Claritin d

Beskrivelse for Claritin D

Claritin-D 12 timers udvidede udgivelsestabletter: Claritin-D 12 hour extended release tablets contain 5 mg loratadine in the tablet coating for immediate release og 120 mg pseudoephedrine sulfate equally distributed between the tablet coating for immediate release og the barrier-coated extended release core.

De inaktive ingredienser er acacia butylparaben calciumsulfat carnauba voks majsstivelse lactose magnesium stearat mikrokrystallinsk cellulose neutral sæbe oleinsyre povidon rosin sukker talkum titandioxid hvid voks og zein.

Claritin-D 24 timers udvidede udgivelsestabletter: Claritin-D 24 timer extended release tablets contain 10 mg loratadine in the tablet film coating for immediate release og 240 mg pseudoephedrine sulfate in the tablet core which is released slowly allowing for once-daily administration.

De inaktive ingredienser til oval biconvex claritin-d 24 timers udvidet frigørelsestabletter er calciumphosphat carnauba voks ethylcellulose hydroxypropylmethylcellulose magnesiumstarat polyethylenglycol povidon siliciumdioxid sukker titaniumioxid og hvid waxat.

Loratadine er en langtidsvirkende antihistamin, der har den empiriske formel C ₂₂ H ₂₃ Cln ₂ O ₂ ; Det kemiske navn ethyl 4- (8-chloro-56-dihydro-11 H -benzo [56] cyclohepta [12- b ] pyridin-11-yliden) -1-piperidinecarboxylat.

Den molekylære vægt af loratadin er 382,89. Det er en hvid til off-white pulver, der ikke er opløselig i vand, men meget opløselig i acetonealkohol og chloroform.

Pseudoephedrinsulfat er det syntetiske salt af en af ​​de naturligt forekommende dextrorotatoriske diastereomerer af efedrin og klassificeres som en indirekte sympatomimetisk amin. Den empiriske formel for pseudoefedrinsulfat er (c ₁₀ H ₁₅ INGEN) ₂ H ₂ SÅ ₄ ; Det kemiske navn er a -[1- (methyl-amino) ethyl]-[ S -( R*r* )]-benzenemethanol sulfat (2: 1) (salt).

Molekylvægten af ​​pseudoefedrinsulfat er 428,54. Det er et hvidt pulver frit opløseligt i vand og methanol og sparsomt opløselig i chloroform.

Bruger til Claritin D

Loratadine; Pseudoefedrinsulfat Extended Release -tabletter er indikeret til lindring af symptomer på sæsonbestemt allergisk rhinitis. Loratadine; Pseudoephedrinsulfat udvidede udgivelses tabletter skal administreres, når både de antihistaminiske egenskaber ved loratadin og den næse dekongestante aktivitet af pseudoefedrin ønskes (se Klinisk farmakologi ).

Dosering til Claritin D

Voksne og børn 12 år og derover: 12 timers tablet: En tablet to gange om dagen (hver 12. time); 24 timers tablet: En tablet dagligt taget med et fuldt glas vand (se FORHOLDSREGLER og Bivirkninger ). Fordi doserne af dette faste kombinationsprodukt ikke kan titreres individuelt, og leverinsufficiens resulterer i en reduceret clearance af loratadin i meget større grad end pseudoefedrin loratadin; Pseudoefedrinsulfat udvidede tabletter med udvidet frigivelse bør generelt undgås hos patienter med leverinsufficiens. Patienter med nyreinsufficiens (GFR <30 ml/min) should be given a lower initial dose (one 12 hour tablet per day or one 24 timer tablet every other day) because they have reduced clearance of loratadine og pseudoephedrine. Patienter, der har en vanskelighedshistorie i at sluge tabletter, eller som har kendt øvre gastrointestinal indsnævring eller unormal esophageal peristaltis, bør ikke bruge 24 timer Tablet (se FORHOLDSREGLER Oplysninger til patienten ; og Bivirkninger ).

Hvor leveret

Claritin-D 12 timers udvidede udgivelsestabletter

Claritin-D 12 hour extended release tablets contain 5 mg loratadine og 120 mg pseudoephedrine sulfate. Claritin-D 12 hour extended release tablets are white tablets broged in green with 'CLARITIN-D'.

Opbevaring: Opbevar en enhed-af-brug-emballage og enhedsdosis-hospital-pakke på et tørt sted. Opbevares mellem 2-25 ° C (36-77 ° F).

Claritin-D 24 timers udvidede udgivelsestabletter

Claritin-D 24 timer extended release tablets contain 10 mg loratadine in the tablet coating for immediate release og 240 mg pseudoephedrine sulfate in an extended-release core. Claritin-D 24 timer extended release tablets are white to off-white oval biconvex coated tablets broged in black with 'CLARITIN-D 24 HOUR'.

Opbevaring: Beskyt enhedsdosis-hospital-pakken mod lys og opbevares på et tørt sted. Opbevares mellem 15-25 ° C (59-77 ° F).

Bivirkninger for Claritin D

Loratadine; Pseudoefedrinsulfat 12 timers udvidet udgivelses tabletter

Erfaring fra kontrollerede og ukontrollerede kliniske undersøgelser, der involverede ca. 10000 patienter, der modtog kombinationen af ​​loratadin; Pseudoefedrinsulfat i en periode på op til 1 måned giver information om bivirkninger. Den sædvanlige dosis var en tablet hver 12. time i op til 28 dage.

