Serax

Beskrivelse for serax

Serax (Oxazepam) er den første af en kemisk serie af forbindelser kendt som 3-hydroxybenzodiazepinoner. Et terapeutisk middel, der giver alsidighed og fleksibilitet i kontrol af almindelige følelsesmæssige forstyrrelser, dette produkt udøver hurtig handling i en lang række lidelser forbundet med angstspændingsovervågning og irritabilitet og angst forbundet med depression. I tolerance- og toksicitetsundersøgelser på flere dyrearter afslører dette produkt signifikant større sikkerhedsfaktorer end relaterede forbindelser (chlordiazepoxid og diazepam) og manifesterer en bred adskillelse af effektive doser og doser inducerende bivirkninger.

Seraxkapsler indeholder 10 mg 15 mg eller 30 mg oxazepam. De tilstedeværende inaktive ingredienser er FD

10 mg - d
15 mg - Fd
30 mg - d

Seraxtabletter indeholder 15 mg oxazepam. De tilstedeværende inaktive ingredienser er FD

Anvendelser til serax

Oxazepam er indikeret til håndtering af angstlidelser eller for kortvarig lindring af symptomerne på angst. Angst eller spænding, der er forbundet med stress i hverdagen, kræver normalt ikke behandling med en angstdæmpende.

Angst forbundet med depression reagerer også på oxazepam -terapi.

Dette produkt er fundet særligt nyttigt i håndteringen af ​​angstspændingsgrænse og irritabilitet hos ældre patienter.

Alkoholikere med akut tremulousness -inebriation eller med angst forbundet med alkoholudtagning reagerer på terapi.

Effektiviteten af ​​Oxazepam i langvarig anvendelse, der er mere end 4 måneder, er ikke blevet vurderet ved systematiske kliniske studier. Lægen skal med jævne mellemrum revurdere nytten af ​​lægemidlet for den enkelte patient.

Dosering til serax

På grund af fleksibiliteten af ​​dette produkt og udvalget af følelsesmæssige forstyrrelser, der reagerer på det, bør doseringen individualiseres for maksimale gavnlige effekter.

Almindelig dosis

Dette produkt er ikke indikeret hos pædiatriske patienter under 6 år. Absolut dosering til pædiatriske patienter 6 til 12 år er ikke etableret.

Hvor leveret

Oxazepam Kapsler fås som følger:

• 10 mg - Hver lyserød uigennemsigtig gelatine NDC 62584-812-01
• 15 mg - Hver røde uigennemsigtige gelatine NDC 62584-813-01
• 30 mg - Hver maroon uigennemsigtig gelatine NDC 62584-814-01

Distribueret af: American Health Packaging Columbus OH 43217 .. Revideret: Apr 2014.

Anvendelser til serax

Serax (Oxazepam) er indikeret til håndtering af angstlidelser eller for kortvarig lindring af symptomerne på angst. Angst eller spænding, der er forbundet med stress i hverdagen, kræver normalt ikke behandling med en angstdæmpende.

Angst forbundet med depression reagerer også på serax (oxazepam) terapi. Dette produkt er fundet særligt nyttigt i håndteringen af ​​angstspændingsgrænse og irritabilitet hos ældre patienter.

Roxy -piller 30 mg gadepris

Alkoholikere med akut tremulousness -inebriation eller med angst forbundet med alkoholudtagning reagerer på terapi.

Effektiviteten af ​​serax (Oxazepam) i langvarig anvendelse, der er mere end 4 måneder, er ikke blevet vurderet ved systematiske kliniske studier. Lægen skal med jævne mellemrum revurdere nytten af ​​lægemidlet for den enkelte patient.

Dosering til serax

På grund af fleksibiliteten af ​​dette produkt og udvalget af følelsesmæssige forstyrrelser, der reagerer på det, bør doseringen individualiseres for maksimale gavnlige effekter.

Almindelig dosis

Dette produkt er ikke indikeret hos pædiatriske patienter under 6 år. Absolut dosering til pædiatriske patienter 6 til 12 år er ikke etableret.

Hvor leveret

Serax (Oxazepam) kapsler og tabletter fås i følgende doseringsstyrker:

10 mg NDC 63857-327-10 Hvid og lyserød kapsel markeret 'Serax (Oxazepam)' '10*. og '327' i flasker med 100 kapsler.

