Maxair

Beskrivelse for Maxair

Den aktive komponent i Maxair Autohaler (pirbuterolacetat) er (Rs) α ⁶ -{[(11-dimethylethyl) amino] methyl} -3-hydroxy-26-pyridinedimethanol monoacetat salt A beta-2 adrenerg bronchodilator med følgende kemiske struktur:

Pirbuterolacetat er en hvid krystallinsk racemisk blanding af to optisk aktive isomerer. Det er et pulver frit opløseligt i vand med en molekylvægt på 300,3 og empirisk formel af C ₁₂ H ₂₀ N ₂ O ₃ • C. ₂ H ₄ O ₂ .

Maxair (Pirbuterol) Autohaler er en aerosolenhed med trykmeteret dosis til oral inhalation. Det tilvejebringer en fine-partikel-suspension af pirbuterolacetat i drivmiddelblandingen af ​​trichloromono fluormethan og dichlorodifluormethan med sorbitan trioleat. Hver aktivering leverer 253 mcg pirbuterol (som pirbuterolacetat) fra ventilen og 200 mcg pirbuterol (som pirbuterolacetat) fra mundstykket. Enheden er åndeaktiveret således, at medicinen leveres automatisk under inspiration uden behov for, at patienten koordinerer aktivering med inspiration. Hver 14,0 g beholder tilvejebringer 400 inhalationer, og hver 2,8 g beholder giver 80 inhalationer.

Som med alle aerosolmediciner anbefales det til Prime (Test) Maxair (Pirbuterol) Autohaler, før de brugte for første gang. Maxair (pirbuterol) autohaler bør også primes, hvis den ikke er blevet brugt på 48 timer. Som beskrevet i primingproceduren skal du bruge Test Fire Slide til at frigive to primingspray i luften væk fra dig selv og andre mennesker. (Se ' Patientens brugsinstruktioner 'Del af denne pakkeindsats.)

Bruger til Maxair

Maxair (Pirbuterol) Autohaler er indikeret til forebyggelse og reversering af bronchospasme hos patienter 12 år og ældre med reversibel bronchospasme inklusive astma. Det kan bruges med eller uden samtidig teofyllin og/eller kortikosteroidbehandling.

Dosering til Maxair

Den sædvanlige dosis for voksne og børn 12 år og ældre er to inhalationer (400 mcg) gentaget hver 4-6 time. En inhalation (200 mcg) gentaget hver 4-6 time kan være tilstrækkelig for nogle patienter.

En samlet daglig dosis på 12 inhalationer bør ikke overskrides.

Hvis en tidligere effektiv doseringsregime ikke giver den sædvanlige nødhjælp, skal man straks indgået, da dette ofte er et tegn på alvorligt forværring af astma, hvilket ville kræve revurdering af terapi.

Hvor leveret

Maxair (Pirbuterol) Autohaler-kasse med en leveres i en undertrykket aluminiumsbeholder med en lyseblå plastisk åndedrætsaktiveret aktuator og et lyseblå mundstykke. Brug ikke med andre dåser eller mundstykker . Hver aktivering leverer 253 mcg pirbuterol (som pirbuterolacetat) fra ventilen og 200 mcg pirbuterol (som pirbuterolacetat) fra mundstykket.

Dåse netto indholdsvægt 14,0 g 400 inhalationer ( NDC 0089-0815-21 ) og beholder nettoindhold Vægt 2,8 G 80 Inhalations (hospitalpakke: NDC 0089-0817-10 Prøvepakke: NDC 0089-0815-08 ).

Den korrekte mængde medicin i hver beholder kan ikke være sikret efter 80 aktivering fra 2,8 g -dåse og 400 aktiver fra 14,0 g -dåse, selvom dåse ikke er helt tom. Beholderen skal kasseres, når det mærkede antal aktuationer er blevet brugt.

Note: Den indrykkede erklæring nedenfor er påkrævet af den føderale regerings rene lufthandling for alle produkter, der indeholder eller fremstillet med chlorofluorcarbons (CFC'er).

