MyMbutol

Beskrivelse til myambutol

Myambutol (ethambutol -hydrochlorid) er et oralt kemoterapeutisk middel, der er specifikt effektivt mod aktivt dyrkning af mikroorganismer af slægten Mycobacterium inklusive M. tuberculosis . Den strukturelle formel er:

Myambutol (ethambutol -hydrochlorid) 100 og 400 mg tabletter indeholder følgende inaktive ingredienser: gelatinhydroxypropylmethylcellulose -magnesiumstarat -natriumlaurylsulfatsorbitol stearic syresakros titaniumdioxid og andre ingredienser.

Bruger til myambutol

Myambutol er indikeret til behandling af lunge tuberkulose. Det bør ikke bruges som det eneste antituberkuløse lægemiddel, men bør bruges i forbindelse med mindst et andet antituberkuløst lægemiddel. Valg af ledsagende lægemiddel skal være baseret på klinisk erfaring overvejelser om komparativ sikkerhed og passende In vitro Modtagelighedsundersøgelser. Hos patienter, der ikke har modtaget tidligere antituberkuløs terapi, dvs. den første behandling, har de mest anvendte regimer været følgende:

Myambutol Plus Isoniazid

Myambutol Plus Isoniazid plus streptomycin.

er naproxen 375 mg en narkotik

Hos patienter, der har modtaget tidligere antituberkuløs terapi, er mycobakteriel resistens over for andre lægemidler, der anvendes i initial terapi, hyppigt. Følgelig skal patienterne myambutol kombineres med mindst et af de anden linjemedicin, som ikke tidligere administreres til patienten In vitro undersøgelser. Antituberkuløse lægemidler, der blev anvendt med myambutol, har inkluderet cycloserinethionamid -pyrazinamid viomycin og andre lægemidler. Isoniazid aminosalicylsyre og streptomycin er også blevet anvendt i flere lægemiddelregimer. Skiftende lægemiddelregimer er også blevet anvendt.

Dosering til myambutol

Myambutol bør ikke bruges alene til indledende behandling eller til tilbagetrækning. Myambutol skal administreres kun en gang hver 24-timers basis. Absorption ændres ikke signifikant af administration med mad. Terapi generelt bør fortsættes, indtil bakteriologisk konvertering er blevet permanent og maksimal klinisk forbedring er sket.

Myambutol anbefales ikke til brug hos pædiatriske patienter under tretten år, da der ikke er etableret sikre brugsbetingelser.

Første behandling: Hos patienter, der ikke har modtaget tidligere antituberkuløs terapi, administrerer myambutol 15 mg/kg (7 mg/lb) kropsvægt som en enkelt oral dosis en gang hver 24 timer. I de nyere undersøgelser er isoniazid blevet administreret samtidig i en enkelt daglig oral dosis.

Rettelse: Hos patienter, der har modtaget tidligere antituberkuløs terapi, administrerer myambutol 25 mg/kg (11 mg/lb) kropsvægt som en enkelt oral dosis en gang hver 24 timer. Administrer samtidig mindst et andet antituberkuløst stof, som organismerne har vist sig at være modtagelige af passende In vitro tests. Egnede lægemidler består normalt af dem, der ikke tidligere er brugt til behandling af patienten. Efter 60 dage med myambutol -administration mindsker dosis til 15 mg/kg (7 mg/lb) kropsvægt og administrerer som en enkelt oral dosis en gang hver 24 timer.

I den periode, hvor en patient er på en daglig dosis på 25 mg/kg månedlige øjenundersøgelser, anbefales.

Se tabel for let valg af korrekt vægtdosis tablet (er).

Vægtdosisbord

Hvor leveret

Ethambutol Hydrochlorid -tabletter USP

100 mg - Round Convex White Film Coated Tablets indgraveret E6 på den ene side leveres som følger:

NDC 54879-001-01-flaske på 100
NDC 54879-001-00-10 blister-pakker x 10 tabletter

400 mg - Round Convex White scorede filmovertrukne tabletter indgraveret med E til venstre og 7 til højre for scoringen på den ene side leveres som følger:

NDC 54879-002-01-flaske på 100
NDC 54879-002-00-10 blister-pakker x 10 tabletter

Opbevares ved kontrolleret stuetemperatur 20 ° til 25 ° C (68 ° til 77 ° F).

