Ilevre

Beskrivelse for Ilevro

ILEVRO (Nepafenac oftalmisk suspension) 0,3% er en steril topisk ikke-steroid antiinflammatorisk (NSAID) prodrug til oftalmisk anvendelse. Hver ML af ilevro (Nepafenac oftalmisk ophæng) 0,3% indeholder 3 mg Nepafenac. Nepafenac betegnes kemisk som 2-amino-3- benzoylbenzeneacetamid med en empirisk formel af C ₁₅ H ₁₄ N ₂ O ₂ .

Den strukturelle formel for Nepafenac er:

Hvad er premarin -tabletter brugt til

Nepafenac er et gult krystallinsk pulver. Nepafenacs molekylvægt er 254,28.

ILEVRO (Nepafenac oftalmisk suspension) 0,3% leveres som en steril vandig suspension med en pH -værdi på 6,8.

Osmolaliteten af ​​ilevro (Nepafenac oftalmisk suspension) 0,3% er ca. 300 mosm/kg.

Hver ml ilevro (Nepafenac oftalmisk ophæng) 0,3% indeholder: Aktiv: Nepafenac 0,3% Inaktiver: Borsyrepropylenglycolcarbomer 974p natriumchlorid guargumcarboxymethylcellulose Sodium Edentate Disodium Benzalium Chlorid 0,005% (Preservative) SodiumhyDiumhyDium -edentat Disodium Benzalium Chlorididid 0 Hydrochlorsyre for at justere pH og oprenset vand USP.

Anvendelser til Ilevro

ILEVRO (Nepafenac oftalmisk suspension) 0,3% er indikeret til behandling af smerter og betændelse forbundet med kataraktkirurgi.

Dosering til ilevro

Anbefalet dosering

En dråbe ilevro (Nepafenac oftalmisk ophæng) 0,3% skal påføres det berørte øje-en gang-daglige, der begynder 1 dag før kataraktkirurgi, fortsatte på operationens dag og gennem de første 2 uger af den postoperative periode. Et yderligere fald skal administreres 30 til 120 minutter før operationen.

Brug med andre aktuelle oftalmiske medicin

ILEVRO (Nepafenac oftalmisk suspension) 0,3% kan administreres i forbindelse med andre topiske oftalmiske medikamenter, såsom betablokkere carboniske anhydraseinhibitorer alfa-agonists cycloplegics og mydriatics.

Hvis der anvendes mere end en topisk oftalmisk medicin, skal lægemidlerne administreres mindst 5 minutters mellemrum.

Hvor leveret

Doseringsformularer og styrker

Steril oftalmisk ophæng 0,3%

1,7 ml i en 4 ml flaske
3 ml i en 4 ml flaske

Opbevaring og håndtering

Ilevro (Nepafenac oftalmisk ophæng) 0,3% Leveres i en hvid oval lav densitet polyethylen drop-actainer® dispenser med en naturlig lav densitet polyethylen dispenseringsstik og grå polypropylenhætte præsenteret i en overpakning (kun 1,7 ml fyld). Bevis bevis er forsynet med et krympebånd omkring lukningen og nakken af ​​pakken.

1,7 ml i 4 ml flaske NDC 0065-1750-07
3 ml i 4 ml flaske NDC 0065-1750-14

Opbevaring

Opbevares ved 2 - 25 ° C (36 - 77 ° F).

Beskyt mod lys.

Alcon Laboratories Inc. Fort Worth Texas 76134 USA. Rev: Feb 2014

Bivirkninger for ilevro

Da kliniske undersøgelser udføres under vidt forskellige tilstande, kan der ikke sammenlignes med vidt forskellige tilstande, der er observeret i de kliniske undersøgelser af et lægemiddel, ikke direkte sammenlignet med satserne i de kliniske undersøgelser af et andet lægemiddel og muligvis ikke afspejler de satser, der er observeret i praksis.

Alvorlige og ellers vigtige bivirkninger

Følgende bivirkninger diskuteres mere detaljeret i andre sektioner af mærkning.

• Øget blødningstid ( Advarsler og forholdsregler )
• Forsinket helbredelse ( Advarsler og forholdsregler )
• Hornhindeeffekter ( Advarsler og forholdsregler )

Okulære bivirkninger

De hyppigst rapporterede okulære bivirkninger efter kataraktkirurgi var kapsulær opacitet nedsat synsstyrke udenlandske kropsfølelse forøget intraokulært tryk og klistret fornemmelse. Disse reaktioner forekom hos cirka 5 til 10% af patienterne.

Andre okulære bivirkninger, der forekommer ved en forekomst på ca. 1 til 5%, inkluderede konjunktival ødemer fra hornhindeødem tørt øje lågmarginskorpning okulær ubehag okulær hyperæmi okulær smerte okulær pruritus fotofobi rivning og glasagtig løsrivelse. Nogle af disse reaktioner kan være konsekvensen af ​​den katarakt kirurgiske procedure.

