Reglen

ADVARSEL

Tardiv dyskinesi

Behandling med metoclopramid kan forårsage tardiv dyskinesi en alvorlig bevægelsesforstyrrelse, der ofte er irreversibel. Risikoen for at udvikle tardiv dyskinesi øges med varigheden af ​​behandlingen og den samlede kumulative dosis.

Metoclopramid -terapi skal afbrydes hos patienter, der udvikler tegn eller symptomer på tardiv dyskinesi. Der er ingen kendt behandling af tardiv dyskinesi. Hos nogle patienter kan symptomer mindske eller løse, efter at metoclopramidbehandling er stoppet.

Behandling med metoclopramid i mere end 12 uger bør undgås i alle undtagen sjældne tilfælde, hvor terapeutisk fordel menes at opveje risikoen for at udvikle tardiv dyskinesi.

Se ADVARSELS

Beskrivelse for Reglan

Til mundtlig administrationsregel ^® Tabletter (metoclopramid-tabletter USP) 10 mg er hvide scorede kapselformede tabletter indgraveret reglan på den ene side og ANI 10 på den modsatte side.

Hver tablet indeholder:

Metoclopramid base
(som monohydrochlorid monohydrat)

Inaktive ingredienser

Magnesiumstearat Mannitol -mikrokrystallinsk cellulose stearinsyre.

reglen ^® Tabletter (metoclopramid-tabletter USP) 5 mg er grønne elliptiske formede tabletter indgraveret reglan over 5 på den ene side og ANI på den modsatte side.

Hver tablet indeholder:

Metoclopramid base
(som monohydrochlorid monohydrat)

Inaktive ingredienser

Majsstivelse d

Metoclopramidhydrochlorid er et hvidt krystallinsk lugtfrit stof, der frit er opløseligt i vand. Kemisk er det 4-amino-5-chloro-N- [2- (diethylamino) ethyl] -2-methoxy benzamid monohydrochlorid monohydrat. Dens molekylære formel er C ₁₄ H ₂₂ Cln ₃ O ₂ • HCl • H ₂ O. dens molekylvægt er 354,3.

Uses for Reglan

Brugen af ​​reglan ^® Tabletter anbefales kun til voksne. Terapi må ikke overstige 12 uger i varighed.

Symptomatisk gastroøsofageal reflux

reglen ^® Tabletter er indikeret som kortvarig (4 til 12 uger) terapi for voksne med symptomatisk dokumenterede gastroøsofageal reflux, der ikke reagerer på konventionel terapi.

Den vigtigste virkning af metoclopramid er på symptomer på postprandial og dagtimerne halsbrand med mindre observeret effekt på natlige symptomer. Hvis symptomerne er begrænset til bestemte situationer, såsom at følge aftensmåltidets brug af metoclopramid som enkeltdoser inden den provokerende situation, skal overvejes snarere end at bruge stoffet hele dagen. Helbredelse af esophagealsår og erosioner er blevet endoskopisk demonstreret i slutningen af ​​en 12-ugers forsøg ved anvendelse af doser på 15 mg q.i.d. Da der ikke er nogen dokumenteret sammenhæng mellem symptomer og heling af spiserørslæsioner, skal patienter med dokumenterede læsioner overvåges endoskopisk.

Diabetisk gastroparese (diabetisk gastrisk stase)

reglen ^® Tabletter (metoclopramid -tabletter USP) er indikeret til lindring af symptomer forbundet med akut og tilbagevendende diabetisk gastrisk stase. De sædvanlige manifestationer af forsinket gastrisk tom ^® inden for forskellige tidsintervaller. Betydelig lindring af kvalme forekommer tidligt og forbedrer fortsat over en periode på tre uger. Lettelse af opkast og anoreksi kan gå foran lettelse af abdominal fylde med en uge eller mere.

Dosage for Reglan

Terapi med reglan ^® Tabletter må ikke overstige 12 uger i varighed.

Til lindring af symptomatisk gastroøsofageal tilbagesvaling

Administrere fra 10 mg til 15 mg reglan ^® (Metoclopramid hydrochlorid USP) oralt op til q.i.d. 30 minutter før hvert måltid og ved sengetid afhængigt af symptomer, der behandles, og klinisk respons (se Klinisk farmakologi og Indikationer og brug ). Hvis symptomer kun forekommer med mellemrum eller på specifikke tidspunkter af dagen, kan brugen af ​​metoclopramid i enkeltdoser op til 20 mg før den provokerende situation foretrækkes snarere end kontinuerlig behandling. Lejlighedsvis patienter (såsom ældre patienter), der er mere følsomme over for de terapeutiske eller bivirkninger af metoclopramid, kræver kun 5 mg pr. Dosis.

Erfaring med esophageal erosioner og ulcerationer er begrænset, men heling er hidtil blevet dokumenteret i et kontrolleret forsøg ved hjælp af Q.I.D. Terapi ved 15 mg/dosis, og dette regime skal bruges, når læsioner er til stede, så længe det tolereres (se Bivirkninger ). På grund af den dårlige sammenhæng mellem symptomer og endoskopisk udseende af spiserørbehandlingen rettet mod esophageal læsioner styres bedst ved endoskopisk evaluering.

Terapi længere end 12 uger er ikke blevet evalueret og kan ikke anbefales.

Til lindring af symptomer, der er ocieret med diabetiske gas-troparer, er (diabetisk gas tric stas) administrerer 10 mg metoclopramid 30 minutter før hvert måltid og ved sengetid i to til otte uger afhængigt af respons og sandsynligheden for fortsat velvære ved ophidselse af medikamenter.

