Aphthasol

Kun til mundhulrums brug
Ikke til oftalmisk brug

Beskrivelse for aphthasol

Aphthasol indeholder 5% amlexanox i en klæbende oral pasta. Kemisk amlexanox er 2-amino-7-isopropyl-5-oxo-5H- [1] benzopyrano [23-B] pyridin-3-carboxylsyre. Det har en molekylær formel af C ₁₆ H ₁₄ N ₂ O ₄ og har en molekylvægt på 298,30. Amlexanox er lugtfri hvid til gullig-hvid krystallinsk pulver. Den strukturelle formel er:

Hvert gram beige farvet oral pasta indeholder 50 mg amlexanox i en klæbende oral pastabase bestående af benzylalkoholgelatin glyceryl monostearat mineralolie pectin petrolatum og natrium carboxymethylcellulose.

Anvendelser til aphthasol

Amlexanox Oral pasta 5% er indikeret til behandling af aphthous mavesår hos mennesker med normale immunsystemer.

Dosering til aphthasol

Pastaen skal påføres så hurtigt som muligt efter at have bemærket symptomerne på et aphthous mavesår og skal bruges fire gange dagligt, fortrinsvis efter oral hygiejne efter morgenmad frokostmiddag og ved sengetid. Klem en dab af pasta ca. 0,5 cm (NULL,5 cm) på en fingerspids. Med blidt tryk dypper pastaen på hvert mavesår i munden. Brug af medicinen skal fortsættes, indtil mavesåren heles. Hvis der ikke er sket en betydelig heling eller smerteduktion ikke på 10 dage, skal du kontakte din tandlæge eller læge.

Hvor leveret

Amlexanox Oral pasta 5% leveres i 5 gram rør ( NDC 10158-059-01). Amlexanox Oral pasta 5% skal opbevares ved kontrolleret stuetemperatur 15 ° -30 ° C (59 °- 86 ° F).

Fremstillet til: Oral Health Care Division Block Drug Company Inc. Jersey City NJ 07302. Af Reedco Inc. Humacao Puerto Rico 00791. Juni 2002.

Bivirkninger for aphthasol

Bivirkninger, der blev betragtet som relateret eller muligvis relateret til amlexanox oral pasta 5%, blev ikke rapporteret af mere end 5% af patienterne. Bivirkninger rapporteret af 1-2% af patienterne var forbigående smerter, der brændte og/eller brændte på anvendelsesstedet. Sjældent ( <1%) adverse reactions in the clinical studies were contact mucositis kvalme og diarre.

Lægemiddelinteraktioner for aphthasol

Ingen oplysninger leveret.

Advarsler for aphthasol

Ingen oplysninger leveret.

Forholdsregler for aphthasol

Generel

Vask hænder umiddelbart efter påføring af amlexanox oral pasta 5% direkte på mavesår med fingerspidserne. I tilfælde af at et udslæt eller kontaktslimhinde forekommer, forekommer brug af brugen.

diflucan dosering til hudgærinfektion

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Amlexanox var ikke kræftfremkaldende, når den blev administreret oralt til rotter i to år og til mus i 18 måneder. In vitro (ames) og in vivo (musemikronukleus) mutagenicitetstest af amlexanox var negative. Amlexanox i doser op til to hundrede gange den projicerede humane daglige dosis på mg/m² basis påvirkede ikke signifikant fertilitet eller generel reproduktiv ydeevne hos rotter.

Graviditetskategori b

Teratologiske undersøgelser blev udført med rotter og kaniner i doser op til to hundrede og seks hundrede gange den forventede menneskelige daglige dosis på mg/m² -basis. Der blev ikke observeret bivirkninger føtalvirkninger. Ved doser op til to hundrede gange havde den projicerede humane daglige dosis på mg/m²-basis Amlexanox ikke signifikant effekt på peri- og postnatal udvikling af rottefostre. Der er ingen tilstrækkelige og godt kontrollerede studier hos gravide kvinder. Fordi dyreproduktionsundersøgelser ikke altid er forudsigelige for menneskelig respons, skal dette lægemiddel kun bruges under graviditet, hvis det er klart nødvendigt.

Sygeplejerske mødre

Amlexanox blev fundet i mælken fra ammende rotter; Derfor bør der udvises forsigtighed, når man administrerer amlexanox oral pasta 5% til en sygeplejekvinde.

Hvad bruges Vanos Cream til

Pædiatrisk brug

Sikkerhed og effektivitet af amlexanox oral pasta 5% hos pædiatriske patienter er ikke etableret.

Geriatrisk brug

Kliniske undersøgelser af aphthasol (Amlexanox) inkluderede ikke tilstrækkeligt antal forsøgspersoner i alderen 65 år og derover for at afgøre, om de reagerer anderledes fra yngre forsøgspersoner. Andre rapporterede kliniske erfaringer har ikke identificeret forskelle i responser mellem de ældre og yngre patienter. Generelt skal valg af dosis for en ældre patient være forsigtig, der normalt starter ved den lave ende af doseringsområdet, der afspejler den større hyppighed af nedsat leverrenal eller hjertefunktion og af samtidig sygdom eller anden lægemiddelterapi.

Overdoseringsoplysninger til aphthasol

Der er ingen rapporter om overdosering af menneskelig indtagelse. Indtagelse af et fuldt rør på 5 gram pasta ville resultere i systemisk eksponering langt under den maksimale ikke -toksiske dosis af amlexanox hos dyr. Gastrointestinal forstyrrelse, såsom diarré og opkast, kan være resultatet af en overdosis.

