Loprox

Beskrivelse til Loprox Gel

LOPROX® GEL (CICLOPIROX) 0,77% indeholder et syntetisk antifungalt middel Ciclopirox. Det er kun beregnet til topisk dermatologisk anvendelse.

Hvert gram Loprox® -gel indeholder 7,70 mg ciclopirox i en gel bestående af oprenset vand USP isopropylalkohol USP octyldodecanol NF dimethicone copolyol 190 carbomer 980 natrium hydroxid NF og dokusatnodium USP.

Loprox® Gel (Ciclopirox Gel) er en hvid let flydende gel.

Det kemiske navn på ciclopirox er 6-cyclohexyl-1-hydroxy-4-methyl-2 (1 H )- pyridinon med den empiriske formel C ₁₂ H ₁₇ INGEN ₂ og en molekylvægt på 207,27. CAS-registernummeret er [29342-05-0]. Den kemiske struktur er:

Bruger til Loprox Gel

Overfladiske dermatophytinfektioner

Loprox® Gei er indikeret til den aktuelle behandling af interdigital tinea pedis og tinea corporis på grund af Trichophyton rubrum Trichophyton Mentagrophytes eller Epidermophyton floccosum.

Hydrocod/Aceta 5

Seborrheic dermatitis

Loprox® gel (ciclopirox gel) er indikeret til den aktuelle behandling af seborrheisk dermatitis af hovedbunden.

Dosering til Loprox Gel

Overfladiske dermatophytinfektioner

Massér Loprox® gel forsigtigt (Ciclopirox gel) i de berørte områder og omgivende hud to gange dagligt om morgenen og aftenen umiddelbart efter rengøring eller vask af de områder, der skal behandles. Interdigital Tinea Pedis og Tinea Corporis skal behandles i 4 uger. Hvis en patient ikke viser nogen klinisk forbedring efter 4 ugers behandling, skal diagnosen gennemgås.

Seborrheic dermatitis of the Scalp

Påfør Loprox Gel (Ciclopirox Gel) på påvirkede områder med påvirkning af hovedbunden to gange dagligt om morgenen og aftenen i 4 uger. Klinisk forbedring forekommer normalt inden for den første uge med fortsat opløsning af tegn og symptomer gennem den fjerde behandlingsuge. Hvis en patient ikke viser nogen klinisk forbedring efter 4 ugers behandling, skal diagnosen gennemgås.

Hvor leveret

Loprox® gel (ciclopirox) 0,77% leveres i 30 g rør ( NDC 99207-013-30) og 45 g rør ( NDC 99207-013-45).

Opbevares ved 15 ° - 30 ° C (59 ° - 86 ° F).

Foreskriver information fra september 2001. Fremstillet til: Medicis the Dermatology Company® Scottsdale AZ 85258. Af: Aventis Pharma Deutschland GmbH D-65926 Frankfurt AM Main. Lavet i Tyskland. FDA Rev Dato: 26/2003

Bivirkninger til Loprox Gel

I kliniske forsøg rapporterede 140 (39%) af 359 forsøgspersoner behandlet med Loprox® -gel (Ciclopirox gel) bivirkninger uanset forholdet til testmaterialer, hvilket resulterede i, at 8 forsøgspersoner afbrød behandlingen. Den rapporterede hyppigste oplevelse var hudforbrændingsfølelse efter anvendelse, der forekom hos ca. 34% af seborrheisk dermatitis -patienter og 7% af Tinea Pedis -patienter. Bivirkninger, der forekom mellem 1% til 5%, var kontaktdermatitis og kløe. Andre reaktioner, der opstod på mindre end 1%, inkluderede tør hud acne udslæt alopecia -smerter efter påføring af øje smerter og ansigtsødem.

Lægemiddelinteraktioner for Loprox Gel

Ingen oplysninger leveret.

Advarsler om Loprox Gel

Loprox® gel (ciclopirox gel) er ikke til oftalmisk oral eller intravaginal anvendelse.

Hold børn uden for børn.

Forholdsregler for Loprox Gel

Hvis en reaktion, der antyder følsomhed eller kemisk irritation, skal forekomme ved anvendelse af Loprox® -gel (ciclopirox gel) skal afbrydes og passende terapi indført. En kortvarig brændende fornemmelse kan forekomme især efter påføring af følsomme områder. Undgå kontakt med øjnene. Effektiviteten af ​​Loprox® -gel hos immunsupprimerede individer er ikke undersøgt. Seborrheisk dermatitis i forbindelse med acne atopisk dermatitis parkinsonisme psoriasis og rosacea er ikke undersøgt med Loprox® gel (ciclopirox gel). Effektivitet i behandlingen af ​​plantar og vesikulære typer tinea pedis er ikke blevet fastlagt.

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

En carcinogenicitetsundersøgelse af ciclopirox (1% og 5% opløsninger i polyethylenglycol 400) hos hunmus doseret kutant to gange om ugen i 50 uger efterfulgt af en 6-måneders lægemiddelfri observationsperiode før nekropsi afslørede intet bevis for tumorer på applikationsstedet.

Følgende batteri af In vitro Genotoksicitetstest blev udført med ciclopirox: evaluering af genmutation i ames Salmonella og E. coli Assays (negativ); Kromosomafvigelsesassays i V79 kinesiske hamsterceller med og uden metabolisk aktivering (positiv); genmutationsassays i HGPRT-testen med V79 kinesiske hamsterceller (negativ); og et primært DNA -skadeassay (dvs. uplanlagt DNA -synteseassay i A549 humane celler) (negativ). En In vitro Celletransformationsassay i BALB/C 3T3 -celler var negativt til celletransformation. I en forgæves Kinesisk hamster knoglemarvscytogenetisk assay ciclopirox var negativ for kromosomafvigelser ved 5000 mg/kg.

