Prednisolon oral opløsning

Beskrivelse for prednisolon oral løsning

Prednisolon sodium (prednisolone sodium phosphate oral solution) phosphate USP oral solution is a dye free colorless to light straw colored raspberry flavored solution. Each 5 mL (teaspoonful) contains 6.7 mg prednisolone sodium (prednisolone sodium phosphate oral solution) phosphate (5 mg prednisolone base) in a palatable aqueous vehicle.

Prednisolon sodium (prednisolone sodium phosphate oral solution) phosphate USP oral solution also contains dibasic sodium phosphate edetate disodium methylparaben purified water sodium biphosphate sorbitol natural and artificial raspberry flavor.

Prednisolon sodium (prednisolone sodium phosphate oral solution) phosphate occurs as white or slightly yellow friable granules or powder. It is freely soluble in water; soluble in methanol; slightly soluble in alcohol and in chloroform; and very slightly soluble in acetone and in dioxane. The chemical name of prednisolone sodium (prednisolone sodium phosphate oral solution) phosphate is pregna-14-diene-320-dione1117-dihydroxy-21-(phosphonooxy)-disodium salt(11β)-. The empirical formula is C ₂₁ H ₂₇ Na ₂ O ₈ P; Molekylvægten er 484,39. Dens kemiske struktur er:

Farmakologisk kategori: Glucocorticoid

Bruger til prednisolon oral løsning

Prednisolon sodium (prednisolone sodium phosphate oral solution) phosphate USP oral solution is indicated in the following conditions:

Allergiske stater

Kontrol af alvorlige eller uarbejdsdygtige allergiske tilstande, der er ufravigelige til tilstrækkelige forsøg med konventionel behandling hos voksne og pædiatriske populationer med: sæsonbestemt eller flerårig allergisk rhinitis; astma; Kontakt dermatitis; atopisk dermatitis; serumsyge; Lægemiddeloverfølsomhedsreaktioner.

Dermatologiske sygdomme

Pemphigus; bullous dermatitis herpetiformis; alvorlig erythema multiforme (Stevens-Johnson syndrom); Exfoliativ erythroderma; Mycosis fungoides.

Ødematøse stater

At inducere diurese eller remission af proteinuri i nefrotisk syndrom hos voksne med lupus erythematosus og hos voksne og pædiatriske populationer med idiopatisk nefrotisk syndrom uden uræmi.

Endokrine lidelser

Primær eller sekundær adrenokortikal insufficiens (hydrocortison eller cortison er det første valg; syntetiske analoger kan anvendes i forbindelse med mineralocorticoider, hvor det er relevant; i spædbarnsmineralocorticoid -tilskud er af særlig betydning); Medfødt binyrehyperplasi; hypercalcæmi forbundet med kræft; ikke -suppurativ thyroiditis.

Gastrointestinale sygdomme

At tidevandspatienten over en kritisk periode af sygdommen i: ulcerøs colitis; Regional Enteritis.

Hæmatologiske lidelser

Idiopatisk thrombocytopenisk purpura hos voksne; udvalgte tilfælde af sekundær thrombocytopeni; erhvervet (autoimmun) hæmolytisk anæmi; ren rød celle aplasi; Diamond-Blackfan-anæmi.

Neoplastiske sygdomme

Til behandling af akut leukæmi og aggressive lymfomer hos voksne og børn.

Nervesystem

Akutte forværringer af multipel sklerose.

3 måneders p -pille -mærker

Oftalmiske sygdomme

Uveitis og okulære inflammatoriske tilstande reagerer ikke på aktuelle kortikosteroider; tidsmæssig arteritis; sympatisk oftalmia.

Luftvejssygdomme

Symptomatisk sarkoidose; Idiopatisk eosinofile lungebetændelse; fulminerende eller spredt lunge tuberkulose, når den anvendes samtidig med passende antituberkuløs kemoterapi; asthma (as distinct from allergic asthma listed above under 'Allergic States') hypersensitivity pneumonitis idiopathic pulmonary fibrosis acute exacerbations of chronic obstructive pulmonary disease (COPD) and Pneumocystis carinii pneumonia (PCP) associated with hypoxemia occurring in an HIV ( ) individual who is also under treatment with appropriate anti-PCP Antibiotika. Undersøgelser understøtter effektiviteten af ​​systemiske kortikosteroider til behandling af disse tilstande: allergisk bronchopulmonal aspergillose idiopatisk bronchiolitis obliterans med organisering af lungebetændelse.

