Vi var

Beskrivelse af Besivance

Besivance (Besifloxacin oftalmisk suspension) 0,6% er en steril oftalmisk suspension af besifloxacin formuleret med Durasite® † (polycarbophildetat Disodiumdihydrat og natriumchlorid). Hver ML af besivance indeholder 6,63 mg besifloxacin hydrochlorid svarende til 6 mg besifloxacin base. Det er en 8-chloro-fluoroquinolon-anti-infektion til topisk oftalmisk anvendelse.

C ₁₉ H ₂₁ Clfn ₃ O ₃ • HCL

Mol WT 430.30

Kemisk navn: () -7-[(3R) -3-aminohexahydro-1h-azepin-1-yl] -8-chloro-1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-14-dihydroquinolin-3-carboxylsyre-hydrochlorid.

Besifloxacin-hydrochlorid er et hvidt til lys gulligt-hvidt pulver.

Hver ML indeholder

Aktiv: Besifloxacin 0,6% (6 mg/ml);

Inaktiv: Polycarbophil Mannitol Poloxamer 407 natriumchloriddetat Disodium Dihydrat Natriumhydroxid og vand til injektion.

Konserveringsmiddel: benzalkoniumchlorid 0,01%

Besivance er en isotonisk suspension med en osmolalitet på ca. 290 mOsm/kg.

Bruger til Sisonver

Vi var ^® (Besifloxacin oftalmisk suspension) 0,6% er indikeret til behandling af bakteriel konjunktivitis forårsaget af modtagelige isolater af følgende bakterier:

Aerococcus viridans *
CDC CoryneForm Group G
Corynebacterium pseudodiphtheriticum *
Corynebacterium striatum *
Haemophilus influenzae
Moraxella Catarrhalis*
Lacunata moronella *
Pseudomonas aeruginosa*
Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Staphylococcus mand *
Staphylococcus lugdunensis *
Staphylococcus Warneri*
Streptococcus mild gruppe
Oral Streptococcus
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus spyt

*Effektivitet for denne organisme blev undersøgt i færre end 10 infektioner.

Dosering til Webance

Inverter lukket flaske og ryst en gang før brug. Indill et fald i det berørte øje (r) 3 gange om dagen 4 til 12 timers mellemrum i 7 dage.

Hvor leveret

Doseringsformularer og styrker

Oftalmisk suspension indeholdende 6 mg/ml (NULL,6%) af besifloxacin.

omeprazol er generisk for hvad medicin

Opbevaring og håndtering

Vi var ^® (Besifloxacin oftalmisk ophæng) 0,6% leveres som en steril oftalmisk ophæng i en hvid lav densitet polyethylen (LDPE) flaske med en kontrolleret dropperspids og tan polypropylenhætte. Bevis bevis er forsynet med et krympebånd rundt om hætten og nakken af ​​pakken.

NDC 24208-446-05

Opbevaring

Opbevares ved 15 °- 25 ° C (59 °- 77 ° F). Beskyt mod lys.

Bivirkninger af prolia til osteoporose

Distribueret af: Bausch Lomb En afdeling af Valeant Pharmaceuticals North America LLC Bridgewater NJ 08807 USA. Revideret: Mar 2018

Bivirkninger for besivance

Fordi kliniske forsøg udføres under vidt forskellige tilstande, kan der ikke sammenlignes bivirkninger, der er observeret i de kliniske forsøg med et lægemiddel, ikke direkte med hastigheder i de kliniske forsøg med et andet lægemiddel og afspejler muligvis ikke de hastigheder, der er observeret i klinisk praksis.

Dataene beskrevet nedenfor afspejler eksponering for besivance hos ca. 1000 patienter mellem 1 og 98 år gamle med kliniske tegn og symptomer på bakteriel konjunktivitis.

Den hyppigst rapporterede okulære bivirkning var konjunktival rødme rapporteret hos ca. 2% af patienterne.

Andre bivirkninger rapporteret hos patienter, der modtog besivance, der forekom hos ca. 1-2% af patienterne, inkluderede: sløret synsmerter i øjetirritations øjenluritus og hovedpine.

Lægemiddelinteraktioner til besivance

Ingen oplysninger leveret

Advarsler om Besivance

Inkluderet som en del af 'FORHOLDSREGLER' Afsnit

Forholdsregler for Besivance

Ikke til injektion i øjet

Vækst af resistente organismer med langvarig brug

Som med andre anti-infektive forlængede brug af besivance (besifloxacin oftalmisk ophæng) kan 0,6% resultere i overvækst af ikke-modtagelige organismer inklusive svampe. Hvis super-infektion forekommer, ophører og indfører alternativ terapi. Hver gang klinisk vurdering dikterer, skal patienten undersøges ved hjælp af forstørrelse, såsom SLITLAMP -biomikroskopi, og hvor det er relevant fluoresceinfarvning.

