Pediazole

Beskrivelse til pediazole

Pediazole (erythromycin og sulfisoxazole) is a combination of erythromycin ethylsuccinate USP og sulfisoxazole acetyl USP. When reconstituted with water as directed on the label the granules form a white strawberry -banana flavor suspension that provides the equivalent of 200 mg erythromycin activity og the equivalent of 600 mg of sulfisoxazole activity per teaspoonful (5 mL).

Erythromycin produceres af en stamme af Saccaropolyspora erythraea og hører til makrolidgruppen af ​​antibiotika. Det er grundlæggende og let danner salte og estere. Erythromycin ethylsuccinat er 2'-ethylsuccinylesteren af ​​erythromycin. Det er i det væsentlige en smagløs form af det antibiotikum, der er egnet til oral administration, især i suspensionsdoseringsformer. Det kemiske navn er erythromycin 2 '-(ethyl succinat).

Hvilke doser kommer clonazepam ind

Sulfisoxazolacetyl eller n ¹ -Acetylsulfisoxazol er en ester af sulfisoxazol. Kemisk sulfisoxazol er N- (34-dimethyl-5-isoxazolyl) -n-sulfanilylacetamid.

Inaktive ingredienser: Citronsyre magnesiumaluminiumsilikat poloxamer natriumcarboxymethylcellulose natriumcitratsakrose og kunstig aroma.

Anvendelser til pediazole

Til behandling af akutte otitis -medier hos børn, der er forårsaget af modtagelige stammer af Haemophilus influenzae.

Dosering til pediazole

Pediazol (erythromycin og sulfisoxazol) bør ikke administreres til spædbørn under 2 måneders alder på grund af kontraindikationer af systemiske sulfonamider i denne aldersgruppe.

For akutte otitis -medier hos børn: Dosis af pediazol (erythromycin og sulfisoxazol) kan beregnes baseret på erythromycin -komponenten (50 mg/kg/dag) eller sulfisoxazolkomponenten (150 mg/kg/dag til maksimalt 6 g/dag). Den samlede daglige dosis af pediazol (erythromycin og sulfisoxazol) skal administreres i lige opdelte doser tre eller fire gange om dagen i 10 dage. Pediazol (erythromycin og sulfisoxazol) kan administreres uden hensyntagen til måltider.

Følgende omtrentlige doseringsplaner anbefales til anvendelse af pediazol (erythromycin og sulfisoxazol):

Børn: To måneders alder eller ældre

Fire gange-en-dags tidsplan

Tre-gange-en-dags tidsplan

Til patienten: Ryst før du bruger. Større flaske giver Shake -plads. Bliv tæt lukket. Opbevares i køleskabet. Brug inden for 14 dage. Ubrugt del bør kasseres efter 14 dage.

Hvor leveret

Pediazole (erythromycin og sulfisoxazole) Suspension is available for teaspoon dosage in 100-mL ( NDC 0074-8030-13) 150 ml ( NDC 0074-8030-43) 200 ml ( NDC 0074-8030-53) og 250 ml ( NDC 0074-8030-73) flasker i form af granuler, der skal rekonstitueres med vand. Suspensionen tilvejebringer erythromycinethylsuccinat svarende til 200 mg erythromycin -aktivitet og sulfisoxazolacetyl ækvivalent til 600 mg sulfisoxazol pr. Teskefuld (5 ml).

Før du blander butikken under 30 ° C (30 ° C).

Referencer

1. Biovert A Barbeau G Belanger PM: Farmakokinetik af sulfisoxazol hos unge og ældre forsøgspersoner. Gerontologi 1984; 30: 125-131.
2. Oie S Gambertoglio JG Fleckenstein L: Sammenligning af dispositionen af ​​total og ubundet sulfisoxazol efter enkelt og flere dosering. J Farmakokinat Biopharm 1982; 10: 157-172.
3. National Committee for Clinical Laboratory Standards: Præstationsstandarder for antimikrobiel diskfølsomhedstest hvede. 4. godkendt NCCLS-standarddokument M2-A4 Vol 10 nr. 7. Villanova PA: NCCLS 1990.