I kontrollerede kliniske forsøg ved anvendelse af den anbefalede dosis af en tablet hver 12. time svarede forekomsten af ​​rapporterede bivirkninger til dem, der blev rapporteret med placebo med undtagelse af søvnløshed (16%) og tør mund (14%).

Bivirkningsrater syntes ikke at variere signifikant baseret på alderssex eller race, selvom antallet af ikke-hvide emner var relativt lille.

hvor meget tylenol i tylenol 3

Ud over de bivirkninger, der er rapporteret ovenfor ( ³ 2%) Følgende mindre hyppige bivirkninger er rapporteret hos mindst en patient behandlet med loratadin; Pseudoefedrinsulfat 12 timers udvidede udgivelses tabletter.

Autonom nervesystem: Unormal lacrimation dehydrering af skylning af hypoestesi øgede svedt mydriasis.

Krop som helhed: Asterien rygsmerter sløret syn brystsmerter konjunktivitis ørepine øreinfektion øje smerter feber influenza-lignende symptomer ben kramper lymfadenopati uservering fotofobi rigor tinnitus viral infektion vægtøgning.

Kardiovaskulært system: Hypertension Hypotension Palpitations Perifer ødem Syncope Tachycardia ventrikulære ekstrasystoler.

Central og perifert nervesystem: Dysfonia hyperkinesia hypertonia migræne paræstesi ryster svimmelhed.

Gastrointestinal system: Abdominal distension abdominal nød mavesmerter ændret smag forstoppelse diarré eruktion flatulens gastritis gingival blødning hæmorroider øgede appetit stomatitis smag tab tunge misfarvning tandpine opkast.

Lever- og galdesystem: Leverfunktion unormal.

Muskuloskeletalsystem: Arthralgia myalgia torticollis.

Psykiatrisk: Aggressiv reaktion Agitation Angst Apathy Forvirring Nedsat libido -depression Emotionel labilitet Eufori Nedsat koncentration Irritabilitet Paroniria.

Reproduktionssystem: Dysmenorrhea Impotens Intermenstrual blødning Vaginitis.

Åndedrætssystem: Bronchitis bronchospasme brystbelastning hoste tør hals dyspnø epistaxis halitosis nasal overbelastning nasal irritation sinusitis nyser sputum øget øvre luftvejsinfektion hvæsende.

Hud og vedhæng: Acne bakteriel hudinfektion tør hud eksemisødemepidermal nekrolyse erythema hæmatom pruritus udslæt urticaria.

Urinsystem: Dysuria micturition frekvens nocturia polyuria urinretention.

24 timers udvidede udgivelsestabletter

Oplysninger om bivirkninger gives fra placebo-kontrollerede undersøgelser, der involverede over 2000 patienter 605, hvoraf de modtog loratadin; Pseudoefedrinsulfat 24 timers udvidet udgivelses tabletter en gang dagligt i op til 2 uger. I disse undersøgelser rapporterede forekomsten af ​​bivirkninger med loratadin; Pseudoephedrinsulfat 24 timers udvidet udgivelse tabletter svarede til dem, der blev rapporteret med to gange dagligt (Q12H) 120 mg vedvarende frigivelse pseudoefedrin alene.

Bivirkninger, der forekommer i større end eller lig med 2% af loratadin; Pseudoefedrinsulfat 24 timers udvidede udgivelses-tabletter-behandlede patienter, men det var mere almindelige i den placebo-behandlede gruppe inkluderer hovedpine.

Bivirkninger syntes ikke at være markant forskellige baseret på alderssex eller race, selvom antallet af ikke -hvide var relativt lille.

Foruden de bivirkninger, der er rapporteret ovenfor, er der rapporteret om følgende bivirkninger hos færre end 2% af patienterne, der modtog Loratadine; Pseudoefedrinsulfat 24 timers udvidede udgivelses tabletter.

Autonom nervesystem: Ændret lacrimation skylning Forøget svedt mydriasis tørst.

Krop som helhed: Unormal vision astheni rygsmerter brystsmerter smerter konjunktivitis øreache øjesmerter ansigtsødem feber influenza-lignende symptomer ben kramper lymfadenopati useriøs streng med tinnitus.

Kardiovaskulært system: Hypertension Palpitation Tachycardia.

Central og perifert nervesystem: Kvulteringer dysfonia hyperkinesis hypertonia migræne paræstesi rysten.

Gastrointestinal system: Abdominal distension ændret smag forstoppelse diarré dyspepsi flatulens gastritis stomatitis tunge ulceration tandpine opkast.

Lever- og galdesystem: Cholelithiasis.

Muskuloskeletalsystem: Arthralgia muskuloskeletal smerte myalgia tendinitis.

Psykiatrisk: Agitation depression følelsesladet labilitet irritabilitet.

bedste side til booking af hoteller

Reproduktionssystem: Vaginitis.

Modstandsmekanisme: Abscess virusinfektion.

Åndedrætssystem: Bronchospasme dyspnø epistaxis hæmoptysis nasal overbelastning nasal irritation pleurisy lungebetændelse bihulebetændelse sputum øget vejrtrækning.