15 mg NDC 63857-328-10 Hvid og rød kapsel markeret 'Serax (Oxazepam)' '15' og '328' i flasker med 100 kapsler.

30 mg NDC 63857-329-10 White and Maroon Capsule markeret 'Serax (Oxazepam)' '30'. og '329' i flasker med 100 kapsler.

15 mg NDC 63857-332-10 Gul fem-sidet flad ansigt skrå kanttablet med en hævet 's* på den ene side og' serax (Oxazepam) 'og' 15 'på den anden side i flasker med 100 tablets.

bedste og billigste steder at rejse

Opbevares ved stuetemperatur ca. 25 ° C (77* F). Bliv tæt lukket. Dispens i tæt beholder. Reference

1. Fox Ka; Lahcen R.8.: Levercelleadenomer og poliose hepatis hos mus forbundet med oxazepam. Res. Kommunikation. Kem. Pathol. Farmakol. 8: 481-4881974.

Fremstillet til Fauldino Laboratories Inc. Raleigh NC 27608. Af. Wyeth Laboratories Inc. A WYETH-AITERST-selskab Philadelphia PA 19101. Revision juni 2000.

Bivirkninger for Serax

Nødvendigheden af ​​seponering af terapi på grund af uønskede effekter har været sjælden. Forbigående mild døsighed ses ofte i de første par behandlingsdage. Hvis det vedvarer, skal doseringen reduceres. I få tilfælde har svimmelheds hovedpine og sjældent synkope forekommet enten alene eller sammen med døsighed. Milde paradoksale reaktioner. dvs. spændingsstimulering af påvirkning er rapporteret hos psykiatriske patienter; Disse reaktioner kan være sekundære til lindring af angst og vises normalt i de første to uger af terapien.

Andre bivirkninger, der forekommer under oxazepam -terapi, inkluderer sjældne tilfælde af kvalme slethargy ødemer sløret tale rystelse ændret libido og mindre diffuse hududslæt - morbilliform urticarial og makulopapulær. Sådanne bivirkninger har været sjældne og kontrolleres generelt med reduktion af doseringen. Der er også rapporteret om et tilfælde af et omfattende fast stofudbrud.

Selvom sjælden leukopeni og leverdysfunktion inklusive Gulsot er rapporteret under terapi. Periodiske blodtællinger og leverfunktionstest tilrådes.

Ataksi med oxazepam er rapporteret i sjældne tilfælde og ser ikke ud til at være specifikt relateret til dosis eller alder.

Selvom de følgende bivirkninger endnu ikke er rapporteret med Oxazepam, har de forekommet med beslægtede forbindelser (chlordiazepoxid og diazepam): paradoksisk excitation med alvorlige raseri -reaktioner Hallucinationer Menstrenuelle uregelmæssigheder ændrer sig i EEG -mønsterbloddycrasias inklusive agranulocytose, der er blureret vision diplopia incontinens bedøvelse af eEG -mønster og euphoria.

Forbigående amnesi eller hukommelsesnedsættelse er rapporteret i forbindelse med brugen af ​​benzodiazepiner.

Lægemiddelinteraktioner for Serax

Ingen oplysninger leveret.

Bivirkninger for Serax

Nødvendigheden af ​​seponering af terapi på grund af uønskede effekter har været sjælden. Forbigående mild døsighed ses ofte i de første par behandlingsdage. Hvis det vedvarer, skal doseringen reduceres. I få tilfælde har svimmelheds hovedpine og sjældent synkope forekommet enten alene eller sammen med døsighed. Mild paradoksale reaktioner, dvs. spændingsstimulering af påvirkning, er rapporteret hos psykiatriske patienter; Disse reaktioner kan være sekundære til lindring af angst og vises normalt i de første to uger af terapien.

Andre bivirkninger, der forekommer under oxazepam -terapi, inkluderer sjældne tilfælde af kvalme slethargy ødemer sløret tale rystelse ændret libido og mindre diffuse hududslæt - morbilliform urticarial og makulopapulær. Sådanne bivirkninger har været sjældne og kontrolleres generelt med reduktion af doseringen. Der er også rapporteret om et tilfælde af et omfattende fast stofudbrud.

Selvom sjælden leukopeni og leverdysfunktion inklusive jaundice er rapporteret under terapi. Periodiske blodtællinger og leverfunktionstest tilrådes.