Juli 1994

Bivirkninger for Pediazole

Erythromycin ethylsuccinat: De hyppigste bivirkninger af oral erythromycin-præparater er gastrointestinal og er dosisrelaterede. De inkluderer kvalme af kvalme af abdominal smerte diarré og anoreksi. Symptomer på lever-dysfunktion og/eller unormale leverfunktionstestresultater kan forekomme (se Advarsler afsnit). Pseudomembranous colitis er sjældent rapporteret i forbindelse med erythromycin -terapi.

Allergiske reaktioner, der spænder fra urticaria og milde hududbrud til anafylaksi, har forekommet.

Der har været isolerede rapporter om reversibelt høretab, der hovedsageligt forekommer hos patienter med nyreinsufficiens og hos patienter, der får høje doser af erythromycin.

Indtræden af ​​pseudomembranøse colitis -symptomer kan forekomme under eller efter antibiotikabehandling. (Se Advarsler .)

Sulfisoxazolacetyl: Inkluderet i listen, der følger, er bivirkninger, der er rapporteret med andre sulfonamidprodukter: farmakologiske ligheder kræver, at hver af reaktionerne overvejes med pediazol (erythromycin og sulfisoxazol) administration.

Allergisk/dermatologisk: Anaphylaxis erythema multiforme (Stevens-Johnson syndrom) Toksisk epidermal nekrolyse (Lyells syndrom) Exfoliativ dermatitis angioedema arteritis vaskulitis allergisk myocarditis serumsygdomme urticaria pruritus fotosensitivitet og conjunctivering og scleralsskæring. Derudover er der rapporteret perioreritis nodosa og systemisk lupus erythematosus. (Se Advarsler .)

Kardiovaskulær: Tachycardia Palpitations Syncope og cyanosis.

Sjældent har erythromycin været forbundet med produktionen af ​​ventrikulære arytmier inklusive ventrikulær takykardi og torsade de peger hos individer med langvarige QT -intervaller.

Endokrin: Sulfonamiderne bærer visse kemiske ligheder med nogle Goitrogens -diuretika (acetazolamid og thiaziderne) og orale hypoglykæmiske midler. Krydsensitivitet kan eksistere med disse agenter. Udvikling af Goiter Diuresis og Hypoglykæmi har forekommet sjældent hos patienter, der modtager sulfonamider.

Gastrointestinal: Hepatitis hepatocellulær nekrose gulsot Pseudomembranøs colitis kvalme emese anoreksi abdominal smerte diarré mave -tarmblødning melena flatulens glossitis stomatitis spytkirtelforstørrelse og pancreatitis. Indtræden af ​​pseudomembranøse colitis -symptomer kan forekomme under eller efter behandling med sulfisoxazol en komponent i pediazol. (Se Advarsler .)

Sulfisoxazolacetylkomponenten i pediazol (erythromycin og sulfisoxazol) er rapporteret at forårsage øget højde af leverassocierede enzymer hos patienter med hepatitis.

Genitourinary: Crystalluria Hematuria Bun og Creatinine Elevations nefritis og toksisk nefrose med oliguri og anuria. Akut nyresvigt og urinretention er også rapporteret.

Hyppigheden af ​​nyrekomplikationer, der ofte er forbundet med nogle sulfonamider, er lavere hos patienter, der får de mere opløselige sulfonamider, såsom sulfisoxazol.

Hæmatologisk: Leukopeni agranulocytose aplastisk anæmi thrombocytopenia purpura hæmolytisk anæmi anæmi eosinophilia koagulationsforstyrrelser inklusive hypoprothrothbinæmi og hypofibrinogenæmi sulfhemoglobinæmi og methemoglobinæmi.

Neurologisk: Hovedpine svimmelhed Perifer neuritis paræstesi kramper tinnitus Vertigo ataksi og intrakraniel hypertension.

Psykiatrisk: Psykose Hallucinationer Desorientering depression og angst.

Respiratorisk: Hoste -åndenød og lungeinfiltrater. (Se Advarsler .)

Vaskulær: Angioedema arteritis og vaskulitis.

