Betød

Beskrivelse af gemtesa

Vibegron er en selektiv beta-3 adrenerg agonist. The chemical name is (6S)-N-[4-[[(2S5R)-5-[(R)hydroxy(phenyl)methyl]pyrrolidin-2-yl]methyl]phenyl]-4-oxo-78-dihydro-6H-pyrrolo[12-a]pyrimidine-6carboxamide having a molecular formula of C ₂₆ H ₂₈ N ₄ O ₃ og en molekylvægt på 444,538 g/mol. Den strukturelle formel for vibegron er:

Vibegron er en krystallinsk hvid til off-white til solbrune pulver.

Gemtesa -tabletter til oral administration indeholder 75 mg vibegron og følgende inaktive ingredienser: croscarmellose natriumhydroxypropylcellulosemagnesiumstearat mannitol og mikrokrystallinsk cellulose. Den lysegrønne filmbelægning indeholder FD

Bruger til Gemtesa

Overaktiv blære hos voksne

Betød ^® er indikeret til behandling af overaktiv blære (OAB) med symptomer på trang urininkontinens hastighed og urinfrekvens hos voksne.

Overaktiv blære hos voksne mænd med godartet prostatahyperplasi (BPH)

Betød is indicated for the treatment of overactive bladder (OAB) with symptoms of urge urinary incontinence urgency og urinary frequency in adult males on pharmacological therapy for benign prostatic hyperplasia (BPH).

Dosering til Gemtesa

Anbefalet dosering

Den anbefalede dosering af gemtesa er en 75 mg tablet oralt en gang dagligt med eller uden mad. Sluge gemtesa -tabletter hele med et glas vand.

Hos voksne kan gemtesa -tabletter også knuses blandet med en spiseskefuld (ca. 15 ml) æblesau og taget straks med et glas vand [se Klinisk farmakologi ].

Hvor leveret

Doseringsformularer og styrker

Tabletter : 75 mg oval lysegrøn filmovertrukket afbosset med V75 på den ene side og ingen afbosset på den anden side.

Opbevaring og håndtering

Betød 75 mg tabletter er lysegrønne ovale filmovertrukne tabletter, der er afberettet med V75 på den ene side og ingen afbosset på den anden side.

Betød markedsføres i to emballagekonfigurationer:

Tredive (30) tabletter i en HDPE-flaske med en børneafvisende hætte NDC 73336-075-30
90 (90) tabletter i en HDPE-flaske med en børnebestandig cap NDC 73336-075-90

Opbevares ved 20 ° C til 25 ° C (68 ° F til 77 ° F) udflugter, der er tilladt til 15 ° C til 30 ° C (59 ° F til 86 ° F) [se USP -kontrolleret stuetemperatur].

Hold dette og alle medicin ude af syne og rækkevidde af børn.

Bortskaf ubrugt medicin via en optagelse, hvis den er tilgængelig; Ellers skal du følge FDA -instruktionerne til bortskaffelse i husholdningens papirkurven. Se www.fda.gov/drugdisposal for mere information.

Fremstillet til og distribueret af: Sumitomo Pharma America Inc. Marlborough MA 01752. Revideret: Feb 2025.

Bivirkninger for gemtesa

Følgende klinisk signifikante bivirkning er beskrevet andetsteds i mærkningen:

• Urinretention [se Advarsler og forholdsregler ]

Kliniske forsøg oplever

Fordi kliniske forsøg udføres under vidt forskellige tilstande, kan der ikke sammenlignes bivirkninger, der er observeret i de kliniske forsøg med et lægemiddel, ikke direkte med hastigheder i de kliniske forsøg med et andet lægemiddel og muligvis ikke afspejler de satser, der er observeret i praksis.

Overaktiv blære hos voksne

Sikkerheden ved Gemtesa blev evalueret i en 12-ugers dobbeltblind placebo- og aktiv kontrolleret undersøgelse (undersøgelse 3003) hos patienter med OAB [se Kliniske studier ]. A total of 545 patients received Betød. The majority of the patients were White (78%) og female (85%) with a mean age of 60 years (range 18 to 93 years).

Bivirkninger, der blev rapporteret i undersøgelse 3003 ved en forekomst større end placebo og hos ≥2% af patienterne, der er behandlet med Gemtesa, er anført i tabel 1.