Reumatiske lidelser

Som supplerende terapi til kortvarig administration (for at tidevandspatienten over en akut episode eller forværring) i: psoriasis arthritis; reumatoid arthritis inklusive juvenil reumatoid arthritis (udvalgte tilfælde kan kræve vedligeholdelsesbehandling med lav dosis); ankyloserende spondylitis; akut og subakut bursitis; akut ikke -specifik tenosynovitis; Akut gouty arthritis; Epicondylitis. Til behandling af systemisk lupus erythematosus dermatomyositis (polymyositis) polymyalgi reumatica sjogren's syndrom tilbagefaldende polychondritis og visse tilfælde af vaskulitis.

Diverse

Tuberkuløs meningitis med subarachnoid blok eller forestående blok tuberkulose med forstørrede mediastinale lymfeknuder, der forårsager luftvejsvanskeligheder og tuberkulose med pleural eller perikardial effusion (passende antituberkuløs kemoterapi skal bruges samtidigt, når man behandler enhver tuberkulose komplikationer); Trichinose med neurologisk eller myokardiel involvering; Akut eller kronisk afvisning af fast organ (med eller uden andre midler).

Dosering til prednisolon oral opløsning

Den indledende dosering af prednisolon natrium (prednisolon natriumphosphat oral opløsning) phosphat USP oral opløsning kan variere fra 5 ml til 60 ml (5 til 60 mg prednisolonbase) pr. Dag afhængig af den specifikke sygdomsenhed, der behandles. I situationer med mindre sværhedsgrad vil lavere doser generelt være tilstrækkelige, mens der kan kræves højere initialdoser i udvalgte patienter. Den indledende dosering skal opretholdes eller justeres, indtil der er anført en tilfredsstillende respons. Hvis der efter en rimelig periode er en mangel på tilfredsstillende klinisk respons, prednisolon natrium (prednisolon natriumphosphat oral opløsning) phosphat USP -oral opløsning bør afbrydes, og patienten placeres på anden passende terapi. Det skal understreges, at doseringskravene er varierende og skal individualiseres på grundlag af sygdommen under behandling og patientens respons. Efter en gunstig reaktion skal den korrekte vedligeholdelsesdosis bestemmes ved at reducere den indledende lægemiddeldosering i små redegør ved passende tidsintervaller, indtil den laveste dosis, der opretholder en passende klinisk respons, nås. Det skal huskes, at der er behov for konstant overvågning med hensyn til lægemiddeldosering. Inkluderet i de situationer, der kan gøre doseringsjusteringer nødvendige, er ændringer i klinisk status sekundært til remissioner eller forværringer i sygdomsprocessen Patientens individuelle lægemiddelreaktionsevne og virkningen af ​​patientens eksponering for stressede situationer, der ikke er direkte relateret til sygdomsenheden under behandling; I denne sidstnævnte situation kan det være nødvendigt at øge doseringen af ​​prednisolon natrium (prednisolon natriumphosphat oral opløsning) phosphat USP oral opløsning i en periode, der er i overensstemmelse med patientens tilstand. Hvis lægemidlet efter langvarig terapi skal stoppes, anbefales det, at det trækkes gradvist ud snarere end pludselig.

Ved behandling af akutte forværringer af multipel sklerose daglige doser på 200 mg prednisolon i en uge efterfulgt af 80 mg hver anden dag eller 4 til 8 mg dexamethason hver anden dag i en måned har vist sig at være effektiv.

Hos pædiatriske patienter kan den indledende dosis af prednisolon natrium (prednisolon natriumphosphat oral opløsning) phosphat USP oral opløsning variere afhængigt af den specifikke sygdomsenhed, der behandles. Området for indledende doser er 0,14 til 2 mg/kg/dag i tre eller fire opdelte doser (4 til 60 mg/m ² BSA/dag).

Standardregimen, der bruges til behandling af nefrotisk syndrom hos pædiatriske patienter, er 60 mg/m ² /dag givet i tre opdelte doser i 4 uger efterfulgt af 4 uger med en enkelt dosis alternativ dagterapi ved 40 mg/m ² /dag.

National Heart Lung and Blood Institute (NHLBI) anbefalede dosering til systemisk prednison prednisolon eller methylprednisolon Hos børn, hvis astma er ukontrolleret af inhalerede kortikosteroider og langtidsvirkende bronchodilatorer, er 1-2 mg/kg/dag i enkelt- eller opdelte doser. Det anbefales endvidere, at kort kursus- eller 'burst' terapi fortsættes, indtil et barn opnår en højeste udløbsstrømningshastighed på 80% af hans eller hendes personlige bedste eller symptomer løser. Dette kræver normalt 3 til 10 dages behandling, selvom det kan tage længere tid. Der er ingen beviser for, at afsmalning af dosis efter forbedring vil forhindre et tilbagefald.