Diverse: Ødem (inklusive periorbital) pyrexia døsighed svaghed træthed lassitude strenghed skyller høretab søvnløshed og pneumonitis.

costa rica rejseomkostninger

Lægemiddelinteraktioner for Pediazole

Lægemiddelinteraktioner: Erythromycin -anvendelse hos patienter, der får høje doser af teofyllin, kan være forbundet med en stigning i serumteophyllinniveauer og potentiel teofyllin -toksicitet. I tilfælde af teofyllin -toksicitet og/eller forhøjet serumteophyllin -niveauer skal dosis af teofyllin reduceres, mens patienten får samtidig erythromycinbehandling.

Samtidig administration af erythromycin og digoxin er rapporteret at resultere i forhøjede digoxin -serumniveauer.

Der har været rapporter om forøgede antikoagulerende virkninger, når erythromycin og orale antikoagulantia blev anvendt samtidig. Forøgede antikoagulationseffekter på grund af dette lægemiddel kan være mere udtalt hos ældre.

Samtidig brug af erythromycin og ergotamin eller dihydroergotamin har været forbundet hos nogle patienter med akut ergot -toksicitet, der er kendetegnet ved svær perifer vasospasme og dysestesi.

Erythromycin er rapporteret at reducere clearance af triazolam og midazolam og kan således øge den farmakologiske virkning af disse benzodiazepiner.

Anvendelsen af ​​erythromycin hos patienter, der samtidig tager lægemidler, metaboliseret af cytochrome P450 -systemet, kan være forbundet med forhøjninger i serumniveauer af disse andre lægemidler. Der har været rapporter om interaktioner mellem erythromycin med carbamazepin cyclosporin hexobarbital phenytoin alfentanil diisopyramid lovastatin og bromocriptin. Serumkoncentrationer af medikamenter, der metaboliseres af cytochrome P450 -systemet, skal overvåges tæt hos patienter, der samtidig får erythromycin.

Erythromycin ændrer markant metabolismen af ​​terfenadin, når den tages samtidig. Sjældne tilfælde af alvorlige kardiovaskulære bivirkninger, herunder dødsarrestor, torsades de pointes og andre ventrikulære arytmier er blevet observeret. (Se Kontraindikationer .)

Det er rapporteret, at sulfisoxazol kan forlænge protrombin -tiden hos patienter, der modtager den antikoagulerende krigsfarin. Denne interaktion skal huskes, når pediazol (erythromycin og sulfisoxazol) gives til patienter, der allerede er på antikoagulantbehandling, og koaguleringstiden skal revurderes.

Det er blevet foreslået, at sulfisoxazol konkurrerer med thiopental om plasmaproteinbinding. I en undersøgelse, der involverede 48 patienter intravenøs sulfisoxazol, resulterede i et fald i mængden af ​​thiopental, der kræves til anæstesi og i en forkortelse af opvågningstiden. Det vides ikke, om kroniske orale doser af sulfisoxazol har en lignende virkning. Indtil der er kendt mere om denne interaktion, skal læger være opmærksomme på, at patienter, der får sulfisoxazol, muligvis kræver mindre thiopental for anæstesi.

Sulfonamider kan fortrænge methotrexat fra plasmaproteinbindingssteder, hvilket øger frie methotrexatkoncentrationer. Undersøgelser hos mennesker har vist sulfisoxazolinfusioner for at reducere plasmaproteinbundet methotrexat med en fjerde.

Sulfisoxazol kan også styrke den blodsækkende aktivitet af sulfonylurinstoffer.

Advarsler for Pediazole

Dødsfald forbundet med indgivelse af sulfonamider, selvom sjældne har forekommet på grund af alvorlige reaktioner, herunder Stevens-Johnson-syndrom-toksisk epidermal nekrolyse fulminant levernekrose agranulocytose aplastisk anæmi og andre bloddyseri.