ADVARSEL: Indeholder trichloromonofluormethan og dichlorodifluormethan -stoffer, der skader folkesundheden og miljøet ved at ødelægge ozon i den øvre atmosfære.

En meddelelse, der ligner ovennævnte advarsel, er placeret i 'patientens instruktioner til brug' del af denne pakkeindsats under Miljøstyrelsen (EPA's) regler. Patientens advarsel siger, at patienten skal konsultere sin læge, hvis der er spørgsmål om alternativer.

Opbevares mellem 15 ° og 30 ° C (59 ° til 86 ° F). Manglende brug af dette produkt inden for dette temperaturområde kan resultere i forkert dosering. For optimale resultater skal beholderen være ved stuetemperatur før brug. Ryst godt, før du bruger.

Indholdet af Maxair (Pirbuterol) autohaler er under pres. Punkterer ikke. Brug ikke eller opbevar nær varme eller åben flamme. Eksponering for temperatur over 120 ° F kan forårsage sprængning. Kast aldrig containeren i ild eller forbrændingsanlæg. Hold børn uden for børn. Undgå at sprøjte i øjnene.

Den lyseblå plastaktuator, der leveres med Maxair (Pirbuterol), autohaler bør ikke bruges med andre produktbeholdere, og aktuatorer fra andre produkt bør ikke bruges sammen med Maxair (Pirbuterol) autohaler -dåse.

Fremstillet af: 3M Pharmaceuticals Northridge CA 91324. Distribueret af Gracway ™ Pharmaceuticals LLC Bristol TN 37620. Juli 2007. FDA Rev Dato: 7/27/2006

Bivirkninger for Maxair

Følgende hastigheder af bivirkninger på pirbuterol er baseret på kliniske enkelt- og multiple-dosis-forsøg, der involverede 761 patienter, hvoraf 400 modtog flere doser (gennemsnitlig behandlingsvarighed var 2,5 måneder og maksimalt var 19 måneder).

Følgende var de bivirkninger, der blev rapporteret hyppigere end 1 ud af 100 patienter:

CNS: nervøsitet (6.9%) rysten (NULL,0%) hovedpine (NULL,0%) svimmelhed (1.2%).

Kardiovaskulær: Hellpitationer (NULL,7%) takykardi (NULL,2%).

Respiratorisk: hoste (1.2%).

Gastrointestinal: kvalme (1.7%).

Følgende bivirkninger forekom mindre hyppigt end 1 ud af 100 patienter, og der kan være et årsagsforhold til pirbuterol:

Dosering af azithromycin til behandling af BV

CNS: Depression Angst Forvirring Insomnia Svaghed Hyperkinesi Synkope.

Kardiovaskulær: Hypotension sprang over brystsmerter.

Gastrointestinal: tør mund glossitis abdominal pain/cramps anorexia diarre stomatitis kvalme and opkast.

Øre næse og hals: Lugt/smag ændrer ondt i halsen.

Dermatologisk: Udslæt tamitus.

Andre: følelsesløshed i ekstremiteter alopecia mærker træthedødem vægtøgning skylning.

Andre bivirkninger blev rapporteret med en hyppighed på mindre end 1 ud af 100 patienter, men en årsagssammenhæng mellem pirbuterol og reaktionen kunne ikke bestemmes: migræne produktiv hoste vejrtrækning og dermatitis.

Følgende hastigheder af bivirkninger i løbet af tre måneders kontrollerede kliniske forsøg, der involverer 310 patienter, bemærkes. Tabellen inkluderer ikke milde reaktioner.

Procent af patienter med moderat til alvorlige bivirkninger

Elektrokardiogrammer: Elektrokardiogrammer opnået under en randomiseret dobbeltblind crossover-undersøgelse hos 57 patienter viste ingen observationer eller fund, der blev betragtet som klinisk signifikante eller relateret til lægemiddeladministration. De fleste elektrokardiografiske observationer, der blev opnået under en randomiseret dobbeltblind tværgående undersøgelse hos 40 patienter, blev ikke bedømt klinisk signifikant eller relateret til lægemiddeladministration. En patient blev bemærket at have nogle ændringer på en times postdosiselektrokardiogram bestående af ST- og T -bølge abnormitet, hvilket antyder mulig underordnet iskæmi. Denne abnormitet blev ikke observeret på predose eller de seks timer efter doserings -EKG. En løbebånd blev derefter udført, og alle fund var normale.

