Brolægning

Beskrivelse af pondimin

Pondimin (fenfluramin - fjernet fra det amerikanske marked) (fenfluraminhydrochlorid) er et anorektisk lægemiddel til oral administration. Umiddelbart frigørelsestabletter indeholdende 20 mg fenfluraminhydrochlorid er orange scorede komprimerede tabletter indgraveret AHR og 6447.

Inaktive ingredienser: (fenfluramine - fjernet fra det amerikanske marked) Majsstivelse FD

Fenfluramine HCL har følgende kemiske navn: N-ethyl-alfa-methyl-3- (trifluormethyl) benzenethanaminhydrochlorid.

Bruger til Pondimin

Fenfluramine HCL er angivet i styringen af ​​eksogen Fedme som en kortvarig (et par uger) supplerende i et regime med vægttab baseret på kaloribegrænsning.

Drugs of this class used in obesity are commonly known as 'anorectics' or 'anorexigenics.' It has not been established however that the action of such drugs in treating obesity is primarily one of appetite suppression. Other central nervous system actions or metabolic effects may be involved.

Voksne overvægtige forsøgspersoner, der er instrueret i diætstyring og behandlet med 'anorektiske' lægemidler, taber i gennemsnit mere end dem, der blev behandlet med placebo og diæt, som bestemt i relativt kortvarige forsøg.

Den gennemsnitlige størrelse af øget vægttab af lægemiddelbehandlede patienter over placebo-behandlet er kun en brøkdel af et pund om ugen. Vægttabshastigheden er størst i de første uger af terapi for både lægemiddel- og placebo -personer og har en tendens til at falde i succesrige uger. Den mulige oprindelse af det øgede vægttab på grund af de forskellige lægemiddeleffekter er ikke fastlagt. Den gennemsnitlige mængde vægttab, der er forbundet med brugen af ​​et 'anorektisk' lægemiddel, varierer fra forsøg til forsøg, og det øgede vægttab ser ud til at være relateret til bevis for andre variabler end det foreskrevne lægemiddel, såsom den læge-efterforskning, befolkningen behandlet og den diæt, der er foreskrevet. Undersøgelser tillader ikke konklusioner om den relative betydning af lægemidlet og ikke-medikamentfaktorer på vægttab.

Hvilken slags stof er ambien

Den naturlige historie med fedme måles i år, hvorimod de citerede undersøgelser er begrænset til et par ugers varighed; Således skal den samlede virkning af lægemiddelinduceret vægttab over diæt alene betragtes som klinisk begrænset.

Dosering til pondimin

Den sædvanlige dosis er en 20 mg tablet tre gange dagligt før måltider. Afhængig af graden af ​​effektivitet og bivirkninger kan doseringen øges med ugentlige intervaller med en tablet (20 mg) dagligt, indtil der opnås en maksimal dosis på to tabletter tre gange dagligt. Den samlede dosering af fenfluramin bør ikke overstige 120 mg pr. Dag.

Hvor leveret

Pondimin (fenfluramin - fjernet fra det amerikanske marked) fås i 20 mg orange scorede komprimerede tabletter monogrammet AHR og 6447 i flasker på 100 og 500.

Tablet ubelagt - oral - 20 mg

100'er	Pondimin Ah Robins	00031-6447-63
500'er	Pondimin Ah Robins	00031-6447-70

Opbevares ved kontrolleret stuetemperatur mellem 15 ° C og 30 ° C (59 ° F og 86 ° F).

Dispens i godt lukket beholder.

Bivirkninger for pondimin

De mest almindelige bivirkninger af fenfluramin er døsighed diarré og tør mund. Mindre hyppige bivirkninger rapporteret i forbindelse med fenfluramin er:

Centralnervesystem: Svimmelhed; forvirring; Oploordinering; hovedpine; forhøjet humør; depression; angst nervøsitet eller spænding; søvnløshed; svaghed eller træthed; øget eller nedsat libido; Agitation Dysarthria.

Gastrointestinal: Forstoppelse; mavesmerter; kvalme.

Autonom: Svedende; kulderystelser; sløret vision.

Genitourinary: Dysuria; urinfrekvens.

Kardiovaskulær: Hjertebank; hypotension; hypertension; besvimende ; Pulmonal hypertension.

Hud: Udslæt; urticaria; brændende fornemmelse.