Ring til din læge for medicinsk rådgivning om bivirkninger. Du kan rapportere bivirkninger til FDA på 1-800-FDA-1088

Fremstillet til

Bivirkninger til myambutol

Myambutol kan give fald i synsskarphed inklusive irreversibel blindhed, der ser ud til at skyldes optisk neuritis. Optisk neuropati inklusive optisk neuritis eller retrobulbar neuritis, der forekommer i forbindelse med ethambutol -terapi, kan være kendetegnet ved en eller flere af følgende begivenheder: nedsat synsstyrke scotoma farveblindhed og/eller visuel defekt. Disse begivenheder er også rapporteret i fravær af en diagnose af optisk eller retrobulbar neuritis.

Patienter skal rådes til at rapportere straks til deres læge enhver ændring af synsskarphed.

Ændringen i synsskarphed kan være ensidig eller bilateral, og derfor skal hvert øje testes separat, og begge øjne testes sammen. Testning af synsskarphed skal udføres, inden myambutolterapi og med jævne mellemrum under lægemiddeladministration bortset fra at det skal gøres månedligt, når en patient er på en dosering på mere end 15 mg pr. Kg pr. Dag. Snellen -øjenkort anbefales til test af synsskarphed. Undersøgelser har vist, at der er bestemte udsving i en eller to linjer i Snellen -diagrammet i synsstyrken hos mange tuberkuløse patienter, der ikke modtager myambutol.

Følgende tabel kan være nyttig til fortolkning af mulige ændringer i synsskarphed, der kan tilskrives myambutol.

Generelt kan ændringer i synsskarphed mindre end dem, der er indikeret under betydeligt antal linjer og reducere antal punkter, skyldes en tilfældige variationbegrænsning af testmetoden eller fysiologisk variation. Omvendt ændrer ændringer i synsskarphed, der svarer til eller overskrider dem under et betydeligt antal linjer og reducerer antallet af punkter, der indikerer behov for genprøvning og omhyggelig evaluering af patientens visuelle status. Hvis omhyggelig evaluering bekræfter størrelsen af ​​visuel ændring og ikke afslører en anden årsag, skal myambutol afbrydes, og patienten revurderes med hyppige intervaller. Progressive fald i synsstyrke under terapi skal betragtes som på grund af myambutol.

Hvis der bruges korrigerende briller inden behandling, skal disse bæres under synsstyrke -test. I løbet af 1 til 2 års terapi kan der udvikle sig en brydningsfejl, der skal korrigeres for at opnå nøjagtige testresultater. Test af synsskarphed gennem en pinhole eliminerer brydningsfejl. Patienter, der udvikler visuel abnormitet under myambutol -behandling, kan vise subjektive visuelle symptomer før eller samtidig med demonstrationen af ​​fald i synsskarphed, og alle patienter, der modtager myambutol, bør spørges med jævne mellemrum om sløret syn og andre subjektive øjesymptomer.

Gendannelse af synsstyrke forekommer generelt over en periode på uger til måneder efter, at lægemidlet er afbrudt. Nogle patienter har modtaget myambutol (ethambutol -hydrochlorid) igen efter en sådan bedring uden gentagelse af tab af synsskarphed.

Andre rapporterede bivirkninger inkluderer: overfølsomhed anafylaktisk/anafylactoid reaktion dermatitis erythema multiforme pruritus og ledssmerter; Anorexia kvalme opkast gastrointestinal forstyrrelse og mavesmerter; Feber Malaise Hovedpine og svimmelhed; Mental forvirring Desorientering og mulige hallucinationer; Thrombocytopenia leucopenia og neutropeni. Motion og prikken af ​​ekstremiteterne på grund af perifer neuritis er rapporteret.

Forhøjede urinsyreniveauer forekommer og nedbør af akut gigt er rapporteret. Lungeinfiltrater med eller uden eosinophilia er også rapporteret under myambutolbehandling. Lever toksiciteter inklusive dødsfald er rapporteret (se Advarsler .) Since MYAMBUTOL is recommended for therapy in conjunction with one or more other antituberculous drugs these changes may be related to the concurrent therapy. Hypersensitivitetssyndrom består af ot kutan reaktion (såsom udslæt eller eksfoliativ dermatitis) eosinofili og en eller flere af følgende: hepatitis pneumonitis nefritis myocarditis pericarditis. Feber og lymfadenopati kan være til stede.

Lægemiddelinteraktioner for myambutol

Resultaterne af en undersøgelse af samtidig administration af myambutol (50 mg/kg) med et aluminiumshydroxid indeholdende antacida til 13 patienter med tuberkulose viste en reduktion af gennemsnitlig serumkoncentrationer og urinudskillelse af ethambutol af ca. 20% og 13%, hvilket antyder, at oral absorption af ethambutol kan reduceres ved disse antacid. Det anbefales at undgå samtidig administration af ethambutol med aluminiums hydroxid indeholdende antacida i mindst 4 timer efter ethambutol -administration.

