Ceftin

Beskrivelse for ceftin

Ceftin -tabletter og ceftin til oral suspension indeholder cefuroxim som cefuroxime axetil. Ceftin er et semisyntetisk cephalosporin -antibakterielt lægemiddel til oral administration.

Det kemiske navn på cefuroxime axetil (1- (acetyloxy) ethylester af cefuroxime) er (Rs) -1- hydroxyethyl (6R7R) -7- [2- (2-furyl) Glyoxyl-Amido] -3- (hydroxymethyl) -8-oxo-5-thia-1-azabicyclo [4.2.0] -OCT-2-en-2-carboxylat 72- (z)-(O-methyl-oxim) 1-acetat 3-carbamat. Dens molekylære formel er C ₂₀ H ₂₂ N ₄ O ₁₀ S og det har en molekylvægt på 510,48.

bivirkninger af namenda hos ældre

Cefuroxime Axetil er i den amorfe form og har følgende strukturelle formel:

Tabletter er filmovertrukket og indeholder ækvivalent på 250 eller 500 mg cefuroxim som cefuroxime axetil. Tabletter indeholder de inaktive ingredienser kolloidal siliciumdioxid croscarmellose natriumhydrogeneret vegetabilsk olie hypromellose methylparaben mikrokrystallinsk cellulosepropylenglycol propylparaben natrium benzoatatriumlaurylsulfat og titanium derioxid.

Oral suspension, når den rekonstitueres med vand, tilvejebringer ækvivalenten på 125 mg eller 250 mg cefuroxim (som cefuroxime axetil) pr. 5 ml. Oral suspension indeholder de inaktive ingredienser essulfame kaliumaspartam povidon K30 stearic syresakrose tutti-frutti aroma og xanthan tyggegummi.

Bruger til Ceftin

Pharyngitis/tonsillitis

Ceftin-tabletter er indikeret til behandling af voksne patienter og pædiatriske patienter (13 år og ældre) med mild til moderat faryngitis/tonsillitis forårsaget af modtagelige stammer af Streptococcus pyogenes .

Ceftin til oral suspension er indikeret til behandling af pædiatriske patienter i alderen 3 måneder til 12 år med mild til moderat faryngitis/tonsillitis forårsaget af modtagelige stammer af Streptococcus pyogenes .

Begrænsninger af brug

• Effektiviteten af ​​ceftin ved forebyggelse af reumatisk feber blev ikke fastlagt i kliniske forsøg.
• Effektiviteten af ​​ceftin i behandlingen af ​​penicillinresistente stammer af Streptococcus pyogenes er ikke blevet påvist i kliniske forsøg.

Akut bakterie otitis media

Ceftin -tabletter er indikeret til behandling af pædiatriske patienter (som kan sluge tabletter hele) med akutte bakterielle otitis -medier forårsaget af modtagelige stammer af Streptococcus pneumoniae Haemophilus influenzae (inklusive ß-lactamase-producerende stammer) Moraxella Catarrhalis (inklusive ß-lactamase-producerende stammer) eller Streptococcus pyogenes .

Ceftin til oral suspension er indikeret til behandling af pædiatriske patienter i alderen 3 måneder til 12 år med akutte bakterielle otitis -medier forårsaget af modtagelige stammer af Streptococcus pneumoniae Haemophilus influenzae (inklusive ß-lactamase-producerende stammer) Moraxella Catarrhalis (inklusive ß-lactamase-producerende stammer) eller Streptococcus pyogenes .

Akut bakteriel maxillær bihulebetændelse

Ceftin-tabletter er indikeret til behandling af voksne og pædiatriske patienter (13 år og ældre) med mild til moderat akut bakteriel maxillær bihulebetændelse forårsaget af modtagelige stammer af Streptococcus pneumoniae eller Haemophilus influenzae (Ikke-ß-lactamase-producerende stammer kun).

Ceftin til oral suspension er indikeret til behandling af pædiatriske patienter i alderen 3 måneder til 12 år med mild til moderat akut bakteriel maxillær bihulebetændelse forårsaget af modtagelige stammer af Streptococcus pneumoniae eller Haemophilus influenzae (Ikke-ß-lactamase-producerende stammer kun).

Begrænsninger af brug

Effektiviteten af ​​CefTin for sinusinfektioner forårsaget af ß-lactamase-producerende Haemophilus influenzae eller Moraxella Catarrhalis Hos patienter med akut bakteriel maxillær bihulebetændelse blev ikke fastlagt på grund af utilstrækkeligt antal af disse isolater i de kliniske forsøg [se Kliniske studier ].

Akutte bakterielle forværringer af kronisk bronkitis

Ceftin-tabletter er indikeret til behandling af voksne patienter og pædiatriske patienter (13 år og ældre) med mild til moderat akut bakterieforværring af kronisk bronkitis forårsaget af modtagelige stammer af Streptococcus pneumoniae Haemophilus influenzae (ß-lactamase-negative stammer) eller Haemophilus para influenzae (ß-lactamase-negative stammer).

Ukomplicerede hud- og hudstrukturinfektioner

Ceftin-tabletter er indikeret til behandling af voksne patienter og pædiatriske patienter (13 år og ældre) med ukomplicerede hud- og hudstrukturinfektioner forårsaget af modtagelige stammer af Staphylococcus aureus (inklusive ß-lactamase-producerende stammer) eller Streptococcus pyogenes .

Ukomplicerede urinvejsinfektioner

Ceftin -tabletter er indikeret til behandling af voksne patienter og pædiatriske patienter (13 år og ældre) med ukomplicerede urinvejsinfektioner forårsaget af modtagelige stammer af De udstillede chill eller Klebsiella pneumoniae .