Diverse: Øjeirritation; myalgi; feber; brystsmerter; Dårlig smag.

Stofmisbrug og afhængighed

top ting at gøre i chicago

Pondimin (fenfluraminhydrochlorid) er et kontrolleret stof i skema IV. Fenfluramin er kemisk relateret til amfetaminerne, selvom det adskiller sig noget farmakologisk. Amfetaminerne og relaterede stimulerende medikamenter er blevet misbrugt i vid udstrækning og kan producere tolerance og alvorlig psykologisk afhængighed såvel som andre ugunstige organiske og mentale ændringer. I denne henseende har der været en rapport om misbrug af fenfluramin af emner med en historie med misbrug af andre stoffer. Misbrug af 80 til 400 milligram af stoffet er rapporteret at være forbundet med eufori -derealisering og perceptuelle ændringer. Fenfluramin frembragte ikke tegn på afhængighed hos dyr og ser ud til at producere sedation oftere end CNS -stimulering ved terapeutiske doser. Dets misbrugspotentiale forekommer kvalitativt anderledes end amfetaminer. Muligheden for, at fenfluramin kan inducere afhængighed, bør huskes, når man vurderer ønsket om at inkludere lægemidlet i vægttabsprogrammerne for individuelle patienter.

Lægemiddelinteraktioner for pondimin

Fenfluramin kan øge effekten af ​​antihypertensive lægemidler lidt. Guanethidin Methyldopa Reserpine.

Andre CNS -depressive lægemidler skal bruges med forsigtighed hos patienter, der tager fenfluramin, da virkningerne kan være additive.

Advarsler for Pondimin

Når tolerance over for den 'anorektiske' effekt udvikler den maksimale anbefalede dosis, bør ikke overskrides i et forsøg på at øge effekten; snarere skal lægemidlet afbrydes.

Forholdsregler for Pondimin

Generel

Fenfluramin adskiller sig i sin farmakologiske profil fra andre 'anorektiske' lægemidler, som den ordinerende praktiserende læge kan være velkendt med. Tilsvarende er der mulige bivirkninger, der ikke er forbundet med andre 'anorektik'; Sådanne effekter inkluderer dem fra diarré sedation og depression. Muligheden for disse effekter bør vejes mod den mulige fordel ved nedsat stimulering af centralnervesystemet og/eller misbrugspotentiale.

Der har været fire tilfælde af pulmonal hypertension rapporteret i forbindelse med fenfluraminbrug. To tilfælde var tilsyneladende reversible efter seponering af fenfluramin, men bevis for pulmonal hypertension, der blev gentaget hos en af ​​disse patienter efter genoplivning med fenfluramin. En tredje patient blev oprindeligt forbedret med nifedipinbehandling, men blev bemærket at have øget pulmonalt arterielt tryk igen ved et fire måneders opfølgningsbesøg. Endelig er der rapporteret om et irreversibelt og dødeligt tilfælde af pulmonal hypertension hos en patient, der havde syv 1-måneders kurser af fenfluramin i de tolv år før døden. Patienter, der tager fenfluramin, skal rådes til straks at rapportere enhver forringelse af træningstolerance.

Brug kun med forsigtighed i hypertension med overvågning af blodtryk, da bevis er utilstrækkelige til at udelukke en mulig negativ indvirkning på blodtrykket hos nogle hypertensive patienter. Lægemidlet anbefales ikke hos alvorligt hypertensive patienter. Lægemidlet anbefales ikke til patienter med symptomatisk hjerte -kar -sygdom inklusive arytmier.

Der skal udvises forsigtighed ved ordination af fenfluramin til patienter med en historie med mental depression. Yderligere depression af humør kan blive tydelige, mens patienten er på fenfluramin eller efter tilbagetrækning af fenfluramin. Symptomer på depression, der forekommer umiddelbart efter pludselig tilbagetrækning, kan let kontrolleres ved genindførelse af fenfluramin HCL efterfulgt af en gradvis tilspidsning af den daglige dosis.

Oplysninger til patienten

Fenfluramin kan forringe patientens evne til at deltage i potentielt farlige aktiviteter, såsom betjeningsmaskiner eller køre et motorkøretøj (se Bivirkninger ); Patienten skal advares i overensstemmelse hermed. Patienten bør også rådes til at undgå alkoholholdige drikkevarer, mens de tager fenfluramine HCL.

