat

Når 5% oxiconazolcreme (5 gange koncentrationen af ​​det markedsførte produkt) blev påført med en hastighed på 1 g/kg til ca. 10% af kropsoverfladearealet for en gruppe på 40 mandlige og kvindelige rotter i 35 dage 3 dødsfald og alvorlig dermal betændelse blev rapporteret. Der er ikke rapporteret nogen overdoser hos mennesker ved anvendelse af oxiconazolnitratcreme eller lotion.

Kontraindikationer for oxistat

Oxistat® creme og lotion er kontraindiceret hos individer, der har vist overfølsomhed over for nogen af ​​deres komponenter.

Klinisk farmakologi feller Oxistat

Farmakokinetik

Penetrationen af ​​oxiconazolnitrat i forskellige lag af huden blev vurderet ved anvendelse af en in vitro -permeationsteknik med menneskelig hud. Fem timer efter påføring af 2,5 mg/cm² oxiconazolnitratcreme på human hud blev koncentrationen af ​​oxiconazolnitrat vist at være 16,2 μmol i epidermis 3,64 μmol i det øverste corium og 1,29 μmol i det dybere korium. Systemisk absorption af oxiconazolnitrat er lavt. Brug af radiomærket lægemiddel mindre end 0,3% af den påførte dosis af oxiconazolnitrat blev udvundet i urinen hos frivillige personer op til 5 dage efter påføring af cremeformuleringen.

Hverken in vitro eller in vivo -undersøgelser er blevet udført for at etablere relativ aktivitet mellem lotion og flødeformuleringer.

Hvad er Tudorza -pressair brugt til

Mikrobiologi

Oxiconazolnitrat er et imidazolderivat, hvis svampedræbende aktivitet primært stammer fra inhiberingen af ​​ergosterolbiosyntesen, som er kritisk for cellulær membranintegritet. Det har in vitro -aktivitet mod en lang række patogene svampe.

Oxiconazol har vist sig at være aktiv mod de fleste stammer af følgende organismer både in vitro og i kliniske infektioner på angivne kropssteder (se Indikationer og brug ):

Epidermophyton floccosum
Trichophyton Mentagrophytes
Trichophyton rubrum
Malassezia Furfur

Følgende in vitro -data er tilgængelige; Imidlertid er deres kliniske betydning ukendt. Oxiconazol udviser tilfredsstillende in vitro minimum inhiberende koncentrationer (MIC'er) mod de fleste stammer af følgende organismer; Sikkerheden og effektiviteten af ​​oxiconazol til behandling af kliniske infektioner på grund af disse organismer er imidlertid ikke blevet fastlagt i tilstrækkelige og godt kontrollerede kliniske forsøg:

Candida albicans
Microsporum Audouini
Microsporum Dog
Microsporum Gypseum
Trichophyton tonsurans
Trichophyton Violaceum

Patientinformation til oxistat

Information til patienter

Patienten skal instrueres til:

1. Brug Oxistat® som instrueret af lægen. Hænderne skal vaskes efter påføring af medicinen på det eller de berørte område. Undgå kontakt med øjnens næse mund og andre slimhinder. Oxistat® er kun til ekstern brug.
2. Brug medicinen til den fulde behandlingstid, der er anbefalet af lægen, selvom symptomerne kan være forbedret. Underret lægen, hvis der ikke er nogen forbedring efter 2 til 4 uger eller før, hvis tilstanden forværres (se nedenfor).
3. Informer lægen, hvis anvendelsesområdet viser tegn på øget irritation af kløende brændende blærende hævelse eller oser.
4. Undgå brugen af ​​okklusive forbindinger, medmindre andet er instrueret af lægen.
5. Brug ikke denne medicin til nogen anden lidelse end den, som den blev ordineret til.