Ataksi med oxazepam er rapporteret i sjældne tilfælde og ser ikke ud til at være specifikt relateret til dosis eller alder.

Selvom de følgende bivirkninger endnu ikke er rapporteret med Oxazepam, har de forekommet med beslægtede forbindelser (chlordiazepoxid og diazepam): paradoksisk excitation med alvorlige raseri -reaktioner Hallucinationer Menstrenuelle uregelmæssigheder ændrer sig i EEG -mønsterbloddycrasias inklusive agranulocytose, der er blureret vision diplopia incontinens bedøvelse af eEG -mønster og euphoria.

Forbigående amnesi eller hukommelsesnedsættelse er rapporteret i forbindelse med brugen af ​​benzodiazepiner.

Lægemiddelinteraktioner for Serax

Ingen oplysninger leveret

Stofmisbrug og afhængighed

Oxazepam Capsules are classified by the Drug Enforcement Administration as a schedule IV controlled substance.

Tilbagetrækningssymptomer, der ligner karakter som dem, der er bemærket med barbiturater og alkohol (kramper, rysten abdominal og muskelkramper opkast og sved) har fundet sted efter pludselig ophør af Oxazepam. De mere alvorlige abstinenssymptomer har normalt været begrænset til de patienter, der modtog overdreven doser over en længere periode. Generelt er der rapporteret om mildere abstinenssymptomer (f.eks. Dysfori og søvnløshed) efter pludselig ophør af benzodiazepiner taget kontinuerligt på terapeutiske niveauer i flere måneder. Følgelig bør efter udvidet terapi pludselig seponering generelt undgås, og der fulgte en gradvis doseringstalende plan. Afhængige udsatte individer (såsom stofmisbrugere eller alkoholikere) skal være under omhyggelig overvågning, når de modtager Oxazepam eller andre psykotrope stoffer på grund af disponeringen af ​​sådanne patienter til habituation og afhængighed.

Advarsler for Serax

Som med andre CNS-virkende lægemidler bør patienter advares mod at køre biler eller drive farlige maskiner, indtil det er kendt, at de ikke bliver døsige eller svimmel på oxazepam-terapi.

Patienter skal advares om, at virkningerne af alkohol eller andre CNS-depressive medikamenter kan være additive til Oxazepam, der muligvis kræver justering af dosering eller eliminering af sådanne midler.

Tilbagetrækssymptomer på barbiturattypen er sket efter seponering af benzodiazepiner (se Stofmisbrug og afhængighed ).

Brug under graviditet

En øget risiko for medfødte misdannelser forbundet med brugen af ​​mindre beroligende stoffer (chlordiazepoxid diazepam og meprobamat) under de første trimes, som graviditeten er blevet foreslået i flere undersøgelser. Oxazepam Et benzodiazepinderivat er ikke undersøgt tilstrækkeligt for at bestemme, om det også kan være forbundet med en øget risiko for føtal abnormalitet. Fordi anvendelse af disse lægemidler sjældent er et spørgsmål om uopsættelighed, bør deres anvendelse i denne periode næsten altid undgås. Muligheden for, at en kvinde med fødedygtige potentiale kan være gravid på tidspunktet for terapiinstitutionen, bør overvejes. Patienter skal rådes om, at hvis de bliver gravide under terapi eller har til hensigt at blive gravide, skal de kommunikere med deres læge om ønsket om at afbryde stoffet.

Forholdsregler for Serax

Generel

Selvom hypotension kun har forekommet, bør Oxazepam kun administreres med forsigtighed til patienter, hvor et fald i blodtrykket kan føre til hjertekomplikationer. Dette gælder især hos den ældre patient.

Pædiatrisk brug

Sikkerhed og effektivitet hos pædiatriske patienter under 6 år er ikke blevet fastlagt. Absolut dosering til pædiatriske patienter 6 til 12 år er ikke etableret.

Geriatrisk brug

Kliniske undersøgelser af oxazepam var ikke tilstrækkelige til at afgøre, om forsøgspersoner i alderen 65 år og derover reagerer forskelligt end yngre forsøgspersoner. Alder ( <80 years old) does not appear to have a clinically significant effect on oxazepam kinetics (see Klinisk farmakologi ).