Den indledende administrationsrute skal bestemmes af sværhedsgraden af ​​de præsenterende symptomer. Hvis kun de tidligste manifestationer af diabetisk gastrisk stase er til stede oral administration af reglan ^® kan indledes. Men hvis der er alvorlige symptomer, skal terapi begynde med metoclopramidinjektion (konsulter mærkning af injektionen inden indledningen af ​​parenteral administration).

Administration af metoclopramidinjektion op til 10 dage kan være påkrævet, før symptomer falder på hvilket tidspunkt oral administration kan indføres. Da diabetisk gastrisk stase ofte er tilbagevendende Reglan ^® Terapi skal genindføres ved den tidligste manifestation.

Brug hos patienter med nyrefunktion

Da metoclopramid hovedsageligt udskilles gennem nyrerne hos de patienter, hvis kreatinin-clearance er under 40 ml/min-terapi, bør initieres til cirka halvdelen af ​​den anbefalede dosering. Afhængig af klinisk effektivitet og sikkerhedshensyn kan doseringen øges eller reduceres efter behov.

Se OVERDOSIS Sektion for information om dialyse.

Metoclopramid gennemgår minimal levermetabolisme bortset fra simpel konjugering. Dens sikker anvendelse er beskrevet hos patienter med avanceret leversygdom, hvis nyrefunktion var normal.

Hvor leveret

Hver hvid kapselformet scorede Reglan ^® Tablet (metoclopramid -tabletter USP) indeholder 10 mg metoclopramidbase (som monohydrochloridmonohydrat). Fås i:

Flasker med 100 tabletter ( NDC 62559-166-01)

Hver grøn elliptisk formet reglan ^® Tablet (metoclopramid -tabletter USP) indeholder 5 mg metoclopramidbase (som monohydrochloridmonohydrat). Fås i:

Flasker med 100 tabletter ( NDC 62559-165-01)

Dispens tabletter i tæt lysbestandig beholder.

Tabletter skal opbevares ved kontrolleret stuetemperatur mellem 20 ° C og 25 ° C (68 ° F og 77 ° F).

Fremstillet af: ANI Pharmaceuticals Inc. Baudette MN 56623. Revideret: Dec 2014

Bivirkninger for Reglan

Generelt korrelerer forekomsten af ​​bivirkninger med dosis og varighed af metoclopramidadministration. Følgende reaktioner er rapporteret, selvom data i de fleste tilfælde ikke tillader et skøn over frekvens:

CNS -effekter

Rastløshed døsighed træthed og lassitude forekommer hos ca. 10% af patienterne, der får den mest almindeligt ordinerede dosering på 10 mg q.i.d. (se FORHOLDSREGLER ). Insomnia Hovedpine forvirring svimmelhed eller mental depression med selvmordstanker (se ADVARSELS ) forekommer sjældnere. Forekomsten af ​​døsighed er større ved højere doser. Der er isolerede rapporter om krampagtige anfald uden klart forhold til metoclopramid. Sjældent er hallucinationer rapporteret.

Ekstrapyramidale reaktioner (EPS)

Akutte dystoniske reaktioner Den mest almindelige type EPS, der er forbundet med metoclopramid, forekommer hos ca. 0,2% af patienterne (1 ud af 500) behandlet med 30 til 40 mg metoclopramid pr. Dag. Symptomerne inkluderer ufrivillige bevægelser af lemmer ansigtsgrimaserende torticollis oculogyriske kriserytmiske fremspring af tunge bulbar type tale trismus opisthotonus (tetanus-lignende reaktioner) og sjældent stridor og dyspnø muligvis på grund af laryngospasm; Normalt vendes disse symptomer let af diphenhydramin (se ADVARSELS ).

Parkinson-lignende symptomer kan omfatte Bradykinesia tremor cogwheel stivhedsmaske-lignende facies (se ADVARSELS ).

Tardiv dyskinesi er hyppigst kendetegnet ved ufrivillige bevægelser af tungen munden eller kæben og undertiden af ​​ufrivillige bevægelser af bagagerummet og/eller ekstremiteterne; Bevægelser kan være koreoathetotisk i udseendet (se ADVARSELS ).

Motor rastløshed (Akathisia) kan bestå af følelser af angstørringsjitterethed og søvnløshed samt manglende evne til at sidde stille og tempo på fodtapning. Disse symptomer kan forsvinde spontant eller reagere på en reduktion i doseringen.

Neuroleptisk ondartet syndrom

Sjældne forekomster af neuroleptisk malignt syndrom (NMS) er rapporteret. Dette potentielt dødelige syndrom består af symptomkomplekset for hypertermi ændret bevidsthed muskuløs stivhed og autonom dysfunktion (se ADVARSELS ).

Endokrine forstyrrelser

Galactorrhea Amenorrhea Gynecomastia impotens sekundær til hyperprolactinæmi (se FORHOLDSREGLER ). Fluid retention secondary to transient elevation of aldosterone (see Klinisk farmakologi ).

Kardiovaskulær

Hypotension Hypertension Supraventrikulær takykardi Bradycardia Fluidopbevaring Akut kongestiv hjertesvigt og mulig AV -blok (se Kontraindikationer og FORHOLDSREGLER ).

Gastrointestinal

Kvalme og tarmforstyrrelser primært diarré.

Lever

Sjældent tilfælde af hepatotoksicitet, der er kendetegnet ved sådanne fund som gulsot og altered liver function tests when metoclopramid was administered with other drugs with known hepatotoxic potential.

Nyre

Urinfrekvens og inkontinens.

