Haldol -decanoat

ADVARSEL

Øget dødelighed hos ældre patienter med demensrelateret psykose: ældre patienter med demensrelateret psykose behandlet med antipsykotiske lægemidler har en øget risiko for død. Analyser af sytten placebokontrollerede forsøg (modal varighed på 10 uger) stort set hos patienter, der tager atypiske antipsykotiske lægemidler, afslørede en risiko for død hos lægemiddelbehandlede patienter på mellem 1,6 til 1,7 gange risikoen for død hos placebo-behandlede patienter. I løbet af et typisk 10 ugers kontrolleret forsøg var dødshastigheden hos lægemiddelbehandlede patienter ca. 4,5% sammenlignet med en sats på ca. 2,6% i placebogruppen. Selvom dødsårsagerne var forskellige, syntes de fleste af dødsfaldene at være enten kardiovaskulær (f.eks. Hjertesvigt pludselig død) eller infektiøs (f.eks. Lungebetændelse) i naturen. Observationsundersøgelser antyder, at der ligner atypiske antipsykotiske medikamenter med konventionelle antipsykotiske lægemidler kan øge dødeligheden. I hvilket omfang resultaterne af øget dødelighed i observationsundersøgelser kan tilskrives det antipsykotiske lægemiddel i modsætning til nogle karakteristiske (er) af patienterne er ikke klar. Haldol-decanoat (Haloperidol-decanoat) er ikke godkendt til behandling af patienter med demensrelateret psykose (se ADVARSELS ).

Beskrivelse til Haldol -decanoat

Haloperidol -decanoat er dekanoatesteren af ​​butyrophenon Haldol (haloperidol). Det har en markant udvidet varighed af effekten. Det fås i sesamolie i steril form til intramuskulær (IM) injektion. Den strukturelle formel af haloperidol-decanoat 4- (4-chlorophenyl) -1- [4- (4-fluorophenyl) -4-oxobutyl] -4 piperidinyl-decanoat er:

Haloperidol -decanoat er næsten uopløselig i vand (NULL,01 mg/ml), men er opløselig i de fleste organiske opløsningsmidler.

Hver ML af Haldol -decanoat (haloperidol -decanoat) 50 til IM -injektion indeholder 50 mg haloperidol (til stede som haloperidol -decanoat 70,52 mg) i et sesamoliekøretøj med 1,2% (vægt/volumen) benzylalkohol som konserveringsmiddel.

Hver ml Haldol -decanoat (haloperidol -decanoat) 100 til IM -injektion indeholder 100 mg haloperidol (til stede som haloperidol -decanoat 141,04 mg) i et sesamolie -køretøj med 1,2% (vægt/volumen) benzylalkohol som konserveringsmiddel.

Anvendelser til Haldol -decanoat

Haldol -decanoat (haloperidol -decanoat) 50 og Haldol -decanoat (haloperidol -decanoat) er indikeret til behandling af schizofrene patienter, der kræver langvarig parenteral antipsykotisk terapi.

Dosering til Haldol -decanoat

Haldol -decanoat (haloperidol -decanoat) 50 og Haldol -decanoat (haloperidol -decanoat) skal administreres ved dyb intramuskulær injektion. En 21 gauge nål anbefales. Det maksimale volumen pr. Injektionssted bør ikke overstige 3 ml. Administrer ikke intravenøst .

Parenterale lægemiddelprodukter skal inspiceres visuelt for partikler og misfarvning inden administration hver gang løsning og containertilladelse.

Haldol -decanoat (haloperidol -decanoat) 50 og Haldol -decanoat (haloperidol -decanoat) er beregnet til anvendelse hos schizofrene patienter, der kræver langvarig parenteral antipsykotisk terapi. Disse patienter skal tidligere stabiliseres ved antipsykotisk medicin, før de overvejer en omdannelse til haloperidol -decanoat. Det anbefales endvidere, at patienter, der overvejes til haloperidol-decanoatbehandling, er blevet behandlet med og tolerere godt kortvirkende Haldol (haloperidol) for at reducere muligheden for en uventet negativ følsomhed over for haloperidol. Der kræves tæt klinisk tilsyn i den indledende periode med dosisjustering for at minimere risikoen for overdosering eller dukker op igen af ​​psykotiske symptomer inden den næste injektion. Under dosisjustering eller episoder med forværring af symptomer på skizofreni haloperidol-decanoatbehandling kan suppleres med kortvirkende former for haloperidol.

