Roxicodon 15 30 mg

Beskrivelse for Roxicodon 15 30 mg

Roxicodone ^® (oxycodon hydrochlorid tabletter USP) er et opioid smertestillende middel.

Hver tablet til oral administration indeholder 5 mg 15 mg eller 30 mg oxycodonhydrochlorid USP.

Oxycodonhydrochlorid er en hvid lugtfri krystallinsk pulver afledt af opiumalkaloid thebaine. Oxycodonhydrochlorid opløses i vand (1 g i 6 til 7 ml) og betragtes som lidt opløselig i alkohol (octanol vandpartitionskoefficient er 0,7).

Kemisk oxycodonhydrochlorid er 4 5a-epoxy-14-hydroxy-3-methoxy-17-methylmorphinan-6- en hydrochlorid og har følgende strukturelle formel:

5 mg roxicodon ^® Tablet indeholder inaktive ingredienser: mikrokrystallinsk cellulose og stearinsyre. De 15 mg og 30 mg tabletter indeholder følgende inaktive ingredienser: mikrokrystallinsk cellulose; natriumstivelse glycolat; majsstivelse; lactose; stearinsyre; D

De 5 mg 15 mg og 30 mg tabletter indeholder ækvivalent på 4,5 mg 13,5 mg og 27,0 mg af oxycodonfri base.

Anvendelser til Roxicodon 15 30 mg

Roxicodone ^® Tabletter er en oral formulering med øjeblikkelig frigivelse af oxycodonhydrochlorid, der er indikeret til håndtering af moderat til svær smerte, hvor brugen af ​​et opioid smertestillende middel er passende.

Dosering til roxicodon 15 30 mg

Roxicodone ^® er beregnet til håndtering af moderat til svær smerte hos patienter, der kræver behandling med et oralt opioid smertestillende middel. Dosis skal justeres individuelt i henhold til sværhedsgraden af ​​smertepatientens respons og patientstørrelse. Hvis smerten øges i sværhedsgraden, hvis analgesi ikke er tilstrækkelig, eller hvis tolerance forekommer en gradvis stigning i doseringen kan være påkrævet.

Patienter, der ikke har modtaget opioid analgetika, skal startes på Roxicodone ^® I et doseringsområde fra 5 til 15 mg hver 4. til 6 time efter behov for smerter. Dosis skal titreres baseret på den enkelte patients respons på deres oprindelige dosis af Roxicodon ^® . Patienter med kronisk smerte skal få deres dosering givet på døgnet rundt for at forhindre gentagelse af smerter i stedet for at behandle smerten, efter at den har fundet sted. Denne dosis kan derefter justeres til et acceptabelt niveau af analgesi under hensyntagen til bivirkninger, som patienten oplever.

Til kontrol af svær kronisk smerte Roxicodon ^® skal administreres regelmæssigt planlagt basis hver 4. til 6. time på det laveste doseringsniveau, der opnår tilstrækkelig analgesi.

Som med ethvert potent opioid er det kritisk at justere doseringsregimet for hver patient individuelt under hensyntagen til patientens tidligere smertestillende behandlingsoplevelse. Selvom det ikke er muligt at angive enhver tilstand, der er vigtig for valget af den indledende dosis af Roxicodon ^® Der skal lægges vægt på: 1) den daglige dosis styrke og karakteristika for en ren agonist eller blandet agonist/antagonist, som patienten har taget tidligere 2) pålideligheden af ​​den relative styrkeestimat for at beregne dosis af oxycodon, der kræves 3) graden af ​​opioidtolerance 4) den generelle tilstand og den medicinske status for patienten og 5) balancen mellem smertekontrol og negative oplevelser.

Konvertering fra fast-forhold opioid/acetaminophen opioid/aspirin eller opioid/ikke-steroidal

Kombinationsmedicin

Ved konvertering af patienter fra fastforhold opioid/ikke-opioid lægemiddelregimer skal der træffes en beslutning, uanset om de skal fortsætte det ikke-opioid smertestillende middel. Hvis der træffes en beslutning om at afbryde brugen af ​​nonopioid smertestillende middel, kan det være nødvendigt at titrere dosis af Roxicodon ^® Som svar på niveauet af analgesi og bivirkninger, der er ydet af doseringsregimet. Hvis ikke-opioid-regimet fortsættes som en separat enkelt enhedsagent, ^® skal være baseret på den seneste dosis af opioid som en basislinje til yderligere titrering af oxycodon. Trinvise stigninger skal måles i henhold til bivirkninger på et acceptabelt niveau af analgesi.

Patienter i øjeblikket på opioidbehandling

Hvis en patient har modtaget opioidholdige medicin, inden han tager Roxicodone ^® Styrken af ​​den forudgående opioid i forhold til oxycodon bør indregnes i valget af den samlede daglige dosis (TDD) af oxycodon.

Ved konvertering af patienter fra andre opioider til Roxicodone ^® Luk observation og justering af dosering baseret på patientens respons på Roxicodon ^® er afgørende. Administration af supplerende analgesi til gennembrud eller hændelsesmerter og titrering af den samlede daglige dosis af Roxicodon ^® Kan være nødvendigt, især hos patienter, der har sygdomstilstande, der ændrer sig hurtigt.

Vedligeholdelse af terapi

Kontinuerlig reevaluering af patienten, der modtager Roxicodone ^® er vigtig med særlig opmærksomhed på vedligeholdelse af smertekontrol og den relative forekomst af bivirkninger forbundet med terapi. Hvis niveauet af smerte øger indsatsen, skal der gøres for at identificere kilden til øget smerte, mens dosisen justeres som beskrevet ovenfor for at reducere niveauet af smerte.