Kliniske omstændigheder, hvoraf nogle kan være mere almindelige hos ældre, såsom lever- eller nyrefunktion, bør overvejes. Større følsomhed for nogle ældre individer over for virkningerne af Oxazepam (f.eks. Sedationshypotensionsparadoksisk excitation) kan ikke udelukkes (se FORHOLDSREGLER Generel ; Bivirkninger ). In general dose selection for oxazepam for elderly patients should be cautious usually starting at the lower end of the dosing range (see Dosering og administration ).

Advarsler for Serax

Som med andre CNS-virkende lægemidler bør patienter advares mod at køre biler eller drive farlige maskiner, indtil det er kendt, at de ikke bliver døsige eller svimmel på oxazepam-terapi.

Patienter skal advares om, at virkningerne af alkohol eller andre CNS-depressive stoffer kan være additive til serax (oxazepam), der muligvis kræver justering af dosering eller eliminering af sådanne midler.

Fysisk og psykologisk afhængighed

Tilbagetrækningssymptomer, der ligner karakter som dem, der er bemærket med barbiturater og alkohol (kramper, rysten abdominal og muskelkramper opkast og sved) har fundet sted efter pludselig ophør af Oxazepam. De mere alvorlige abstinenssymptomer har normalt været begrænset til de patienter, der modtog overdreven doser over en længere periode. Generelt er der rapporteret om mildere abstinenssymptomer (f.eks. Dysfori og søvnløshed) efter pludselig ophør af benzodiazepiner taget kontinuerligt på terapeutiske niveauer i flere måneder. Følgelig bør efter udvidet terapi pludselig seponering generelt undgås, og der fulgte en gradvis doseringstalende plan. Afhængige udsatte individer (såsom stofmisbrugere eller alkoholikere) skal være under omhyggelig overvågning, når de modtager Oxazepam eller andre psykotrope stoffer på grund af disponeringen af ​​sådanne patienter til habituation og afhængighed.

Brug under graviditet

En øget risiko for medfødte misdannelser forbundet med brugen af ​​mindre beroligende stoffer (chlordiazepoxid diazepam og meprobamat) under den første trimester af graviditeten er blevet foreslået i flere undersøgelser. Serax (Oxazepam) Et benzodiazepinderivat er ikke undersøgt tilstrækkeligt for at bestemme, om det også kan være forbundet med en øget risiko for føtal abnormalitet. Fordi anvendelse af disse lægemidler sjældent er et spørgsmål om uopsættelighed, bør deres anvendelse i denne periode næsten altid undgås. Muligheden for, at en kvinde med fødedygtige potentiale kan være gravid på tidspunktet for terapiinstitutionen, bør overvejes. Patienter skal rådes om, at hvis de bliver gravide under terapi eller har til hensigt at blive gravide, skal de kommunikere med deres læge om ønsket om at afbryde stoffet.

Forholdsregler for Serax

Generel

Selvom hypotension kun har forekommet, bør Oxazepam kun administreres med forsigtighed til patienter, hvor et fald i blodtrykket kan føre til hjertekomplikationer. Dette gælder især hos den ældre patient.

Serax (Oxazepam) 15 mg tabletter, men ingen af ​​de andre tilgængelige doseringsformer af dette produkt indeholder FD

Pædiatrisk brug

Sikkerhed og effektivitet hos pædiatriske patienter under 6 år er ikke blevet fastlagt. Absolut dosering til pædiatriske patienter 6 til 12 år er ikke etableret.

Geriatrisk brug

Kliniske undersøgelser af serax (Oxazepam) var ikke tilstrækkelige til at afgøre, om forsøgspersoner i alderen 65 år og derover reagerer forskelligt end yngre forsøgspersoner. Alder ( <80 years old) does not appear to have a clinically significant effect on oxazepam kinetics (see Klinisk farmakologi ).

Kliniske omstændigheder, hvoraf nogle kan være mere almindelige hos ældre, såsom lever- eller nyrefunktion, bør overvejes. Større følsomhed for nogle ældre individer over for virkningerne af serax (Oxazepam) (f.eks. Sedationshypotensionsparadoksisk excitation) kan ikke udelukkes (se FORHOLDSREGLER Generel ; se Bivirkninger ). In general dose selection for Serax (oxazepam) for elderly patients should be cautious usually starting at the lower end of the dosing range (See Dosering og administration ).