Hud og vedhæng: Acne tamitus.

Urinsystem: Oliguria micturition frekvens urinretention urinvejsinfektion.

Yderligere bivirkninger rapporteret med kombinationen af ​​loratadin og pseudoefedrin inkluderer unormal leverfunktion Aggressiv reaktionsangst Apathy forvirring euforia paroniria postural hypotension synkope urticaria vertigo vægtøgning.

Der har været efter markedsføringsrapporter om mekanisk øvre mave -tarmkanalobstruktion og esophageal perforering hos patienter, der tager en tidligere markedsføringsformulering af loratadin; Pseudoefedrinsulfat 24 timers udvidede udgivelses tabletter. I nogle, men ikke alle disse tilfælde, har patienterne haft kendt øvre gastrointestinal indsnævring eller unormal esophageal peristaltis. Det vides ikke, om denne omformulering af loratadin; Pseudoephedrine sulfat 24 timers udvidet udgivelse Tabletter har potentialet til denne bivirkning FORHOLDSREGLER og Dosering og administration ).

12 og 24 timers udvidede udgivelsestabletter

Følgende yderligere bivirkninger er rapporteret med Loratadine; Pseudoefedrinsulfattabletter: Alopecia ændrede spyt Amnesi Anaphylaxis Angioneurotic ødem Blepharospasm brystforstørrelse brystsmerter dermatitis tørt hår erythema multiforme laryngitis menorrhagia nasal tørhed fotosensitivitet reaktion purpura anfald sneserer supraventricular tachyarrythythmias urinær diskoloration. Yderligere bivirkninger i 24 timers udvidede udgivelses tabletter kun: Abdominal nød ændret micturition bronkitis reducerede libido tør hud hypoestesi nedsat koncentration impotens øget appetit perifere ødemer og øvre luftvejsinfektion.

Pseudoefedrin may cause mild CNS stimulation in hypersensitive patients. Nervousness excitability restlessness svimmelhed weakness or insomnia may occur. Headache døsighed tachycardia palpitation pressor activity og cardiac arrhythmias have been reported. Sympathomimetic drugs have also been associated with other untoward effects such as fear anxiety tenseness tremor hallucinations seizures pallor respiratory difficulty dysuria og cardiovascular collapse.

Stofmisbrug og afhængighed

Der er ingen oplysninger, der tyder på, at misbrug eller afhængighed forekommer med loratadin. Pseudoefedrin som andre stimulanter for centralnervesystemet er blevet misbrugt. Ved høje doser oplever emner ofte en forhøjelse af humør, en følelse af øget energi og årvågenhed og nedsat appetit. Nogle individer bliver ængstelige irritable og loquacious. Ud over den markante eufori oplever brugeren en følelse af markant forbedret fysisk styrke og mental kapacitet. Med fortsat brugstolerance udvikler brugeren, at brugeren øger dosis og toksiske tegn og symptomer vises. Depression kan følge hurtig tilbagetrækning.

Lægemiddelinteraktioner for Claritin D

Der er ikke udført nogen specifikke interaktionsundersøgelser med loratadin; Pseudoefedrin udvidede tabletter. Loratadin (10 mg en gang dagligt) er imidlertid sikkert blevet coadministreret med terapeutiske doser af erythromycin cimetidin og ketoconazol i kontrollerede kliniske farmakologiske undersøgelser. Although increased plasma concentrations (AUC 0-24 hrs) of loratadine and/or descarboethoxyloratadine were observed following coadministration of loratadine with each of these drugs in normal volunteers (n=24 in each study) there were no clinically relevant changes in the safety profile of loratadine as assessed by electrocardiographic parameters clinical laboratory tests vital signs and adverse Begivenheder. Der var ingen signifikante effekter på QT _c Intervaller og ingen rapporter om sedation af synkope. Ingen virkninger på plasmakoncentrationer af cimetidin eller ketoconazol blev observeret. Plasmakoncentrationer (AUC 0-24 timer) af erythromycin faldt 15% med samtidig administration af loratadin i forhold til den, der blev observeret med erythromycin alene. Den kliniske relevans af denne forskel er ukendt. Disse ovenstående fund er sammenfattet i tabel 1.

Der ser ikke ud til at være en stigning i bivirkninger hos emner, der modtog orale prævention og loratadin.

Loratadine; pseudoephedrine sulfate extended release tablets (pseudoephedrine component) are contraindicated in patients taking monoamine oxidase inhibitors og for 2 weeks after stopping use of an MAO inhibitor. De antihypertensive effects of beta-adrenergic blocking agents methyldopa mecamylamine reserpine og veratrum alkaloids may be reduced by sympathomimetics. Increased ectopic pacemaker activity can occur when pseudoephedrine is used concomitantly with digitalis.

Advarsler for Claritin D

Loratadine; pseudoephedrine sulfate extended release tablets should be used with caution in patients with hypertension diabetes mellitus ischemic heart disease increased intraocular pressure hyperthyroidism renal impairment or prostatic hypertrophy. Central nervous system stimulation with convulsions or cardiovascular collapse with accompanying hypotension may be produced by sympathomimetic amines.