Ukompliceret gonoré

Ceftin-tabletter er indikeret til behandling af voksne patienter og pædiatriske patienter (13 år og ældre) med ukompliceret gonoré urethral og endocervikal forårsaget af penicillinaseproducerende og ikke-penicillinase-producerende modtagelige stammer af Neisseria Gonorrhoeae og ukompliceret gonorérektal hos kvinder forårsaget af ikke-penicillinase-producerende modtagelige stammer af Neisseria Gonorrhoeae .

Tidlig Lyme -sygdom (Erythema Migrans)

Ceftin -tabletter er indikeret til behandling af voksne patienter og pædiatriske patienter (13 år og ældre) med tidlig Lyme -sygdom ( erythema migrans ) forårsaget af modtagelige stammer af Borrelia Burgdorferi .

Impetigo

Ceftin til oral suspension er indikeret til behandling af pædiatriske patienter i alderen 3 måneder til 12 år med impetigo forårsaget af modtagelige stammer af Staphylococcus aureus (inklusive plactamase-producerende stammer) eller Streptococcus pyogenes .

Brug

For at reducere udviklingen af ​​lægemiddelresistente bakterier og opretholde effektiviteten af ​​ceftin og andre antibakterielle lægemidler bør Ceftin kun anvendes til at behandle eller forhindre infektioner, der er bevist eller stærkt mistænkt for at være forårsaget af modtagelige bakterier. Når information om kultur og følsomhed er tilgængelige, skal de overvejes ved valg eller ændring af antibakteriel terapi. I mangel af sådanne data kan lokal epidemiologi og følsomhedsmønstre bidrage til det empiriske udvalg af terapi.

Dosering til ceftin

Vigtige administrationsinstruktioner

• Ceftin-tabletter og ceftin til oral suspension er ikke bioækvivalente og er derfor ikke substituerbare på en milligram pr. Mille-basis [se Klinisk farmakologi ].
• Administrer ceftin -tabletter eller oral suspension som beskrevet i de relevante doseringsretningslinjer [se Dosering feller Ceftin Tabletter Dosering Feller Ceftin Feller Oral ophæng og Forberedelse og administration af ceftin til oral suspension ].
• Administrer ceftin -tabletter med eller uden mad.
• Administrer ceftin til oral suspension med mad.
• Pædiatriske patienter (i alderen 13 år og ældre), som ikke kan sluge ceftin -tabletterne, skal modtage ceftin til oral suspension, fordi tabletten har en stærk vedvarende bitter smag, når den er knust [se Dosering feller Ceftin Tabletter ].

Dosering Feller Ceftin Tabletter

Administrer ceftin -tabletter som beskrevet i tabellinjerne for doseringsretningslinjerne nedenfor med eller uden mad.

Tabel 1: Voksne patienter og pædiatriske patienter Doseringsretningslinjer for ceftin -tabletter

Dosering Feller Ceftin Feller Oral ophæng

Administrer ceftin til oral suspension som beskrevet i doseringsretningstabellen nedenfor med mad.

Tabel 2: Pædiatriske patienter (3 måneder til 12 år) Doseringsretningslinjer for ceftin til oral suspension

Forberedelse og administration af ceftin til oral suspension

Forbered en suspension på tidspunktet for dispensering som følger:

1. Ryst flasken for at løsne pulveret.
2. Fjern hætten.
3. Tilsæt den samlede mængde koldt vand til rekonstitution (tabel 3) og udskift hætten.
4. Vend flasken og ryster kraftigt flasken fra side til side, så vandet stiger gennem pulveret.
5. Når lyden af ​​pulveret mod flasken forsvinder, vend flasken lodret og ryst den kraftigt i en diagonal retning i mindst et minut.
6. Efter rekonstitution vent en time før administration af suspension til en patient.

Tabel 3: Mængde af vand, der kræves til rekonstitution af mærkede mængder ceftin til oral suspension

• Ryst den orale ophæng godt inden hver brug.
• Udskift hætten sikkert efter hver åbning.
• Opbevar den rekonstituerede ophængningskøling mellem 2 ° og 8 ° C (36 ° og 46 ° F).
• Kasser den rekonstituerede suspension efter 10 dage.

Dosering In Patients With Impaired Renal Function

En doseringsintervaljustering er påkrævet for patienter, hvis kreatinin -clearance er mindre end 30 ml/min som anført i tabel 4 nedenfor, fordi cefuroxime primært elimineres af nyrerne [se Klinisk farmakologi ].

Tabel 4: Dosering hos voksne med nedsat nyrefunktion

Hvor leveret

Dosering Fellerms And Strengths

Ceftin-tabletter er hvide kapselformede filmbelagte tabletter tilgængelige i følgende styrker:

• 250 mg cefuroxim (som cefuroxime axetil) med GX ES7 indgraveret på den ene side og tom på den anden side.
• 500 mg of cefuroxime (as cefuroxime axetil) with GX EG2 engraved on one side og blank on the other side.

Ceftin til oral suspension tilvejebringes som tør hvid til off-white tutti-frutti-flavored pulver. Når det er rekonstitueret som anført, tilvejebringer suspensionen ækvivalent på 125 mg eller 250 mg cefuroxim (som cefuroxime axetil) pr. 5 ml.

Opbevaring og håndtering

Ceftin-tabletter 250 mg cefuroxim (som cefuroxime axetil) er hvid kapselformet filmbelagte tabletter indgraveret med GX ES7 på den ene side og tom på den anden side som følger: 20 tabletter/flaske NDC 0173-0387-00

Ceftin-tabletter 500 mg cefuroxim (som cefuroxime axetil) er hvid kapselformet filmbelagte tabletter indgraveret med GX EG2 på den ene side og tom på den anden side som følger: NDC 0173-0394-00

Opbevar tabletterne mellem 15 ° og 30 ° C (59 ° og 86 ° F). Udskift hætten sikkert efter hver åbning.

