Avelox

ADVARSEL

Alvorlige bivirkninger, herunder tendinitis senepruppe perifer neuropati centralnerveseffekter og forværring af myasthenia gravis

• Fluorokinoloner inklusive avelox er blevet forbundet med deaktivering og potentielt irreversible alvorlige bivirkninger, der er sket sammen [se advarsler og FORHOLDSREGLER ] inklusive:
  • Tendinitis og senbrud [se advarsler og FORHOLDSREGLER ]
  • Perifer neuropati [se advarsler og FORHOLDSREGLER ]
  • Effekter af centralnervesystemet [se advarsler og FORHOLDSREGLER ]
    Afbryd straks Avelox og undgå brugen af ​​fluorokinoloner inklusive avelox hos patienter, der oplever nogen af ​​disse alvorlige bivirkninger [se advarsler og FORHOLDSREGLER ].
• Fluoroquinoloner inklusive avelox kan forværre muskelsvaghed hos patienter med myasthenia gravis. Undgå avelox hos patienter med kendt historie om Myasthenia Gravis [se advarsler og FORHOLDSREGLER ].
• Fordi fluoroquinoloner inklusive avelox har været forbundet med alvorlige bivirkninger [se advarsler og FORHOLDSREGLER ] Reserve Avelox til brug hos patienter, der ikke har nogen alternative behandlingsmuligheder for følgende indikationer:
• Akut bakteriel bihulebetændelse [se Indikationer og brug ]
• Akut bakteriel forværring af kronisk bronkitis [se Indikationer og brug ]

Beskrivelse til Avelox

Avelox (moxifloxacinhydrochlorid) er et syntetisk antibakterielt middel til oral og intravenøs administration. Moxifloxacin A fluorokinolon fås som monohydrochlorid salt af 1-cyclopropyl-7-[(SS) -28-dizabicyclo [4.3.0] ikke-8-yl] -6-fluor-8-methoxy-14-dihydro-4-oxO-3-quinolin-carboxylsyre. Det er et lidt gul til gult krystallinsk stof med en molekylvægt på 437,9. Dens empiriske formel er C ₂₁ H ₂₄ Fn ₃ O ₄

Avelox tabletter

• Avelox tabletter are available as film-coated tablets containing moxifloxacin hydrochlelleride (equivalent til 400 mg moxifloxacin).
• De inaktive ingredienser er mikrokrystallinsk cellulose lactose monohydrat croscarmellose natriummagnesiumstarat hypromellose titandioxid polyethylenglycol og jernoxid.

Avelox -injektion

• Avelox -injektion feller intravenous use is available in ready-til-use 250 mL flexibags as a sterile preservative free 0.8% sodium chlelleride aqueous solution of moxifloxacin hydrochlelleride (containing 400 mg moxifloxacin) with pH ranging from 4.1 til 4.6. The flexibag is not made with natural rubber latex.
• Udseendet af den intravenøse opløsning er gul. Farven påvirker heller ikke den indikative for produktstabilitet.
• De inaktive ingredienser er natriumchlorid USP -vand til injektion USP og kan omfatte saltsyre og/eller natriumhydroxid til pH -justering.
• Avelox -injektion contains approximately 34.2 mEq (787 mg) of sodium in 250 mL.

Bruger til Avelox

Samfund erhvervet lungebetændelse

Avelox er indikeret hos voksne patienter til behandling af erhvervet af samfundets erhvervede lungebetændelse forårsaget af modtagelige isolater af Streptococcus pneumoniae (inklusive multi-narkotikaresistente Streptococcus pneumoniae [Mdrsp]) Haemophilus influenzae moraxella catarrhalis Methicillin-følsom Staphylococcus aureus klebsiella pneumoniae mycoplasma pneumoniae eller Chlamydophila lungebetændelse [se Kliniske studier ].

MDRSP -isolater er isolater, der er resistente over for to eller flere af de følgende antibakterielle lægemidler: penicillin (minimum inhiberende koncentrationer [MIC] ≥ 2 mcg/ml) 2. generation cephalosporiner (for eksempel cefuroxime) makrolider tetracycliner og trimethoprim/sulfamethoxazol.

Ukompliceret infektioner i hud og hudstruktur

Avelox er indikeret hos voksne patienter til behandling af ukomplicerede hud- og hudstrukturinfektioner forårsaget af modtagelige isolater af methicillin-følsomme Staphylococcus aureus eller Streptococcus pyogenes [se Kliniske studier ].

Hvilken type stof er valsartan

Komplicerede infektioner i hud og hudstruktur

Avelox er indikeret hos voksne patienter til behandling af komplicerede hud- og hudstrukturinfektioner forårsaget af modtagelige isolater af methicillin-følsomme Staphylococcus aureus De udstillede chill Klebsiella pneumoniae eller Enterobacter cloacae [se Kliniske studier ].

Komplicerede intra-abdominale infektioner

Avelox er indikeret hos voksne patienter til behandling af komplicerede intra-abdominale infektioner, herunder polymikrobielle infektioner, såsom abscess forårsaget af modtagelige isolater af Escherichia coli Bacteroides fragilis streptococcus anginosus streptococcus constellatus enterococcus faecalis proteus mirabilis clostridium perfringens bacteroides thetaiotaomicron eller Peptostreptococcus arter [se Kliniske studier ].

Pest

Avelox er indikeret hos voksne patienter til behandling af pest inklusive pneumonisk og septikemisk pest på grund af modtagelige isolater af Yersinia pestis og profylakse af pest hos voksne patienter. Effektivitetsundersøgelser af moxifloxacin kunne ikke udføres hos mennesker med pest af gennemførlighedsårsager. Derfor er denne indikation baseret på en effektivitetsundersøgelse, der kun er udført hos dyr [se Kliniske studier ].

Akut bakteriel bihulebetændelse

Avelox er indikeret hos voksne patienter (18 år gammel og ældre) til behandling af akut bakteriel bihulebetændelse (ABS) forårsaget af modtagelige isolater af Streptococcus pneumoniae Haemophilus influenzae eller Moraxella Catarrhalis [se Kliniske studier ].

Fordi fluoroquinoloner inklusive avelox har været forbundet med alvorlige bivirkninger [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ] og for nogle patienter er ABS selvbegrænsende reserve avelox til behandling af ABS hos patienter, der ikke har nogen alternative behandlingsmuligheder.

Akut bakteriel forværring af kronisk bronkitis

Avelox er indikeret hos voksne patienter til behandling af akut bakteriel forværring af kronisk bronkitis (ABECB) forårsaget af modtagelige isolater af Streptococcus pneumoniae Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae Klebsiella pneumoniae Methicillin-følsom Staphylococcus aureus eller Moraxella Catarrhalis [se Kliniske studier ].

Fordi fluoroquinoloner inklusive avelox har været forbundet med alvorlige bivirkninger [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ] Og for nogle patienter er ABECB selvbegrænsende reserve Avelox til behandling af ABECB hos patienter, der ikke har nogen alternative behandlingsmuligheder.

Brug

For at reducere udviklingen af ​​lægemiddelresistente bakterier og opretholde effektiviteten af ​​avelox og andre antibakterielle lægemidler bør avelox kun bruges til at behandle eller forhindre infektioner, der er bevist eller stærkt mistænkt for at være forårsaget af modtagelige bakterier. Når information om kultur og følsomhed er tilgængelige, skal de overvejes ved valg eller ændring af antibakteriel terapi. I mangel af sådanne data kan lokal epidemiologi og følsomhedsmønstre bidrage til det empiriske udvalg af terapi.

Dosering til Avelox

Dosering In Adult Patienter

Dosis af Avelox er 400 mg (oralt eller som en intravenøs infusion) en gang hver 24. time. Varigheden af ​​terapi afhænger af infektionstypen som beskrevet i tabel 1.

Tabel 1: Dosering og varighed af terapi hos voksne patienter

Konvertering af intravenøs til oral dosering hos voksne

Intravenøs formulering er indikeret, når den tilbyder en administrationsvej, der er fordelagtig for patienten (for eksempel kan patient ikke tolerere en oral doseringsform). Når man skifter fra intravenøs til oral formulering, er der ikke nødvendig uden dosering af dosering. Patienter, hvis terapi startes med avelox -injektion, kan skiftes til avelox -tabletter, når de klinisk er angivet efter lægens skøn.

Vigtige administrationsinstruktioner

Avelox tabletter

Med multivalente kationer

Administrer avelox -tabletter mindst 4 timer før eller 8 timer efter produkter, der indeholder magnesiumaluminiumsjern eller zink, inklusive antacida -sucralfate multivitaminer og didanosin bufret tabletter til oral suspension eller det pædiatriske pulver til oral opløsning [se Lægemiddelinteraktioner og Klinisk farmakologi ].

Med mad

Avelox tabletter can be taken with eller without food drink fluids liberally.

Avelox -injektion

Administrer kun ved intravenøs infusion. Det er ikke beregnet til intra-arteriel intramuskulær intratekal intraperitoneal eller subkutan administration.

Administrer ved intravenøs infusion over en periode på 60 minutter ved direkte infusion eller gennem et intravenøst ​​infusionssæt i Y-typen, som muligvis allerede er på plads. Undgå hurtig eller bolus intravenøs infusion.

Parenterale lægemiddelprodukter skal inspiceres visuelt for partikler og misfarvning inden administration hver gang løsning og containertilladelse.

Kasser enhver ubrugt del, fordi de forblandede fleksible containere kun er til engangsbrug.

Lægemiddel og fortyndingsmiddelkompatibiliteter

Fordi kun begrænsede data er tilgængelige om kompatibiliteten af ​​avelox intravenøs injektion med andre intravenøse stoffer tilsætningsstoffer eller andre medicin bør ikke føjes til avelox -injektion eller tilført samtidig gennem den samme intravenøse linje. Hvis den samme intravenøse linje eller en Y-type linje bruges til sekventiel infusion af andre lægemidler, eller hvis piggyback-metoden til administration anvendes, skal linjen skylles før og efter infusion af avelox-injektion med en infusionsopløsning, der er kompatibel med avelox-injektion såvel som med andre lægemiddel (er), der administreres via denne fælles linje.

Kompatible intravenøse løsninger: Avelox -injektion is compatible with the following intravenous solutions at ratios from 1:10 til 10:1:

0,9% natriumchloridinjektion USP
1 Molær natriumchloridinjektion
5% dextrose -injektion USP
Sterilt vand til injektion USP
10% dextrose til injektion USP
Lactated Ringer's til injektion

Forberedelse til administration af avelox -injektion

Se komplette retninger, der er forsynet med administrationssættet.

For at forberede avelox -injektionspremix i fleksible containere:

Luk flowkontrolklemme af administrationssæt.

Fjern dækslet fra porten i bunden af ​​beholderen.

Indsæt piercing -pin fra et passende overførselssæt (for eksempel et, der ikke kræver overdreven kraft, såsom ISO -kompatibelt administrationssæt) i port med en blid vridningsbevægelse, indtil pin er fast siddende.

Hvor leveret

Dosering Fellerms And Strengths

Avelox tabletter

Oblang kedelig rød filmovertrukne tabletter, der er præget af Bayer på den ene side og M400 på den anden indeholdende moxifloxacinhydrochlorid (svarende til 400 mg moxifloxacin).

Avelox -injektion

Klar til anvendelse 250 ml flexibags indeholdende moxifloxacinhydrochlorid (svarende til 400 mg moxifloxacin) i 0,8% natriumchlorid vandig opløsning. Udseendet af den intravenøse opløsning er gul.

Opbevaring og håndtering

Avelox tabletter

Avelox (moxifloxacin hydrochlorid) tabletter er tilgængelige som aflange kedelige røde filmbelagte tabletter indeholdende 400 mg moxifloxacin.

Tabletten er kodet med ordet Bayer på den ene side og M400 på bagsiden.

Opbevares ved 25 ° C (77 ° F); Udflugter tilladt til 15-30 ° C (59-86 ° F) [Se USP -kontrolleret stuetemperatur ]. Avoid high humidity.

Avelox -injektion - Premix Bags

Avelox (moxifloxacinhydrochlorid) i natriumchloridinjektion fås i klar til brug 250 ml fleksible poser indeholdende 400 mg moxifloxacin i 0,8% saltvand. Flexibag er ikke lavet med naturgummi latex. Ingen yderligere fortynding af denne forberedelse er nødvendig.

Opbevares ved 25 ° C (77 ° F); Udflugter tilladt til 15-30 ° C (59-86 ° F) [Se USP -kontrolleret stuetemperatur ].

Køl ikke op - produktudfældning ved køling.

Fremstillet til: Bayer Healthcare Pharmaceuticals Inc. Whippany NJ 07981. Revideret juli 2016

Bivirkninger feller Avelox

Følgende alvorlige og ellers vigtige bivirkninger diskuteres mere detaljeret i ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER Sektion af etiketten:

• Deaktivering og potentielt irreversible alvorlige bivirkninger, herunder tendinitis og senebruddet perifer neuropati og centralnervesystemets effekter [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Tendinitis og senebrud [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Perifer neuropati [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Effekter af centralnervesystemet [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Forværring af myasthenia gravis [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Qt forlængelse [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Andre alvorlige og til tider dødelige bivirkninger [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Overfølsomhedsreaktioner [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Clostridium difficile -Associeret diarré [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Forstyrrelser i blodglukose [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Fotosensitivitet/fototoksicitet [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Udvikling af medikamentresistente bakterier [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]

Kliniske forsøg oplever

Fordi kliniske forsøg udføres under vidt forskellige tilstande, kan der ikke sammenlignes bivirkninger, der er observeret i de kliniske forsøg med et lægemiddel, ikke direkte med hastigheder i de kliniske forsøg med et andet lægemiddel og muligvis ikke afspejler de satser, der er observeret i praksis.