Lægemiddelinteraktioner for Maxair

Andre short-acting beta adrenergic aerosol bronchodilators should not be used concomitantly with MAXAIR (pirbuterol) AUTOHALER because they may have additive effects.

Monoaminoxidaseinhibitorer eller tricykliske antidepressiva : Pirbuterol should be administered with extreme caution to patients being treated with monoamine oxidase inhibitors or tricyclic antidepressants or within 2 weeks of discontinuation of such agents because the action of pirbuterol on the vascular system may be potentiated.

Betablokkere : Beta-adrenergiske receptorblokeringsmidler blokerer ikke kun lungeffekten af ​​beta-agonister, såsom Maxair (Pirbuterol) autohaler, men kan producere alvorlig bronchospasme hos astmatiske patienter. Derfor bør patienter med astma normalt ikke behandles med betablokkere. Under visse omstændigheder f.eks. Som profylakse efter myokardieinfarkt kan der ikke være nogen acceptable alternativer til brug af Beta adrenergiske blokerende midler hos patienter med astma. I denne indstilling kunne kardioselektive betablokkere overvejes, selvom de skulle administreres med forsigtighed.

Diuretika : EKG-ændringer og/eller hypokalæmi, der kan være resultatet af administration af ikke-potassium, der sparsomme diuretika (såsom loop eller thiaziddiuretika) kan forværres akut af beta-agonister, især når den anbefalede dosis af beta-agonist overskrides. Selvom den kliniske betydning af disse effekter ikke er kendt forsigtighed til rådighed i samtidig administration af beta-agonister med ikke-potassium, der sparer diuretika.

Advarsler for Maxair

Kardiovaskulær

Maxair (pirbuterol) autohaler som andre inhalerede beta -adrenergiske agonister kan producere en klinisk signifikant kardiovaskulær effekt hos nogle patienter målt ved pulsfrekvens blodtryk og/eller symptomer. Selvom sådanne effekter er ualmindelige efter administration af Maxair (Pirbuterol) autohaler i anbefalede doser, hvis de forekommer, skal lægemidlet muligvis afbrydes. Derudover er det rapporteret, at beta-agonister producerer EKG-ændringer, såsom udfladning af Twave-forlængelsen af ​​QTC-intervallet og ST-segmentdepression. Den kliniske betydning af disse fund er ukendt. Derfor bør Maxair (Pirbuterol) autohaler som alle sympatomimetiske aminer anvendes med forsigtighed hos patienter med hjerte -kar -lidelser, især koronarinsufficiens hjertearytmier og hypertension.

Paradoksal bronchospasme

Maxair (Pirbuterol) Autohaler kan producere paradoksal bronchospasme, som kan være livstruende. Hvis paradoksal bronchospasme forekommer, skal Maxair (Pirbuterol) autohaler ophøres med det samme, og alternativ terapi indført. Det skal erkendes, at paradoksal bronchospasme, når det er forbundet med inhalerede formuleringer, ofte forekommer med den første anvendelse af en ny dåse eller hætteglas.

Brug af antiinflammatoriske midler

Brugen af ​​beta -adrenerg agonist -bronchodilatorer alene er muligvis ikke tilstrækkelig til at kontrollere astma hos mange patienter. Tidlig overvejelse bør overvejes til tilføjelse af antiinflammatoriske midler, f.eks. Kortikosteroider.

Forringelse af astma

Astma kan forringes akut over en periode på timer eller kronisk over flere dage eller længere. Hvis patienten har brug for flere doser af Maxair (pirbuterol) autohaler end normalt, kan dette være en markør for destabilisering af astma og kræver revurdering af patienten og behandlingsregimen, der giver særlig hensyntagen til det mulige behov for antiinflammatorisk behandling, f.eks. Kortikosteroider.