Dosis af Haldol -decanoat (haloperidol -decanoat) 50 eller Haldol -decanoat (haloperidol -decanoat) skal udtrykkes i form af dets haloperidolindhold. Startdosis af Haloperidol -decanoat skal være baseret på patientens alder kliniske historie fysisk tilstand og respons på tidligere antipsykotisk terapi. Den foretrukne tilgang til bestemmelse af den minimale effektive dosis er til at begynde med lavere indledende doser og til at justere dosis opad efter behov. For patienter, der tidligere blev opretholdt på lave doser af antipsykotika (f.eks. Op til svarende til 10 mg/dag oral haloperidol), anbefales det, at den indledende dosis af haloperidol-decanoat er 10-15 gange den forrige daglige dosis i orale haloperidolækvivalenter; Begrænset klinisk erfaring antyder, at lavere indledende doser kan være tilstrækkelige.

Første terapi

Konvertering fra oral haloperidol til haloperidol -decanoat kan opnås ved anvendelse af en initial dosis haloperidol -decanoat, der er 10 til 20 gange den foregående daglige dosis i orale haloperidolækvivalenter.

Hos patienter, der er ældre svækkede eller stabile på lave doser af oral haloperidol (f.eks. Op til ækvivalenten med 10 mg/dag oral haloperidol), er en rækkevidde fra 10 til 15 gange den foregående daglige dosis i oral haloperidolækvivalenter passende til initial konvertering.

Metformin HCl 850 mg bivirkninger

Hos patienter, der tidligere blev opretholdt på højere doser af antipsykotika, for hvilke en lav dosis tilgang risikerer gentagelse af psykiatrisk dekompensation og hos patienter, hvis langtidsanvendelse af haloperidol har resulteret i en tolerance for lægemidlet 20 gange den foregående daglige dosis i oral haloperidol-ækvivalenter skal overvejes til initial omdannelse med nedad titrering ved succesrige injektioner.

Den indledende dosis af haloperidol -decanoat bør ikke overstige 100 mg uanset tidligere antipsykotiske dosiskrav. Hvis konvertering derfor kræver mere end 100 mg haloperidol -decanoat som en indledende dosis, skal dosis administreres i to injektioner, dvs. maksimalt 100 mg oprindeligt efterfulgt af balancen på 3 til 7 dage.

Vedligeholdelsesbehandling

Vedligeholdelsesdoseringen af ​​haloperidol -decanoat skal individualiseres med titrering opad eller nedad baseret på terapeutisk respons. Det sædvanlige vedligeholdelsesområde er 10 til 15 gange den foregående daglige dosis i oral haloperidolækvivalenter afhængig af patientens kliniske respons.

Haldol -dekanoat (Haloperidol -decanoat) Doseringsanbefalinger

Der kræves tæt klinisk tilsyn under initiering og stabilisering af haloperidol -decanoatbehandling. Haloperidol -decanoat administreres normalt månedligt eller hver 4. uge. Imidlertid kan variation i patientrespons diktere et behov for justering af doseringsintervallet såvel som dosis (se Klinisk farmakologi ).

Klinisk erfaring med haloperidol -decanoat ved doser større end 450 mg pr. Måned er blevet begrænset.

Hvor leveret

Haldol® (haloperidol) decanoat 50 til IM -injektion 50 mg haloperidol som 70,52 mg pr. Ml haloperidol decanoat— NDC 0045-0253 10 x 1 ml ampuler og 3 x 1 ml ampuls.

Haldol® (haloperidol) decanoat 100 til IM -injektion 100 mg haloperidol som 141,04 mg pr. Ml haloperidol decanoat— NDC 0045-0254 5 x 1 ml ampuls.

Opbevares ved kontrolleret stuetemperatur (15 ° -30 ° C 59 ° -86 ° F). Køl ikke køleskab eller frys.

Beskyt mod lys.

Fremstillet af: Jansen Pharmaceutica N.V. Beerse Belgien. Distribueret af: Ortodoks farmaceutisk Inc. Raritan NJ 08869. FDA Rev Dato: 8/14/2

Bivirkninger for Haldol Decanoate

Bivirkninger efter indgivelse af Haldol -dekanoat (haloperidol -decanoat) 50 eller Haldol -decanoat (haloperidol -decanoat) 100 er dem fra Haldol (Haloperidol). Da enorm erfaring er akkumuleret med Haldol, rapporteres de bivirkninger for denne forbindelse såvel som for haloperidol -decanoat. Som med alle injicerbare medikamenter er der rapporteret om lokale vævsreaktioner med haloperidol -decanoat.