Advarsler for myambutol

Myambutol kan producere fald i synsskarphed, der ser ud til at skyldes optisk neuritis. Denne effekt kan være relateret til dosis og varighed af behandlingen. Denne effekt er generelt reversibel, når administration af lægemidlet ophører med det samme. Imidlertid er der rapporteret om irreversibel blindhed. (Se FORHOLDSREGLER og Bivirkninger ).

Lever toksiciteter inklusive dødsfald er rapporteret (se Bivirkninger ). Baseline og periodic assessment of hepatic function should be perfellermed.

Forholdsregler for myambutol

Myambutolethambutol -hydrochlorid anbefales ikke til anvendelse hos pædiatriske patienter under tretten år, da der ikke er etableret sikre brugsbetingelser.

Patienter med nedsat nyrefunktion har brug for doseringen reduceret som bestemt af serumniveauer af myambutol, da hovedvejen for udskillelse af dette lægemiddel er af nyrerne.

Fordi dette lægemiddel kan have bivirkninger på synsfysisk undersøgelse bør omfatte oftalmoskopifinger perimetri og test af farvediskriminering. Hos patienter med visuelle defekter såsom grå stær tilbagevendende inflammatoriske tilstande i øjeoptisk neuritis og diabetisk retinopati er evalueringen af ​​ændringer i synsskarphed vanskeligere, og omhu skal udvises for at være sikre på, at variationerne i synet ikke skyldes de underliggende sygdomsbetingelser. I sådanne patienter bør der tages hensyn til forholdet mellem forventede fordele og mulig visuel forringelse, da evaluering af visuelle ændringer er vanskelig. (For anbefalede procedurer se næste afsnit under Bivirkninger ).

Som med enhver potent lægemiddelbaseline og periodisk vurdering af organsystemfunktioner, herunder nyrehepatisk og hæmatopoietisk, skal udføres.

Graviditet

Teratogene effekter

Graviditet Categellery C.

Der er ingen tilstrækkelige og godt kontrollerede studier hos gravide kvinder. Der er rapporter om oftalmiske abnormiteter, der forekommer hos spædbørn født af kvinder på antituberkuløs terapi, der omfattede myambutol. Myambutol bør kun bruges under graviditet, hvis fordelen retfærdiggør den potentielle risiko for fosteret.

Myambutol har vist sig at være teratogen hos gravide mus og kaniner, når de gives i høje doser. Når gravide mus eller kaniner blev behandlet med høje doser af ethambutolhydrochloridføtaldødelighed var lidt, men ikke signifikant (P> 0,05) forøget. Kvindelige rotter behandlet med ethambutol -hydrochlorid udviste let, men ubetydelige (p> 0,05) fald i fertilitet og kuldstørrelse.

Hos fostre, der er født af mus behandlet med høje doser af myambutol under graviditeten, blev der observeret en lav forekomst af spalte gane -exencephaly og abnormalitet i rygsøjlen. Mindre abnormiteter i den cervikale ryghvirvel blev set hos de nyfødte af rotter behandlet med høje doser af ethambutolhydrochlorid under graviditet. Kaniner, der modtog høje doser af myambutol under graviditet, fødte to fostre med monophthalmia en med en forkortet højre underarm ledsaget af bilateralt håndledsbeløbskontraktur og en med hare læbe og spalte gane.

Sygeplejerske mødre

Myambutol udskilles i modermælk. Brugen af ​​myambutol bør kun overvejes, hvis den forventede fordel for moderen opvejer den potentielle risiko for spædbarnet.

Pædiatrisk brug

Myambutol (ethambutol -hydrochlorid) anbefales ikke til brug hos pædiatriske patienter i løbet af tretten år, da der ikke er etableret sikre brugsbetingelser.

Geriatrisk brug

Der er begrænsede data om brugen af ​​ethambutol hos ældre. En undersøgelse af 101 patienter 65 år og ældre på flere lægemiddelantituberkulose -regimer inkluderede 94 patienter på ethambutol. Der blev ikke observeret nogen forskelle i sikkerhed eller tolerabilitet hos disse patienter sammenlignet med det, der blev rapporteret hos voksne generelt. Andre rapporterede kliniske erfaringer har ikke identificeret forskelle i responser mellem de ældre og yngre patienter, men større følsomhed for nogle ældre personer kan ikke udelukkes.