Tabel 1: Bivirkninger, der overstiger placebo -hastigheden rapporteret hos ≥2% af patienterne behandlet med Gemtesa 75 mg i op til 12 uger i undersøgelse 3003

Andre bivirkninger rapporteret i <2% of patients treated with Betød included:

Gastrointestinale lidelser: Forstoppelse af tør mund

Undersøgelser: Rest urinvolumen steg

Nyre- og urinforstyrrelser: urinretention

Vaskulære lidelser: Hot Flush

Betød was also evaluated for long-term safety in an extension study (Study 3004) in 505 patients who completed the 12-week study (Study 3003). Of the 273 patients who received Betød 75 mg once daily in the extension study 181 patients were treated for a total of one year.

Bivirkninger rapporteret hos ≥2%af patienterne behandlet med Gemtesa 75 mg i op til 52 uger i den langtidsudvidelsesundersøgelse og ikke allerede anført ovenfor var urinvejsinfektion (NULL,6%) og bronchitis (NULL,9%).

Overaktiv blære hos voksne mænd med BPH

Sikkerheden af ​​Gemtesa blev evalueret i en 24-ugers dobbeltblind randomiseret placebokontrolleret undersøgelse (undersøgelse 3005) hos mandlige patienter med OAB på farmakologisk terapi for BPH. I alt 553 patienter modtog Gemtesa [se Kliniske studier ].

Bivirkninger, der blev rapporteret i undersøgelse 3005 ved en forekomst større end placebo og hos ≥2% af patienterne, der er behandlet med Gemtesa, er anført i tabel 2.

Tabel 2: Bivirkninger, der overstiger placebo -hastigheden rapporteret hos ≥2% af patienterne behandlet med Gemtesa 75 mg i op til 24 uger i undersøgelse 3005

Betød was also evaluated for long-term safety in a 28-week extension study (Study 3006) in 276 patients who completed the 24-week study (Study 3005). Of the 276 patients who received Betød 75 mg once daily in the extension study 124 patients were treated for a total of one year.

Der blev ikke rapporteret om yderligere bivirkninger i undersøgelse 3006, som ikke allerede er inkluderet i afsnit 6.1 ovenfor.

Oplevelse af postmarketing

Følgende bivirkninger er blevet identificeret under anvendelse af Vibegron efter godkendelse. Fordi disse reaktioner rapporteres frivilligt fra en population af usikker størrelse, er det ikke altid muligt at pålideligt estimere deres frekvens eller etablere et årsagsforhold til eksponering for lægemidler. Følgende bivirkninger er rapporteret i samarbejde med Vibegron -brug i verdensomspændende eftermarkedsoplevelse:

Urologiske lidelser: urinretention

Hud og subkutane vævsforstyrrelser: Angioedema i ansigtet og strubehovedet; Overfølsomhedsreaktioner inklusive urticaria kløeudslæt og lægemiddeludbrud; eksem

Gastrointestinale lidelser: forstoppelse

Lægemiddelinteraktioner for Gemtesa

Samtidig brug af Gemtesa øger digoxin-maksimale koncentrationer (CMAX) og systemisk eksponering som vurderet efter område under koncentrationstidskurven (AUC) [se Klinisk farmakologi ]. Serum Digoxin concentrations should be monitored before initiating og during therapy with Betød og used for titration of the Digoxin dose to obtain the desired clinical effect. Continue monitoring Digoxin concentrations upon discontinuation of Betød og adjust Digoxin dose as needed.

Advarsler for Gemtesa

Inkluderet som en del af 'FORHOLDSREGLER' Afsnit

Forholdsregler for Gemtesa

Urinretention

Der er rapporteret om urinopbevaring hos patienter, der tager Gemtesa. Risikoen for urinopbevaring kan øges hos patienter med blæreudbudshindring og også hos patienter, der tager muscarin -antagonistmedicin til behandling af OAB. Overvåg patienter for skilte og symptomer på urinretention, især hos patienter med blæreudgangsobstruktion eller patienter, der tager muscarin -antagonistmedicin til behandling af OAB. Afbryd gemtesa hos patienter, der udvikler urinretention [se Bivirkninger ].

Angioødem

Angioødem of the face og/or larynx has been reported with Betød. Angioødem has been reported to occur hours after the first dose or after multiple doses. Angioødem associated with upper airway swelling may be life-threatening. If involvement of the tongue hypopharynx or larynx occurs immediately discontinue Betød og provide appropriate therapy og/or measures necessary to ensure a patent airway. Betød is contraindicated in patients with known hypersensitivity to Vibegron or any component of Betød [see Kontraindikationer og Bivirkninger ].

Oplysninger om patientrådgivning

Rådgiv patienten om at læse den FDA-godkendte patientmærkning (se Patientinformation ).