Dataene beskrevet nedenfor afspejler eksponering for Avelox hos 14981 patienter i 71 aktive kontrollerede fase II-IV kliniske forsøg i forskellige indikationer [se Indikationer og brug ]. The population studied had a mean age of 50 years (approximately 73% of the population was less than 65 years of age) 50% were male 63% were Caucasian 12% were Asian og 9% were Black. Patienter received Avelox 400 mg once daily elleral intravenous eller sequentially (intravenous followed by elleral). Treatment duration was usually 6 til 10 days og the mean number of days on therapy was 9 days.

Opfyldelse af Avelox på grund af bivirkninger forekom hos 5% af patienterne samlet 4% af patienterne behandlet med 400 mg PO 4% med 400 mg intravenøs og 8% med sekventiel terapi 400 mg oral/intravenøs. De mest almindelige bivirkninger (> 0,3%), der førte til seponering med de 400 mg orale doser, var kvalme diarré svimmelhed og opkast. Den mest almindelige bivirkning, der førte til seponering med den 400 mg intravenøs dosis, var udslæt. De mest almindelige bivirkninger, der førte til seponering med de 400 mg intravenøse/orale sekventielle dosis, var diarré pyrexia.

Bivirkninger, der forekommer hos 1% af avelox-behandlede patienter og mindre almindelige bivirkninger, der forekommer i henholdsvis 0,1 til 1% af Avelox-behandlede patienter, er vist i henholdsvis tabel 2 og tabel 3. De mest almindelige bivirkninger (3%) er kvalme til diarré hovedpine og svimmelhed.

Tabel 2: Almindelige (1% eller flere) bivirkninger rapporteret i aktivkontrollerede kliniske forsøg med Avelox

Tabel 3: Mindre almindelige (NULL,1 til mindre end 1%) bivirkninger rapporteret i aktivkontrollerede kliniske forsøg med Avelox (n = 14981)

Laboratorieændringer

Ændringer i laboratorieparametre, som ikke er anført ovenfor, og som forekom hos 2% eller flere af patienterne og ved en forekomst større end i kontrollerne inkluderede: stigninger i gennemsnitlig corpuskulært hæmoglobin (MCH) neutrofiler hvide blodlegemer (WBC'er) protrombintid (PT) forhold ioniseret calcium chloride albumin globulin bilirubin; Fald i hæmoglobin røde blodlegemer (RBC'er) neutrofiler eosinofiler basofiler glukose oxygen partielt tryk (PO2) bilirubin og amylase. Det kan ikke bestemmes, om nogen af ​​ovennævnte laboratorie abnormiteter blev forårsaget af lægemidlet eller den underliggende tilstand, der blev behandlet.

Oplevelse af postmarketing

Tabel 4 nedenfor viser bivirkninger, der er identificeret under post-godkendelse af Avelox. Fordi disse reaktioner rapporteres frivilligt fra en population af usikker størrelse, er det ikke altid muligt at pålideligt estimere deres frekvens eller etablere et årsagsforhold til eksponering for lægemidler.

Tabel 4: Rapporter om postmarketing om bivirkninger

Lægemiddelinteraktioner feller Avelox

Antacida Sucralfate multivitaminer og andre produkter, der indeholder multivalente kationer

Fluoroquinoloner inklusive avelox danner chelater med alkalisk jord og overgangsmetalkationer. Oral administration af avelox med antacida indeholdende aluminium eller magnesium med sucralfat med metalkationer såsom jern eller med multivitaminer indeholdende jern eller zink eller med formuleringer indeholdende divalente og trivalente kationer, såsom didanosinbuffet tabletter til oral suspension eller det pediatriske pulver til oral opløsning kan substantielt forstyrre den absorption af avelox -resulterende i systemisk koncentrationskoncentration i betragtning. Derfor bør avelox tages mindst 4 timer før eller 8 timer efter disse agenter [se Dosering og administration og Klinisk farmakologi ].

Warfarin

Fluoroquinoloner inklusive avelox er rapporteret at forbedre de antikoagulerende virkninger af warfarin eller dets derivater i patientpopulationen. Derudover er infektionssygdom og dens ledsagende inflammatoriske procesalder og den generelle status for patienten risikofaktorer for øget antikoagulantaktivitet. Derfor bør protrombin -tiden internationalt normaliseret forhold (INR) eller andre passende antikoagulationstest overvåges nøje, hvis Avelox administreres samtidig med warfarin eller dets derivater [se Bivirkninger og Klinisk farmakologi ].

Antidiabetiske midler

Forstyrrelser af blodglukose inklusive hyperglykæmi og hypoglykæmi er rapporteret hos patienter behandlet samtidig med fluoroquinoloner inklusive Avelox og et antidiabetisk middel. Derfor anbefales omhyggelig overvågning af blodglukose, når disse agenter er coadministreret. Hvis der opstår en hypoglykæmisk reaktion, skal avelox afbrudt, og passende terapi skal initieres med det samme [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER og Bivirkninger ].

Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler

Den samtidige administration af et ikke-steroidt antiinflammatorisk lægemiddel (NSAID) med en fluoroquinolon inklusive Avelox kan øge risikoen for CNS-stimulering og kramper [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Medicin, der forlænger QT

Der er begrænset information tilgængelig om potentialet for en farmakodynamisk interaktion hos mennesker mellem Avelox og andre lægemidler, der forlænger QTC -intervallet for elektrokardiogrammet. Sotalol En klasse III -antiarytmisk har vist sig at øge QTC -intervallet yderligere, når de kombineres med høje doser af intravenøs avelox hos hunde. Derfor bør Avelox undgås med klasse IA og klasse III antiarytmik [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER og Ikke -klinisk toksikologi ].

Advarsler for Avelox

Inkluderet som en del af FORHOLDSREGLER afsnit.

Forholdsregler for Avelox

Deaktivering og potentielt irreversible alvorlige bivirkninger, herunder tendinitis og senebruddet perifer neuropati og centralnervesystemer

Fluoroquinoloner inklusive avelox har været forbundet med deaktivering og potentielt irreversible alvorlige bivirkninger fra forskellige kropssystemer, der kan forekomme sammen hos den samme patient. Almindeligt set bivirkninger inkluderer tendinitis senebrudt arthralgia myalgia perifer neuropati og centralnervesystemets effekter (hallucinationer angst depression søvnløshed alvorlig hovedpine og forvirring). Disse reaktioner kan forekomme inden for uger til uger efter start avelox.

Patienter i alle aldre eller uden allerede eksisterende risikofaktorer har oplevet disse bivirkninger [se sektioner nedenfor ].

Afbryd Avelox straks ved de første tegn eller symptomer på enhver alvorlig bivirkning. Undgå desuden anvendelse af fluorokinoloner inklusive avelox hos patienter, der har oplevet nogen af ​​disse alvorlige bivirkninger forbundet med fluoroquinoloner.

Tendinitis og senbrud

Fluoroquinoloner inklusive avelox har været forbundet med en øget risiko for tendinitis og senbrud i alle aldre [se over og Bivirkninger ]. This adverse reaction most frequently involves the Achilles tendon og has also been repellerted with the rotatilr cuff (the shoulder ) the hog the biceps the thumb og other tendons. Tendinitis eller tendon rupture can occur within hours eller days of starting moxifloxacin eller as long as several months after completion of therapy. Tendinitis og tendon rupture can occur bilaterally.

Risikoen for at udvikle fluoroquinolon-associeret tendinitis og senebrud øges hos patienter over 60 år hos patienter, der tager kortikosteroidlægemidler og hos patienter med nyrehjerte- eller lungetransplantationer. Andre faktorer, der uafhængigt kan øge risikoen for senebrud, inkluderer anstrengende fysisk aktivitet nyresvigt og tidligere senesygdomme, såsom reumatoid arthritis. Tendinitis og senbruddet har også forekommet hos patienter, der tager fluorokinoloner, der ikke har ovenstående risikofaktorer. Afbryd Avelox øjeblikkeligt, hvis patienten oplever smerter med at hævde betændelse eller brud på en sen. Patienter skal rådes til at hvile ved det første tegn på tendinitis eller senbrud og til at kontakte deres sundhedsudbyder vedrørende skift til et ikke-quinolon antimikrobielt lægemiddel. Undgå fluoroquinoloner inklusive avelox hos patienter, der har en historie med seneforstyrrelser, eller som har oplevet tendinitis eller senebrud [se Bivirkninger ].

Perifer neuropati

Fluoroquinoloner inklusive avelox har været forbundet med en øget risiko for perifer neuropati. Tilfælde af sensorisk eller sensorimotorisk aksonal polyneuropati, der påvirker små og/eller store aksoner, hvilket resulterer i paræstesier Hypoestesias dysestesier og svaghed er rapporteret hos patienter, der får fluoroquinoloner, herunder Avelox. Symptomer kan forekomme kort efter påbegyndelse af avelox og kan være irreversible hos nogle patienter [se Deaktivering og potentielt irreversible alvorlige bivirkninger, herunder tendinitis og senebruddet perifer neuropati og centralnervesystemer og Bivirkninger ].

Afbryd Avelox øjeblikkeligt, hvis patienten oplever symptomer på perifer neuropati, herunder smerter, der brænder prikkende følelsesløshed og/eller svaghed eller andre ændringer af fornemmelsen, herunder let berøringssmertemperaturposition og vibrerende fornemmelse. Undgå fluoroquinoloner inklusive avelox hos patienter, der tidligere har oplevet perifer neuropati

Effekter af centralnervesystemet

Fluoroquinolones including AVELOX have been associated with an increased risk of central nervous system (CNS) reactions including: convulsions and increased intracranial pressure (including pseudotumor cerebri) and toxic psychosis Fluoroquinolones may also cause CNS reactions of nervousness agitation insomnia anxiety nightmares paranoia dizziness confusion tremors hallucinations depression and suicidal thoughts or Handlinger. Disse bivirkninger kan forekomme efter den første dosis. Hvis disse reaktioner forekommer hos patienter, der får Avelox, afbryder Avelox med det samme og indfører passende foranstaltninger. Som med alle fluoroquinoloner bruger Avelox, når fordelene ved behandling overstiger risikoen hos patienter med kendte eller mistænkte CNS -lidelser (for eksempel alvorlige cerebrale arteriosklerosepilepsi) eller i nærvær af andre risikofaktorer, der kan disponere for at anfaldes eller sænke anfaldstærdet [se Lægemiddelinteraktioner ].

Forværring af myasthenia gravis

Fluoroquinoloner inklusive avelox har neuromuskulær blokeringsaktivitet og kan forværre muskelsvaghed hos patienter med myasthenia gravis. Eftermarkedsføring af alvorlige bivirkninger, herunder dødsfald og krav til ventilationsstøtte, er blevet forbundet med fluoroquinolonbrug hos patienter med myasthenia gravis. Undgå Avelox hos patienter med kendt historie om Myasthenia Gravis.

QT forlængelse

Avelox har vist sig at forlænge QT -intervallet af elektrokardiogrammet hos nogle patienter. Efter oral dosering med 400 mg Avelox Mean (± SD) -ændring i QTC fra præ-dosisværdien på tidspunktet for maksimal lægemiddelkoncentration var 6 msek (± 26) (n = 787). Efter et kursus med daglig intravenøs dosering (400 mg; 1 times infusion hver dag) var den gennemsnitlige ændring i QTC fra dag 1-før-dosisværdien 10 msek (± 22) på dag 1 (n = 667) og 7 msek (± 24) på ​​dag 3 (n = 667).

Undgå Avelox hos patienter med følgende risikofaktorer på grund af manglen på klinisk erfaring med lægemidlet i disse patientpopulationer:

• Kendt forlængelse af QT -intervallet
• Ventrikulære arytmier inklusive torsade de pointes, fordi QT -forlængelse kan føre til en øget risiko for disse forhold
• Løbende proarrytmiske tilstande såsom klinisk signifikant bradykardi og akut myokardisk iskæmi
• Ukorrigeret hypokalæmi eller hypomagnesæmi
• Klasse IA (for eksempel quinidinprocainamid) eller klasse III (for eksempel amiodaron sotalol) antiarytmiske midler
• Andre lægemidler, der forlænger QT -intervallet, såsom cisapride erythromycin antipsykotika og tricykliske antidepressiva

Ældre patienter, der bruger intravenøs avelox Brug i specifikke populationer ].

Hos patienter med mild moderat eller svær levercirrhose -metaboliske forstyrrelser forbundet med leverinsufficiens kan føre til QT -forlængelse. Overvåg EKG hos patienter med levercirrhose behandlet med avelox [se Klinisk farmakologi ].

Størrelsen af ​​QT -forlængelse kan øges med stigende koncentrationer af lægemidlet eller stigende hastighed for infusion af den intravenøse formulering. Derfor bør den anbefalede dosis eller infusionshastighed ikke overskrides.