Oplysninger om overdosering til serax

Ved håndtering af overdosering med ethvert lægemiddel skal det huskes, at flere agenter kan være taget.

hjemmeside for at få de bedste hoteltilbud

Symptomer

Overdosering af benzodiazepiner manifesteres normalt ved forskellige grader af depression i centralnervesystemet, der spænder fra døsighed til koma. I milde tilfælde inkluderer symptomer døsighed mental forvirring og sløvhed. I mere alvorlige tilfælde og især når andre medikamenter eller alkohol blev indtaget symptomer kan omfatte ataksi -hypotoni -hypotension hypnotisk tilstandsstadium en (1) til tre (3) koma og meget sjældent død.

Ledelse

Induceret opkast og/eller gastrisk skylning skal udføres efterfulgt af generel overvågning af understøttende pleje af vitale tegn og tæt observation af patienten. Hypotension skønt usandsynligt normalt kan kontrolleres med noradrenalinbitartratinjektion. Værdien af ​​dialyse er ikke blevet tilstrækkeligt bestemt for oxazepam.

Benzodiazepin -antagonisten flumazenil kan anvendes hos indlagte patienter som et supplement til ikke som en erstatning for korrekt håndtering af benzodiazepin overdosis. Forordningsriberen skal være opmærksom på en risiko for beslaglæggelse i forbindelse med flumazenil-behandling, især i langvarig benzodiazepinbrugere og i cyklisk antidepressiv overdosis . Den komplette flumazenil -pakkeindsats inklusive advarsler og forholdsregler skal konsulteres inden brug.

Kontraindikationer for serax

Historie om tidligere overfølsomhedsreaktion på Oxazepam. Oxazepam er ikke indikeret i psykoser.

Oplysninger om overdosering til serax

Ved håndtering af overdosering med ethvert lægemiddel skal det huskes, at flere agenter kan være taget.

Symptomer

Overdosering af benzodiazepiner manifesteres normalt ved forskellige grader af depression i centralnervesystemet, der spænder fra døsighed til koma. I milde tilfælde inkluderer symptomer døsighed mental forvirring og sløvhed. I mere alvorlige tilfælde og især når andre medikamenter eller alkohol blev indtaget symptomer kan omfatte ataksi -hypotoni -hypotension hypnotisk tilstandsstadium en (1) til tre (3) koma og meget sjældent død.

Ledelse

Induceret opkast og/eller gastrisk skylning skal udføres efterfulgt af generel overvågning af understøttende pleje af vitale tegn og tæt observation af patienten. Hypotension skønt usandsynligt normalt kan kontrolleres med noradrenalinbitartratinjektion. Værdien af ​​dialyse er ikke blevet tilstrækkeligt bestemt for oxazepam.

Benzodiazepin -antagonisten flumazenil kan anvendes hos indlagte patienter som et supplement til ikke som en erstatning for korrekt håndtering af benzodiazepin overdosis. Forordningens forordning skal være opmærksom på en risiko for anfald i forbindelse med flumazenil-behandling, især hos langvarige benzodiazepinbrugere og i cyklisk antidepressiv overdosis. Den komplette flumazenil -pakkeindsats inklusive ' Kontraindikationer '' Advarsler 'og' FORHOLDSREGLER 'Skal konsulteres inden brug.

Kontraindikationer for serax

Historie om tidligere overfølsomhedsreaktion på Oxazepam. Oxazepam er ikke indikeret i psykoser.

Klinisk farmakologi for Serax

Farmakokinetisk test hos raske voksne individer har vist, at en enkelt 30 mg dosis af en kapsel eller tablet vil resultere i ækvivalent omfang af absorptionen. Peak plasmaniveauer blev observeret at forekomme ca. 3 timer efter dosering. Den gennemsnitlige eliminationshalveringstid for oxazepam var ca. 8,2 timer (område 5 .7 til 10 .9 timer).

Dette produkt har en enkelt hovedinaktiv metabolit hos MAN En glucuronid udskilles i urinen.

Alder ( <80 years old) does not appear to have a clinically significant effect on oxazepam kinetics. A statistically significant increase in elimination half-life in the very elderly (> 80 år) sammenlignet med yngre forsøgspersoner er rapporteret på grund af en 30% stigning i distributionsvolumen såvel som en 50% reduktion i ubundet clearance af Oxazepam hos meget ældre. (se FORHOLDSREGLER Geriatrisk brug ).