Overdoseringsoplysninger til myambutol

Ingen oplysninger leveret

Kontraindikationer for myambutol

Myambutol er kontraindiceret hos patienter, der er kendt for at være overfølsomme over for dette lægemiddel. Det er også kontraindiceret hos patienter med kendt optisk neuritis, medmindre klinisk vurdering bestemmer, at den kan bruges. Myambutol er kontraindiceret hos patienter, der ikke er i stand til at værdsætte og rapportere visuelle bivirkninger eller ændringer i synet (f.eks. Små børn ubevidste patienter).

Klinisk farmakologi feller Myambutol

Myambutol efter en enkelt oral dosis på 25 mg/kg kropsvægt opnår en top på 2 til 5 mg/ml i serum 2 til 4 timer efter administration. Når lægemidlet administreres dagligt i længere perioder på dette dosis serumniveauer er ens. Serumniveauet af myambutol falder til uopdagelige niveauer med 24 timer efter den sidste dosis undtagen hos nogle patienter med unormal nyrefunktion. De intracellulære koncentrationer af erythrocytter når spidsværdier ca. to gange plasma og opretholder dette forhold gennem 24 timer.

I løbet af den 24-timers periode efter oral administration af myambutol udskilles ca. 50 procent af den indledende dosis uændret i urinen, mens yderligere 8 til 15 procent vises i form af metabolitter. Den vigtigste metabolismesti ser ud til at være en indledende oxidation af alkoholen til et aldehydisk mellemprodukt efterfulgt af omdannelse til en dicarboxylsyre. Fra 20 til 22 procent af den indledende dosis udskilles i fæces som uændret lægemiddel. Der er ikke observeret nogen lægemiddelakkumulering med på hinanden følgende enkelt daglige doser på 25 mg/kg hos patienter med normal nyrefunktion, selvom der er påvist markant akkumulering hos patienter med nyreinsufficiens.

Myambutol diffunderer til aktivt dyrkning af Mycobacterium -celler, såsom tubercle -baciller. Myambutol ser ud til at hæmme syntesen af ​​en eller flere metabolitter, der således forårsager forringelse af cellemetabolismestop af multiplikation og celledød. Der er ikke påvist nogen krydsresistens med andre tilgængelige antimykobakterielle midler.

Myambutol har vist sig at være effektiv mod stammer af Mycobacterium tuberculosis men ser ikke ud til at være aktive mod svampevirus eller andre bakterier. Mycobacterium tuberculosis Stammer, der tidligere var ueksponeret for myambutol, har været ensartet følsomme over for koncentrationer på 8 eller mindre MCG/ml afhængigt af kulturmediets art. Når myambutol er blevet brugt alene til behandling af tuberkulose tubercle baciller fra disse patienter har udviklet resistens over for myambutol (ethambutol-hydrochlorid) ved in vitro-følsomhedstest; Udviklingen af ​​modstand har været uforudsigelig og ser ud til at forekomme på en trin-lignende måde. Der er ikke rapporteret om tværgående resistens mellem myambutol og andre antituberkuløse lægemidler. Myambutol har reduceret forekomsten af ​​fremkomsten af ​​mycobakteriel resistens over for isoniazid, når begge lægemidler er blevet brugt samtidigt.

En agar -diffusionsmikrobiologisk assay baseret på inhibering af Mycobacterium smegmatis (ATCC 607) kan anvendes til at bestemme koncentrationer af myambutol i serum og urin.

Er Silvadencle Cream god til forbrændinger

Dyrefarmakologi

Toksikologiske undersøgelser hos hunde på høje langvarige doser frembragte bevis for myokardial skade og svigt og depigmentering af tapetum lucidum i øjnene, hvis betydning ikke er kendt. Degenerative ændringer i det centrale nervesystem er tilsyneladende ikke dosisrelateret også blevet bemærket hos hunde, der modtager ethambutolhydrochlorid over en længere periode.

I rhesus -aben optrådte neurologiske tegn efter behandling med høje doser givet dagligt over en periode på flere måneder. Disse var korreleret med specifikke serumniveauer af ethambutol og med bestemte neuroanatomiske ændringer i centralnervesystemet. Fokal interstitiel carditis blev også bemærket i aber, der modtog ethambutol -hydrochlorid i høje doser i en længere periode.

Patientinformation til myambutol

Ingen oplysninger leveret. Se Advarsler og FORHOLDSREGLER sektioner.