Med henblik på sammenligning er følgende den ækvivalente milligram dosering af de forskellige glukokortikoider:

Disse dosisforhold gælder kun for oral eller intravenøs administration af disse forbindelser. Når disse stoffer eller deres derivater indsprøjtes intramuskulært eller i ledrum, kan deres relative egenskaber ændres meget.

Hvor leveret

Prednisolon sodium (prednisolone sodium phosphate oral solution) phosphate USP oral solution is a colorless to light straw colored solution containing 6.7 mg prednisolone sodium phosphate (5 mg prednisolone base) per 5 mL (teaspoonful).

NDC 65580-251-01 ....................... 120 ml flaske

Opbevares ved 4 ° -25 ° C (39 ° -77 ° F). Kan køles. Bliv tæt lukket og uden for børns rækkevidde.

Fremstillet af: CellTech Manufacturing Inc. Rochester NY 14623 USA for: Up State Pharma LLC Rochester NY 14623 USA. Rev. 5/04. FDA Rev Dato: 12/3/2004

Bivirkninger for Prednisolon Oral Solution

(Listet alfabetisk under hvert underafsnit):

Kardiovaskulær: Hypertrofisk kardiomyopati hos for tidlige spædbørn.

Dermatologisk: Ansigts erythema; øget sved; nedsat sårheling; kan undertrykke reaktioner på hudprøver; Petechiae og ecchymoser; tynd skrøbelig hud; urticaria; ødemer.

Endokrin: Nedsat kulhydrattolerance; udvikling af cushingoid tilstand; hirsutisme; øgede krav til insulin- eller orale hypoglykæmiske midler hos diabetespatienter; Manifestationer af latent Diabetes mellitus ; menstruations uregelmæssigheder; Sekundær adrenokortikal og hypofyse ikke reagerer især i tider med stress som i traumekirurgi eller sygdom; Undertrykkelse af vækst hos børn.

Væske- og elektrolytforstyrrelser: Kongestiv hjertesvigt hos modtagelige patienter; væskeopbevaring; hypertension; hypokalemisk alkalose; Kaliumtab; natriumretention.

Gastrointestinal: Abdominal distention; Højde i serumleverenzymniveauer (normalt reversibel ved seponering); pancreatitis; peptisk mavesår med mulig perforering og blødning; Ulcerøs esophagitis.

Metabolisk: Negativ nitrogenbalance på grund af proteinkatabolisme.

Muskuloskeletal: Aseptisk nekrose af lårbens og humeralhoveder; tab af muskelmasse; muskelsvaghed; osteoporose; patologisk brud på lange knogler; steroid myopati; senbrud; Vertebrale komprimeringsfrakturer.

Neurologisk: Kramper; hovedpine; Forøget intrakranielt tryk med papilledema (pseudotumor cerebri) normalt efter seponering af behandlingen; psykiske lidelser; Vertigo.

Oftalmisk: Exophthalmos; glaukom ; øget intraokulært tryk; Posterior underkapsulære grå stær.

Andre: Øget appetit; ubehag; kvalme; vægtøgning.

Lægemiddelinteraktioner for Prednisolon Oral Solution

Lægemidler såsom barbiturater phenytoin efedrin og rifampin, der inducerer levermikrosomalt lægemiddelmetaboliserende enzymaktivitet, kan forbedre metabolismen af ​​prednisolon og kræve, at doseringen af ​​prednisolon natrium (prednisolon natriumphosphat oral opløsning) phosphat USP oral opløsning øges.

Forøget aktivitet af både cyclosporin og kortikosteroider kan forekomme, når de to bruges samtidig. Der er rapporteret om kramper med denne samtidige anvendelse.

Østrogener kan reducere levermetabolismen af ​​visse kortikosteroider, hvilket øger deres virkning.

Det er rapporteret, at ketoconazol reducerer metabolismen af ​​visse kortikosteroider med op til 60%, hvilket fører til en øget risiko for kortikosteroid bivirkninger.

Samtidig administration af kortikosteroider og warfarin resulterer normalt i inhibering af respons på warfarin, selvom der har været nogle modstridende rapporter. Derfor bør koagulationsindeks ofte overvåges for at opretholde den ønskede antikoagulerende virkning.