Hæmatologisk

Et par tilfælde af Neutropeni leukopeni eller Agranulococytisis Generelt uden klart forhold til metoclopramid. Methemoglobinæmi hos voksne og især med overdosering hos nyfødte (se OVERDOSIS ). Sulfhemoglobinemia in adults.

Allergiske reaktioner

Et par tilfælde af rash urticaria or bronchospasm especially in patients with a history of asthma. Rarely angioneurotic edema including glossal or laryngeal edema.

Diverse

Visuelle forstyrrelser. Porphyria.

Lægemiddelinteraktioner for Reglan

Virkningerne af metoclopramid på gastrointestinal motilitet antagoniseres af antikolinergiske medikamenter og narkotiske smertestillende midler. Additive beroligende effekter kan forekomme, når metoclopramid gives med alkohol -beroligende midler hypnotika narkotika eller beroligende midler.

Det konstaterer, at metoclopramid frigiver catecholamines hos patienter med essentiel hypertension antyder, at det overhovedet skal bruges, hvis overhovedet hos patienter, der får monoaminoxidaseinhibitorer.

Absorption af medikamenter fra maven kan reduceres (f.eks. Digoxin) ved metoclopramid, hvorimod hastigheden og/eller omfanget af absorption af medikamenter fra tyndtarmen kan øges (f.eks. Acetaminophen tetracyclin levodopa ethanol cyclosporin).

Bivirkninger af Depo Provera -injektioner

Gastroparese (gastrisk stase) kan være ansvarlig for dårlig diabetisk kontrol hos nogle patienter. Eksogent administreret insulin kan begynde at virke, før mad har forladt maven og ført til Hypoglykæmi . Fordi virkningen af ​​metoclopramid vil påvirke fødslen af ​​mad til tarmen og dermed kan absorptionsinsulindosishastigheden eller tidspunktet for dosering kræve justering.

Advarsler for Reglan

Mental depression er forekommet hos patienter med og uden tidligere historie med depression. Symptomerne har varieret fra mild til svær og har inkluderet selvmordstanker og selvmord. Metoclopramid bør kun gives til patienter med en tidligere historie med depression, hvis de forventede fordele opvejer de potentielle risici.

Ekstrapyramidale symptomer manifesteret primært som akutte dystoniske reaktioner forekommer hos ca. 1 ud af 500 patienter behandlet med de sædvanlige voksne doser på 30 til 40 mg/dag metoclopramid. Disse ses normalt i løbet af de første 24 til 48 timers behandling med metoclopramid forekommer hyppigere hos pædiatriske patienter og voksne patienter mindre end 30 år og er endnu hyppigere ved højere doser. Disse symptomer kan omfatte ufrivillige bevægelser af lemmer og ansigtsgrimaserende torticollis oculogyrisk kriserytmisk fremspring af tunge bulbar type tale trismus eller dystoniske reaktioner, der ligner tetanus. Sjældent kan dystoniske reaktioner være som stridor og dyspnø muligvis på grund af laryngospasme. Hvis disse symptomer skulle forekomme, injicerer 50 mg diphenhydraminhydrochlorid intramuskulært, og de vil normalt falde. Benztropin mesylat 1 til 2 mg intramuskulært kan også bruges til at vende disse reaktioner.

Parkinson-lignende symptomer har forekommet mere almindeligt inden for de første 6 måneder efter begyndelsen af ​​behandling med metoclopramid, men lejlighedsvis efter længere perioder. Disse symptomer falder generelt inden for 2 til 3 måneder efter ophør af metoclopramid. Patienter med forudgående eksisterende Parkinsons sygdom bør gives metoclopramid forsigtigt, hvis overhovedet, da sådanne patienter kan opleve forværring af parkinsoniske symptomer, når de tager metoclopramid.

Tardiv dyskinesi

(Se Boksadvarsel )

Behandling med metoclopramid kan forårsage tardiv dyskinesi (TD) en potentielt irreversibel og vanhyggende lidelse, der er kendetegnet ved ufrivillige bevægelser af ansigtstungen eller ekstremiteterne. Risikoen for at udvikle tardiv dyskinesi øges med behandlingsvarigheden og den samlede kumulative dosis. En analyse af udnyttelsesmønstre viste, at ca. 20% af patienterne, der brugte metoclopramid, tog det i mere end 12 uger. Behandling med metoclopramid i længere tid end de anbefalede 12 uger bør undgås i alle undtagen sjældne tilfælde, hvor terapeutisk fordel menes at opveje risikoen for at udvikle TD.

Selvom risikoen for at udvikle TD i den generelle befolkning kan øges blandt de ældre kvinder og diabetikere, er det ikke muligt at forudsige, hvilke patienter der vil udvikle metoclopramid-induceret TD. Både risikoen for at udvikle TD og sandsynligheden for, at TD vil blive irreversibel stigning med varigheden af ​​behandlingen og den samlede kumulative dosis.

Metoclopramid skal afbrydes hos patienter, der udvikler tegn eller symptomer på TD. Der er ingen kendt effektiv behandling af etablerede tilfælde af TD, selvom TD hos nogle patienter kan overføre delvist eller fuldstændigt inden for flere uger til måneder efter, at metoclopramid er trukket tilbage.

Metoclopramid i sig selv kan undertrykke eller delvis undertrykke tegnene på TD og derved maskere den underliggende sygdomsproces. Effekten af ​​denne symptomatiske undertrykkelse på det langsigtede forløb af TD er ukendt. Derfor bør metoclopramid ikke anvendes til symptomatisk kontrol af TD.