Sulfonamider inklusive sulfonamidholdige produkter, såsom pediazol (erythromycin og sulfisoxazol), skal afbrydes ved den første optræden af ​​hududslæt eller et tegn på bivirkning. I sjældne tilfælde kan et hududslæt følges af en mere alvorlig reaktion, såsom Stevens-Johnson syndrom toksisk epidermal nekrolyse lever nekrose og alvorlige blodforstyrrelser. (Se

FORHOLDSREGLER

Kliniske tegn såsom ondt i halsen feber pallor udslæt purpura eller gulsot kan være tidlige indikationer på alvorlige reaktioner.

Der har været rapporter om leverdysfunktion med eller uden gulsot, der forekommer hos patienter, der får orale erythromycinprodukter.

Hoste -åndenød og lungeinfiltrater er overfølsomhedsreaktioner af luftvejene, der er rapporteret i forbindelse med sulfonamidbehandling.

Sulfonamiderne bør ikke anvendes til behandling af gruppe A beta-hemolytiske streptokokkinfektioner. I en etableret infektion vil de ikke udrydde Streptococcus og vil derfor ikke forhindre følger såsom reumatisk feber.

Pseudomembranous colitis er rapporteret med næsten alle antibakterielle midler, herunder pediazol (erythromycin og sulfisoxazol) og kan variere i sværhedsgrad fra mild til livstruende. Derfor er det vigtigt at overveje denne diagnose hos patienter, der præsenterer med diarré efter administrationen af ​​antibakterielle midler.

Behandling med antibakterielle midler ændrer den normale flora i tyktarmen og kan muliggøre overvækst af Clostridia. Undersøgelser viser, at et toksin produceret af Clostridium difficile er en primær årsag til 'antibiotikumassocieret colitis.'

Efter diagnose af pseudomembranøs colitis er der oprettet terapeutiske foranstaltninger. Mild tilfælde af pseudomembranøs colitis reagerer normalt på ophør med lægemiddel alene. I moderat til alvorlige tilfælde bør man overveje styring med væsker og elektrolytter proteintilskud og behandling med et antibakterielt lægemiddel, der er klinisk effektivt imod Clostridium difficile Colitis.

Der har været rapporter, der antyder, at erythromycin ikke når fosteret i tilstrækkelig koncentration for at forhindre medfødt syfilis. Spædbørn født af kvinder, der blev behandlet under graviditet med erythromycin til tidlig syfilis, skal behandles med et passende penicillinregime.

Rhabdomyolyse med eller uden nedsat nyrefunktion er rapporteret hos alvorligt syge patienter, der får erythromycin samtidigt med lovastatin. Derfor bør patienter, der får samtidig lovastatin og erythromycin, overvåges omhyggeligt for kreatinkinase (CK) og serumtransaminase -niveauer. (Se pakkenindsats til Lovastatin.)

Forholdsregler for Pediazole

Generel: Erythromycin udskilles hovedsageligt af leveren. Der skal udvises forsigtighed, når erythromycin administreres til patienter med nedsat leverfunktion. (Se Klinisk farmakologi og ADVARSEL sektioner.)

Langvarig eller gentagen anvendelse af erythromycin kan resultere i en overvækst af ikke -optagelige bakterier eller svampe. Hvis superinfektion forekommer, skal erythromycin afbrydes og passende terapi indført.

Der har været rapporter om, at erythromycin kan forværre svagheden hos patienter med Myasthenia Gravis.

Når indikeret snit og dræning eller andre kirurgiske procedurer skal udføres i forbindelse med antibiotikabehandling.

Hvad er cutivate creme brugt til

Sulfonamider skal gives med forsigtighed til patienter med nedsat nyre- eller leverfunktion og til dem med svær allergi eller bronchial astma. I glukose-6-phosphat dehydrogenase-mangelfulde individer kan hæmolyse forekomme; Denne reaktion er ofte dosisrelateret.

Oplysninger til patienter: Patienter skal opretholde et passende væskeindtag for at forhindre krystalluri og stendannelse.

Laboratorietest: Komplette blodtællinger skal udføres ofte hos patienter, der får sulfonamider. Hvis en signifikant reduktion i antallet af et formet blodelement bemærkes, at pediazol (erythromycin og sulfisoxazol) skal afbrydes. Urinalyse med omhyggelig mikroskopisk undersøgelse og nyrefunktionstest skal udføres under terapi, især for de patienter med nedsat nyrefunktion. Blodniveauer skal måles hos patienter, der får et sulfonamid for alvorlige infektioner. (Se Indikationer og brug .)

