Skelax

Beskrivelse for skelaxin

Skelaxin® (Metaxalone) fås som 800 mg oval scoret lyserød tablet.

Kemisk metaxalon er 5-[(35- dimethylphenoxy) methyl] -2-oxazolidinon. Den empiriske formel er c ₁₂ H ₁₅ INGEN ₃ hvilket svarer til en molekylvægt på 221,25. Den strukturelle formel er:

Hvad kan du tage med Toradol

Metaxalon er en hvid til næsten hvid lugtfri krystallinsk pulver frit opløselig i chloroform opløselig i methanol og i 96% ethanol, men praktisk talt uopløselig i ether eller vand.

Hver tablet indeholder 800 mg metaxalon og følgende inaktive ingredienser: algininsyre ammonium calciumalginat B-rose flydende majsstivelse og magnesiumstearat.

Bruger til skelaxin

Skelaxin (metaxalon) er indikeret som et supplement til at hvile fysioterapi og andre foranstaltninger til lindring af ubehag, der er forbundet med akutte smertefulde muskuloskeletale forhold. Virkemåden for dette lægemiddel er ikke klart identificeret, men kan være relateret til dets beroligende egenskaber. Metaxalon slapper ikke direkte af spændte skeletmuskler hos mennesker.

Dosering til skelaxin

Den anbefalede dosis til voksne og børn over 12 år er en 800 mg tablet tre til fire gange om dagen.

Hvor leveret

Skelaxin (metaxalon) fås som 800 mg oval scoret lyserød tablet indskrevet med 8667 på den scorede side og S på den anden. Fås i flasker på 100 ( NDC 60793-136-01) og i flasker på 500 ( NDC 60793-136-05).

Opbevares ved kontrolleret stuetemperatur mellem 15 ° C og 30 ° C (59 ° F og 86 ° F).

Skelaxin er et registreret varemærke for King Pharmaceuticals Research and Development Inc.

Distribueret af: Pfizer Inc. New York NY 10017. Revideret: Nov 2015

Bivirkninger til skelaxin

De hyppigste reaktioner på metaxalon inkluderer:

CNS: døsighed svimmelhed hovedpine og nervøsitet or irritabilitet;

Fordøjelsesmulighed: kvalme opkast gastrointestinal upset.

Andre bivirkninger er:

Immunsystem: Overfølsomhedsreaktionsudslæt med eller uden kløe;

Hæmatologisk: leukopeni; hæmolytisk anæmi;

Hepatobiliary: gulsot .

Skønt sjældne anafylactoidreaktioner er rapporteret med metaxalon.

bivirkninger af spisskummen blod tyndere

Lægemiddelinteraktioner for skelaxin

Ingen oplysninger leveret.

Advarsler for skelaxin

Serotonin syndrom (SS), som er potentielt livstruende, er rapporteret ved metaxalonbrug. Disse rapporter forekom generelt, når metaxalon blev brugt samtidigt med serotonergiske lægemidler (såsom tramadol eller selektiv serotonin genoptagelsesinhibitorer (SSRI)) eller når metaxalon blev anvendt i doser højere end den anbefalede dosis (se Lægemiddelinteraktioner og Overdosering ). Tegn på SS kan omfatte clonus agitation diaphorese remor hyperreflexia hypertonia og temperaturhøjde.

Skelaxin kan forbedre virkningerne af alkohol og andre CNS -depressiva.

Bedste sted at placere Budrans Patch

Forholdsregler for skelaxin

Metaxalon skal administreres med stor omhu til patienter med allerede eksisterende leverskade. Serielle leverfunktionsundersøgelser skal udføres hos disse patienter.

Falsk-positive Benedict's tests på grund af et ukendt reducerende stof er blevet bemærket. En glukosespecifik test vil differentiere fund.

At tage skelaxin med mad kan forbedre den generelle CNS -depression; Ældre patienter kan være særligt modtagelige for denne CNS -effekt. (Se Klinisk farmakologi : Farmakokinetik og Patientinformation ).

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Det kræftfremkaldende potentiale for metaxalon er ikke bestemt.

Graviditet

Reproduktionsundersøgelser hos rotter har ikke afsløret bevis for nedsat fertilitet eller skade på fosteret på grund af metaxalon. Efter markedsføringserfaring har ikke afsløret bevis for fosterskade, men en sådan erfaring kan ikke udelukke muligheden for sjældent eller subtil skade på det menneskelige foster. Sikker anvendelse af metaxalon er ikke etableret med hensyn til mulige bivirkninger ved føtaludvikling. Derfor bør metaxalon -tabletter ikke bruges hos kvinder, der er eller kan blive gravide, og især under tidlig graviditet, medmindre de potentielle fordele i lægens bedømmelse opvejer de mulige farer.