Graviditet

Teratogene effekter: Graviditetskategori B

Reproduktionsundersøgelser af ciclopirox afslørede ingen signifikant bevis for nedsat fertilitet hos rotter udsat oralt op til 5 mg/kg kropsvægt (ca. 5 gange den maksimale anbefalede aktuelle humane dosis baseret på overfladeareal). Der blev ikke vist nogen fetotoksicitet på grund af ciclopirox i musens rotte -kanin og abe ved orale doser op til 100 30 og 50 mg/kg kropsvægt (ca. 37,5 30 44 og 77 gange den maksimale anbefalede topiske humane dosis baseret på overfladeareal). Ved den dermale indgivelsesvej blev der ikke vist nogen fetotoksicitet på grund af ciclopirox i rotten og kanin i doser op til henholdsvis 120 og 100 mg/kg kropsvægt (ca. 121 og 147 gange den maksimale anbefalede topiske humane dosis baseret på overfladeareal).

Der er ingen tilstrækkelige eller godt kontrollerede undersøgelser af topisk anvendt ciclopirox hos gravide kvinder. Loprox® gel (Ciclopirox gel) skal kun bruges under graviditet, hvis den potentielle fordel retfærdiggør den potentielle risiko for fosteret.

Sygeplejerske mødre

Det vides ikke, om dette stof udskilles i human mælk. Da mange medikamenter udskilles i human mælkeforsyning, skal der udvises, når Loprox® -gel (Ciclopirox gel) administreres til en sygeplejekvinde.

Burst blodkar i armbilleder

Pædiatrisk brug

Effektiviteten og sikkerheden af ​​LOPROX® -gel (Ciclopirox -gel) hos pædiatriske patienter under 16 år er ikke etableret.

Overdoseringsoplysninger til Loprox Gel

Ingen oplysninger leveret.

Kontraindikationer til Loprox Gel

Loprox® gel (ciclopirox gel) er kontraindiceret hos individer, der har vist overfølsomhed over for nogen af ​​dens komponenter.

Klinisk farmakologi feller Loprox Gel

Handlingsmekanisme

Ciclopirox fungerer ved chelation af polyvalente kationer (Fe ³ eller Al ³ ) resulterede i inhibering af de metalafhængige enzymer, der er ansvarlige for nedbrydning af peroxider i svampecellen.

In vitro Undersøgelser viste, at ciclopirox inhiberede dannelsen af ​​5-lipoxygenase-inflammatoriske mediatorer (5-HETE og LTB ₄ ) og hæmmede også PGE ₂ frigivelse i en cellekulturmodel. Forgæves Ciclopirox inhibited inflammation in an arachidonic acid-induced murine ear edema model. The clinical significance of these findings is unknown.

Farmakokinetik

En sammenlignende undersøgelse af farmakokinetikken af ​​Loprox® Gei og Loprox® -creme (ciclopirox -olamin) 0,77% i 18 raske mænd indikerede, at systemisk absorption af Ciclopirox fra Loprox® gel (ciclopirox gel) var højere end for Loprox® creme. En 5 GM -dosis af Loprox® -gel (Ciclopirox -gel) producerede en gennemsnitlig (± SD) top serumkoncentration på 25,02 (± 20,6) NG/ml total CICLOPIROX og 5 g af LOPROX® CREAM produceret 18,62 (± 13,56) NG/ml total CICLOPOX. Cirka 3% af den påførte ciclopirox blev udskilt i urinen inden for 48 timer efter påføring med en nyre-eliminationshalveringstid på ca. 5,5 timer.

I en undersøgelse af Loprox® -gel (ciclopirox gel) påførte 16 mænd med moderat til svær tinea cruris ca. 15 gram/dag af gelen i 14,5 dage. De gennemsnitlige (± SD) dosis-normaliserede værdier af Cmax for total ciclopirox i serum var 100 (± 42) ng/ml på dag 1 og 238 (± 144) ng/ml på dag 15. I løbet af de 10 timer efter dosering på dag 1 blev ca. 10% af den administrerede dosis udskrevet i urinen.

Mikrobiologi

Ciclopirox er et hydroxypyridinon -antifungalt middel, der hæmmer væksten af ​​patogene dermatofytter. Ciclopirox har vist sig at være aktiv mod de fleste stammer af følgende mikroorganismer begge In vitro og in clinical infections as described in the Indikationer og brug afsnit:

Trichophyton rubrum Trichophyton Mentagrophytes og Epidermophyton floccosum.

Patientinformation til Loprox Gel

Patienten skal fortælles følgende:

1. Brug Loprox® Gel (Ciclopirox gel) som instrueret af lægen. Undgå kontakt med øjnene og slimhinderne. LOPROX® Gel (Ciclopirox Gel) er kun til ekstern brug.
2. Brug medicinen til svampeinfektioner til den fulde behandlingstid, selvom symptomerne kan have forbedret og underrette lægen, hvis der ikke er nogen forbedring efter 4 uger.
3. En kortvarig brændende/stikkende fornemmelse kan mærkes. Dette kan forekomme i ca. 15% til 20% af tilfældene, når Loprox® -gel (ciclopirox -gel) bruges til behandling af seborrheisk dermatitis i hovedbunden.
4. Informer lægen, om anvendelsesområdet viser tegn på øget irritation eller mulig sensibilisering (rødme med kløe, der brænder blændende hævelse og/eller oser).
5. Undgå brug af okklusivt forbindinger.
6. Brug ikke denne medicin til nogen anden lidelse end den, som den er ordineret til.