I premarketing af kliniske forsøg var hastigheden af ​​hjerte -kar -bivirkninger ens i 798 Avelox og 702 komparatorbehandlede patienter, der modtog samtidig terapi med lægemidler, der vides at forlænge QTC -intervallet. Intet overskydende i kardiovaskulær sygelighed eller dødelighed, der kan henføres til QTC -forlængelse, forekom med Avelox -behandling hos over 15500 patienter i kontrollerede kliniske studier, herunder 759 patienter, der var hypokalemiske i starten af ​​behandlingen, og der blev ikke udført nogen stigning i dødelighed hos over 18000 avelox -tablet -behandlede patienter i en postmarked -observationsundersøgelse, hvor EKGS ikke blev udført.

Andre alvorlige og til tider dødelige bivirkninger

Andre alvorlige og til tider dødelige bivirkninger nogle på grund af overfølsomhed og nogle på grund af usikker etiologi er rapporteret hos patienter, der får terapi med fluorokinoloner, herunder Avelox. Disse reaktioner kan være alvorlige og forekommer generelt efter indgivelse af flere doser. Kliniske manifestationer kan omfatte et eller flere af følgende:

• Feberudslæt eller alvorlige dermatologiske reaktioner (for eksempel giftig epidermal nekrolyse Stevens- Johnson Syndrome)
• Vaskulitis; Arthralgia; myalgi; serumsyge
• Allergisk pneumonitis
• Interstitial nefritis; akut nyreinsufficiens eller fiasko
• Hepatitis; gulsot; akut levernekrose eller fiasko
• Anæmi including hemolytic og aplastic; thrombocytilpenia including thrombotic thrombocytilpenic purpura ; leukopenia; agranulocytilsis ; pancytilpenia; og/eller other hematillogic abnellermalities

Afbryd Avelox straks ved første optræden af ​​et hududslæt gulsot eller ethvert andet tegn på overfølsomhed og institutstøttende foranstaltninger.

Overfølsomhedsreaktioner

Alvorlige anafylaktiske reaktioner Nogle efter den første dosis er rapporteret hos patienter, der får fluoroquinolonbehandling inklusive Avelox. Nogle reaktioner blev ledsaget af kardiovaskulær sammenbrudstab af bevidsthed, der prikkende pharyngeal eller ansigtsødemdyspnø urticaria og kløe. Afbryd Avelox ved første optræden af ​​et hududslæt eller ethvert andet tegn på overfølsomhed [se Andre alvorlige og til tider dødelige bivirkninger ].

Clostridium difficile-associeret diarré

Clostridium difficile -Associeret diarré (CDAD) er rapporteret ved anvendelse af næsten alle antibakterielle midler, herunder Avelox og kan variere i sværhedsgrad fra mild diarré til dødelig colitis. Behandling med antibakterielle midler ændrer den normale flora i tyktarmen, der fører til overvækst af C. vanskelig .

C. vanskelig Producerer toksiner A og B, der bidrager til udviklingen af ​​CDAD. Hypertoxinproducerende stammer af C. vanskelig Årsag øget sygelighed og dødelighed, da disse infektioner kan være ildfaste over for antimikrobiel terapi og kan kræve kolektomi. CDAD skal overvejes hos alle patienter, der har diarré efter antibakteriel anvendelse. Omhyggelig medicinsk historie er nødvendig, da CDAD er rapporteret at forekomme over to måneder efter administration af antibakterielle midler.

Hvis CDAD er mistænkt eller bekræftes ved løbende antibiotikamisbrug, der ikke er rettet mod C. vanskelig kan være nødvendigt at afbryde. Passende væske- og elektrolytstyringsproteintilskud Antibiotikabehandling af C. vanskelig og surgical evaluation should be instituted as clinically indicated.

Leddyr effekter hos dyr

Hos umodne hunde forårsagede oral administration af avelox halthed. Histopatologisk undersøgelse af de vægtbærende led af disse hunde afslørede permanente læsioner af brusk. Relaterede quinoloneclass-lægemidler producerer også erosioner af brusk af vægtbærende led og andre tegn på leddyr i umodne dyr af forskellige arter [se Ikke -klinisk toksikologi ].

Blodglukoseforstyrrelser

Som med alle fluorokinoloner er forstyrrelser i blodglukose inklusive både hypoglykæmi og hyperglykæmi rapporteret med Avelox. Hos avelox-behandlede patienter forekom dysglykæmi overvejende hos ældre diabetespatienter, der fik samtidig behandling med et oralt hypoglykæmisk middel (for eksempel sulfonylura) eller med insulin. Hos diabetespatienter anbefales omhyggelig overvågning af blodsukker. Hvis der opstår en hypoglykæmisk reaktion, skal avelox afbrudt, og passende terapi skal initieres med det samme [se Lægemiddelinteraktioner ].

Fotosensitivitet/fototoksicitet

Moderat til alvorlig fotosensitivitet/fototoksicitetsreaktioner, hvis sidstnævnte kan manifestere sig som overdrevne solskoldningsreaktioner (for eksempel forbrænding af erythemaudstrålingsvesikler, der blæser ødemer), der involverer områder, der udsættes for lys (typisk ansigt V -området, inklusive aveloxon -lyseksponering af underarmens dorsa i hænderne) kan være forbundet med brugen af ​​fluoroquinoloner, inklusive avelox efter soleksponering. Derfor bør overdreven eksponering for disse lyskilder undgås. Avelox skal afbrydes, hvis der opstår fototoksicitet [se Klinisk farmakologi ].

turist mexico

Udvikling af medikamentresistente bakterier

Det er usandsynligt, at ordinering af Avelox i fravær af en bevist eller stærkt mistænkt bakterieinfektion eller en profylaktisk indikation giver fordel for patienten og øger risikoen for udviklingen af ​​lægemiddelresistente bakterier.

Oplysninger om patientrådgivning

Rådgiv patienten om at læse den FDA-godkendte patientmærkning ( Medicin vejledning )

Alvorlige bivirkninger

Rådgiv patienter om at stoppe med at tage Avelox, hvis de oplever en bivirkning og til at ringe til deres sundhedsudbyder for at få råd om at gennemføre det fulde behandlingsforløb med et andet antibakterielt lægemiddel.

Informer patienter om følgende alvorlige bivirkninger, der er blevet forbundet med Avelox eller anden fluoroquinolonbrug:

• Deaktivering og potentielt irreversible alvorlige bivirkninger, der kan forekomme sammen: Informer patienter om, at deaktivering og potentielt irreversible alvorlige bivirkninger, herunder tendinitis og senestrømning af perifere neuropatier og effekter i centralnervesystemet har været forbundet med brug af avelox og kan forekomme sammen hos den samme patient. Informer patienter om at stoppe med at tage Avelox med det samme, hvis de oplever en bivirkning og kalder deres sundhedsudbyder.
• Tendinitis og senbrud: Instruer patienter om at kontakte deres sundhedsudbyder, hvis de oplever smerter i smerter eller betændelse i en sene eller svaghed eller manglende evne til at bruge et af deres led; hvile og afstå fra træning; og afbryde Avelox -behandling. Symptomerne kan være irreversible. Risikoen for alvorlig senforstyrrelse med fluorokinoloner er højere hos ældre patienter, der normalt er over 60 år hos patienter, der tager kortikosteroidlægemidler og hos patienter med nyrehjerte eller lungetransplantationer.
• Perifere neuropatier: Informer patienter om, at perifere neuropatier har været forbundet med avelox -brugssymptomer kan forekomme kort efter påbegyndelse af terapi og kan være irreversible. Hvis symptomer på perifer neuropati inklusive smerter, der brænder prikkende følelsesløshed og/eller svaghed, udvikler sig straks, ophørte Avelox og beder dem om at kontakte deres læge.
• Effekter af centralnervesystemet (for eksempel kramper svimmelhed letthed øgede intrakranielt tryk): Informer patienter om, at krampeanfald er rapporteret hos patienter, der modtager fluorokinoloner, herunder Avelox. Instruer patienter om at underrette deres læge, før de tager dette stof, hvis de har en historie med kramper. Informer patienter om, at de skulle vide, hvordan de reagerer på Avelox, før de driver en bil eller maskiner eller deltager i andre aktiviteter, der kræver mental årvågenhed og koordinering. Instruer patienter om at underrette deres læge, hvis vedvarende hovedpine med eller uden sløret syn forekommer.
• Forværring af myasthenia gravis: Instruer patienter om at informere deres læge om enhver historie om Myasthenia Gravis. Instruer patienter om at underrette deres læge, hvis de oplever symptomer på muskelsvaghed, inklusive åndedrætsbesvær.
• Overfølsomhedsreaktioner : Informer patienter, at Avelox kan forårsage overfølsomhedsreaktioner, selv efter en enkelt dosis og til at afbryde lægemidlet ved det første tegn på et hududslæt eller andre hudreaktioner, en hurtig hjerteslagsproblemer med at sluge eller trække vejret på hævelse, der antyder angioødem (for eksempel hævelse af læbens tunge ansigt tæthed i halshulmene) eller andre symptomer på en allsisk reaktion.
• Hepatotoksicitet: Informer patienter om, at alvorlig hepatotoksicitet (inklusive akut hepatitis og dødelige begivenheder) er rapporteret hos patienter, der tager Avelox. Instruer patienter om at informere deres læge, hvis de oplever tegn eller symptomer på leverskade, herunder: tab af appetit kvalme opkast feber svaghed træthed højre øvre kvadrant ømhed kløe guling af huden og øjnene lys farvede tarmbevægelser eller mørk farvet urin.
• Diarre: Diarre is a common problem caused by antibiotics which usually ends when the antibiotic is discontinued. Sometimes after starting treatment with antibiotics patients can develop watery og bloody stilols (with eller without stilmach cramps og fever) even as late as two eller mellere months after having taken the last dose of the antibiotic. If this occurs instruct patients til contact their physician as soon as possible.
• Forlængelse af QT -intervallet: Instruer patienter om at informere deres læge om enhver personlig eller familiehistorie om QT -forlængelse eller proarrytmiske tilstande såsom hypokalæmi bradykardi eller nylig myokardisk iskæmi; Hvis de tager nogen klasse IA (quinidin -procainamid) eller klasse III (amiodaron sotalol) antiarytmiske midler. Instruer patienter om at underrette deres læge, hvis de har symptomer på forlængelse af QT -intervallet inklusive langvarige hjertebanken eller et tab af bevidsthed.
• Fotosensitivitet/fototoksicitet: Informer patienter om, at fotosensitivitet/fototoksicitet er rapporteret hos patienter, der modtager fluorokinoloner. Informer patienter om at minimere eller undgå eksponering for naturligt eller kunstigt sollys (garvningssenge eller UVA/B -behandling), mens de tager quinoloner. Hvis patienter skal være udendørs, mens de bruger quinoloner, instruerer dem til at bære løst passende tøj, der beskytter huden mod soleksponering og diskuterer andre solbeskyttelsesforanstaltninger med deres læge. Hvis der opstår en solskoldslignende reaktion eller hududbrud, instruerer patienter til at kontakte deres læge.
• Blodglukoseforstyrrelser : Informer patienterne om, at hvis de er diabetiske og behandles med insulin eller et oralt hypoglykæmisk middel og en hypoglykæmisk reaktion, skal de afbryde Avelox og konsultere en læge.

Antibakteriel modstand

Informer patienter om, at antibakterielle lægemidler, herunder Avelox, kun skal bruges til behandling af bakterieinfektioner. De behandler ikke virusinfektioner (for eksempel den forkølelse af forkølelse). Når Avelox er ordineret til behandling af en bakterieinfektion, skal patienterne fortælles, at selv om det er almindeligt at føle sig bedre tidligt i løbet af terapien, skal medicinen tages nøjagtigt som anført. Spring over doser eller ikke gennemførelse af det fulde terapiforløb kan (1) mindske effektiviteten af ​​den øjeblikkelige behandling og (2) øge sandsynligheden for, at bakterier vil udvikle resistens og ikke kan behandles af avelox eller andre antibakterielle lægemidler i fremtiden.

Administration med madvæsker og lægemiddelprodukter, der indeholder multivalente kationer

Informer patienter om, at avelox -tabletter kan tages med eller uden mad. Rådgiv patienter drikker væsker liberalt.

Informer patienter om, at avelox -tabletter skal tages mindst 4 timer før eller 8 timer efter multivitaminer (indeholdende jern eller zink) antacida (indeholdende magnesium eller aluminium) sucralfat eller didanosinbufret tabletter til oral suspension eller det pædiatriske pulver til oral opløsning.

Pest Studies

Informer patienter, der fik Avelox for pest om, at effektivitetsundersøgelser ikke kunne udføres hos mennesker af gennemførlighedsårsager. Derfor var godkendelse af pest baseret på effektivitetsundersøgelser udført hos dyr.

Ikke -klinisk toksikologi

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Langtidsundersøgelser hos dyr for at bestemme det kræftfremkaldende potentiale af moxifloxacin er ikke blevet udført.

Moxifloxacin var ikke mutagen i 4 bakterielle stammer (TA 98 TA 100 TA 1535 TA 1537) anvendt i Ames Salmonella Reversion Assay. Som med andre fluorokinoloner kan den positive respons observeret med moxifloxacin i stamme TA 102 ved anvendelse af det samme assay skyldes inhibering af DNA -gyrase.