Undgåelse af kontaktlinser

Patienter bør ikke bære kontaktlinser, hvis de har tegn eller symptomer på bakteriel konjunktivitis eller i løbet af terapi med besivance.

Ikke -klinisk toksikologi

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Langtidsundersøgelser hos dyr for at bestemme det kræftfremkaldende potentiale ved besifloxacin er ikke blevet udført.

Ingen In vitro Mutagen aktivitet af besifloxacin blev observeret i en Ames -test (op til 3,33 mcg/plade) på bakterielle testerstammer Salmonella typhimurium TA98 TA100 TA1535 TA1537 og De udstillede chill WP2UVRA. Men det var mutagen i S. Typhimurium stamme TA102 og E. coli stamme WP2 (PKM101). Positive responser i disse stammer er blevet observeret med andre quinoloner og er sandsynligvis relateret til topoisomeraseinhibering.

Besifloxacin inducerede kromosomale afvigelser i CHO -celler In vitro Og det var positivt i en forgæves Musmikronukleusassay ved orale doser ≥ 1500 mg/kg. Besifloxacin inducerede ikke uplanlagt DNA -syntese i hepatocytter dyrket fra rotter i betragtning af testforbindelsen op til 2000 mg/kg ved den orale rute.

I en fertilitet og tidlig embryonal udviklingsundersøgelse hos rotter forringede besifloxacin ikke fertiliteten af ​​mandlige eller kvindelige rotter ved orale doser på op til 500 mg/kg/dag. Denne dosis er ca. 26500 gange højere end den gennemsnitlige plasmakoncentration målt hos mennesker ved den anbefalede humane oftalmiske dosis.

Brug i specifikke populationer

Graviditet

Risikooversigt

Der er ingen tilgængelige menneskelige data til brug af besivance under graviditet til at informere nogen medikamentassocierede risici; Systemisk eksponering for besifloxacin fra okulær administration er dog lav [se Klinisk farmakologi ].

Oral administration af besifloxacin til gravide rotter under organogenese eller i den før/postnatale periode producerede ikke ugunstige embryofetal- eller afkom -effekter ved klinisk relevante systemiske eksponeringer [se Data ].

Data

Dyredata

I en embryofetaludviklingsundersøgelse hos rotter blev administrationen af ​​besifloxacin ved orale doser op til 1000 mg/kg/dag under organogenese ikke forbundet med visceral eller skeletmisdannelser i rottefostre, skønt denne dosis var forbundet med moderlig toksicitet (reduceret kropsvægtforøgelse og fødevareforbrug) og maternal dødelighed. Forøget tab efter implantation reducerede føtal kropsvægte og nedsat føtal ossifikation blev også observeret. I denne dosis var den gennemsnitlige Cmax i rotte -dæmningerne ca. 20 mcg/ml ca. 46500 gange de gennemsnitlige plasmakoncentrationer målt hos mennesker ved den anbefalede humane oftalmiske dosis (RHOD). NO -observeret bivirkningsniveau (NOAEL) for denne embryofetaludviklingsundersøgelse var 100 mg/kg/dag (Cmax 5 mcg/ml ca. 11600 gange de gennemsnitlige plasmakoncentrationer målt hos mennesker ved Rhod).

I en prenatal og postnatal udviklingsundersøgelse hos rotter var NOAELs for både føtal/nyfødte og mødre -toksicitet 100 mg/kg/dag. Ved 1000 mg/kg/dag vejede hvalpe signifikant mindre end kontroller og havde en reduceret neonatal overlevelsesrate. Opnåelse af udviklingsmæssige vartegn og seksuel modning blev forsinket, skønt overlevende hvalpe fra denne dosisgruppe, der blev opdrættet til modenhed, ikke demonstrerede underskud i adfærd, herunder aktivitetslæring og hukommelse, og deres reproduktive kapacitet syntes normal.

Amning

Risikooversigt

Der er ingen data om tilstedeværelsen af ​​besivance i human mælk Virkningerne på det ammede spædbarn eller virkningerne på mælkeproduktionen. Systemisk eksponering for besifloxacin efter den aktuelle okulære administration er dog lav [se Klinisk farmakologi ] Og det vides ikke, om målbare niveauer af besifloxacin ville være til stede i mødremælk efter topisk okulær administration.

De udviklingsmæssige og sundhedsmæssige fordele ved amning bør overvejes sammen med mors kliniske behov for besivance og eventuelle bivirkninger på det ammede spædbarn fra Besivance.

Pædiatrisk brug

Sikkerheden og effektiviteten af ​​Besivance hos spædbørn under et års alder er ikke blevet fastlagt. Effektiviteten af ​​Besivance til behandling af bakteriel konjunktivitis hos pædiatriske patienter et år eller ældre er blevet påvist i kontrollerede kliniske forsøg [se Kliniske studier ]. There is no evidence that the ophthalmic administration of quinolones has any effect on weight bearing joints even though systemic administration of some quinolones has been shown to cause arthropathy in immature animals.