Urinretention

Informer patienter om, at Gemtesa har været forbundet med urinretention. Informer patienter om, at risikoen for urinretention kan øges hos patienter, der tager muskarin -antagonistmedicin til behandling af OAB. Instruer patienter om at kontakte deres sundhedsudbyder, hvis de oplever symptomer, der er i overensstemmelse med urinretention, mens de tager Gemtesa [se Advarsler og forholdsregler ].

Angioødem

Informer patienter om, at Gemtesa kan forårsage angioødem. Rådgive patienter om straks at afbryde gemtesa og søge lægehjælp, hvis angioødemet forbundet med øvre luftvejs hævelse forekommer, da dette kan være livstruende [se Kontraindikationer og Advarsler og forholdsregler ].

Administrationsinstruktioner

Rådgiv patienter om, at gemtesa -tabletter kan sluges hel med et glas vand eller kan blive knust blandet med en spiseskefuld æblesau og taget straks med et glas vand [se Dosering og administration ].

Ikke -klinisk toksikologi

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Carcinogenese

Der blev ikke observeret nogen kræftfremkaldelse i langtidsundersøgelser udført hos mus og rotter behandlet med daglige orale doser af Vibegron i cirka 2 år. I musekarcinogenicitetsundersøgelsen blev CD-1-mus behandlet med daglige orale doser af Vibegron op til 90 mg/kg/dag hos mænd og op til 150 mg/kg/dag hos kvinder, der svarer til estimerede systemiske eksponeringer (AUC) 21- og 55 gange højere end hos mennesker behandlet med den anbefalede daglige dosis af Gemesa. I rotte-carcinogenicitetsundersøgelsen blev Sprague Dawley-rotter behandlet med daglige orale doser af Vibegron op til 30 mg/kg/dag hos mænd og op til 180 mg/kg/dag hos kvinder, der svarer til systemiske eksponeringer (AUC) 18- og 117 gange højere end hos mennesker, der blev behandlet med den anbefalede daglige dosis af Gemtesa.

Mutagenese

Vibegron var ikke mutagen i In vitro Mikrobielle omvendt mutationsassays viste ingen tegn på genotoksisk aktivitet i en In vitro Human perifer blodlymfocytkromosomal afvigelseassay og øgede ikke hyppigheden af ​​mikronucleated polykromatiske erytrocytter i en forgæves Rotte knoglemarv mikronukleus assay.

Værdiforringelse af fertiliteten

I fertilitet/generelle reproduktionstoksicitetsundersøgelser blev udført hos rotter, som hunner blev behandlet med daglige orale doser på 0 30 100 300 eller 1000 mg/kg/dag Vibegron, og hannerne blev behandlet med daglige orale doser på 0 10 30 eller 300 mg/kg/dag VIBGRON. Ingen effekter på fertilitet blev observeret hos kvindelige eller mandlige rotter i doser op til 300 mg/kg/dag forbundet med systemisk eksponering (AUC), der er mindst 274 gange højere end hos mennesker behandlet med den anbefalede daglige dosis af Gemtesa. Generel toksicitet faldt fecundity og nedsat fertilitet blev observeret hos hunrotter ved 1000 mg/kg/dag forbundet med estimeret systemisk eksponering 1867 gange højere end hos mennesker behandlet med den anbefalede daglige dosis af Gemtesa.

Brug i specifikke populationer

Graviditet

Risikooversigt

Der er ingen tilgængelige data om Gemtesa-brug hos gravide kvinder til at evaluere for en medikamentassocieret risiko for større fødselsdefekter spontanabort eller ugunstige moder- eller fosterresultater.

I dyreforsøg blev der ikke observeret nogen effekter på embryo-føtaludvikling efter administration af Vibegron i perioden med organogenese ved eksponeringer ca. 275 gange og 285 gange større end klinisk eksponering ved den anbefalede daglige dosis af Gemtesa hos henholdsvis rotter og kaniner. Forsinket føtal skelet-ossifikation blev observeret hos kaniner ved ca. 898 gange klinisk eksponering i nærvær af moderlig toksicitet. Hos rotter behandlet med vibegron under graviditet og amning blev der ikke observeret nogen effekter på afkom ved 89 gange klinisk eksponering. Udviklingstoksicitet blev observeret hos afkom til ca. 458 gange klinisk eksponering i nærvær af moderlig toksicitet. Ingen effekter på afkom blev observeret ved 89 gange klinisk eksponering (se data).

er bi pollen god for allergi

Baggrundsrisikoen for store fødselsdefekter og spontanabort for den angivne befolkning er ukendt. Alle graviditeter har en vis risiko for tab af fødselsdefekt eller andre ugunstige resultater. I den amerikanske generelle befolkning er den estimerede baggrundsrisiko for større fødselsdefekter og spontanabort i klinisk anerkendte graviditeter henholdsvis 2-4% og 15-20%.