Ceftin til oral suspension leveres som tør hvid til off-white tutti-frutti-flavored pulver. Når det er rekonstitueret som anført, tilvejebringer suspensionen ækvivalent på 125 mg eller 250 mg cefuroxim (som cefuroxime axetil) pr. 5 ml. Det leveres i ravglasflasker som følger:

125 mg/5 ml

100 ml suspension NDC 0173-0740-00

250 mg/5 ml

50 ml suspension NDC 0173-0741-10
100 ml suspension NDC 0173-0741-00

Før rekonstitutionsbutik tørt pulver mellem 2 ° og 30 ° C (36 ° og 86 ° F).

Efter rekonstitution opbevares suspensionskøling mellem 2 ° og 8 ° C (36 ° og 46 ° F). Kasser efter 10 dage.

GlaxoSmithKline Research Triangle Park NC 27709. Revideret: Okt 2017

Bivirkninger feller Ceftin

Følgende alvorlige og ellers vigtige bivirkninger er beskrevet mere detaljeret i afsnittet Advarsler og forholdsregler på etiketten:

Anafylaktiske reaktioner [se Advarsler og FORHOLDSREGLER ]

Kliniske forsøg oplever

Fordi kliniske forsøg udføres under vidt forskellige tilstande, kan der ikke sammenlignes bivirkninger, der er observeret i de kliniske forsøg med et lægemiddel, ikke direkte med hastigheder i de kliniske forsøg med et andet lægemiddel og muligvis ikke afspejler de satser, der er observeret i praksis.

Tabletter

Doseringsregimer med flere doseringer med 7 til 10 dages varighed

I kliniske forsøg med flere dosis blev 912 forsøgspersoner behandlet med ceftin (125 til 500 mg to gange dagligt). Det bemærkes, at 125 mg to gange dagligt ikke er en godkendt dosering. Tyve (NULL,2%) forsøgspersoner ophørte med medicin på grund af bivirkninger. Sytten (85%) af de 20 forsøgspersoner, der afbrød terapi, gjorde det på grund af gastrointestinale forstyrrelser, herunder diarré kvalme opkast og mavesmerter. Procentdelen af ​​forsøgspersoner behandlet med ceftin, der afbrød undersøgelsesmedicin på grund af bivirkninger, var ens ved daglige doser på 1000 500 og 250 mg (NULL,3% 2,1% og 2,2%). Imidlertid steg forekomsten af ​​gastrointestinale bivirkninger med de højere anbefalede doser.

De bivirkninger i tabel 5 er for personer (n = 912) behandlet med ceftin i kliniske dosis forsøg med flere doser.

Tabel 5: Bivirkninger (≥1%) efter flere dosisregimer med ceftin-tabletter

Følgende bivirkninger forekom på mindre end 1%, men større end 0,1% af forsøgspersoner (n = 912) behandlet med ceftin i kliniske dosis forsøg med flere doser.

Immunsystemforstyrrelser : Elveblest opsvulmet tunge.

Metabolisme og ernæringsforstyrrelser : Anorexia.

Nervesystemforstyrrelser : Hovedpine.

Hjerteforstyrrelser : Brystsmerter.

Luftvejsforstyrrelser : Åndenød.

Gastrointestinale lidelser : Abdominal smerte abdominale kramper flatulens fordøjelsesmundsår.

Hud og subkutane vævsforstyrrelser : Udslæt kløe.

Nyre- og urinforstyrrelser : Dysuria.

Reproduktionssystem og brystforstyrrelser : Vaginitis vulvar kløe.

Generelle lidelser og administrationsstedets forhold : Kulderystelse søvnighed tørst.

Undersøgelser : Positive Coombs 'test.

Tidlig Lyme-sygdom med 20-dages regime

To multicenterforsøg vurderede ceftin 500 mg to gange dagligt i 20 dage. De mest almindelige lægemiddelrelaterede bivirkninger var diarré (NULL,6%) Jarisch-Herxheimer-reaktion (NULL,6%) og vaginitis (NULL,4%). Andre negative oplevelser forekom med frekvenser, der kan sammenlignes med dem, der blev rapporteret med 7 til 10 dages dosering.

Enkeltdosisregime til ukompliceret gonoré

I kliniske forsøg under anvendelse af en enkelt 1000 mg dosis af CefTin 1061 forsøgspersoner blev behandlet for ukompliceret gonoré. De bivirkninger i tabel 6 var for personer behandlet med en enkelt dosis på 1000 mg ceftin i amerikanske kliniske forsøg.

Tabel 6: Bivirkninger (≥1%) efter enkeltdosisregime med 1000 mg ceftin-tabletter til ukompliceret gonoré

Følgende bivirkninger forekom på mindre end 1%, men større end 0,1% af forsøgspersoner (n = 1061) behandlet med en enkelt dosis ceftin 1000 mg for ukompliceret gonoré i amerikanske kliniske forsøg.

Infektions og Infestations : Vaginal candidiasis.

Nervesystemforstyrrelser : Hovedpine svimmelhed somnolens.

Hjerteforstyrrelser : Tæthed/smerter i brystklædning.

Gastrointestinale lidelser : Mavesmerter dyspepsi.

Hud og subkutane vævsforstyrrelser : Erythema Rash Evilus.

Muskuloskeletale og bindevævsforstyrrelser : Muskelkramper Muskelstivhed Muskel spasmer af nakke Lockjaw-type reaktion.

Nyre- og urinforstyrrelser : Blødning/smerte i urinrør nyresmerter.

Reproduktionssystem og brystforstyrrelser : Vaginal kløe vaginal udflod.

Oral ophæng

I kliniske forsøg ved anvendelse af flere doser af ceftin -pædiatriske personer (NULL,7% var yngre end 12 år) blev behandlet med ceftin (20 til 30 mg/kg/dag opdelt to gange dagligt op til en maksimal dosis på henholdsvis 500 eller 1000 mg/dag). Elleve (NULL,2%) amerikanske forsøgspersoner ophørte med medicin på grund af bivirkninger. Kontinueringerne var primært for gastrointestinale forstyrrelser normalt diarré eller opkast. Tretten (NULL,4%) amerikanske pædiatriske forsøgspersoner ophørte med terapi på grund af smag og/eller problemer med lægemiddeladministration.