Brug hos patienter cirka 60 år gammel og ældre: Sikkerheden og effektiviteten af ​​loratadin; Pseudoefedrinsulfat udvidede tabletter med udvidet frigivelse hos patienter over 60 år er ikke blevet undersøgt i placebo-kontrollerede kliniske forsøg. Det er mere sandsynligt, at ældre har bivirkninger på sympatomimetiske aminer.

Forholdsregler for Claritin D

Generel

Loratadine; Pseudoefedrin Sulfate 24 timers udvidede udgivelsestabletter: Fordi der har været rapporter om esophageal obstruktion og perforering hos patienter, der har taget en tidligere markedsført formulering af Claritin-D 24 timers udvidede frigørelsestabletter, anbefales det, at patienter, der har en historie med vanskeligheder i at sluge tabletter, eller som har kendt øvre gastrointestinal indsnævring eller unormal esophageal peristalsis, ikke bruger dette produkt. Desuden er det, da det ikke vides, om denne formulering af Claritin-D 24 timer Oplysninger til patienten Bivirkninger og Dosering og administration ).

Loratadine; Pseudoefedrin Sulfate 12 og 24 timers udvidede udgivelsestabletter: Fordi doserne af dette faste kombinationsprodukt ikke kan titreres individuelt, og leverinsufficiens resulterer i en reduceret clearance af loratadin i meget større grad end pseudoefedrin loratadin; Pseudoefedrinsulfat udvidede tabletter med udvidet frigivelse bør generelt undgås hos patienter med leverinsufficiens. Patienter med nyreinsufficiens (GFR <30 ml/min) should be given a lower initial dose (one 12 hour tablet per day og one 24 timer tablet every other day) because they have reduced clearance of loratadine og pseudoephedrine.

Oplysninger til patienten

Patienter, der tager loratadin; Pseudoefedrinsulfat udvidede tabletter med udvidet frigivelse skal modtage følgende oplysninger: Loratadine; pseudoephedrine sulfate extended release tablets are prescribed for the relief of symptoms of seasonal allergic rhinitis. Patients should be instructed to take loratadine; pseudoephedrine sulfate extended release tablets only as prescribed og not to exceed the prescribed dose. Patients should also be advised against the concurrent use of loratadine; pseudoephedrine sulfate extended release tablets with over-the-counter antihistamines og decongestants.

Patienter, der har en vanskelighedshistorie i at sluge tabletter, eller som har kendt øvre gastrointestinal indsnævring eller unormal esophageal peristaltis, bør ikke bruge 24 timer tablet.

Dette produkt bør ikke bruges af patienter, der er overfølsomme over for det eller til nogen af ​​dets ingredienser. På grund af sin pseudoefedrinkomponent bør dette produkt ikke anvendes af patienter med smalvinklet glaukom urinretention eller af patienter, der får en monoaminoxidase (MAO) -inhibitor eller inden for 14 dage efter at have stoppet brugen af ​​en MAO-hæmmer. Det bør heller ikke bruges af patienter med svær hypertension eller svær koronararteriesygdom.

Patienter, der er eller kan blive gravide, skal fortælles, at dette produkt kun skal bruges i graviditeten eller under amning, hvis den potentielle fordel berettiger den potentielle risiko for fosteret eller ammende spædbarn.

Patienter skal instrueres om ikke at bryde eller tygge tabletten og tage den 24 timers tablet med et fuldt glas vand (se Generel Bivirkninger og Dosering og administration ).

Interaktioner om lægemiddel/laboratorieprøve

De In vitro Tilsætning af pseudoefedrin til sera indeholdende hjerte -isoenzym MB af serumkreatininphosphokinase inhiberer gradvist aktiviteten af ​​enzymet. Inhiberingen bliver komplet over 6 timer.

Karcinogenese mutagenese og forringelse af fertiliteten

Dere are no animal or laboratory studies on the combination product loratadine og pseudoephedrine sulfate to evaluate carcinogenesis mutagenesis or impairment of fertility.

I en 18-måneders carcinogenicitetsundersøgelse hos mus og en 2-årig undersøgelse af rotter blev loratadin administreret i kosten i doser op til 40 mg/kg (mus) og 25 mg/kg (rotter). I carcinogenicitetsundersøgelserne blev farmakokinetiske vurderinger udført for at bestemme dyreeksponering for lægemidlet. AUC -data demonstrerede, at eksponeringen af ​​mus, der blev givet 40 mg/kg loratadin, var 3,6 (loratadin) og 18 (aktiv metabolit) gange højere end et menneske, der blev givet 10 mg/dag loratadin; Pseudoephedrinsulfat 12 timers udvidede udgivelses tabletter (i den 24 timers udvidede frigørelsestabletter hos mennesker i betragtning af den maksimale anbefalede daglige orale dosis). Eksponering af rotter, der blev givet 25 mg/kg loratadin, var 28 (loratadin) og 67 (aktiv metabolit) gange højere end hos mennesker i betragtning af den maksimale anbefalede daglige orale dosis (i den 24 timers udvidede udgivelses tabletter 10 mg/dag). Mandlige mus, der blev givet 40 mg/kg, havde en signifikant højere forekomst af hepatocellulære tumorer (kombinerede adenomer og carcinomer) end samtidige kontroller. Hos rotter blev der observeret en signifikant højere forekomst af hepatocellulære tumorer (kombinerede adenomer og carcinomer) hos mænd, der blev givet 10 mg/kg og hos mænd og kvinder, der blev givet 25 mg/kg. Den kliniske betydning af disse fund under langvarig brug af loratadin er ikke kendt.