Ikke-okulære bivirkninger

Ikke-okulære bivirkninger rapporteret ved en forekomst på 1 til 4% inkluderede hovedpine hypertension kvalme/opkast og bihulebetændelse.

Lægemiddelinteraktioner for Ilevro

Ingen oplysninger leveret.

Advarsler for Ilevro

Inkluderet som en del af FORHOLDSREGLER afsnit.

Forholdsregler for Ilevro

Øget blødningstid

Med nogle ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler inklusive ILEVRO (Nepafenac oftalmisk suspension) 0,3% findes der potentialet for øget blødningstid på grund af interferens med thrombocytaggregering. Der har været rapporter om, at okulært påført ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler kan forårsage øget blødning af okulære væv (inklusive hyfem) i forbindelse med okulær kirurgi.

Syra -kupon

Det anbefales, at ilevro (Nepafenac oftalmisk ophæng) 0,3% anvendes med forsigtighed hos patienter med kendte blødningstendenser, eller som modtager andre medicin, der kan forlænge blødningstiden.

Forsinket helbredelse

Topiske ikke-steroide anti-in_ammatoriske lægemidler (NSAID'er) inklusive ILEVRO (Nepafenac oftalmisk suspension) 0,3% kan langsomt eller forsinke helingen. Topiske kortikosteroider er også kendt for at bremse eller forsinke heling. Samtidig brug af aktuelle NSAID'er og aktuelle steroider kan øge potentialet for helingsproblemer.

Hornhindeeffekter

Brug af aktuelle NSAID'er kan resultere i keratitis. Hos nogle modtagelige patienter kan fortsat brug af aktuelle NSAID'er resultere i epitel -nedbrydning af hornhinden tyndt hornhind erosion hornhindesår eller hornhindeforerering. Disse begivenheder kan være synstruende. Patienter med bevis for hornhindepitelfordeling bør øjeblikkeligt afbryde brugen af ​​aktuelle NSAID'er, herunder Ilevro (Nepafenac oftalmisk suspension) 0,3% og bør overvåges nøje for hornhindesundhed.

Eftermarkedsføringserfaring med aktuelle NSAID'er antyder, at patienter med komplicerede okulære operationer hornhindehornering hornhindepiteldefekter diabetes mellitus okulære overfladesygdomme (f.eks. Tørt øje syndrom) reumatoid arthritis eller gentagne okulære operationer inden for en kort periode kan være på øget risiko for hornhinden, hvilket kan blive synet, der truer. Topiske NSAID'er skal bruges med forsigtighed hos disse patienter.

Postmarketing-erfaring med aktuelle NSAID'er antyder også, at brugen mere end 1 dag før operation eller brug ud over 14 dage efter operationen kan øge patientens risiko og sværhedsgrad af hornhindebemærkninger.

Kontaktlinse slid

Ilevro (Nepafenac oftalmisk ophæng) 0,3% should not be administered while using contact lenses.

Ikke -klinisk toksikologi

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Nepafenac er ikke blevet evalueret i langvarige carcinogenicitetsundersøgelser. Forøgede kromosomale afvigelser blev observeret i kinesiske hamster -ovarieceller udsat In vitro til Nepafenac -suspension. Nepafenac var ikke mutagen i AMES -assayet eller i musens lymfom fremadmutationsassay. Orale doser op til 5000 mg/kg resulterede ikke i en stigning i dannelsen af ​​mikronucleated polykromatiske erytrocytter forgæves I musen Micronucleus -assay i knoglemarven hos mus.

Nepafenac forringede ikke fertiliteten, når de blev administreret oralt til mandlige og kvindelige rotter ved 3 mg/kg.

Brug i specifikke populationer

Graviditet

Teratogene effekter

Graviditet Category C

Reproduktionsundersøgelser udført med Nepafenac hos kaniner og rotter ved orale doser op til 10 mg/kg/dag har ikke afsløret noget bevis for teratogenicitet på grund af Nepafenac på trods af induktionen af ​​moderlig toksicitet. Ved denne dosis var eksponeringen for dyreplasma for Nepafenac og Amfenac ca. 70 og 630 gange human plasmaeksponering ved den anbefalede humane aktuelle oftalmiske dosis for rotter og 20 og 180 gange human plasmaeksponering for henholdsvis kaniner. Hos rotter var mødrene toksiske doser ≥ 10 mg/kg forbundet med dystocia øget tab efterimplantation reducerede føtalvægte og vækst og reduceret føtal overlevelse.

Nepafenac har vist sig at krydse placenta -barrieren hos rotter. Der er ingen tilstrækkelige og godt kontrollerede studier hos gravide kvinder. Fordi dyreproduktionsundersøgelser ikke altid er forudsigelige for menneskelig respons ilevro (Nepafenac oftalmisk suspension) skal 0,3% kun bruges under graviditet, hvis den potentielle fordel retfærdiggør den potentielle risiko for fosteret.