De bivirkninger i tabel 7 er for amerikanske forsøgspersoner (n = 931) behandlet med CEFTIN i kliniske dosis forsøg.

Tabel 7: Bivirkninger (> 1%) efter flere dosisregimer med ceftin til oral suspension

Følgende bivirkninger forekom på mindre end 1%, men større end 0,1% af de amerikanske forsøgspersoner (n = 931) behandlet med ceftin til oral suspension i kliniske dosis forsøg.

Infektions og Infestations : Gastrointestinal infektion Candidiasis Viral sygdom Øvre luftvejsinfektion Sinusitis Urinvejsinfektion.

Blod- og lymfesystemforstyrrelser : Eosinophilia.

Psykiatriske lidelser : Hyperaktivitet irritabel opførsel.

Gastrointestinale lidelser : Abdominal smerte flatulens ptyalisme.

Hud og subkutane vævsforstyrrelser : Udslæt.

Muskuloskeletale og bindevævsforstyrrelser : Fælles hævelse Arthralgia.

Reproduktionssystem og brystforstyrrelser : Vaginal irritation.

Generelle lidelser og administrationsstedets forhold : Hoste feber.

Undersøgelser : Forhøjede leverenzymer Positive Coombs 'test.

Oplevelse af postmarketing

Følgende bivirkninger er blevet identificeret under anvendelse af ceftin efter godkendelse. Fordi disse reaktioner rapporteres frivilligt fra en population af usikker størrelse, er det ikke altid muligt at pålideligt estimere deres frekvens eller etablere et årsagsforhold til eksponering for lægemidler.

Blod- og lymfesystemforstyrrelser

Hemolytisk anæmi leukopeni pancytopenia thrombocytopeni.

Gastrointestinale lidelser

Pseudomembranøs colitis [se Advarsler og FORHOLDSREGLER ].

Hepatobiliære lidelser

Hepatisk svækkelse inklusive hepatitis og kolestase gulsot.

Immunsystemforstyrrelser

Anaphylaxis serumsyge-lignende reaktion.

Undersøgelser

Forøget protrombintid.

Nervesystemforstyrrelser

Anfald encephalopati.

Nyre- og urinforstyrrelser

Nyredysfunktion.

Hud og subkutane vævsforstyrrelser

Angioødem erythema multiforme stevens-Johnson syndrom Toksisk epidermal nekrolyse urticaria.

Lægemiddelinteraktioner feller Ceftin

Orale prævention

Cefuroxime axetil kan påvirke tarmfloraen, hvilket fører til lavere østrogenreabsorption og reduceret effektivitet af kombinerede orale østrogen/ progesteron -prævention. Rådgiver patienter til at overveje alternative supplerende (ikke-hormonelle) præventionsforanstaltninger under behandlingen.

Lægemidler, der reducerer gastrisk syre

Lægemidler, der reducerer gastrisk surhed, kan resultere i en lavere biotilgængelighed af ceftin sammenlignet med administration i fastende tilstand. Administration af medikamenter, der reducerer gastrisk syreindhold, kan negere fødeeffekten af ​​øget absorption af ceftin, når de administreres i den postprandiale tilstand. Administrer ceftin mindst 1 time før eller 2 timer efter administration af kortvirkende antacida. Histamin-2 (H2) antagonister og protonpumpeinhibitorer bør undgås.

Probenecid

Samtidig administration af probenecid med cefuroxime axetil -tabletter øger serumkoncentrationer af cefuroxim [se Klinisk farmakologi ]. Coadministration of probenecid with cefuroxime axetil is not recommended.

Interaktioner om lægemiddel/laboratorieprøve

En falsk-positiv reaktion for glukose i urinen kan forekomme med kobberreduktionstest (f.eks. Benedict's eller Fehlings opløsning), men ikke med enzymbaserede tests for glycosuria. Som et falsk-negativt resultat kan forekomme i ferricyanid-testen, anbefales det, at enten glukoseoxidase- eller hexokinase-metoden anvendes til at bestemme blod/plasmaglukoseniveauer hos patienter, der modtager cefuroxime axetil. Tilstedeværelsen af ​​cefuroxim forstyrrer ikke assayet af serum- og urinkreatinin ved hjælp af alkalisk picrat -metoden.

Advarsler for Ceftin

Inkluderet som en del af FORHOLDSREGLER afsnit.

Forholdsregler for Ceftin

Anafylaktiske reaktioner

Der er rapporteret om alvorlige og lejlighedsvis dødelige overfølsomhed (anafylaktiske) reaktioner hos patienter på ß-lactam-antibakterielle stoffer. Disse reaktioner er mere tilbøjelige til at forekomme hos personer med en historie med ß-lactam-overfølsomhed og/eller en historie med følsomhed over for flere allergener. Der har været rapporter om individer med en historie med penicillin -overfølsomhed, der har oplevet alvorlige reaktioner, når de behandles med cephalosporiner. Ceftin er kontraindiceret hos patienter med en kendt overfølsomhed over for ceftin eller andre ß-lactam antibakterielle lægemidler [se Kontraindikationer ]. Befellere initiating therapy with Ceftin inquire about previous hypersensitivity reactions to penicillins cephalospellerins eller other allergens. If an allergic reaction occurs discontinue Ceftin og institute appropriate therapy.

Clostridium difficile-associeret diarré

Clostridium difficile -Associeret diarré (CDAD) er rapporteret ved anvendelse af næsten alle antibakterielle midler, herunder ceftin og kan variere i sværhedsgrad fra mild diarré til dødelig colitis. Behandling med antibakterielle midler ændrer den normale flora i tyktarmen, der fører til overvækst af C. vanskelig .