Kontraindikationer for aphthasol

Amlexanox Oral pasta 5% er kontraindiceret hos patienter med kendt overfølsomhed over for amlexanox eller andre ingredienser i formuleringen.

Klinisk farmakologi for Aphthasol

Mekanismen for virkning, hvormed Amlexanox fremskynder heling af aphthous mavesår, er ukendt. In vitro -undersøgelser har vist Amlexanox at være en potent hæmmer af dannelsen og/eller frigivelse af inflammatoriske mediatorer (histamin og leukotriener) fra mastceller neutrofiler og mononukleære celler. Givet oralt til dyr Amlexanox har vist anti-allergiske og antiinflammatoriske aktiviteter og har vist sig at undertrykke både øjeblikkelig og forsinket type overfølsomhedsreaktioner. Relevansen af ​​disse aktiviteter af amlexanox til dens virkninger på aphthous mavesår er ikke blevet fastlagt.

Farmakokinetik og stofskifte

Efter en enkelt oral påføring af 100 mg pasta (5 mg amlexanox) observeres maksimale serumniveauer på ca. 120 ng/ml 2,4 timer. De fleste af den systemiske absorption af amlexanox er via mave -tarmkanalen, og det beløb, der absorberes direkte gennem det aktive mavesår, er ikke en betydelig del af den påførte dosis. Halveringstiden for eliminering var 3,5 /- 1,1 timer hos raske individer. Cirka 17% af dosis fjernes i urinen som uændret amlexanox A hydroxyleret metabolit og deres konjugater. Med flere applikationer blev fire gange daglige stabile niveauer nået inden for en uge, og der blev ikke observeret nogen akkumulering med op til fire ugers brug.

Kliniske studier

Sikkerheden ved Amlexanox oral pasta 5% blev etableret i en undersøgelse, hvor 100 patienter med aphthous mavesår anvendte medicinen fire gange dagligt i 28 dage uden nogen signifikante aktuelle eller systemiske bivirkninger. Effektiviteten blev demonstreret i tre kontrollerede kliniske undersøgelser af patienter med mild til moderat aphthous mavesår, som evaluerede 464 patienter, der fik AMlexanox oral pasta 5% 465 patienter, der fik en placebo -pasta og 195 patienter, der ikke fik behandling. Amlexanox oral pasta 5% viste sig at fremskynde heling af aphthous mavesår på en statistisk signifikant måde sammenlignet med både køretøj og ingen behandling.

Amlexanox oral pasta 5% mod ingen behandling

I den kombinerede database over de to undersøgelser, herunder en NO -behandlingsgruppe, var der en signifikant forskel i hastigheden for mavesårheling, som blev oversat til en reduktion på 1,6 dage i median tid til at fuldføre heling og en reduktion på 1,3 dage i mediantiden for at fuldføre smertelindring. Efter 3 dages behandling var der en signifikant forskel i både procent af patienterne med fuldstændig heling af mavesår (21% mod 8%) og procent af patienterne med fuldstændig opløsning af smerter (44% mod 20%).

Amlexanox Oral pasta 5% mod køretøj

I den kombinerede database over de tre undersøgelser var der en signifikant forskel i hastigheden for ulcusheling, der blev oversat til en reduktion på 0,7 dage i median tid til at fuldføre heling og en reduktion på 0,7 dage i median tid til at fuldføre smertelindring. Efter 4 dages behandling var der en signifikant forskel i både procent af patienterne med fuldstændig helbredelse af mavesår (37% mod 27%) og procent af patienterne med fuldstændig opløsning af smerter (60% mod 49%).

Smertelindring forekom i forbindelse med heling af mavesårene. Amlexanox oral pasta 5% i sig selv blev ikke vist at være en smertestillende medicin. Produktets sikkerhed og effektivitet hos immunkompromitterede individer er ikke blevet vurderet.

Resultater for Amlexanox 5% mod køretøjet er baseret på tre kliniske forsøg. Resultater for Amlexanox 5% mod ingen behandling er baseret på to kliniske forsøg.
* Betegner statistisk signifikant overlegenhed af Amlexanox 5% mod køretøj og ingen behandling.

Fejlbjælker repræsenterer standardfejl i middelværdien.

Patientinformation til aphthasol

1. Påfør pastaen så hurtigt som muligt efter at have bemærket symptomerne på et aphthous mavesår. Fortsæt med at bruge pastaen fire gange dagligt, fortrinsvis efter oral hygiejne efter morgenmad frokostmiddag og ved sengetid.
2. Tør mavesåren (e) ved forsigtigt at klappe den med en blød ren klud.
3. Vask dine hænder, inden du påfører aphthasol (amlexanox).
4. Fugter spidsen af ​​din pegefinger.
5. Klem en dab pasta ca. 1/4 tommer (NULL,5 cm) på en fingerspids.
6. Dyp forsigtigt afthasolen (Amlexanox) videre til mavesåren. Gentag processen, hvis du har mere end et mavesår.
7. Vask dine hænder, når du er færdig med at anvende aphthasol (amlexanox).
8. Vask øjnene straks, hvis de skulle komme i kontakt med pastaen.
9. Brug pastaen, indtil mavesåren heles. Hvis der ikke er sket betydelig helbredelse eller smertelindring i 10 dage, skal du kontakte din tandlæge eller læge.
10. Opbevares uden for børns rækkevidde.