Requip

Beskrivelse for Requip

Requip indeholder ropinirol en ikke-ergolin dopamin Agonist som hydrochloridsalt. Det kemiske navn på ropinirolhydrochlorid er 4- [2- (dipropylamino) ethyl] -13-dihydro-2H-Indol18 2-one og den empiriske formel er C ₁₆ H ₂₄ N ₂ O • HCL. Molekylvægten er 296,84 (NULL,38 som den frie base). Den strukturelle formel er:

Ropinirolhydrochlorid er et hvidt til gult fast stof med et smelteområde fra 243 ° til 250 ° C og en opløselighed på 133 mg/ml i vand.

Hver pentagonal filmovertrukket Tiltab®-tablet med skrå kanter indeholder 0,29 mg 0,57 mg 1,14 mg 2,28 mg 3,42 mg 4,56 mg eller 5,70 mg ropinirol hydrochlorid svarende til ropinirol 0,25 mg 0,5 mg 1 mg 2 mg 3 mg 4 mg eller 5 mg. Inaktive ingredienser består af croscarmellose -natriumhydrous lactose magnesium stearat mikrokrystallinsk cellulose og en eller flere af følgende: karmin FD

Anvendelser til Requip

Parkinsons sygdom

Requip er indikeret til behandling af Parkinsons sygdom.

Restless ben syndrom

Requip er indikeret til behandling af moderat til svær primært rastløse ben-syndrom (RLS).

Dosering til Requip

Generelle doseringsanbefalinger

Requip kan tages med eller uden mad [se Klinisk farmakologi ].

Hvis en betydelig afbrydelse i terapi med Requip har forekommet retitrering af terapi kan være berettiget.

Dosering til Parkinsons sygdom

Den anbefalede startdosis af Requip for Parkinsons sygdom er 0,25 mg 3 gange dagligt. Baseret på individuel patientterapeutisk respons og tolerabilitet om nødvendigt skal dosis derefter titreres med ugentlige trin som beskrevet i tabel 1. efter uge 4 om nødvendigt kan den daglige dosis øges med 1,5 mg/dag på en ugentlig basis op til en dosis på 9 mg/dag og derefter med op til 3 mg/dag ugentligt op til en maksimal anbefalet total dosis på 24 mg/dag (8 mg 3 gange). Doser større end 24 mg/dag er ikke testet i kliniske forsøg.

Tabel 1.. Stigende dosisplan for Requip til Parkinsons sygdom

Requip skal afbrudt gradvist over en 7-dages periode hos patienter med Parkinsons sygdom [se Advarsler og forholdsregler ]. The frequency of administration should be reduced from 3 times daily to twice daily for 4 days. For the remaining 3 days the frequency should be reduced to once daily prior to complete withdrawal of Requip.

Nedskærmning af nyren

Ingen dosisjustering er nødvendig hos patienter med moderat nedsat nyrefunktion (kreatininklarering på 30 til 50 ml/min). Den anbefalede indledende dosis af ropinirol til patienter med nyresygdom i slutstadiet på hæmodialyse er 0,25 mg 3 gange om dagen. Yderligere dosis -eskaleringer skal være baseret på tolerabilitet og behov for effektivitet. Den anbefalede maksimale samlede daglige dosis er 18 mg/dag hos patienter, der får regelmæssig dialyse. Supplerende doser efter dialyse er ikke påkrævet. Brugen af ​​Requip hos patienter med alvorlig nedsat nyrefunktion uden regelmæssig dialyse er ikke undersøgt.

Dosering til rastløse ben -syndrom

Den anbefalede voksne startdosis for RLS er 0,25 mg en gang dagligt 1 til 3 timer før sengetid. Efter 2 dage om nødvendigt kan dosis øges til 0,5 mg en gang dagligt og til 1 mg en gang dagligt i slutningen af ​​den første uge med dosering og derefter som vist i tabel 2 efter behov for at opnå effektivitet. Titrering skal være baseret på individuel patientterapeutisk respons og tolerabilitet op til en maksimal anbefalet dosis på 4 mg dagligt. For RLS er sikkerheden og effektiviteten af ​​doser større end 4 mg en gang dagligt ikke blevet fastlagt.

Tabel 2. Dosis titreringsplan for Requip for Restless Bens syndrom

Når der ophører Requip hos patienter med RLS gradvis reduktion af den daglige dosis, anbefales [se Advarsler og forholdsregler ].

Nedskærmning af nyren

Ingen dosisjustering er nødvendig hos patienter med moderat nedsat nyrefunktion (kreatininklarering på 30 til 50 ml/min). Den anbefalede indledende dosis af ropinirol til patienter med nyresygdom i slutstadiet på hæmodialyse er 0,25 mg en gang dagligt. Yderligere dosis -eskaleringer skal være baseret på tolerabilitet og behov for effektivitet. Den anbefalede maksimale samlede daglige dosis er 3 mg/dag hos patienter, der får regelmæssig dialyse. Supplerende doser efter dialyse er ikke påkrævet. Brugen af ​​Requip hos patienter med alvorlig nedsat nyrefunktion uden regelmæssig dialyse er ikke undersøgt.

Hvor leveret

Dosering Forms And Strengths

• 0,25 mg hvid filmovertrukket tablet, der er præget af SB og 4890
• 0,5 mg gul filmovertrukket tablet præget af SB og 4891
• 1 mg grøn filmovertrukket tablet, der er præget af SB og 4892
• 2-mg lys gullig-lyserød filmovertrukket tablet, der er præget af SB og 4893
• 3-mg bleg til moderat rødlig-lilla filmovertrukket tablet, der er præget af SB og 4895
• 4-mg lysbrun filmovertrukket tablet, der er præget af SB og 4896
• 5 mg blå filmovertrukket tablet, der er præget af SB og 4894

Opbevaring og håndtering

Hver pentagonal filmovertrukket Tiltab-tablet med skrå kanter indeholder ropinirolhydrochlorid svarende til den mærkede mængde ropinirol som følger:

• 0,25 mg: white tablets imprinted with SB and 4890 in bottles of 100 ( NDC 0007-489020)
• 0,5 mg: yellow tablets imprinted with SB and 4891 in bottles of 100 ( NDC 0007-489120)
• 1 mg: green tablets imprinted with SB and 4892 in bottles of 100 ( NDC 0007-4892-20)
• 2 mg: pale yellowish-pink tablets imprinted with SB and 4893 in bottles of 100 ( NDC 0007-4893-20)
• 3 mg: pale to moderate reddish-purple tablets imprinted with SB and 4895 in bottles of 100 ( NDC 0007-4895-20)
• 4 mg: pale brown tablets imprinted with SB and 4896 in bottles of 100 ( NDC 00074896-20)
• 5 mg: blå tabletter, der er præget af SB og 4894 i flasker på 100 ( NDC 0007-4894-20) Opbevaring

Opbevaring

Opbevares ved stuetemperatur mellem 20 ° C og 25 ° C (68 ° F og 77 ° F); Udflugter tilladt til 15 ° C til 30 ° C (59 ° F til 86 ° F) [se USP -kontrolleret stuetemperatur]. Beskyt mod lys og fugt. Luk beholderen tæt efter hver brug.

Fremstillet af: GSK GlaxoSmithKline Research Triangle Park NC 27709. Revideret: Jul 2021

Bivirkninger for Requip

Følgende bivirkninger er beskrevet mere detaljeret i andre sektioner af etiketten:

• Overfølsomhed [se Kontraindikationer ]
• Falder i søvn under aktiviteter i dagligdagen og somnolens [se Advarsler og forholdsregler ]
• Synkope [se Advarsler og forholdsregler ]
• Hypotension/ortostatisk hypotension [se Advarsler og forholdsregler ]
• Hallucinationer/psykotisk lignende opførsel [se Advarsler og forholdsregler ]
• Dyskinesi [se Advarsler og forholdsregler ]
• Impulskontrol/tvangsmæssig adfærd [se Advarsler og forholdsregler ]
• Tilbagetrækning-fremkommende hyperpyrexi og forvirring [se Advarsler og forholdsregler ]
• Tilbagetrækningssymptomer [se Advarsler og forholdsregler ]
• Forstørrelse og rebound i den tidlige morgen i RLS [se Advarsler og forholdsregler ]
• Komplikationer [se Advarsler og forholdsregler ]
• Retinal patologi [se Advarsler og forholdsregler ]

Kliniske forsøg oplever

Fordi kliniske forsøg udføres under vidt forskellige tilstande, kan der ikke sammenlignes bivirkninger, der er observeret i de kliniske forsøg med et lægemiddel, ikke direkte med hastigheder i de kliniske forsøg med et andet lægemiddel (eller et andet udviklingsprogram med en anden formulering af det samme lægemiddel) og afspejler muligvis ikke de satser, der er observeret i praksis.

Parkinsons sygdom

I løbet af premarketing-udviklingen af ​​Requip modtog patienter Requip enten uden L-DOPA (tidlige Parkinsons sygdomsforsøg) eller som samtidig terapi med L-DOPA (Advanced Parkinsons sygdomsforsøg). Fordi disse 2 populationer kan have differentielle risici for forskellige bivirkninger, vil dette afsnit generelt præsentere bivirkningsdata for disse 2 populationer separat.

Tidlig Parkinsons sygdom (uden L-DOPA):

I de dobbeltblinde placebokontrollerede forsøg hos patienter med Parkinsons sygdom i den tidlige fase var de mest almindeligt observerede bivirkninger hos patienter, der blev behandlet med Requip (forekomst mindst 5% større end placebo) kvalme somnolens svimmelhed syncope asthhenic tilstand (dvs. asthenia-træthed og/eller malaise) viral infektion ben øde Evomiterende og dyspepsia.

Cirka 24% af patienterne, der blev behandlet med Requip, der deltog i de dobbeltblinde placebokontrollerede tidlige Parkinsons sygdom (uden L-DOPA), afbrød behandlingen på grund af bivirkninger sammenlignet med 13% af patienterne, der modtog placebo. De mest almindelige bivirkninger hos patienter behandlet med Requip (forekomst mindst 2% større end placebo) af tilstrækkelig sværhedsgrad til at forårsage seponering var kvalme og svimmelhed.

Tabel 3 viser behandling af behandlingsfremstilling, der forekom hos mindst 2% af patienterne med tidlig Parkinsons sygdom (uden L-DOPA) behandlet med Requip, der deltog i de dobbeltblinde placebokontrollerede forsøg og var numerisk mere almindelig end forekomsten for placebo-behandlede patienter. I disse forsøg blev enten Requip eller placebo anvendt som tidlig terapi (dvs. uden L-DOPA).

Tabel 3. Forekomst af behandling af behandling af bivirkninger i dobbeltblind placebokontrolleret tidlig Parkinsons sygdom (uden L-DOPA) forsøg (begivenheder ≥2% af patienterne behandlet med Requip og numerisk hyppigere end placebogruppen) ^a

Avanceret Parkinsons sygdom (med L-DOPA):

I de dobbeltblinde placebokontrollerede forsøg hos patienter med avanceret-trin Parkinsons sygdom var de mest almindeligt observerede bivirkninger hos patienter, der blev behandlet med Requip (forekomst mindst 5% større end placebo) dyskinesi somnolens kvalme svimmelhed forvirring hallucinationer øgede sved og hovedpine.