Interaktioner om lægemiddel/laboratorieprøve: Erythromycin forstyrrer den fluorometriske bestemmelse af urin -katekolaminer.

Lægemiddelinteraktioner: Erythromycin -anvendelse hos patienter, der får høje doser af teofyllin, kan være forbundet med en stigning i serumteophyllinniveauer og potentiel teofyllin -toksicitet. I tilfælde af teofyllin -toksicitet og/eller forhøjet serumteophyllin -niveauer skal dosis af teofyllin reduceres, mens patienten får samtidig erythromycinbehandling.

Samtidig administration af erythromycin og digoxin er rapporteret at resultere i forhøjede digoxin -serumniveauer.

Der har været rapporter om forøgede antikoagulerende virkninger, når erythromycin og orale antikoagulantia blev anvendt samtidig. Forøgede antikoagulationseffekter på grund af dette lægemiddel kan være mere udtalt hos ældre.

Samtidig brug af erythromycin og ergotamin eller dihydroergotamin har været forbundet hos nogle patienter med akut ergot -toksicitet, der er kendetegnet ved svær perifer vasospasme og dysestesi.

Erythromycin er rapporteret at reducere clearance af triazolam og midazolam og kan således øge den farmakologiske virkning af disse benzodiazepiner.

Anvendelsen af ​​erythromycin hos patienter, der samtidig tager lægemidler, metaboliseret af cytochrome P450 -systemet, kan være forbundet med forhøjninger i serumniveauer af disse andre lægemidler. Der har været rapporter om interaktioner mellem erythromycin med carbamazepin cyclosporin hexobarbital phenytoin alfentanil diisopyramid lovastatin og bromocriptin. Serumkoncentrationer af medikamenter, der metaboliseres af cytochrome P450 -systemet, skal overvåges tæt hos patienter, der samtidig får erythromycin.

Erythromycin ændrer markant metabolismen af ​​terfenadin, når den tages samtidig. Sjældne tilfælde af alvorlige kardiovaskulære bivirkninger, herunder dødsarrestor, torsades de pointes og andre ventrikulære arytmier er blevet observeret. (Se Kontraindikationer .)

Det er rapporteret, at sulfisoxazol kan forlænge protrombin -tiden hos patienter, der modtager den antikoagulerende krigsfarin. Denne interaktion skal huskes, når pediazol (erythromycin og sulfisoxazol) gives til patienter, der allerede er på antikoagulantbehandling, og koaguleringstiden skal revurderes.

Det er blevet foreslået, at sulfisoxazol konkurrerer med thiopental om plasmaproteinbinding. I en undersøgelse, der involverede 48 patienter intravenøs sulfisoxazol, resulterede i et fald i mængden af ​​thiopental, der kræves til anæstesi og i en forkortelse af opvågningstiden. Det vides ikke, om kroniske orale doser af sulfisoxazol har en lignende virkning. Indtil der er kendt mere om denne interaktion, skal læger være opmærksomme på, at patienter, der får sulfisoxazol, muligvis kræver mindre thiopental for anæstesi.

Sulfonamider kan fortrænge methotrexat fra plasmaproteinbindingssteder, hvilket øger frie methotrexatkoncentrationer. Undersøgelser hos mennesker har vist sulfisoxazolinfusioner for at reducere plasmaproteinbundet methotrexat med en fjerde.

Sulfisoxazol kan også styrke den blodsækkende aktivitet af sulfonylurinstoffer.

Karcinogenese mutagenese svækkelse af fertilitet:

Carcinogenese:

Mutagenese: E. coli SD-4-73, når den testes i fravær af et metabolisk aktiverende system. Der var ingen åbenbar effekt på mandlig eller kvindelig fertilitet hos rotter, der blev fodret med erythromycin (base) på niveauer op til 0,25% af kosten.