Ikke-teratogene effekter

På grund af de kendte virkninger af prostaglandin -biosyntesen, der hæmmer medikamenter på det fosterkardiovaskulære system (lukning af ductus arteriosus), bør brugen af ​​ILEVRO (Nepafenac oftalmisk ophæng) 0,3% under sen graviditet undgås.

Sygeplejerske mødre

Nepafenac udskilles i mælken fra ammende rotter. Det vides ikke, om dette stof udskilles i human mælk. Fordi mange lægemidler udskilles i forsigtighed med human mælk, skal der udvises, når ilevro (Nepafenac oftalmisk suspension) 0,3% administreres til en sygeplejekvinde.

Pædiatrisk brug

Sikkerheden og effektiviteten af ​​ILEVRO (Nepafenac oftalmisk suspension) 0,3% hos pædiatriske patienter under 10 år er ikke blevet fastlagt.

Geriatrisk brug

Der er ikke observeret nogen samlede forskelle i sikkerhed og effektivitet mellem ældre og yngre patienter.

Overdoseringsoplysninger til Ilevro

Ingen oplysninger leveret.

Kontraindikationer for ilevro

Ilevro (Nepafenac oftalmisk ophæng) 0,3% is contraindicated in patients with previously demonstrated hypersensitivity to any of the ingredients in the formula or to other NSAIDs.

Klinisk farmakologi for Ilevro

Handlingsmekanisme

Efter topisk okulær dosering af Nepafenac trænger ind i hornhinden og omdannes med okulære vævshydrolaser til AMFENAC et ikke-steroidt anti-in_ammatorisk lægemiddel. Nepafenac og Amfenac menes at hæmme virkningen af ​​prostaglandin H -syntase (cyclooxygenase) et enzym, der kræves til prostaglandinproduktion.

Farmakokinetik

Efter bilateral topisk okulær en gang dagligt dosering af Ilevro (Nepafenac oftalmisk ophæng) 0,3% koncentrationerne af Nepafenac og Amfenac toppede ved en median tid på 0,5 time og 0,75 time på både dag 1 og dag 4. NG/ml og 1,13 ± 0,491 ng/ml.

Nepafenac i koncentrationer op til 3000 ng/ml og Amfenac i koncentrationer op til 1000 ng/ml hæmmede ikke In vitro Metabolisme af 6 specifikke markørunderlag af cytochrome P450 (CYP) isozymer (CYP1A2 CYP2C9 CYP2C19 CYP2D6 CYP2E1 og CYP3A4). Derfor er lægemiddel-lægemiddelinteraktioner, der involverer CYP-medieret metabolisme af samtidig administrerede lægemidler, usandsynlige.

Kliniske studier

I to dobbeltmaske randomiserede kliniske forsøg, hvor patienterne blev doseret dagligt fra en dag før kataraktkirurgi, fortsatte operationens dag og de første to uger af den postoperative periode ilevro (Nepafenac oftalmisk ophæng) 0,3% demonstrerede overlegen klinisk klinisk klinisk

Effektivitet sammenlignet med dets køretøj til behandling af postoperativ smerte og betændelse.

Behandlingseffekten i forhold til opløsning af okulær smerte forekom så tidligt som dag 1 efter kirurgi. Behandlingseffekten i forhold til køretøjet til opløsning af betændelse var signifikant bedre end køretøjet i både undersøgelser på dag 7 og dag 14 efter operation.

Betændelse og okulær smerteopløsning Resultat af Nepafenac oftalmisk ophæng 0,3% mod køretøjet på dag 14 efter operationen (all-randomiseret befolkning)

Patientinformation til Ilevro

Langsom eller forsinket helbredelse

Patienter skal informeres om muligheden for, at langsom eller forsinket heling kan forekomme, mens de bruger ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er).

Undgå forurening af produktet

Patienterne skal instrueres i at undgå at lade spidsen af ​​dispenseringsbeholderen kontakte øjet eller omgivende strukturer, fordi dette kan få spidsen til at blive forurenet af almindelige bakterier, der vides at forårsage okulære infektioner. Alvorlig skade på øjet og efterfølgende synstab kan være resultatet af anvendelse af forurenede opløsninger.

Brug af den samme flaske til begge øjne anbefales ikke med aktuelle øjendråber, der bruges i forbindelse med kirurgi.

Kontaktlinse slid

Ilevro (Nepafenac oftalmisk ophæng) 0,3% should not be administered while wearing contact lens.

Interstrøm okulære forhold

Patienter skal rådes om, at hvis de udvikler en samtidig okulær tilstand (f.eks. Traumer eller infektion) eller har okulær kirurgi, skal de straks søge deres læges råd om fortsat brug af multi-dosisbeholderen.

Samtidig topisk okulær terapi

Hvis der anvendes mere end en topisk oftalmisk medicin, skal lægemidlerne administreres mindst 5 minutters mellemrum.

Ryst godt inden brug

Patienter skal instrueres i at ryste godt inden hver brug.