Kardiovaskulære effekter

Tachycardia -hypotension og hypertension er rapporteret. QT -forlængelse og/eller ventrikulære arytmier er også rapporteret ud over EKG -mønsterændringer, der er kompatible med den polymorfe konfiguration af torsade de pointes og kan forekomme hyppigere med høje doser og hos disponerede patienter (se ADVARSELS og FORHOLDSREGLER ).

Tilfælde af pludselig og uventet død er rapporteret i forbindelse med administrationen af ​​Haldol. Bevisets art gør det umuligt at bestemme definitivt, hvilken rolle, hvis nogen Haldol, der spillede i resultatet af de rapporterede sager. Muligheden for, at Haldol forårsagede død, kan selvfølgelig ikke udelukkes, men det skal huskes, at pludselig og uventet død kan forekomme hos psykotiske patienter, når de bliver ubehandlet, eller når de behandles med andre antipsykotiske stoffer.

CNS -effekter

Ekstrapyramidale symptomer (EPS)

EPS under administration af Haldol (haloperidol) er ofte rapporteret ofte i løbet af de første par behandlingsdage. EPS kan generelt kategoriseres som Parkinson-lignende symptomer Akathisia eller Dystonia (inklusive Opisthotonos og Oculogyric Crisis). Mens alle kan forekomme i relativt lave doser, forekommer de hyppigere og med større sværhedsgrad ved højere doser. Symptomerne kan kontrolleres med dosisreduktion eller indgivelse af Antiparkinson -lægemidler, såsom benztropin -mesylat USP eller trihexyphenidylhydrochlorid USP. Det skal bemærkes, at der er rapporteret om vedvarende EPS; Lægemidlet skal muligvis afbrydes i sådanne tilfælde.

Dystonia

Klasseeffekt: Symptomer på Dystonia forlængede abnormale sammentrækninger af muskelgrupper kan forekomme hos modtagelige individer i de første par dage af behandlingen. Dystoniske symptomer inkluderer: Spasme af nakkemusklerne, der undertiden går videre til tæthed i halsen, der sluger vanskeligheder med at trække vejret og/eller fremspring af tungen. Mens disse symptomer kan forekomme i lave doser, forekommer de hyppigere og med større sværhedsgrad med høj styrke og ved højere doser af første generation af antipsykotiske lægemidler. En forhøjet risiko for akut dystoni observeres hos mænd og yngre aldersgrupper.

Tilbagetrækning af nye neurologiske tegn

Generelt oplever patienter, der får kortvarig terapi, ingen problemer med pludselig seponering af antipsykotiske lægemidler. Imidlertid oplever nogle patienter på vedligeholdelsesbehandling forbigående dyskinetiske tegn efter pludselig tilbagetrækning. I visse af disse tilfælde kan de dyskinetiske bevægelser ikke skelnes fra det syndrom, der er beskrevet nedenfor under 'tardiv dyskinesi' undtagen i varighed. Selvom de langvarige egenskaber ved haloperidol-decanoat giver gradvis tilbagetrækning, vides det ikke, om gradvis tilbagetrækning af antipsykotiske lægemidler vil reducere hastigheden for forekomst af tilbagetrækning af nye neurologiske tegn.

Tardiv dyskinesi

Som med alle antipsykotiske midler har Haldol været forbundet med vedvarende dyskinesier. Tardiv dyskinesi Et syndrom bestående af potentielt irreversibelt ufrivillige dyskinetiske bevægelser kan forekomme hos nogle patienter på langvarig terapi med haloperidol-dekanoat eller kan forekomme, efter at lægemiddelterapi er afbrudt. Risikoen ser ud til at være større hos ældre patienter på højdosisbehandling, især hunner. Symptomerne er vedvarende, og hos nogle patienter forekommer irreversible. Syndromet er kendetegnet ved rytmiske ufrivillige bevægelser af tungen munden eller kæben (f.eks. Fremspring af tungepuffing af kinderne puckering af munden tyggerbevægelser). Nogle gange kan disse ledsages af ufrivillige bevægelser af ekstremiteter og bagagerummet.

Der er ingen kendt effektiv behandling af tardiv dyskinesi; Antiparkinson -agenter lindrer normalt ikke symptomerne på dette syndrom. Det antydes, at alle antipsykotiske midler afbrydes, hvis disse symptomer vises. Skulle det være nødvendigt at genindføre behandlingen eller øge doseringen af ​​agenten eller skifte til et andet antipsykotisk middel, kan dette syndrom maskeres.