Moxifloxacin var ikke mutagen i CHO/HGPRT -pattedyrscellegenmutationsassayet. Et tvetydigt resultat blev opnået i det samme assay, da V79 -celler blev anvendt. Moxifloxacin var klastogen i V79 -kromosomafvigelsesassayet, men det inducerede ikke uplanlagt DNA -syntese i dyrkede rottehepatocytter. Der var ingen tegn på genotoksicitet forgæves I en mikronukleus -test eller en dominerende dødelig test hos mus.

Moxifloxacin havde ingen indflydelse på fertilitet hos han- og hunrotter ved orale doser så høje som 500 mg/kg/dag ca. 12 gange den maksimale anbefalede humane dosis baseret på kropsoverfladeareal) eller på intravenøse doser så højt som 45 mg/kg/dag ca. lig med den maksimale anbefalede humane dosis baseret på kropsoverfladeareal). Ved 500 mg/kg oralt var der små effekter på sædmorfologi (hovedhale-adskillelse) hos hanrotter og på den estrouscyklus hos kvindelige rotter.

Brug i specifikke populationer

Graviditet

Graviditet Categellery C . Fordi der ikke er foretaget tilstrækkelige eller godt kontrollerede undersøgelser i gravide kvinder, bør Avelox kun anvendes under graviditet, hvis den potentielle fordel berettiger den potentielle risiko for fosteret.

Moxifloxacin var ikke teratogen, når den blev administreret til gravide rotter under organogenese ved orale doser så høje som 500 mg/kg/dag eller 0,24 gange den maksimale anbefalede humane dosis, der var baseret på systemisk eksponering (AUC), men reducerede føtal kropsvægte og lidt forsinket føtal skeletudvikling (indikativ af fetotoksicitet) blev observeret. Intravenøs administration af 80 mg/kg/dag (ca. 2 gange den maksimale anbefalede menneskelige dosis baseret på kropsoverfladeareal) på gravide rotter resulterede i mødretoksicitet og en marginal virkning på føtal og placentale vægte og placentas udseende. Der var ingen tegn på teratogenicitet ved intravenøse doser så høje som 80 mg/kg/dag. Intravenøs administration af 20 mg/kg/dag (ca. lig med den maksimale anbefalede menneskelige orale dosis baseret på systemisk eksponering) for gravide kaniner under organogenese resulterede i nedsat føtal kropsvægt og forsinket føtal skeletudvikling. Når ribben og rygsøjle -misdannelser blev kombineret, var der en forøget føtal og kuldforekomst af disse effekter. Tegn på mødre -toksicitet hos kaniner i denne dosis omfattede dødelighedsaborter, der var markant reduktion af fødevareforbruget, faldt vandindtagens kropsvægttab og hypoaktivitet. Der var ingen tegn på teratogenicitet, når gravide cynomolgus -aber blev givet orale doser så høje som 100 mg/kg/dag (NULL,5 gange den maksimale anbefalede humane dosis baseret på systemisk eksponering). En øget forekomst af mindre fostre blev observeret ved 100 mg/kg/dag. I en mundtlig før- og postnatal udviklingsundersøgelse udført i rottervirkninger, der blev observeret ved 500 mg/kg/dag, omfattede små stigninger i graviditeten og prenatal tab reduceret PUP-fødselsvægt og nedsat neonatal overlevelse. Behandlingsrelateret mødredødelighed forekom under drægtighed ved 500 mg/kg/dag i denne undersøgelse.

Sygeplejerske mødre

Moxifloxacin udskilles i modermælken hos rotter. Moxifloxacin kan også udskilles i human mælk. På grund af potentialet for alvorlige bivirkninger hos spædbørn, der ammer fra mødre, der tager Avelox en beslutning, bør træffes, om man skal afbryde sygepleje eller at afbryde stoffet under hensyntagen til betydningen af ​​stoffet for moderen.

Pædiatrisk brug

Sikkerhed og effektivitet hos pædiatriske patienter og unge mindre end 18 år er ikke blevet fastlagt. Avelox forårsager leddyr hos unge dyr [se Bokset advarsel ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER og Klinisk farmakologi ].

Geriatrisk brug

Geriatriske patienter har en øget risiko for at udvikle svære senforstyrrelser, herunder senbrud, når de behandles med en fluorokinolon, såsom Avelox. Denne risiko øges yderligere hos patienter, der får samtidig kortikosteroidbehandling. Tendinitis eller senebrud kan involvere Achilles -håndskulder eller andre senesteder og kan forekomme under eller efter afslutningen af ​​terapien; Tilfælde, der forekommer op til flere måneder efter, at fluorokinolonbehandling er rapporteret. Forsigtighed skal bruges, når man ordinerer Avelox til ældre patienter, især dem på kortikosteroider. Patienter skal informeres om denne potentielle bivirkning og rådes til at afbryde Avelox og kontakte deres sundhedsudbyder, hvis der opstår nogen symptomer på tendinitis eller senbrud Bokset advarsel og ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

I kontrollerede kliniske forsøg med flere dosis var 23% af patienterne, der fik oral avelox, større end eller lig med 65 år og 9% var større end eller lig med 75 år. De kliniske forsøgsdata viser, at der ikke er nogen forskel i sikkerheden og effektiviteten af ​​oral avelox hos patienter i alderen 65 år eller ældre sammenlignet med yngre voksne.

In trials of intravenous use 42% of AVELOX patients were greater than or equal to 65 years of age and 23% were greater than or equal to 75 years of age. The clinical trial data demonstrate that the safety of intravenous AVELOX in patients aged 65 or older was similar to that of comparator-treated patients. In general elderly patients may be more susceptible to drug-associated effects of the QT interval. Therefore AVELOX should be avoided in patients taking drugs that can result in prolongation of the QT interval (for example class IA or class III antiarrhythmics) or in patients with risk factors for torsade de pointes (for example known QT prolongation uncorrected hypokalemia) [see ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER Lægemiddelinteraktioner og Klinisk farmakologi ].

Nedskærmning af nyren

De farmakokinetiske parametre for moxifloxacin ændres ikke signifikant i mild moderat svær eller nyresygdom i slutstadiet. Ingen doseringsjustering er nødvendig hos patienter med nedsat nyrefunktion, herunder de patienter, der kræver hæmodialyse (HD) eller kontinuerlig ambulant peritoneal dialyse (CAPD) [se Dosering og administration og Klinisk farmakologi ].

Leverskrivning i leveren

Ingen doseringsjustering anbefales til mild moderat eller svær leverinsufficiens (børnepugh-klasser A B eller C). På grund af metaboliske forstyrrelser, der ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER og Klinisk farmakologi ].

Overdoseringsoplysninger til Avelox

Enkelt oral overdoser op til 2,8 g var ikke forbundet med nogen alvorlige bivirkninger. I tilfælde af akut overdosis tøm maven og opretholder tilstrækkelig hydrering. Overvåg EKG på grund af muligheden for forlængelse af QT -intervallet. Observer sig omhyggeligt patienten og give understøttende behandling. Administrationen af ​​aktivt kul så hurtigt som muligt efter oral overdosis kan forhindre overdreven stigning i systemisk moxifloxacineksponering. Cirka 3% og 9% af dosis af moxifloxacin såvel som ca. 2% og 4,5% af dets glucuronidmetabolit fjernes med henholdsvis kontinuerlig ambulant peritoneal dialyse og hæmodialyse.

Kontraindikationer for Avelox

AVELOX is contraindicated in persons with a history of hypersensitivity to moxifloxacin or any member of the quinolone class of antibacterials [see ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Klinisk farmakologi feller Avelox

Handlingsmekanisme

AVELOX is a member of the fluoroquinolone class of antibacterial agents [see Mikrobiologi ].

Farmakodynamik

Fotosensitivitetspotentiale

En undersøgelse af hudresponsen på ultraviolet (UVA og UVB) og synlig stråling udført i 32 raske frivillige (8 pr. Gruppe) demonstrerede, at Avelox ikke viser fototoksicitet i sammenligning med placebo. Den minimale erythematøse dosis (MED) blev målt før og efter behandling med avelox (200 mg eller 400 mg en gang dagligt) lomefloxacin (400 mg en gang dagligt) eller placebo. I denne undersøgelse var MED, der blev målt for begge doser af Avelox, ikke signifikant forskellige fra placebo, mens lomefloxacin signifikant sænkede MED [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Farmakokinetik

Absorption

Moxifloxacin, der gives som en oral tablet, absorberes godt fra mave -tarmkanalen. Den absolutte biotilgængelighed af moxifloxacin er ca. 90 procent. Samtidig administration med et måltid med højt fedtindhold (det vil sige 500 kalorier fra fedt) påvirker ikke absorptionen af ​​moxifloxacin.

Forbrug af 1 kop yoghurt med moxifloxacin påvirker ikke hastigheden eller omfanget af den systemiske absorption (det er område under plasmakoncentrationstidskurven (AUC).

Tabel 5: Gennemsnit (± SD) Cmax og AUC -værdier efter enkelt- og flere doser på 400 mg moxifloxacin givet oralt

Tabel 6: Gennemsnit (± SD) Cmax og AUC-værdier efter enkelt- og flere doser på 400 mg moxifloxacin givet ved 1 times intravenøs infusion

Plasmakoncentrationer stiger forholdsmæssigt med dosis op til den højeste testede dosis (1200 mg enkelt oral dosis). Den gennemsnitlige (± SD) eliminering halveringstid fra plasma er 12 ± 1,3 timer; Stabilitet opnås efter mindst tre dage med et 400 mg en gang dagligt regime.

Gennemsnitlig steady-state plasmakoncentrationer af moxifloxacin opnået med en gang daglig dosering på 400 mg enten oralt (n = 10) eller ved intravenøs infusion (n = 12)

Fordeling

Moxifloxacin er ca. 30-50% bundet til serumproteiner uafhængigt af lægemiddelkoncentration. Mængden af ​​distribution af moxifloxacin varierer fra 1,7 til 2,7 l/kg. Moxifloxacin er bredt fordelt over hele kroppen med vævskoncentrationer, der ofte overstiger plasmakoncentrationer. Moxifloxacin er blevet påvist i spyt nasal og bronchial sekretionsslimhinden af ​​bihulerne hudblistervæske subkutan vævsskeletmuskel og abdominalvæv og væsker efter oral eller intravenøs indgivelse af 400 mg. Moxifloxacin-koncentrationer målt post-dosis i forskellige væv og væsker efter en 400 mg oral eller intravenøs dosis er sammenfattet i tabel 7. Fremstilling af eliminering af moxifloxacin fra væv er generelt parallel med eliminering fra plasma.

Tabel 7: Moxifloxacin -koncentrationer (gennemsnit ± SD) i væv og det tilsvarende plasma ^a

Metabolisme

Cirka 52% af en oral eller intravenøs dosis af moxifloxacin metaboliseres via glucuronid og sulfatkonjugering. Cytochrome P450 -systemet er ikke involveret i moxifloxacinmetabolisme og påvirkes ikke af moxifloxacin. Sulfatkonjugatet (M1) tegner sig for ca. 38% af dosis og elimineres primært i fæces. Cirka 14% af en oral eller intravenøs dosis omdannes til et glucuronidkonjugat (M2), som udelukkende udskilles i urinen. Peak plasmakoncentrationer af M2 er ca. 40% dem for moderlægemiddel, mens plasmakoncentrationer af M1 generelt er mindre end 10% dem af moxifloxacin.

In vitro Undersøgelser med cytochrome (CYP) P450 -enzymer indikerer, at moxifloxacin ikke hæmmer CYP3A4 CYP2D6 CYP2C9 CYP2C19 eller CYP1A2.

Udskillelse

Cirka 45% af en oral eller intravenøs dosis af moxifloxacin udskilles som uændret lægemiddel (~ 20% i urin og ~ 25% i fæces). I alt 96% ± 4% af en oral dosis udskilles som enten uændret lægemiddel eller kendte metabolitter. Gennemsnittet (± SD) tilsyneladende total kropsafstand og nyreclearance er henholdsvis 12 ± 2 l/t og 2,6 ± 0,5 L/t.

Farmakokinetik In Specific Populations

Geriatrisk

Efter oral administration af 400 mg moxifloxacin i 10 dage i 16 ældre (8 mandlige; 8 kvinder) og 17 unge (8 mandlige; 9 kvindelige) raske frivillige var der ingen aldersrelaterede ændringer i moxifloxacinpharmacokinetik. Hos 16 raske mandlige frivillige (8 unge; 8 ældre), der blev givet en enkelt 200 mg dosis oral moxifloxacin, var omfanget af systemisk eksponering (AUC og Cmax) ikke statistisk forskellig mellem unge og ældre mænd og eliminering af halveringstiden var uændret. Ingen doseringsjustering er nødvendig baseret på alder. I store fase III -undersøgelser var koncentrationerne omkring tidspunktet for slutningen af ​​infusionen hos ældre patienter efter intravenøs infusion af 400 mg svarende til dem, der blev observeret hos unge patienter [se Brug i specifikke populationer ].

Pædiatrisk

Farmakokinetikken af ​​moxifloxacin hos pædiatriske individer er ikke undersøgt [se Brug i specifikke populationer ].