Under kronisk terapi især for ikke-kræftrelateret smerte (eller smerter forbundet med andre terminale sygdomme) bør det fortsatte behov for brugen af ​​opioid analgetika omvurderes efter behov.

Ophør med terapi

Når en patient ikke længere kræver terapi med Roxicodone ^® eller andre opioide smertestillende midler til behandling af deres smerte, det er vigtigt, at terapi gradvist afbrydes over tid for at forhindre udviklingen af ​​et opioidafholdenhedssyndrom (narkotisk tilbagetrækning). Generelt kan terapi reduceres med 25% til 50% pr. Dag med omhyggelig overvågning for tegn og symptomer på tilbagetrækning (se Stofmisbrug og afhængighed Afsnit til beskrivelse af tegn og symptomer på tilbagetrækning). Hvis patienten udvikler disse tegn eller symptomer, skal dosis hæves til det forrige niveau og titreres langsommere enten ved at øge intervallet mellem faldende reducerer mængden af ​​ændring i dosis eller begge dele. Det vides ikke i hvilken dosis af Roxicodon ^® Denne behandling kan afbrydes uden risiko for opioid -afholdenhedssyndromet.

Hvor leveret

Roxicodone ^® ® (oxycodon hydrochlorid tabletter USP) er tilgængelige som følger:

5 mg hvide tabletter scoret (identificeret 54 582)
[Præget 54 582 på den ene side]

NDC 23635-580-25: Enhedsdosis 25 tabletter pr. Kort 4 kort pr. Afsender
NDC 23635-580-10: flasker med 100 tabletter

15 mg grønne tabletter scoret (identificeret 54 710)
[Præget 54 710 på den ene side]

NDC 23635-581-10: flasker med 100 tabletter

30 mg blå tabletter scoret (identificeret 54 199)
[Præget 54 199 på den ene side]

NDC 23635-582-10: flasker med 100 tabletter

DEA -ordreformular krævet

Dispens i en stram lysbestandig beholder.
Beskyt mod fugt.
Opbevares ved 25 ° C (77 ° F); Udflugter er tilladt til 15 ° til 30 ° C (59 ° til 86 ° F) [se USP -kontrolleret stuetemperatur].

Mallinckrodt M -mærket markerer Mallinckrodt Pharmaceuticals -logoet og andre mærker er varemærker til et Mallinckrodt -firma.

Distribueret af: Mallinckrodt Brand Pharmaceuticals Inc. Hazelwood MO 63042 USA. Revideret: Jan 2014

Bivirkninger for Roxicodone 15 30 mg

Roxicodone ^® Tabletter er blevet evalueret i åbne etiket kliniske forsøg hos patienter med kræft og ikke -maligne smerter. Roxicodone ^® Tabletter er forbundet med bivirkninger, der ligner dem, der ses med andre opioider.

Alvorlige bivirkninger, der kan være forbundet med Roxicodone ^® Terapi i klinisk brug er dem, der observeres med andre opioid smertestillende midler og inkluderer: respiratorisk depression Respiratorisk arrestation Circulatory Depression Cardiac Arrest Hypotension og/eller chok (se OVERDOSIS Advarsler ).

De mindre alvorlige bivirkninger, der ses på påbegyndelse af terapi med Roxicodone ^® er også typiske opioid bivirkninger. Disse begivenheder er dosisafhængige, og deres frekvens afhænger af den kliniske indstilling af patientens niveau af opioidtolerance og værtsfaktorer, der er specifikke for individet. De bør forventes og styres som en del af opioid analgesi. Den hyppigste af disse inkluderer kvalme af kriminel forstoppelse og kløe.

I mange tilfælde kan hyppigheden af ​​bivirkninger under initiering af opioidbehandling minimeres ved omhyggelig individualisering af startdoserings langsom titrering og undgåelse af store hurtige gynger i plasmakoncentration af opioidet. Mange af disse bivirkninger vil mindske, da terapi fortsættes, og en vis grad af tolerance udvikles, men andre kan forventes at forblive i hele terapien.

I alle patienter, for hvilke dosering af oplysninger var tilgængelig (n = 191) fra den åbne mærker og dobbeltblinde undersøgelser, der involverede Roxicodone ^® Følgende bivirkninger blev registreret i Roxicodone ^® Behandlede patienter med en forekomst ≥ 3%. I faldende rækkefølge af hyppighed var de: kvalme til at opkaste hovedpine -kløeinsomi -svimmelhed astheni og somnolens.

Følgende bivirkninger forekom hos mindre end 3% af patienterne involveret i kliniske forsøg med oxycodon:

Krop som helhed

ALLERGISKE REAKTIONER ALLERISK REAKTIONER ALLERISKE REGER Rygsmerter og feber Feverinfluenzsyndrom Infektion Hals smerte Smerter Fotosensitivitetsreaktion og sepsis.

Kardiovaskulær

Dyb thrombophlebitis hjertesvigt blødning hypotension migræne af hjertebank og takykardi.

Fordøjelsesmulighed

Anorexia diarré dyspepsi dysfagi Gingivitis glossitis og kvalme og opkast.

Hemisk og lymfatisk

Anæmi og leukopeni.

Metabolisk og ernæringsmæssig

Ødem gigt hyperglykæmi jernmangelanæmi og perifert ødem.

