Azelex

Beskrivelse af Azelex

Azelex (azelainsyrecreme) 20% indeholder azelainsyre en naturligt forekommende mættet dicarboxylsyre.

Strukturformel: Hooc- (kap ₂ ) ₇ -Cooh.
Kemisk navn: 17-Heptanedicarboxylsyre
Empirisk formel: c ₉ H ₁₆ O ₄
Molekylvægt: 188.22

Aktiv ingrediens: Hvert gram Azelex indeholder azelainsyre .......... 0,2 g (20% vægt/vægt).

er mikrogestin det samme som junel

Inaktive ingredienser: cetearyl octanoat; glycerin; Glycerylstearat og cetearylalkohol og cetylpalmitat og kokoglycerider; PEG-5 glyceryl stearat; propylenglycol; og oprenset vand. Benzoesyre er til stede som konserveringsmiddel.

Bruger til Azelex

Azelex ^® Fløde er indikeret til den aktuelle behandling af mild til moderat inflammatorisk acne vulgaris.

Dosering til Azelex

Efter at huden er grundigt vasket og klappet tør en tynd film af Azelex ^® Fløde skal masseres forsigtigt, men grundigt i de berørte områder to gange dagligt om morgenen og aftenen. Hænderne skal vaskes efter anvendelse. Varigheden af ​​brugen af Azelex ^® Fløde kan variere fra person til person og afhænger af sværhedsgraden af ​​acne. Forbedring af tilstanden forekommer hos de fleste patienter med inflammatoriske læsioner inden for fire uger.

Hvor leveret

Opbevaring og håndtering

Azelex ^® Fløde leveres i et lukket åbningsrør med en hvid pigget skruekap i følgende størrelser:

30 g - NDC 16110-869-30
50 g - NDC 16110-869-50

Opbevaring

Beskyt mod frysning. Opbevar produkt på sin side. Opbevares ved 15 ° -30 ° C (59 ° -8 ° F).

Distribueret af Almirall LLC Malvern PA 19355 U.S.A. Revideret: Feb 2024.

Azaleinsyre

Advarsler for Azelex

Azelex ^® Fløde er kun til dermatologisk brug og ikke til oftalmisk brug.

Der har været isolerede rapporter om hypopigmentering efter anvendelse af azelainsyre. Da azelainsyre ikke er blevet undersøgt godt hos patienter med mørke hudfarver, bør disse patienter overvåges for tidlige tegn på hypopigmentering.

Forholdsregler for Azelex

Generel

Hvis der udvikles følsomhed eller alvorlig irritation ved brug af Azelex ^® Flødebehandling skal afbrydes, og passende terapi indført.

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Azelaic acid is a human dietary component of a simple molecular structure that does not suggest carcinogenic potential and it does not belong to a class of drugs for which there is a concern about carcinogenicity. Therefore animal studies to evaluate carcinogenic potential with Azelex ^® Fløde blev ikke anset for nødvendigt. I et batteri af test (Ames Assay Hgprt -test i kinesiske hamster -ovarieceller blev human lymfocyttest dominerende dødbringende assay hos mus) azelainsyre fundet at være ikke -mutagen. Dyrestudier har ikke vist nogen bivirkninger på fertiliteten.

Amlodipin besylat 5 mg oral tablet

Graviditet

Teratogene effekter

Embryotoksiske virkninger blev observeret i segment I og segment II orale undersøgelser med rotter, der modtog 2500 mg/kg/dag azelainsyre. Lignende effekter blev observeret i segment II -undersøgelser hos kaniner givet 150 til 500 mg/kg/dag og i aber, der blev givet 500 mg/kg/dag. De doser, hvor disse effekter blev bemærket, var alle inden for giftige dosisområder for dæmningerne. Ingen teratogene virkninger blev observeret. Der er dog ingen tilstrækkelige og godt kontrollerede studier hos gravide kvinder. Fordi dyreproduktionsundersøgelser ikke altid er forudsigelige for menneskelig respons, skal dette lægemiddel kun bruges under graviditet, hvis det er klart nødvendigt.

Sygeplejerske mødre

Ligevægtsdialyse blev brugt til at vurdere human mælkeopdeling In vitro . Ved en azelainsyrekoncentration på 25 mcg/ml var mælke/plasmafordelingskoefficienten 0,7, og mælke/bufferfordelingen var 1,0, hvilket indikerede, at passage af lægemiddel i mødre mælk kan forekomme. Da mindre end 4% af en topisk anvendt dosis systemisk absorberes optagelsen af ​​azelainsyre i modermælk forventes ikke at forårsage en signifikant ændring fra baseline -azelainsyreniveauet i mælken. Dog skal der udvises forsigtighed, når Azelex ^® Fløde administreres til en ammende mor.