Dyrefarmakologi og/eller toksikologi

I mus udøver oxazepam et anticonvulsant (anti-metrazol ^® ) aktivitet ved 50 procent-effektiv doser på ca. 0,6 mg/kg oralt. (En sådan antikonvulsiv aktivitet af benzodiazepiner korrelerer med deres beroligende egenskaber.) At producere ataksi (Rotabar-test) og sedation (afskaffelse af spontan motorisk aktivitet) De 50-procent-effektivt doser af dette produkt er større end 5 mg/kg oralt. Således skal ca. ti gange den terapeutiske (antikonvulsant) dosis gives, før ataksi følger, hvilket indikerer en bred adskillelse af effektive doser og doser, der inducerer bivirkninger.

Ved evaluering af antianxiety af forbindelser konflikter adfærdsundersøgelser hos rotter differentierer kontinuerlig respons for mad i nærvær af angstprovokerende stress (chok) fra lægemiddelinduceret motorisk koordination. Dette produkt viser signifikant adskillelse af doser, der kræves for at lindre angst og doser, der producerer sedation eller ataksi. Ataxia-producerende doser overstiger dem af relaterede CNS-virkende lægemidler.

Akut oral LD ₅₀ Hos mus er større end 5000 mg/kg sammenlignet med 800 mg/kg for en beslægtet forbindelse (chlordiazepoxid).

Subakut toksicitetsundersøgelser hos hunde i fire uger ved 480 mg/kg dagligt viste ingen specifikke ændringer; Ved 960 mg/kg døde to ud af otte med bevis for cirkulationskollaps. Denne brede sikkerhedsmargin er signifikant sammenlignet med chlordiazepoxid -HCI, der viste ikke -specifikke ændringer i seks hunde ved 80 mg/kg. På chlordiazepoxid døde to ud af seks med bevis for cirkulationskollaps ved 127 mg/kg og seks ud af seks døde ved 200 mg/kg dagligt. Kroniske toksicitetsundersøgelser af oxazepam hos hunde ved 120 mg/kg/dag i 52 uger producerede ingen toksisk manifestation.

Fedtet metamorfose af leveren er blevet bemærket i seks ugers toksicitetsundersøgelser hos rotter i betragtning af dette produkt på 0,5% af kosten. Sådanne ophobninger af fedt betragtes som reversible, da der ikke er nogen levernekrose eller fibrose.

Avlsundersøgelser hos rotter gennem to på hinanden følgende kuld producerede ikke føtal abnormitet.

Oxazepam has not been adequately evaluated for mutagenic activity.

vesicare hvad bruges det til

I en carcinogenicitetsundersøgelse blev Oxazepam administreret med diæt til rotter i to år. Hanrotter, der modtog 30 gange den maksimale humane dosis, viste en statistisk stigning sammenlignet med kontroller i godartede skjoldbruskkirtelfollikulære celletumorer testikulære interstitielle celle -adenomer og prostata adenomer. En tidligere offentliggjort undersøgelse rapporterede, at mus, der blev fodret med diætdoser på 35 eller 100 gange den menneskelige daglige dosis af Oxazepam i 9 måneder, udviklede en dosisrelateret stigning i leveradenomer. ¹ I en uafhængig analyse af nogle af de mikroskopiske lysbilleder fra denne musestudie blev flere af disse tumorer klassificeret som levercarcinomer. På dette tidspunkt er der ingen bevis for, at klinisk anvendelse af oxazepam er forbundet med tumorer.

REFERENCE

Fox K.A Lahcen R.B.: Levercelleadenomer og peliose hepatis hos mus forbundet med oxazepam. Res. Kommunikation. Kem. Pathol. Farmakol. 8: 481-488 1974.

Klinisk farmakologi for Serax

Farmakokinetisk test hos tolv frivillige demonstrerede, at når en enkelt 30 mg dosis dosis tablet og suspension var ækvivalent i omfanget af absorptionen. For kapsel og tablet -topplasmaniveauer var i gennemsnit 450 ng/ml og blev observeret at forekomme ca. 3 timer efter dosering. Den gennemsnitlige eliminationshalveringstid for Oxazepam var cirka 8,2 timer (område 5,7 til 10,9 timer). Dette produkt har en enkelt hovedinaktiv metabolit hos MAN En glucuronid udskilles i urinen.