Neuroleptisk ondartet syndrom (NMS)

Der har været sjældne rapporter om et ualmindeligt, men potentielt dødeligt symptomkompleks, som undertiden benævnt neuroleptisk malignt syndrom (NMS) forbundet med metoclopramid. Kliniske manifestationer af NM'er inkluderer hypertermi -muskelstivhed ændret bevidsthed og bevis for autonom ustabilitet (uregelmæssig puls eller blodtryk takykardi -diaphorese og hjertearytmier).

Den diagnostiske evaluering af patienter med dette syndrom er kompliceret. Ved ankomsten til en diagnose er det vigtigt at identificere tilfælde, hvor den kliniske præsentation inkluderer både alvorlig medicinsk sygdom (f.eks. Lungebetændelse systemisk infektion osv.) Og ubehandlet eller utilstrækkeligt behandlede ekstrapyramidale tegn og symptomer (EPS). Andre vigtige overvejelser i den differentielle diagnose inkluderer central antikolinergisk toksicitet heteslag malignt hypertermi -lægemiddelfeber og primært centralnervesystem (CNS) patologi.

Håndtering af NM'er skal omfatte 1) øjeblikkelig seponering af metoclopramid og andre lægemidler, der ikke er vigtig for samtidig terapi 2) intensiv symptomatisk behandling og medicinsk overvågning og 3) behandling af enhver samtidig alvorlige medicinske problemer, som specifikke behandlinger er tilgængelige for. Bromocriptin og Dantrolene -natrium er blevet brugt til behandling af NMS, men deres effektivitet er ikke blevet etableret (se Bivirkninger ).

Forholdsregler for Reglan

Generel

I en undersøgelse hos hypertensive patienter blev det vist, at intravenøst ​​administreret metoclopramid frigav catecholamines; Derfor bør der udvises forsigtighed, når metoclopramid anvendes til patienter med hypertension.

Fordi metoclopramid producerer en kortvarig stigning i plasma -aldosteron visse patienter, især dem med cirrhose eller Kongestiv hjertesvigt kan være i fare for at udvikle væskeretention og volumenoverbelastning. Hvis disse bivirkninger forekommer på ethvert tidspunkt under metoclopramidbehandling, skal lægemidlet afbrydes.

Bivirkninger, især dem, der involverer nervesystemet, kan forekomme efter at have stoppet brugen af ​​reglan ^® . Et lille antal patienter kan opleve en tilbagetrækningsperiode efter at have stoppet Reglan ^® Det kan omfatte svimmelhed nervøsitet og/eller hovedpine.

Information til patienter

Brugen af ​​reglan ^® anbefales kun til voksne. Metoclopramid kan forringe de mentale og/eller fysiske evner, der kræves til udførelse af farlige opgaver, såsom betjeningsmaskiner eller køre et motorkøretøj. Den ambulante patient skal advares i overensstemmelse hermed.

For yderligere information skal patienter instrueres i at se medicinguiden til Reglan ^® tabletter.

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

En 77-ugers undersøgelse blev udført i rotter med orale doser op til ca. 40 gange den maksimale anbefalede menneskelige daglige dosis. Metoclopramid hæver prolactinniveauer, og højden fortsætter under kronisk administration. Vævskultureksperimenter indikerer, at cirka en tredjedel af kræft i humane bryster er prolactinafhængige In vitro En faktor af potentiel betydning, hvis recept på metoclopramid overvejes hos en patient med tidligere påvist brystkræft. Selvom forstyrrelser såsom galactorrhea amenorrhea gynecomastia og impotens er rapporteret med prolactin-ellaterende medikamenter, er den kliniske betydning af forhøjede serumprolactinniveauer ukendt for de fleste patienter. Der er fundet en stigning i mammary neoplasmer i gnavere efter kronisk administration af prolactinstimulering af neuroleptiske lægemidler og metoclopramid. Hverken kliniske undersøgelser eller epidemiologiske undersøgelser, der er udført til dato, har imidlertid vist en sammenhæng mellem kronisk administration af disse lægemidler og brysttumorigenese; Det tilgængelige bevis er for begrænset til at være afgørende på dette tidspunkt.

En Ames -mutagenicitetstest udført på metoclopramid var negativ.

Graviditetskategori b

Reproduktionsundersøgelser udført i rotter mus og kaniner af I.V. I.M. S.C. og orale ruter på maksimale niveauer i området fra 12 til 250 gange har den menneskelige dosis ikke vist nogen forringelse af fertiliteten eller signifikant skade på fosteret på grund af metoclopramid. Der er dog ingen tilstrækkelige og godt kontrollerede studier hos gravide kvinder. Fordi dyreproduktionsundersøgelser ikke altid er forudsigelige for menneskelig respons, skal dette lægemiddel kun bruges under graviditet, hvis det er klart nødvendigt.

Sygeplejerske mødre

Metoclopramid udskilles i human mælk. Der skal udvises forsigtighed, når metoclopramid administreres til en ammende mor.

Pædiatrisk brug

Sikkerhed og effektivitet hos pædiatriske patienter er ikke etableret (se OVERDOSIS ).

Der skal udvises omhu ved indgivelse af metoclopramid til nyfødte, da langvarig clearance kan producere overdreven serumkoncentrationer (se Klinisk farmakologi - Farmakokinetik ). In addition neonates have reduced levels of NADH -cytochrome b ₅ Reduktase, som i kombination med de førnævnte farmakokinetiske faktorer gør nyfødte mere modtagelige for methemoglobinæmi (se OVERDOSIS ).