Cirka 24% af patienterne, der modtog Requip i den dobbeltblinde placebokontrollerede avancerede Parkinsons sygdom (med L-DOPA) forsøg, afbrød behandlingen på grund af bivirkninger sammenlignet med 18% af patienterne, der modtog placebo. Den mest almindelige bivirkning hos patienter behandlet med Requip (forekomst mindst 2% større end placebo) af tilstrækkelig sværhedsgrad til at forårsage seponering var svimmelhed.

Tabel 4 viser behandling af behandlingsfremstilling, der forekom hos mindst 2% af patienterne med avanceret Parkinsons sygdom (med L-DOPA) behandlet med Requip, der deltog i de dobbeltblinde placebokontrollerede forsøg og var numerisk mere almindelig end forekomsten for placebo-behandlingspatienter. I disse forsøg blev enten Requip eller placebo anvendt som et supplement til L-dopa.

Tabel 4. Forekomst af behandling af behandling af bivirkninger i dobbeltblind placebokontrolleret avanceret Parkinsons sygdom (med L-DOPA) forsøg (begivenheder ≥2% af patienterne behandlet med Requip og numerisk hyppigere end placebogruppen) ^a

Restless ben syndrom

I de dobbeltblinde placebokontrollerede forsøg hos patienter med RLS var de mest almindeligt observerede bivirkninger hos patienter behandlet med Requip (forekomst mindst 5% større end placebo) kvalme opkastede somnolens svimmelhed og asthenisk tilstand (dvs. astheni træthed og/eller malaise).

Cirka 5% af patienterne behandlet med Requip, der deltog i de dobbeltblinde placebokontrollerede forsøg i behandlingen af ​​RLS, ophørte behandlingen på grund af bivirkninger sammenlignet med 4% af patienterne, der modtog placebo. Den mest almindelige bivirkning hos patienter behandlet med Requip (forekomst mindst 2% større end placebo) af tilstrækkelig sværhedsgrad til at forårsage seponering var kvalme.

Tabel 5 viser behandling af behandlingsfremstilling, der forekom hos mindst 2% af patienterne med RL'er behandlet med Requip, der deltog i de 12-ugers dobbeltblinde placebokontrollerede forsøg og var numerisk mere almindelige end forekomsten for placebo-behandlede patienter.

Tabel 5. Forekomst af behandling af behandling af bivirkninger i dobbeltblind placebokontrollerede rastløse ben-syndromforsøg (begivenheder ≥2% af patienterne behandlet med Requip og numerisk hyppigere end placebogruppen) ^a

Oplevelse af postmarketing

Følgende bivirkninger er blevet identificeret under postapproval brug af Requip. Fordi disse reaktioner rapporteres frivilligt fra en population af usikker størrelse, er det ikke altid muligt at pålideligt estimere deres frekvens eller etablere et årsagsforhold til eksponering for lægemidler.

Generelle lidelser og administrationsstedets forhold

Tilbagetrækningssymptomer [see Advarsler og forholdsregler ]

Lægemiddelinteraktioner for Requip

Cytochrome P450 1A2 -hæmmere og inducerende stoffer

In vitro Metabolismeundersøgelser viste, at cytochrome P450 1A2 (CYP1A2) er det vigtigste enzym, der er ansvarligt for metabolismen af ​​ropinirol. Der er således potentialet for inducerere eller hæmmere af dette enzym til at ændre clearance af ropinirol. Derfor, hvis terapi med et lægemiddel, der vides at være en potent inducer eller hæmmer af CYP1A2, stoppes eller startes under behandlingen med Requip -justering af dosis af Requip kan være påkrævet. Samtidig administration af ciprofloxacin En hæmmer af CYP1A2 øger AUC og Cmax af ropinirol [se Klinisk farmakologi ]. Cigarette smoking is expected to increase the clearance of ropinirole since CYP1A2 is known to be induced by smoking [see Klinisk farmakologi ].

Østrogener

Population farmakokinetisk analyse afslørede, at højere doser af østrogener (normalt forbundet med hormonudskiftningsterapi) reducerede clearance af ropinirol. Start eller stop af hormonudskiftningsterapi kan kræve justering af dosering af Requip [se Klinisk farmakologi ].

Dopaminantagonister

Fordi ropinirol er en dopaminagonist, er det muligt, at dopaminantagonister såsom neuroleptika (f.eks. Phenothiaziner butyrophenoner thioxanthenes) eller metoclopramid kan reducere effektiviteten af ​​Requip.

Advarsler om Requip

Inkluderet som en del af 'FORHOLDSREGLER' Afsnit

Forholdsregler for Requip

Falder i søvn under aktiviteter i dagligdagen og somnolens

Patienter, der blev behandlet med Requip, har rapporteret, at de faldt i søvn, mens de var involveret i aktiviteter i dagligdagen, herunder kørsel eller driftsmaskiner, som undertiden resulterede i ulykker. Selvom mange af disse patienter rapporterede om somnolens, mens de var på grund af nogle opfattede, at de ikke havde nogen advarselsskilte, såsom overdreven døsighed og troede, at de var opmærksomme umiddelbart før begivenheden. Nogle har rapporteret om disse begivenheder mere end 1 år efter påbegyndelse af behandlingen.

I kontrollerede kliniske forsøg blev somnolens ofte rapporteret hos patienter, der fik Requip og var hyppigere i Parkinsons sygdom (op til 40% Requip 6% placebo) end i RLS (12% Requip 6% placebo) [Se Bivirkninger ].

Det er rapporteret, at det at falde i søvn, mens den er involveret i aktiviteter i dagligdagen, normalt forekommer i en indstilling af allerede eksisterende somnolens, selvom patienter muligvis ikke giver en sådan historie. Af denne grund bør ordinerende revurdere patienter for døsighed eller søvnighed, især da nogle af begivenhederne forekommer godt efter behandlingsstart. Rekressører bør også være opmærksomme på, at patienter muligvis ikke anerkender døsighed eller søvnighed, før de direkte stiller spørgsmålstegn ved døsighed eller søvnighed under specifikke aktiviteter.

Før behandlingen påbegyndes med anmodningspatienter, skal der rådes om potentialet til at udvikle døsighed og specifikt spurgt om faktorer, der kan øge risikoen med krævet, såsom samtidig sedating medicin eller alkohol tilstedeværelsen af ​​søvnforstyrrelser (bortset fra RL'er) og samtidig medicin, der øger ropinirolplasmaiveauet (E.G. ciprofloxacin) [se Lægemiddelinteraktioner ]. If a patient develops significant Dags søvnighed or episodes of falling asleep during activities that require active participation (e.g. driving a motor vehicle conversations eating) Requip should ordinarily be discontinued [see Dosering og administration ]. If a decision is made to continue Requip patients should be advised to not drive and to avoid other potentially dangerous activities. There is insufficient information to establish that dose reduction will eliminate episodes of falling asleep while engaged in activities of daily living.

Synkope

Synkope sometimes associated with bradycardia was observed in association with treatment with Requip in both patients with Parkinson’s disease and patients with RLS. In controlled clinical trials in patients with Parkinson’s disease syncope was observed more frequently in patients receiving Requip than in patients receiving placebo (early Parkinson’s disease without levodopa [L-dopa]: Requip 12% placebo 1%; advanced Parkinson’s disease: Requip 3% placebo 2%). Synkope was reported in 1% of patients treated with Requip for RLS in 12-week placebo-controlled clinical trials compared with 0.2% of patients treated with placebo [see Bivirkninger ]. Most cases occurred more than 4 weeks after initiation of therapy with Requip and were usually associated with a recent increase in dose.

Fordi de forsøg, der blev udført med krav, udelukkede patienter med signifikante hjerte -kar -sygdomme patienter med signifikant hjerte -kar -sygdom, bør behandles med forsigtighed.

Cirka 4% af patienterne med Parkinsons sygdom, der var indskrevet i fase 1-forsøg, havde synkope efter en 1 mg dosis af Requip. I 2 forsøg hos patienter med RLS, der anvendte et tvungen-titrationsregime og ortostatisk udfordring med intensiv blodtryksovervågning 2% af RLS-patienter behandlet med Requip sammenlignet med 0% af patienterne, der fik placebo rapporterede synkope.

I fase 1 -forsøg inklusive raske frivillige var forekomsten af ​​synkope 2%. Af note 1 emne med synkope udviklet hypotension bradykardi og sinusarrest; Emnet gendannede spontant uden indgriben.

Hypotension/ortostatisk hypotension

Patienter med Parkinsons sygdom kan have nedsat evne til at reagere normalt på et fald i blodtrykket efter at have stået fra at ligge eller siddende. Patienter på Requip skal overvåges for tegn og symptomer på ortostatisk hypotension, især under dosisoptrapning og skal informeres om risikoen for synkope og hypotension [se Patientinformation ].

Selvom de kliniske forsøg ikke var designet til systematisk at overvåge blodtrykket, var der individuelle rapporterede tilfælde af ortostatisk hypotension i den tidlige Parkinsons sygdom (uden L-DOPA) hos patienter behandlet med Requip. De fleste af disse tilfælde forekom mere end 4 uger efter påbegyndelse af terapi med Requip og var normalt forbundet med en nylig stigning i dosis.

I 12-ugers placebokontrollerede forsøg med patienter med RLS blev den bivirkning, at ortostatisk hypotension blev rapporteret af 4 ud af 496 patienter (NULL,8%) behandlet med Requip sammenlignet med 2 af 500 patienter (NULL,4%), der modtog placebo.

I 2 fase 2 -forsøg hos patienter med RLS 14 af 55 patienter (25%) modtog Requip oplevede en bivirkning af hypotension eller ortostatisk hypotension sammenlignet med ingen af ​​de 27 patienter, der fik placebo. I disse forsøg 11 af de 55 patienter (20%), der modtog Requip, og 3 af de 26 patienter (12%), der havde efter-dosis blodtryksvurderinger efter placebo, oplevede et ortostatisk blodtryksfald på mindst 40 mm Hg systolisk og/eller mindst 20 mm Hg diastolisk.

I fase 1 -forsøg med Requip med raske frivillige, der modtog enkeltdoser ved mere end én lejlighed uden titrering, havde 7% dokumenteret symptomatisk ortostatisk hypotension. Disse episoder optrådte hovedsageligt ved doser over 0,8 mg, og disse doser er højere end de startede doser, der blev anbefalet til patienter med enten Parkinsons sygdom eller med RLS. I de fleste af disse individer blev hypotensionen ledsaget af bradykardi, men udviklede sig ikke til synkope [se Synkope ].