Samtidig brug af aspirin (eller andre ikke-steroide antiinflammatoriske midler) og kortikosteroider øger risikoen for gastrointestinale bivirkninger. Aspirin skal bruges forsigtigt sammen med kortikosteroider i hypoprothrothrombinæmi. Clearance af salicylater kan øges med samtidig anvendelse af kortikosteroider.

Når kortikosteroider administreres samtidigt med kalium-udtømmende midler (dvs. diuretika-amphotericin-B), skal patienter observeres tæt til udvikling af hypokalæmi. Patienter på digitalis glycosider kan have en øget risiko for arytmier på grund af hypokalæmi.

Samtidig brug af antikolinesterase -midler og kortikosteroider kan give alvorlig svaghed hos patienter med myasthenia gravis. Hvis det er muligt, skal antikolinesterase -midler trækkes mindst 24 timer før påbegyndelse af kortikosteroidbehandling.

På grund af inhibering af antistofresponspatienter på langvarig kortikosteroidbehandling kan der udvise en formindsket respons på toksoider og levende eller inaktiverede vacciner. Kortikosteroider kan også forstærke replikationen af ​​nogle organismer indeholdt i levende dæmpede vacciner. Hvis det er muligt, skal rutinemæssig administration af vacciner eller toksoider udsættes, indtil kortikosteroidbehandling er afbrudt.

Fordi kortikosteroider kan øge blodsukkerkoncentrationerne doseringsjusteringer af antidiabetiske midler kan være påkrævet.

Kortikosteroider kan undertrykke reaktioner på hudprøver.

Advarsler for Prednisolon Oral Solution

Generel

Hos patienter på kortikosteroidbehandling, der blev udsat for usædvanlig stress, øgede doseringen af ​​hurtigt virkende kortikosteroider før under og efter den stressende situation er indikeret.

Cardio-Renal

Gennemsnitlige og store doser af hydrocortison eller kortison kan forårsage forhøjelse af blodtrykssalt og vandopbevaring og øget udskillelse af kalium. Disse effekter er mindre tilbøjelige til at forekomme med de syntetiske derivater, undtagen når de bruges i store doser. Diætsaltbegrænsning og kaliumtilskud kan være nødvendig. Alle kortikosteroider øger udskillelsen af ​​calcium.

Endokrin

Kortikosteroider kan producere reversibel hypothalamisk-hypofyse binyre (HPA) akseundertrykkelse med potentialet for glukokortikosteroidinsufficiens efter tilbagetrækning af behandlingen.

Metabolisk clearance af kortikosteroider reduceres hos hypothyroidea -patienter og øges hos hyperthyreoideapatienter. Ændringer i patientens skjoldbruskkirtelstatus kan kræve justering i doseringen.

Infektioner (generelt)

Personer, der er på medikamenter, der undertrykker immunsystemet, er mere modtagelige for infektioner end sunde individer. Der kan være nedsat modstand og manglende evne til at lokalisere infektion, når der anvendes kortikosteroider. Infektion med ethvert patogen inklusive viral bakteriel svampeprotozoan eller helminthisk infektion på enhver placering af kroppen kan være forbundet med brugen af ​​kortikosteroider alene eller i kombination med andre immunsuppressive midler, der påvirker humoral eller cellulær immunitet eller neutrofil funktion. Disse infektioner kan være milde til alvorlige og med stigende doser af kortikosteroider øges hastigheden af ​​forekomst af infektiøse komplikationer. Kortikosteroider kan også maskere nogle tegn på infektion, efter at den allerede er startet.

Infektioner (viral)

Koldfuld og mæslinger kan for eksempel have et mere alvorligt eller endda dødeligt kursus hos ikke-immunbørn eller voksne på kortikosteroider. Hos sådanne børn eller voksne, der ikke har haft disse sygdomme, bør der udvises særlige omhu for at undgå eksponering. Hvordan dosisruten og varigheden af ​​kortikosteroidadministration påvirker risikoen for at udvikle en formidlet infektion vides ikke. Bidraget fra den underliggende sygdom og/eller tidligere kortikosteroidbehandling til risikoen er heller ikke kendt. Hvis den udsættes for vandkopper -profylakse med Varicella Zoster Immun Globulin (VZIG), kan det være indikeret. Hvis udsat for mæslinger profylakse med immunoglobulin (Ig) kan være indikeret. (Se De respektive pakkerindsatser til komplette VZIG- og IG -ordineringsoplysninger ). Hvis vandkopper udvikler behandling med Antiviral Agenter skal overvejes.