Muskuloskeletal

Arthralgia arthritis knoglesmerter myalgi og patologisk brud.

Nervøs

Agitation angst forvirring tør mund hypertonia hypestesi nervøsitet neuralgi personlighedsforstyrrelse tremor og vasodilatation.

Åndedrætsværn

Bronchitis hoste øgede dyspnø epistaxis laryngismus lunging dharyngitis rhinitis og bihulebetændelse.

Hud og vedhæng

Herpes simplex udslæt sved og urticaria.

Særlige sanser

Amblyopia.

divalproex natrium 500 mg bivirkninger

Urogenital

Urinvejsinfektion.

Oplevelse af postmarketing

Gennemgang af postmarketingrapporter viste forekomsten af ​​følgende bivirkninger:

Hjerteforstyrrelser : Myokardisk iskæmi og ventrikelflimmer med overdosis

Generelle lidelser og administrative forstyrrelser i stedet : Drug -tilbagetrækning syndrom neonatal

Immunsystemforstyrrelser : Anafylaktiske reaktioner

Åndedrætsværn thoracic og mediastinal disorders : Pharyngeal ødem

Lægemiddelinteraktioner for Roxicodone 15 30 mg

Oxycodon metaboliseres delvis til oxymorphone via cytochrome P450 isoenzym CYP2D6. Selvom denne vej kan blokeres af en række lægemidler (f.eks. Visse kardiovaskulære lægemidler og antidepressiva), har en sådan blokade endnu ikke vist sig at være af klinisk betydning med dette middel. Klinikere skal dog være opmærksomme på denne mulige interaktion.

Neuromuskulære blokeringsmidler

Oxycodon såvel som andre opioid analgetika kan forbedre den neuromuskulære blokerende virkning af skeletmuskelafslappende stoffer og producere en øget grad af respirationsdepression. Gennemgang af postmarkedsrapporter har også vist, at muskelafslappende stoffer, såsom cyclobenzaprin, når de bruges sammen med oxycodon, kan potentielt forbedre serotonerg aktivitet og resultere i udviklingen af ​​serotoninsyndrom.

CNS depressiva

Patienter, der modtager narkotiske smertestillende medicin Generelle anæstetika Phenothiaziner Andre beroligende midler til beroligende-hypnotika eller andre CNS-depressiva (inklusive alkohol) samtidig med Roxicodone ^® kan udvise en additiv CNS -depression. Interaktive effekter, der resulterer i respirationsdepression Hypotension dyb sedation eller koma kan resultere, hvis disse lægemidler tages i kombination med den sædvanlige dosering af Roxicodon ^® . Når en sådan kombineret terapi overvejes, skal dosis af en eller begge midler reduceres.

Blandet agonist/antagonist opioid analgetika

Agonist/antagonist smertestillende midler (dvs. pentazocin nalbuphine butorphanol og buprenorphin) skal administreres med forsigtighed til patienter, der har modtaget eller modtager et terapi med en ren opioidagonists smertestillende middel, såsom roxicodon ^® . I denne situation kan blandet agonist/antagonist analgetika reducere den smertestillende virkning af Roxicodon ^® og/eller kan udfælde abstinenssymptomer hos disse patienter.

Monoaminoxidaseinhibitorer (Maois)

Det er rapporteret, at Maois intensiverer virkningerne af mindst et opioidlægemiddel, der forårsager angstforvirring og betydelig depression af respiration eller koma. Brugen af ​​roxicodon ^® Anbefales ikke til patienter, der tager Maois eller inden for 14 dage efter at have stoppet en sådan behandling. Gennemgang af postmarkedsrapporter har også vist, at Maois såsom fenelzin, når det bruges sammen med oxycodon, potentielt kan forbedre serotonerg aktivitet og resultere i udviklingen af ​​serotoninsyndrom.

Andre antidepressiva (tricyklisk antidepressiv eller TCA serotonin-norepinephrin genoptagelsesinhibitor eller SNRI og selektiv serotonin genoptagelsesinhibitor eller SSRI

Gennemgang af postmarketing -rapporter har vist, at andre antidepressiva såsom TCA'er (f.eks. Doxepin) SSRI'er (f.eks. Fluvoxamin) og SNRI'er (f.eks. Duloxetin og venlafaxin), når det bruges med oxycodon, kan potentielt forbedre serotonerg aktivitet og resultere i udviklingen af ​​serotonin -syndrom.

Stofmisbrug og afhængighed

Kontrolleret stof

Roxicodone ^® Indeholder oxycodon a mu-agonist opioid af morfintypen og er et skema II-kontrolleret stof. Roxicodone ^® Som andre opioider, der bruges i analgesi, kan misbruges og er underlagt kriminel afledning.

Misbrug

Lægemiddelafhængighed er kendetegnet ved tvangsanvendelse til ikke-medicinske formål og fortsat brug på trods af skade eller risiko for skade. Lægemiddelafhængighed er en behandlingsbar sygdom, der anvender en tværfaglig tilgang, men tilbagefald er almindelig.

Narkotikasøgende adfærd er meget almindelig hos misbrugere og stofmisbrugere. Narkotikasøgende taktik inkluderer nødopkald eller besøg nær slutningen af ​​kontortiden afvisning af at gennemgå passende undersøgelsestest eller henvisning gentagne tab af recept, der manipulerer med recept og modvilje mod at give tidligere medicinske poster eller kontaktoplysninger til andre behandlinger (er). Doktorshopping for at få yderligere recept er almindeligt blandt stofmisbrugere og mennesker, der lider af ubehandlet afhængighed.