Sikkerhedsprofilen for metoclopramid hos voksne kan ikke ekstrapoleres til pædiatriske patienter. Dystonias og andre ekstrapyramidale reaktioner forbundet med metoclopramid er mere almindelige i den pædiatriske population end hos voksne. (Se ADVARSELS og Bivirkninger - Ekstrapyramidale reaktioner. )

Geriatrisk brug

Kliniske undersøgelser af Reglan ^® Inkluderede ikke tilstrækkeligt antal forsøgspersoner i alderen 65 år og derover for at afgøre, om ældre forsøgspersoner reagerer forskelligt fra yngre emner.

Risikoen for at udvikle parkinson-lignende bivirkninger øges med stigende dosis. Geriatriske patienter skal modtage den laveste dosis af reglan ^® det er effektivt. Hvis parkinson-lignende symptomer udvikler sig hos en geriatrisk patient, der modtager Reglan ^® reglen ^® bør generelt afbrydes, inden du påbegynder specifikke anti-parkinson-agenter (se ADVARSELS og Dosering og administration - Til lindring af symptomatiske gastrover ).

Ældre kan være i større risiko for tardiv dyskinesi (se ADVARSELS - Tardive dys kinesi ).

Sedation er rapporteret i Reglan ^® Brugere. Sedation kan forårsage forvirring og manifestere sig som oversedation hos ældre (se Klinisk farmakologi FORHOLDSREGLER - Oplysninger til patienter og Bivirkninger - CNS -effekter ).

reglen ^® vides at være væsentligt udskilt af nyrerne, og risikoen for toksiske reaktioner på dette lægemiddel kan være større hos patienter med nedsat nyrefunktion (se Dosering og administration - Brug hos patienter med nedsat nyre eller leverfunktion ).

Af disse grunde skal dosisudvælgelse for en ældre patient være forsigtig, der normalt starter ved den lave ende af doseringsområdet, der afspejler den større hyppighed af nedsat nyrefunktion Samtidig sygdom eller anden lægemiddelterapi hos ældre (se Dosering og administration - Til lindring af symptomatisk gastroøsofageal tilbagesvaling og anvendelse hos patienter med nyre- eller leversned ).

Andre specielle befolkninger

Patienter med NADH-cytochrome B ₅ Reduktasemangel har en øget risiko for at udvikle methemoglobinæmi og/eller sulfhemoglobinæmi, når metoclopramid administreres. Hos patienter med G6PD-mangel, der oplever metoclopramid-induceret methemoglobinæmi methylenblå behandling, anbefales ikke (se OVERDOSIS ).

Overdose Information for Reglan

Symptomer på overdosering kan omfatte døsighedssorientering og ekstrapyramidale reaktioner. Antikolinergiske eller antiparkinson -lægemidler eller antihistaminer med antikolinergiske egenskaber kan være nyttige til at kontrollere de ekstrapyramidale reaktioner. Symptomerne er selvbegrænsende og forsvinder normalt inden for 24 timer.

Hæmodialyse fjerner relativt lidt metoclopramid sandsynligvis på grund af den lille mængde af lægemidlet i blod i forhold til væv. Tilsvarende kontinuerlig ambulant peritoneal dialyse fjerner ikke signifikante mængder lægemiddel. Det er usandsynligt, at doseringen skal justeres for at kompensere for tab gennem dialyse. Dialyse er sandsynligvis ikke en effektiv metode til fjernelse af lægemidler i overdosisituationer.

Der er rapporteret om utilsigtet overdosis på grund af forkert administration hos spædbørn og børn med anvendelse af metoclopramid oral opløsning. Mens der ikke var noget konsistent mønster til de rapporter, der var forbundet med disse overdoseringsbegivenheder, omfattede anfald ekstrapyramidale reaktioner og sløvhed.

Methemoglobinæmi har forekommet i for tidlige og fuldtids nyfødte, der fik overdoser af metoclopramid (1 til 4 mg/kg/dag oralt intramuskulært eller intravenøst ​​i 1 til 3 eller flere dage). Methemoglobinæmi kan vendes af den intravenøse indgivelse af methylenblå. Methylenblå kan dog forårsage hæmolytisk anæmi hos patienter med G6PD -mangel, som kan være dødelig (se FORHOLDSREGLER – Andre specielle befolkninger ).

Kontraindikationer for Reglan

Metoclopramid bør ikke anvendes, når stimulering af gastrointestinal motilitet kan være farlig, f.eks. i nærvær af mave -tarmblødningsmekanisk obstruktion eller perforering.

Metoclopramid er kontraindiceret hos patienter med pheochromocytoma, fordi lægemidlet kan forårsage en hypertensiv krise sandsynligvis på grund af frigivelse af catecholamines fra tumoren. Sådanne hypertensive kriser kan kontrolleres af phentolamin.

Metoclopramid er kontraindiceret hos patienter med kendt følsomhed eller intolerance over for lægemidlet. Metoclopramid bør ikke anvendes i epileptika eller patienter, der får andre lægemidler, som sandsynligvis forårsager ekstrapyramidale reaktioner, da hyppigheden og sværhedsgraden af ​​anfald eller ekstrapyramidale reaktioner kan øges.

Klinisk farmakologi for Reglan

Metoclopramid stimulerer motiliteten i den øvre mave -tarmkanal uden at stimulere gastrisk galde- eller bugspytkirteludskillelse. Dens handlingsmåde er uklar. Det ser ud til at sensibilisere væv over for virkningen af ​​acetylcholin. Effekten af ​​metoclopramid på motilitet er ikke afhængig af intakt vagal innervation, men det kan afskaffes af antikolinergiske lægemidler.

Metoclopramid øger tonen og amplituden af ​​gastriske (især antrale) sammentrækninger slapper af den pyloriske sfinkter og duodenalpæren og øger peristaltis af tolvfingertarmen og jejunum, hvilket resulterer i accelereret gastrisk tømning og tarmtransit. Det øger den hviletone i den nedre esophageal sfinkter. Det har lidt, hvis nogen effekt på bevægelsen af ​​tyktarmen eller galdeblæren.