Selvom svimmelhed ikke er en specifik manifestation af hypotension eller ortostatisk hypotensionspatienter med hypotension eller ortostatisk hypotension, rapporterede ofte svimmelhed. I kontrollerede kliniske forsøg var svimmelhed en almindelig bivirkning hos patienter, der fik Requip og var hyppigere hos patienter med Parkinsons sygdom eller med RLS, der modtog Requip end hos patienter, der modtog placebo (Early Parkinsons sygdom uden L-DOPA: Requip 40% placebo 22%; Avanceret Parkinsons sygdom: krævet 26% placebo 16%; RLS: krav 11% placebo 5%). Svimmelhed af tilstrækkelig sværhedsgrad til at forårsage undersøgelse af forsøget på Requip var 4% hos patienter med tidlig Parkinsons sygdom uden L-DOPA 3% hos patienter med avanceret Parkinsons sygdom og 1% hos patienter med RLS [se Bivirkninger ].

Hallucinationer/psykotisk lignende opførsel

I dobbeltblind placebokontrollerede tidlige terapiforsøg hos patienter med Parkinsons sygdom, som ikke blev behandlet med L-DOPA 5,2% (8 af 157) af patienter behandlet med Requip-rapporterede hallucinationer sammenlignet med 1,4% af patienterne på placebo (2 af 147). Blandt de patienter, der modtog både Requip og L-DOPA i Advanced Parkinsons sygdomsforsøg 10,1% (21 af 208), blev rapporteret at opleve hallucinationer sammenlignet med 4,2% (5 af 120) af patienter behandlet med placebo og L-dopa.

Forekomsten af ​​hallucination blev forøget hos ældre patienter (dvs. ældre end 65 år) behandlet med krav om udvidet frigivelse [se Brug i specifikke populationer ].

Rapporter efter markedsføring indikerer, at patienter med Parkinsons sygdom eller RLS kan opleve ny eller forværring af mental status og adfærdsændringer, som kan være alvorlige, herunder psykotisk lignende opførsel under behandling med Requip eller efter at have startet eller øget dosis af Requip. Andre lægemidler, der er ordineret til at forbedre symptomerne på Parkinsons sygdom eller RLS, kan have lignende effekter på tænkning og adfærd. Denne unormale tænkning og adfærd kan bestå af en eller flere af en række manifestationer, herunder paranoid ideations vrangforestillinger hallucinationer forvirring psykotisk-lignende adfærdssymptomer på mani (f.eks. Søvnløshed psykomotorisk agitation) desorientering aggressiv adfærd agitation og delirium.

Patienter med en større psykotisk lidelse bør normalt ikke behandles med Requip på grund af risikoen for at forværre psykosen. Derudover kan visse medicin, der bruges til behandling af psykose, forværre symptomerne på Parkinsons sygdom og kan mindske effektiviteten af ​​Requip [se Lægemiddelinteraktioner ].

Dyskinesi

Requip may cause or exacerbate pre-existing dyskinesia in patients treated with L-dopa for Parkinson’s disease.

I dobbeltblinde placebokontrollerede forsøg i avanceret Parkinsons sygdom var dyskinesi meget mere almindelig hos patienter behandlet med Requip end hos dem, der blev behandlet med placebo. Blandt de patienter, der modtog både Requip og L-DOPA i Advanced Parkinsons sygdomsforsøg, blev 34% rapporteret at opleve dyskinesi sammenlignet med 13% af patienterne behandlet med placebo [se Bivirkninger ].

At reducere dosis af dopaminergiske medikamenter kan forbedre denne bivirkning.

Impulskontrol/tvangsmæssig adfærd

Rapporter antyder, at patienter kan opleve intense trang til at gamble øgede seksuelle opfordringer til intense trang til at bruge penge på at binge eller tvangsmæssig spisning og/eller andre intense trang og manglende evne til at kontrollere disse trang, mens de tager en eller flere af medicinen, herunder Requip, der øger den centrale dopaminerge tone. I nogle tilfælde blev det rapporteret, at ikke alle disse trang var stoppet, når dosis blev reduceret, eller medicinen blev afbrudt. Fordi patienter muligvis ikke genkender denne opførsel som unormal, er det vigtigt for ordinerende at specifikt spørge patienter eller deres plejere om udviklingen af ​​nye eller øgede spil, trang trakes seksuelle trang ukontrollerede udgifter til binge eller tvangsspisning eller andre trang, mens de behandles med Requip for Parkinsons sygdom eller RLS. Læger bør overveje dosisreduktion eller stoppe medicinen, hvis en patient udvikler sådanne trang, mens de tager Requip.

Tilbagetrækning-fremkommende hyperpyrexi og forvirring

Et symptomkompleks, der ligner det neuroleptiske ondartede syndrom (kendetegnet ved forhøjet temperaturmuskulær stivhed ændret bevidsthed og autonom ustabilitet) uden anden åbenlyst etiologi er rapporteret i forbindelse med hurtig dosisreduktion af tilbagetrækning af eller ændringer i dopaminerg terapi. Derfor anbefales det, at dosis tilspidses ved afslutningen af ​​behandlingen med Requip som en profylaktisk foranstaltning [se Dosering og administration ].

Tilbagetrækningssymptomer

Symptomer inklusive søvnløshed Apathy angst depression træthedsvedning og smerter er rapporteret under konisk eller efter seponering af dopaminagonister inklusive Requip. Disse symptomer reagerer generelt ikke på levodopa.

Før seponering af krævede patienter skal informeres om potentielle abstinenssymptomer og overvåges under og efter seponering. I tilfælde af alvorlige abstinenssymptomer kan en undersøgelse genindvikling af en dopaminagonist ved den laveste effektive dosis overvejes.

Forstørrelse og tidligt om morgenen rebound i rastløse ben-syndrom

Forøgelse er et fænomen, hvor dopaminerg medicin forårsager en forværring af symptomens sværhedsgrad ud over niveauet på det tidspunkt, hvor medicinen blev startet. Symptomerne på forøgelse kan omfatte den tidligere indtræden af ​​symptomer om aftenen (eller endda eftermiddagen) stigning i symptomer og spredning af symptomer for at involvere andre ekstremiteter. Forøgelse er beskrevet under terapi for RLS. Rebound refererer til ny begyndelse af symptomer i de tidlige morgentimer. Forstørrelse og/eller rebound om morgenen er blevet observeret i et forsøg på eftermarkedsføring af Requip. Hvis forstørrelse eller rebound om morgenen forekommer, skal brugen af ​​Requip gennemgås, og doseringsjustering eller seponering af behandlingen skal overvejes. Når der ophører Requip hos patienter med RLS gradvis reduktion af den daglige dosis, anbefales det, når det er muligt [se Dosering og administration ].

Fibrotiske komplikationer

Tilfælde af retroperitoneal fibrose-lungeinfiltrater pleural effusion pleural fortykningspericarditis og hjertevalvulopati er rapporteret hos nogle patienter behandlet med ergot-afledte dopaminergiske midler. Selvom disse komplikationer kan løse, når lægemidlet ophører med fuldstændig opløsning, forekommer ikke altid.

Selvom disse bivirkninger antages at være relateret til ergolinstrukturen af ​​disse forbindelser, uanset om andre ikke-ergot-afledte dopaminagonister, såsom ropinirol, kan forårsage, er det ukendt.

Tilfælde af mulige fibrotiske komplikationer, herunder pleural effusion pleural fibrose interstitiel lungesygdom og hjertevalvulopati er rapporteret i udviklingsprogrammet og postmarkedserfaring for ropinirol. Mens beviset ikke er tilstrækkeligt til at etablere en årsagssammenhæng mellem ropinirol og disse fibrotiske komplikationer, kan et bidrag fra ropinirol ikke udelukkes.

Retinal patologi

Retinal degeneration blev observeret i albino-rotter i den 2-årige kræftfremkaldende undersøgelse ved alle testede doser. Den laveste testede dosis (NULL,5 mg/kg/dag) er mindre end den maksimale anbefalede humane dosis (MRHD) til Parkinsons sygdom (24 mg/dag) på en mg/m ² basis. Retinal degeneration blev ikke observeret i en 3-måneders undersøgelse i pigmenterede rotter i en 2-årig kræftfremkaldende undersøgelse i albino-mus eller i 1-årige studier i aber eller albino-rotter. Betydningen af ​​denne effekt for mennesker er ikke blevet etableret, men involverer forstyrrelse af en mekanisme, der er universelt til stede i hvirveldyr (f.eks. Diskudkast).

Okulære elektroretinogram-vurderinger blev udført under en 2-årig dobbeltblind multicenterfleksibel dosis L-dopa-kontrolleret klinisk undersøgelse af ropinirol hos patienter med Parkinsons sygdom; 156 patienter (78 på ropinirol-gennemsnitlig dosis: 11,9 mg/dag og 78 på L-DOPA-gennemsnitlig dosis: 555,2 mg/dag) blev evalueret for bevis for retinal dysfunktion gennem elektroretinogrammer. Der var ingen klinisk meningsfuld forskel mellem behandlingsgrupperne i nethindefunktion i løbet af forsøgets varighed.

Binding til melanin

Ropinirol binder til melaninholdige væv (f.eks. Øjnehud) i pigmenterede rotter. Efter en enkelt dosis langvarig tilbageholdelse af lægemiddel blev der påvist en halveringstid i øjet på 20 dage.

Oplysninger om patientrådgivning

Rådgiv patienten om at læse den FDA-godkendte patientmærkning ( Patientinformation ).

Doseringsinstruktioner

Instruer patienter om kun at tage Requip som foreskrevet. Hvis en dosis går glip af, skal du rådgive patienter om ikke at fordoble deres næste dosis. Requip kan tages med eller uden mad [se Dosering og administration ].

Ropinirol er den aktive ingrediens i både Requip XL og Requip-tabletter (formuleringen med øjeblikkelig frigivelse). Spørg dine patienter, om de tager en anden medicin, der indeholder ropinirol.

Overfølsomhed/allergiske reaktioner

Rådgiv patienter om potentialet for at udvikle en overfølsomhed/allergisk reaktion inklusive manifestationer såsom urticaria angioødemaudslæt og kløe, når man tager noget ropinirolprodukt. Informer patienter, der oplever disse eller lignende reaktioner for straks at kontakte deres sundhedspersonale [se Kontraindikationer ].

Falder i søvn under aktiviteter i dagligdagen og somnolens

Alert patienter om de potentielle beroligende virkninger forårsaget af Requip inklusive somnolens og muligheden for at falde i søvn, mens de deltog i aktiviteter i dagligdagen. Fordi somnolens er en hyppig bivirkning med potentielt alvorlige konsekvenser, bør patienter ikke drive en bil til at betjene maskiner eller deltage i andre potentielt farlige aktiviteter, indtil de har fået tilstrækkelig erfaring med Requip til at måle, om det påvirker deres mentale og/eller motoriske ydeevne negativt. Rådgiv patienter om, at hvis øget somnolens eller episoder med at falde i søvn under aktiviteter i dagligdagen (f.eks. Samtaler, der spiser et motorkøretøj), opleves til enhver tid under behandlingen, bør de ikke køre eller deltage i potentielt farlige aktiviteter, indtil de har kontaktet deres læge.