Nedskrivning af fertilitet:

Graviditet: Teratogene effekter. Graviditetskategori C. Ved doseringer 7 gange var den humane daglige dosissulfisoxazol ikke teratogen hos hverken rotter eller kaniner. I to andre teratogenicitetsundersøgelser udviklede kløfter sig imidlertid i både rotter og mus efter administration af 5 til 9 gange den humane terapeutiske dosis af sulfisoxazol.

Der er ingen tegn på teratogenicitet eller nogen anden negativ indvirkning på reproduktion hos hunrotter, der fodres erythromycinbase (op til 0,25% af kosten) før og under parring under drægtighed og gennem fravænning af to på hinanden følgende kuld. Der er dog ingen tilstrækkelige og godt kontrollerede studier hos gravide kvinder. Fordi dyreproduktionsundersøgelser ikke altid er forudsigelige for menneskelig respons, skal dette lægemiddel kun bruges under graviditet, hvis det er klart nødvendigt. Det er rapporteret, at erythromycin krydser placentabarrieren hos mennesker, men føtal plasmaniveauer er generelt lave.

Der er ingen tilstrækkelige eller godt kontrollerede undersøgelser af pediazol (erythromycin og sulfisoxazol) i hverken laboratoriedyr eller hos gravide kvinder. Det vides ikke, om pediazol (erythromycin og sulfisoxazol) kan forårsage fosterskader, når den administreres til en gravid kvinde inden termin eller kan påvirke reproduktionskapaciteten. Pediazol (erythromycin og sulfisoxazol) skal kun anvendes under graviditet, hvis den potentielle fordel retfærdiggør den potentielle risiko for fosteret.

Ikke -teratogene effekter: på sigt med sulfonamider. (Se Kontraindikationer .)

Arbejde og levering: Virkningerne af erythromycin og sulfisoxazol på arbejde og fødsel er ukendte.

Sygeplejerske mødre: Både erythromycin og sulfisoxazol udskilles i human mælk. På grund af potentialet for udvikling af Kernicterus hos nyfødte på grund af forskydningen af ​​bilirubin fra plasmaproteiner af sulfisoxazol skal der træffes en beslutning om at afbryde sygepleje eller afbryde lægemidlet under hensyntagen til moren for moren. (Se Kontraindikationer .)

Pædiatrisk brug: Se Indikationer og brug og Dosering og administration sektioner. Ikke til brug hos børn under 2 måneders alder. (Se Kontraindikationer .)

Overdosis Information for Pediazole

Ingen oplysninger er tilgængelige på et specifikt resultat af overdosis med pediazol (erythromycin og sulfisoxazol). Overdosering af erythromycin skal håndteres med hurtig eliminering af uabsorberet lægemiddel og alle andre passende mål. Erythromycin fjernes ikke ved peritoneal dialyse eller hæmodialyse.

Mængden af ​​en enkelt dosis sulfisoxazol, der enten er forbundet med symptomer på overdosering eller sandsynligvis vil være livstruende, er ikke rapporteret. Tegn og symptomer på overdosering rapporteret med sulfonamider inkluderer anorexia colic kvalme opkastning af svimmelhed hovedpine døsighed og bevidstløshed. Pyrexia hæmaturi og krystalluri kan bemærkes. Bloddyscrasias og gulsot er potentielle sene manifestationer af overdosering.

Generelle principper for behandling inkluderer øjeblikkelig seponering af medikamentet, der indfører gastrisk skylning eller emesis, der tvinger orale væsker og administrerer intravenøse væsker, hvis urinudgangen er lav, og nyrefunktionen er normal. Patienten skal overvåges med blodtællinger og passende blodkemier inklusive elektrolytter. Hvis patienten bliver cyanotisk, skal muligheden for methemoglobinæmi overvejes, og hvis det er til stede, skal tilstanden behandles passende med intravenøs 1% methylenblå. Hvis der forekommer en signifikant bloddyscrasia eller gulsot, bør der indføres specifik terapi for disse komplikationer. Peritoneal dialyse er ikke effektiv, og hæmodialyse er kun moderat effektiv til at fjerne sulfonamider.