Køn

Efter oral administration af 400 mg moxifloxacin dagligt i 10 dage til 23 raske mænd (19-75 år) og 24 raske hunner (19-70 år) var den gennemsnitlige AUC og Cmax henholdsvis 8% og 16% højere hos kvinder sammenlignet med mænd. Der er ingen signifikante forskelle i moxifloxacin -farmakokinetik mellem mandlige og kvindelige forsøgspersoner, når der tages forskelle i kropsvægt i betragtning.

En 400 mg enkelt dosisundersøgelse blev udført hos 18 unge mænd og kvinder. Sammenligningen af ​​moxifloxacin -farmakokinetik i denne undersøgelse (9 unge hunner og 9 unge mænd) viste ingen forskelle i AUC eller Cmax på grund af køn. Dosisjusteringer baseret på køn er ikke nødvendige.

Race

Stadig-state moxifloxacin-farmakokinetik hos mandlige japanske forsøgspersoner svarede til dem, der blev bestemt hos kaukasiere med en gennemsnitlig Cmax på 4,1 mcg/ml en AUC24 på 47 mcg • H/ml og en eliminering halveringstid på 14 timer efter 400 mg p.O. daglig.

Nyreinsufficiens

De farmakokinetiske parametre for moxifloxacin ændres ikke signifikant i mild moderat svær eller nyresygdom i slutstadiet. Ingen doseringsjustering er nødvendig hos patienter med nedsat nyrefunktion inklusive de patienter, der kræver hæmodialyse (HD) eller kontinuerlig ambulant peritoneal dialyse (CAPD).

I en enkelt oral dosisundersøgelse af 24 patienter med forskellige grader af nyrefunktion fra normal til alvorligt nedsat de gennemsnitlige topkoncentrationer (Cmax) blev moxifloxacin reduceret med 21% og 28% hos patienterne med moderat (CLCR ≥ 30 og ≤ 60 ml/min) og svær (CLCR (CLCR <30 mL/min) renal impairment respectively. The mean systemic exposure (AUC) in these patients was increased by 13%. In the moderate og severe renally impaired patients the mean AUC feller the sulfate conjugate (M1) increased by 1.7-fold (ranging up til 2.8-fold) og mean AUC og Cmax feller the glucuronide conjugate (M2) increased by 2.8-fold (ranging up til 4.8-fold) og 1.4-fold (ranging up til 2.5-fold) respectively [se Brug i specifikke populationer ].

Farmakokinetikken af ​​enkelt dosis og multiple dosis moxifloxacin blev undersøgt hos patienter med CLCR <20 mL/min on either hemodialysis eller continuous ambulatilry peritilneal dialysis (8 HD 8 CAPD). Following a single 400 mg elleral dose the AUC of moxifloxacin in these HD og CAPD patients did not vary significantly from the AUC generally found in healthy volunteers. Cmax values of moxifloxacin were reduced by about 45% og 33% in HD og CAPD patients respectively compared til healthy histilrical controls. The exposure (AUC) til the sulfate conjugate (M1) increased by 1.4- til 1.5-fold in these patients. The mean AUC of the glucuronide conjugate (M2) increased by a factilr of 7.5 whereas the mean Cmax values of the glucuronide conjugate (M2) increased by a factilr of 2.5 til 3 compared til healthy subjects. The sulfate og the glucuronide conjugates of moxifloxacin are not microbiologically active og the clinical implication of increased exposure til these metabolites in patients with renal disease including those undergoing HD og CAPD has not been studied.

Oral administration af 400 mg qd avelox i 7 dage til patienter på HD eller CAPD producerede gennemsnitlig systemisk eksponering (AUCSS) til moxifloxacin svarende til den, der generelt ses hos raske frivillige. SteadyState Cmax -værdier var ca. 22% lavere hos HD -patienter, men var sammenlignelige mellem CAPD -patienter og raske frivillige. Både HD og CAPD fjernede kun små mængder moxifloxacin fra kroppen (ca. 9% af HD og 3% af CAPD). HD og CAPD fjernede også ca. 4% og 2% af henholdsvis glucuronidmetabolit (M2).

Leverinsufficiens

Ingen doseringsjustering anbefales til mild moderat eller svær leverinsufficiens (børnepugh-klasser A B eller C). På grund af metaboliske forstyrrelser, der ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER og Brug i specifikke populationer ].

I 400 mg enkelt orale dosisundersøgelser hos 6 patienter med mild (børnepugh klasse A) og 10 patienter med moderat (børne-pugh klasse B) lever-insufficiens moxifloxacin-middelværdi var systemisk eksponering (AUC) henholdsvis 78% og 102% af 18 sunde kontroller og gennemsnitlig topkoncentration (Cmax) var 79% og 84% af kontrollerne.

Den gennemsnitlige AUC for sulfatkonjugatet af moxifloxacin (M1) steg med 3,9 gange (i området op til 5,9- gange) og 5,7 gange (i området op til 8 gange) i henholdsvis de milde og moderate grupper. Den gennemsnitlige Cmax for M1 steg med cirka 3 gange i begge grupper (i området op til 4,7- og 3,9 gange). Den gennemsnitlige AUC for glucuronidkonjugatet af moxifloxacin (M2) steg med 1,5 gange (i området op til 2,5 gange) i begge grupper. Den gennemsnitlige Cmax for M2 steg med henholdsvis 1,6- og 1,3 gange (i området op til 2,7- og 2,1 gange). Den kliniske betydning af øget eksponering for sulfat- og glucuronidkonjugater er ikke undersøgt. I en undergruppe af patienter, der deltager i et klinisk forsøg, bestemte plasmakoncentrationerne af moxifloxacin og metabolitter omtrent ved moxifloxacin-Tmax efter den første intravenøse eller orale avelox-dosis i børn-pugh-klassen Cmax-patienter (n = 10) ligner dem i børn-pugh klasse A/B-patienter (N = 5) og også ligner dem i sunde frivillige (n = 10).

Interaktioner med lægemiddel-lægemidler

Følgende lægemiddelinteraktioner blev undersøgt hos raske frivillige eller patienter.

Antacida og jern reducerede signifikant biotilgængelighed af moxifloxacin som observeret med andre fluoroquinoloner [se Lægemiddelinteraktioner ].

Calcium digoxin itraconazol morfin probenecid ranitidin teophylline cyclosporin og warfarin påvirkede ikke signifikant farmakokinetikken af ​​moxifloxacin. Disse resultater og data fra in vitro -undersøgelser antyder, at moxifloxacin sandsynligvis ikke vil ændre den metaboliske clearance af medikamenter, der er metaboliseret af CYP3A4 CYP2D6 CYP2C9 CYP2C19 eller CYP1A2 -enzymer.

Moxifloxacin havde ingen klinisk signifikant effekt på farmakokinetikken af ​​atenolol digoxin glyburid itraconazol orale prævention Theophylline cyclosporin og warfarin. Imidlertid er det rapporteret, at fluoroquinoloner inklusive avelox forbedrer de antikoagulante virkninger af warfarin eller dets derivater i patientpopulationen [se Lægemiddelinteraktioner ].

Antacida

Når moxifloxacin (enkelt 400 mg tabletdosis) blev indgivet to timer før samtidig eller 4 timer efter et aluminium/magnesiumholdigt antacida (900 mg aluminiumhydroxid og 600 mg magnesiumhydroxid som en enkelt oral dosis) til 12 sunde frivillige var der 26% 60% og 23% reduktion i gennemsnittet auc af moxif oxox. Moxifloxacin skal tages mindst 4 timer før eller 8 timer efter antacida indeholdende magnesium eller aluminium samt sucralfatmetalkationer såsom jern og multivitamin præparater med zink- eller didanosinbufret tabletter til oral suspension eller pædiatrisk pulver til oral opløsning [se Dosering og administration og Lægemiddelinteraktioner ].

Atenolol

I en crossover -undersøgelse, der involverede 24 raske frivillige (12 mandlige; 12 kvinder), var det gennemsnitlige atenolol AUC efter en enkelt oral dosis på 50 mg atenolol med placebo svarende til det, der blev observeret, når atenolol blev givet samtidig med en enkelt 400 mg oral dosis moxifloxacin. Den gennemsnitlige Cmax af enkelt dosis atenolol faldt med ca. 10% efter co-administration med en enkelt dosis moxifloxacin.

Kalcium

Tolv raske frivillige blev administreret samtidig moxifloxacin (enkelt 400 mg dosis) og calcium (enkelt dosis på 500 mg CA -kosttilskud) efterfulgt af yderligere to doser calcium 12 og 24 timer efter moxifloxacin -administration. Calcium havde ingen signifikant effekt på den gennemsnitlige AUC for moxifloxacin. Den gennemsnitlige Cmax blev lidt reduceret, og tiden til maksimal plasmakoncentration blev forlænget, da moxifloxacin blev givet med calcium sammenlignet med, da moxifloxacin blev givet alene (NULL,5 timer mod 0,9 timer). Disse forskelle betragtes ikke som klinisk signifikante.

Digoxin

Ingen signifikant virkning af moxifloxacin (400 mg en gang dagligt i to dage) på digoxin (NULL,6 mg som en enkelt dosis) blev AUC påvist i en undersøgelse, der involverede 12 raske frivillige. Den gennemsnitlige digoxin Cmax steg med ca. 50% i løbet af distributionsfasen af ​​digoxin. Denne forbigående stigning i digoxin Cmax betragtes ikke som klinisk signifikant. Moxifloxacin -farmakokinetik var ens i nærvær eller fravær af digoxin. Ingen doseringsjustering for moxifloxacin eller digoxin er påkrævet, når disse lægemidler administreres samtidig.

er Astelin tilgængelig over disk

Glyburid

Hos diabetikere betyder glyburid (NULL,5 mg en gang dagligt i to uger forbehandling og i fem dage samtidigt) henholdsvis AUC og Cmax var henholdsvis 12% og 21% lavere, når de blev taget med moxifloxacin (400 mg en gang dagligt i fem dage) i sammenligning med placebo. Ikke desto mindre blev blodsukkerniveauet reduceret lidt hos patienter, der tog glyburid og moxifloxacin i sammenligning med dem, der tog glyburid alene, hvilket antydede ingen interferens af moxifloxacin på aktiviteten af ​​glyburid. Disse interaktionsresultater betragtes ikke som klinisk signifikante.

Jern

Når moxifloxacin -tabletter blev administreret samtidigt med jern (jernsulfat 100 mg en gang

Dagligt i to dage) Den gennemsnitlige AUC og Cmax af moxifloxacin blev reduceret med henholdsvis 39% og 59%. Moxifloxacin bør kun tages mere end 4 timer før eller 8 timer efter jernprodukter [se Dosering og administration og Lægemiddelinteraktioner ].

Itraconazol

I en undersøgelse, der involverede 11 raske frivillige, var der ingen signifikant virkning af itraconazol (200 mg en gang dagligt i 9 dage) en potent hæmmer af cytochrome P4503A4 på farmakokinetikken af ​​moxifloxacin (en enkelt 400 mg dosis, der blev angivet på den 7 dag af itraconazol -dosering). Derudover viste moxifloxacin ikke at påvirke farmakokinetikken af ​​itraconazol.

Morfin

Ingen signifikant virkning af morfinsulfat (en enkelt 10 mg intramuskulær dosis) på den gennemsnitlige AUC og Cmax af moxifloxacin (400 mg enkelt dosis) blev observeret i en undersøgelse af 20 raske mandlige og kvindelige frivillige.

Orale prævention

A placebo-controlled study in 29 healthy female subjects showed that moxifloxacin 400 mg daily for 7 days did not interfere with the hormonal suppression of oral contraception with 0.15 mg levonorgestrel/0.03 mg ethinylestradiol (as measured by serum progesterone FSH estradiol and LH) or with the pharmacokinetics of the administered contraceptive agenter.

Probenecid

Probenecid (500 mg twice daily feller two days) did not alter the renal clearance og tiltal amount of moxifloxacin (400 mg single dose) excreted renally in a study of 12 healthy volunteers.

Ranitidin

Ingen signifikant virkning af ranitidin (150 mg to gange dagligt i tre dage som forbehandling) på farmakokinetikken af ​​moxifloxacin (400 mg enkelt dosis) blev påvist i en undersøgelse, der involverede 10 raske frivillige.

Theophylline

Ingen signifikant virkning af moxifloxacin (200 mg hver tolv time i 3 dage) på farmakokinetikken for teofyllin (400 mg hver tolv time i 3 dage) blev påvist i en undersøgelse, der involverede 12 raske frivillige. Derudover viste det sig ikke, at teofyllin påvirker farmakokinetikken af ​​moxifloxacin. Effekten af ​​co-administration af 400 mg en gang dagligt af moxifloxacin med teofyllin er ikke undersøgt.

Warfarin

Ingen signifikant effekt af moxifloxacin (400 mg en gang dagligt i otte dage) på farmakokinetikken i RAND Bivirkninger og Lægemiddelinteraktioner ].

Mikrobiologi

Handlingsmekanisme

Bakteriedræbende virkning af moxifloxacin er resultatet af inhibering af topoisomerase II (DNA -gyrase) og topoisomerase IV, der kræves til bakteriel DNA -replikationstranskriptionsreparation og rekombination.

