Lidoderm

Beskrivelse for lidoderm

Lidoderm (Lidocaine Patch 5%) består af et klæbemateriale indeholdende 5% lidocaine, der påføres en ikke-vævet polyester-følt bagside og dækket med et polyethylen terephthalat (PET) filmudgivelsesforing. Udgivelsesforingen fjernes inden påføring på huden. Størrelsen på plasteret er 10 cm x 14 cm.

Forskel mellem Seroquel og Seroquel XR

Lidocaine er kemisk betegnet som acetamid 2- (diethylamino) -n- (26-dimethylphenyl) har et octanol: vandpartitionsforhold på 43 ved pH 7,4 og har følgende struktur:

Hver klæbemiddelpatch indeholder 700 mg lidocaine (50 mg pr. Gram klæbemiddel) i en vandig base. Det indeholder også følgende inaktive ingredienser: Dihydroxyaluminum aminoacetat Disodiumdetat Gelatin Glycerin Kaolin Methylparaben Polyacrylsyre Polyvinylalkoholpropylenglycolpropylparaben natriumcarboxymethylcellulose sodiumpolyacrylat dsorbitol tartaric acid og ure.

Bruger til Lidoderm

Lidoderm er indikeret til lindring af smerter forbundet med post-herpetisk neuralgi. Det skal kun påføres på intakt hud.

Dosering til lidoderm

Påfør Lidoderm på intakt hud for at dække det mest smertefulde område. Påfør det foreskrevne antal patches (maksimalt 3) kun én gang i op til 12 timer inden for en 24 timers periode. Patches kan skæres i mindre størrelser med en saks inden fjernelse af frigørelsesforingen. (Se Håndtering og bortskaffelse ) Tøj kan bæres over anvendelsesområdet. Mindre behandlingsområder anbefales i en svækket patient eller en patient med nedsat eliminering.

Hvis irritation eller en brændende fornemmelse forekommer under påføring, skal du fjerne plasteret (ES) og ikke ansøge igen, før irritationen falder.

Når lidoderm bruges samtidig med andre produkter, der indeholder lokale anæstetiske midler, skal det beløb, der er absorberet fra alle formuleringer, overvejes.

Lidoderm klæber muligvis ikke, hvis det bliver vådt. Undgå kontakt med vand såsom badning af svømning eller brusebad.

Håndtering og bortskaffelse

Hænder skal vaskes efter håndteringen af ​​lidoderm og øjenkontakt med lidoderm bør undgås. Opbevar ikke patch uden for den forseglede konvolut. Påfør umiddelbart efter fjernelse fra den beskyttende konvolut. Fold brugte pletter, så de klæbende side klæber til sig selv og kasserer brugte plaster eller stykker af skårne pletter, hvor børn og kæledyr ikke kan komme til dem. Lidoderm skal holdes uden for børns rækkevidde.

Hvor leveret

Lidoderm (Lidocaine Patch 5%) er tilgængelig som følgende:

Karton med 30 patches pakket i individuelle børneafvisende konvolutter

NDC 63481-687-06

Opbevares ved 25 ° C (77 ° F); Udflugter tilladt til 15 ° -30 ° C (59 ° -86 ° F). [Se USP -kontrolleret stuetemperatur ].

For mere information ring til Endo Pharmaceuticals på 1-800-462-3636.

Fremstillet til: Endo Pharmaceuticals Inc. Malvern PA 19355.

Bivirkninger for lidoderm

Reaktioner på applikationsstedet

Under eller umiddelbart efter behandling med lidoderm (lidocaine patch 5%) kan huden på påføringsstedet udvikle blærer blå mærker brændende sensationsdepigmentering dermatitis misfarvningødem erytema exfolieringirritation papules petechia pruritus vesikler eller kan være lokus for abnormal sensation. Disse reaktioner er generelt milde og forbigående opløsning spontant inden for få minutter til timer.

Allergiske reaktioner

Allergiske og anafylactoidreaktioner forbundet med lidocaine, selvom sjælden kan forekomme. De er kendetegnet ved Angioedema bronchospasme dermatitis dyspnø overfølsomhed laryngospasm kløechok og urticaria. Hvis de forekommer, skal de styres på konventionelle midler. Påvisning af følsomhed ved hudtest er af tvivlsom værdi.