Maksimal daglig dosis af Adderall XR

Det er rapporteret, at fin vermikulær bevægelse af tungen kan være et tidligt tegn på tardiv dyskinesi, og hvis medicinen stoppes på det tidspunkt, udvikler det fulde syndrom muligvis ikke.

Tardiv dystoni

Tardiv dystoni, der ikke er forbundet med ovenstående syndrom, er også rapporteret. Tardiv dystoni er kendetegnet ved forsinket begyndelse af koreiske eller dystoniske bevægelser er ofte vedvarende og har potentialet til at blive irreversibelt.

Andre CNS -effekter

Insomnia Restlessness Angst Euphoria Agitation døsighed Depression Lethargy Hovedpine forvirring Vertigo Grand Mal Anfald Forværring af psykotiske symptomer, herunder hallucinationer og katatonisk lignende adfærdstilstande, som kan være lydhør over for tilbagetrækning af medikamenter og/eller behandling med antikolinergiske stoffer.

Krop som helhed

Neuroleptisk malignt syndrom (NMS) hyperpyrexia og heteslag er rapporteret med Haldol. (Se ADVARSELS For yderligere information om NMS. )

Hæmatologiske effekter

Rapporter har vist sig at henvise til forekomsten af ​​mild og normalt forbigående leukopeni og leukocytose minimale fald i røde blodlegemer tæller anæmi eller en tendens til lymfomonocytose. Agranulocytose er sjældent rapporteret at have fundet sted ved anvendelse af Haldol og derefter kun i forbindelse med anden medicin.

Levereffekter

Nedsat leverfunktion og/eller gulsot er rapporteret.

Dermatologiske reaktioner

Makulopapulære og acneiforme hudreaktioner og isolerede tilfælde af fotosensitivitet og tab af hår.

Endokrine lidelser

Laktationsbryst Engorgement Mastalgia Menstrual uregelmæssigheder Gynecomastia Impotens Forøget libido hyperglykæmi hypoglykæmi og hyponatræmi.

Gastrointestinale effekter

Anorexia -forstoppelse Diarré Hypersalivation Dyspepsi kvalme og opkast.

Autonome reaktioner

Tør mund sløret syn urinretention diaphorese og priapisme.

Luftvejseffekter

Laryngospasm bronchospasme og øget respirationsdybde.

Særlige sanser

Katarakter retinopati og synsforstyrrelser.

Begivenheder efter markedsføring

Hyperammonæmi er rapporteret hos et 5 1/2 år gammelt barn med citrullinemia en arvelig lidelse af udskillelse af ammoniak efter behandling med Haldol.

Lægemiddelinteraktioner for Haldol Decanoate

Et encephalopatisk syndrom (kendetegnet ved svaghed sløvhed feber remulousness og forvirring ekstrapyramidale symptomer leukocytose forhøjede serumenzymer bolle og FBS) efterfulgt af irreversible hjerneskade er forekommet hos nogle få patienter behandlet med lithium plus haldol. En årsagssammenhæng mellem disse begivenheder og den samtidige administration af lithium og Haldol er ikke blevet fastlagt; Imidlertid bør patienter, der får sådan kombineret terapi, overvåges nøje for tidlig bevis for neurologisk toksicitet og behandling, der hurtigt ophørte, hvis sådanne tegn vises.

Som med andre antipsykotiske midler skal det bemærkes, at Haldol kan være i stand til at potentiere CNS -depressiva, såsom anæstetika -opiater og alkohol.

I en undersøgelse af 12 schizofrene patienter, der blev fremtrædende oral haloperidol og rifampinplasma haloperidolniveauer, blev reduceret med et gennemsnit på 70% og gennemsnitlige scoringer på den korte psykiatriske ratingskala blev forøget fra baseline. Hos 5 andre schizofrene patienter behandlet med oral haloperidol og rifampin-seponering af rifampin producerede en gennemsnitlig 3,3 gange stigning i haloperidolkoncentrationer. Således er omhyggelig overvågning af klinisk status berettiget, når rifampin administreres eller afbrydes hos haloperidol-behandlede patienter.

Advarsler for Haldol Decanoate

Øget dødelighed hos ældre patienter med demensrelateret psykose

Ældre patienter med demensrelateret psykose behandlet med antipsykotiske lægemidler har en øget risiko for død. Haldol-decanoat (Haloperidol-decanoat) er ikke godkendt til behandling af patienter med demensrelateret psykose (se Bokset advarsel ).