Loratadine; Pseudoefedrinsulfat 12 timers udvidet udgivelses tabletter Only: Loratadine administration produced hepatic microsomal enzyme induction in the mouse at 40 mg/kg og rat at 25 mg/kg but not at lower doses.

Nedsat fertilitet hos mandlige rotter vist med lavere kvindelige befrugtningshastigheder forekom ved ca. 64 mg/kg loratadin (ca. 50 gange den maksimale anbefalede menneskelige daglige orale dosis af den 24 timers udvidede udgivelse tablet baseret på mg/m ² ) og var reversibel med ophør med dosering. Loratadine havde ingen indflydelse på mandlig eller kvindelig fertilitet eller reproduktion i rotten ved doser ca. 24 mg/kg (ca. 20 gange den maksimale anbefalede menneskelige daglige orale dosis af den 24 timers udvidede frigørelsestablet baseret på mg/m ² ).

Loratadine; Pseudoefedrin Sulfate 24 timers udvidede udgivelsestabletter Only: To-årige fodringsundersøgelser hos mus og rotter, der blev udført i regi af National Toxicology Programs (NTP), afslørede intet bevis for kræftfremkaldende potentiale for efedrinsulfat ved doser op til 10 og 27 mg/kg henholdsvis (ca. 16% og 100% af den maksimale anbefalede humane daglige orale dosis af pseudoepheedrine sulfat på et MG/MG/MG/MG/MG/MG/MG/MG/MG/MG/MG ² basis).

I mutagenicitetsundersøgelser med loratadin alene var der ingen bevis for mutagen potentiale i omvendt (ames) eller fremadrettet punktmutation (CHO-HGPRT) assays eller i analysen for DNA-skade (rotte primær hepatocyt-uplanlagt DNA-assay) eller i to assays for kromosomale aberrationer (human periferisk blodlymfocyte klastogenese-assay og den muse, der er knogler med kristosomosomale aberationer (human periferisk blodlymfocyte-klastogenese-assay og den mus og den mus-muse-mørkeri Erythrocyt micronucleus assay). I muselymfomassayet forekom der en positiv konstatering i den ikke -aktiverede, men ikke den aktiverede fase af undersøgelsen.

Graviditetskategori b

Loratadine; Pseudoefedrinsulfat 12 timers udvidet udgivelses tabletter: Dere was no evidence of animal teratogenicity in reproduction studies performed on rats og rabbits with this combination at oral doses up to 150 mg/kg (885 mg/m2 or 5 times the recommended daily human dosage of 250 mg or 185 mg/m2) og 120 mg/kg (1416 mg/m2 or 8 times the recommended daily human dosage) respectively.

Loratadine; Pseudoefedrin Sulfate 24 timers udvidede udgivelsestabletter: De combination product loratadine; pseudoephedrine sulfate was evaluated for teratogenicity in rats og rabbits. Dere was no evidence of teratogenicity in reproduction studies with this combination of the same clinical ratio (1:24) at oral doses up to 150 mg/kg (approximately 5 times the maksimum recommended daily human dose on a mg/m ² basis) hos rotter og 120 mg/kg (ca. 8 gange den maksimale anbefalede daglige menneskelige dosis på en mg/m ² basis) hos kaniner. Tilsvarende blev der ikke rapporteret om noget bevis for dyre -teratogenicitet hos rotter og kaniner ved orale doser op til 96 mg/kg loratadin alene (ca. 75 og 150 gange den maksimale menneskelige daglige orale dosis på en mg/m ² basis).

Loratadine; Pseudoefedrin Sulfate 12 og 24 timers udvidede udgivelsestabletter: Dere are however no adequate og well-controlled studies in pregnant women. Because animal reproduction studies are not always predictive of human response loratadine; pseudoephedrine sulfate extended release tablets should be used during pregnancy only if clearly needed.

Sygeplejerske mødre

Det vides ikke, om dette kombinationsprodukt udskilles i human mælk. Loratadin, når det administreres alene og dens metabolit descarboethoxyloratadin, passerer let ind i modermælk og opnår koncentrationer, der svarer til plasmaniveauer med en AUC _mælk /AUC _Plasma Forholdet på henholdsvis 1,17 og 0,85 for henholdsvis forælderen og den aktive metabolit. Efter en enkelt oral dosis på 40 mg blev en lille mængde loratadin og metabolit udskilt i modermælken (ca. 0,03% af 40 mg over 48 timer). Pseudoefedrin, der administreres alene, distribueres også til modermælk fra den ammende menneskelige kvindelige. Pseudoefedrinkoncentrationer i mælk er konsekvent højere end dem i plasma. Den samlede mængde lægemiddel i mælk, der bedømmes af området under kurven (AUC), er 2 til 3 gange større end i plasma. Fraktionen af ​​en pseudoefedrin dosis udskilles i mælk vurderes at være 0,4% til 0,7%. Der skal træffes en beslutning om at afbryde sygeplejerske eller afbryde stoffet under hensyntagen til moren for moren. Der skal udvises forsigtighed, når loratadin; Pseudoefedrinsulfat 12 og 24 timers udvidede udgivelses tabletter administreres til en sygeplejekvinde.