Data

Dyredata

I en embryo-føtal udviklingsmæssig toksicitetsundersøgelse blev gravide rotter behandlet med daglige orale doser på 0 30 100 300 eller 1000 mg/kg/dag vibegron i perioden med organogenese (dag 6 til 20 drægtighed). Disse doser var forbundet med systemiske eksponeringer (AUC) 0- 9- 89- 275- og 1867 gange højere end hos mennesker behandlet med den anbefalede daglige dosis af Gemtesa. Der blev ikke observeret nogen embryo-føtal udviklingstoksicitet ved doser op til 300 mg/kg/dag. Behandling med den høje dosis på 1000 mg/kg/dag blev afbrudt på grund af mødre -toksicitet.

I en embryo-føtal udviklingsmæssig toksicitetsundersøgelse blev gravide kaniner behandlet med daglige orale doser på 0 30 100 eller 300 mg/kg/dag vibegron i perioden med organogenese (dage 7 til 20 drægtighed). Disse doser var forbundet med systemiske eksponeringer (AUC) 0- 86- 285- og 898 gange højere end hos mennesker behandlet med den anbefalede daglige dosis af Gemtesa. Der blev ikke observeret nogen embryo-føtal udviklingstoksicitet ved doser af Vibegron op til 100 mg/kg/dag. Mødrekrofitet (nedsat fødevareforbrug) reduceret føtal kropsvægt og en øget forekomst af forsinket skelet -ossifikation blev observeret ved 300 mg/kg/dag.

I en før- og post-fødsel-udviklings-toksicitetsundersøgelse blev gravide eller ammende rotter behandlet med daglige orale doser på 0 30 100 eller 500 mg/kg/dag vibegron fra dag 6 af drægtighed gennem dag 20 af amning. Disse doser var forbundet med estimerede systemiske eksponeringer (AUC) 0- 9- 89- og 458 gange højere end hos mennesker behandlet med den anbefalede daglige dosis af Gemtesa. Der blev ikke observeret nogen udviklingstoksicitet i F1 -afkom i doser op til 100 mg/kg/dag. Mødretoksicitet blev observeret under amning (nedsat kropsvægtøgning) ved doser ≥100 mg/kg/dag og under drægtighed (nedsat kropsvægtforøgelse og fødevareforbrug) ved 500 mg/kg/dag. Udviklingstoksicitet blev observeret i F1 -afkom (øget dødfødt indeks -dødelighed reduceret levedygtighed og fravænningsindekser nedsat kropsvægt og kropsvægtforøgelser med lav fysisk udviklingsdifferentieringsindeks og virkninger på sensorisk funktion og reflekser) ved 500 mg/kg/dag.

Amning

Risikooversigt

Der er ingen data om tilstedeværelsen af ​​Vibegron i human mælk virkningerne af stoffet på det ammede spædbarn eller virkningerne på mælkeproduktionen. Når en enkelt oral dosis af radiomærket vibegron blev administreret til postnatal sygepleje rotter radioaktivitet blev observeret i mælk (se data). Når et lægemiddel er til stede i dyremælk, er det sandsynligt, at stoffet vil være til stede i human mælk.

De udviklingsmæssige og sundhedsmæssige fordele ved amning bør overvejes sammen med mors kliniske behov for Gemtesa og eventuelle bivirkninger på det ammede spædbarn fra Gemtesa eller fra den underliggende moderlige tilstand.

Data

Dyredata

I en laktationsoverførselsundersøgelsesrotter blev der behandlet med en enkelt oral dosis på 10 mg/kg radiomærket [ ³ H] vibegron på postpartum dag 10. niveauer af radioaktivitet blev bestemt i mælk og plasma opsamlet ved 1 4 12 og 24 efter dosering. Cmax af total radioaktivitet i mælk og plasma blev observeret 9 og 2 timer efter dosering af henholdsvis et maksimal mælke-til-plasmakoncentrationsforhold på 2,2 observeret 12 timer efter dosering. VIBGRON -eliminering fra

Mælk viste en lignende tendens som den fra plasma. Radioaktivitetskoncentrationen i mælk 24 timer efter administration var ca. 25% af Cmax.

Pædiatrisk brug

Sikkerheden og effektiviteten af ​​Gemtesa hos pædiatriske patienter er ikke blevet fastlagt.