Misbrug og addiction are separate og distinct from physical dependence og tolerance. Physicians should be aware that addiction may not be accompanied by concurrent tolerance og symptoms of physical dependence. In addition abuse of opioids can occur in the absence of true addiction og is characterized by misuse for nonmedical purposes often in combination with other psychoactive substances. Careful record-keeping of prescribing information including quantity frequency og renewal requests is strongly advised.

Roxicodone ^® er kun beregnet til mundtlig brug. Misbrug af Roxicodon ^® udgør en risiko for overdosering og død. Risikoen øges med samtidig misbrug af alkohol og andre stoffer. Parenteralt stofmisbrug er ofte forbundet med transmission af infektionssygdomme som hepatitis og HIV.

Korrekt vurdering af patientens korrekt ordineringspraksis Periodisk reevaluering af terapi og korrekt dispensering og opbevaring er passende foranstaltninger, der hjælper med at begrænse misbrug af opioidlægemidler.

Spædbørn født af mødre, der fysisk er afhængige af opioider, vil også være fysisk afhængige og kan udvise åndedrætsproblemer og abstinenssymptomer.

Afhængighed

Tolerance er behovet for stigende doser af opioider for at opretholde en defineret effekt, såsom analgesi (i fravær af sygdomsprogression eller andre eksterne faktorer). Fysisk afhængighed manifesteres ved abstinenssymptomer efter pludselig seponering af et lægemiddel eller ved administration af en antagonist. Fysisk afhængighed og tolerance er ikke usædvanlig under kronisk opioidbehandling.

Opioidafholdenhed eller tilbagetrækning syndrom er kendetegnet ved nogle af eller alle følgende: rastløshed lacrimation rhinorrhea gabende svedkøler myalgi og mydriasis. Andre symptomer kan også udvikle sig, herunder irritabilitetsangst rygsmerter sammenblandingssmerter svaghed abdominale kramper søvnløshed kvalme anoreksi opkast diarré eller øget blodtryks åndedrætsfrekvens eller hjerterytme. Generelt bør opioider ikke pludselig afbrydes.

Advarsler for Roxicodone 15 30 mg

Åndedrætsværn Depression

Åndedrætsværn depression is the chief hazard from all opioid agonist preparations. Åndedrætsværn depression occurs most frequently in elderly or debilitated patients usually following large initial doses in nontolerant patients or when opioids are given in conjunction with other agents that depress respiration.

Roxicodone ^® bør bruges med ekstrem forsigtighed hos patienter med signifikant kronisk obstruktiv lungesygdom eller COR-pulmonale og hos patienter, der har nedsat respiratorisk reserve hypoxia hypercapnia eller allerede eksisterende respirationsdepression. Hos sådanne patienter endda sædvanlige terapeutiske doser af Roxicodon ^® Kan reducere åndedrætsdrevet til apnøen. Hos disse patienter bør alternative ikke-opioide analgetika overvejes, og opioider bør kun anvendes under omhyggelig medicinsk tilsyn i den laveste effektive dosis.

Hypotensiv effekt

Roxicodone ^® Som alle opioide smertestillende midler kan forårsage alvorlig hypotension hos en person, hvis evne til at opretholde blodtrykket er kompromitteret af et udtømt blodvolumen eller efter samtidig administration med lægemidler som fenothiaziner eller andre midler, der kompromitterer vasomotor tone. Roxicodone ^® Kan producere ortostatisk hypotension hos ambulante patienter. Roxicodone ^® Som alle opioide smertestillende midler skal administreres med forsigtighed til patienter i kredsløb, da vasodilatation produceret af lægemidlet yderligere kan reducere hjerteproduktionen og blodtrykket.

Hovedskade og øget intrakranielt tryk

De respiratoriske depressive virkninger af narkotika og deres kapacitet til at hæve cerebrospinalvæsketryk kan være markant overdrevet i nærvær af hovedskade andre intrakranielle læsioner eller en allerede eksisterende stigning i intrakranielt tryk. Endvidere producerer narkotika bivirkninger, der kan skjule det kliniske forløb for patienter med hovedskader.

Forholdsregler for Roxicodone 15 30 mg

Generel

Roxicodone ^® Tabletter er beregnet til brug hos patienter, der har brug for oral smerterapi med en opioidagonist. Som med ethvert opioid smertestillende middel er det kritisk at justere doseringsregimet individuelt for hver patient (se Dosering og administration ).

Valg af patienter til behandling med Roxicodon ^® bør styres af de samme principper, der gælder for brugen af ​​andre potente opioid analgetika. Opioide smertestillende midler, der er givet på en fast doseringsplan, har et snævert terapeutisk indeks i visse patientpopulationer, især når de kombineres med andre lægemidler og bør reserveres til tilfælde, hvor fordelene ved opioid analgesi opvejer de kendte risici for respiratorisk depression ændret mental tilstand og postural hypotension. Læger skal individualisere behandlingen i alle tilfælde ved hjælp af ikke -opioid analgetika PRN -opioider og/eller kombinationsprodukter og kronisk opioidbehandling med medikamenter såsom Roxicodone ^® (Oxycodon hydrochlorid) I en progressiv plan for smertehåndtering såsom skitseret af Verdenssundhedsorganisationen Agenturet for sundhedspolitik og forskning og American Pain Society.