Rådgiv patienter om mulige additive effekter, når patienter tager andre beroligende medicinalkohol eller andet depressiva i centralnervesystemet (f.eks. Benzodiazepiner antipsykotika antidepressiva) i kombination med Requip eller når man tager en samtidig medicin (f.eks. Ciprofloxacin), der øger plasma -niveauerne af ropinirol [se Advarsler og forholdsregler ].

Synkope And Hypotension/ortostatisk hypotension

Rådgiv patienter om, at de kan opleve synkope og kan udvikle hypotension med eller uden symptomer som svimmelhed kvalme synkope og undertiden svede, mens de tager anmodning, især hvis de er ældre. Hypotension og/eller ortostatiske symptomer kan forekomme hyppigere under den indledende terapi eller med en stigning i dosis til enhver tid (der er set tilfælde efter ugers behandling). Postural/ortostatiske symptomer kan være relateret til at sidde op eller stå. Følgelig forsigtighedspatienter mod at stå hurtigt efter at Advarsler og forholdsregler ].

Hallucinationer/psykotisk lignende opførsel

Informer patienter om, at de kan opleve hallucinationer (uvirkelige visioner lyde eller fornemmelser), og at anden psykotisk lignende opførsel kan forekomme, mens de tager Requip. Hos patienter med Parkinsons sygdom er ældre i større risiko end yngre patienter. Denne risiko er større hos patienter, der tager Requip med L-DOPA eller tager højere doser af Requip og kan også øges yderligere hos patienter, der tager andre lægemidler, der øger dopaminerg tone. Bed patienterne om at rapportere hallucinationer eller psykotisk lignende opførsel til deres sundhedsudbyder straks, hvis de udvikler sig [se Advarsler og forholdsregler ].

Dyskinesi

Informer patienter om, at krævet kan forårsage og/eller forværre allerede eksisterende dyskinesier [se Advarsler og forholdsregler ].

Impulskontrol/tvangsmæssig adfærd

Rådgiv patienter om, at de kan opleve impulskontrol og/eller tvangsmæssig adfærd, mens de tager Requip. Rådgive patienter om at informere deres læge eller sundhedsudbyder, hvis de udvikler nye eller øgede spil, opfordrer trang til seksuelle trang ukontrollerede udgifter til binge eller tvangsspisning eller andre trang, mens de behandles med Requip. Læger skal overveje dosisreduktion eller stoppe medicinen, hvis en patient udvikler sådanne trang, mens de tager Requip [se Advarsler og forholdsregler ].

Tilbagetrækning-fremkommende hyperpyrexi og forvirring

Rådgiver patienter om at kontakte deres sundhedsudbyder, hvis de ønsker at afbryde Requip eller mindske dosis af Requip. Rådgiv patienter, der har fået ordineret en lavere dosis, eller som er trukket tilbage fra stoffet for at underrette deres sundhedsudbyder, hvis de har febermuskulær stivhed eller ændret bevidsthed [se Advarsler og forholdsregler ].

Tilbagetrækningssymptomer

Rådgiv patienter om, at abstinenssymptomer kan forekomme under eller efter seponering eller dosisreduktion af Requip. Rådgiv patienter, der har fået ordineret en lavere dosis, eller som er trukket tilbage fra lægemidlet for at underrette deres sundhedsudbyder, hvis de har abstinenssymptomer, såsom apathy angst depression træthed søvnløshed sved eller smerter. Underret patienter om, at i tilfælde af alvorlige abstinenssymptomer en undersøgelse genadministration af en dopaminagonist ved den laveste effektive dosis kan overvejes [se Advarsler og forholdsregler ].

Forstørrelse og rebound

Informer patienter med RLS om, at forøgelse og/eller rebound kan forekomme efter start af behandlingen med Requip [se Advarsler og forholdsregler ].

Sygeplejerske mødre

På grund af muligheden for, at ropinirol kan udskilles i modermælk, diskuterer de udviklingsmæssige og sundhedsmæssige fordele ved amning sammen med mors kliniske behov for krævet og eventuelle bivirkninger på det ammede barn fra ropinirol eller fra den underliggende moderlige tilstand [se Brug i specifikke populationer ]. Advise patients that Requip could inhibit lactation because ropinirole inhibits prolactin secretion.

Graviditet

Fordi erfaring med ropinirol hos gravide kvinder er begrænset, og ropinirol har vist sig at have bivirkninger på embryofetaludvikling hos dyr, herunder teratogene effekter, rådgiver patienter om denne potentielle risiko. Rådgive patienter om at underrette deres læge, hvis de bliver gravide eller har til hensigt at blive gravide under terapi [se Brug i specifikke populationer ].

Ikke -klinisk toksikologi

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Carcinogenese

To-årige carcinogenicitetsundersøgelser af ropinirol blev udført i mus ved orale doser på 0 5 15 og 50 mg/kg/dag og i rotter ved orale doser på 0 1,5 15 og 50 mg/kg/dag.

Hos rotter var der en stigning i testikulære Leydig -celleadenomer i alle testede doser. Den laveste testede dosis (NULL,5 mg/kg/dag) er mindre end MRHD for Parkinsons sygdom (24 mg/dag) på en mg/m ² basis. De endokrine mekanismer, der menes at være involveret i produktionen af ​​disse tumorer hos rotter, betragtes ikke som relevante for mennesker.

Hos mus var der en stigning i godartet livmoderendometrial polypper i en dosis på 50 mg/kg/dag. Den højeste dosis, der ikke er forbundet med denne konstatering (15 mg/kg/dag), er 3 gange MRHD på en mg/m ² basis.

Mutagenese

Ropinirol var ikke mutagen eller klastogen i In vitro (Ames kromosomal afvigelse i humane lymfocytter muselymfom Tk ) assays eller i forgæves Musmikronukleus -test.

Værdiforringelse af fertiliteten

Når det blev administreret til kvindelige rotter før og under parring og under hele graviditet ² basis) eller større. Denne virkning hos rotter antages at skyldes den prolactin-sænkende virkning af ropinirol. I rotteundersøgelser, der anvendte en lav oral dosis (5 mg/kg) i den prolaktinafhængige fase af tidlig graviditet (drægtighedsdage 0 til 8), påvirkede ropinirol ikke kvindelig fertilitet ved orale doser op til 100 mg/kg/dag (40 gange MRHD på en mg/m ² basis). Ingen effekt på mandlig fertilitet blev observeret hos rotter ved orale doser op til 125 mg/kg/dag (50 gange MRHD på en mg/m ² basis).

Brug i specifikke populationer

Graviditet

Risikooversigt

Der er ingen tilstrækkelige data om udviklingsrisikoen forbundet med brugen af ​​Requip hos gravide kvinder. I dyreforsøg havde Ropinirol bivirkninger på udviklingen, når de blev administreret til gravide rotter i doser, der ligner (neurobehavioral svækkelse) eller større end (teratogenicitet og embryoletalitet ved> 36 gange) MRHD for Parkinsons sygdom. Ropinirol -doser forbundet med teratogenicitet og embryoletalitet hos gravide rotter var forbundet med mødretoksicitet. Hos gravide kaniner potentierede ropinirol de teratogene virkninger af L-dopa, da disse lægemidler blev administreret i kombination [se Data ].

I den amerikanske generelle befolkning er den estimerede baggrundsrisiko for større fødselsdefekter og spontanabort i klinisk anerkendte graviditeter henholdsvis 2% til 4% og 15% til 20%. Baggrundsrisikoen for store fødselsdefekter og spontanabort i de angivne populationer er ukendt.

Data

Dyredata

Oral administration af ropinirol (0 20 60 90 120 eller 150 mg/kg/dag) til gravide rotter under organogenese resulterede i embryoletalitet øget forekomst af føtal misdannelser (ciffer kardiovaskulære og neurale rørdefekter) og variationer og reducerede føtalvægt ved de 2 højeste doser. Disse doser var også forbundet med mødre -toksicitet. Den højeste dosis uden virkning for bivirkninger på embryofetaludvikling (90 mg/kg/dag) er cirka 36 gange MRHD for Parkinsons sygdom (24 mg/dag) på et kropsoverfladeareal (mg/m ² Basis.

Der blev ikke observeret nogen effekt på embryofetaludvikling hos kaniner, da ropinirol blev administreret alene under organogenese ved orale doser på 0 1 5 eller 20 mg/kg/dag (op til 16 gange MRHD på en mg/m ² basis). In pregnant rabbits there was a greater incidence and severity of fetal malformations (primarily digit defects) when ropinirole (10 mg/kg/day) was administered orally during gestation in combination with L-dopa (250 mg/kg/day) than when L-dopa was administered alone. This drug combination was also associated with maternal toxicity.

Oral administration af ropinirol (0 0,1 1 eller 10 mg/kg/dag) til rotter under sen drægtighed og fortsat gennem amning resulterede i neurobehavioral svækkelse (nedsat startrespons) og nedsat kropsvægt hos afkom i den højeste dosis. Dosis uden virkning på 1 mg/kg/dag er mindre end MRHD på en mg/m ² basis.

Amning

Risikooversigt

Der er ingen data om tilstedeværelsen af ​​ropinirol i human mælk virkningerne af ropinirol på det ammede spædbarn eller virkningerne af ropinirol på mælkeproduktionen. Imidlertid forventes inhibering af amning, fordi ropinirol inhiberer sekretion af prolactin hos mennesker. Ropinirol eller metabolitter eller begge er til stede i rottemælk.

De udviklingsmæssige og sundhedsmæssige fordele ved amning bør overvejes sammen med moderens kliniske behov for Requip og eventuelle bivirkninger på det ammede spædbarn fra ropinirol eller fra den underliggende moderlige tilstand.

Pædiatrisk brug

Sikkerhed og effektivitet hos pædiatriske patienter er ikke etableret.

Geriatrisk brug

Dosisjustering er ikke nødvendig hos ældre (65 år og ældre) patienter, da dosis af Requip individuelt titreres til klinisk terapeutisk respons og tolerabilitet. Farmakokinetiske forsøg udført hos patienter demonstrerede, at oral clearance af ropinirol reduceres med 15% hos patienter over 65 år sammenlignet med yngre patienter [se Klinisk farmakologi ].

I fleksible dosis kliniske forsøg med ropinirol med udvidet frigivelse til Parkinsons sygdom var 387 patienter 65 år og ældre og 107 patienter var 75 år og ældre. Blandt patienter, der modtog ropinirolhallucination med udvidet frigivelse, var mere almindelig hos ældre patienter (10%) sammenlignet med ikke-elendige patienter (2%). I disse forsøg steg forekomsten af ​​samlede bivirkninger med stigende alder for både patienter, der fik ropinirol og placebo.

I de kliniske forsøg med fast dosis forsøg med ropinirol med udvidet frigivelse var 176 patienter 65 år og ældre og 73 var 75 år og ældre. Blandt patienter med avanceret Parkinsons sygdom, der modtog ropinirolopkast med udvidet frigivelse, var opkast og kvalme mere almindelig hos patienter over 65 år (henholdsvis 5% og 9%) sammenlignet med patienter under 65 (henholdsvis 1% og 7%).

