Ciloxan oftalmisk opløsning

Beskrivelse til ciloxan oftalmisk løsning

Ciloxan® (ciprofloxacin HCL oftalmisk opløsning) er en syntetisk steril multiple dosis antimikrobiel til topisk oftalmisk anvendelse. Ciprofloxacin er en fluorokinolonantibakteriel aktiv mod et bredt spektrum af gram-positive og gram-negative okulære patogener. Det fås som monohydrochlorid-monohydratsalt af 1-cyclopropyl-6-fluoro-14-dihydro-4-oxo-7- (1-piperazinyl) -3-quinolin-carboxylsyre. Det er et svagt til lysegult krystallinsk pulver med en molekylvægt på 385,8. Dens empiriske formel er C ₁₇ H ₁₈ Fn ₃ O ₃ • HCL • H. ₂ O og dens kemiske struktur er som følger:

Ciprofloxacin adskiller sig fra andre quinoloner, idet det har et fluoratom ved 6-stillingen en piperazindel ved 7-stillingen og en cyclopropylring ved 1-stillingen.

Hver ml ciloxan oftalmisk opløsning indeholder: Aktiv: Ciprofloxacin HCI 3,5 mg svarende til 3 mg base. Konserveringsmiddel: Benzalkoniumchlorid 0,006%. Inaktiv: Natriumacetat eddikesyre mannitol 4,6% setat disodium 0,05% saltsyre og/eller natriumhydroxid (for at justere pH) og oprenset vand. PH er ca. 4,5, og osmolaliteten er ca. 300 mosm.

Anvendelser til ciloxan oftalmisk løsning

Ciloxan oftalmisk opløsning er indikeret til behandling af infektioner forårsaget af modtagelige stammer af de udpegede mikroorganismer under nedenstående forhold:

Hornhindesår

Pseudomonas aeruginosa
Serratia marcescens *
Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus (Viridans Group)*

Konjunktivitis

Haemophilus influenzae
Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Streptococcus pneumoniae

*Effektivitet for denne organisme blev undersøgt i færre end 10 infektioner.

Dosering til ciloxan oftalmisk opløsning

Hornhindesår

Det anbefalede doseringsregime til behandling af hornhindesår er to dråber i det berørte øje hvert 15. minut i de første seks timer og derefter to dråber i det berørte øje hvert 30. minut resten af ​​den første dag. På den anden dag indgår to dråber i den berørte øje time. På den tredje gennem den fjortende dag placerer to dråber i det berørte øje hver fjerde time. Behandlingen kan fortsættes efter 14 dage, hvis hornhindens reepithelialisering ikke har fundet sted.

Bakteriel konjunktivitis

Det anbefalede doseringsregime til behandling af bakteriel konjunktivitis er en eller to dråber, der er indført i konjunktivalsækken (er) hver anden time, mens den er vågen i to dage og en eller to dråber hver fjerde time, mens den er vågen i de næste fem dage.

Hvor leveret

Som en steril oftalmisk opløsning i Alcon's Drop-Taer®-dispenseringssystem bestående af en naturlig polyethylenflaske med lav densitet og dispensering af stik og solbrun polypropylenlukning. Bevis bevis er forsynet med et krympebånd omkring lukningen og nakken af ​​pakken.

2,5 ml i 8 ml flaske - NDC 0065-0656-25
5 ml i 8 ml flaske - NDC 0065-0656-05
10 ml i 10 ml flaske - NDC 0065-0656-10

Opbevaring

Opbevares ved 2 ° - 25 ° C (36 ° - 77 ° F). Beskyt mod lys.