Pædiatrisk brug

Sikkerhed og effektivitet hos pædiatriske patienter under 12 år er ikke blevet fastlagt.

Geriatrisk brug

Kliniske undersøgelser af Azelex ^® Cream inkluderede ikke tilstrækkeligt antal forsøgspersoner i alderen 65 år og derover for at afgøre, om de reagerer forskelligt fra yngre emner.

Overdoseringsoplysninger til Azelex

Ingen oplysninger leveret

Kontraindikationer for Azelex

Azelex ^® Fløde er kontraindiceret hos personer, der har vist overfølsomhed over for nogen af ​​dens komponenter.

Hvordan ser Ambien 10 mg ud

Klinisk farmakologi for Azelex

Den nøjagtige virkningsmekanisme af azelainsyre vides ikke. Følgende In vitro Data er tilgængelige, men deres kliniske betydning er ukendt. Azelainsyre har vist sig at have antimikrobiel aktivitet mod Propionibacterium acnes og Staphylococcus epidermidis . Den antimikrobielle virkning kan tilskrives inhibering af mikrobiel cellulær proteinsyntese.

En normalisering af keratinisering, der fører til en antikomedonal virkning af azelainsyre, kan også bidrage til dens kliniske aktivitet. Elektronmikroskopisk og immunohistokemisk evaluering af hudbiopsier fra menneskelige individer behandlet med Azelex ^® Fløde demonstrerede en reduktion i tykkelsen af ​​stratum corneum en reduktion i antal og størrelse af keratohyalin -granuler og en reduktion i mængden og fordelingen af ​​filaggrin (en proteinkomponent i keratohyalin) i epidermale lag. Dette tyder på evnen til at reducere mikrocomedodannelse.

Farmakokinetik

Efter en enkelt anvendelse af Azelex ^® fløde til menneskelig hud In vitro Azelainsyre trænger ind i stratum corneum (ca. 3 til 5% af den påførte dosis) og andre levedygtige hudlag (op til 10% af dosis findes i epidermis og dermis). Ubetydelig kutan metabolisme forekommer efter topisk anvendelse. Cirka 4% af den topisk påførte azelainsyre absorberes systemisk. Azelainsyre udskilles hovedsageligt uændret i urinen, men gennemgår ca. £] -oxidation til kortere kæde-dicarboxylsyrer. De observerede halveringstider hos raske forsøgspersoner er cirka 45 minutter efter oral dosering og 12 timer efter topisk dosering, der indikerer perkutan absorptionshastighedsbegrænset kinetik.

Azelainsyre er en diætbestanddel (kornprodukter og animalske produkter) og kan dannes endogent fra længerevarende dicarboxylsyrer metabolisme af oleinsyre og £ r-oxidation af monocarboxylsyrer. Endogen plasmakoncentration (20 til 80 ng/ml) og daglig urinudskillelse (4 til 28 mg) azelainsyre er meget afhængige af diætindtagelse. Efter topisk behandling med Azelex ^® Fløde i mennesker plasmakoncentration og urinudskillelse af azelainsyre er ikke signifikant forskellig fra baseline -niveauer.

Patientinformation til Azelex

Patienter skal fortælles:

1. At bruge Azelex ^® fløde til den fulde foreskrevne behandlingsperiode.
2. For at undgå brug af okklusivt forbindinger eller indpakninger.
3. At holde Azelex ^® Fløde væk fra mundene og andre slimhinder. Hvis det kommer i kontakt med øjnene, skal de vaske øjnene med store mængder vand og konsultere en læge, hvis øjenirritation fortsætter.
4. Hvis de har mørke hudfarve til at rapportere unormale ændringer i hudfarve til deres læge.
5. Delvis på grund af den lave pH i azelainsyre midlertidig hudirritation (kløeforbrænding eller stikkende) kan forekomme, når Azelex ^® Fløde påføres brudt eller betændt hud normalt i starten af ​​behandlingen. Imidlertid aftager denne irritation ofte, hvis behandlingen fortsættes. Hvis det fortsætter Azelex ^® Fløde skal kun påføres en gang om dagen, eller behandlingen skal stoppes, indtil disse effekter er aftaget. Hvis besværlig irritation vedvarer, skal brugen afbrydes, og patienterne bør konsultere deres læge (se Bivirkninger ).