Brug af Roxicodon ^® er forbundet med øgede potentielle risici og bør kun bruges med forsigtighed under følgende forhold: akut alkoholisme; Adrenokortisk insufficiens (f.eks. Addisons sygdom); krampende lidelser; CNS -depression eller koma; delirium tremens; svækkede patienter; kyphoscoliosis forbundet med respirationsdepression; myxedema eller hypothyreoidisme; prostatahypertrofi eller urethral strengur; alvorlig svækkelse af leverens pulmonal eller nyrefunktion; og giftig psykose.

Administrationen af ​​Roxicodon ^® Som alle opioide smertestillende midler kan der skjule diagnosen eller det kliniske forløb hos patienter med akutte abdominale forhold. Oxycodon kan forværre kramper hos patienter med krampagtige lidelser, og alle opioider kan fremkalde eller forværre anfald i nogle kliniske omgivelser.

Tolerance og fysisk afhængighed

Fysisk afhængighed og tolerance er ikke usædvanlig under kronisk opioidbehandling. Betydelig tolerance bør ikke forekomme hos de fleste patienter behandlet med de laveste doser af oxycodon. Det skal dog forventes, at en brøkdel af patienterne vil udvikle en vis grad af tolerance og kræve gradvis højere doser af Roxicodon ^® At opretholde smertekontrol under kronisk behandling. Doseringen skal vælges i henhold til patientens individuelle smertestillende respons og evne til at tolerere bivirkninger. Tolerance over for de smertestillende virkninger af opioider er normalt parallelt med tolerance over for bivirkninger undtagen forstoppelse.

Fysisk afhængighed resulterer i abstinenssymptomer hos patienter, der pludselig afbryder lægemidlet eller kan udfældes gennem indgivelse af medikamenter med opioidantagonistaktivitet. Hvis Roxicodone ^® Afbrydes pludselig hos en fysisk afhængig patient, et afholdenhedssyndrom kan forekomme (se Stofmisbrug og afhængighed ). If signs og symptoms of withdrawal occur patients should be treated by reinstitution of opioid therapy followed by gradual tapered dose reduction of Roxicodone ^® Kombineret med symptomatisk støtte (se Dosering og administration : Ophør med terapi ).

Brug i pancreas/galdesygdom

Roxicodone ^® Kan forårsage spasme af sfinkteren af ​​Oddi og bør bruges med forsigtighed hos patienter med galdesygdomme, herunder akut pancreatitis. Opioider som Roxicodon ^® Kan forårsage stigninger i serumamylaseniveauet.

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Langvarige undersøgelser er ikke blevet udført hos dyr for at evaluere det kræftfremkaldende potentiale af Roxicodon ^® ® eller oxycodon. De mulige effekter på mandlig eller kvindelig fertilitet er ikke undersøgt hos dyr.

Oxycodon hydrochlorid var genotoksisk i en In vitro Muslymfomassay i nærvær af metabolisk aktivering. Der var ingen tegn på genotoksisk potentiale i en In vitro Bakteriel omvendt mutationsassay ( Salmonella typhimurium og De udstillede chill ) eller i et assay for kromosomale afvigelser ( forgæves Mus knoglemarv Micronucleus assay).

Graviditet

Teratogene effekter

Kategori B.

Reproduktionsundersøgelser i Sprague-Dawley-rotter og newzealandske kaniner afslørede, at når oxycodon blev administreret oralt i doser op til 16 mg/kg (ca. 2 gange den daglige orale dosis på 90 mg for voksne på en mg/m ² basis) og 25 mg/kg (ca. 5 gange den daglige orale dosis på 90 mg på en mg/m ² basis) var henholdsvis ikke teratogen eller embryo-føtal giftig. Der er ingen tilstrækkelige og godt kontrollerede undersøgelser af oxycodon hos gravide kvinder. Fordi dyrefor reproduktionsundersøgelser ikke altid er forudsigelige for menneskelige reaktioner Roxicodone ^® bør kun bruges under graviditet, hvis potentiel fordel berettiger den potentielle risiko for fosteret.

Ikke -teratogene effekter

Nyfødte, hvis mødre har taget oxycodon kronisk, kan udvise luftvejsdepression og/eller abstinenssymptomer enten ved fødslen og/eller i børnehaven.

Arbejde og levering

Roxicodone ^® anbefales ikke til brug hos kvinder under eller umiddelbart før arbejdskraft. Lejlighedsvis kan opioide analgetika forlænge arbejdskraft gennem handlinger, der midlertidigt reducerer styrkets varighed og hyppighed af livmoderkontraktioner. Nyfødte, hvis mødre modtog opioide smertestillende midler under fødslen, skal observeres nøje for tegn på respirationsdepression. En specifik narkotisk antagonist naloxon skal være tilgængelig til reversering af narkotisk induceret respiratorisk depression i nyfødte.

Sygeplejerske mødre

Oxycodon er påvist i modermælk. Tilbagetrækningssymptomer kan forekomme hos ammende spædbørn, når moderens administration af et opioid smertestillende middel stoppes. Normalt bør sygepleje ikke gennemføres, mens en patient modtager Roxicodon ^® Da oxycodon kan udskilles i mælk.

Pædiatrisk brug

Sikkerheden og effektiviteten af ​​oxycodon hos pædiatriske patienter er ikke blevet evalueret.