Mekanisme for modstand

Mekanismen for virkning for fluorokinoloner inklusive moxifloxacin er forskellig fra makroliderne beta-lactams aminoglycosider eller tetracycliner; Derfor kan mikroorganismer, der er resistente over for disse klasser af medikamenter, være modtagelige for moxifloxacin. Modstand mod fluorokinoloner forekommer primært ved en mutation i topoisomerase II (DNA -gyrase) eller topoisomerase IV -gener reducerede den ydre membranpermeabilitet eller lægemiddeludstrømning. In vitro Modstand mod moxifloxacin udvikler sig langsomt via multiplestep -mutationer. Modstand mod moxifloxacin forekommer In vitro Ved en generel frekvens på mellem 1,8 x 10 ^-9 til <1 x 10 ^-11 For gram-positive bakterier.

Kryds modstand

Der er observeret krydsresistens mellem moxifloxacin og andre fluoroquinoloner mod gramnegative bakterier. Gram-positive bakterier, der er resistente over for andre fluorokinoloner, kan dog stadig være modtagelige for moxifloxacin. Der er ingen kendt krydsresistens mellem moxifloxacin og andre klasser af antimikrobielle stoffer.

Moxifloxacin har vist sig at være aktiv mod de fleste isolater af følgende bakterier begge In vitro og in clinical infections [se Indikationer og brug ].

Gram-positive bakterier

Enterococcus faecalis
Staphylococcus aureus
Streptococcus drypper
Streptococcus constellatus
Streptococcus pneumoniae (inklusive multi-narkotikaresistente isolates [MDRSP] **)
Streptococcus pyogenes

** MDRSP Multi-Drug Resistent Streptococcus pneumoniae inkluderer isolater, der tidligere er kendt som PRSP (penicillin-resistent S. pneumonie) og er isolater resistente over for to eller flere af følgende antibiotika: penicillin (mikrofon) ≥ 2 mcg/ml) 2nd generation cephalosporins (for eksempel cefuroxime) macrolides tnet TETET TH Trimethoprim/sulfamethoxazol.

Gram-negative bakterier

Enterobacter cloacae
De udstillede chill
Haemophilus influenzae
Haemophilus parainfluenzae
Klebsiella pneumoniae
Moraxella Catarrhalis
Proteus vidunderligt
Yersinia pestis
Anaerobe bakterier
Bacteroides fragilis
Bacteroides thetaiotaomicron
Clostridium perfringens
Peptostreptococcus arter
Andre mikroorganismer
Chlamydophila lungebetændelsee
Mycoplasma pneumoniae

Følgende In vitro Data er tilgængelige, men deres kliniske betydning er ukendt. mindst 90 procent af følgende bakterier udviser en In vitro Minimum inhiberende koncentration (MIC) mindre end eller lig med det modtagelige breakpoint for moxifloxacin. Effektiviteten af ​​Avelox til behandling af kliniske infektioner på grund af disse bakterier er imidlertid ikke blevet fastlagt i tilstrækkelige og godt kontrollerede kliniske forsøg.

Gram-positive bakterier

Staphylococcus epidermidis
Streptococcus agalactiae
Streptococcus viridans gruppe

Gram-negative bakterier

Citrobacter Freundii
Klebsiella oxytoca
Legionella pneumophila
Anaerobe bakterier
Fusobacterium arter
Prevotella arter

Metoder til følsomhedstest

Når det er tilgængeligt, skal det kliniske mikrobiologilaboratorium give resultaterne af In vitro Resultater af følsomhedstest for antimikrobielle lægemiddelprodukter, der bruges i residenthospitaler til lægen som periodiske rapporter, der beskriver modtagelighedsprofilen for nosokomiale og samfund erhvervede patogener. Disse rapporter skal hjælpe lægen med at vælge et antibakterielt lægemiddelprodukt til behandling.

Fortyndingsteknikker

Kvantitative metoder anvendes til at bestemme antimikrobielle minimumshæmmende koncentrationer (MIC'er). Disse MIC'er tilvejebringer estimater af bakteriers følsomhed over for antimikrobielle forbindelser. MIC'erne skal bestemmes ved hjælp af en standardiseret procedure. Standardiserede procedurer er baseret på en fortyndingsmetode (bouillon og/eller agar). ¹²⁴ MIC -værdierne skal fortolkes i henhold til kriterierne i tabel 8.

Teknisk formidling

Kvantitative metoder, der kræver måling af zonediametre, kan også tilvejebringe reproducerbare estimater af bakteriens følsomhed over for antimikrobielle forbindelser. Zonestørrelsen giver et skøn over bakteriers følsomhed over for antimikrobielle forbindelser. Zonestørrelsen skal bestemmes ved hjælp af en standardiseret testmetode. ²³ Denne procedure bruger papirdiske imprægneret med 5 mcg moxifloxacin til at teste bakteriers følsomhed over for moxifloxacin. Diskdiffusionstolkningskriterierne findes i tabel 8.

Anaerobe teknikker

For anaerobe bakterier kan modtageligheden for moxifloxacin bestemmes ved en standardiseret testmetode. ²⁵ De opnåede MIC -værdier skal fortolkes i henhold til kriterierne, der er angivet i tabel 8.

Tabel 8: Modtagelighedstest fortolkende kriterier for moxifloxacin

En rapport om modtagelig indikerer, at det antimikrobielle sandsynligvis vil hæmme væksten af ​​patogenet, hvis den antimikrobielle forbindelse når koncentrationerne på det infektionssted, der er nødvendigt for at hæmme væksten af ​​patogenet. En rapport om mellemliggende indikerer, at resultatet skal betragtes som tvetydigt, og hvis mikroorganismen ikke er fuldt ud modtagelig for alternative klinisk gennemførlige lægemidler, skal testen gentages. Denne kategori indebærer mulig klinisk anvendelighed på kropssteder, hvor lægemidlet er fysiologisk koncentreret eller i situationer, hvor en høj dosering af lægemiddelproduktet kan bruges. Denne kategori giver også en bufferzone, der forhindrer små ukontrollerede tekniske faktorer i at forårsage store uoverensstemmelser i fortolkningen. En rapport om resistent indikerer, at det antimikrobielle ikke sandsynligvis vil hæmme væksten af ​​patogenet, hvis den antimikrobielle forbindelse når koncentrationerne, der normalt kan opnås på infektionsstedet; Anden terapi skal vælges.

Kvalitetskontrol

Standardiserede følsomhedstestprocedurer kræver anvendelse af laboratoriekontroller til at overvåge og sikre nøjagtigheden og præcisionen af ​​forsyninger og reagenser, der anvendes i analysen, og teknikkerne for de personer, der udfører testen.12345 Standard moxifloxacin -pulver, skal give følgende interval af mikrofærdier, der er anført i tabel 9.

Tabel 9: Acceptabel kvalitetskontrolintervaller for moxifloxacin

Dyretoksikologi og/eller farmakologi

Fluoroquinoloner har vist sig at forårsage leddyr hos umodne dyr. I undersøgelser i unge hunde orale doser af moxifloxacin 30 mg/kg/dag eller mere (ca. 1,5 gange den maksimale anbefalede humane dosis baseret på systemisk eksponering) i 28 dage resulterede i leddyr. Der var ingen tegn på leddyr hos modne aber og rotter ved orale doser op til henholdsvis 135 og 500 mg/kg/dag.

Moxifloxacin ved en oral dosis på 300 mg/kg viste ikke en stigning i akut toksicitet eller potentiale for CNS -toksicitet (for eksempel anfald) hos mus, når de blev anvendt i kombination med NSAID'er, såsom diclofenac ibuprofen eller fenbufen. Det er rapporteret, at nogle fluoroquinoloner har proconvulsiv aktivitet, der forværres med samtidig brug af NSAID'er.

En QT-forlængende virkning af moxifloxacin blev fundet i hundeundersøgelser ved plasmakoncentrationer cirka fem gange det humane terapeutiske niveau. Den kombinerede infusion af sotalol A -antiarytmisk middel med moxifloxacin inducerede en højere grad af QTC -forlængelse hos hunde end den induceret af den samme dosis (30 mg/kg) moxifloxacin alene. Elektrofysiologisk In vitro Undersøgelser antydede en hæmning af den hurtige aktiverende komponent i den forsinkede ensretterkaliumstrøm (I) som en underliggende mekanisme.

Ingen tegn på lokal intolerabilitet blev observeret hos hunde, da moxifloxacin blev administreret intravenøst. Efter intra-arterielle injektionsinjektionsændringer blev der observeret det peri-arterielle blødt væv, hvilket antydede, at intra-arteriel administration af Avelox skulle undgås.

Kliniske studier

Akut bakteriel bihulebetændelse

I en kontrolleret dobbeltblind undersøgelse udført i de amerikanske avelox-tabletter (400 mg en gang dagligt i ti dage) blev sammenlignet med cefuroxime axetil (250 mg to gange dagligt i ti dage) til behandling af akut bakteriel bihulebetændelse. Forsøget omfattede 457 patienter, der var gyldige til effektivitetsanalysen. Klinisk succes (Cure Plus Improvement) ved 7 til 21 dage efter terapitest af Cure-besøg var 90% for Avelox og 89% for cefuroxim.

En yderligere ikke-komparativ undersøgelse blev udført for at indsamle bakteriologiske data og for at evaluere mikrobiologisk udryddelse hos voksne patienter behandlet med Avelox 400 mg en gang dagligt i syv dage. Alle patienter (n = 336) gennemgik antral punktering i denne undersøgelse. Kliniske succesrater og udryddelse/formodet udryddelsesrater ved det 21 til 37 dages opfølgningsbesøg var 97% (29 ud af 30) for Streptococcus pneumoniae 83% (15 ud af 18) for Moraxella Catarrhalis og 80% (24 out of 30) feller Haemophilus influenzae .

Akut bakteriel forværring af kronisk bronkitis

Avelox tabletter (400 mg once daily feller five days) were evaluated feller the treatment of acute bacterial exacerbation of chronic bronchitis in a rogomized double-blind controlled clinical trial conducted in the US. This study compared Avelox with clarithromycin (500 mg twice daily feller 10 days) og enrolled 629 patients. Clinical success was assessed at 7-17 days post-therapy. The clinical success feller Avelox was 89% (222/250) compared til 89% (224/251) feller clarithromycin.

Tabel 10: Klinisk succesrater ved opfølgningsbesøg for klinisk evaluerende patienter med patogen (akut bakteriel forværring af kronisk bronkitis)

De mikrobiologiske udryddelsesgrader (udryddelse plus formodet udryddelse) hos avelox behandlede patienter var Streptococcus pneumoniae 100% Haemophilus influenzae 89% Haemophilus parainfluenzae 100% Moraxella Catarrhalis 85% Staphylococcus aureus 94% og Klebsiella lungebetændelse 85%.

Samfund erhvervet lungebetændelse

Et randomiseret dobbeltblindt kontrolleret klinisk forsøg blev udført i USA for at sammenligne effektiviteten af ​​avelox-tabletter (400 mg en gang dagligt) med den af ​​højdosis Clarithromycin (500 mg to gange dagligt) i behandlingen af ​​patienter med klinisk og radiologisk dokumenteret samfund erhvervet lungebetændelse. Denne undersøgelse indskrev 474 patienter (hvoraf 382 var gyldige til effektivitetsanalysen udført ved 14-35 dages opfølgningsbesøg). Klinisk succes for klinisk evaluerbare patienter var 95% (184/194) for Avelox og 95% (178/188) for højdosis klarithromycin.

Et randomiseret dobbeltblindt kontrolleret forsøg blev udført i USA og Canada for at sammenligne effektiviteten af ​​sekventiel intravenøs/oral avelox 400 mg en gang om dagen i 7-14 dage med en intravenøs/oral fluoroquinolon-kontrol (trovafloxacin eller levofloxacin) i behandlingen af ​​patienter med klinisk og radiologisk dokumenteret samfund erhvervet pneumonia. Denne undersøgelse tilmeldte 516 patienter 362, hvoraf de var gyldige til effektivitetsanalysen udført ved 7-30 dages post-terapi-besøg. Den kliniske succesrate var 86% (157/182) for Avelox -terapi og 89% (161/180) for de fluorokinolon -komparatorer.

En åben-mærket ex-US-undersøgelse, der tilmeldte 628 patienter, sammenlignede Avelox med sekventiel intravenøs/oral amoxicillin/clavulanat (NULL,2 gram intravenøst ​​hver 8. time/625 mg oralt hver 8. time) med eller uden højdosis intravenøs/oral klarithromycin (500 mg to gange to gange). De intravenøse formuleringer af komparatorerne er ikke FDA -godkendt. Den kliniske succesrate på dag 5-7 for Avelox-terapi var 93% (241/258) og demonstrerede overlegenhed for amoxicillin/clavulanat ± Clarithromycin (85% 239/280) [95% C.I. af forskel i succesrater mellem moxifloxacin og komparator (NULL,9% 13,2%)]. Den kliniske succesrate ved det 21-28 dage efter terapi-besøg for Avelox var 84% (216/258), hvilket også demonstrerede overlegenhed for komparatorerne (74% 208/280) [95% C.I. af forskel i succesrater mellem moxifloxacin og komparator (NULL,6% 16,3%)].

De kliniske succesrater med patogen på tværs af fire CAP -undersøgelser er vist i tabel 11.