Forholdsregler for Maxair

Generel

Da pirbuterol er en sympatomimetisk amin, skal den anvendes med forsigtighed hos patienter med hjerte -kar -lidelser, herunder iskæmisk hjertesygdom hypertension eller hjertearytmier hos patienter med hyperthyreoidisme eller diabetes mellitus og hos patienter, der er usædvanligt reagerende på sympatomimetiske aminer eller hvem har overbevisende lidelser. Væsentlige ændringer i systolisk og diastolisk blodtryk kunne forventes at forekomme hos nogle patienter efter brug af beta -adrenerg aerosolbronchodilator.

Beta adrenerg agonistmedicin kan producere signifikant hypokalæmi hos nogle patienter muligvis gennem intracellulær shunting, som har potentialet til at producere ugunstige hjerte -kar -effekter. Faldet er normalt forbigående, der ikke kræver tilskud.

Karcinogenese mutagenese og forringelse af fertiliteten

I en 2-årig undersøgelse i Sprague-Dawley rotter rotter pirbuterolhydrochlorid indgivet ved diætdoser på 1,0 3,0 og 10 mg/kg (ca. 3 10 og 35 gange den maksimale anbefalede daglige inhalationsdosis for voksne og børn på en mg/m ² Basis) viste ingen tegn på kræftfremkaldende stof. I AN18-måneders undersøgelse i mus ved diætdoser på 1,0 3,0 og 10 mg/kg (ca. 2 5 og 15 gange den maksimale anbefalede daglige inhalationsdosis for voksne og børn på en mg/m ² basis) Der blev ikke set bevis for tumorigenicitet. Reproduktionsundersøgelser hos rotter administreret pirbuterolhydrochlorid ved orale doser på 1 3 og 10 mg/kg (ca. 310 og 35 gange den maksimale anbefalede daglige inhalationsdosis for voksne på en mg/m ² Basis) afslørede intet bevis for nedsat fertilitet.

Pirbuterol dihydrochloride showed no evidence of mutagenicity in In vitro Assays og værtsmedierede mikrobielle (ames) assays til punktmutationer og forgæves Tests for somatiske eller kimcelleeffekter efter akut og subkronisk behandling hos mus (cytogenicitetsassays).

Teratogene effekter - graviditetskategori C

Pirbuterol was not teratogenic in rats administered oral doses of 30 100 and 300 mg/kg (approximately 100 340 and 1000 times the maximum recommended daily inhalation dose for adults on a mg/m ² basis). Pirbuterol var ikke teratogen hos kaniner administreret orale doser på 30 og 100 mg/kg (ca. 200 og 680 gange den maksimale anbefalede inhalationsdosis for voksne på en mg/m ² basis). Imidlertid pirbuterol ved anoral dosis på 300 mg/kg (ca. 2000 tider den maksimale anbefalede daglige inhalationsdosis hos voksne på en mg/m ² basis) forårsagede aborter og føtal død.

Hvor lang tid kan du tage prolia

Der er ingen tilstrækkelige og godt kontrollerede studier hos gravide kvinder. Pirbuterol bør kun bruges under graviditet, hvis den potentielle fordel retfærdiggør den potentielle risiko for fosteret.

Arbejde og levering

På grund af potentialet for beta-agonist Interferens med uterus kontraktilitetsbrug af Maxair (Pirbuterol) autohaler til lindring af bronchospasme under fødslen bør begrænses til de patienter, hvor fordelene klart opvejer risikoen.

Sygeplejerske mødre

Det vides ikke, om pirbuterol udskilles i human mælk. Derfor bør Maxair (Pirbuterol) autohaler kun bruges under sygepleje, hvis den potentielle fordel retfærdiggør den mulige risiko for det nyfødte.

Pædiatrisk brug

Maxair (pirbuterol) Autohaler anbefales ikke til patienter under 12 år på grund af utilstrækkelige kliniske data til at etablere sikkerhed og effektivitet.