Oftalmisk

Anvendelse af kortikosteroider kan producere posterior subcapsular grå stær glaukom med mulig skade på de optiske nerver og kan forbedre etablering af sekundære okulære infektioner på grund af bakteriesvampe eller vira. Anvendelsen af ​​orale kortikosteroider anbefales ikke til behandling af optisk neuritis og kan føre til en stigning i risikoen for nye episoder. Kortikosteroider bør ikke bruges i aktivt okulær herpes simplex.

Særlige patogener

Latent sygdom kan aktiveres, eller der kan være en forværring af intercurrent -infektioner på grund af patogener inklusive dem, der er forårsaget af Candida Mycobacterium ameba Toxoplasma pneumocystis cryptococus nocardia osv.

Kortikosteroider kan aktivere latent amebiasis. Derfor anbefales det, at latent eller aktiv amebiasis udelukkes, før man påbegynder kortikosteroidbehandling hos enhver patient, der har tilbragt tid i troperne eller i enhver patient med uforklarlig diarré.

Tilsvarende bør kortikosteroider bruges med stor omhu hos patienter med kendt eller mistænkt Strongyloides (trådorm) angreb. Hos sådanne patienter kan kortikosteroid-induceret immunsuppression føre til Strongyloides-hyperinfektion og formidling med udbredt larvemigration, der ofte er ledsaget af svær enterocolitis og potentielt dødelig gram-negativ septikæmi.

Kortikosteroider bør ikke bruges i cerebral malaria.

Tuberkulose

Anvendelsen af ​​prednisolon til aktiv tuberkulose bør begrænses til disse tilfælde af fulminerende eller formidlet tuberkulose, hvor kortikosteroidet bruges til håndtering af sygdommen i forbindelse med et passende antituberkuløst regime.

Hvis kortikosteroider er indikeret hos patienter med latent tuberkulose eller tuberculin -reaktivitet, er det nødvendigt med observation, da reaktivering af sygdommen kan forekomme. Under langvarig kortikosteroidbehandling skulle disse patienter modtage kemoprofylaksi.

Vaccination

Administration af levende eller levende dæmpede vacciner er kontraindiceret hos patienter, der får immunsuppressive doser af kortikosteroider. Dræbte eller inaktiverede vacciner kan administreres, men responsen på sådanne vacciner kan ikke forudsiges. Immuniseringsprocedurer kan udføres hos patienter, der modtager kortikosteroider som erstatningsterapi, f.eks. til Addisons sygdom.

Forholdsregler for Prednisolon Oral Solution

Generel

Den lavest mulige dosis af kortikosteroid skal bruges til at kontrollere tilstanden under behandling, og når reduktion i dosering er mulig, skal reduktionen være gradvis.

Da komplikationer af behandling med glukokortikoider er afhængige af størrelsen på dosis og behandlingsvarigheden skal der træffes en risiko/fordel -beslutning i hvert enkelt tilfælde med hensyn til dosis og behandlingsvarighed og om, hvorvidt daglig eller intermitterende terapi skal bruges.

Der er en forbedret virkning af kortikosteroider hos patienter med hypothyreoidisme og hos dem med cirrhose.

Kaposis sarkom er rapporteret at forekomme hos patienter, der ofte får kortikosteroidbehandling, under kroniske tilstande. Seponering af kortikosteroider kan resultere i klinisk forbedring.

Cardio-Renal

Da natriumretention med resulterende ødemer og kaliumtab kan forekomme hos patienter, der får kortikosteroider, skal disse midler anvendes med forsigtighed hos patienter med hypertension kongestiv hjertesvigt eller nyreinsufficiens.

Endokrin

Lægemiddelinduceret sekundær adrenokortikal insufficiens kan minimeres ved gradvis reduktion af doseringen. Denne type relativ insufficiens kan fortsætte i måneder efter seponering af terapi; Derfor bør hormonbehandling i enhver situation med stress, der forekommer i denne periode, genindføres. Da mineralocorticoid -sekretion kan være nedsat salt, og/eller en mineralocorticoid skal administreres samtidigt.

Gastrointestinal

Steroider skal anvendes med forsigtighed ved ikke -specifik ulcerøs colitis, hvis der er sandsynlighed for forestående perforeringsabscess eller anden pyogen infektion; diverticulitis; friske tarmanastomoser; Aktiv eller latent mavesår.

Tegn på peritoneal irritation efter gastrointestinal perforation hos patienter, der får kortikosteroider, kan være minimale eller fraværende.

