Zgan

Zirgan (Ganciclovir oftalmisk gel) 0,15% indeholder en steril topisk Antiviral til oftalmisk brug. Det kemiske navn er 9-[[2-hydroxy-1- (hydroxymethyl) ethoxy] methyl] guanin (CAS-nummer 82410-32- 0). Ganciclovir er repræsenteret af følgende strukturelle formel:

makrobid dosering til UTI 5 dage

Ganciclovir har en molekylvægt på 255,23, og den empiriske formel er C ₉ H ₁₃ N ₅ O ₄ .

Hvert gram gel indeholder: Aktiv: Ganciclovir 1,5 mg (NULL,15%). Inaktiver: Carbomer-homopolymervand til injektionssodiumhydroxid (for at justere pH til 7,2-7,6) mannitol. Konserveringsmiddel: Benzalkoniumchlorid 0,075 mg (NULL,0075).

Bruger til Zirgan

Zirgan (Ganciclovir oftalmisk gel) 0,15% er indikeret til behandling af akut herpetisk keratitis (dendritiske mavesår).

Dosering til Zagan

Det anbefalede doseringsregime for Zirgan er 1 dråbe i det berørte øje 5 gange om dagen (ca. hver 3. time, mens den er vågen), indtil hornhindesår heles og derefter 1 dråbe 3 gange om dagen i 7 dage.

Hvor leveret

Doseringsformularer og styrker

Zirgan indeholder 0,15% af ganciclovir i en steril konserveret topisk oftalmisk gel.

Opbevaring og håndtering

Zgan Leveres som 5 gram af en steril konserveret klar farveløs topisk oftalmisk gel indeholdende 0,15% af ganciclovir i et polycoated aluminiumsrør med en hvid polyethylenspids og cap og beskyttelsesbånd ( NDC 24208-535-35).

Opbevaring

Opbevares ved 15 ° C-25 ° C (59 ° F-77 ° F). Frys ikke.

Hvad bruges prednisolon 5 mg til

Fremstilling af: Bausch

Bivirkninger for Zirgan

De mest almindelige bivirkninger rapporteret hos patienter var sløret syn (60%) øjenirritation (20%) punkteret keratitis (5%) og konjunktival hyperæmi (5%).

Lægemiddelinteraktioner for Zirgan

Ingen oplysninger leveret

Advarsler for Zirgan

Inkluderet som en del af 'FORHOLDSREGLER' Afsnit

Forholdsregler for Zirgan

Topisk oftalmisk brug

Zgan is indicated for topical ophthalmic use only.

Undgåelse af kontaktlinser

Patienter bør ikke bære kontaktlinser, hvis de har tegn eller symptomer på herpetisk keratitis eller i løbet af terapien med Zirgan.

Ikke -klinisk toksikologi

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Ganciclovir var kræftfremkaldende i musen ved orale doser på 20 og 1000 mg/kg/dag (ca. 3000x og 160000x den humane okulære dosis på 6,25 mcg/kg/dag under forudsætning af fuldstændig absorption). Ved en dosis på 1000 mg/kg/dag var der en signifikant stigning i forekomsten af ​​tumorer i den præputiale kirtel hos mænd skovomatiske (nonglandulære slimhinde) hos mænd og kvinder og reproduktionsvæv (æggestokke livmoderen i brystkirtelklitorisk kirtel og vagina) og lever i kvinder. I en dosis på 20 mg/kg/dag blev der observeret en lidt øget forekomst af tumorer i de præputiale og hårderiske kirtler hos mænd, der skovmænd hos mænd og kvinder og lever hos kvinder. Ingen kræftfremkaldende virkning blev observeret hos mus indgivet ganciclovir ved 1 mg/kg/dag (160x den humane okulære dosis). Bortset fra histocytisk sarkom af leveren ganciclovir-inducerede tumorer var generelt af epitelial eller vaskulær oprindelse. Selvom de preputiale og klitorisekirtler skovomatiske og hårderiske kirtler hos mus ikke har menneskelige kolleger, bør ganciclovir betragtes som et potentielt kræftfremkaldende stoffer hos mennesker. Ganciclovir øgede mutationer i muselymfomceller og DNA -skade i humane lymfocytter in vitro i koncentrationer mellem henholdsvis 50 til 500 og 250 til 2000 mcg/ml.

I musen Micronucleus assay var ganciclovir klastogen ved doser på 150 og 500 mg/kg (IV) (24000x til 8000000 human okulær dosis), men ikke 50 mg/kg (8000x human okulær dosis). Ganciclovir var ikke mutagen i Ames Salmonella -assayet ved koncentrationer på 500 til 5000 mcg/ml.

ketoconazolcreme til gærinfektionsdosering

Ganciclovir forårsagede nedsat parringsadfærd nedsat fertilitet og en øget forekomst af embryoletalitet hos hunmus efter intravenøse doser på 90 mg/kg/dag (ca. 14000x den humane okulære dosis på 6,25 mcg/kg/dag). Ganciclovir forårsagede nedsat fertilitet hos mandlige mus og hypospermatogenese hos mus og hunde efter daglig oral eller intravenøs indgivelse af doser, der spænder fra 0,2 til 10 mg/kg (30x til 1600x den humane okulære dosis).