Karcinogenese mutagenese

Der er ikke foretaget nogen kræftfremkaldende undersøgelser eller mutagene undersøgelser med dette lægemiddel.

Graviditetskategori c

Fenfluramine HCl blev vist at producere en tvivlsom embryotoksisk effekt hos rotter og en reduceret befrugtningshastighed, når den blev givet i en dosis på 20 gange den humane dosis. Imidlertid yderligere reproduktionsundersøgelser hos rotter kaniner mus og aber i doser op til henholdsvis 5 gange 20 gange 20 gange 1 gang og 5 gange den menneskelige dosis gav negative resultater.

Der er ingen tilstrækkelige og godt kontrollerede studier hos gravide kvinder. Fenfluramine HCL skal kun bruges under graviditet, hvis den potentielle fordel retfærdiggør den potentielle risiko for fosteret.

Arbejde og levering

Effekten af ​​fenfluramin under arbejde eller levering på moderen og fosteret er ukendt. Virkningen på senere vækstudvikling og funktionel modning af barnet er ukendt.

Sygeplejerske mødre

Det vides ikke, om dette stof udskilles i human mælk. Fordi mange lægemidler udskilles i menneskelig mælkeforsyning bør udøves, når fenfluramin administreres til en sygeplejer.

hjælper niacin med at sænke blodtrykket

Pædiatrisk brug

Sikkerhed og effektivitet hos børn under 12 år er ikke fastlagt.

Overdosis Information for Pondimin

Tegn og symptomer

Der er kun rapporteret om begrænsede data om kliniske effekter og håndtering af overdosering af fenfluramin.

Agitation og døsighed forvirring med skylning af rysten (eller rystende) feber, der svedende mavesmerter hyperventilation og udvidede ikke-reaktive elever synes hyppigt i overdosering af fenfluramin. Reflekser kan enten være overdrevne eller deprimerede, og nogle patienter kan have roterende nystagmus. Tachycardia kan være til stede, men blodtrykket kan være normalt eller kun lidt forhøjet. Kvulteringer koma og ventrikulære ekstrasystoler, der kulminerer med ventrikelflimmer, og hjertestop kan forekomme ved højere doser.

Menneskelig toksicitet

Mindre end 5 mg/kg er giftige for mennesker. Fem-ti mg/kg kan producere koma og kramper. Rapporterede enkelt overdoser har varieret fra 300 til 2000 mg; Den laveste rapporterede dødelige dosis var et par hundrede mg hos et lille barn, og den højeste rapporterede ikke -dødelige dosis var 1800 mg hos en voksen. De fleste dødsfald skyldtes tilsyneladende respirationssvigt og hjertestop.

Toksiske effekter vises inden for 30 til 60 minutter og kan gå hurtigt videre til potentielt dødelige komplikationer på 90 til 240 minutter. Symptomerne kan fortsætte i længere perioder afhængigt af den indtagne dosis.

Ledelse

Efter overdosering udskilles kun en lille procentdel af lægemidlet i urinen. Tvanget syrediurese er kun blevet anbefalet i ekstreme tilfælde, hvor patienten overlever de tidlige timer med beruselse, men undlader at vise afgørende forbedringer fra andre foranstaltninger. Hæmodialyse og peritoneal dialyse er af teoretisk fordel, men er ikke blevet anvendt klinisk.

Efter sigende bør behandlingen af ​​fenfluraminforgiftning omfatte:

Gastrisk skylning: (Men ikke lægemiddelinduceret emesis, fordi patienten kan blive bevidstløs på et meget tidligt tidspunkt.) I tilfælde af at gastrisk skylning ikke er mulig på grund af trismus, konsulter en anæstesiolog for endotracheal intubation efter administration af muskelafslappende stoffer; Først da skal gastrisk evakuering være T.I.D. Administration af aktivt kul efter emesis eller skylning kan reducere absorption af lægemiddel.

Overvågning af vitale funktioner: Om nødvendigt skal mekanisk respirationsdefibrillering eller 'kardioversion' indføres.

er cancun farlig

Lægemiddelterapi: Diazepam eller phenobarbital for kramper eller muskelhyperaktivitet. I nærvær af ekstrem takykardi: propranolol; I nærvær af ventrikulære ekstrasystoler: lidocaine; I nærvær af hyperpyrexia: chlorpromazin.