Hos patienter med gastroøsofageal reflux og lav LESP (lavere esophageal sfinktertryk) producerer enkelt orale doser af metoclopramid dosisrelaterede stigninger i Lesp. Effekter begynder ved ca. 5 mg og stiger gennem 20 mg (den største dosis testet). Stigningen i LESP fra en 5 mg dosis varer ca. 45 minutter, og stigningen på 20 mg varer mellem 2 og 3 timer. Forøget hastighed af mavetømning er blevet observeret med enkelt orale doser på 10 mg.

De antiemetiske egenskaber ved metoclopramid ser ud til at være et resultat af dets antagonisme af central og perifer dopamin receptorer. Dopamin producerer kvalme og opkast ved stimulering af den medullære kemoreceptor triggerzone (CTZ) og metoclopramid blokerer stimulering af CTZ med midler som LDOPA eller apomorfin, som vides at øge dopaminniveauerne eller at besidde dopaminlignende effekter. Metoclopramid afskaffer også aftagelsen af ​​gastrisk tømning forårsaget af apomorfin.

Ligesom de fenothiaziner og relaterede lægemidler, der også er dopaminantagonister, producerer metoclopramid sedation og kan producere ekstrapyramidale reaktioner, selvom disse er relativt sjældne (se ADVARSELS ). Metoclopramide inhibits the central og peripheral effects of apomorphine induces release of prolactin og causes a transient increase in circulating aldosterone levels which may be associated with transient fluid retention.

Begyndelsen af ​​farmakologisk virkning af metoclopramid er 1 til 3 minutter efter en intravenøs dosis 10 til 15 minutter efter intramuskulær administration og 30 til 60 minutter efter en oral dosis; Farmakologiske effekter fortsætter i 1 til 2 timer.

Farmakokinetik

Metoclopramid absorberes hurtigt og godt. I forhold til en intravenøs dosis på 20 mg er den absolutte orale biotilgængelighed af metoclopramid 80% ± 15,5% som demonstreret i en crossover -undersøgelse af 18 forsøgspersoner. Peak plasmakoncentrationer forekommer ca. 1 til 2 timer efter en enkelt oral dosis. Tilsvarende tidspunkt som top observeres efter individuelle doser i stabil tilstand.

I en enkelt dosisundersøgelse af 12 forsøgspersoner øges området under lægemiddelkoncentrationstidskurven lineært med doser fra 20 til 100 mg. Højekoncentrationer øges lineært med dosis; Tid til topkoncentrationer forbliver den samme; Hele kropsafstand er uændret; og elimineringsgraden forbliver den samme. Den gennemsnitlige eliminationshalveringstid hos personer med normal nyrefunktion er 5 til 6 timer. Lineære kinetiske processer beskriver tilstrækkeligt absorptionen og eliminering af metoclopramid.

Cirka 85% af radioaktiviteten af ​​en oralt indgivet dosis vises i urinen inden for 72 timer. Af de 85% elimineret i urinen er ca. halvdelen til stede som fri eller konjugeret metoclopramid.

Lægemidlet er ikke i vid udstrækning bundet til plasmaproteiner (ca. 30%). Hele kropsvolumen af ​​distributionen er høj (ca. 3,5 l/kg), hvilket antyder omfattende fordeling af lægemiddel til vævene.

Nyre impairment affects the clearance of metoclopramid. In a study with patients with varying degrees of renal impairment a reduction in creatinine clearance was correlated with a reduction in plasma clearance renal clearance non-renal clearance og increase in elimination half-life. The kinetics of metoclopramid in the presence of renal impairment remained linear however. The reduction in clearance as a result of renal impairment suggests that adjustment downward of maintenance dosage should be done to avoid drug accumulation.

Voksen farmakokinetiske data

Hos pædiatriske patienter er farmakodynamikken af ​​metoclopramid efter oral og intravenøs administration meget varierende, og der er ikke etableret et koncentrationseffektforhold.

Der er utilstrækkelige pålidelige data til at konkludere, om farmakokinetikken for metoclopramid hos voksne og den pædiatriske population er ens. Selvom der ikke er tilstrækkelige data til at understøtte effektiviteten af ​​metoclopramid hos pædiatriske patienter med symptomatisk gastroøsofageal reflux (GER) eller kræftkemoterapirelateret kvalme og opkast dens farmakokinetik er blevet undersøgt i disse patientpopulationer.

I en open-label-undersøgelse modtog seks pædiatriske patienter (aldersområde 3,5 uger til 5,4 måneder) med GER metoclopramid 0,15 mg/kg oral opløsning hver 6. time i 10 doser. Den gennemsnitlige topplasmakoncentration af metoclopramid efter den tiende dosis var 2 gange (NULL,8 μg/L) højere sammenlignet med den, der blev observeret efter den første dosis (29 μg/L), hvilket indikerede lægemiddelakkumulering med gentaget dosering. Efter den tiende dosis gennemsnitstiden for at nå spidskoncentrationer (NULL,2 timer) halveringstid (NULL,1 timer) clearance (NULL,67 L/h/kg) og fordelingsvolumen (NULL,4 L/kg) metoclopramid svarede til dem, der blev observeret efter den første dosis. Hos den yngste patient (alder 3,5 uger) var metoclopramidhalveringstid efter den første og den tiende dosis (henholdsvis 23,1 og 10,3 timer) signifikant længere sammenlignet med andre spædbørn på grund af reduceret clearance. Dette kan tilskrives umodne lever- og nyresystemer ved fødslen.