C. vanskelig Producerer toksiner A og B, der bidrager til udviklingen af ​​CDAD. Hypertoxinproducerende stammer af C. vanskelig Årsag øget sygelighed og dødelighed, da disse infektioner kan være ildfaste over for antimikrobiel terapi og kan kræve kolektomi. CDAD skal overvejes hos alle patienter, der præsenterer med diarré efter antibiotisk brug. Omhyggelig medicinsk historie er nødvendig, da CDAD er rapporteret at forekomme over 2 måneder efter administration af antibakterielle midler.

Hvis CDAD er mistænkt eller bekræftes ved løbende antibiotikamisbrug, der ikke er rettet mod C. vanskelig kan være nødvendigt at afbryde. Passende væske- og elektrolytstyringsproteintilskud Antibiotikabehandling af C. vanskelig og surgical evaluation should be instituted as clinically indicated.

Potentiale for mikrobiel overvækst

Muligheden for superinfektioner med svampe- eller bakteriepatogener bør overvejes under terapi.

Udvikling af lægemiddelresistente bakterier

Det er usandsynligt, at ordinering af ceftin i mangel af en bevist eller stærkt mistænkt bakterieinfektion eller en profylaktisk indikation giver fordel for patienten og øger risikoen for udviklingen af ​​lægemiddelresistente bakterier.

Phenlketoniaria

Ceftin til oral suspension 125 mg/5 ml contains phenylalanine 11.8 mg per 5 mL (1 teaspoonful) of reconstituted suspension. Ceftin til oral suspension 250 mg/5 ml contains phenylalanine 25.2 mg per 5 mL (1 teaspoonful) of reconstituted suspension.

Interferens med glukosetest

Et falsk-positivt resultat for glukose i urinen kan forekomme med kobberreduktionstest og et falskt negativt resultat for blod/plasmaglukose kan forekomme med ferricyanid-tests hos personer, der modtager ceftin [se Lægemiddelinteraktioner ].

Ikke -klinisk toksikologi

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Selvom levetidsundersøgelser hos dyr ikke er blevet udført for at evaluere kræftfremkaldende potentiale, blev der ikke fundet nogen mutagen aktivitet for cefuroxime axetil i et batteri af bakterielle mutationstest. Positive resultater blev opnået i et in vitro -kromosomafvigelsesassay; Imidlertid blev der fundet negative resultater i en in vivo micronucleus -test ved doser op til 1,5 g/kg. Reproduktionsundersøgelser hos rotter i doser op til 1000 mg/kg/dag (9 gange den anbefalede maksimale humane dosis baseret på kropsoverfladeareal) har ikke afsløret nogen forringelse af fertiliteten.

Brug i specifikke populationer

Graviditet

Graviditet Categellery B. There are no adequate og well-controlled studies in pregnant women. Because animal reproduction studies are not always predictive of human response Ceftin should be used during pregnancy only if clearly needed.

Reproduktionsundersøgelser er blevet udført i mus i doser op til 3200 mg/kg/dag (14 gange den anbefalede maksimale humane dosis baseret på kropsoverfladeareal) og i rotter ved doser op til 1000 mg/kg/dag (9 gange den anbefalede maksimale humane dosis, der er baseret på kropsoverfladeareal) og har afsløret nogen bevis for nedsat frugtbarhed eller skade på fetus på grund af cefuroximet baseret på kropsoverflade.

Sygeplejerske mødre

Fordi cefuroxim udskilles i forsigtighed med human mælk bør udøves, når Ceftin administreres til en sygeplejekvinde.

Pædiatrisk brug

Sikkerheden og effektiviteten af ​​ceftin er blevet fastlagt for pædiatriske patienter i alderen 3 måneder til 12 år for akut bakteriel maxillær bihulebetændelse baseret på dens godkendelse hos voksne. Brug af CEFTIN hos pædiatriske patienter understøttes af farmakokinetiske og sikkerhedsdata hos voksne og pædiatriske patienter og af kliniske og mikrobiologiske data fra tilstrækkelige og godt kontrollerede forsøg med behandlingen af ​​akut bakteriel maxillary bihulesitis hos voksne og af akutte OTITIS-medier med effusion hos pediatriske patienter. Det understøttes også af overvågning af bivirkninger af bivirkninger. [Se Indikationer og brug Dosering og administration Bivirkninger Klinisk farmakologi ]

Geriatrisk brug

Af det samlede antal forsøgspersoner, der modtog ceftin i 20 kliniske forsøg 375, var 65 år og ældre, mens 151 var i alderen 75 år og ældre. Der blev ikke observeret nogen samlede forskelle i sikkerhed eller effektivitet mellem disse emner og yngre voksne personer. Rapporteret klinisk erfaring har ikke identificeret forskelle i responser mellem de ældre og yngre voksne patienter, men større følsomhed hos nogle ældre personer kan ikke udelukkes.

Cefuroxim udskilles væsentligt af nyrerne, og risikoen for bivirkninger kan være større hos patienter med nedsat nyrefunktion. Fordi ældre patienter er mere tilbøjelige til at have nedsat nyrefunktionspleje, bør udtages i dosisudvælgelse, og det kan være nyttigt at overvåge nyrefunktionen.

Nedskærmning af nyren

Reduktion af doseringen af ​​ceftin anbefales til voksne patienter med alvorlig nedsat nyrefunktion (creatinine clearance <30 mL/min) [see Dosering og administration Klinisk farmakologi ].

Overdoseringsoplysninger til ceftin

Overdosering af cephalosporiner kan forårsage cerebral irritation, der fører til kramper eller encephalopati. Serumniveauer af cefuroxim kan reduceres ved hæmodialyse og peritoneal dialyse.