Overdoseringsoplysninger til Maxair

De forventede symptomer med overdosering er dem af overdreven beta-stimulering og/eller et af de symptomer, der er anført under bivirkninger, f.eks. anfald angina hypertension eller hypotension takykardi med satser op til 200 slag pr. minuts arytmier nervøsitet hovedpine rystelse rystelse af mundens hjertebanken kvalme svimmelhed træthed ubehag og søvnløshed. Hypokalæmi kan også forekomme. Som med alle sympatomimetiske aerosolmedicinske hjertestop og endda død kan være forbundet med misbrug af maxair (pirbuterol) autohaler.

Behandling består af seponering af pirbuterol sammen med passende symptomatisk terapi. Den fornuftige anvendelse af acardioselektiv beta-receptorblokker kan betragtes som under hensyntagen til, at sådan medicin kan producere bronchospasme. Der er utilstrækkelig dokumentation til at afgøre, om dialyse er fordelagtigt for overdosering.

Den orale median -dødelige dosis af pirbuterol -dihydrochlorid hos mus og rotter er større end 2000 mg/kg (ca. 3400 og 6800 gange den maksimale anbefalede daglige inhalationsdosis for voksne på en mg/m ² basis).

Kontraindikationer for Maxair

Maxair (pirbuterol) Autohaler er kontraindiceret hos patienter med en historie med overfølsomhed over for pirbuterol eller nogen af ​​dens ingredienser.

Klinisk farmakologi for Maxair

In vitro undersøgelser og forgæves Farmakologiske undersøgelser har vist, at pirbuterol har en præferentiel virkning på beta-2 adrenergiske receptorer sammenlignet med isoproterenol. Mens det erkendes, at beta-2 adrenergiske receptorer er de dominerende receptorer i bronchiale glatte muskeldata indikerer, at der er en population af beta-2-receptorer i det humane hjerte, der findes i en koncentration mellem 10-50%. Den nøjagtige funktion af disse receptorer er ikke etableret (se Advarsler afsnit).

De farmakologiske virkninger af beta-adrenergiske agonistikamenter, herunder pirbuterol, er i det mindste delvist, der kan tilskrives stimulering gennem beta-adrenergiske receptorer af intracellulær adenylcyclase, enzymet, der katalyserer omdannelsen af ​​adenosin triphosphat (ATP) til cyclic-3'5'-adenosin monophat (C-apf). Forøgede C-AMP-niveauer er forbundet med afslapning af bronchial glat muskel og inhibering af frigivelse af mediatorer af øjeblikkelig overfølsomhed fra celler, især fra mastceller.

Bronchodilatoraktivitet af pirbuterol blev manifesteret klinisk ved en forbedring i forskellige lungefunktionsparametre (FEV1 MMF PEFR Airway Resistance [RAW] og ledningsevne [GA/V _TG ]).

Kliniske forsøg

I kontrollerede dobbeltblinde enkeltdosis kliniske forsøg forekom begyndelsen af ​​forbedring i lungefunktion inden for 5 minutter hos de fleste patienter som bestemt af tvungen ekspiratorisk volumen på et sekund (FEV ₁ ). FEV ₁ Og MMF-målinger viste også, at maksimal forbedring af lungefunktion generelt forekom 30-60 minutter efter en (1) eller to (2) inhalationer af pirbuterol (200-400 mcg). Pirbuterols varighed opretholdes i 5 timer (den tid, hvor de sidste observationer blev foretaget) i et betydeligt antal patienter baseret på en 15% eller større stigning i FEV ₁ . I kontrollerede gentagne dosisundersøgelser på 12 ugers varighed viste 74% af 156 patienter på pirbuterol og 62% af 141 patienter på metaproterenol en klinisk signifikant forbedring baseret på en 15% eller større stigning i FEV ₁ På mindst halvdelen af ​​dagene. Indtræden og varighed svarede til den, der blev set i enkeltdosisundersøgelser. Fortsat effektivitet blev demonstreret i den 12-ugers periode i størstedelen (94%) af responderende patienter; Imidlertid var kronisk dosering forbundet med udviklingen af ​​takyphylaxis (tolerance) over for bronchodilatoreffekten hos nogle patienter i begge behandlingsgrupper.