Den akutte toksicitet af sulfisoxazol hos dyr er som følger:

Kontraindikationer for Pediazole

Pediazole (erythromycin og sulfisoxazole) is contraindicated in the following patient populations:

hvordan man rejser rundt i verden gratis

Patienter med en kendt overfølsomhed over for en af ​​sine komponenter børn yngre end 2 måneder gravide kvinder på sigt og mothers nursing infants less than 2 months of age.

Brug hos gravide kvinder på sigt hos børn under 2 måneders alder og hos mødre, som sygepleje spædbørn mindre end 2 måneders alder er kontraindiceret, fordi sulfonamider kan fremme Kernicterus hos det nyfødte ved at fordrive bilirubin fra plasmaproteiner.

Erythromycin er kontraindiceret hos patienter, der tager terfenadin. ( Se FORHOLDSREGLER - Lægemiddelinteraktioner. )

Klinisk farmakologi for Pediazole

Oralt indgivet erythromycin ethylsuccinat -suspensioner absorberes let og pålideligt. Erythromycin -ethylsuccinatprodukter har vist hurtig og konsistent absorption under både fastende og ikke -faste forhold. Imidlertid opnås højere serumkoncentrationer, når disse produkter gives med mad. Data om biotilgængelighed er tilgængelige fra Ross Products Division. Erythromycin er stort set bundet til plasmaproteiner. Efter absorption diffunderer erythromycin let i de fleste kropsvæsker. I fravær af meningeal-betændelse opnås lave koncentrationer normalt i rygmarvsvæsken, men passagen af ​​lægemidlet over blod-hjerne-barrieren øges i meningitis. Erythromycin krydser placentabarrieren og udskilles i human mælk. Erythromycin fjernes ikke ved peritoneal dialyse eller hæmodialyse.

I nærvær af normal leverfunktion er erythromycin koncentreret i leveren og udskilles i endog ; Effekten af ​​leverdysfunktion på galdeudskillelse af erythromycin vides ikke. Efter oral administration kan mindre end 5% af den administrerede dosis udvindes i den aktive form i urinen.

Bred variation i blodniveauer kan resultere efter identiske doser af et sulfonamid. Blodniveauer skal måles hos patienter, der får disse lægemidler til alvorlige infektioner. Gratis sulfonamid -blodniveauer på 50 til 150 mcg/ml kan betragtes som terapeutisk effektive for de fleste infektioner med blodniveauer på 120 til 150 mcg/ml, der er optimale for alvorlige infektioner. Det maksimale sulfonamidniveau skal være 200 mcg/ml, fordi bivirkninger forekommer hyppigere over denne koncentration.

Efter oral administration absorberes sulfisoxazol hurtigt og fuldstændigt; Tyndtarmen er det vigtigste sted for absorption, men noget af lægemidlet absorberes fra maven. Sulfonamider er til stede i blodet som fri konjugeret (acetyleret og muligvis andre former) og proteinbundne former. Det beløb, der er til stede som 'gratis' lægemiddel, betragtes som den terapeutisk aktive form. Cirka 85% af en dosis sulfisoxazol er bundet til plasmaproteiner primært til albumin; 65% til 72% af den ubundne del er i den ikke -acetylerede form.

Maksimale plasmakoncentrationer af intakt sulfisoxazol efter en enkelt 2-G oral dosis sulfisoxazol til raske voksne frivillige varierede fra 127 til 211 mcg/ml (gennemsnit 169 mcg/ml) og tidspunktet for den maksimale plasmakoncentration varierede fra 1 til 4 timer (gennemsnit 2,5 timer). Elimineringshalveringstiden for sulfisoxazol varierede fra 4,6 til 7,8 timer efter oral administration. Eliminering af sulfisoxazol har vist sig at være langsommere hos ældre individer (63 til 75 år) med formindsket nyrefunktion (kreatinafstand 37 til 68 ml/min). ¹ Efter mundtlig administration af flere dosis på 500 mg q.i.d. For sunde frivillige var den gennemsnitlige stabile plasmakoncentrationer af intakt sulfisoxazol fra 49,9 til 88,8 mcg/ml (gennemsnit 63,4 mcg/ml). ²

Sulfisoxazol og dets acetylerede metabolitter udskilles primært af nyrerne gennem glomerulær filtrering. Koncentrationer af sulfisoxazol er betydeligt højere i urinen end i blodet. Den gennemsnitlige urininddrivelse efter oral administration af sulfisoxazol er 97% inden for 48 timer; 52% af dette er intakt lægemiddel, og resten er n ⁴ -acetyleret metabolit.