Geriatrisk brug

Af 526 patienter, der modtog Gemtesa i de kliniske studier for OAB med symptomer på trang Urininkontinenshastighed og urinfrekvens 242 (46%) var 65 år eller ældre og 75 (14%) var 75 år eller ældre [se Kliniske studier ]. No overall differences in safety or effectiveness of Betød have been observed between patients 65 years of age og older og younger adult patients.

Af det samlede antal Gemtesa-behandlede patienter i kliniske studier til OAB med symptomer på trangs urininkontinenshastighed og urinfrekvens hos voksne mænd på farmakologisk terapi for godartet prostatahyperplasi (BPH) 347 (63%) var 65 år og ældre, mens 100 (18%) var 75 år gammel og ældre [See [See Kliniske studier ]. No overall differences in safety of Betød have been observed between patients 65 years of age og older og younger adult patients.

Nedskærmning af nyren

Ingen doseringsjustering for Gemtesa anbefales til patienter med mild moderat eller alvorlig nyring af nyren (EGFR 15 til <90 mL/min/1.73 m ² ). Betød has not been studied in patients with eGFR <15 mL/min/1.73 m ² (med eller uden hæmodialyse) og anbefales ikke hos disse patienter [se Klinisk farmakologi ].

Leverskrivning i leveren

Ingen doseringsjustering for Gemtesa anbefales til patienter med mild til moderat leverfunktion (børn-Pugh A og B). Gemtesa er ikke blevet undersøgt hos patienter med alvorlig leverfunktion (børn-Pugh C) og anbefales ikke i denne patientpopulation [se Klinisk farmakologi ].

Overdoseringsoplysninger til Gemtesa

Der er ingen erfaring med utilsigtet overdosering af Gemtesa. I tilfælde af mistanke om overdosering skal være symptomatisk og støttende.

Kontraindikationer for Gemtesa

Betød is contraindicated in patients with known hypersensitivity to Vibegron or any components of Betød. Hypersensitivity reactions such as angioedema have occurred [see Advarsler og forholdsregler og Bivirkninger ].

Klinisk farmakologi for Gemtesa

Handlingsmekanisme

Vibegron er en selektiv human beta-3 adrenerg receptoragonist. Aktivering af beta-3 adrenerg receptor øger blærekapaciteten ved at slappe af detrusor-glatte muskler under blærefyldning.

Farmakodynamik

Vibegrons eksponeringsrespons-forhold og tidsforløbet for farmakodynamisk respons er ikke fuldt ud karakteriseret.

Blodtryk

I en 4-ugers randomiseret placebokontrolleret ambulant blodtryksundersøgelse hos OAB-patienter (n = 200) daglig behandling med Gemtesa 75 mg var ikke forbundet med klinisk signifikante ændringer i blodtrykket. Personer, der var indskrevet i denne undersøgelse, havde en gennemsnitlig alder på 59 år, og 75% var kvinder. Femogtredive procent af forsøgspersoner havde allerede eksisterende hypertension ved baseline, og 29% af alle forsøgspersoner tog mindst 1 samtidig antihypertensiv medicin.

Hjertelektrofysiologi

Betød does not prolong the QT interval to any clinically relevant extent at a single dose 5.3 times the approved recommended dose.

Farmakokinetik

Gennemsnitlig vibegron Cmax og AUC steg på en større end dosis-proportional måde op til 600 mg (8 gange den godkendte anbefalede dosering). Koncentrationer af stabil tilstand opnås inden for 7 dage efter en gang daglig dosering. Det gennemsnitlige akkumuleringsforhold (RAC) var 1,7 for Cmax og 2,4 for AUC0-24HR.

Absorption

Median Vibegron Tmax er cirka 1 til 3 timer.

Oral administration af en 75 mg vibegron -tablet knust og blandet med 15 ml æblesaus resulterede i ingen klinisk relevante ændringer i Vibegron Pharmacokinetics sammenlignet med administration af en intakt 75 mg vibegron -tablet.

Effekt af mad

Langsigtet suboxone Brug bivirkninger

Der blev ikke observeret nogen klinisk signifikante forskelle i Vibegron-farmakokinetik efter administration af et måltid med fedtfattigt (53% fedt 869 kalorier [32,1 g protein 70,2 g kulhydrat og 51,1 g fedt]).

Fordeling

Det gennemsnitlige tilsyneladende distributionsvolumen er 6304 liter. Human plasmaproteinbinding af vibegron er ca. 50%. Det gennemsnitlige forhold mellem blod-til-plasma-koncentration er 0,9.