Tabel 11: Klinisk succesrater efter patogen (samlede cap -undersøgelser)

Samfund erhvervet lungebetændelse Caused By Multi-Drug Resistant Streptococcus pneumoniae (MDRSP)*

Avelox was effective in the treatment of community acquired pneumonia (CAP) caused by multi-drug resistant Streptococcus pneumoniae MDRSP* Isolater. Af 37 mikrobiologisk evaluerende patienter med MDRSP-isolater opnåede 35 patienter (95%) klinisk og bakteriologisk succes efter terapi. De kliniske og bakteriologiske succesrater baseret på antallet af behandlede patienter er vist i tabel 12.

* MDRSP Multi-Drug Resistent Streptococcus pneumoniae Inkluderer isolater, der tidligere er kendt som PRSP (Penicillin-resistent St. Pneumoniae ) og er isolater, der er resistente over for to eller flere af følgende antibiotika: penicillin (MIC ≥ 2 mcg/ml) 2. generation cephalosporiner (for eksempel cefuroxime) makrolider tetracycliner og trimethoprim/sulfamethoxazol.

Tabel 12: Kliniske og bakteriologiske succesrater for Avelox-behandlede MDRSP-cap-patienter (befolkning: Gyldig for effektivitet)

Ikke alle isolater var resistente over for alle testede antimikrobielle klasser. Succes og udryddelsesrater er sammenfattet i tabel 13.

Tabel 13: Kliniske succesrater og mikrobiologisk udryddelsesgrad for resistent Streptococcus pneumoniae (samfund erhvervet lungebetændelse)

Ukompliceret infektioner i hud og hudstruktur

Et randomiseret dobbeltblindt kontrolleret klinisk forsøg udført i USA sammenlignede effektiviteten af ​​Avelox 400 mg en gang dagligt i syv dage med cephalexin HCI 500 mg tre gange dagligt i syv dage. Procentdelen af ​​patienter, der blev behandlet for ukomplicerede abscesser, var 30% furuncles 8% cellulitis 16% impetigo 20% og andre hudinfektioner 26%. Adjunktive procedurer (snit og dræning eller debridement) blev udført på 17% af de avelox -behandlede patienter og 14% af komparatoren behandlede patienter. Kliniske succesrater hos evaluerende patienter var 89% (108/122) for Avelox og 91% (110/121) for cephalexin HCl.

Komplicerede infektioner i hud og hudstruktur

To randomiserede aktive kontrollerede forsøg med CSSSI blev udført. Et dobbeltblindt forsøg blev primært udført i Nordamerika for at sammenligne effektiviteten af ​​sekventiel intravenøs/oral avelox 400 mg en gang dagligt i 7-14 dage med en intravenøs/oral beta-lactam/beta-lactamase-hæmmerkontrol i behandlingen af ​​patienter med CSSSI. Denne undersøgelse tilmeldte 617 patienter 335 hvoraf var gyldige til effektivitetsanalysen. En anden åben-label international undersøgelse sammenlignede Avelox 400 mg en gang om dagen i 7-21 dage med sekventiel intravenøs/oral beta-lactam/beta-lactamase-hæmmerkontrol i behandlingen af ​​patienter med CSSSI. Denne undersøgelse tilmeldte 804 patienter, hvoraf 632 var gyldige til effektivitetsanalysen. Kirurgisk snit og dræning eller debridement blev udført på 55% af de behandlede avelox, og 53% af komparatoren behandlede patienter i disse undersøgelser og udgjorde en integreret del af terapien til denne indikation. Succesraterne varierede med den type diagnose, der spænder fra 61% hos patienter med inficerede mavesår til 90% hos patienter med komplicerede erysipelas. Disse satser svarede til dem, der blev set med komparatormedicin. De samlede succesrater hos de evaluelle patienter og den kliniske succes med patogen er vist i tabel 14 og 15.

Tabel 14: Samlede kliniske succesrater hos patienter med komplicerede hud- og hudstrukturinfektioner

Tabel 15: Kliniske succesrater efter patogen hos patienter med komplicerede hud- og hudstrukturinfektioner

Komplicerede intra-abdominale infektioner

To randomiserede aktive kontrollerede forsøg med CIAI blev udført. En dobbeltblind undersøgelse blev primært udført i Nordamerika for at sammenligne effektiviteten af ​​sekventiel intravenøs/oral avelox 400 mg en gang om dagen i 5-14 dage til intravenøs/piperacillin/tazobactam efterfulgt af oral amoxicillin/clavulansyre i behandlingen af ​​patienter med CIAI inklusive peritonitis Abceses Absecitations Appendspitoration og bowel-perforation. Denne undersøgelse tilmeldte 681 patienter, hvoraf 379 blev betragtet som klinisk evaluerende. En anden åben-mærket international undersøgelse sammenlignede Avelox 400 mg en gang om dagen i 5-14 dage med intravenøs ceftriaxon plus intravenøs metronidazol efterfulgt af oral amoxicillin/clavulansyre i behandlingen af ​​patienter med CIAI. Denne undersøgelse tilmeldte 595 patienter, hvoraf 511 blev betragtet som klinisk evaluerende. Den klinisk evaluerbare befolkning bestod af personer med en kirurgisk bekræftet kompliceret infektion mindst 5 dages behandling og en 25-50 dages opfølgningsvurdering for patienter ved testen af ​​CURE-besøg. De samlede kliniske succesrater hos de klinisk evaluerbare patienter er vist i tabel 16.

Tabel 16: Kliniske succesrater hos patienter med komplicerede intra-abdominale infektioner

Pest

Effektivitetsundersøgelser af Avelox kunne ikke udføres hos mennesker med pneumonisk pest af etiske og gennemførlighedsårsager. Derfor var godkendelse af denne indikation baseret på en effektivitetsundersøgelse udført hos dyr og understøttende farmakokinetiske data hos voksne mennesker og dyr.

En randomiseret blindet placebokontrolleret undersøgelse blev udført i en afrikansk grøn abe (AGM) dyremodel af pneumonisk pest. 20 generalforsamling (10 mænd og 10 hunner) blev udsat for et inhaleret gennemsnit (± SD) dosis på 100 ± 50 LD50 (område 92 til 127 LD50) på Yersinia pestis (CO92 -stamme) aerosol. Den minimale inhiberende koncentration (MIC) af moxifloxacin til Y. pestis Sil anvendt i denne undersøgelse var 0,06 mcg/ml. Udvikling af vedvarende feber i mindst 4 timers varighed blev anvendt som udløser til påbegyndelse af 10 dages behandling med enten et humaniseret regime af moxifloxacin eller placebo. Alle undersøgelsesdyr var feber og bakteremik med Y. pestis Før påbegyndelse af undersøgelsesbehandling. Ti af 10 (100%) af de dyr, der modtog placebo, bukkede under for sygdom mellem 83 til 139 timer (gennemsnit 115 ± 19 timer) efter behandling. Ti af 10 (100%) moxifloxacin-behandlede dyr overlevede i 30-dages periode efter afslutningen af ​​undersøgelsesbehandlingen. Sammenlignet med placebogruppedødeligheden i moxifloxacin-gruppen var signifikant lavere (forskel i overlevelse: 100% med en tosidet 95% nøjagtigt konfidensinterval [66,3% 100%] p-værdi <0.0001).

De gennemsnitlige plasmakoncentrationer af moxifloxacin, der er forbundet med en statistisk signifikant forbedring af overlevelse i forhold til placebo i en AGM -model af pneumonisk pest, nås eller overskrides hos menneskelige voksne, der modtager de anbefalede orale og intravenøse doseringsregimer. Den gennemsnitlige (± SD) top plasmakoncentration (CMAX) og total plasmaeksponering defineret som området under plasmakoncentrationstidskurven (AUC) hos humane voksne, der modtog 400 mg intravenøst, var henholdsvis 3,9 ± 0,9 mcg/ml og 39,3 ± 8,6 mcg • h/ml [se henholdsvis [se 3 Klinisk farmakologi ]. The mean (± SD) peak plasma concentration og AUC0-24 in AGM following one- day administration of a humanized dosing regimen simulating the human AUC0-24 at a 400 mg dose were 4.4 ± 1.5 mcg/mL og 22 ± 8.0 mcg·h/mL respectively.

Referencer

1. Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI) metoder til fortynding af antimikrobielle følsomhedstest for bakterier, der vokser aerobt godkendte standard - tiende udgave. CLSI-dokument M7- A10 [2015] CLSI 950 West Valley Rd. Suite 2500 Wayne PA 19087 USA.

2. Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI). Præstationsstandarder for antimikrobiel følsomhedstest; Femogtyve informativt supplement CLSI-dokument M100-S25 [2015] Clinical and Laboratory Standards Institute 950 West Valley Road Suite 2500 Wayne Pennsylvania 19087 USA. .

3. Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI). Præstationsstandarder for antimikrobiel diskdiffusionsfølsomhedstest; Godkendt standard - tolvte udgave. CLSI-dokument M02-A12 [2015] Clinical and Laboratory Standards Institute 950 West Valley Road Suite 2500 Wayne Pennsylvania 19087 USA.

4. Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI). Metoder til antimikrobiel fortynding og diskfølsomhedstest for sjældent isolerede eller hurtige bakterier: godkendte retningslinjer-Sekund udgave CLSI-dokument M45-A2 [2010] Clinical and Laboratory Standards Institute 950 West Valley Road Suite 2500 Wayne Pennsylvania 19087 USA.

5. Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI). Metoder til antimikrobiel følsomhedstest af anaerobe bakterier; Godkendt standard - ottende udgave. CLSI-dokument M11-A8 [2012]. Clinical and Laboratory Standards Institute 950 West Valley Road Suite 2500 Wayne Pennsylvania 19087 USA.

Patientoplysninger til avelox

Avelox®
(Av-eh-locks)
(moxifloxacin hydrochlorid) tabletter

Avelox®
(Av-eh-locks)
(moxifloxacin hydrochlorid) injektionsopløsning til intravenøs amerikansk E

Læs den medicinske vejledning, der følger med Avelox, før du begynder at tage den, og hver gang du får en påfyldning. Der kan være nye oplysninger. Denne medicinguide indtager ikke stedet for at tale med din sundhedsudbyder om din medicinske tilstand eller din behandling.

1. senbrud eller hævelse af senen (tendinitis).

• Seneproblemer kan ske hos mennesker i alle aldre, der tager Avelox. Sener er hårde snor af væv, der forbinder muskler til knogler. Symptomer på seneproblemer kan omfatte:
• Smerter hævelse tårer og betændelse i sener inklusive bagsiden af ​​ankelen (Achilles) skulderhånd eller andre senesteder.
• Risikoen for at få seneproblemer, mens du tager avelox, er højere, hvis du:
  • Er over 60 år
  • Tager steroider (kortikosteroider)
  • Har haft et nyrehjerte eller lungetransplantation
• Seneproblemer kan ske hos mennesker, der ikke har ovenstående risikofaktorer, når de tager Avelox.
• Andre grunde, der kan øge din risiko for seneproblemer, kan omfatte:
  • Fysisk aktivitet eller træning
  • Nyresvigt
  • Seneproblemer i fortiden, såsom hos mennesker med reumatoid arthritis (RA).
• Stop med at tage Avelox med det samme, og ring med din sundhedsudbyder med det samme ved det første tegn på sene smerter hævelse eller betændelse. Stop med at tage avelox, indtil tendinitis eller senbrud er blevet udelukket af din sundhedsudbyder. Undgå træning og brug af det berørte område. Det mest almindelige område med smerte og hævelse er i Achilles -senen på bagsiden af ​​din ankel. Dette kan også ske med andre sener.
• Tal med din sundhedsudbyder om risikoen for senbrud med fortsat os af Avelox. Du har muligvis brug for et andet antibiotikum, der ikke er en fluorokinolon til behandling af din infektion.
• Senebrud kan ske, mens du tager, eller efter at du er færdig med at tage Avelox. Senebrud kan ske inden for få timer eller dage efter at have taget avelox og er sket op til flere måneder efter, at patienter er færdige med at tage deres fluorokinolon.
• Stop med at tage Avelox med det samme og få medicinsk hjælp med det samme, hvis du får nogle af følgende tegn eller symptomer på en senbrud:
  • Hør eller føl et snap eller pop i et senområde
  • Blå mærker lige efter en skade i et senområde
  • Kan ikke flytte det berørte område eller bære vægt.

2. ændringer i sensation og mulig nerveskade (perifer neuropati). Skader på nerverne i armehænderne ben eller fødder kan ske hos mennesker, der tager fluorokinoloner inklusive avelox. Stop med at tage Avelox med det samme og tale med din sundhedsudbyder med det samme, hvis du får nogen af ​​følgende symptomer på perifer neuropati i dine arme hænder ben eller fødder:

• smerte
• brændende
• prikken
• følelsesløshed
• svaghed

Avelox may need til be stilpped til prevent permanent nerve damage.