Da fenfluramin har vist sig at have en let sænkningseffekt på blodsukkeret hos nogle patienter den teoretiske mulighed for Hypoglykæmi bør huskes, selvom denne virkning ikke er rapporteret i tilfælde af klinisk overdosering.

Kontraindikationer for Pondimin

Fenfluramine er kontraindiceret hos patienter med glaukom eller med overfølsomhed over for fenfluramin eller andre sympatomimetiske aminer. Administrer ikke fenfluramin i eller inden for 14 dage efter indgivelse af monoaminoxidaseinhibitorer, da hypertensive kriser kan resultere. Patienter med en historie med stofmisbrug bør ikke modtage dette stof.

Administrer ikke fenfluramin til patienter med alkoholisme, da psykiatriske symptomer (paranoia -depression psykose) er rapporteret hos et par sådanne patienter, der var blevet administreret dette lægemiddel.

Fenfluramin bør også generelt undgås hos patienter med psykotisk sygdom. Der har været rapporter om schizofrene patienter, der er blevet agiteret vrangforestilling og overfald.

Der er rapporteret om en dødelig hjertestop kort efter induktion af anæstesi hos en patient, der havde taget fenfluramin inden operationen. Fenfluramin kan have en Catecholamine -depletende effekt, når man administreres i længere tid; Derfor bør der administreres potente anæstetiske midler med forsigtighed til patienter, der tager fenfluramin. Hvis generel anæstesi ikke kan undgås fuld hjerteovervågning og faciliteter til øjeblikkelige genoplivningsforanstaltninger, er en minimum nødvendighed.

Klinisk farmakologi for Pondimin

Fenfluramine is a sympathomimetic amine the pharmacologic activity of which differs somewhat from that of the prototype drugs of this class used in obesity the amphetamines in appearing to produce more central nervous system depression than stimulation.

Mekanismen til virkning af fenfluramin HCI er uklar, men kan være relateret til hjernens niveauer (eller omsætningshastigheder) for serotonin eller til øget glukoseudnyttelse. Antiappetit-virkningerne af fenfluramin HCI undertrykkes af serotonin-blokerende lægemidler og af medikamenter, der sænker hjernens niveauer af aminen. Desuden undertrykker nedsatte serotoninniveauer produceret af selektive hjernelæsioner virkningen af ​​fenfluramin HCl.

I en undersøgelse af 20 normale mænd forøgede fenfluramin glukoseudnyttelse, hvilket resulterede i nedsatte blodsukkerniveau. Eksperimentelt arbejde hos dyr antydede, at øget glukoseudnyttelse aktiverede mættethedscentret og reducerede aktiviteten i fodringscentret. Måske ved denne mekanisme hæmmer fenfluramine HCL appetit. Forholdet mellem glukoseudnyttelse og serotonin er ikke blevet afklaret.

Fenfluramin er godt absorberet fra mave-tarmkanalen, og en maksimal anorektisk effekt ses generelt efter 2 til 4 timer. Hos mand er fenfluramin de-ethyleret til norfenfluramin, som derefter oxideres til m-trifluormethylbenzoesyre og udskilles som glycin-konjugat M-trifluormethylhippursyre. Andre forbindelser, der findes i urinen, inkluderer uændret fenfluramin og norfenfluramin.

Udskillelseshastigheden af ​​fenfluramin er pH -afhængig med meget mindre mængder, der vises i en alkalisk end i en syre urin.

Halvdelen af ​​fenfluramin siges at være ca. 20 timer sammenlignet med 5 timer for amfetaminer; Men hvis urinudskillelse er hurtig, og den pH, der opretholdes i det sure interval (under pH 5), kan halveringstid reduceres til 11 timer. Fenfluramin og Norfenfluramine når stabile tilstandskoncentrationer i plasma inden for 3 til 4 dage efter kronisk dosering.

Det største vægttab ses hos de patienter, der opretholder de højeste niveauer af fenfluramin HCL. Et 2-til-3-kg vægttab over 6 uger er forbundet med et plasmaniveau på 0,1 mcg/ml (eller 10 mcg/100 ml).

Fenfluramin er bredt fordelt i næsten alt kropsvæv. Det er opløseligt i lipider og krydser blod-hjerne-barrieren. Fenfluramin krydser placenta let i aber.

Patientinformation til pondimin

Se Advarsler FORHOLDSREGLER og Kontraindikationer .