Muskuloskeletal

Kortikosteroider reducerer knogledannelse og øger knogleresorptionen både gennem deres virkning på calciumregulering (dvs. faldende absorption og stigende udskillelse) og inhibering af osteoblast -funktion. Dette sammen med et fald i proteinmatrixen af ​​knoglen sekundær til en stigning i proteinkatabolisme og reduceret produktion af kønshormon kan føre til hæmning af knoglevækst hos børn og unge og udvikling af osteoporose i alle aldre. Der bør tages særligt hensyn til patienter med øget risiko for osteoporose (dvs. postmenopausale kvinder), før de indledte kortikosteroidbehandling.

Neuro-psykiatrisk

Selvom kontrollerede kliniske forsøg har vist, at kortikosteroider er effektive til at fremskynde opløsningen af ​​akutte forværringer af Multipel sklerose De viser ikke, at de påvirker sygdommens ultimative resultat eller naturhistorie. Undersøgelserne viser, at relativt høje doser af kortikosteroider er nødvendige for at demonstrere en signifikant effekt. (Se Dosering og administration . )

Der er observeret en akut myopati ved anvendelse af høje doser af kortikosteroider, der oftest forekommer hos patienter med lidelser ved neuromuskulær transmission (f.eks. Myasthenia gravis) eller hos patienter, der får samtidig terapi med neuromuskulære blokerende lægemidler (f.eks. Pancuronium). Denne akutte myopati er generaliseret kan involvere okulære og respiratoriske muskler og kan resultere i quadriparesis. Højde af kreatininkinase kan forekomme. Klinisk forbedring eller bedring efter stop af kortikosteroider kan kræve uger til år.

Psykiske afvigelser kan vises, når kortikosteroider bruges lige fra eufori -søvnløshedsstemningsvinger personlighedsændringer og alvorlig depression til ærlige psykotiske manifestationer. Også eksisterende følelsesmæssig ustabilitet eller psykotiske tendenser kan forværres af kortikosteroider.

Oftalmisk

Intraokulært tryk kan blive forhøjet hos nogle individer. Hvis steroidbehandling fortsættes i mere end 6 uger, bør det intraokulære tryk overvåges.

Graviditet

Teratogene effekter

Graviditet Category C. Prednisolon has been shown to be teratogenic in many species when given in doses equivalent to the human dose. Animal studies in which prednisolone has been given to pregnant mice rats and rabbits have yielded an increased incidence of cleft palate in the offspring. There are no adequate and well controlled studies in pregnant women. Prednisolon sodium (prednisolone sodium phosphate oral solution) phosphate USP oral solution should be used during pregnancy only if the potential benefit justifies the potential risk to the fetus. Infants born to mothers who have received corticosteroids during pregnancy should be carefully observed for signs of hypoadrenalism.

Sygeplejerske mødre

Systemisk administrerede kortikosteroider vises i human mælk og kan undertrykke væksten forstyrre endogen kortikosteroidproduktion eller forårsage andre uheldige effekter. Der skal udvises forsigtighed, når prednisolon natrium (prednisolon natriumphosphat oral opløsning) phosphat USP oral opløsning administreres til en sygeplejekvinde.

Pædiatrisk brug

Effektiviteten og sikkerheden af ​​prednisolon i den pædiatriske population er baseret på det veletablerede virkningskontor af kortikosteroider, der ligner i pædiatriske og voksne populationer. Publicerede undersøgelser giver bevis for effektivitet og sikkerhed hos pædiatriske patienter til behandling af nefrotisk syndrom (> 2 år) og aggressive lymfomer og leukemier (> 1 måned). Nogle af disse konklusioner og andre indikationer for pædiatrisk brug af kortikosteroid f.eks. Alvorlige astma og vejrtrækning er baseret på tilstrækkelige og velkontrollerede forsøg, der udføres hos voksne i lokalerne, at sygdommens forløb og deres patofysiologi anses for at være væsentligt ens i begge populationer.

De bivirkninger af prednisolon hos pædiatriske patienter ligner dem hos voksne (se Bivirkninger ). Ligesom voksne skal pædiatriske patienter observeres omhyggeligt med hyppige målinger af blodtryksvægthøjde intraokulært tryk og klinisk evaluering for tilstedeværelsen af ​​infektionspsykosociale forstyrrelser tromboembolisme -peptiske mavesår og osteoporose. Børn, der behandles med kortikosteroider af enhver rute, inklusive systemisk administrerede kortikosteroider, kan opleve et fald i deres væksthastighed. Denne negative påvirkning af kortikosteroider på vækst er blevet observeret ved lave systemiske doser og i mangel af laboratoriebevis for STEMRYDE på HPA -aksen (dvs. cosyntropinstimulering og basal cortisolplasmaniveauer). Væksthastighed kan derfor være en mere følsom indikator for systemisk kortikosteroideksponering hos børn end nogle almindeligt anvendte test af HPA -aksefunktion. Den lineære vækst af børn, der er behandlet med kortikosteroider ved enhver rute, skal overvåges, og de potentielle vækstvirkninger af langvarig behandling skal vejes mod opnåede kliniske fordele og tilgængeligheden af ​​andre behandlingsalternativer. For at minimere de potentielle vækstvirkninger af kortikosteroider skal børn være titreret til den laveste effektive dosis.