Kontraindikationer for ceftin

Ceftin is contraindicated in patients with a known hypersensitivity (e.g. anaphylaxis) to Ceftin eller to other β-lactam antibacterial drugs (e.g. penicillins og cephalospellerins).

Klinisk farmakologi feller Ceftin

Handlingsmekanisme

Ceftin is an antibacterial drug [see Mikrobiologi ].

Farmakokinetik

Absorption

Efter oral administration absorberes cefuroxime axetil fra mave -tarmkanalen og hydrolyseres hurtigt ved ikke -specifikke esteraser i tarmslimhinden og blod til cefuroxim. Serum farmakokinetiske parametre for cefuroxim efter administration af ceftin -tabletter til voksne er vist i tabel 8.

Tabel 8: Farmakokinetik af cefuroxim indgivet i den postprandiale tilstand som ceftin -tabletter til voksne ^a

Fødeeffekt

Absorption of the tablet is greater when taken after food (absolute bioavailability increases from 37% to 52%). Despite this difference in absellerption the clinical og bacteriologic responses of subjects were independent of food intake at the time of tablet administration in 2 trials where this was assessed.

Alle farmakokinetiske og kliniske effektivitets- og sikkerhedsforsøg hos pædiatriske personer ved anvendelse af suspensionsformuleringen blev udført i Fed -tilstand. Ingen data er tilgængelige om absorptionskinetikken for suspensionformuleringen, når de administreres til faste pædiatriske personer.

Mangel på bioækvivalens

Oral suspension var ikke bioækvivalent til tabletter, når de blev testet hos raske voksne. Tabletten og orale suspensionsformuleringer kan ikke erstattes på et milligram-permillerrambasis. Området under kurven for suspensionen var i gennemsnit 91% af det for tabletten og den maksimale plasmakoncentration for suspensionen var i gennemsnit 71% af den maksimale plasmakoncentration af tabletterne. Derfor blev sikkerheden og effektiviteten af ​​både tablet- og orale suspensionsformuleringer etableret i separate kliniske forsøg.

Fordeling

Cefuroxim er fordelt over de ekstracellulære væsker. Cirka 50% af serumcefuroxim er bundet til protein.

Metabolisme

Axetil -gruppen metaboliseres til acetaldehyd og eddikesyre.

Udskillelse

Cefuroxim udskilles uændret i urinen; Hos voksne genvindes ca. 50% af den administrerede dosis i urinen inden for 12 timer. Farmakokinetikken af ​​cefuroxim hos pædiatriske individer er ikke undersøgt. Indtil yderligere data er tilgængelige, bør den renale eliminering af cefuroxime axetil etableret hos voksne ikke ekstrapoleres til pædiatriske personer.

Specifikke populationer

Nedskærmning af nyren

I et forsøg på 28 voksne med normal nyrefunktion eller alvorlig nedsat nyrefunktion (kreatinin clearance <30 mL/min) the elimination half-life was prolonged in relation to severity of renal impairment. Prolongation of the dosage interval is recommended in adult patients with creatinine clearance <30 mL/min [see Dosering og administration ].

Pædiatriske patienter

Serum farmakokinetiske parametre for cefuroxim hos pædiatriske personer administreret ceftin til oral suspension er vist i tabel 9.

Tabel 9: Farmakokinetik af cefuroxim indgivet i den postprandiale tilstand som ceftin for oral suspension til pædiatriske personer ^a

Geriatriske patienter

I et forsøg med 20 ældre forsøgspersoner (middelalder = 83,9 år) med en gennemsnitlig kreatinin-clearance på 34,9 ml/min, blev det gennemsnitlige serum elimineringshalveringstid forlænget til 3,5 timer; På trods af den nedre eliminering af cefuroxim hos geriatriske patienter er doseringsjustering baseret på alder ikke nødvendig [se Brug i specifikke populationer ].

Lægemiddelinteraktioner

Samtidig administration af probenecid med cefuroxime axetil -tabletter øger cefuroximområdet under serumkoncentrationen mod tidskurve og maksimal serumkoncentration med henholdsvis 50% og 21%.

Mikrobiologi

Handlingsmekanisme

Cefuroxime Axetil er et bakteriedræbende middel, der virker ved inhibering af bakteriecellevægssyntese. Cefuroxime Axetil har aktivitet i nærvær af nogle ß-lactamaser både penicillinaser og cephalosporinaser af gram-negative og gram-positive bakterier.

Mekanisme for modstand

Modstand mod cefuroxim-axetil er primært gennem hydrolyse ved ß-lactamase-ændring af penicillinbindende proteiner (PBP'er) reduceret permeabilitet og tilstedeværelsen af ​​bakterieudstrømningspumper.

Modtagelighed for cefuroxime axetil vil variere med geografi og tid; Lokale følsomhedsdata bør konsulteres, hvis de er tilgængelige. Beta-lactamase-negative ampicillin-resistente (BLNAR) isolater af H. Influenzae bør betragtes som resistente over for cefuroxime axetil.

Cefuroxime axetil har vist sig at være aktiv mod de fleste isolater af følgende bakterier både in vitro og i kliniske infektioner [se Indikationer og brug ]:

Gram-positive bakterier

Staphylococcus aureus (kun methicillin-følsomme isolater)
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes

Gram-negative bakterier

De udstillede chill ^a
Klebsiella pneumoniae ^a
Haemophilus influenzae
Haemophilus parainfluenzae
Moraxella Catarrhalis
Neisseria Gonorrhoeae
^a De fleste udvidede spektrum ß-lactamase (ESBL) -producerende og carbapenemase-producerende isolater er resistente over for cefuroxime axetil.
Spirochetes
Borrelia Burgdorferi

Følgende in vitro -data er tilgængelige, men deres kliniske betydning er ukendt. Mindst 90 procent af de følgende mikroorganismer udviser en in vitro -minimum hæmmende koncentration (MIC) mindre end eller lig med det modtagelige breakpoint for cefuroxime axetil på 1 mcg/ml. Effektiviteten af ​​cefuroxime axetil til behandling af kliniske infektioner på grund af disse mikroorganismer er imidlertid ikke blevet fastlagt i tilstrækkelige og godt kontrollerede kliniske forsøg.