Kardiovaskulære effekter

Tilfælde af pludselig død QT-forlængelse og torsades de pointes er rapporteret hos patienter, der får haloperidol. Højere end anbefalede doser af enhver formulering og intravenøs administration af haloperidol ser ud til at være forbundet med en højere risiko for QT-forlængelse og torsades de pointes. Selvom der er rapporteret om tilfælde, selv i mangel af disponerende faktorer, anbefales der særlig forsigtighed til behandling af patienter med andre QT-forlængende tilstande (herunder elektrolytubalance [især hypokalæmi og hypomagnesæmi] medikamenter, der er kendt for at forlænge QT underliggende hjerteabnormaliteter hypothyroidisme og familiel lang Qt-syndrom). Haldol -dekanoat (haloperidol -decanoat) må ikke administreres intravenøst .

Tardiv dyskinesi

Et syndrom bestående af potentielt irreversible ufrivillige dyskinetiske bevægelser kan udvikle sig hos patienter behandlet med antipsykotiske lægemidler. Selvom forekomsten af ​​syndromet ser ud til at være højest blandt de ældre, især ældre kvinder, er det umuligt at stole på forekomstestimater at forudsige ved starten af ​​antipsykotisk behandling, som patienter sandsynligvis udvikler syndromet. Hvorvidt antipsykotiske lægemiddelprodukter adskiller sig i deres potentiale til at forårsage tardiv dyskinesi er ukendt.

Både risikoen for at udvikle tardiv dyskinesi og sandsynligheden for, at det vil blive irreversibelt, antages at stige som behandlingsvarigheden og den samlede kumulative dosis af antipsykotiske lægemidler, der administreres til patientens stigning. Syndromet kan imidlertid udvikle sig, selvom det er meget mindre almindeligt efter relativt korte behandlingsperioder ved lave doser.

Der er ingen kendt behandling af etablerede tilfælde af tardiv dyskinesi, selvom syndromet kan overføres delvist eller fuldstændigt, hvis antipsykotisk behandling trækkes tilbage. Antipsykotisk behandling i sig selv kan dog undertrykke (eller delvis undertrykke) tegn og symptomer på syndromet og derved muligvis maskere den underliggende proces. Effekten, som symptomatisk undertrykkelse har på det langsigtede forløb af syndromet, er ukendt.

I betragtning af disse overvejelser bør antipsykotiske lægemidler ordineres på en måde, der mest sandsynligt minimerer forekomsten af ​​tardiv dyskinesi. Kronisk antipsykotisk behandling bør generelt være forbeholdt patienter, der lider af en kronisk sygdom, som 1) er kendt for at reagere på antipsykotiske lægemidler og 2), for hvem alternativt lige så effektive men potentielt mindre skadelige behandlinger er ikke tilgængelig eller passende. Hos patienter, der kræver kronisk behandling, bør den mindste dosis og den korteste behandlingsvarighed, der producerer en tilfredsstillende klinisk respons, søges. Behovet for fortsat behandling bør revurderes med jævne mellemrum.

Hvis tegn og symptomer på tardiv dyskinesi vises hos en patient på antipsykotika, skal seponering af lægemiddel overvejes. Nogle patienter kan dog kræve behandling på trods af tilstedeværelsen af ​​syndromet. (For yderligere information om beskrivelsen af ​​tardiv dyskinesi og dens kliniske detektion henvises til Bivirkninger . )

Neuroleptisk ondartet syndrom (NMS)

Et potentielt dødeligt symptomkompleks, der undertiden benævnes neuroleptisk malignt syndrom (NMS), er rapporteret i forbindelse med antipsykotiske lægemidler. Kliniske manifestationer af NM'er er hyperpyrexia -muskelstivhed ændret mental status (inklusive katatoniske tegn) og bevis for autonom ustabilitet (uregelmæssig puls eller blodtryk takykardi -diaphorese og hjerte -dysrytmier). Yderligere tegn kan omfatte forhøjet kreatinphosphokinase myoglobinuria (rhabdomyolyse) og akut nyresvigt .

Den diagnostiske evaluering af patienter med dette syndrom er kompliceret. Ved ankomsten til en diagnose er det vigtigt at identificere tilfælde, hvor den kliniske præsentation inkluderer både alvorlig medicinsk sygdom (f.eks. Lungebetændelse systemisk infektion osv.) Og ubehandlet eller utilstrækkeligt behandlede ekstrapyramidale tegn og symptomer (EPS). Andre vigtige overvejelser i den differentielle diagnose inkluderer central antikolinergisk toksicitet heteslagsmedicin og primært centralnervesystem (CNS) patologi.