En placebo-kontrolleret dobbeltblind enkeltdosisundersøgelse (24 patienter pr. Behandlingsgruppe) ved anvendelse af kontinuerlig Holter-overvågning i 5 timer efter, at lægemiddeladministration ikke viste nogen signifikant forskel i ektopisk aktivitet mellem placebo-kontrolgruppen og pirbuterol i den anbefalede dosis (200-400 mcg) og to gange den anbefalede dosis (800 mcg). Som med andre inhalerede beta -adrenergiske agonister supraventrikulære og ventrikulære ektopiske beats er blevet set med pirbuterol (se Advarsler ).

To randomiserede dobbeltblinde tværundersøgelser i i alt 97 patienter har sammenlignet de kliniske virkninger af enten en inhalation eller to inhalationer af pirbuterolformuleringerne i autohaler-aktuatoren og den konventionelle inhalator ₁ Tid til top fev ₁ Indtræden varighed eller areal under FEV ₁ kurve.

Præklinisk

Undersøgelser i laboratoriedyr (minipigs gnavere og hunde) har vist forekomsten af ​​hjertearytmier og pludselig død (med histologisk bevis for myokardial nekrose), når beta-agonister og methylxanthiner blev administreret samtidig. Den kliniske betydning af disse fund, når de anvendes til mennesker, er ukendt.

Farmakokinetik

Som forventet ved ekstrapolering fra orale datalatasystemiske blodniveauer af pirbuterol er under grænsen for assayfølsomhed (2-5 ng/ml) efter inhalation af doser op til 800 mcg (to gange den maksimale anbefalede dosis). Et gennemsnit på 51% af dosis udvindes i urinen som pirbuterol plusits ​​sulfatkonjugat efter administration af aerosol. Pirbuterol metaboliseres ikke af catechol-O-methyltransferase.

Procenten af ​​den indgivne dosis, der blev udvundet som pirbuterol plus dets sulfatkonjugat, ændrer ikke signifikant over dosisområdet fra 400 mcg til 800 mcg og er ikke signifikant forskellig fra den efter oral administration af pirbuterol. Plasma-halveringstiden målt efter oral administration er cirka to timer.

Patientinformation til Maxair

Handlingen af ​​Maxair (Pirbuterol) autohaler skal vare op til fem timer eller længere. Maxair (Pirbuterol) Autohaler bør ikke bruges hyppigere end anbefalet. Forøg ikke dosis eller hyppighed af Maxair (Pirbuterol) autohaler uden at konsultere din læge. Hvis du finder ud af, at behandling med Maxair (Pirbuterol) autohaler bliver mindre effektiv til symptomatisk lindring, eller dine symptomer bliver værre, og/eller du skal bruge produktet oftere end normalt, skal du straks søge lægehjælp. Mens du bruger Maxair (Pirbuterol) Autohaler andre inhalerede lægemidler og astmamedicin bør kun betaket som instrueret af din ph.d. Almindelige bivirkninger inkluderer hjertebestilling brystsmerter hurtig hjerterytme rystelse eller nervøsitet. Hvis du er gravid eller sygepleje, skal du kontakte din læge om brug af Maxair (Pirbuterol) Autohaler. Effektiv og sikker anvendelse inkluderer en forståelse af den måde, hvorpå tema skal administreres. Som med alle aerosolmediciner anbefales det til Prime (Test) Maxair (Pirbuterol) Autohaler, før de brugte for første gang. Maxair (pirbuterol) autohaler bør også primes, hvis den ikke er blevet brugt på 48 timer. Som beskrevet i primingproceduren skal du bruge Test Fire Slide til at frigive to primingspray i luften væk fra dig selv og andre mennesker. (Se ' Patientens brugsinstruktioner 'Del af denne pakkeindsats.) The MAXAIR (pirbuterol) AUTOHALER actuator should notbe used with anyother inhalation aerosol canister. In addition canisters for use with MAXAIR (pirbuterol) AUTOHALER should not be utilized with any other actuator.