Alcon Laboratories Inc. Fort Worth Texas 76134 USA Trykt i USA. Revideret: marts 2006

Bivirkninger til ciloxan oftalmisk opløsning

Den hyppigst rapporterede lægemiddelrelateret bivirkning var lokal brændende eller ubehag. I hornhindesårsundersøgelser med hyppig administration af lægemidlets hvide krystallinske bundfald blev der set hos ca. 17% af patienterne (se FORHOLDSREGLER ). Andre reaktioner, der forekom hos mindre end 10% af patienterne, omfattede lågmarginskorpningskrystaller/skalaer fremmedlegems sensation kløe konjunktival hyperæmi og en dårlig smag efter instillation. Yderligere begivenheder, der forekom hos mindre end 1% af patienterne, omfattede hornhindefarvning keratopati/keratitis allergiske reaktioner Lågødemrivende fotofobi hornhinde infiltrerer kvalme og nedsat syn.

Lægemiddelinteraktioner for ciloxan oftalmisk opløsning

Specifikke lægemiddelinteraktionsundersøgelser er ikke blevet udført med oftalmisk ciprofloxacin. Imidlertid har det vist sig, at den systemiske administration af nogle quinoloner hæver plasmakoncentrationer af teophyllin, forstyrrer metabolismen af ​​koffein virkningerne af den orale antikoagulanti -krigsfarin og dets derivater og har været forbundet med forbigående forhøjelser i serumkreatinin hos patienter, der får cyclosporin compromitant.

Advarsler til ciloxan oftalmisk løsning

Ikke til injektion i øjet.

Alfalfa bladfordele og bivirkninger

Alvorlige og lejlighedsvis dødelige overfølsomhed (anafylaktiske) reaktioner Nogle efter den første dosis er rapporteret hos patienter, der får systemisk quinolonbehandling. Nogle reaktioner blev ledsaget af kardiovaskulær sammenbrudstab af bevidsthed, der prikkende pharyngeal eller ansigtsødemdyspnø urticaria og kløe. Kun få patienter havde en historie med overfølsomhedsreaktioner. Alvorlige anafylaktiske reaktioner kræver øjeblikkelig akutbehandling med epinephrin og andre genoplivningsforanstaltninger, herunder ilt intravenøse væsker intravenøse antihistaminer kortikosteroider pressoraminer og luftvejsstyring som klinisk indikeret.

Fjern kontaktlinser, før du bruger.

Forholdsregler for ciloxan oftalmisk løsning

Generel

Som med andre antibakterielle præparater kan forlænget anvendelse af ciprofloxacin resultere i overvækst af ikke -optagelige organismer inklusive svampe. Hvis superinfektion forekommer, skal der initieres passende terapi. Hver gang klinisk vurdering dikterer, skal patienten undersøges ved hjælp af forstørrelse, såsom spaltelampe biomikroskopi og hvor det er relevant fluoresceinfarvning.

Ciprofloxacin skal afbrydes ved første optræden af ​​et hududslæt eller ethvert andet tegn på overfølsomhedsreaktion. I kliniske undersøgelser af patienter med bakteriel hornhindesår blev der observeret et hvidt krystallinsk bundfald placeret i den overfladiske del af hornhindedefekten i 35 (NULL,6%) af 210 patienter. Indtræden af ​​bundfaldet var inden for 24 timer til 7 dage efter startterapi. Hos en patient blev bundfaldet straks irrigeret ud over dets udseende. Hos 17 patienter blev der set opløsning af bundfaldet på 1 til 8 dage (syv inden for de første 24-72 timer) i fem patienters opløsning blev noteret på 10-13 dage. Hos ni patienter var nøjagtige opløsningsdage ikke tilgængelige; Ved opfølgningsundersøgelser 18-44 dage efter begyndelsen af ​​begivenheden blev der bemærket en komplet opløsning af bundfaldet. Hos tre patienter var resultatoplysninger ikke tilgængelige. Bundfaldet udelukkede ikke fortsat brug af ciprofloxacin og påvirkede heller ikke det kliniske forløb af mavesår eller visuelt resultat. (se Bivirkninger ).