Gram-positive bakterier

Staphylococcus epidermidis (kun methicillin-følsomme isolater)
Staphylococcus saprophyticus (kun methicillin-følsomme isolater)
Streptococcus agalactiae

Gram-negative bakterier

Morganella Morganies
Proteus inkonstant
Proteus vidunderligt
Rettgeri Providence
Anaerobe bakterier
Peptococcus Niger

Metoder for følsomhedstest

Når det er tilgængeligt, skal det kliniske mikrobiologilaboratorium give resultaterne af in vitro-følsomhedstest for antimikrobielle lægemiddelprodukter, der bruges i lokale hospitaler og praksisområder til lægen som periodiske rapporter, der beskriver modtagelighedsprofilen for nosocomiale og samfundsakvede patogener. Disse rapporter skal hjælpe lægen med at vælge et antibakterielt lægemiddelprodukt til behandling.

Fortyndingsteknikker

Kvantitative metoder bruges til at bestemme antimikrobielle MIC'er. Disse MIC'er tilvejebringer reproducerbare estimater af bakteriers følsomhed over for antimikrobielle forbindelser. MIC'erne skal bestemmes ved hjælp af en standardiseret testmetode (bouillon eller agar). ^{1 2} MIC -værdierne skal fortolkes i henhold til kriterier, der er angivet i tabel 10. ²³

Teknisk formidling

Kvantitative metoder, der kræver måling af zonediametre, tilvejebringer også reproducerbare estimater af følsomheden af ​​bakterier for antimikrobielle forbindelser. Zonestørrelsen giver et skøn over bakteriers følsomhed over for antimikrobielle forbindelser. Zonestørrelsen skal bestemmes ved hjælp af en standardiseret testmetode.4 Denne procedure bruger papirdiske imprægneret med 30 mcg cefuroxime axetil til at teste følsomheden af ​​mikroorganismer over for cefuroxime axetil. Diskdiffusionstolkningskriterierne findes i tabel 10. ³

Tabel 10: Modtagelighedstest fortolkende kriterier for cefuroxime axetil

Modtagelighed for Staphylococci Til cefuroxim kan det ikke udledes af test af kun penicillin og enten cefoxitin eller oxacillin.

Modtagelighed for Streptococcus Pyogener kan udledes fra test af penicillin. ³

En rapport om modtagelig indikerer, at det antimikrobielle lægemiddel sandsynligvis vil hæmme væksten af ​​patogenet, hvis det antimikrobielle lægemiddel når koncentrationen, der normalt kan opnås på infektionsstedet. En rapport om mellemliggende indikerer, at resultatet skal betragtes som tvetydigt, og hvis mikroorganismen ikke er fuldt ud modtagelig for alternative klinisk gennemførlige lægemidler, skal testen gentages. Denne kategori indebærer mulig klinisk anvendelighed på kropssteder, hvor lægemidlet er fysiologisk koncentreret eller i situationer, hvor en høj dosering af lægemiddel kan bruges. Denne kategori giver også en bufferzone, der forhindrer små ukontrollerede tekniske faktorer i at forårsage store uoverensstemmelser i fortolkningen. En rapport om resistent indikerer, at det antimikrobielle lægemiddel ikke sandsynligvis vil hæmme væksten af ​​patogenet, hvis det antimikrobielle lægemiddel når koncentrationerne, der normalt kan opnås på infektionsstedet; Anden terapi skal vælges.

Kvalitetskontrol

Standardiserede følsomhedstestprocedurer kræver anvendelse af laboratoriekontroller for at overvåge og sikre nøjagtigheden og præcisionen af ​​forsyninger og reagenser, der anvendes i analysen og teknikkerne for den enkelte, der udfører testen. ¹²⁴ QC varierer for mikrofon- og diskdiffusionstest ved anvendelse af 30-MCG-disken findes i tabel 11. ³

Tabel 11: Acceptabel kvalitetskontrol (QC) varierer for cefuroxime axetil

Kliniske studier

Akut bakteriel maxillær bihulebetændelse

Et passende og godt kontrolleret forsøg blev udført hos personer med akut bakteriel maxillær bihulebetændelse. I dette forsøg havde hvert individ en maxillær sinusaspirat opsamlet ved sinuspunktering, før behandlingen blev påbegyndt for formodende akut bakteriel bihulebetændelse. Alle forsøgspersoner havde radiografisk og klinisk bevis for akut maxillær bihulebetændelse. I forsøget var den kliniske effektivitet af CEFTIN til behandling af akut maxillær bihulebetændelse sammenlignelig med et oralt antimikrobielt middel indeholdende en specifik ß-lactamaseinhibitor. Dog demonstrerede mikrobiologiske data, at Ceftin var effektive til behandling af akut bakteriel maxillær bihulebetændelse på grund af kun Streptococcus pneumoniae eller ikke-p-lactamase-producerende Haemophilus influenzae . Utilstrækkeligt antal ß-lactamase-producerende Haemophilus influenzae og Moraxella Catarrhalis Isolater blev opnået i dette forsøg for at evaluere effektiviteten af ​​CEFTIN tilstrækkeligt til behandling af akut bakteriel maxillær bihulebetændelse på grund af disse 2 organismer.

Denne retssag randomiserede 317 voksne emner 132 emner i USA og 185 emner i Sydamerika. Tabel 12 viser resultaterne af intentionen til behandlingsanalyse.