Brug i specifikke populationer

Graviditet Teratogene effekter

Graviditetskategori c

Ganciclovir har vist sig at være embryotoksisk hos kaniner og mus efter intravenøs administration og teratogen hos kaniner. Fosterresorptioner var til stede i mindst 85% af kaniner og mus indgivet 60 mg/kg/dag og 108 mg/kg/dag (ca. 10000x og 17000x den humane okulære dosis på henholdsvis 6,25 mcg/kg/dag) under antagelse af fuldstændig absorption. Effekter observeret hos kaniner inkluderet: føtal væksthæmning Embryoletalitet Teratogenicitet og/eller moderlig toksicitet. Teratogene ændringer inkluderede spalte gane anophthalmia/mikrophthalmia aplastiske organer (nyre og bugspytkirtel) hydrocephaly og brachygnathia. Hos observerede mus var observeret moder-/føtal toksicitet og embryoletalitet. Daglige intravenøse doser på 90 mg/kg/dag (14000x den menneskelige okulære dosis) administreret til kvindelige mus inden parring under drægtighed og under amning forårsagede hypoplasi af testiklerne og sædvanlige vesikler i de måned gamle mand Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet ]. Der er ingen tilstrækkelige og godt kontrollerede studier hos gravide kvinder. Zirgan skal kun bruges under graviditet, hvis den potentielle fordel retfærdiggør den potentielle risiko for fosteret.

Sygeplejerske mødre

Det vides ikke, om topisk oftalmisk ganciclovir -administration kan resultere i tilstrækkelig systemisk absorption til at producere detekterbare mængder i modermælk. Der skal udvises forsigtighed, når Zirgan administreres til ammende mødre.

Pædiatrisk brug

Sikkerhed og effektivitet hos pædiatriske patienter under 2 år er ikke blevet fastlagt.

Den mest almindelige bivirkning af morfin

Geriatrisk brug

Der er ikke observeret nogen samlede forskelle i sikkerhed eller effektivitet mellem ældre og yngre patienter.

Overdoseringsoplysninger til Zirgan

Ingen oplysninger leveret.

Kontraindikationer for Zirgan

Ingen.

Klinisk farmakologi for Zirgan

Handlingsmekanisme

Zgan (ganciclovir ophthalmic gel) 0.15% contains the active ingredient ganciclovir which is a guanosine derivative that upon phosphorylation inhibits DNA replication by herpes simplex viruses (HSV). Ganciclovir is transformed by viral and cellular thymidine kinases (TK) to ganciclovir triphosphate which works as an Antiviral agent by inhibiting the synthesis of viral DNA in 2 ways: competitive inhibition of viral DNA-polymerase and direct incorporation into viral primer strand DNA resulting in DNA chain termination and prevention of replication.

Farmakokinetik

Den estimerede maksimale daglige dosis af ganciclovir indgivet som 1 dråbe 5 gange om dagen er 0,375 mg. Sammenlignet med vedligeholdelsesdoser af systemisk administreret ganciclovir på 900 mg (oral valganciclovir) og 5 mg/kg (IV ganciclovir) er oftalmisk indgivet daglig dosis ca. 0,04% og 0,1% af den orale dosis og IV -doser, således forventes således minimal systemisk eksponering.

Kliniske studier

I en åben mærket randomiseret kontrolleret multicenter-klinisk forsøg, der tilmeldte 164 patienter med herpetisk keratitis Zirgan, var ikke-inferiør for acyclovir oftalmisk salve 3% hos patienter med dendritiske mavesår. Klinisk opløsning (helede mavesår) på dag 7 blev opnået i 77% (55/71) for Zirgan versus 72% (48/67) for acyclovir 3% (forskel 5,8% 95% CI - 9,6% -18,3%). I tre randomiserede enkeltmaskede kontrollerede multicenter-kliniske forsøg, der tilmeldte 213 samlede patienter, var Zirgan ikke inferiør for acyclovir oftalmisk salve 3% hos patienter med dendritiske mavesår. Klinisk opløsning på dag 7 blev opnået i 72% (41/57) for Zirgan versus 69% (34/49) for acyclovir (forskel 2,5% 95% CI - 15,6% -20,9%).

Patientoplysninger til Zirgan

Dette produkt er sterilt, når det er pakket. Patienter skal rådes til ikke at lade dropperspidsen røre ved enhver overflade, da dette kan forurene gelen. Hvis smerter udvikler sig, eller hvis rødme kløe eller betændelse forværres, skal patienten rådes til at konsultere en læge. Patienter skal rådes til ikke at bære kontaktlinser, når de bruger Zirgan.