Pædiatrisk brug

Sikkerhed og effektivitet hos børn under 12 år er ikke blevet fastlagt.

Overdosis Information for Claritin D

I tilfælde af overdosering skal generelle symptomatiske og støttende foranstaltninger indføres hurtigt og vedligeholdes så længe som nødvendigt. Behandling af overdosering ville med rimelighed bestå af emesis (IPECAC -sirup) undtagen hos patienter med nedsat bevidsthed efterfulgt af administration af aktivt kul til at absorbere ethvert resterende lægemiddel. Hvis opkast ikke er succesrig eller kontraindiceret gastrisk skylning, skal udføres med normal saltvand. Saltkatartikerne kan også være af værdi for hurtig fortynding af tarmindhold. Loratadin fjernes ikke ved hæmodialyse. Det vides ikke, om loratadin elimineres ved peritoneal dialyse.

Somnolens takykardi og hovedpine er rapporteret med doser på 40 til 180 mg loratadin; Pseudoefedrin. I store doser kan sympatomimetik give anledning til giddiness hovedpine kvalme opkast med svedt tørst takykardi -præfordiale smertestillinger vanskeligheder i micturition muskuløs svaghed og udstråling angst rastløshed og søvnløshed. Mange patienter kan præsentere en giftig psykose med vrangforestillinger og hallucinationer. Nogle kan udvikle hjertearytmier Circulatory Collapse Convas Coma og Respiratory Svigt.

Lisinopril -advarsler

De oral median lethal dose for the mixture of the two drugs was greater than 525 og 1839 mg/kg in mice og rats respectively (approximately 10 og 58 times the maksimum recommended human daily oral loratadine; pseudoephedrine sulfate 24 timer dose on a mg/m ² basis). De oral median lethal dose for loratadine was greater than 5000 mg/kg in rats og mice (greater than 2000 times the maksimum recommended human daily oral loratadine; pseudoephedrine sulfate 24 timerdose on a mg/m ² basis). Single oral doses of loratadine showed no effects in rats mice og monkeys at doses as high as 10 times the maksimum recommended human daily oral dose on a mg/m ² basis.

Kontraindikationer for Claritin D

Loratadine; pseudoephedrine sulfate extended release tablets are contraindicated in patients who are hypersensitive to this medication or to any of its ingredients.

Dette produkt på grund af dets pseudoefedrinkomponent er kontraindiceret hos patienter med smalvinklet glaukom eller urinretention og hos patienter, der får monoaminoxidase (MAO) hæmmerterapi eller inden for fjorten (14) dage med at stoppe en sådan behandling (se Lægemiddelinteraktioner ). It is also contraindicated in patients with severe hypertension severe coronary artery disease og in those who have shown hypersensitivity or idiosyncrasy to its components to adrenergic agents or to other drugs of similar chemical structures. Manifestations of patient idiosyncrasy to adrenergic agents include: insomnia svimmelhed weakness tremor or arrhythmias.

Klinisk farmakologi for Claritin D

De following information is based upon studies of loratadine alone or pseudoephedrine alone except as indicated.

Loratadine is a long-acting tricyclic antihistamine with selective peripheral histamine H ₁ -receptorantagonistisk aktivitet.

Humane histaminhud -hvalundersøgelser efter enkelt og gentagne orale doser af loratadin har vist, at lægemidlet udviser en antihistaminisk effekt, der begynder inden for 1 til 3 timer, når et maksimum ved 8 til 12 timer og varer over 24 timer. Der var ingen tegn på, at tolerance over for denne virkning udviklede sig efter 28 dages dosering med loratadin.

Farmakokinetiske undersøgelser efter enkelt- og flere orale doser af Loratadin hos 115 frivillige viste, at loratadin hurtigt absorberes og omfattende metaboliseres til en aktiv metabolit (descarboethoxyloratadin). Cirka 80% af den samlede indgivne dosis kan findes lige fordelt mellem urin og fæces i form af metaboliske produkter efter 10 dage. Den gennemsnitlige eliminering af halveringstider, der blev fundet i undersøgelser i normale voksne individer (n = 54), var 8,4 timer (interval = 3 til 20 timer) for loratadin og 28 timer (interval = 8,8 til 92 timer) i den største aktive metabolit (descarboethoxyloratadin). Hos næsten al patienter er eksponering (AUC) for metabolitten større end eksponering for forælder Loratadine. Loratadin og descarboethoxyloratadin nåede stabil tilstand hos de fleste patienter med omtrent den femte doseringsdag. Farmakokinetikken af ​​loratadin og descarboethoxyloratadin er dosisuafhængig over dosisområdet fra 10 til 40 mg og ændres ikke signifikant ved behandlingsvarigheden.