Håndtering af NM'er skal omfatte 1) øjeblikkelig seponering af antipsykotiske lægemidler og andre lægemidler, der ikke er vigtig for samtidig terapi 2) intensiv symptomatisk behandling og medicinsk overvågning og 3) behandling af enhver samtidig alvorlige medicinske problemer, som specifikke behandlinger er tilgængelige for. Der er ingen generel aftale om specifikke farmakologiske behandlingsregimer for ukomplicerede NMS.

Hvis en patient kræver antipsykotisk lægemiddelbehandling efter bedring fra NMS, skal den potentielle genindførelse af lægemiddelterapi overvejes omhyggeligt. Patienten skal overvåges omhyggeligt, da der er rapporteret om gentagelser af NM'er.

Hyperpyrexia og heteslag, der ikke er forbundet med ovenstående symptomkompleks, er også rapporteret med Haldol.

Generel

En række tilfælde af bronchopneumoni nogle dødelige har fulgt brugen af ​​antipsykotiske lægemidler inklusive Haldol (haloperidol). Det er blevet postuleret, at sløvhed og nedsat fornemmelse af tørst på grund af central inhibering kan føre til dehydrering af hæmokoncentration og reduceret lungeventilation. Derfor, hvis ovenstående tegn og symptomer vises især hos ældre, skal lægen straks indføre afhjælpende terapi.

Selvom det ikke er rapporteret med Haldol-nedsat serumcholesterol og/eller kutane, og der er rapporteret om oculære ændringer hos patienter, der får kemisk relaterede lægemidler.

Vitamin A 10000 IE bivirkninger

Forholdsregler for Haldol Decanoate

Haldol -dekanoat (haloperidol -decanoat) 50 og Haldol -decanoat (haloperidol -decanoat) skal administreres forsigtigt til patienter:

- Med alvorlige hjerte -kar -lidelser på grund af muligheden for kortvarig hypotension og/eller nedbør af anginal smerte. Hvis hypotension forekommer, og en vasopressor kræves, bør epinephrin ikke anvendes, da Haldol (haloperidol) kan blokere sin vasopressoraktivitet, og paradoksal yderligere sænkning af blodtrykket kan forekomme. I stedet skal metaraminol phenylephrin eller noradrenalin anvendes.

- Modtagelse af antikonvulsant medikamenter med en historie med anfald eller med EEG -abnormiteter, fordi Haldol kan sænke den krampagtige tærskel. Hvis indikeret tilstrækkelig antikonvulsant terapi bør holdes samtidig.

-Med kendte allergier eller med en historie med allergiske reaktioner på medikamenter.

-Haglig antikoagulantia siden en isoleret forekomst af interferens forekom med virkningerne af et antikoagulant (phenindione).

Hvis der kræves samtidig antiparkinson -medicin, kan det være nødvendigt, at Haldol -dekanoat (haloperidol -decanoat) 50 eller Haldol -decanoat (haloperidol -decanoat) er afbrudt på grund af den langvarige virkning af haloperidol -decanoat. Hvis begge lægemidler afbrydes samtidigt, kan ekstrapyramidale symptomer forekomme. Lægen skal huske på den mulige stigning i intraokulært tryk, når antikolinergiske lægemidler inklusive Antiparkinson -midler administreres samtidig med haloperidol -decanoat.

Hos patienter med thyrotoksikose, der også får antipsykotisk medicin, inklusive haloperidol -dekanoat alvorlig neurotoksicitet (stivhed manglende evne til at gå eller tale) kan forekomme.

Når Haldol bruges til at kontrollere mani ved bipolære lidelser, kan der være en hurtig humørsving til depression.

Karcinogenese mutagenese og forringelse af fertiliteten

Intet mutagen potentiale ved haloperidol -decanoat blev fundet i Ames Salmonella mikrosomal aktiveringsassay. Der er opnået negative eller inkonsekvente positive fund i In vitro og forgæves Undersøgelser af effekter af kortvirkende haloperidol på kromosomstruktur og antal. De tilgængelige cytogenetiske beviser betragtes som for inkonsekvente til at være afgørende på dette tidspunkt.