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Otte In vitro Mutagenicitetstest er blevet udført med ciprofloxacin, og testresultaterne er anført nedenfor:

Salmonella /Microsome Test (negativ)
E. coli DNA -reparationsassay (negativ)
Muslymfomcellefremme -mutationsassay (positiv)
Kinesisk hamster v79 Cell Hgprt Test (negativ)
Syrisk hamster embryo celletransformationsassay (negativ)
Saccharomyces cerevisiae Punktmutationsassay (negativ)
Saccharomyces cerevisiae Mitotisk crossover og genomdannelsesassay (negativ)
Rottehepatocyt -DNA -reparationsassay (positiv)

Således var to af de otte tests positive, men resultaterne af følgende tre forgæves Testsystemer gav negative resultater:

Rotte hepatocyt -DNA -reparationsassay
Micronucleus test (mus)
Dominant Lethal Test (mus)

Langvarige carcinogenicitetsundersøgelser hos mus og rotter er afsluttet. Efter daglig oral dosering i op til to år er der ingen bevis for, at ciprofloxacin havde nogen kræftfremkaldende eller tumorigeniske virkninger i disse arter.

Graviditet

Graviditet Category C : Reproduktionsundersøgelser er blevet udført hos rotter og mus i doser op til seks gange den sædvanlige daglige humane orale dosis og har ikke afsløret noget bevis for nedsat fertilitet eller skade på fosteret på grund af ciprofloxacin. Hos kaniner som med de fleste antimikrobielle midler producerede ciprofloxacin (30 og 100 mg/kg oralt) gastrointestinale forstyrrelser, hvilket resulterede i moderlig vægttab og en øget forekomst af abort. Ingen teratogenicitet blev observeret ved nogen af ​​dosis. Efter intravenøs administration i doser blev der produceret op til 20 mg/kg ikke mødremodoksicitet, og der blev ikke observeret nogen embryotoksicitet eller teratogenicitet. Der er ingen tilstrækkelige og godt kontrollerede studier hos gravide kvinder. Ciloxan® oftalmisk opløsning bør kun bruges under graviditet, hvis den potentielle fordel retfærdiggør den potentielle risiko for fosteret.

Sygeplejerske mødre

Det vides ikke, om topisk anvendt ciprofloxacin udskilles i human mælk; Det er imidlertid kendt, at oralt indgivet ciprofloxacin udskilles i mælken af ​​ammende rotter og oral ciprofloxacin er rapporteret i human modermælk efter en enkelt 500 mg dosis. Der skal udvises forsigtighed, når ciloxan oftalmisk opløsning administreres til en sygeplejemor.

Pædiatrisk brug

Sikkerhed og effektivitet hos pædiatriske patienter under 1 år er ikke blevet fastlagt. Selvom ciprofloxacin og andre quinoloner forårsager leddyr i umodne dyr efter oral administration af topisk okulær indgivelse af ciprofloxacin til umodne dyr, forårsagede ingen leddyr, og der er ingen bevis for, at den øjendoseringsform har nogen virkning på de vægtbærende led.

Geriatrisk brug

Der er ikke observeret nogen samlede forskelle i sikkerhed eller effektivitet mellem ældre og yngre patienter.

Overdoseringsoplysninger til ciloxan oftalmisk løsning

En aktuel overdosis af ciloxan oftalmisk opløsning kan skylles fra øjet (e) med varmt ledningsvand.

Kontraindikationer for ciloxan oftalmisk løsning

En historie med overfølsomhed over for ciprofloxacin eller enhver anden komponent i medicinen er en kontraindikation for dens anvendelse. En historie med overfølsomhed over for andre quinoloner kan også kontraindikere brugen af ​​ciprofloxacin.

Klinisk farmakologi for Ciloxan Ophthalmic Solution

Systemisk absorption

En systemisk absorptionsundersøgelse blev udført, hvor ciloxan oftalmisk opløsning blev administreret i hvert øje hver anden time, mens den var vågen i to dage efterfulgt af hver fjerde time, mens den var vågen i yderligere 5 dage. Den maksimale rapporterede plasmakoncentration af ciprofloxacin var mindre end 5 ng/ml. Den gennemsnitlige koncentration var normalt mindre end 2,5 ng/ml.