In vitro Undersøgelser med humane levermikrosomer indikerer, at loratadin metaboliseres til descarboethoxyloratadin overvejende af P450 CYP3A4 og i mindre grad af P450 CYP2D6. I nærvær af en CYP3A4 -inhibitor er ketoconazol loratadin metaboliseret til descarboethoxyloratadin overvejende af CYP2D6. Samtidig administration af loratadin med enten ketoconazol erythromycin (begge CYP3A4 -hæmmere) eller cimetidin (CYP2D6 og CYP3A4 -hæmmer) til raske frivillige var forbundet med signifikant forøgede plasmakoncentrationer af Loratadin (se Lægemiddelinteraktioner ).

I en undersøgelse, der involverer 12 sunde geriatriske forsøgspersoner (66 til 78 år) _maks ) af både loratadin og descarboethoxyloratadin var signifikant højere (ca. 50% steg) end i undersøgelser af yngre forsøgspersoner. Den gennemsnitlige eliminering af halveringstider for de ældre forsøgspersoner var 18,2 timer (interval = 6,7 til 37 timer) for loratadin og 17,5 timer (interval = 11 til 38 timer) for den aktive metabolit.

Loratadine; Pseudoefedrin Sulfate 12 hour Extended Release Tablets Only: I de kliniske effektivitetsundersøgelser blev loratadin administreret før måltider. I en enkeltdosisundersøgelse øgede fødevarer AUC for loratadin med ca. 40% og af descarboethoxyloratadin med ca. 15%. Tidspunktet for den maksimale plasmakoncentration (t _maks ) af loratadin og descarboethoxyloratadin blev forsinket med 1 time med et måltid.

Hos patienter med kronisk nedsat nyrefunktion (kreatinin clearance £ 30 ml/min) Både AUC- og Peak -plasmaniveauer _maks ) steg i gennemsnit med ca. 73% for loratadin; og ca. 120% for descarboethoxyloratadin sammenlignet med individer med normal nyrefunktion. Den gennemsnitlige eliminering af halveringstider for loratadin (NULL,6 timer) og descarboethoxyloratadin (NULL,9 timer) var ikke signifikant forskellige fra det, der blev observeret hos normale individer. Hemodialyse har ikke nogen indflydelse på farmakokinetikken af ​​loratadin eller dets aktive metabolit (descarboethoxyloratadin) hos personer med kronisk nyrefunktion.

Hos patienter med kronisk alkoholisk leversygdom er AUC og Peak Plasma -niveauerne (C _maks ) af loratadin var dobbelt, mens den farmakokinetiske profil af den aktive metabolit (descarboethoxyloratadin) ikke blev ændret signifikant fra den i normaler. Eliminering af halveringstider for loratadin og descarboethoxyloratadin var henholdsvis 24 timer og 37 timer og steg med stigende sværhedsgrad af leversygdom.

Dere was considerable variability in the pharmacokinetic data in all studies of loratadine probably due to the extensive first-pass metabolism. Individual histograms of area under the curve clearance og volume of distribution showed a log normal distribution with a 25-fold range in distribution in healthy subjects.

Loratadine is about 97% bound to Plasma proteins at the expected Plasma concentrations (2.5 to 100 ng/ml) after a therapeutic dose. Loratadine does not affect the Plasma protein binding of warfarin og digoxin. De metabolite descarboethoxyloratadine is 73% to 77% bound to Plasma proteins (at 0.5 to 100 ng/ml).

Hele kropsautoradiografiske undersøgelser hos rotter og aber radiomærket vævsfordelingsundersøgelser hos mus og rotter og rotter og forgæves Radioligandundersøgelser hos mus har vist, at hverken loratadin eller dens metabolitter let krydser blod-hjerne-barrieren. Radioligand bindende undersøgelser med marsvin pulmonal og hjerne H ₁ -receptorer angiver, at der var præferencebinding til perifer kontra centralnervesystem H ₁ -receptorer.

I en undersøgelse, hvor loratadin alene blev administreret fire gange den kliniske dosis i 90 dage ingen klinisk signifikant stigning i QT _c blev set på EKG'er.

I en enkelt stigende dosisundersøgelse af loratadin alene, hvor doser op til 160 mg (16 gange den kliniske dosis) blev administreret ingen klinisk signifikant ændringer på QT _c Interval i EKG'erne blev observeret.

Pseudoefedrin sulfate (d-isoephedrine sulfate) is an orally active sympathomimetic amine which exerts a decongestant action on the nasal mucosa. It is recognized as an effective agent for the relief of nasal congestion due to allergic rhinitis. Pseudoefedrin produces peripheral effects similar to those of ephedrine og central effects similar to but less intense than amphetamines. It has the potential for excitatory side effects.

De bioavailability of loratadine; pseudoephedrine sulfate from loratadine; pseudoephedrine sulfate 24 timer extended release tablets is similar to that achieved with separate administration of the components. Coadministration of loratadine og pseudoephedrine does not significantly affect the bioavailability of either component.

I en enkeltdosisundersøgelse øgede fødevarer AUC for loratadin med ca. 125% og C _maks med cirka 80%. Fødevarer påvirkede imidlertid ikke signifikant farmakokinetikken af ​​pseudoefedrinsulfat eller descarboethoxyloratadin.