Geriatrisk brug

Kliniske undersøgelser af prednisolon natrium (prednisolon natriumphosphat oral opløsning) phosphat USP oral opløsning omfattede ikke tilstrækkeligt antal forsøgspersoner i alderen 65 år og derover for at afgøre, om de reagerer forskelligt fra yngre individer. Anden rapporterede klinisk erfaring med prednisolon natrium (prednisolon natriumphosphat oral opløsning) Phosphat har ikke identificeret forskelle i responser mellem de ældre og yngre patienter. Forekomsten af ​​kortikosteroidinducerede bivirkninger kan imidlertid øges hos geriatriske patienter og ser ud til at være dosisrelaterede. Osteoporose er den hyppigst opståede komplikation, der forekommer i en højere forekomst i kortikosteroid-behandlede geriatriske patienter sammenlignet med yngre populationer og i aldersmatchede kontroller. Tab af knoglemineraltæthed ser ud til at være størst tidligt i løbet af behandlingen og kan komme sig over tid efter steroid -tilbagetrækning eller anvendelse af lavere doser (dvs. ≤ 5 mg/dag). Prednisolondoser på 7,5 mg/dag eller højere har været forbundet med en øget relativ risiko for både rygsøjle- og ikke -vertebrale frakturer, selv i nærvær af højere knogletæthed sammenlignet med patienter med involvering af osteoporose.

Rutinemæssig screening af geriatriske patienter, herunder regelmæssige vurderinger af knoglemineraltæthed og institution for brudforebyggelsesstrategier sammen med regelmæssig gennemgang af prednisolonindikation, bør foretages for at minimere komplikationer og holde prednisolondosis på det laveste acceptable niveau. Samtidig administration af bisphosphonater har vist sig at forsinke hastigheden af ​​knogletab hos kortikosteroid-behandlede mænd og postmenopausale hunner, og disse midler anbefales til forebyggelse og behandling af kortikosteroidinduceret osteoporose.

Det er rapporteret, at ækvivalente vægtbaserede doser giver højere total og ubundne prednisolonplasmakoncentrationer og reducerede nyre- og ikke-renal clearance hos ældre patienter sammenlignet med yngre populationer. Det er imidlertid ikke klart, om doseringsreduktioner ville være nødvendige hos ældre patienter, da disse farmakokinetiske ændringer kan modregnes af aldersrelaterede forskelle i reaktionsevnen for målorganer og/eller mindre udtalt undertrykkelse af binyrefrigivelse af cortisol. Dosisudvælgelse for en ældre patient skal være forsigtig, der normalt starter ved den lave ende af doseringsområdet, der afspejler den større hyppighed af nedsat lever -nyre- eller hjertefunktion og af samtidig sygdom eller anden lægemiddelterapi.

Dette lægemiddel vides at være væsentligt udskilt af nyrerne, og risikoen for toksiske reaktioner på dette lægemiddel kan være større hos patienter med nedsat nyrefunktion. Fordi ældre patienter er mere tilbøjelige til at have nedsat nyrefunktionspleje bør udtages i dosisudvælgelse, og det kan være nyttigt at overvåge nyrefunktionen (se Klinisk farmakologi ).

Overdoseringsoplysninger til prednisolon oral løsning

Virkningerne af utilsigtet indtagelse af store mængder prednisolon over en meget kort periode er ikke rapporteret, men langvarig brug af lægemidlet kan producere mentale symptomer måne ansigt unormal fedtaflejringer væskeopbevaring overdreven appetit vægtøg Balance med forsinket knogler og sårhelende hovedpine svaghed menstruationsforstyrrelser fremhævede menopausale symptomer neuropatifrakturer osteoporose peptisk mavesår reduceret glukosetolerance hypokalæmi og binyreinsufficiens. Hepatomegaly og abdominal distention er blevet observeret hos børn.

Behandling af akut overdosering er ved øjeblikkelig gastrisk skylning eller emesis efterfulgt af understøttende og symptomatisk terapi. Ved kronisk overdosering i lyset af svær sygdom, der kræver kontinuerlig steroidbehandling, kan doseringen af ​​prednisolon kun reduceres midlertidigt, eller alternativ dagsbehandling kan indføres.