Hvad er oftalmisk salve brugt til

Geriatrisk brug

Ingen overall differences in safety og effectiveness have been observed between elderly og younger patients.

Overdoseringsoplysninger til besivance

Ingen information provided.

Kontraindikationer for Besivance

Ingenne

japan ferie

Klinisk farmakologi for Besivance

Handlingsmekanisme

Besifloxacin er en fluoroquinolon antibakteriel [se Mikrobiologi ].

Farmakokinetik

Plasmakoncentrationer af besifloxacin blev målt hos voksne patienter med mistænkt bakteriel konjunktivitis, der modtog besivance bilateralt tre gange om dagen (16 doser i alt). Efter den første og sidste dosis var den maksimale plasma -besifloxacin -koncentration hos hver patient mindre end 1,3 ng/ml. Gennemsnittet Besifloxacin Cmax var 0,37 ng/ml på dag 1 og 0,43 ng/ml på dag 6. Den gennemsnitlige eliminering af halveringstid for besifloxacin i plasma efter flere dosering blev estimeret til at være 7 timer.

Mikrobiologi

Besifloxacin er en 8-chloro fluoroquinolon med en N-1 cyclopropylgruppe. Forbindelsen har aktivitet mod gram-positive og gram-negative bakterier på grund af inhiberingen af ​​både bakteriel DNA-gyrase og topoisomerase IV. DNA -gyrase er et essentielt enzym, der kræves til replikationstranskription og reparation af bakterielt DNA. Topoisomerase IV er et essentielt enzym, der kræves til opdeling af det kromosomale DNA under bakteriecelledeling. Besifloxacin er bakteriedræbende med minimum bakteriedræbende koncentrationer (MBC'er) generelt inden for en fortynding af de minimale inhiberende koncentrationer (MIC'er).

Mekanismen for virkning af fluorokinoloner inklusive besifloxacin er forskellig fra aminoglycosidmakrolid- og ß-lactam-antibiotika. Derfor kan besifloxacin være aktiv mod patogener, der er resistente over for disse antibiotika, og disse antibiotika kan være aktive mod patogener, der er resistente over for besifloxacin. In vitro Undersøgelser demonstrerede krydsresistens mellem besifloxacin og nogle fluorokinoloner.

In vitro Modstand mod besifloxacin udvikler sig via multiple-trins mutationer og forekommer ved en generel frekvens af <3.3 x 10 ^-10 for Staphylococcus aureus og <7 x 10 ^-10 for Streptococcus pneumoniae.

Besifloxacin har vist sig at være aktiv mod de fleste isolater af følgende bakterier begge In vitro og in conjunctival infections treated in clinical trials [see Indikationer ]:

Aerococcus viridans*
CDC CoryneForm Group G
Corynebacterium pseudodiphtheriticum*
Corynebacterium striatum*
Haemophilus influenzae
Moraxella Catarrhalis*
Lacunata moronella *
Pseudomonas aeruginosa*
Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Staphylococcus mand *
Staphylococcus lugdunensis *
Staphylococcus Warneri*
Streptococcus mild gruppe
Oral Streptococcus
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus spyt

*Effektivitet for denne organisme blev undersøgt i færre end 10 infektioner.

Kliniske studier

I et randomiseret dobbeltmasket køretøjskontrolleret multicenter klinisk forsøg, hvor patienter 1-98 år blev doseret 3 gange om dagen i 5 dage, var Besivance overlegen i forhold til sit køretøj hos patienter med bakteriel konjunktivitis. Klinisk opløsning blev opnået i 45% (90/198) for den Besivance-behandlede gruppe mod 33% (63/191) for den køretøjsbehandlede gruppe (forskel 12% 95% CI 3%-22%). Mikrobiologiske resultater demonstrerede en statistisk signifikant udryddelsesgrad for årsagssammenhæng på 91% (181/198) for den Besivance-behandlede gruppe mod 60% (114/191) for den køretøjsbehandlede gruppe (forskel 31% 95% CI 23%-40%). Mikrobiologisk udryddelse korrelerer ikke altid med klinisk resultat i anti-infektionsforsøg.

Patientinformation til besivance

Håndtering af beholderen

Rådgiv patienter om at undgå at forurene applikatorspidsen med materiale fra øjenfingrene eller anden kilde.

Brug med kontaktlinser

Rådgiv patienter om ikke at bære kontaktlinser, hvis de har tegn eller symptomer på bakteriel konjunktivitis eller i løbet af terapien med besivance.

Doseringsinstruktioner

Patienter skal instrueres i at invertere lukket flaske (på hovedet) og ryste en gang før hver brug.