Tabel 12: Klinisk effektivitet af ceftin -tabletter til behandling af akut bakteriel maxillær bihulebetændelse

I dette forsøg og i et understøttende maxillært punkteringsforsøg havde 15 evaluerbare personer ikke-ß-lactamase-producerende Haemophilus influenzae som den identificerede patogen. Af disse 67% (10/15) havde denne patogen udryddet. Atten (18) evaluable emner havde Streptococcus pneumoniae som den identificerede patogen. Af disse 83% (15/18) havde denne patogen udryddet.

Tidlig Lyme -sygdom

To tilstrækkelige og godt kontrollerede forsøg blev udført hos personer med tidlig Lyme-sygdom. Alle forsøgspersoner præsenteret for læge-dokumenterede erythema-migrans med eller uden systemiske manifestationer af infektion. Personer blev vurderet efter 1 måned efter behandling for succes med behandling af tidlig Lyme -sygdom (del I) og efter 1 år efter behandling for succes med at forhindre progression til efterfølgeren af ​​den sene Lyme -sygdom (del II).

I alt 355 voksne forsøgspersoner (181 behandlet med cefuroxime axetil og 174 behandlet med doxycyclin) blev randomiseret i de 2 forsøg med diagnose af tidlig Lyme -sygdom bekræftet i 79% (281/355). Den kliniske diagnose af tidlig Lyme-sygdom hos disse forsøgspersoner blev valideret ved 1) blindet ekspertlæsning af fotografier, når den er tilgængelig for forbehandlingen erythema-migrans hudlæsion og 2) serologisk bekræftelse (ved hjælp af enzymbundet immunosorbentassay [Elisa] og immunoblot-assay [Western blot]) af tilstedeværelsen af ​​antistoffer, der er specifikt for borrelia burgdori-thiologen. Lyme sygdom. Effektivitetsdataene i tabel 13 er specifikke for denne validerede patientundersæt, mens sikkerhedsdataene nedenfor afspejler hele patientpopulationen for de 2 forsøg. Kliniske data til evaluelle personer i den validerede patientundersæt er vist i tabel 13.

Tabel 13: Klinisk effektivitet af ceftin -tabletter sammenlignet med doxycyclin i behandlingen af ​​tidlig Lyme -sygdom

Ceftin og doxycycline were effective in prevention of the development of sequelae of late Lyme disease.

Mens forekomsten af ​​medikamentrelateret gastrointestinal bivirkninger var ens i de 2 behandlingsgrupper (cefuroxime axetil - 13%; doxycyclin - 11%) var forekomsten af ​​lægemiddelrelateret diarré højere i henholdsvis cefuroxime axetil -armen versus doxycyclinarmen (henholdsvis 11% versus 3%).

Referencer

1. Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI). Metoder til fortynding af antimikrobielle følsomhedstest for bakterier, der vokser aerobt; Godkendt standard - tiende udgave. 2015. CLSI-dokument M07-A10 Clinical and Laboratory Standards Institute 950 West Valley Road Suite 2500 Wayne Pennsylvania 19087 USA.

2. Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI). Metoder til antimikrobiel fortynding og diskfølsomhedstest for sjældent isolerede eller hurtige bakterier: godkendte retningslinjer - anden udgave. 2010. CLSI-dokument M45-A2 Clinical and Laboratory Standards Institute 950 West Valley Road Suite 2500 Wayne Pennsylvania 19087 USA.

3. Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI). Præstationsstandarder for antimikrobiel følsomhedstest; Femogtyve informativt supplement. 2015. CLSI-dokument M100- S25 Clinical and Laboratory Standards Institute 950 West Valley Road Suite 2500 Wayne Pennsylvania 19087 USA.

4. Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI). Præstationsstandarder for antimikrobiel diskdiffusionsfølsomhedstest; Godkendt standard - tolvte udgave. 2015. CLSI-dokument M02-A12 Clinical and Laboratory Standards Institute 950 West Valley Road Suite 2500 Wayne Pennsylvania 19087 USA.

peru rejseguide

Patientinformation til ceftin

Allergiske reaktioner

Informer patienter om, at ceftin er en cephalosporin, der kan forårsage allergiske reaktioner hos nogle individer [se Advarsler og FORHOLDSREGLER ].

Clostridium difficile-associeret diarré

Informer patienter om, at diarré er et almindeligt problem forårsaget af antibakterielle stoffer, og det slutter normalt, når antibakteriemæssigt afbrydes. Undertiden efter start af behandling med antibakterielle patienter kan patienter udvikle vandige og blodige afføring (med eller uden mavekramper og feber), selv så sent som 2 eller flere måneder efter at have taget deres sidste dosis af det antibakterielle. Hvis dette sker, råder patienter til at kontakte deres læge så hurtigt som muligt.

Phenlketoniaria

Informer patienter og plejere om, at ceftin til oral suspension indeholder phenylalanin (en komponent i aspartam) [se Advarsler og FORHOLDSREGLER ].

Knusende tabletter

Instruer patienter om at sluge tabletten hele uden at knuse tabletten. Patienter, der ikke kan sluge tabletten hele, skal modtage den orale ophæng.

Oral ophæng

Instruer patienter om at ryste den orale ophæng længe før hver brug butik i køleskabet og kassere efter 10 dage. Den orale suspension skal tages med mad.

Lægemiddelresistens

Informer patienter om, at antibakterielle lægemidler inklusive ceftin kun skal bruges til behandling af bakterieinfektioner. De behandler ikke virusinfektioner (f.eks. Koldkølelsen). Når Ceftin er ordineret til behandling af en bakterieinfektion, informerer patienterne om, at selv om det er almindeligt at føle sig bedre tidligt i behandlingen, skal medicinen tages nøjagtigt som anført. Spring over doser eller ikke gennemførelse af det fulde terapiforløb kan: (1) mindske effektiviteten af ​​den øjeblikkelige behandling og (2) øge sandsynligheden for, at bakterier vil udvikle resistens og ikke kan behandles med ceftin eller andre antibakterielle lægemidler i fremtiden.