Factrel

Beskrivelse til factrel

En agent til anvendelse til evaluering af hypothalamisk-hypofyse gonadotropisk funktion. Factrel (gonadorelinhydrochlorid) Injicerbar fås som et sterilt lyofiliseret pulver til rekonstitution og administration ved subkutane eller intravenøse ruter.

Kemisk navn: 5-oxo-L-prolyl-L-histidyl-L-tryptophyl-L-seryl

Factrel (gonadorelin) er c ₅₅ H ₇₅ N ₁₇ O ₁₃ HCl som mono- eller dihydrochlorid eller deres blanding. Gonadorelin -basen har en molekylvægt på 1182,33. Det er et hvidt pulveropløseligt i alkohol- og vandhygroskopisk og fugtfølsom og stabil ved stuetemperatur. Det syntetiske decapeptid -factrel (gonadorelin) har en kemisk sammensætning og struktur, der er identisk med det naturlige hormon, der er identificeret fra porcine eller ovine hypothalami.

Hver Secule® -hætteglas af factrel indeholder 100 eller 500 mcg gonadorelin som hydrochlorid med 100 mg lactose USP. Hver ampul af sterilt fortyndingsmiddel indeholder 2% benzylalkohol i sterilt vand.

Anvendelser til factrel

Factrel (gonadorelin) som en enkelt injektion er indikeret til evaluering af den funktionelle kapacitet og respons fra gonadotroperne i den forreste hypofyse. Denne enkeltindsprøjtningstest måler ikke hypofyse gonadotropisk reserve, for hvilken der kan kræves mere langvarig eller gentagen administration. LH -responsen er nyttig til test af patienter med mistænkt gonadotropinmangel, uanset om det skyldes hypothalamus alene eller i kombination med anterior hypofysefejl. Factrel (gonadorelin) er også indikeret til evaluering af resterende gonadotropisk funktion af hypofysen efter fjernelse af en hypofysetumor ved kirurgi og/eller bestråling. I kliniske undersøgelser hidtil har den enkeltinjektionstest ikke været nyttig til at differentiere hypofyseforstyrrelser fra hypothalamiske lidelser. Factrel (gonadorelin) -testen kan udføres samtidig med andre evalueringer efter behandling. Resultaterne af FACTREL (Gonadorelin) test komplementerer den kliniske undersøgelse og andre laboratorieundersøgelser, der blev anvendt til at bekræfte eller underbygge hypogonadotropisk hypogonadisme.

I tilfælde, hvor der er en normal respons, indikerer det tilstedeværelsen af ​​funktionelle hypofyse gonadotroper. Den enkeltindsprøjtningstest måler ikke hypofyse gonadotropisk reserve.

Dosering til factrel

Parenterale lægemiddelprodukter skal inspiceres visuelt for partikler og misfarvning inden administration hver gang løsning og containertilladelse.

Voksne:

Testmetodologi

For at bestemme status for gonadotropin -sekretorisk kapacitet af den forreste hypofyse anbefales en testprocedure, der kræver syv venøse blodprøver til LH.

Procedure:

1. Venøse blodprøver skal trækkes i -15 minutter og umiddelbart før factrel (gonadorelin) administration. LH -baseline opnås ved gennemsnit af LH -værdierne for de to prøver.
2. Administrer en bolus på 100 mcg factrel (gonadorelin) subkutant eller intravenøst.
3. Tegn venøse blodprøver ved 15 30 45 60 og 120 minutter efter administration.
4. Blodprøver skal håndteres som anbefalet af laboratoriet, der bestemmer LH -indholdet. Det skal understreges, at testens pålidelighed er direkte relateret til inter-assay og intra-assay-pålidelighed af laboratoriet, der udfører assayet.

Fortolkning af testresultater

Fortolkning af LH-responsen til factrel (gonadorelin) kræver en forståelse af den hypothalamiske-hypofyse fysiologiske viden om den kliniske status for den enkelte patient og fortrolighed med de normale intervaller og de standarder, der blev anvendt i laboratoriet, der udfører LH-assays.

Factrel (gonadorelin) test komplementerer den kliniske vurdering af patienter med en række endokrine lidelser, der involverer den hypothalamiske hypofyse akse. I tilfælde, hvor der er en normal respons, indikerer det tilstedeværelsen af ​​funktionelle hypofyse gonadotroper. Den enkeltindsprøjtningstest bestemmer ikke den patofysiologiske årsag til den subnormale respons og måler ikke hypofyse gonadotropisk reserve.

Hvor leveret

Lyophiliseret pulver i enkeltdosis Secule® hætteglas indeholdende 100 mcg (NDC 0046-0507-05) og 500 mcg (NDC 0046-0509-05) gonadorelin som hydrochlorid med 100 mg lactose USP. Hvert sekulhætteglas ledsages af en AMPUL indeholdende 2 ml sterilt fortyndingsmiddel på 2% benzylalkohol i sterilt vand.