Hvad bruges niaspan

Mikrobiologi

Ciprofloxacin har In vitro aktivitet mod en lang række gram-negative og gram-positive organismer. Den bakteriedræbende virkning af ciprofloxacin er resultatet af interferens med enzymet DNA -gyrase, som er nødvendig til syntese af bakterie -DNA.

Ciprofloxacin har been shown to be active against most strains of the following organisms both In vitro og i kliniske infektioner. (Se Indikationer og brug afsnit).

Gram-positiv

Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus (Viridans Group)

Gram-negativ

Haemophilus influenzae
Pseudomonas aeruginosa
Serratia marcescens

Ciprofloxacin har been shown to be active In vitro mod de fleste stammer af følgende organismer dog Klinisk betydning af disse data er ukendt :

Gram-positiv

Enterococcus faecalis (Mange stammer er kun moderat modtagelige)
Staphylococcus haemolyticus
Staphylococcus mand
Staphylococcus saprophyticus
Streptococcus pyogenes

Gram-negativ

Acinetobacter Calcoaceticus subsp. Anitratus
Aeromonas Caviae
Aeromonas Hydrophila
Drop down melitensis
Campylobacter coli
Campylobacter Jejuni
Citrobacter anderledes
Citrobacter Freundii
Edwardsiella tager
Enterobacter aerogenes
Enterobacter cloacae
De udstillede chill
Haemophilus ducreyi
Haemophilus parainfluenzae
Klebsiella pneumoniae
Klebsiella oxytoca
Legionella pneumophila
Moraxella (Branhamella) Catarrhalis
Morganella Morganies
Neisseria Gonorrhoeae
Neisseria meningitidis
Pasteurella multocida
Proteus vidunderligt
Proteus vulgaris
Rettgeri Providence
Providencia stuartii
Salmonella enteritidis
Salmonella typhi
Shigella Sonneii
Shigella Flexneri
Vibrio cholerae
Vibrio parahaemolyticus
Vibrio vulnificus
Yersinia Enterocolitica

Andre organismer

Chlamydia trachomas (kun moderat modtagelig) og Mycobacterium tuberculosis (kun moderat modtagelig).

De fleste stammer af Pseudomonas cepacia og nogle stammer af Pseudomonas maltophilia er resistente over for ciprofloxacin, ligesom de fleste anaerobe bakterier inklusive bakteroider fragilis og Clostridium difficile.

Den minimale bakteriedræbende koncentration (MBC) overstiger generelt ikke den minimale inhiberende koncentration (MIC) med mere end en faktor på 2. Modstand mod ciprofloxacin In vitro udvikler sig normalt langsomt (multiple-trin-mutation).

Ciprofloxacin krydser ikke-reagter med andre antimikrobielle midler, såsom beta-lactams eller aminoglycosider; Derfor kan organismer, der er resistente over for disse lægemidler, være modtagelige for ciprofloxacin.

Kliniske studier

Efter terapi med ciloxan oftalmisk opløsning 76% af patienterne med hornhinde-mavesår og positive bakteriekulturer blev klinisk helbredt, og fuldstændig genepitelisering forekom i ca. 92% af mavesår.

I 3 og 7-dages multicenter-kliniske forsøg blev 52% af patienterne med konjunktivitis og positive konjunktivalskulturer klinisk helbredt og 70-80% havde alle forårsagende patogener udryddet ved behandlingens afslutning.

Dyrefarmakologi

Ciprofloxacin og relaterede lægemidler har vist sig at forårsage leddyr i umodne dyr af de fleste testede arter efter oral administration. Imidlertid demonstrerede en en månedlig topisk okulær undersøgelse ved hjælp af umodne beaglehunde ikke nogen artikulære læsioner.

Patientinformation til ciloxan oftalmisk opløsning

Rør ikke ved dropperspidsen til nogen overflade, da dette kan forurene opløsningen.