Alder ( <80 years old) does not appear to have a clinically significant effect on oxazepam kinetics. A statistically significant increase in elimination half-life in the very elderly (> 80 år) sammenlignet med yngre forsøgspersoner er rapporteret på grund af en 30% stigning i distributionsvolumen samt en 50% reduktion i ubundet clearance af Oxazepam i det meget ældre (se FORHOLDSREGLER Geriatrisk brug ).

Dyrefarmakologi og toksikologi

I mus udøver serax (Oxazepam) en anticonvulsant (anti-metrazol) aktivitet ved 50-per-cent-effektive doser på ca. 0,6 mg/kg oralt. (En sådan antikonvulsiv aktivitet af benzodiazepiner korrelerer med deres beroligende egenskaber.) At producere ataksi (Rotabar-test) og sedation (afskaffelse af spontan motorisk aktivitet) De 50-procent-effektivt doser af dette produkt er større end 5 mg/kg oralt. Således skal ca. ti gange den terapeutiske (antikonvulsant) dosis gives, før ataksi følger, hvilket indikerer en bred adskillelse af effektive doser og doser, der inducerer bivirkninger.

Ved evaluering af anti-angstaktivitet af forbindelser konflikter adfærdsundersøgelser i rotter differentierer kontinuerlig respons for mad i nærvær af angstprovokerende stress (chok) fra lægemiddelinduceret motor i koordinering. Dette produkt viser signifikant adskillelse af doser, der kræves for at lindre angst og doser, der producerer sedation eller ataksi. Ataxia-producerende doser overstiger dem af relaterede CNS-virkende lægemidler.

Akut oral LDM Hos mus er større end 5000 mg/kg sammenlignet med 800 mg/kg for en beslægtet forbindelse (chlordiazepoxid). Subacute toxicity studies in dogs for four weeks at 480 mg/kg daily showed no specific changes; at 960 mg/kg two out of eight died with evidence of circulatory collapse. This wide margin of safety is significant compared to chlordiazepoxide HCL which showed nonspecific changes in six dogs at 80 mg/kg. On chlordiazepoxide two out of six died with evidence of circulatory collapse at 127 mg/kg and six out of six died at 200 mg/kg daily. Chronic toxicity studies of Serax (oxazepam) in dogs at 120 mg/kg/day for 52 weeks produced no toxic manifestation. Fatty metamorphosis of the liver has been noted in six-week toxicity studies in rats given this product at 0.5% of the diet. Such accumulations of fat are considered reversible as there is no liver necrosis or fibrosis. Avlsundersøgelser hos rotter gennem to på hinanden følgende kuld producerede ikke føtal abnormitet.

Oxazepam has not been adequately evaluated for mutagenic activity. I en carcinogenicitetsundersøgelse blev Oxazepam administreret med diæt til rotter i to år. Hanrotter, der modtog 30 gange den maksimale humane dosis, viste en statistisk stigning sammenlignet med kontroller i godartede skjoldbruskkirtelfollikulære celletumorer testikulære interstitielle celle -adenomer og prostata adenomer. En tidligere offentliggjort undersøgelse rapporterede, at mus, der blev fodret med diætdoser på 35 eller 100 gange den menneskelige daglige dosis af Oxazepam i 9 måneder, udviklede en dosisrelateret stigning i leveradenomer.' I en uafhængig analyse af nogle af de mikroskopiske lysbilleder fra denne musestudie blev flere af disse tumorer klassificeret som levercarcinomer. På dette tidspunkt er der ingen bevis for, at klinisk anvendelse af oxazepam er forbundet med tumorer.

Patientinformation til serax

For at sikre sikker og effektiv anvendelse af oxazepam -patienter skal informeres om, at da benzodiazepiner kan producere psykologisk og fysisk afhængighed, tilrådes det, at de konsulterer deres læge, før de enten øger dosis eller pludselig afbryder dette lægemiddel.

Patientinformation til serax

For at sikre, at den sikre og effektive anvendelse af serax (oxazepam) patienter skal informeres om, at da benzodiazepiner muligvis producerer psykologisk og fysisk afhængighed, tilrådes det, at de konsulterer deres læge, før de enten øger dosis eller pludselig afbryder dette lægemiddel.