Loratadine; Pseudoefedrin Sulfate 12 hour Extended Release Tablets Only: De pseudoephedrine component of loratadine; pseudoephedrine sulfate 12 hour extended release tablets was absorbed at a similar rate og was equally available from the combination tablet as from a pseudoephedrine sulfate repetabs 120 mg tablet. Mean (%CV) steady-state peak Plasma concentration of 464 ng/mL (22) was attained at 3.9 hours (50). De terminal half-life of pseudoephedrine from the combination tablet administered twice daily was 6.3 hours (23). De ingestion of food was found not to affect the absorption of pseudoephedrine from loratadine; pseudoephedrine sulfate 12 hour extended release tablets. Loratadine og pseudoephedrine sulfate do not influence the pharmacokinetics of each other when administered concomitantly.

Kliniske studier

12 timers udvidede udgivelsestabletter

Kliniske forsøg med loratadin; Pseudoephedrinsulfat 12 timers udvidet frigørelsestabletter i sæsonbestemt allergisk rhinitis involverede ca. 3700 patienter, der modtog enten kombinationsproduktet en sammenlignende behandling eller placebo i dobbeltblinde randomiserede kontrollerede undersøgelser. Fire af de største undersøgelser involverede ca. 1600 patienter i sammenligninger af det kombinationsprodukt loratadin (5 mg BID) pseudoefedrinsulfat (120 mg BID) og placebo. Forbedring af symptomer på sæsonbestemt allergisk rhinitis til patienter, der får loratadin; Pseudoephedrinsulfat 12 timers udvidet frigørelsestabletter var signifikant større end forbedringen hos de patienter, der modtog de individuelle komponenter eller placebo. Kombinationen reducerede intensiteten af ​​nysen rhinorrhea nasal kløe og øje med at rive mere end pseudoefedrin og reducerede intensiteten af ​​nasal overbelastning mere end loratadin, der demonstrerede et bidrag fra hver af komponenterne. Indtræden af ​​antihistamin og nasale dekongestant handlinger forekom efter den første dosis af loratadin; Pseudoefedrinsulfat 12 timers udvidede udgivelses tabletter. Loratadine; Pseudoefedrinsulfat 12 timers udvidede udgivelses tabletter blev godt tolereret med en frekvens af sedation svarende til den, der blev set med placebo og en bivirkningsprofil, der var klinisk svarende til den for pseudoefedrin.

24 timers udvidede udgivelsestabletter

Kliniske forsøg med loratadin; Pseudoephedrinsulfat 24 timers udvidet frigørelsestabletter involverede i alt ca. 2000 patienter med sæsonbestemt allergisk rhinitis. En undersøgelse involverede 879 patienter, der modtog enten kombinationsproduktet (loratadin 10 mg og pseudoefedrinsulfat 240 mg) loratadin (10 mg en gang dagligt) eller pseudoefedrinsulfat (120 mg to gange dagligt) alene eller placebo i et dobbeltblindt randomiseret design. Forbedring af nasale og ikke-nasale symptomer på sæsonbestemt allergisk rhinitis inklusive næseoverbelastning hos patienter, der får loratadin; Pseudoephedrinsulfat 24 timers udvidet frigørelsestabletter var signifikant større end hos placebo -modtagere og generelt større end det, der blev opnået med loratadin eller pseudoefedrinsulfat alene. I denne undersøgelse loratadin; Pseudoephedrinsulfat 24 timers udvidede frigørelsestabletter blev godt tolereret med en frekvens af sedation svarende til den, der blev set med placebo og en hyppighed af nervøsitet og søvnløshed svarende til den, der blev set med pseudoefedrinsulfat, der blev givet alene.

I en anden undersøgelse af 469 patienter en gang dagligt administration af Loratadine; Pseudoephedrinsulfat 24 timers udvidede frigørelsestabletter gav effekter, der ligner dem, der blev opnået med to gange dagligt administration af loratadin; Pseudoephedrinsulfat 12 timers udvidet udgivelse tabletter Et kombinationsprodukt indeholdende 5 mg loratadin plus 120 mg pseudoefedrinsulfat udvidet frigivelse.

De end of dosing interval efficacy of the pseudoephedrine component of loratadine; pseudoephedrine sulfate 24 timer extended release tablets on the symptom of nasal stuffiness was evaluated in a study of 695 patients who were rogomized to receive loratadine; pseudoephedrine sulfate 24 timer extended release tablets loratadine; pseudoephedrine sulfate tablets or placebo. Patients who received loratadine; pseudoephedrine sulfate 24 timer extended release tablets had significantly more improvement in nasal stuffiness scores at the end of the dosing interval than those patients receiving loratadine; pseudoephedrine sulfate tablets or placebo throughout the course of the trial.

12 og 24 timers udvidede udgivelsestabletter

I en 6-ugers placebokontrolleret undersøgelse af 193 patienter med sæsonbestemt allergisk rhinitis og samtidig mild til moderat astma loratadin; Pseudoefedrinsulfat 12 og 24 timers udvidet frigivelse Tabletter to gange dagligt forbedrede sæsonbestemte allergiske rhinitis -tegn og -symptomer uden fald i lungefunktion eller negativ virkning på astmasymptomer. Dette understøtter sikkerheden ved at administrere loratadin; Pseudoefedrinsulfat 12 og 24 timers udvidet frigørelsestabletter til sæsonbestemte allergiske rhinitis -patienter med astma.

Patientinformation til Claritin D

Se Advarsler Kontraindikationer og FORHOLDSREGLER .