Eliminering

Vibegron har en effektiv halveringstid på 30,8 timer på tværs af alle populationer.

Metabolisme

Metabolisme plays a minor role in the elimination of Vibegron. CYP3A4 is the predominant enzyme responsible for In vitro metabolisme.

Udskillelse

Efter en radiomærket dosis blev ca. 59% af dosis (54% som uændret) udvundet i fæces og 20% ​​(19% som uændret) i urin.

Specifikke populationer

Ingen klinisk signifikante forskelle i farmakokinetikken i Vibegron blev observeret baseret på alder (18 til 93 år) sexløb/etnicitet (japansk vs. ikke-japansk) mild (EGFR 60 til <90 mL/min/1.73 m ² ) moderat (EGFR 30 til <60 mL/min/1.73 m ² ) og alvorlig (EGFR 15 til <30 mL/min/1.73 m ² ) Nyhedsnedsættelse eller moderat (børne-pugh B) lever nedskrivning. Effekten af ​​mere alvorlig nedsat nyrefunktion (EGFR <15 mL/min/1.73 m ² ) med eller uden hæmodialyse eller svær (børnepugh C) leverdæmpning af Vibegron-farmakokinetik blev ikke undersøgt.

Lægemiddelinteraktionsundersøgelser

Kliniske studier

Digoxin

Samtidig administration af vibegron øgede digoxin Cmax og AUC med henholdsvis 21% og 11%.

Andre stoffer

Der blev ikke observeret nogen klinisk signifikante forskelle i Vibegron-farmakokinetikken, når de blev anvendt samtidig med ketoconazol (P-gp og stærk CYP3A4-inhibitor) diltiazem (P-gp og moderat CYP3A4-inhibitor) rifampin (stærk CYP3A4-inducer) eller tolterodine. Ingen klinisk signifikante forskelle i farmakokinetikken af ​​følgende lægemidler blev observeret, når de blev anvendt samtidig med Vibegron: tolterodin tolterodin 5-hydroxy metabolitmetoprolol kombineret oral prævention (ethinyl østradiol levonorgestrel) eller warfarin.

In vitro -undersøgelser

Cytochrome P450 (CYP) enzymer

VIBGRON er et CYP3A4 -substrat. VIBGRON hæmmede ikke CYP1A2 CYP2B6 CYP2C8 CYP2C9 CYP2C19 CYP2D6 eller CYP3A4. VIBGRON inducerede ikke CYP1A2 CYP2B6 eller CYP3A4.

Transportersystemer

Vibegron er et P-gp-substrat. VIBGRON inhiberede ikke P-gp BCRP OATP1B1 OATP1B3 OAT1 OAT3 OCT1 OCT2 MATE1 eller MATE2K ved klinisk relevante koncentrationer.

Kliniske studier

Overaktiv blære hos voksne

Effektiviteten af ​​Gemtesa blev evalueret i et 12-ugers dobbeltblind randomiseret placebokontrolleret og aktivt kontrolleret forsøg (undersøgelse 3003 NCT03492281) hos patienter med OAB (opfordrer urininkontinenshastighed og urinfrekvens). Patienter blev randomiseret 5: 5: 4 for at modtage enten Gemtesa 75 mg placebo eller aktiv kontrol oralt en gang dagligt i 12 uger. For undersøgelser af undersøgelsesindtastninger måtte have symptomer på OAB i mindst 3 måneder med et gennemsnit på 8 eller flere micturitions pr. Dag, og mindst 1 trækker urininkontinens (UUI) pr. Dag eller et gennemsnit på 8 eller flere micturitioner pr. Dag og et gennemsnit på mindst 3 hastende episoder pr. Dag. Tiltrækning af opfordring til urininkontinens blev defineret som lækage af urin af ethvert beløb, fordi patienten følte en trang eller har brug for at urinere med det samme. Undersøgelsespopulationen omfattede OAB-medicin-naive patienter såvel som patienter, der havde modtaget forudgående terapi med OAB-medicin.

De co-primære endepunkter blev ændret fra baseline i det gennemsnitlige daglige antal micturitions og det gennemsnitlige daglige antal UUI-episoder i uge 12. Yderligere slutpunkter omfattede ændring fra baseline i et gennemsnitligt dagligt antal behov for at urinere med det samme (presserende) episoder og gennemsnitlige volumen, der er annulleret pr. Micturition.

I alt 1515 patienter modtog mindst en daglig dosis placebo (n = 540) Gemtesa 75 mg (n = 545) eller en aktiv kontrolbehandling (n = 430). Størstedelen af ​​patienterne var hvide (78%) og kvinder (85%) med en gennemsnitlig alder på 60 (område 18 til 93) år.