Enkelt intravenøse doser af metoclopramid 0,22 til 0,46 mg/kg (gennemsnit 0,35 mg/kg) blev administreret over 5 minutter til 9 pædiatriske kræftpatienter, der fik kemoterapi (middelalder 11,7 år; område 7 til 14 år) til profylakse af cytotoksisk-induceret opkastning. Metoclopramid -plasmakoncentrationerne ekstrapoleret til tiden nul varierede fra 65 til 395 μg/L (gennemsnit 152 μg/L). Den gennemsnitlige eliminering af halveringstid for halveringstid og fordelingsvolumen af ​​metoclopramid var 4,4 timer (område 1,7 til 8,3 timer) 0,56 L/h/kg (område 0,12 til 1,20 l/h/kg) og 3,0 L/kg (område 1,0 til 4,8 l/kg).

I en anden undersøgelse modtog ni pædiatriske kræftpatienter (aldersområde 1 til 9 år) 4 til 5 intravenøse infusioner (over 30 minutter) af metoclopramid i en dosis på 2 mg/kg for at kontrollere emesis. Efter den sidste dosis varierede de maksimale serumkoncentrationer af metoclopramid fra 1060 til 5680 μg/L. Den gennemsnitlige eliminering af halveringstid for halveringstid og fordelingsvolumen af ​​metoclopramid var 4,5 timer (område 2,0 til 12,5 timer) 0,37 l/h/kg (område 0,10 til 1,24 L/h/kg) og 1,93 L/kg (område 0,95 til 5,50 l/kg).

Patientinformation til Reglan

Reglen (reg-llan)
(metoclopramid tabletter) tabletter

Læs medicinguiden, der følger med Reglan, før du begynder at tage den, og hver gang du får en påfyldning. Der kan være nye oplysninger. Hvis du tager et andet produkt, der indeholder metoclopramid (såsom Reglan -injektion Reglan ODT eller metoclopramid oral opløsning), skal du læse den medicinske vejledning, der følger med det produkt. Nogle af oplysningerne kan være forskellige. Denne medicinguide indtager ikke stedet for at tale med din læge om din medicinske tilstand eller din behandling.

Hvad er de vigtigste oplysninger, jeg skal vide om Reglan?

Reglan kan forårsage alvorlige bivirkninger, herunder:

Tardiv dyskinesi (unormale muskelbevægelser). Disse bevægelser sker for det meste i ansigtsmusklerne. Du kan ikke kontrollere disse bevægelser. De går måske ikke væk, selv efter at have stoppet Reglan. Der er ingen behandling af tardiv dyskinesi, men symptomer kan mindske eller gå væk over tid, efter at du holder op med at tage Reglan.

Dine chancer for at få tardiv dyskinesi går op:

• Jo længere du tager Reglan og jo mere Reglan tager du. Du bør ikke tage Reglan i mere end 12 uger.
• Hvis du er ældre, især hvis du er en kvinde
• Hvis du har diabetes

Det er ikke muligt for din læge at vide, om du får tardiv dyskinesi, hvis du tager Reglan.

Ring til din læge med det samme, hvis du får bevægelser, kan du ikke stoppe eller kontrollere, såsom:

• Lip smacking tyggning eller puckering op i munden
• rynke eller rystende
• Stikker din tunge ud
• Blinker og bevæger dine øjne
• Rystelse af dine arme og ben

Se the section 'Hvad er de mulige bivirkninger af Reglan?' for more information about side effects.

Hvad er Reglan?

Reglan er en receptpligtig medicin, der bruges:

• Hos voksne i 4 til 12 uger for at lindre halsbrandsymptomer med gastroøsofageal reflukssygdom (GERD), når visse andre behandlinger ikke fungerer. Reglan aflaster dagsbrand og halsbrand efter måltider. Det hjælper også mavesår i spiserøret med at heles.
• At lindre symptomer på langsom mave tømning hos mennesker med diabetes. Reglan hjælper med at behandle symptomer som kvalme af kvalme, der opkastes halsbrand, der føler sig fuldt efter et måltid og appetit. Ikke alle disse symptomer bliver bedre på samme tid.

Det vides ikke, om Reglan er sikker og arbejder hos børn.

Hvem skal ikke tage Reglan?

Tag ikke reglan, hvis du:

• Har mave- eller tarmeproblemer, der kan blive værre med reglan såsom blødningsblødning eller en tåre i maven eller tarmvæggen
• Har en binyresvulsttumor kaldet et pheochromocytoma
• er allergiske over for Reglan eller noget i det. Se slutningen på denne medicinvejledning for en liste over ingredienser i Reglan.
• Tag medicin, der kan forårsage ukontrollerede bevægelser, såsom medicin til mental sygdom, har anfald

Hvad skal jeg fortælle min læge, før jeg tager Reglan?

Fortæl din læge om alle dine medicinske tilstande inklusive hvis du har:

• depression
• Parkinsons sygdom
• højt blodtryk
• Nyreproblemer. Din læge kan starte med en lavere dosis.
• leverproblemer eller hjertesvigt. Reglan kan få din krop til at holde væsker.
• diabetes. Din dosis insulin skal muligvis ændres.
• brystkræft
• Du er gravid eller planlægger at blive gravid. Det vides ikke, om Reglan vil skade din ufødte baby.
• Du ammer. Reglan kan passere til modermælk og kan skade din baby. Tal med din læge om den bedste måde at fodre din baby på, hvis du tager Reglan.