Andre bivirkninger

På grund af arten og begrænsningen af ​​spontane rapporter i eftermarkedsføring af overvågningskausalitet er ikke blevet fastlagt for yderligere rapporterede bivirkninger, herunder:

Asthenia forvirring Desorientering Dizziness Hovedpine Hyperestesi Hypoestesi Fyrtødhed Metallisk smag kvalme nervøsitet smerter Forværret paræstesi somnolens smagændring opkastning af visuelle forstyrrelser, såsom sløret syn skylder tinnitus og tremor.

Systemiske (dosisrelaterede) reaktioner

Systemiske bivirkninger efter passende brug af lidoderm er usandsynligt på grund af den lille dosis absorberede (se Klinisk farmakologi Farmakokinetik ). Systemiske bivirkninger af lidocaine er ens på naturen som dem, der er observeret med andre amidlokalbedøvelsesmidler, herunder CNS-excitation og/eller depression (lethed med nervøsitet ængstelse eufori forvirring svimmelhed døsighed tinnitus slørede eller dobbeltsynsopkastende fornemmelser af varme kold eller følelsesløs rykkende tremor, der sammenføjer bevidsthed om respiration og arresteret). Excitatoriske CNS -reaktioner kan være korte eller ikke forekomme overhovedet, i hvilket tilfælde den første manifestation kan være døsighed, der fusionerer til bevidstløshed. Kardiovaskulære manifestationer kan omfatte bradycardia -hypotension og hjerte -kar -sammenbrud, der fører til arrestation.

Lægemiddelinteraktioner for lidoderm

Antiarytmiske lægemidler

Lidoderm skal anvendes med forsigtighed hos patienter, der får antiarrytmiske medikamenter i klasse I (såsom tocainid og mexiletin), da de toksiske virkninger er additive og potentielt synergistiske.

Lokale anæstetika

Når lidoderm bruges samtidig med andre produkter, der indeholder lokale anæstetiske midler, skal det beløb, der er absorberet fra alle formuleringer, overvejes.

Advarsler for Lidoderm

Tilfældig eksponering hos børn

Selv en brugt Lidoderm patch indeholder en stor mængde lidocaine (mindst 665 mg). Potentialet findes for et lille barn eller et kæledyr til at lide alvorlige bivirkninger ved at tygge eller indtage en ny eller brugt Lidoderm -patch, selvom risikoen med denne formulering ikke er blevet evalueret. Det er vigtigt for patienter at Opbevar og bortskaffer lidoderm uden for børns kæledyr og andre. (Se Håndtering og bortskaffelse )

citalopram 20 mg bivirkninger vægttab

Overdreven dosering

Overdreven dosering ved at anvende lidoderm på større områder eller i længere tid end den anbefalede iført tid kan resultere i øget absorption af lidocaine og høje blodkoncentrationer, der fører til alvorlige bivirkninger (se Bivirkninger Systemiske reaktioner ). Lidocain -toksicitet kunne forventes ved lidocaine -blodkoncentrationer over 5 ug/ml. Blodkoncentrationen af ​​lidocaine bestemmes af hastigheden for systemisk absorption og eliminering. Længere varighed af anvendelse af mere end det anbefalede antal pletter, der er mindre patienter eller nedsat eliminering, kan alle bidrage til at øge blodkoncentrationen af ​​lidocaine. Med anbefalet dosering af lidoderm er den gennemsnitlige topblodkoncentration ca. 0,13 μg/ml, men koncentrationer, der er højere end 0,25 μg/ml, er blevet observeret hos nogle individer.

Forholdsregler for Lidoderm

Generel

Lever sygdom

Patienter med svær leversygdom har større risiko for at udvikle giftige blodkoncentrationer af lidocaine på grund af deres manglende evne til at metabolisere lidocaine normalt.

Allergiske reaktioner

Patienter, der er allergiske over for para-aminobenzoesyrederivater (Procaine tetracaine benzocaine osv.) Har ikke vist tværfølsomhed over for lidocaine. Lidoderm bør dog bruges med forsigtighed hos patienter med en historie med lægemiddelfølsomhed, især hvis det etiologiske middel er usikkert.

Ikke-intakt hud

Anvendelse til brudt eller betændt hud, selvom det ikke er testet, kan resultere i højere blodkoncentrationer af lidocaine fra øget absorption. Lidoderm anbefales kun til brug på intakt hud.

Eksterne varmekilder

Placering af eksterne varmekilder, såsom varmepuder eller elektriske tæpper over lidodermpletter, anbefales ikke, da dette ikke er blevet evalueret og kan øge plasmilidocaine -niveauer.