Sygeplejerske mødre

Det vides ikke, om dette stof er udskilt i human mælk. Som en generel regel skal sygepleje ikke gennemføres, mens en patient er på et lægemiddel, da mange lægemidler udskilles i human mælk.

Pædiatrisk brug

Sikkerhed og effektivitet hos børn 12 år og derunder er ikke fastlagt.

Overdoseringsoplysninger til skelaxin

Deaths by deliberate or accidental overdose have occurred with metaxalone particularly in combination with antidepressants and have been reported with this class of drug in combination with alcohol.

Serotonin -syndrom er rapporteret, da metaxalon blev anvendt i doser højere end den anbefalede dosis (se Advarsler ).

Når du bestemmer LD ₅₀ Hos rotter og mus blev der noteret en progressiv sedationshypnose og til sidst respirationssvigt, når doseringen steg. Hos hunde ingen LD ₅₀ Kunne bestemmes, da de højere doser producerede en emetisk handling på 15 til 30 minutter.

Bedste tid til at tage DHEA -supplement

Behandling

Gastrisk skylning og understøttende terapi. Konsultation med et regionalt giftkontrolcenter anbefales.

Kontraindikationer for skelaxin

Kendt overfølsomhed over for alle komponenter i dette produkt.

Kendt tendens til lægemiddelinduceret hæmolytisk eller andre anemier.

Betydeligt nedsat nyre- eller leverfunktion.

Klinisk farmakologi for Skelaxin

Handlingsmekanisme

Mekanismen til virkning af metaxalon hos mennesker er ikke etableret, men kan skyldes den generelle depression i centralnervesystemet.

Metaxalon har ingen direkte virkning på den kontraktile mekanisme for stribet muskel den motoriske endeplade eller nervefiberen.

Farmakokinetik

Farmakokinetikken af ​​metaxalon er blevet evalueret hos raske voksne frivillige efter enkelt dosisadministration af skelaxin under fastede og fodrede forhold i doser, der spænder fra 400 mg til 800 mg.

Absorption

Maksimal plasmakoncentrationer af metaxalon forekommer cirka 3 timer efter en 400 mg oral dosis under fastede forhold. Derefter falder metaxalonkoncentrationer log-lineært med en terminal halveringstid på 9,0 ± 4,8 timer. At fordoble dosis af skelaxin fra 400 mg til 800 mg resulterer i en omtrent proportional stigning i metaxaloneksponering som indikeret ved topplasmakoncentrationer (Cmax) og areal under kurven (AUC). Dosisproportionalitet ved doser over 800 mg er ikke undersøgt. Den absolutte biotilgængelighed af metaxalon er ikke kendt.

De enkeltdosis farmakokinetiske parametre for metaxalon i to grupper af raske frivillige er vist i tabel 1.

Tabel 1: Gennemsnit (%CV) Metaxalon farmakokinetiske parametre

Madeffekter

En randomiseret tovejs crossover-undersøgelse blev udført hos 42 raske frivillige (31 mænd 11 hunner) administrerede en 400 mg skelaxin-tablet under fastforhold og efter en standard morgenmad med højt fedtindhold. Personer varierede i alderen fra 18 til 48 år (middelalder = 23,5 ± 5,7 år). Sammenlignet med fastede forhold steg tilstedeværelsen af ​​et højt fedtindhold på tidspunktet for lægemiddeladministration C med 177,5% og øgede AUC (AUC0-T AUC∞) med henholdsvis 123,5% og 115,4%. Tids-til-peak-koncentration (Tmax) blev også forsinket (NULL,3 timer mod 3,3 timer), og terminal halveringstid blev reduceret (NULL,4 timer mod 9,0 timer) under Fed-betingelser sammenlignet med fastet.

I en anden fødeffektundersøgelse af lignende design blev to 400 mg skelaxin-tabletter (800 mg) administreret til raske frivillige (n = 59 37 mænd 22 hunner) i alderen fra 18-50 år (middelalder = 25,6 ± 8,7 år). Sammenlignet med fastede forhold steg tilstedeværelsen af ​​et måltid med højt fedtindhold på tidspunktet for lægemiddeladministration C med 193,6% og øgede AUC (AUC0-T AUC∞) med henholdsvis 146,4% og 142,2%. Tids-til-spids-koncentration (Tmax) blev også forsinket (NULL,9 timer versus 3,0 timer), og terminal halveringstid blev reduceret (NULL,2 timer mod 8,0 timer) under Fed-betingelser sammenlignet med fastede forhold. Lignende resultater af fødeeffekten blev observeret i ovennævnte undersøgelse, da en skelaxin 800 mg tablet blev administreret i stedet for to skelaxin 400 mg tabletter. Stigningen i eksponering af metaxalon, der falder sammen med en reduktion i halveringstiden, kan tilskrives mere fuldstændig absorption af metaxalon i nærvær af et måltid med højt fedtindhold (figur 1).