Nedskærmning af nyren

Ingen dosisjustering er nødvendig hos patienter med moderat nedsat nyrefunktion (kreatininklarering på 30 til 50 ml/min). For patienter med nyresygdom i slutstadiet på hæmodialyse anbefales en reduceret maksimal dosis [se Dosering og administration Klinisk farmakologi ].

Brug af Requip hos patienter med alvorlig nedsat nyrefunktion (kreatinin -clearance <30 mL/min) without regular dialysis has not been studied.

Leverskrivning i leveren

Farmakokinetikken af ​​ropinirol er ikke undersøgt hos patienter med leverfunktion.

Overdoseringsoplysninger til Requip

Symptomerne på overdosering med Requip er relateret til dens dopaminergiske aktivitet. Generelle støttende foranstaltninger anbefales. Vituationstegn skal opretholdes om nødvendigt.

I kliniske forsøg har der været patienter, der ved et uheld eller med vilje tog mere end deres ordinerede dosis ropinirol. Den største overdosis rapporteret med ropinirol i kliniske forsøg var 435 mg taget over en 7-dages periode (NULL,1 mg/dag). Af patienter, der modtog en dosis større end 24 mg/dag rapporterede symptomer, omfattede bivirkninger, der ofte blev rapporteret under dopaminerg terapi (kvalme svimmelhed) såvel som visuelle hallucinationer hyperhidrosis claustrophobia chorea -hjertebanken Asthenia og mareridt. Yderligere symptomer rapporteret i tilfælde af overdosering inkluderede opkast øget hostende træthedssynkope vasovagal synkope dyskinesi agitation brystsmerter ortostatisk hypotension somnolens og forvirringstilstand.

Kontraindikationer for Requip

Requip is contraindicated in patients known to have a hypersensitivity/allergic reaction (including urticaria angioedema udslæt pruritus) to ropinirole or to any of the excipients.

Klinisk farmakologi for Requip

Handlingsmekanisme

Ropinirol er en ikke-ergolin dopaminagonist. Den nøjagtige virkningsmekanisme af ropinirol som en behandling af Parkinsons sygdom er ukendt, selvom det menes at være relateret til dens evne til at stimulere dopamin D ₂ Receptorer inden for caudat-putamen i hjernen. Den nøjagtige virkningsmekanisme af ropinirol som en behandling af RLS er ukendt, selvom det menes at være relateret til dens evne til at stimulere dopaminreceptorer.

Farmakodynamik

Klinisk erfaring med dopaminagonister inklusive ropinirol antyder en tilknytning til nedsat evne til at regulere blodtryk, hvilket resulterer i ortostatisk hypotension, især under dosisoptrapning. Hos nogle patienter i kliniske forsøg var der blodtryksændringer forbundet med fremkomsten af ​​ortostatiske symptomer bradykardi og i et tilfælde i en sund frivillig kortvarig sinusarrest med synkope [Se Advarsler og forholdsregler ].

Mekanismen for ortostatisk hypotension induceret af ropinirol antages at skyldes en D ₂ -Medieret stumpning af den noradrenergiske respons på stående og efterfølgende fald i perifer vaskulær resistens. Kvalme er et almindeligt samtidig symptom på ortostatiske tegn og symptomer.

Ved orale doser så lave som 0,2 mg ropinirol undertrykte serumprolactinkoncentrationer hos raske mandlige frivillige.

Ropinirol havde ingen dosisrelateret effekt på elektrokardiogrambølgeform og rytme hos unge sunde mandlige frivillige i området 0,01 til 2,5 mg.

Ropinirol havde ingen dosis-eller-eksponeringsrelateret virkning på gennemsnitlige QT-intervaller hos raske mandlige og kvindelige frivillige titreret til doser op til 4 mg/dag. Effekten af ​​ropinirol på QTC -intervaller ved højere eksponeringer opnået enten på grund af lægemiddelinteraktioner, der er nedsat leverfunktion eller ved højere doser, er ikke systematisk evalueret.

Farmakokinetik

Ropinirol viste lineær kinetik over doseringsområdet 1 til 8 mg 3 gange dagligt. Koncentrationer af stabil tilstand forventes at blive opnået inden for 2 dage efter dosering. Akkumulering ved flere dosering er forudsigelig fra enkelt dosering.

Absorption

Ropinirol absorberes hurtigt efter oral administration, der når topkoncentrationen på cirka 1 til 2 timer. I kliniske forsøg blev mere end 88% af en radiomærket dosis udvundet i urin, og den absolutte biotilgængelighed var 45% til 55%, hvilket indikerede ca. 50% første-pass-effekt.

Relativ biotilgængelighed fra en tablet sammenlignet med en oral opløsning er 85%. Maden påvirker ikke omfanget af absorptionen af ​​ropinirol, selvom dens Tmax øges med 2,5 timer, og dens Cmax reduceres med ca. 25%, når lægemidlet tages med et højt fedtindhold.

Fordeling

Ropinirol er bredt fordelt over hele kroppen med et tilsyneladende volumen af ​​distribution på 7,5 L/kg. Det er op til 40% bundet til plasmaproteiner og har et blod-til-plasma-forhold på 1: 1.

Metabolisme

Ropinirol metaboliseres i vid udstrækning af leveren. De vigtigste metaboliske veje er N-despropylering og hydroxylering til dannelse af den inaktive N-despropylmetabolit og hydroxymetabolitter. N-despropylmetaboliten omdannes til carbamylglucuronid-carboxylsyre og N-despropylhydroxymetabolitter. Hydroxymetabolitten af ​​ropinirol er hurtigt glucuronideret.

In vitro Undersøgelser indikerer, at det vigtigste cytochrome P450 -enzym involveret i metabolismen af ​​ropinirol er CYP1A2 et enzym, der vides at være induceret af rygning og omeprazol og hæmmet af for eksempel fluvoxamin mexiletin og de ældre fluoroquinoloner såsom ciprofloxacin og norfloxacin.

Eliminering

Clearance af ropinirol efter oral administration er 47 l/h, og dens elimineringshalveringstid er cirka 6 timer. Mindre end 10% af den administrerede dosis udskilles som uændret lægemiddel i urin. N-despropyl ropinirol er den dominerende metabolit, der findes i urin (40%) efterfulgt af carboxylsyremetabolit (10%) og glukuronidet af hydroxymetabolitten (10%).

Specifikke populationer

Fordi terapi med Requip initieres i en lav dosis og titreres gradvist opad i henhold til klinisk tolerabilitet for at opnå den optimale terapeutiske effektjustering af den indledende dosis baseret på kønsvægt eller alder er ikke nødvendig.

Geriatriske patienter

Oral clearance af ropinirol reduceres med 15% hos patienter over 65 år sammenlignet med yngre patienter. Dosisjustering er ikke nødvendig hos ældre (ældre end 65 år), da dosis af ropinirol skal titreres individuelt til klinisk respons.

Mandlige og kvindelige patienter

Mandlige og kvindelige patienter viste lignende godkendelse.

Racemæssige eller etniske grupper

Raceens indflydelse på farmakokinetikken af ​​ropinirol er ikke blevet evalueret.

Cigaretrygning

Rygning forventes at øge clearance af ropinirol, da CYP1A2 er kendt for at være induceret af rygning. I et forsøg hos patienter med RLS -rygere (n = 7) havde en ca. 30% lavere Cmax og en 38% lavere AUC end ikke -rygere (n = 11), da disse parametre blev normaliseret for dosis.

Patienter med nedsat nyrefunktion

Baseret på population af farmakokinetisk analyse blev der ikke observeret nogen forskel i farmakokinetikken af ​​ropinirol hos personer med moderat nyrefunktion (kreatinin-clearance mellem 30 og 50 ml/min) sammenlignet med en aldersmatceret population med kreatinin-clearance over 50 ml/min. Derfor er ingen doseringsjustering nødvendig hos patienter med moderat nedsat nyrefunktion.

Et forsøg med ropinirol hos personer med nyresygdom i slutstadiet på hæmodialyse har vist, at clearance af ropinirol blev reduceret med ca. 30%. Den anbefalede maksimale dosis er lavere hos disse patienter [se Dosering og administration ].

Anvendelse af ropinirol hos personer med alvorlig nedsat nyrefunktion (kreatinin clearance <30 mL/min) without regular dialysis has not been studied.

Patienter med nedsat leverfunktion

Farmakokinetikken af ​​ropinirol er ikke undersøgt hos patienter med leverfunktion. Because ropinirole is extensively metabolized by the liver these patients may have higher plasma levels and lower clearance of ropinirole than patients with normal hepatic function.

Andre sygdomme

Befolkningsfarmakokinetisk analyse afslørede ingen ændring i clearance af ropinirol hos patienter med samtidige sygdomme, såsom hypertension depression osteoporose/arthritis og søvnløshed sammenlignet med patienter med Parkinsons sygdom.

Lægemiddelinteraktionsundersøgelser

Digoxin

Samtidig administration af Requip (2 mg 3 gange dagligt) med digoxin (NULL,125 til 0,25 mg en gang dagligt) ændrede ikke den stabile farmakokinetik af digoxin hos 10 patienter.

Theophylline

Administration af teofyllin (300 mg to gange dagligt) et substrat af CYP1A2 ændrede ikke den stabile farmakokinetik af ropinirol (2 mg 3 gange dagligt) hos 12 patienter med Parkinsons sygdom. Requip (2 mg 3 gange dagligt) ændrede ikke farmakokinetikken for teofyllin (5 mg/kg intravenøst) hos 12 patienter med Parkinsons sygdom.

Ciprofloxacin

Samtidig administration af ciprofloxacin (500 mg to gange dagligt) øgede en hæmmer af CYP1A2 med Requip (2 mg 3 gange dagligt) ropinirol AUC med 84% i gennemsnit og Cmax med 60% (n = 12 patienter).

Østrogener

Population farmakokinetisk analyse afslørede, at østrogener (hovedsageligt ethinylestradiol: indtagelse 0,6 til 3 mg over 4-måneders periode) reducerede den orale clearance af ropinirol med 36% hos 16 patienter.

L-dopa

Samtidig administration af Carbidopa L-dopa (10/100 mg to gange dagligt) med Requip (2 mg 3 gange dagligt) havde ingen indflydelse på den stabile farmakokinetik af ropinirol (n = 28 patienter). Oral administration af Requip 2 mg 3 gange dagligt øgede den gennemsnitlige steady-state Cmax af L-DOPA med 20%, men dens AUC blev ikke påvirket (N = 23 patienter).

Ofte administrerede lægemidler

Befolkningsanalyse viste, at almindeligt administrerede lægemidler (f.eks. Selegilin amantadin -tricykliske antidepressiva benzodiazepiner ibuprofen thiazider antihistaminer antikolinergika) påvirkede ikke ropinirolens clearance. En In vitro Undersøgelse indikerer, at ropinirol ikke er et substrat for P-glycoprotein. Ropinirol og dets cirkulerende metabolitter hæmmer ikke eller inducerer P450 -enzymer; Derfor vil ropinirol sandsynligvis ikke påvirke farmakokinetikken af ​​andre lægemidler ved en P450 -mekanisme.