Øjeneksponering

Lidoderms kontakt med øjne, skønt de ikke studeres, bør undgås baseret på resultaterne af alvorlig øjenirritation med brugen af ​​lignende produkter hos dyr. Hvis øjenkontakt forekommer straks, skal du vaske øjet ud med vand eller saltvand og beskytte øjet, indtil sensationen vender tilbage.

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Carcinogenese

En mindre metabolit 2 6-xylidin har vist sig at være kræftfremkaldende hos rotter. Blodkoncentrationen af ​​denne metabolit er ubetydelig efter anvendelse af lidoderm.

Mutagenese

Lidocaine HC1 er ikke mutagen i Salmonella/pattedyrs mikrosometest eller clastogen i kromosomafvigelsesassay med humane lymfocytter og mus Micronucleus -test.

Værdiforringelse af fertiliteten

Effekten af ​​lidoderm på fertilitet er ikke undersøgt.

Graviditet

Teratogene effekter

Graviditet Category B

Lidoderm (Lidocaine Patch 5%) has not been studied in pregnancy. Reproduction studies with lidocaine have been performed in rats at doses up to 30 mg/kg subcutaneously og have revealed no evidence of harm to the fetus due to lidocaine. There are however no adequate og well-controlled studies in pregnant women. Because animal reproduction studies are not always predictive of human response LIDODERM should be brugt during pregnancy only if clearly needed.

Arbejde og levering

Lidoderm er ikke undersøgt i arbejdskraft og levering. Lidocaine er ikke kontraindiceret i arbejdskraft og levering. Hvis lidoderm bruges samtidig med andre produkter, der indeholder lidocaine -totale doser, der bidrager med alle formuleringer, skal overvejes.

Sygeplejerske mødre

Lidoderm er ikke undersøgt hos sygeplejemødre. Lidocaine udskilles i human mælk og mælk: plasmasforholdet mellem lidocaine er 0,4. Der skal udvises forsigtighed, når Lidoderm administreres til en sygeplejekvinde.

Pædiatrisk brug

Sikkerhed og effektivitet hos pædiatriske patienter er ikke etableret.

Overdoseringsoplysninger til Lidoderm

Lidocaine overdosis fra kutan absorption er sjælden, men kan forekomme. Hvis der er nogen mistanke om overdosis af lidocaine (se Bivirkninger Systemiske reaktioner ) Koncentration af medikamentblod skal kontrolleres. Håndtering af overdosering inkluderer tæt overvågning af understøttende pleje og symptomatisk behandling. Dialyse er af ubetydelig værdi i behandlingen af ​​akut overdosis med lidocaine.

I mangel af massiv topisk overdosis eller oral indtagelse af evaluering af symptomer på toksicitet bør omfatte overvejelse af andre etiologier for de kliniske effekter eller overdosering fra andre kilder til lidocaine eller andre lokale anæstetika.

Den orale LD50 af lidocaine HCL er 459 (346-773) mg/kg (som salt) i ikke-faste kvindelige rotter og 214 (159-324) mg/kg (som salt) i fastkvindelige rotter, der er ækvivalente til omformering af ca. 4000 mg og 2000 mg henholdsvis i en 60 til 70 kg mand, der er baseret på ligevægtsareal arter.

Kontraindikationer for lidoderm

Lidoderm er kontraindiceret hos patienter med en kendt følsomhedshistorie over for lokalbedøvelsesmidler af amidtypen eller til enhver anden komponent af produktet.

Klinisk farmakologi for Lidoderm

Farmakodynamik

Lidocaine er en lokalbedøvelsesmiddel af amid-type og foreslås at stabilisere neuronale membraner ved at hæmme de ioniske fluxer, der kræves til initiering og ledning af impulser.

Indtrængning af lidocaine i intakt hud efter påføring af lidoderm er tilstrækkelig til at producere en smertestillende virkning, men mindre end det nødvendige beløb for at producere en komplet sensorisk blok.

Farmakokinetik

Absorption

Mængden af ​​lidocaine, der systemisk er absorberet fra lidoderm, er direkte relateret til både anvendelsesvarigheden og det overfladeareal, som det anvendes til. I en farmakokinetisk undersøgelse blev der anvendt tre lidodermplaster over et område på 420 cm² intakt hud på bagsiden af ​​normale frivillige i 12 timer. Blodprøver blev trukket tilbage til bestemmelse af lidocainkoncentration under applikationen og i 12 timer efter fjernelse af patches. Resultaterne er sammenfattet i tabel 1.