Karcinogenicitetsundersøgelser under anvendelse af oral haloperidol blev udført i Wistar -rotter (doseret ved op til 5 mg/kg dagligt i 24 måneder) og i albino schweiziske mus (doseret ved op til 5 mg/kg dagligt i 18 måneder). I rotteundersøgelsen var overlevelsen mindre end optimal i alle dosisgrupper, der reducerede antallet af rotter, der er i fare for at udvikle tumorer. Selv om et relativt større antal rotter overlevede til slutningen af ​​undersøgelsen i højdosis mandlige og kvindelige grupper, havde disse dyr ikke en større forekomst af tumorer end kontroldyr. Selvom den ikke er optimal, antyder denne undersøgelse derfor fraværet af en haloperidolrelateret stigning i forekomsten af ​​neoplasi hos rotter i doser op til 20 gange den sædvanlige daglige humane dosis for kroniske eller resistente patienter.

Hos hunmus ved 5 og 20 gange den højeste indledende daglige dosis for kroniske eller resistente patienter var der en statistisk signifikant stigning i brystkirtelneoplasi og total tumorforekomst; 20 gange den samme daglige dosis var der en statistisk signifikant stigning i hypofysen neoplasi. Hos mandlige mus blev der ikke bemærket statistisk signifikante forskelle i forekomster af totale tumorer eller specifikke tumortyper.

Antipsykotiske lægemidler hæver prolactinniveauer; Højden fortsætter under kronisk administration. Eksperimenter i vævskultur indikerer, at cirka en tredjedel af kræft i humane bryster er prolactinafhængige In vitro En faktor af potentiel betydning, hvis recept på disse lægemidler overvejes hos en patient med en tidligere påvist brystkræft. Selvom forstyrrelser såsom galactorrhea amenorrhea gynecomastia og impotens er rapporteret, er den kliniske betydning af forhøjede serumprolactinniveauer ukendt for de fleste patienter.

Der er fundet en stigning i mammary neoplasmer i gnavere efter kronisk administration af antipsykotiske lægemidler. Hverken kliniske undersøgelser eller epidemiologiske undersøgelser, der er udført til dato, har imidlertid vist en sammenhæng mellem kronisk administration af disse lægemidler og brysttumorigenese; De tilgængelige beviser betragtes som for begrænsede til at være afgørende på dette tidspunkt.

Brug under graviditet

Graviditetskategori C. gnavere, der blev givet op til 3 gange den sædvanlige maksimale humane dosis af haloperidol -decanoat, viste en stigning i forekomsten af ​​resorptionsføtal og hvalpedødelighed. Der blev ikke observeret nogen føtal abnormiteter. Spalte gane er blevet observeret hos mus, der blev givet oral haloperidol 15 gange den sædvanlige maksimale humane dosis.

Spalte gane hos mus ser ud til at være en ikke -specifik respons på stress eller ernæringsmæssig ubalance såvel som til en række lægemidler, og der er ingen bevis for at relatere dette fænomen til forudsigelig menneskelig risiko for de fleste af disse midler.

Der er ingen tilstrækkelige og godt kontrollerede studier hos gravide kvinder. Der er dog rapporter om tilfælde af lemmalmaliner, der er observeret efter moderlig brug af Haldol sammen med andre lægemidler, der har mistanke om teratogene potentiale i første trimester af graviditeten. Årsagsrelationer blev ikke etableret med disse tilfælde. Da en sådan erfaring ikke udelukker muligheden for fosterskade på grund af Haldol Haloperidol -decanoat bør bruges under graviditet eller hos kvinder, der sandsynligvis kun bliver gravide, hvis fordelen klart retfærdiggør en potentiel risiko for fosteret.

hvor man kan se i los angeles

Sygeplejerske mødre

Da haloperidol udskilles hos humane modermælkbørn bør ikke plejes under lægemiddelbehandling med haloperidol -decanoat.

Pædiatrisk brug

Sikkerhed og effektivitet af haloperidol -decanoat hos børn er ikke blevet fastlagt.

Geriatrisk brug

Kliniske undersøgelser af haloperidol inkluderede ikke tilstrækkeligt antal forsøgspersoner i alderen 65 år og derover for at afgøre, om de reagerer forskelligt fra yngre forsøgspersoner. Andre rapporterede kliniske erfaringer har ikke konsekvent identificeret forskelle i responser mellem de ældre og yngre patienter. Men forekomsten af ​​tardiv dyskinesi ser ud til at være højest blandt ældre, især ældre kvinder (se ADVARSELS Tardive dyskinesia ). Also the pharmacokinetics of haloperidol in geriatric patients generally warrants the use of lower doses (see Dosering og administration ).