Fortæl din læge om alle de medicin, du tager, inklusive receptpligtige og receptpligtige lægemidler vitaminer og urtetilskud. Reglan og nogle andre lægemidler kan interagere med hinanden og fungerer måske ikke så godt eller forårsager mulige bivirkninger. Start ikke nye medicin, mens du tager Reglan, før du taler med din læge.

Fortæl især din læge, hvis du tager:

hvad man skal pakke

• En anden medicin, der indeholder metoclopramid, såsom Reglan ODT eller metoclopramid oral opløsning
• En blodtryksmedicin
• En medicin mod depression, især en monoaminoxidaseinhibitor (MAOI)
• insulin
• En medicin, der kan gøre dig søvnig, såsom anti-angst medicinsk søvn medicin og narkotika.

Hvis du ikke er sikker på, om din medicin er en nævnt ovenfor, skal du spørge din læge eller apotek.

Kend de medicin, du tager. Opbevar en liste over dem og vis den for din læge og farmaceut, når du får en ny medicin.

Hvordan skal jeg tage Reglan?

• Reglan kommer som en tablet, du tager gennem munden.
• Tag Reglan nøjagtigt, som din læge fortæller dig. Skift ikke din dosis, medmindre din læge fortæller dig.
• Du bør ikke tage Reglan i mere end 12 uger.
• Hvis du tager for meget Reglan, skal du ringe til din læge eller giftkontrolcenter med det samme.

Hvad skal jeg undgå, mens jeg tager Reglan?

• Drik ikke alkohol, mens du tager Reglan. Alkohol kan gøre nogle bivirkninger af Reglan værre, såsom at føle sig søvnig.
• Kør ikke arbejde med maskiner, eller udfør farlige opgaver, før du ved, hvordan Reglan påvirker dig. Reglan kan forårsage søvnighed.

Hvad er de mulige bivirkninger af Reglan?

Reglan kan forårsage alvorlige bivirkninger, herunder:

• Tardiv dyskinesi (unormale muskelbevægelser). Se 'What is the most important information I need to know about REGLAN?'
• Ukontrollerede spasmer af dit ansigt og nakkemuskler eller muskler i dine kropsarme og ben (dystoni). Disse muskelspasmer kan forårsage unormale bevægelser og kropspositioner. Disse spasmer starter normalt inden for de første 2 dage efter behandlingen. Disse spasmer sker oftere hos børn og voksne under 30 år.
• Depressionstanker om selvmord og selvmord. Nogle mennesker, der tager reglan, bliver deprimerede. Du har måske tanker om at skade eller dræbe dig selv. Nogle mennesker, der tager Reglan, har afsluttet deres eget liv (selvmord).
• Neuroleptisk ondartet syndrom (NMS). NMS er en meget sjælden, men meget alvorlig tilstand, der kan ske med Reglan. NMS kan forårsage død og skal behandles på et hospital. Symptomer på NM'er inkluderer: Høj feber Stive muskler Problemer med at tænke meget hurtigt eller ujævnt hjerteslag og øget sved.
• Parkinsonisme. Symptomerne inkluderer let rystende kropsstivhed problemer med at bevæge sig eller holde din balance. Hvis du allerede har Parkinsons sygdom, kan dine symptomer blive værre, mens du modtager Reglan.

Ring til din læge og få medicinsk hjælp med det samme, hvis du:

• føler dig deprimeret eller har tanker om at skade eller dræbe dig selv
• Har høje feber stive muskler problemer med at tænke meget hurtigt eller ujævnt hjerteslag og øget sved
• har muskelbevægelser, du ikke kan stoppe eller kontrollere
• har muskelbevægelser, der er nye eller usædvanlige

Almindelige bivirkninger af reglan inkluderer:

• føler sig rastløs søvnig træt svimmel eller udmattet
• hovedpine
• forvirring
• problemer med at sove

Du har muligvis flere bivirkninger, jo længere du tager Reglan, og jo mere Reglan tager du.

Du har muligvis stadig bivirkninger efter at have stoppet Reglan. Du kan have symptomer fra at stoppe (tilbagetrækning) reglan såsom hovedpine og føle sig svimmel eller nervøs.

Fortæl din læge om alle bivirkninger, der generer dig eller ikke går væk. Dette er ikke alle de mulige bivirkninger af Reglan.

Ring til din læge for medicinsk rådgivning om bivirkninger. Du kan rapportere bivirkninger til FDA på 1-800- FDA-1088.

Hvordan skal jeg opbevare Reglan?

• Hold reglan ved stuetemperatur mellem 68 ° F til 77 ° F (20 ° C til 25 ° C).
• Hold Reglan i den flaske, den kommer ind. Hold flasken lukket tæt.

Hold Reglan og alle medicin uden for børns rækkevidde.

Generel information about REGLAN

Medicin er undertiden ordineret til andre formål end dem, der er anført i en medicinguide. Brug ikke reglan til en betingelse, som den ikke blev ordineret til. Giv ikke Reglan til andre mennesker, selvom de har de samme symptomer, som du har. Det kan skade dem.

Denne medicinguide opsummerer de vigtigste oplysninger om Reglan. Hvis du gerne vil have flere oplysninger, skal du tale med din læge. Du kan bede din læge eller farmaceut om information om Reglan, der er skrevet til sundhedsfagfolk. For mere information, gå til www.anipharmaceuticals.com eller ring gratis på 1-800-308-6755.

Hvad er ingredienserne i Reglan?

Aktiv ingrediens: metoclopramid

Inaktive ingredienser:

Reglan 10 mg tabletter: Magnesium stearat mannitol mikrokrystallinsk cellulose stearinsyre

Reglan 5 mg tabletter: majsstivelse d