Tabel 1: Absorption af lidocaine fra Lidoderm Normal Volunteers (n = 15 12-timers iført tid)

Når lidoderm anvendes i henhold til de anbefalede doseringsinstruktioner, forventes kun 3 ± 2% af den anvendte dosis, der er anvendt. Mindst 95% (665 mg) lidocaine forbliver i en brugt patch. Gennemsnitlig topblodkoncentration af lidocaine er ca. 0,13 μg/ml (ca. 1/10 af den terapeutiske koncentration, der kræves for at behandle hjertearytmier). Gentagen anvendelse af tre patches samtidigt i 12 timer (anbefalet maksimal daglig dosis) en gang om dagen i tre dage indikerede, at lidocainkoncentrationen ikke stiger ved daglig brug. Den gennemsnitlige plasma -farmakokinetiske profil for de 15 raske frivillige er vist i figur 1.

Figur 1: Gennemsnitlig lidocaine -blodkoncentrationer efter tre på hinanden følgende daglige anvendelser af tre lidodermplaster samtidig i 12 timer om dagen hos raske frivillige (n = 15).

Fordeling

Når lidocaine administreres intravenøst ​​til sunde frivillige, er distributionsvolumen 0,7 til 2,7 l/kg (gennemsnit 1,5 ± 0,6 SD n = 15). Ved koncentrationer produceret ved anvendelse af lidoderm lidocaine er ca. 70% bundet til plasmaproteiner primært alfa-1-syre glycoprotein. Ved meget højere plasmakoncentrationer (1 til 4 μg/ml fri base) er plasmaproteinbindingen af ​​lidocaine koncentrationsafhængig. Lidocaine krydser placenta- og blodhjernebarrierer formodentlig ved passiv diffusion.

Metabolisme

Det vides ikke, om lidocaine metaboliseres i huden. Lidocaine metaboliseres hurtigt af leveren til et antal metabolitter, herunder monoethylglycinexylidid (MEGX) og glycinexylidid (GX), som begge har farmakologisk aktivitet svarende til men mindre potent end af lidocaine. En mindre metabolit 2 6-xylidin har ukendt farmakologisk aktivitet, men er kræftfremkaldende hos rotter. Blodkoncentrationen af ​​denne metabolit er ubetydelig efter anvendelse af lidoderm (lidocaine patch 5%). Efter intravenøs administration MEGX og GX -koncentrationer i serum spænder fra henholdsvis 11 til 36% og fra 5 til 11% af lidocainkoncentrationer.

Udskillelse

Lidocaine og dens metabolitter udskilles af nyrerne. Mindre end 10% af lidocaine udskilles uændret. Halveringstiden for eliminering af lidocaine fra plasmaet efter IV-administration er 81 til 149 minutter (gennemsnit 107 ± 22 SD n = 15). Den systemiske clearance er 0,33 til 0,90 L/min (gennemsnit 0,64 ± 0,18 SD N = 15).

Kliniske studier

Enkeltdosisbehandling med Lidoderm blev sammenlignet med behandling med køretøjsplaster (uden lidocaine) og til ingen behandling (kun observation) i et dobbeltblindt crossover-klinisk forsøg med 35 post-herpetiske neuralgi-patienter. Smerteintensitet og smertelindringsresultater blev evalueret med jævne mellemrum i 12 timer. Lidoderm presterede statistisk bedre end køretøjets patch med hensyn til smerteintensitet fra 4 til 12 timer.

Flere dosis to-ugers behandling med lidoderm blev sammenlignet med vehikel patch (uden lidocaine) i et dobbeltblindt crossover-klinisk forsøg med udbetalingstype-design udført i 32 patienter, der blev betragtet som respondenter på den åbne mærket brug af lidoderm før undersøgelsen. Den konstante type smerte blev evalueret, men ikke den smerte induceret af sensorisk stimuli (dysestesi). Statistisk signifikante forskelle, der favoriserede lidoderm, blev observeret med hensyn til tid til at afslutte fra forsøget (14 mod 3,8 dage ved p-værdi <0.001) daily average pain relief og patient's preference of treatment. About half of the patients also took oral medication commonly brugt in the treatment of post-herpetic neuralgia. The extent of use of concomitant medication was similar in the two treatment groups.

Patientinformation til lidoderm

Ingen oplysninger leveret. Se Advarsler og FORHOLDSREGLER sektioner.

er gabapentin 300 mg en narkotik