Hvad hedder KCL

Kørselsvejledning

Rekonstitueret 100 mcg Secule® hætteglas med 1,0 ml af det ledsagende sterilt fortyndingsmiddel.

Rekonstitueret 500 mcg Secule® hætteglas med 2,0 ml af det ledsagende sterile fortyndingsmiddel.

Forbered løsningen umiddelbart før brug. Efter rekonstitutionsbutik ved stuetemperatur og brug inden for 1 dag.

Kasser ubrugt rekonstitueret opløsning og fortyndingsmiddel.

Secule® registreret varemærke til at udpege et hætteglas, der indeholder en injicerbar forberedelse i tør form.

Fremstillet af:
AySerst Laboratories Inc.
Et Wyeth-Ayst-selskab
Philadelphia PA 19101

Bivirkninger for factrel

Systemiske effekter er rapporteret sjældent efter administration af 100 mcg factrel (gonadorelin).

CNS: hovedpine light-headedness.

GI: kvalme abdominal ubehag.

Dermatologisk: Lokal hævelse lejlighedsvis med smerter og kløe på injektionsstedet kan forekomme efter subkutan administration; Lokal og generaliseret hududslæt er blevet bemærket efter kronisk subkutan administration.

Kardiovaskulær: Skylning.

Sjældne tilfælde af overfølsomhedsreaktion (bronchospasme takykardi skylning af urticaria-induration på injektionsstedet) og anafylaktiske reaktioner er rapporteret efter administration af flere dosis.

Der har været en rapport om hypofyse apoplexy og pludselig blindhed efter gonadotropin-frigivende hormonadministration til en patient med en gonadotropin-sekreterende adenom.

Lægemiddelinteraktioner for factrel

Factrel (gonadorelin) -testen skal udføres i fravær af andre lægemidler, der direkte påvirker hypofysesekretionen af ​​gonadotropiner. Disse vil omfatte en række præparater, der indeholder androgener østrogener progestiner eller glukokortikoider. Gonadotropinniveauerne kan være forbigående forhøjet af spironolacton minimalt forhøjet af levodopa og undertrykt af orale prævention og digoxin. Responsen på factrel (gonadorelin) kan blive sløvet af phenothiaziner og dopaminantagonister, der forårsager en stigning i prolactin.

Advarsler for factrel

Ingen oplysninger leveret.

Forholdsregler for factrel

EN.

Poliovaccine bivirkninger hos voksne

Selvom der er observeret allergiske og overfølsomhedsreaktioner med andre polypeptidhormoner og sjældent med flere doser af factrel (gonadorelin) til dato, er der ikke rapporteret om sådanne reaktioner efter administration af en enkelt 100 mcg -dosis af factrel (gonadorelin).

Antistofdannelse er rapporteret sjældent efter kronisk administration af store doser af factrel (gonadorelin).

B.

Factrel (gonadorelin) -testen skal udføres i fravær af andre lægemidler, der direkte påvirker hypofysesekretionen af ​​gonadotropiner. Disse vil omfatte en række præparater, der indeholder androgener østrogener progestiner eller glukokortikoider. Gonadotropinniveauerne kan være forbigående forhøjet af spironolacton minimalt forhøjet af levodopa og undertrykt af orale prævention og digoxin. Responsen på factrel (gonadorelin) kan blive sløvet af fenothiaziner og dopamin Antagonister, der forårsager en stigning i prolactin.

C.

Gentagne høje doser af factrel (gonadorelin) kan forårsage luteolyse og inhibering af spermatogenese. Der er ikke foretaget nogen langvarige dyreforsøg for at evaluere kræftfremkaldende potentiale.

D.

Reproduktionsundersøgelser er blevet udført hos musrotter og kaniner i doser op til 50 gange den menneskelige dosis og har ikke afsløret noget bevis for skade på fosteret på grund af factrel (gonadorelin). Der er dog ingen tilstrækkelige og godt kontrollerede studier hos gravide kvinder. Fordi dyreproduktionsundersøgelser ikke altid er forudsigelige for menneskelig respons, skal dette lægemiddel kun bruges under graviditet, hvis det er klart nødvendigt.

Der bør tages passende forholdsregler, fordi virkningerne af LH-RH på fosteret og udvikling af afkom ikke er blevet evalueret tilstrækkeligt.

Sygeplejerske mødre: Det vides ikke, om dette stof udskilles i human mælk. Fordi mange lægemidler udskilles i human mælk forsigtighed bør udøves, når factrel (gonadorelin) administreres til en sygeplejekvinde.

rejseguide til vietnam

Pædiatrisk brug: Sikkerhed og effektivitet hos pædiatriske patienter er ikke etableret.

Overdoseringsoplysninger til factrel

Factrel (gonadorelin) er blevet administreret parenteralt i doser op til 3 mg bud. i 28 dage uden tegn eller symptomer på overdosering. I tilfælde af overdosering eller idiosyncrasy -symptomatisk behandling skal administreres efter behov.