Kliniske studier

Parkinsons sygdom

Effektiviteten af ​​Requip i behandlingen af ​​Parkinsons sygdom blev evalueret i et multinationalt lægemiddeludviklingsprogram bestående af 11 randomiserede kontrollerede forsøg. Fire forsøg blev udført hos patienter med tidlig Parkinsons sygdom og ingen samtidig L-DOPA, og 7 forsøg blev udført hos patienter med avanceret Parkinsons sygdom med samtidig L-dopa.

Tre placebo-kontrollerede forsøg giver bevis for effektivitet af Requip i håndteringen af ​​patienter med Parkinsons sygdom, der var og ikke modtog samtidig L-dopa. To af disse 3 forsøg indskrev patienter med tidlig Parkinsons sygdom (uden L-DOPA) og 1 tilmeldte patienter, der fik L-DOPA.

I disse forsøg blev der anvendt en række forskellige foranstaltninger til at vurdere virkningerne af behandlingen (f.eks. Unified Parkinsons sygdomsvurderingsskala [UPDRS] kliniske globale indtryk [CGI] scorer patientdiarier, der registrerer tid på og slukket tolerabilitet af L-DOPA-dosisreduktioner).

I begge forsøg med patienter med tidlig Parkinsons sygdom (uden L-DOPA) var den motoriske komponent (del III) af UPDRS den primære resultatvurdering. UPDRS er en multi-peem rating skala, der er beregnet til at evaluere mentation (del I) aktiviteter i dagligdagen (del II) motorisk ydeevne (del III) og komplikationer af terapi (del IV). Part III of the UPDRS contains 14 items designed to assess the severity of the cardinal motor findings in patients with Parkinson’s disease (e.g. tremor rigidity bradykinesia postural instability) scored for different body regions and has a maximum (worst) score of 108. In the trial of patients with advanced Parkinson’s disease (with L-dopa) both reduction in percent awake time spent off and the ability to reduce the daily use of L-dopa were assessed som et kombineret slutpunkt og individuelt.

Forsøg hos patienter med tidlig Parkinsons sygdom (uden L-DOPA)

Forsøg 1 var en 12-ugers multicenterforsøg, hvor 63 patienter med idiopatisk Parkinsons sygdom, der modtog samtidig anti-Parkinson-medicin (men ikke L-DOPA), blev tilmeldt og 41 blev randomiseret til at kræves og 22 til placebo. Patienter havde en gennemsnitlig sygdomsvarighed på cirka 2 år. Patienterne var berettigede til tilmelding, hvis de præsenterede Bradykinesia og i det mindste rysten stivhed eller postural ustabilitet. Derudover skal de være klassificeret som Hoehn

Patienter blev titreret i op til 10 uger, der startede ved 0,5 mg to gange dagligt med ugentlige trin på 0,5 mg to gange dagligt til maksimalt 5 mg to gange dagligt. Når patienter nåede deres maksimalt tolererede dosis (eller 5 mg to gange dagligt) blev de opretholdt på denne dosis gennem 12 uger. Den gennemsnitlige dosis opnået af patienter ved forsøgsdepoint var 7,4 mg/dag. Gennemsnitlig baseline UPDRS Motor score var 18,6 for patienter behandlet med Requip og 19,9 for patienter behandlet med placebo. Ved udgangen af ​​12 uger var procentdelen af ​​respondenterne større på Requip end på placebo, og forskellen var statistisk signifikant (tabel 6).

Tabel 6. Procent respondere for Unified Parkinsons sygdomsvurderingsskala Motor score i forsøg 1 (forsæt-til-behandling-befolkning)

Forsøg 2 hos patienter med tidlig Parkinsons sygdom (uden L-DOPA) var en dobbeltblind randomiseret placebokontrolleret 6-måneders forsøg. I dette forsøg blev 241 patienter tilmeldt, og 116 blev randomiseret til Requip og 125 til placebo. Patienter svarede i det væsentlige til dem i det ovenfor beskrevne forsøg; Samtidig brug af selegilin var tilladt, men patienter fik ikke tilladelse til at bruge antikolinergika eller amantadin under forsøget. Patienter havde en gennemsnitlig sygdomsvarighed på 2 år og begrænset (ikke mere end en 6-ugers periode) eller ingen forudgående eksponering for L-DOPA. Startdoseringen af ​​Requip i dette forsøg var 0,25 mg 3 gange dagligt. Doseringen blev titreret med ugentlige intervaller med trin på 0,25 mg 3 gange dagligt til en dosering på 1 mg 3 gange dagligt. Yderligere titreringer med ugentlige intervaller var i trin på 0,5 mg 3 gange dagligt op til en dosering på 3 mg 3 gange dagligt og derefter ugentligt ved trin på 1 mg 3 gange dagligt. Patienterne skulle titreres til en dosering på mindst 1,5 mg 3 gange dagligt og derefter til deres maksimalt tolererede dosering op til maksimalt 8 mg 3 gange dagligt. Den gennemsnitlige dosis opnået hos patienter ved forsøgsdepunktet var 15,7 mg/dag.

Den primære måling af effektiviteten var den gennemsnitlige procentvise reduktion (forbedring) fra baseline i UPDRS -motorens score. Ved afslutningen af ​​6-måneders forsøg viste patienter, der blev behandlet med Requip, forbedring i motorisk score sammenlignet med placebo, og forskellen var statistisk signifikant (tabel 7).

Tabel 7. Gennemsnitlig procentvis ændring fra baseline i Unified Parkinsons sygdomsvurderingsskala (UPDRS) Motorresultat ved behandlingen af ​​behandlingen i forsøg 2 (forsæt-til-behandling-befolkning)

Forsøg hos patienter med avanceret Parkinsons sygdom (med L-DOPA)

Forsøg 3 var en dobbeltblind randomiseret placebokontrolleret 6-måneders forsøg, der randomiserede 149 patienter (Hoehn

Ved udgangen af ​​6 måneder var procentdelen af ​​respondenterne større på Requip end på placebo, og forskellen var statistisk signifikant (tabel 8).

Baseret på de protokol-mandaterede reduktioner i L-DOPA-dosering med eskalerende doser af krævede patienter, der blev behandlet med Requip, havde en gennemsnitlig reduktion på 19,4% i L-DOPA-dosering, mens patienter behandlet med placebo havde en reduktion på 3%. Gennemsnitlig daglig L-DOPA-dosering ved baseline var 759 mg for patienter behandlet med Requip og 843 mg for patienter behandlet med placebo.

Det gennemsnitlige antal daglige off -timer ved baseline var 6,4 timer for patienter behandlet med Requip og 7,3 timer for patienter behandlet med placebo. Ved afslutningen af ​​6-måneders forsøg var der en gennemsnitlig reduktion på 1,5 timers off-tid hos patienter behandlet med Requip og en gennemsnitlig reduktion på 0,9 timers off-tid hos patienter, der blev behandlet med placebo, hvilket resulterede i en behandlingsforskel på 0,6 timers off tid.

Tabel 8. Gennemsnitlig responderprocent af patienter, der reducerer den daglige L-DOPA-dosering med mindst 20% og den daglige andel af off-tiden med mindst 20% ved afslutningen af ​​behandlingen i forsøg 3 (forsæt-til-behandling-population)

Restless ben syndrom

Effektiviteten af ​​Requip i behandlingen af ​​RLS blev demonstreret i randomiserede dobbeltblinde placebokontrollerede forsøg hos voksne, der blev diagnosticeret med RLS ved anvendelse af International Restless Legs Syndrome Study Group diagnostiske kriterier. Patienter blev forpligtet til at have en historie med mindst 15 RLS -episoder/måned i løbet af den foregående måned og en samlet score på ≥15 på International RLS Rating Scale (IRLS -skala) i baseline. Patienter med RLS sekundære til andre tilstande (f.eks. Graviditets nyresvigtanæmi) blev udelukket. Alle forsøg anvendte fleksibel dosering med patienter, der initierer terapi ved 0,25 mg Requip en gang dagligt. Patienter blev titreret baseret på klinisk respons og tolerabilitet over 7 uger på højst 4 mg en gang dagligt. Alle doser blev taget mellem 1 og 3 timer før sengetid.

En række forskellige mål blev anvendt til at vurdere virkningerne af behandling, herunder IRLS-skalaen og den kliniske globale indtryk-globale forbedring (CGI-I) score. IRLS -skalaen indeholder 10 emner designet til at vurdere sværhedsgraden af ​​sensoriske og motoriske symptomer søvnforstyrrelse daglig somnolens og indflydelse på aktiviteter i dagligdagen og humøret forbundet med RLS. Resultatet af scoringer er 0 til 40, hvor 0 er fravær af RLS -symptomer og 40 de mest alvorlige symptomer. Tre af de kontrollerede forsøg anvendte ændringen fra baseline i IRLS -skalaen i ugen 12 -slutpunktet som det primære effektivitetsresultat.

Tre hundrede firs patienter blev randomiseret til at modtage Requip (n = 187) eller placebo (n = 193) i et amerikansk forsøg (RLS-1); 284 blev randomiseret til at modtage enten Requip (n = 146) eller placebo (n = 138) i et multinationalt forsøg (ekskl. U.S.) (RLS-2); og 267 patienter blev randomiseret til Requip (n = 131) eller placebo (n = 136) i et multinationalt forsøg (inklusive U.S.) (RLS-3). På tværs af de 3 forsøg var den gennemsnitlige varighed af RLS 16 til 22 år (rækkevidde: 0 til 65 år) middelalder var cirka 54 år (rækkevidde: 18 til 79 år) og ca. 61% var kvinder. Den gennemsnitlige dosis i uge 12 var ca. 2 mg/dag for de 3 forsøg.

Ved baseline-gennemsnit var den samlede IRLS-score 22,0 for Requip og 21,6 for placebo i RLS-1 24,4 for Requip og 25,2 for placebo i RLS-2 og 23,6 for Requip og 24,8 for placebo i RLS-3. I alle 3 forsøg blev der observeret en statistisk signifikant forskel mellem behandlingsgruppen, der modtog Requip, og behandlingsgruppen, der modtog placebo, i uge 12 for både den gennemsnitlige ændring fra baseline i IRLS-skalaen Total score og procentdelen af ​​patienter, der er klassificeret som respondenter (meget forbedret eller meget forbedret) på CGI-I (se tabel 9).