Figur 1: Gennemsnit (SD) koncentrationer af metaxalon efter en 800 mg dosis under fastede og fodrede forhold

Distributionsmetabolisme og udskillelse

Selvom plasmaproteinbinding og absolut biotilgængelighed af metaxalon ikke er kendt, antyder det tilsyneladende distributionsvolumen (V/F ~ 800 L) og lipofilicitet (log P = 2,42) metaxalon, at lægemidlet er omfattende fordelt i vævet. Metaxalon metaboliseres af leveren og udskilles i urinen som uidentificerede metabolitter. Hepatisk cytochrome P450 -enzymer spiller en rolle i metabolismen af ​​metaxalon. Specifikt CYP1A2 CYP2D6 CYP2E1 og CYP3A4 og i mindre grad CYP2C8 CYP2C9 og CYP2C19 ser ud til at metabolisere metaxalon.

Metaxalon hæmmer ikke signifikant CYP -enzymer, såsom CYP1A2 CYP2A6 CYP2B6 CYP2C8 CYP2C9 CYP2C19 CYP2D6 CYP2E1 og CYP3A4. Metaxalon inducerer ikke væsentligt CYP -enzymer såsom CYP1A2 CYP2B6 og CYP3A4 In vitro .

grøn rektangel pille s 90 3

Farmakokinetik In Special Populations

Alder

Virkningerne af alder på farmakokinetikken af ​​metaxalon blev bestemt efter enkelt administration af to 400 mg tabletter (800 mg) under faste og fodrede forhold. Resultaterne blev analyseret separat såvel som i kombination med resultaterne fra tre andre undersøgelser. Ved anvendelse af de kombinerede data indikerer resultaterne, at farmakokinetikken for metaxalon er markant mere påvirket af alder under fastede forhold end under Fed -betingelser med biotilgængelighed under fastede forhold, der stiger med alderen.

Biotilgængeligheden af ​​metaxalon under fastede og fodrede forhold i tre grupper af raske frivillige i varierende alder er vist i tabel 2.

Tabel 2: Gennemsnit (%CV) Farmakokinetiske parametre efter enkelt administration af to 400 mg skelaxin -tabletter (800 mg) under fastede og fodrede forhold

Køn

Effekten af ​​køn på farmakokinetikken af ​​metaxalon blev vurderet i en åben etiketundersøgelse, hvor 48 raske voksne frivillige (24 mænd 24 hunner) blev administreret to skelaxin 400 mg tabletter (800 mg) under fastede forhold. Bioavilgængeligheden af ​​metaxalon var signifikant højere hos kvinder sammenlignet med mænd, som det fremgår af Cmax (2115 ng/ml mod 1335 ng/ml) og AUC∞ (17884 ng · h/ml versus 10328 ng · h/ml). Den gennemsnitlige halveringstid var 11,1 timer hos kvinder og 7,6 timer hos mænd. Den tilsyneladende mængde fordeling af metaxalon var ca. 22% højere hos mænd end hos kvinder, men ikke signifikant forskellig, når de justeres for kropsvægt. Lignende fund blev også set, når det tidligere beskrevne kombinerede datasæt blev anvendt i analysen.

Lever/nyreinsufficiens

Virkningen af ​​lever- og nyresygdom på farmakokinetikken af ​​metaxalon er ikke bestemt. I mangel af sådan information bør skelaxin anvendes med forsigtighed hos patienter med lever- og/eller nyrestilling.

Patientinformation til skelaxin

Skelaxin kan forringe mentale og/eller fysiske evner, der kræves til udførelse af farlige opgaver, såsom betjeningsmaskiner eller køre et motorkøretøj, især når det bruges sammen med alkohol eller andre CNS -depressiva.

Lægemiddelinteraktioner for skelaxin

De beroligende virkninger af skelaxin og andre CNS -depressiva (f.eks. Alkohol benzodiazepiner opioider tricykliske antidepressiva) kan være additive. Derfor bør der udvises forsigtighed med patienter, der tager mere end en af ​​disse CNS -depressiva samtidigt.

På grund af potentialet for SS-forsigtighed anbefales, når metaxalon co-administreres med lægemidler, der kan påvirke de serotonergiske neurotransmitter-systemer, såsom tramadol eller SSRI'er (se Advarsler ).