Geriatrisk brug

Af det samlede antal forsøgspersoner i kliniske studier af Roxicodon ^® 20,8% (112/538) var 65 år og derover, mens 7,2% (39/538) var 75 år og derover. Der blev ikke observeret nogen samlede forskelle i sikkerhed eller effektivitet mellem disse forsøgspersoner, og yngre forsøgspersoner og andre rapporterede kliniske erfaringer har ikke identificeret forskelle i svar mellem de ældre og yngre patienter, men større følsomhed for nogle ældre personer kan ikke udelukkes.

Leverskrivning i leveren

Da oxycodon i vid udstrækning metaboliseres dens clearance, kan det falde hos patienter med leverfejl. Dosisinitiering hos patienter med nedsat leverfunktion bør følge en konservativ tilgang. Doseringer skal justeres i henhold til den kliniske situation.

Nedskærmning af nyren

Publicerede data rapporterede, at eliminering af oxycodon var nedsat i nyresvigt i slutstadiet. Gennemsnitlig eliminationshalveringstid blev forlænget hos uremiske patienter på grund af øget fordelingsvolumen og reduceret clearance. Dosisinitiering skal følge en konservativ tilgang. Doseringer skal justeres i henhold til den kliniske situation.

Ambulatoriske patienter

Roxicodone ^® Kan forringe de mentale og/eller fysiske evner, der kræves til udførelse af potentielt farlige opgaver, såsom at køre en bil eller betjeningsmaskiner. Patienten, der bruger dette lægemiddel, skal advares i overensstemmelse hermed.

Overdisoplysninger til Roxicodon 15 30 mg

Tegn og symptomer

Akut overdosis med roxicodon ^® Kan manifesteres ved luftvejsdepression somnolens, der skrider frem til bedøvelse eller koma -skeletmuskel -flacciditet kold og klam hud indsnævrede elever bradycardia hypotension og død.

Behandling

At behandle Roxicodone ^® Overdosering af primær opmærksomhed bør lægges på genoprettelse af en patentluftvej og institution for assisteret eller kontrolleret ventilation. Støttende foranstaltninger (inklusive ilt og vasopressorer) bør anvendes til håndtering af cirkulationsstød og lungeødem, der ledsager overdosis som angivet. Hjertestop eller arytmier kan kræve hjertemassage eller defibrillering.

De narkotiske antagonister naloxon eller nalmefene er specifikke modgift til opioid overdosis. Opioidantagonister bør ikke administreres i fravær af klinisk signifikant åndedrætsværn eller cirkulationsdepression sekundær til Roxicodone ^® overdosis. Hvis det er nødvendigt, skal den relevante dosis af naloxonhydrochlorid eller nalmefene administreres samtidigt med indsats ved respiratorisk genoplivning (se pakkenindsats for hvert lægemiddel for detaljerne). Da varigheden af ​​oxycodon kan overstige antagonisten, skal patienten holdes under fortsat overvågning, og gentagne doser af antagonisten skal administreres efter behov for at opretholde tilstrækkelig respiration. Gastrisk tømning kan være nyttigt til fjernelse af uabsorberet lægemiddel.

Opioidantagonister skal administreres forsigtigt til personer, der er mistænkt for at være fysisk afhængige af enhver opioidagonist inklusive oxycodon (se Opioid-tolerante individer ).

Opioid-tolerante individer

I en person, der er fysisk afhængig af opioideradministration af en sædvanlig dosis af antagonist, udfælder en akut tilbagetrækning. Alvorligheden af ​​det producerede tilbagetrækningssyndrom afhænger af graden af ​​fysisk afhængighed og dosis af den indgivne antagonist. Brug af en opioidantagonist bør reserveres i tilfælde, hvor en sådan behandling helt klart er nødvendig. Hvis det er nødvendigt at behandle alvorlig respiratorisk depression i den fysisk afhængige patientadministration af antagonisten, skal startes med omhu og ved titrering med mindre end sædvanlige doser.

Kontraindikationer for Roxicodon 15 30 mg

Roxicodone ^® er kontraindiceret hos patienter med kendt overfølsomhed over for oxycodon eller i enhver situation, hvor opioider er kontraindiceret. Dette inkluderer patienter med betydelig luftvejsdepression (i uovervågede indstillinger eller fraværet af genoplivende udstyr) og patienter med akut eller svær bronchial astma eller hypercarbia. Roxicodone ^® er kontraindiceret hos enhver patient, der har eller mistænkes for at have lammet ileus.

Klinisk farmakologi for Roxicodone 15 30 mg

Farmakologi

Den smertestillende ingrediens oxycodon er en semi-syntetisk narkotisk med flere handlinger, der kvalitativt ligner dem af morfin; Den mest fremtrædende af disse involverer centralnervesystemet og organer sammensat af glat muskel.

Oxycodon som hydrochloridsalt er et rent agonistopioid, hvis vigtigste terapeutiske virkning er analgesi og har været i klinisk brug siden 1917. Som alle rene opioidagonister er der ingen loftseffekt for analgesi, som ses med delvis agonister eller ikke-opioid anatures. Baseret på en singletose-relativpotensundersøgelse udført hos mennesker med kræftsmerter 10 til 15 mg oxycodon givet intramuskulært produceret en smertestillende virkning svarende til 10 mg morfin givet intramuskulært. Begge lægemidler har en 3 til 4 timers varighed af handlingen. Oxycodon bevarer cirka halvdelen af ​​sin smertestillende aktivitet, når den administreres oralt.