Tabel 9. Gennemsnitlig ændring i samlet IRLS-vurderingsskala og procentvis respondenter på CGI-I

Langvarig vedligeholdelse af effektivitet i behandlingen af ​​RLS blev påvist i en 36-ugers forsøg. Efter en 24-ugers enkeltblind behandlingsfase (fleksible doser af Requip på 0,25 til 4 mg en gang dagligt) blev patienter, der var respondenter (defineret som et fald på> 6 point på IRLS-skalaen Total score i forhold til baseline) randomiseret på dobbeltblind måde til placebo eller fortsættelse af krævet yderligere 12 uger. Tilbagefald blev defineret som en stigning på mindst 6 point på IRLS -skalaen Total score til en samlet score på mindst 15 eller tilbagetrækning på grund af manglende effektivitet. For patienter, der var respondenter i uge 24, var den gennemsnitlige dosis af Requip 2 mg (interval: 0,25 til 4 mg). Patienterne fortsatte på Requip demonstrerede en signifikant lavere tilbagefaldsfrekvens sammenlignet med patienter, der er randomiseret til placebo (NULL,6% mod 57,8% P = 0,0156).

Patientoplysninger til Requip

Requip
(Re-Qwip)
(ropinirol) tabletter

Requip XL
(Re-Qwip)
(ropinirol) tabletter med udvidet frigivelse

Hvis du har Parkinsons sygdom, skal du læse denne side.

Hvis du har Restless Legs Syndrome (RLS), skal du læse den anden side.

Vigtig note: Requip XL has not been studied in RLS and is not approved for the treatment of RLS. However an immediate-release form of ropinirole (Requip) is approved for the treatment of moderate to severe primary RLS (see other side of this leaflet).

Hvad er de vigtigste oplysninger, jeg skal vide om Requip og Requip XL?

Requip and Requip XL can cause serious side effects including:

Når du er stoppet med at tage Requip eller Requip XL, kan din sundhedsudbyder muligvis genstarte dig i en lav dosis af Requip eller Requip XL, hvis du får alvorlige abstinenssymptomer.

• Falder i søvn under normale aktiviteter. Du falder muligvis i søvn, mens du udfører normale aktiviteter, såsom at køre en bil, der udfører fysiske opgaver eller bruger farlige maskiner, mens du tager Requip eller Requip XL. Du falder måske pludselig i søvn uden at være døsig eller uden advarsel. Dette kan resultere i at have ulykker. Dine chancer for at falde i søvn, mens du udfører normale aktiviteter, mens du tager Requip eller Requip XL, er større, hvis du tager andre medicin, der forårsager døsighed. Fortæl din sundhedsudbyder med det samme, hvis dette sker. Før du starter Requip eller Requip XL, skal du huske at fortælle din sundhedsudbyder, hvis du tager medicin, der gør dig døsig.
• Besvimende. Besvimende Kan ske, og nogle gange kan din hjerterytme reduceres. Dette kan ske, især når du begynder at tage Requip eller Requip XL, eller din dosis øges. Fortæl din sundhedsudbyder, hvis du besvimer, føler dig svimmel eller føler dig let.
• Fald i blodtrykket. Requip and Requip XL can decrease your blood pressure ( Hypotension ) Især når du begynder at tage Requip eller Requip XL, eller når din dosis ændres. Hvis du besvimer eller føler dig svimmel kvalm eller sved, når du står op fra at sidde eller ligge (ortostatisk hypotension), kan dette betyde, at dit blodtryk nedsættes. Når du skifter position fra at ligge eller sidde til at stå op, skal du gøre det omhyggeligt og langsomt. Ring til din sundhedsudbyder, hvis du har nogen af ​​symptomerne på nedsat blodtryk, der er anført ovenfor.
• Stigning i blodtrykket. Requip XL may increase your blood pressure.
• Ændringer i hjerterytmen (fald eller stigning). Requip and Requip XL can decrease or increase your heart rate.
• Hallucinationer og anden psykotisk lignende opførsel. Requip and Requip XL can cause or worsen psychotic-like behavior including Hallucinationer (seeing or hearing things that are not real) forvirring excessive suspicion aggressive behavior Agitation delusional beliefs (believing things that are not real) and disorganized thinking. The chances of having Hallucinationer or these other psychotic-like changes are higher in people with Parkinson’s disease who are taking Requip or Requip XL or taking higher doses of these drugs. If you have Hallucinationer or any of these other psychotic-like changes talk with your healthcare provider.
• Ukontrollerede pludselige bevægelser. Requip and Requip XL may cause Ukontrollerede pludselige bevægelser or make such movements you already have worse or more frequent. Tell your healthcare provider if this happens. The doses of your anti-Parkinson’s medicine may need to be changed.
• Usædvanlige trang. Nogle patienter, der tager Requip eller Requip XL, får trang til at opføre sig på en måde usædvanligt for dem. Eksempler på dette er en usædvanlig trang til at gamble øgede seksuelle trang og adfærd eller en ukontrollerbar trang til at shoppe bruge penge eller spise. Hvis du bemærker, eller din familie bemærker, at du udvikler nogen usædvanlig adfærd, taler med din sundhedsudbyder.
• Tilbagetrækningssymptomer. Requip and Requip XL are dopamin agonist medicines. Dopamine agonist medicines including Requip and Requip XL can cause withdrawal symptoms as your dose is slowly lowered (tapered) or when treatment with Requip or Requip XL is stopped. Tell your doctor right away if you get any of the following withdrawal symptoms:
  • feber
  • træthed
  • forvirring
  • sved
  • Alvorlig muskelstivhed
  • smerte
  • søvnløshed
  • Følelse af, at du ikke er interesseret i ting, du normalt er interesseret i (apati)
  • depression
  • angst

Hvad er Requip og Requip XL?

• Requip is a short-acting prescription medicine containing ropinirole (usually taken 3 times a day) that is used to treat Parkinson’s disease. It is also used to treat a condition called Restless ben syndrom (RLS).
• Requip XL is a long-acting prescription medicine containing ropinirole (taken 1 time a day) that is used only to treat Parkinson’s disease but not to treat RLS.

At have en af ​​disse forhold betyder ikke, at du har eller vil udvikle den anden tilstand.

Du skal ikke tage mere end 1 medicin, der indeholder ropinirol. Fortæl din sundhedsudbyder, hvis du tager nogen anden medicin, der indeholder ropinirol.

Det vides ikke, om Requip og Requip XL er sikre og effektive til brug hos børn yngre end 18 år.

Tag ikke Requip eller Requip XL, hvis du:

• er allergiske over for ropinirol eller nogen af ​​ingredienserne i Requip eller Requip XL. Se slutningen på denne side for en komplet liste over ingredienserne i Requip og Requip XL.

Få hjælp med det samme, hvis nogen af ​​symptomerne på en allergisk reaktion forårsager problemer med at sluge eller trække vejret. Ring til din sundhedsudbyder, hvis du har nogen af ​​symptomerne på en allergisk reaktion.

Symptomer på en allergisk reaktion kan omfatte:

• elveblest
• udslæt
• Hævelse af ansigtets mundtunge eller hals
• kløe

Før du tager Requip eller Requip XL, fortæl din sundhedsudbyder om alle dine medicinske tilstande, herunder hvis du:

• Har søvnighed om dagen fra en søvnforstyrrelse eller har uventet eller uforudsigelig søvnighed eller søvnperioder.
• Start eller stop med at tage andre medicin, mens du tager Requip eller Requip XL. Dette kan øge dine chancer for at få bivirkninger.
• Start eller stop med at ryge, mens du tager Requip eller Requip XL. Rygning kan reducere behandlingseffekten af ​​Requip eller Requip XL.
• Føl dig svimmel kvalme sved eller svag, når du står op fra at sidde eller ligge.
• Drik alkoholholdige drikkevarer. Dette kan øge dine chancer for at blive døsige eller søvnige, mens du tager Requip eller Requip XL.
• har høj eller Lavt blodtryk .
• har eller har haft hjerteproblemer.
• er gravide eller planlægger at blive gravid. Det vides ikke, om Requip eller Requip XL kan skade din ufødte baby.
• er amning eller planlægger at amme. Det vides ikke, om Requip eller Requip XL passerer ind i din modermælk. Mængden af ​​modermælk, du laver, kan reduceres, mens du tager Requip eller Requip XL. Tal med din sundhedsudbyder for at beslutte, om du skal amme, mens du tager Requip eller Requip XL.

Fortæl din sundhedsudbyder om alle de medicin, du tager, inklusive receptpligtige og over-counter-medicin vitaminer og urtekasser. Nogle af disse lægemidler kan øge dine chancer for at få bivirkninger, mens du tager Requip eller Requip XL.

Hvordan skal jeg tage Requip eller Requip XL?

• Tag Requip eller Requip XL nøjagtigt som instrueret af din sundhedsudbyder.
• Tag Requip eller Requip XL med eller uden mad.
• Gør ikke Stop pludselig med at tage Requip eller Requip XL uden at tale med din sundhedsudbyder. Hvis du stopper denne medicin, kan du udvikle abstinenssymptomer (se Hvad er de vigtigste oplysninger, jeg skal vide om Requip og Requip XL? ).
• Før du starter Requip eller Requip XL, skal du tale med din sundhedsudbyder om, hvad du skal gøre, hvis du går glip af en dosis. Hvis du har gået glip af den forrige dosis, og det er tid til din næste dosis fordoble ikke dosis .
• Din sundhedsudbyder starter dig på en lav dosis af Requip eller Requip XL. Din sundhedsudbyder ændrer dosis, indtil du tager den rigtige mængde medicin for at kontrollere dine symptomer. Det kan tage flere uger, før du når en dosis, der styrer dine symptomer.
• Kontakt din sundhedsudbyder, hvis du holder op med at tage Requip eller Requip XL af en eller anden grund. Genstart ikke uden at tale med din sundhedsudbyder.
• Din sundhedsudbyder kan ordinere Requip eller Requip XL alene eller tilføje Requip eller Requip XL til medicin, som du allerede tager for Parkinsons sygdom.
• Du skal ikke erstatte Requip med Requip XL eller Requip XL til Requip uden at tale med din sundhedsudbyder.

Hvis du tager Requip:

• Requip tablets are usually taken 3 times a day for Parkinson’s disease.

Hvis du tager Requip XL:

• Tag Requip XL-tabletter med udvidet frigivelse 1 gang hver dag til Parkinsons sygdom fortrinsvis på eller omkring samme tid på dagen.
• Swallow Requip XL udvidet frigivelse af tabletter hele. Tyg ikke knus eller split Requip XL-tabletter med udvidet frigivelse.
• Requip XL extended-release tablets release drug over a 24-hour period. If you have a condition where medicine passes through your body too quickly such as diarre the tablet(s) may not dissolve completely and you may see tablet residue in your stool. If this happens let your healthcare provider know as soon as possible.

Hvad er de mulige bivirkninger af Requip og Requip XL?

Requip and Requip XL can cause serious side effects including:

• Se hvad er de vigtigste oplysninger, jeg skal vide om Requip og Requip XL?

De mest almindelige bivirkninger af Requip og Requip XL inkluderer:

• besvimende
• søvnighed eller døsighed
• Hallucinationer (seeing or hearing things that are not real)
• svimmelhed
• kvalme or opkast
• Ukontrollerede pludselige bevægelser
• forstyrret mavesmerter eller ubehag
• træthed tiredness or svaghed
• forvirring
• hovedpine
• Ben hævelse
• øget sved
• forstoppelse
• pludselig falder i søvn
• Højt blodtryk (hypertension)

Fortæl din sundhedsudbyder om enhver bivirkning, der generer dig, eller som ikke forsvinder.