Tabel 3 viser ændringer fra baseline i uge 12 for et gennemsnitligt dagligt antal micturitions gennemsnitligt dagligt antal UUI -episoder Gennemsnitligt dagligt antal behov for at urinere med det samme (uopsættelige) episoder og gennemsnitlig volumen annulleret pr. Micturition.

Tabel 3: Gennemsnitlig baseline og ændring fra baseline i uge 12 for micturition frekvens opfordring til urininkontinenspisoder 'behov for straks at urinere' (haster) episoder og volumen annulleret pr. Micturition

Figur 1 og figur 2 viser den gennemsnitlige ændring fra baseline over tid i gennemsnitligt dagligt antal micturitions og gennemsnitlig ændring fra baseline over tid i gennemsnitligt dagligt antal UUI -episoder.

Figur 1: Gennemsnit (SE) Ændring fra baseline i det gennemsnitlige daglige antal micturitions

Figur 2: Gennemsnit (SE) Ændring fra baseline i det gennemsnitlige daglige antal UUI -episoder hos patienter med mindst 1 gennemsnitlig daglig UUI -episode ved baseline

Overaktiv blære hos voksne mænd med BPH

Sikkerhedstolerabiliteten og effektiviteten af ​​Gemtesa blev evalueret i et multinationalt 24-ugers dobbeltblind randomiseret placebokontrolleret forsøg (undersøgelse 3005 NCT03902080) hos mandlige patienter mindst 45 år med OAB på farmakologisk terapi (dvs. behandling med en alpha-blokering med eller uden en 5-alpha-reduktase-inhibitor) til BPH. I alt 1105 patienter blev randomiseret 1: 1 for at modtage enten Gemtesa 75 mg eller placebo en gang dagligt i 24 uger. For undersøgelsesindtastning havde patienter symptomer på OAB (i gennemsnit 8 eller flere micturitions pr. Dag 3 eller flere uopsættelige episoder pr. Dag med eller uden inkontinens og 2 eller flere Nocturia -episoder pr. Nat), mens de tager farmakologisk terapi i mindst 2 måneder til behandling af lavere urinvejsymptomer på grund af BPH. Randomisering blev lagdelt baseret på det gennemsnitlige antal baseline -antal micturitionsepisoder pr. Dag alfablokkeranvendelse med eller uden 5 alfa -reduktaseinhibitoranvendelse og urininkontinens.

De co-primære endepunkter blev ændret fra baseline i det gennemsnitlige daglige antal micturitions og det gennemsnitlige daglige antal behov for at urinere med det samme (haster) episoder i uge 12. Yderligere slutpunkter omfattede ændring fra baseline i det gennemsnitlige daglige antal trangs urininkontinens (UUI) episoder og det gennemsnitlige volumen, der blev ugyldigt pr. Micturition.

amlodipin besylat hvad er det til

I alt 1104 patienter modtog mindst en daglig dosis placebo (N = 551) eller Gemtesa 75 mg (n = 553). Størstedelen af ​​patienterne var hvide (87%) og tilmeldte sig USA (56%). Middelalderen var 67 år (område 45 til 97) og mindst 63% var ≥ 65 år.

Tabel 4 viser ændringer fra baseline i uge 12 for et gennemsnitligt dagligt antal micturitions gennemsnitligt dagligt antal uopsættelige episoder Det gennemsnitlige daglige antal UUI -episoder og gennemsnitlig volumen annulleret pr. Micturition.

Tabel 4: Gennemsnitlig baseline og ændring fra baseline i uge 12 for micturitionsfrekvens 'behov for at urinere øjeblikkeligt' (uopsættelige episoder) UUI -episoder og volumen annulleret pr. Micturition

Figur 3 og figur 4 viser den gennemsnitlige ændring fra baseline over tid i gennemsnitligt dagligt antal micturitions og gennemsnitlig ændring fra baseline over tid i gennemsnitligt dagligt antal uopsættelige episoder.

Figur 3: Gennemsnit (SE) Ændring fra baseline i det gennemsnitlige daglige antal micturitions hos mandlige patienter med BPH på farmakologisk terapi

Figur 4: Gennemsnit (SE) Ændring fra baseline i det gennemsnitlige daglige antal uopsættelige episoder hos mandlige patienter med BPH på farmakologisk terapi

Patientinformation til Gemtesa

Betød
[perle tes 'ah]
(vibegron) tabletter til mundtlig brug

Hvad er Gemtesa?