Kontraindikationer for prednisolon oral løsning

Systemiske svampeinfektioner.

Overfølsomhed over for lægemidlet eller nogen af ​​dets komponenter.

Klinisk farmakologi for Prednisolon Oral Solution

Naturally occurring glucocorticoids (hydrocortisone) which also have salt-retaining properties are used as replacement therapy in adrenocortical deficiency states. Their synthetic analogs are primarily used for their potent anti-inflammatory effects in disorders of many organ systems.

Prednisolon is a synthetic adrenocortical steroid drug with predominantly glucocorticoid properties. Some of these properties reproduce the physiological actions of endogenous glucocorticosteroids but others do not necessarily reflect any of the adrenal hormones' normal functions; they are seen only after administration of large therapeutic doses of the drug. The pharmacological effects of prednisolone which are due to its glucocorticoid properties include: promotion of gluconeogenesis; increased deposition of glycogen in the liver; inhibition of the utilization of glucose; anti-insulin activity; increased catabolism of protein; increased lipolysis; stimulation of fat synthesis and storage; increased glomerular filtration rate and resulting increase in urinary excretion of urate (creatinine excretion remains unchanged); and increased calcium excretion.

Deprimeret produktion af eosinofiler og lymfocytter forekommer, men erythropoiesis og produktion af polymorfonukleære leukocytter stimuleres. Inflammatoriske processer (ødemfibrinaflejring af kapillærdilatationsmigration af leukocytter og fagocytose) og de senere stadier af sårheling (kapillærproliferationsaflejring af kollagencicatrization) hæmmes.

Prednisolon can stimulate secretion of various components of gastric juice. Suppression of the production of corticotropin may lead to suppression of endogenous corticosteroids. Prednisolon has slight mineralocorticoid activity whereby entry of sodium into cells and loss of intracellular potassium is stimulated. This is particularly evident in the kidney where rapid ion exchange leads to sodium retention and hypertension.

Prednisolon is rapidly and well absorbed from the gastrointestinal tract following oral administration. Prednisolon sodium (prednisolone sodium phosphate oral solution) phosphate USP oral solution produces a 14% higher peak plasma level of prednisolone which occurs 20% faster than that seen with tablets. Prednisolon is 70-90% protein-bound in the plasma and it is eliminated from the plasma with a half-life of 2 to 4 hours. It is metabolized mainly in the liver and excreted in the urine as sulfate and glucuronide conjugates.

Den systemiske tilgængelighedsmetabolisme og eliminering af prednisolon efter administration af enkeltvægtbaserede doser (NULL,8 mg/kg) intravenøs (IV) prednisolon og oral prednison blev rapporteret i en lille undersøgelse af 19 unge (23 til 34 år) og 12 ældre (65 til 89 år). Resultaterne viste, at den systemiske tilgængelighed af total og ubundet prednisolon såvel som interkonversion mellem prednisolon og prednison var uafhængige af alder. Den gennemsnitlige ubundne fraktion af prednisolon var højere, og den stabile tilstand af distribution (VSS) af ubundet prednisolon blev reduceret hos ældre patienter. Plasma-prednisolonkoncentrationer var højere hos ældre personer, og de højere AUC'er for total og ubundet prednisolon reflekterede sandsynligvis en nedsat metabolisk clearance, der blev beviset ved reduceret fraktioneret urinafstand af 6β-hydroxyprednisolon. På trods af disse fund af højere total og ubundne prednisolonkoncentrationer havde ældre forsøgspersoner højere AUC'er af cortisol, hvilket antydede, at den ældre population er mindre følsom over for undertrykkelse af endogen cortisol eller deres kapacitet til leverinaktivering af cortisol formindskes.

Forårsager Claritin højt blodtryk

Patientinformation til prednisolon oral løsning

Patienter bør advares om ikke at afbryde brugen af ​​prednisolon natrium (prednisolon natriumphosphat oral opløsning) phosphat USP oral opløsning pludselig eller uden medicinsk tilsyn for at rådgive nogen medicinske ledsagere, som de tager det, og at søge medicinsk rådgivning på en gang, hvis de skal udvikle feber eller andre tegn på infektion.

Personer, der er på immunsuppressive doser af kortikosteroider, bør advares om at undgå eksponering for vandkopper eller mæslinger. Patienter skal også rådes om, at hvis de udsættes for medicinsk rådgivning, skal søges uden forsinkelse.