Kontraindikationer for factrel

Overfølsomhed over for gonadorelinhydrochlorid eller nogen af ​​komponenterne.

Klinisk farmakologi for Factrel

Factrel (gonadorelin) har vist sig at have gonadotropin-frigivende effekter på den forreste hypofyse. Området for normale baseline-LH-niveauer som bestemt af litteraturen er 5-25 MIU/ml hos udsatte mænd og udsættende og premenopausale hunner. Den anvendte standard er den anden internationale referencepræparat HMC. Dette interval svarer muligvis ikke i hvert laboratorium, der udfører assayet, da koncentrationen af ​​LH hos normale individer varierer med forskellige analysemetoder. De normale svar på factrel (gonadorelin) analyseret ud fra resultaterne af kliniske studier inkluderede:

1. LH Peak (MIU/ML)
   (Højeste LH-værdi Post-Factrel (Gonadorelin) Administration)
2. Maksimal LH -stigning (MIU/ML)
   (Peak LH -værdi LH Baseline -værdi)
3. LH -procent svar
   Peak LH Baseline LH
   baseline LH
4. Tid til top (minutter)
   (tid, der kræves for at nå LH -topværdi)

Normale voksne forsøgspersoner viste sig at have disse LH -svar efter factrel (gonadorelin) administration af subkutane eller intravenøse ruter.

1. MALE ADULTS:
   
   1. Subkutan administration
      Resultaterne er baseret på 18 prøver hos mænd i alderen 18-42 år inklusive:
      
      1. LH Peak: Gennemsnit 60,3 ± 26,2 miu/ml
         100%> = 24,0 miu/ml
         
      2. Maksimal LH -stigning: Gennemsnit 46,7 ± 20,8 miu/ml
         100%> = 12,3 miu/ml
         
      3. LH -procent svar: mean 437 ± 243% range: 66-1853%
         
      4. Tid til top: Gennemsnit 34 ± 13 min
   2. Intravenøs administration
      Resultaterne er baseret på 26 tests hos mænd i alderen 19-58 år inklusive:
      
      1. LH Peak: Gennemsnit 63,8 ± 40,3 miu/ml
         100%> = 12,6 miu/ml
         
      2. Maksimal LH -stigning: Gennemsnit 51,3 ± 35,2 MIU/ml
         100%> =
         
      3. LH -procent svar: mean 481 ± 184% range: 67-2139%
         
      4. Tid til top: Gennemsnit 27 ± 14 min
   
   Hos mænd over 50 år har LH -baseline- og spidsniveauerne en tendens til at være højere; De maksimale LH -stigninger adskiller sig imidlertid ikke med hensyn til alder.
   
   
2. FEMALE ADULTS:
   
   1. Subkutan administration
      Resultaterne er baseret på 38 tests hos kvinder i alderen 19-36 år inklusive:
      
      1. LH Peak: Gennemsnit 67,9 ± 27,5 miu/ml
         100%> = 12,5 miu/ml
         
      2. Maksimal LH -stigning: Gennemsnit 52,8 ± 26,4 miu/ml
         100%> =
         
      3. LH -procent svar: mean 374 ± 221% range: 108-981%
         
      4. Tid til top: Gennemsnit 71,5 ± 49,6 min
   2. Intravenøs administration
      Resultaterne er baseret på 31 tests hos kvinder i alderen 20-35 år inklusive:
      
      1. LH Peak: Gennemsnit 57,6 ± 36,7 miu/ml
         100%> = 20,0 miu/ml
         
      2. Maksimal LH -stigning: Gennemsnit 44,5 ± 31,8 MIU/ml
         100%> =
         
      3. LH -procent svar: mean 356 ± 282% range: 60-1300%
         
      4. Tid til top: Gennemsnit 36 ​​± 24 min

Factrel (gonadorelin) -testene, som de normale kvindelige responser er baseret på, blev udført i den tidlige follikulære fase af menstruationscyklussen (dage 1-7).

I menopausale og postmenopausale hunner er baseline -LH -niveauerne forhøjede, og de maksimale LH -stigninger er overdrevne sammenlignet med premenopausale niveauer.

Patienter med klinisk diagnosticeret eller mistænkt hypofyse og/eller hypothalamisk dysfunktion blev ofte vist at have subnormale eller ingen LH -svar efter administration af factrel (gonadorelin). For eksempel i kliniske tests af 6 patienter med kendt postpubertal panhypopituitarisme og 11 patienter med Prader-vili syndrom 100% viste subnormale responser eller ingen stigning i LH. Subnormale responser på FACTREL (Gonadorelin) -testen blev også observeret i 21 (95%) af 22 patienter med præpubertal panhypopituitarisme. Hos 19 patienter med Sheehans syndrom 16 (84%) havde en subnormal respons. I FACTREL (Gonadorelin) -testen hos 44 patienter med Kallmanns syndrom 33 (77%) havde subnormale LH -responser.

Patientinformation til factrel

Ingen oplysninger leveret.