Betød is a prescription medicine used to treat the following symptoms due to a condition called overactive bladder in adults og in adult males taking medicine for benign prostatic hyperplasia (BPH):

• Udrestering af urininkontinens: Et stærkt behov for at urinere med lækkende eller befugtningsulykker
• Uopsættelighed: Behovet for at urinere med det samme
• Hyppighed: Tisinering ofte

Det vides ikke, om Gemtesa er sikker og effektiv hos børn.

Tag ikke Gemtesa, hvis du:

• er allergiske over for Vibegron eller nogen af ​​ingredienserne i Gemtesa. Se slutningen af ​​denne indlægsseddel for en komplet liste over ingredienser i Gemtesa.

Før du tager Gemtesa, fortæl din læge om alle dine medicinske tilstande, herunder hvis du:

• har leverproblemer.
• har nyreproblemer.
• Har problemer med at tømme din blære, eller du har en svag urinstrøm.
• Tag medicin, der indeholder digoxin.
• er gravide eller planlægger at blive gravid. Det vides ikke, om Gemtesa vil skade din ufødte baby. Tal med din læge, hvis du er gravid eller planlægger at blive gravid.
• er amning eller planlægger at amme. Det vides ikke, om Gemtesa passerer ind i din modermælk. Tal med din læge om den bedste måde at fodre din baby på, hvis du tager Gemtesa.

Fortæl din læge om alle de medicin, du tager inklusive receptpligtige og over-the-counter medicin vitaminer og urtetilskud.

Kend de medicin, du tager. Opbevar en liste over dem for at vise din læge og farmaceut, når du får en ny medicin.

Hvordan skal jeg tage Gemtesa?

• Tag Gemtesa nøjagtigt, som din læge beder dig om at tage det.
• Tag 1 Gemtesa -tablet gennem munden 1 gang om dagen med eller uden mad.
• Sluge gemtesa -tabletter hele med et glas vand.
• Du kan også knuse Gemtesa -tabletter blandet med 1 spsk (ca. 15 ml) æblesau og tage med det samme med et glas vand.

Hvad er de mulige bivirkninger af Gemtesa?

Betød may cause serious side effects including:

• Manglende evne til at tømme din blære (urinretention). Betød may increase your chances of not being able to empty your bladder especially if you have bladder outlet obstruction or take other medicines for treatment of overactive bladder. Tell your doctor right away if you are unable to empty your bladder.
• angioødem. Betød may cause an allergic reaction with swelling of the lips face tongue or throat with or without difficulty breathing og may be life-threatening. Stop using Betød og get emergency medical help right away if you have symptoms of angioedema or trouble breathing.

De mest almindelige bivirkninger af gemtesa inkluderer:

• Urinvejsinfektion
• nasal overbelastning ondt i halsen eller løbende næse
• kvalme
• hovedpine
• diarre
• Infektion i øvre luftvejsinfektion

Dette er ikke alle de mulige bivirkninger af Gemtesa. For mere information spørg din læge eller farmaceut.

Ring til din læge for medicinsk rådgivning om bivirkninger. Du kan rapportere bivirkninger til FDA på 1-800-FDA-1088.

Hvordan skal jeg opbevare Gemtesa?

• Opbevar Gemtesa ved stuetemperatur mellem 68 ° F til 77 ° F (20 ° C til 25 ° C).
• Kast medicin sikkert, som ikke længere er nødvendigt i dit husstands papirkurven.
• Du kan også bortskaffe den ubrugte medicin gennem en optagelsesindstilling, hvis den er tilgængelig. Se www.fda.gov/drugdisposal for mere information.

Hold Gemtesa og alle medicin uden for børns rækkevidde.

Generel information om sikker og effektiv anvendelse af Gemtesa.

Medicin er undertiden ordineret til andre formål end dem, der er anført i en se Patientinformation indlægsseddel. Brug ikke Gemtesa til en betingelse, som den ikke blev ordineret til. Giv ikke Gemtesa til andre mennesker, selvom de har de samme symptomer, som du har. Det kan skade dem.

Du kan bede din læge eller farmaceut om information om Gemtesa, der er skrevet til sundhedsfagfolk.

Hvad er ingredienserne i Gemtesa?

Aktiv ingrediens: Vibegron

Inaktive ingredienser: Croscarmellose natriumhydroxypropylcellulose magnesiumstearat mannitol og mikrokrystallinsk cellulose. Den lysegrønne filmbelægning indeholder FD

Denne patientinformation er godkendt af U.S. Food and Drug Administration.