Sulfisoxazol distribueres kun i ekstracellulære kropsvæsker. Det udskilles i human mælk. Det krydser let placentabarrieren. Hos raske forsøgspersoner varierer cerebrospinalvæskekoncentrationer af sulfisoxazol; Hos patienter med meningitis er der imidlertid rapporteret koncentrationer af frit lægemiddel i cerebrospinalvæske så højt som 94 mcg/ml.

Mikrobiologi:

Pediazole (erythromycin og sulfisoxazole) has been formulated to contain sulfisoxazole for concomitant use with erythromycin.

Erythromycin virker ved inhibering af proteinsyntese ved at binde 50 s ribosomale underenheder af modtagelige organismer. Det påvirker ikke nukleinsyresyntese. Antagonisme er blevet påvist In vitro mellem erythromycin og clindamycin Lincomycin og chloramphenicol.

Sulfonamiderne er bakteriostatiske midler, og spektret af aktivitet er ens for alle. Sulfonamider inhiberer bakterisyntese af dihydrofolic syre ved at forhindre kondensation af pteridinet med til -aminobenzoesyre gennem konkurrencedygtig inhibering af enzymet dihydropteroatsyntetase. Resistente stammer har ændret dihydropteroatsyntetase med reduceret affinitet for sulfonamider eller producerer øgede mængder af til -aminobenzoesyre.

Modtagelighedstest:

Kvantitative metoder, der kræver måling af zonediameter, giver de mest præcise estimater af bakteriens følsomhed over for antimikrobielle midler. En sådan standardiseret enkeltdiskprocedure ³ er blevet anbefalet til brug med diske til at teste følsomhed over for erythromycin og sulfisoxazol. Fortolkning involverer korrelation af de zonediametre opnået i disktesten med minimal inhiberende koncentrations (MIC) -værdier for erythromycin og sulfisoxazol.

Hvis den standardiserede procedure for diskfølsomhed anvendes, skal en 15-MCG erythromycin-disk give en zonediameter på mindst 18 mM, når testet mod en erythromycin-følsom bakteriel stamme og en 250-300 mcg-sulfisoxazolskive skulle give en zonediameter på mindst 17 mm, når de blev testet mod en sulfisoxazol-susceptabel bakteriel stamme.

In vitro Sulfonamid -følsomhedstests er ikke altid pålidelige, fordi medier, der indeholder for store mængder thymidin, er i stand til at vende den hæmmende virkning af sulfonamider, hvilket kan resultere i falske resistente rapporter. Testene skal koordineres omhyggeligt med bakteriologiske og kliniske responser. Når patienten allerede tager sulfonamider, skal opfølgningskulturer have tilsat aminobenzoesyre til isolationsmedierne, men ikke til efterfølgende følsomhedstestmedier.

Patientinformation til pediazole

Patienter skal opretholde et passende væskeindtag for at forhindre krystalluri og stendannelse.

Laboratorietest: Komplette blodtællinger skal udføres ofte hos patienter, der får sulfonamider. Hvis en signifikant reduktion i antallet af et formet blodelement bemærkes, at pediazol (erythromycin og sulfisoxazol) skal afbrydes. Urinalyse med omhyggelig mikroskopisk undersøgelse og nyrefunktionstest skal udføres under terapi, især for de patienter med nedsat nyrefunktion. Blodniveauer skal måles hos patienter, der får et sulfonamid for alvorlige infektioner. (Se Indikationer og brug .)

Interaktioner om lægemiddel/laboratorieprøve: Erythromycin forstyrrer den fluorometriske bestemmelse af urin -katekolaminer.