Effekter på centralnervesystemet

Den nøjagtige mekanisme for den smertestillende handling er ukendt. Imidlertid er specifikke CNS-opioidreceptorer til endogene forbindelser med opioidlignende aktivitet identificeret i hele hjernen og rygmarven og spiller en rolle i de smertestillende virkninger af dette lægemiddel. Et signifikant træk ved opioid-induceret analgesi er, at det forekommer uden tab af bevidsthed. Lettelse af smerter ved morfinlignende opioider er relativt selektive, idet andre sensoriske modaliteter (f.eks. Høring af berøringsvibrationer er ikke obtunded.

Oxycodon producerer respiratorisk depression ved direkte virkning på hjernestam -åndedrætscentre. Respirationsdepressionen involverer både en reduktion i reaktionen i hjernestamens luftvejscentre til stigninger i kuldioxidspænding og til elektrisk stimulering.

Oxycodon deprimerer hostefleksen ved direkte effekt på hostecentret i medulla. Antitussive effekter kan forekomme med doser lavere end de, der normalt kræves til analgesi. Oxycodon forårsager miose, selv i totalt mørke. Pinpoint -elever er et tegn på overdosis af opioid, men er ikke patognomoniske (f.eks. Pontinlæsioner af hæmoragisk eller iskæmisk oprindelse kan give lignende fund). Markeret mydriasis snarere end miose kan ses på grund af hypoxi i overdosisituationer.

Effekter på gastrointestinal kanal og anden glat muskel

Oxycodon som andre opioid analgetika producerer en vis grad af kvalme og opkast, som er forårsaget af direkte stimulering af kemoreceptortriggerzonen (CTZ) placeret i Medulla. Frekvensen og sværhedsgraden af ​​emesis formindskes gradvist med tiden.

Oxycodon kan forårsage et fald i sekretionen af ​​saltsyre i maven, der reducerer motiliteten, samtidig med at tonen i antrummaven og tolvfingertarmen. Fordøjelsen af ​​mad i tyndtarmen er forsinket, og fremdrivende sammentrækninger reduceres. Fremdrivningsperistaltiske bølger i tyktarmen reduceres, mens tonen kan øges til spasmens punkt, hvilket resulterer i forstoppelse. Andre opioid-inducerede effekter kan omfatte en reduktion i galde- og bugspytkirtelsekretionsspasmer af sfinkter af Oddi og forbigående forhøjelser i serumamylase.

Effekter på kardiovaskulært system

Oxycodon i terapeutiske doser producerer perifer vasodilatation (arteriolar og venøs) nedsat perifer resistens og hæmmer baroreceptorreflekser. Manifestationer af histaminfrigivelse og/eller perifer vasodilatation kan omfatte kløe skylning af røde øjne, der sveder og/eller ortostatisk hypotension.

Forsigtighed bør anvendes til hypovolemiske patienter, såsom dem, der lider af akut myokardieinfarkt, fordi oxycodon kan forårsage eller yderligere forværre deres hypotension. Forsigtighed bør også anvendes til patienter med COR -pulmonale, der modtog terapeutiske doser af opioider.

Farmakodynamik

Forholdet mellem plasmaniveauet for oxycodon og den smertestillende respons afhænger af patientens alderstilstand for medicinsk tilstand og omfang af tidligere opioidbehandling.

Den minimale effektive plasmakoncentration af oxycodon for at opnå analgesi vil variere meget blandt patienter, især blandt patienter, der tidligere er blevet behandlet med potente agonistopioider. Således skal patienter behandles med individualiseret titrering af dosering til den ønskede effekt. Den minimale effektive smertestillende koncentration af oxycodon for enhver individuel patient kan stige med gentagen dosering på grund af en stigning i smerter og/eller udvikling af tolerance.

Farmakokinetik

Aktiviteten af ​​Roxicodon ^® (oxycodon hydrochlorid) tabletter skyldes primært det overordnede lægemiddel oxycodon. Roxicodone ^® Tabletter er designet til at give øjeblikkelig frigivelse af oxycodon.

Tabel 1 Farmakokinetiske parametre (gennemsnit ± SD)

Absorption

Cirka 60% til 87% af en oral dosis oxycodon når den systemiske cirkulation i sammenligning med en parenteral dosis. Denne høje orale biotilgængelighed (sammenlignet med andre orale opioider) skyldes lavere presystemisk og/eller første-pass metabolisme af oxycodon. Den relative orale biotilgængelighed af Roxicodon ^® 15 mg og 30 mg tabletter sammenlignet med 5 mg roxicodon ^® Tabletter er henholdsvis 96% og 101%. Roxicodone ^® 15 mg fanelets og 30 mg fanelets are bioequivalent to the 5 mg Roxicodone ^® Tablet (se tabel 1 for farmakokinetiske parametre). Dosisproportionalitet af oxycodon er blevet etableret ved hjælp af Roxicodon ^® 5 mg tabletter ved doser på 5 mg 15 mg (tre 5 mg tabletter) og 30 mg (seks 5 mg tabletter) baseret på omfang af absorption (AUC) (se figur 1). Det tager cirka 18 til 24 timer at nå en stabil tilstand plasmakoncentrationer af oxycodon med Roxicodon ^® .

Fødeeffekt

En enkeltdosis fødevareeffektundersøgelse blev udført hos normale frivillige under anvendelse af 5 mg/5 ml opløsning. Det blev vist, at det samtidige indtag af et måltid med højt fedtindhold for at øge omfanget (27% stigning i AUC), men ikke hastigheden for oxycodonabsorption fra den orale opløsning (se tabel 1). Derudover forårsagede mad en forsinkelse i Tmax (NULL,25 til 2,54 timer). Lignende effekter af mad forventes med de 15 mg og 30 mg tabletter.