Overdoseringsoplysninger til Haldol -decanoat

Mens overdosering er mindre tilbøjelig til at forekomme med en parenteral end med en oral medicininformation, der vedrører Haldol (haloperidol), præsenteres kun modificeret for at afspejle den udvidede varighed af virkningen af ​​haloperidol -decanoat.

Manifestationer

Generelt ville symptomerne på overdosering være en overdrivelse af kendte farmakologiske virkninger og bivirkninger, hvis mest fremtrædende ville være: 1) alvorlige ekstrapyramidale reaktioner 2) hypotension eller 3) sedation. Patienten ser ud til at være komatose med luftvejsdepression og hypotension, som kunne være alvorlig nok til at producere en chok -lignende tilstand. De ekstrapyramidale reaktioner ville blive manifesteret af muskelsvaghed eller stivhed og en generaliseret eller lokaliseret rysten som demonstreret af henholdsvis de akkinetiske eller agitanstyper. Med utilsigtet overdosering hypertension snarere end hypotension forekom hos et to år gammelt barn. Risikoen for EKG -ændringer, der er forbundet med torsade de pointes, bør overvejes.

(For yderligere information om Torsade de Pointes henvises til Bivirkninger . )

Behandling

Da der ikke er nogen specifik modgiftbehandling, understøtter primært. En patentluftvej skal etableres ved anvendelse af en oropharyngeal luftvej eller endotrachealrør eller i langvarige tilfælde af koma ved tracheostomi. Åndedrætsdepression kan modvirkes af kunstig respiration og mekaniske åndedrætsværn. Hypotension og kredsløbskollaps kan modvirkes ved anvendelse af intravenøse væsker plasma eller koncentreret albumin- og vasopressormidler, såsom metaraminol -phenylephrin og norepinephrin. Epinephrin bør ikke anvendes. I tilfælde af alvorlige ekstrapyramidale reaktioner bør antiparkinson -medicin administreres og bør fortsættes i flere uger og derefter trækkes tilbage gradvist, da ekstrapyramidale symptomer kan opstå. EKG og vitale tegn skal overvåges især for tegn på Q-T-forlængelse eller dysrytmier og overvågning skal fortsætte, indtil EKG er normal. Alvorlige arytmier skal behandles med passende anti-arrytmiske mål.

Kontraindikationer for Haldol -decanoat

Da de farmakologiske og kliniske virkninger af Haldol -dekanoat (haloperidol -decanoat) 50 og Haldol -decanoat (haloperidol -decanoat) 100 tilskrives Haldol (haloperidol), da de aktive medicinsk kontraindikationer og yderligere oplysninger er dem af haldol, modificeres kun for at reflektere den fortsatte handling.

Haldol er kontraindiceret i alvorlig depression af giftigt giftigt centralnervesystem eller komatose -tilstande af enhver årsag og hos personer, der er overfølsomme over for dette stof eller har Parkinsons sygdom.

Klinisk farmakologi for Haldol Decanoate

Haldol-decanoat (haloperidol-decanoat) 50 og Haldol-decanoat (haloperidol-decanoat) 100 er de langtidsvirkende former for Haldol (haloperidol). De grundlæggende virkninger af haloperidol -decanoat adskiller sig ikke fra Haldol med undtagelse af handlingens varighed. Haloperidol blokerer virkningerne af dopamin og increases its turnover rate; however the precise mechanism of action is unknown.

Administration af haloperidol -decanoat i sesamolie resulterer i langsom og vedvarende frigivelse af haloperidol. Plasmakoncentrationerne af haloperidol stiger gradvist og når et højdepunkt ca. 6 dage efter injektionen og falder derefter med en tilsyneladende halveringstid på ca. 3 uger. Stabil tilstand plasmakoncentrationer opnås efter den tredje eller fjerde dosis. Forholdet mellem dosis af haloperidol -decanoat og plasma haloperidolkoncentration er groft lineær for doser under 450 mg. Det skal dog bemærkes, at farmakokinetikken af ​​haloperidol -decanoat efter intramuskulære injektioner kan være ret varierende mellem forsøgspersoner.

Patientinformation til Haldol -decanoat

Haloperidol -decanoat kan forringe de mentale og/eller fysiske evner, der kræves til udførelse af farlige opgaver, såsom betjeningsmaskiner eller køre et motorkøretøj. Den ambulante patient skal advares i overensstemmelse hermed.

Anvendelsen af ​​alkohol med dette stof skal undgås på grund af mulige additive effekter og hypotension.