. Effekter af centralnervesystem (CNS). Der er rapporteret om anfald hos mennesker, der tager fluorokinolon -antibakterielle lægemidler inklusive Avelox. Fortæl din sundhedsudbyder, hvis du har en historie med anfald, før du begynder at tage Avelox. CNS -bivirkninger kan ske, så snart efter at have taget den første dosis af Avelox. Stop med at tage Avelox med det samme og tale med din sundhedsudbyder med det samme, hvis du får nogen af ​​disse bivirkninger eller andre ændringer i humør eller adfærd:

• anfald
• Hør stemmer se ting eller fornemme ting, der ikke er der (hallucinationer)
• Føl dig rastløs
• rysten
• føler dig ængstelig eller nervøs
• forvirring
• depression
• problemer med at sove
• mareridt
• Føl dig let eller svimmel
• Føl dig mere mistænksom (paranoia)
• selvmordstanker eller handlinger
• hovedpines that will not go away with eller without sløret vision

4. forværring af myasthenia gravis (en sygdom, der forårsager muskelsvaghed). Fluoroquinoloner som avelox kan forårsage forværring af myasthenia gravis -symptomer inklusive Muskelsvaghed og åndedrætsproblemer. Fortæl din sundhedsudbyder, hvis du har en historie om Myasthenia gravis, før du begynder at tage avelox. Ring til din sundhedsudbyder med det samme, hvis Du har nogen forværring af muskelsvaghed eller åndedrætsproblemer.

• Se afsnittet Hvad er de mulige bivirkninger af avelox? For mere information om bivirkninger.

Hvad er avelox?

Avelox is a fluelleroquinolone antibiotic medicine used til treat certain types of infections caused by certain germs called bacteria in adults 18 years eller older. These bacterial infections include:

• Samfund erhvervet lungebetændelse
• Ukompliceret infektioner i hud og hudstruktur
• Komplicerede infektioner i hud og hudstruktur
• Komplicerede intra-abdominale infektioner
• Pest
• Akut bakteriel bihulebetændelse
• Akut bakteriel forværring af kronisk bronkitis

Avelox should not be used in patients with acute bacterial sinusitis eller acute bacterial exacerbation of chronic bronchitis if there are other treatment options available.

Lisinopril ACE -hæmmer eller betablokker

Undersøgelser af avelox til brug i behandlingen af ​​pest blev kun udført hos dyr, fordi pest ikke kunne studeres hos mennesker.

Det vides ikke, om Avelox er sikker og arbejder hos mennesker under 18 år. Børn har en større chance for at få knogleled og sen (muskuloskeletale) problemer, mens de tager fluoroquinolon -antibiotikamedicin.

Nogle gange er infektioner forårsaget af vira snarere end af bakterier. Eksempler inkluderer virusinfektioner i bihuler og lunger, såsom forkølelse eller influenza. Antibiotika inklusive avelox dræber ikke vira.

Ring til din sundhedsudbyder, hvis du tror, ​​at din tilstand ikke bliver bedre, mens du tager Avelox.

Hvem skal ikke tage Avelox?

Tag ikke avelox, hvis du nogensinde har haft en alvorlig allergisk reaktion på et antibiotikum kendt som en fluorokinolon, eller hvis du er allergisk over for nogen af ​​ingredienserne i Avelox. Spørg din sundhedsudbyder, om du ikke er sikker. Se listen over ingredienser i Avelox i slutningen af ​​denne medicinalvejledning.

Hvad skal jeg fortælle min sundhedsudbyder, før jeg tager Avelox?

Se Hvad er de vigtigste oplysninger, jeg burde vide om Avelox?

Fortæl din sundhedsudbyder om alle dine medicinske tilstande, herunder hvis du:

• Har seneproblemer; Avelox bør ikke bruges til patienter, der har en historie med seneproblemer
• Har en sygdom, der forårsager muskelsvaghed (myasthenia gravis); Avelox bør ikke bruges til patienter, der har en historie med myasthenia gravis
• Har problemer med centralnervesystemet (såsom epilepsi)
• Har nerveproblemer; Avelox bør ikke bruges til patienter, der har en historie med et nerveproblem kaldet perifer neuropati
• Har eller nogen i din familie har en uregelmæssig hjerteslag, især en tilstand kaldet QT -forlængelse
• Har lavt blodkalium (hypokalæmi)
• Har en langsom hjerteslag (bradycardia)
• Har en historie med anfald
• Har nyreproblemer
• Har reumatoid arthritis (RA) eller anden historie med fælles problemer
• Er gravide eller planlægger at blive gravid. Det vides ikke, om Avelox vil skade dit ufødte barn
• Er amning eller planlægger at amme. Det vides ikke, om Avelox passerer ind i modermælk. Du og din sundhedsudbyder skal beslutte, om du vil tage avelox eller bryst-fodring.
• Har diabetes eller problemer med lavt blodsukker (hypoglykæmi).

Fortæl din sundhedsudbyder om alle de medicin, du tager inklusive receptpligtig medicin og receptpligtig medicin vitaminer og urte- og kosttilskud. Avelox og andre medicin kan påvirke hinanden, der forårsager bivirkninger. Fortæl især din sundhedsudbyder, hvis du tager:

• Et NSAID (ikke-steroidt antiinflammatorisk lægemiddel). Mange almindelige lægemidler til smertelindring er NSAID'er. At tage en NSAID, mens du tager avelox eller andre fluoroquinoloner, kan øge din risiko for effekter af centralnervesystemet og anfald. Se Hvad er de mulige bivirkninger af avelox?
• En blodfortynder (Warfarin Coumadin Jantoven).
• En medicin til at kontrollere din hjerterytme eller rytme (antiarytmisk) se Hvad er de mulige bivirkninger af avelox?
• En anti-psykotisk medicin.
• Et tricyklisk antidepressivt middel.
• En oral anti-diabetes medicin eller insulin.
• Erythromycin.
• En vandpille (vanddrivende).
• En steroidmedicin. Kortikosteroider taget gennem munden eller ved injektion kan øge chancen for seneskade. Se Hvad er de vigtigste oplysninger, jeg burde vide om Avelox?
• Visse lægemidler kan forhindre Avelox i at arbejde korrekt. Tag Avelox enten 4 timer før eller 8 timer efter at have taget disse produkter:
  • Et antacida multivitamin eller andet produkt, der har magnesiumaluminiumsjern eller zink
  • Sucralfate (Carafate®)
  • Didanosin oral suspension eller opløsning

Spørg din sundhedsudbyder, om du ikke er sikker på, om nogen af ​​dine medicin er anført ovenfor.

Kend de medicin, du tager. Opbevar en liste over dine medicin, og vis den for din sundhedsudbyder og farmaceut, når du får en ny medicin.

Hvordan skal jeg tage avelox?

• Tag Avelox en gang om dagen nøjagtigt som foreskrevet af din sundhedsudbyder.
• Tag Avelox omtrent på samme tid hver dag.
• Avelox tabletter should be swallowed.
• Avelox can be taken with eller without food.
• Drik masser af væsker, mens du tager avelox.
• Avelox -injektion is given til you by intravenous infusion intil your vein slowly over 60 minutes as prescribed by your healthcare provider.
• Spring ikke over nogen doser eller stop med at tage avelox, selvom du begynder at føle dig bedre, indtil du er færdig med din foreskrevne behandling, medmindre:
  • Du har senefeffekter (se Hvad er de vigtigste oplysninger, jeg burde vide om Avelox? ).
  • Du har nerveproblemer. Se Hvad er de vigtigste oplysninger, jeg burde vide om Avelox?
  • Du har problemer med centralnervesystemet. Se Hvad er de vigtigste oplysninger, jeg burde vide om Avelox?
  • Du har en seriøs allergisk reaktion (se Hvad er de mulige bivirkninger af avelox? ) eller din sundhedsudbyder beder dig om at stoppe.
• Dette vil hjælpe med at sikre, at alle bakterier dræbes og sænker chancen for, at bakterierne bliver resistente over for Avelox. Hvis dette sker, fungerer Avelox og andre antibiotiske lægemidler muligvis ikke i fremtiden.
• Hvis du går glip af en dosis Avelox, skal du tage den, så snart du husker det. Tag ikke mere end 1 dosis Avelox på en dag.
• Hvis du tager for meget, skal du ringe til din sundhedsudbyder eller få medicinsk hjælp med det samme.

Hvad skal jeg undgå, mens jeg tager Avelox?

• Avelox can make you feel dizzy og lightheaded. Do not drive operate machinery eller do other activities that require mental alertness eller coellerdination until you know how Avelox affects you.
• Undgå sollampe garvningssenge, og prøv at begrænse din tid i solen. Avelox kan gøre din hud følsom over for solen (fotosensitivitet) og lyset fra sollygter og garvningssenge. Du kan få alvorlige solskoldningsblærer eller hævelse af din hud. Hvis du får nogen af ​​disse symptomer, mens du tager Avelox, skal du ringe til din sundhedsudbyder med det samme. Du skal bruge en solcreme og bære en hat og tøj, der dækker din hud, hvis du skal være i sollys.

Hvad er de mulige bivirkninger af avelox?

Avelox can cause side effects that may be serious eller even cause death. Se Hvad er de vigtigste oplysninger, jeg burde vide om Avelox?

Andre alvorlige bivirkninger af avelox inkluderer:

Alvorlige allergiske reaktioner

• Allergiske reaktioner kan ske hos mennesker, der tager fluoroquinoloner inklusive avelox, selv efter kun en dosis. Stop med at tage Avelox og få akutmedicinsk hjælp med det samme, hvis du får nogen af ​​følgende symptomer på en alvorlig allergisk reaktion:
• Elveblest
• Problemer med at trække vejret eller sluge
• Hævelse af læbens tunge ansigt
• Halstæthed heshed
• Hurtig hjerteslag
• Svag
• Gulning af huden eller øjnene. Stop med at tage Avelox og fortæl din sundhedsudbyder med det samme, hvis du får gulning af din hud eller hvide del af dine øjne, eller hvis du har mørk urin. Disse kan være tegn på en alvorlig reaktion på Avelox (et leverproblem).
• Skinudslæt
  Skinudslæt may happen in people taking Avelox even after only one dose. Stilp taking Avelox at the first sign of a skin rash og call your healthcare provider. Skinudslæt may be a sign of a mellere serious reaction til Avelox.
• Alvorlige hjerterytmeændringer (QT forlængelse og torsade de pointes)
  Fortæl din sundhedsudbyder med det samme, hvis du har en ændring i dit hjerteslag (en hurtig eller uregelmæssig hjerteslag), eller hvis du besvimer. Avelox kan forårsage et sjældent hjerteproblem kendt som forlængelse af QT -intervallet. Denne tilstand kan forårsage en unormal hjerteslag og kan være meget farlig. Chancerne for denne begivenhed er højere hos mennesker:
  • Der er ældre
  • Med en familiehistorie med langvarig QT -interval
  • Med lavt blodkalium (hypokalæmi)
  • Der tager visse medicin til at kontrollere hjerterytme (antiarytmik)
• Infektion af tarmen (pseudomembranøs colitis)
  Pseudomembranous colitis kan ske med de fleste antibiotika inklusive avelox. Ring til din sundhedsudbyder med det samme, hvis du får vandig diarré diarré, der ikke forsvinder eller blodige afføring. Du har måske mavekramper og feber. Pseudomembranous colitis kan ske 2 eller flere måneder efter, at du er færdig med dit antibiotikum.
• Ændringer i blodsukker
  Mennesker, der tager avelox og andre fluorokinolonmedicin med orale anti-diabetes medicin eller med insulin kan få lavt blodsukker (hypoglykæmi) og højt blodsukker (hyperglykæmi). Følg din sundhedsudbyders instruktioner for, hvor ofte du skal kontrollere dit blodsukker. Hvis du har diabetes, og du får lavt blodsukker, mens du tager Avelox, skal du stoppe med at tage Avelox og ringe til din sundhedsudbyder med det samme. Din antibiotikamedicin skal muligvis ændres.
• Følsomhed over for sollys (fotosensitivitet)
  Se Hvad skal jeg undgå, mens jeg tager Avelox? De mest almindelige bivirkninger af avelox inkluderer kvalme og diarré.

Dette er ikke alle de mulige bivirkninger af avelox. Fortæl din sundhedsudbyder om enhver bivirkning, der generer dig, eller som ikke forsvinder. Ring til din læge for medicinsk rådgivning om bivirkninger. Du kan rapportere bivirkninger til FDA på 1-800-FDA-1088.

Hvordan skal jeg rev avelox?

• Avelox tabletter
  • Opbevar Avelox 59-86 ° F (15-30 ° C)
  • Hold avelox væk fra fugt (fugtighed)

Hold Avelox og alle medicin uden for børns rækkevidde.

Generel information om Avelox

• Medicin er undertiden ordineret til andre formål end dem, der er anført i en medicinguide. Brug ikke avelox til en betingelse, som den ikke er ordineret til. Giv ikke Avelox til andre mennesker, selvom de har de samme symptomer, som du har. Det kan skade dem.
• Denne medicinguide opsummerer de vigtigste oplysninger om Avelox. Hvis du gerne vil have flere oplysninger om Avelox, skal du tale med din sundhedsudbyder. Du kan bede din sundhedsudbyder eller farmaceut om information om Avelox, der er skrevet til sundhedspersonale. For mere information ring 1-888-842-2937.

Hvad er ingredienserne i Avelox?

• Avelox tabletter:
  • Aktiv ingrediens: moxifloxacinhydrochlorid
  • Inaktive ingredienser: mikrokrystallinsk cellulose lactose monohydrat croscarmellose natrium magnesium stearat hypromellose titandioxid polyethylenglycol og ferrisk oxid
• Avelox -injektion:
  • Aktiv ingrediens: moxifloxacinhydrochlorid
  • Inaktive ingredienser: natriumchlorid USP -vand til injektion USP og kan omfatte saltsyre og/eller natriumhydroxid til pH -justering