Fordeling

Efter intravenøs administration var mængden af ​​distribution (VSS) for oxycodon 2,6 l/kg. Plasmaproteinbinding af oxycodon ved 37 ° C og en pH på 7,4 var ca. 45%. Oxycodon er fundet i modermælk (se FORHOLDSREGLER -Nursende mødre ).

Metabolisme

Oxycodonhydrochlorid metaboliseres i vid udstrækning til noroxycodon -oxymorphone og deres glucuronider. Den vigtigste cirkulerende metabolit er noroxycodon med et AUC -forhold på 0,6 i forhold til oxycodon. Oxymorphone er kun til stede i plasmaet i lave koncentrationer. Den smertestillende aktivitetsprofil for andre metabolitter vides ikke i øjeblikket.

Dannelsen af ​​oxymorphone, men ikke noroxycodon, formidles af CYP2D6, og som sådan kan dens dannelse i teorien blive påvirket af andre lægemidler (se Lægemiddelinteraktioner ).

Eliminering

Oxycodon og dens metabolitter udskilles primært via nyren. De mængder, der er målt i urinen, er rapporteret som følger: fri oxycodon op til 19%; konjugeret oxycodon op til 50%; gratis oxymorphone 0%; konjugeret oxymorphone ≤ 14%; Både fri og konjugeret noroxycodon er fundet i urinen, men ikke kvantificeret. Den samlede plasmaklarering var 0,8 l/min for voksne. Tilsyneladende eliminering af halveringstid for oxycodon efter administration af Roxicodon ^® var 3,5 til 4 timer.

Særlige befolkninger

Geriatrisk

Befolkningsfarmakokinetiske undersøgelser udført med Roxicodone ^® indikerede, at plasmakoncentrationerne af oxycodon ikke syntes at være forøget hos patienter over 65 år.

Køn

Befolkning Farmakokinetiske analyser udført i den kliniske undersøgelse understøtter manglen på kønseffekt på farmakokinetikken af ​​oxycodon fra Roxicodon ^® .

Race

Befolkningsfarmakokinetiske analyser understøtter manglen på raceffekt på oxycodon farmakokinetik efter administration af Roxicodone ^® Men disse data skal fortolkes konservativt, da størstedelen af ​​patienter, der blev tilmeldt undersøgelserne, var kaukasiere (94%).

Nyreinsufficiens

I et klinisk forsøg, der understøtter udviklingen af ​​Roxicodon ^® For få patienter med nedsat nyrefunktion blev evalueret for at undersøge disse potentielle forskelle. I tidligere undersøgelser med nedsat nyrefunktion (defineret som en kreatinin -clearance <60 mL/min) had concentrations of oxycodone in the plasma that were higher than in subjects with normal renal function. Based on information available on the metabolism og excretion of oxycodone dose initiation in patients with renal impairment should follow a conservative approach. Dosages should be adjusted according to the clinical situation.

Hvilken type stof er abilify

Leverfejl

I et klinisk forsøg, der understøtter udviklingen af ​​Roxicodon ^® For få patienter med nedsat leverfunktion blev evalueret for at undersøge disse potentielle forskelle. Men da oxycodon i vid udstrækning metaboliseres dens clearance kan falde hos patienter med leverfejl. Dosisinitiering hos patienter med nedsat leverfunktion bør følge en konservativ tilgang. Doseringer skal justeres i henhold til den kliniske situation.

Patientinformation til Roxicodon 15 30 mg

Hvis klinisk tilrådelige patienter (eller deres plejere) modtager Roxicodone ^® (Oxycodone hydrochlorid) Tabletter skal gives følgende oplysninger fra lægens sygeplejerske -farmaceut eller plejer:

1. Patienter skal rådes til at rapportere episoder af gennembrudssmerter og ugunstige oplevelser, der opstår under terapi. Individualisering af dosering er vigtig for at gøre optimal brug af denne medicin.
2. Patienter skal rådes til ikke at justere dosis af Roxicodon ^® uden at konsultere den ordinerende professionelle.
3. Patienter skal rådes om, at Roxicodone ^® Kan forringe mental og/eller fysisk evne, der kræves til udførelse af potentielt farlige opgaver (f.eks. Kørsel i drift af tunge maskiner).
4. Patienter bør ikke kombinere Roxicodon ^® med alkohol eller andre depressiva i centralnervesystemet (søvnhjælpemidler beroligende) undtagen efter ordrer fra den ordinerende læge, fordi additive effekter kan forekomme.
5. Kvinder af fødedygtige potentiale, der bliver eller planlægger at blive gravide, skal rådes til at konsultere deres læge om virkningerne af smertestillende midler og anden stofbrug under graviditet på sig selv og deres ufødte barn.
6. Patienter skal rådes om, at Roxicodone ^® er et potentielt misbrugsmiddel. De skal beskytte det mod tyveri, og det bør aldrig gives til nogen anden end den person, som det blev ordineret til.
7. Patienter skal rådes om, at hvis de har modtaget behandling med Roxicodone ^® I mere end et par uger og ophør med terapi er det indikeret, at det kan være passende at tilspidses Roxicodon ^® Dosis snarere end pludselig at afbryde det på grund af risikoen for at udfælde abstinenssymptomer. Deres læge kan give en dosisplan for at opnå en gradvis seponering af medicinen.