Dette er ikke alle de mulige bivirkninger med Requip og Requip XL. Ring til din læge for medicinsk rådgivning om bivirkninger. Du kan rapportere bivirkninger til FDA på 1-800-FDA-1088.

Hvordan skal jeg gemme Requip eller Requip XL?

• Opbevar Requip eller Requip XL ved stuetemperatur mellem 68 ° F og 77 ° F (20 ° C og 25 ° C).
• Hold Requip eller Requip XL i en tæt lukket beholder og ude af direkte sollys.

Hold Requip eller Requip XL og alle medicin uden for børns rækkevidde.

Generel information om sikker og effektiv brug af Requip eller Requip XL.

Medicin er undertiden ordineret til andre formål end dem, der er anført i en patientoplysning. Brug ikke Requip eller Requip XL til en betingelse, som den ikke blev ordineret til. Giv ikke Requip eller Requip XL til andre mennesker, selvom de har de samme symptomer, som du har. Det kan skade dem. Du kan bede din farmaceut eller sundhedsudbyder om information om Requip eller Requip XL, der er skrevet til sundhedsfagfolk.

Hvad er ingredienserne i Requip og Requip XL?

Følgende ingredienser er i Requip:

Aktiv ingrediens: Ropinirol (som ropinirolhydrochlorid)

Inaktive ingredienser: Croscarmellose natriumhydrous lactose magnesium stearat mikrokrystallinsk cellulose og en eller flere af følgende: Carmine FD

Følgende ingredienser er i Requip XL:

Aktiv ingrediens: Ropinirol (som ropinirolhydrochlorid)

Inaktive ingredienser: carboxymethylcellulose natrium kolloidal siliciumdioxid glycerol behenat hydrogeneret ricinusolie hypromellose lactose monohydrat magnesium stearat maltodextrin mannitol povidon og en eller flere af følgende: FD

Requip
(Re-Qwip)
(ropinirol) tabletter

Hvis du har Restless Legs Syndrome (RLS), skal du læse denne side.

Hvis du har Parkinsons sygdom, skal du læse den anden side.

Vigtig note: Requip XL has not been studied in RLS and is not approved for the treatment of RLS.

Mennesker med RLS bør tage Requip anderledes end mennesker med Parkinsons sygdom (se Hvordan skal jeg tage Requip til RLS? til den anbefalede dosering til RLS). En lavere dosis af Requip er generelt nødvendig for mennesker med RLS og tages en gang dagligt før sengetid.

Hvad er de vigtigste oplysninger, jeg skal vide om Requip?

Requip can cause serious side effects including:

Når du er stoppet med at tage Requip, kan din sundhedsudbyder muligvis genstarte dig i en lav dosis af Requip, hvis du får alvorlige abstinenssymptomer.

• Falder i søvn under normale aktiviteter. Du falder muligvis i søvn, mens du udfører normale aktiviteter, såsom at køre en bil, der udfører fysiske opgaver eller bruger farlige maskiner, mens du tager Requip. Du falder måske pludselig i søvn uden at være døsig eller uden advarsel. Dette kan resultere i at have ulykker. Dine chancer for at falde i søvn, mens du udfører normale aktiviteter, mens du tager Requip, er større, hvis du tager andre medicin, der forårsager døsighed. Fortæl din sundhedsudbyder med det samme, hvis dette sker. Før du starter, skal du huske at fortælle din sundhedsudbyder, hvis du tager medicin, der gør dig døsig.
• Besvimende. Besvimende can happen and sometimes your heart rate may be decreased. This can happen especially when you start taking Requip or your dose is increased. Tell your healthcare provider if you faint feel dizzy or feel light-headed.
• Fald i blodtrykket. Requip can decrease your blood pressure (Hypotension) especially when you start taking Requip or when your dose is changed. If you faint or feel dizzy kvalmeted or sweaty when you stand up from sitting or lying down (orthostatic Hypotension) this may mean that your blood pressure is decreased. When you change position from lying down or sitting to standing up you should do it carefully and slowly. Call your healthcare provider if you have any of the symptoms of decreased blood pressure listed above.
• Hallucinationer og anden psykotisk lignende opførsel. Requip can cause or worsen psychotic-like behavior including Hallucinationer (seeing or hearing things that are not real) forvirring excessive suspicion aggressive behavior Agitation delusional beliefs (believing things that are not real) and disorganized thinking. If you have Hallucinationer or any of these other psychotic-like changes talk with your healthcare provider.
• Usædvanlige trang. Nogle patienter, der tager anmodning, får trang til at opføre sig på en måde usædvanligt for dem. Eksempler på dette er en usædvanlig trang til at gamble øgede seksuelle trang og adfærd eller en ukontrollerbar trang til at shoppe bruge penge eller spise. Hvis du bemærker, eller din familie bemærker, at du udvikler nogen usædvanlig adfærd, taler med din sundhedsudbyder.
• Tilbagetrækningssymptomer. Requip is a dopamin agonist medicine. Dopamine agonist medicines including Requip can cause withdrawal symptoms as your dose is slowly lowered (tapered) or when treatment with Requip is stopped. Tell your doctor right away if you get any of the following withdrawal symptoms:
  • feber
  • træthed
  • forvirring
  • sved
  • Alvorlig muskelstivhed
  • smerte
  • søvnløshed
  • Følelse af, at du ikke er interesseret i ting, du normalt er interesseret i (apati)
  • depression
  • angst
• Ændringer i RLS -symptomer. Requip may cause RLS symptoms to come back in the morning (rebound) happen earlier in the evening or even happen in the afternoon.

Hvad er Requip?

Requip is a prescription medicine containing ropinirole used to treat moderate-to-severe primary RLS.

Det bruges også til behandling af Parkinsons sygdom.

At have en af ​​disse forhold betyder ikke, at du har eller vil udvikle den anden tilstand.

Du skal ikke tage mere end 1 medicin, der indeholder ropinirol. Fortæl din sundhedsudbyder, hvis du tager nogen anden medicin, der indeholder ropinirol.

Det vides ikke, om Requip er sikkert og effektivt til brug hos børn yngre end 18 år.

Gør ikke take Requip if you:

• er allergiske over for ropinirol eller nogen af ​​ingredienserne i Requip. Se slutningen på denne side for en komplet liste over ingredienserne i Requip.
• Få hjælp med det samme, hvis nogen af ​​symptomerne på en allergisk reaktion forårsager problemer med at sluge eller trække vejret. Ring til din sundhedsudbyder, hvis du har nogen af ​​symptomerne på en allergisk reaktion. Symptomer på en allergisk reaktion kan omfatte:
  • elveblest
  • udslæt
  • Hævelse af ansigtets mundtunge eller hals
  • kløe

Før du tager Requip, fortæl din sundhedsudbyder om alle dine medicinske tilstande, herunder hvis du:

• Har søvnighed om dagen fra en søvnforstyrrelse eller har uventet eller uforudsigelig søvnighed eller søvnperioder.
• Start eller stop med at tage andre medicin, mens du tager Requip. Dette kan øge dine chancer for at få bivirkninger.
• Start eller stop med at ryge, mens du tager Requip. Rygning kan reducere behandlingseffekten af ​​Requip.
• Føl dig svimmel kvalme sved eller svag, når du står op fra at sidde eller ligge.
• Drik alkoholholdige drikkevarer. Dette kan øge dine chancer for at blive døsige eller søvnige, mens du tager Requip.
• har høj eller Lavt blodtryk.
• har eller har haft hjerteproblemer.
• er gravide eller planlægger at blive gravid. Det vides ikke, om Requip kan skade din ufødte baby.
• er amning eller planlægger at amme. Det vides ikke, om Requip går ind i din modermælk. Mængden af ​​modermælk, du laver, kan reduceres, mens du tager Requip. Tal med din sundhedsudbyder for at beslutte, om du skulle amme, mens du tager Requip.

Fortæl din sundhedsudbyder om alle de medicin, du tager, inklusive receptpligtige og over-counter-medicin vitaminer og urtekasser. Nogle af disse lægemidler kan øge dine chancer for at få bivirkninger, mens de tager Requip.

Hvordan skal jeg tage Requip?

• Tag Requip nøjagtigt som instrueret af din sundhedsudbyder.
• Requip tablets are usually taken once in the evening 1 to 3 hours before bedtime.
• Tag Requip med eller uden mad.
• Gør ikke Stop pludselig med at tage Requip uden at tale med din sundhedsudbyder. Hvis du stopper denne medicin, kan du udvikle abstinenssymptomer (se Hvad er de vigtigste oplysninger, jeg skal vide om Requip? ).
• Din sundhedsudbyder starter dig på en lav dosis af Requip. Din sundhedsudbyder kan ændre dosis, indtil du tager den rigtige mængde medicin for at kontrollere dine symptomer.
• Hvis du går glip af din dosis, skal du ikke fordoble din næste dosis. Tag kun din sædvanlige dosis 1 til 3 timer før din næste sengetid.
• Kontakt din sundhedsudbyder, hvis du holder op med at tage Requip af en eller anden grund. Genstart ikke uden at tale med din sundhedsudbyder.

Hvad er de mulige bivirkninger af Requip?

Requip can cause serious side effects including:

• Se hvad er de vigtigste oplysninger, jeg skal vide om Requip?

De mest almindelige bivirkninger af Requip inkluderer:

• kvalme or opkast
• døsighed or sleepiness
• svimmelhed
• træthed tiredness or svaghed

Fortæl din sundhedsudbyder om enhver bivirkning, der generer dig, eller som ikke forsvinder.

Dette er ikke alle de mulige bivirkninger med Requip. Ring til din læge for medicinsk rådgivning om bivirkninger. Du kan rapportere bivirkninger til FDA på 1-800-FDA-1088.

Hvordan skal jeg gemme Requip?

• Opbevares krav ved stuetemperatur mellem 68 ° F og 77 ° F (20 ° C og 25 ° C).
• Hold Requip i en tæt lukket beholder og ude af direkte sollys.

Hold Requip og alle medicin uden for børns rækkevidde.

Generel information om sikker og effektiv brug af Requip.

Medicin er undertiden ordineret til andre formål end dem, der er anført i en patientoplysning. Brug ikke Requip til en betingelse, som den ikke blev ordineret til. Giv ikke Requip til andre mennesker, selvom de har de samme symptomer, som du har. Det kan skade dem.

Du kan bede din farmaceut eller sundhedsudbyder om information om Requip, der er skrevet til sundhedsfagfolk.

Hvad er ingredienserne i Requip?

Aktiv ingrediens: Ropinirol (som ropinirolhydrochlorid)

Inaktive ingredienser: Croscarmellose natriumhydrous lactose magnesium stearat mikrokrystallinsk cellulose og en eller flere af følgende: Carmine FD

Denne patientinformation er godkendt af U.S. Food and Drug Administration