Seromycin

Beskrivelse for seromycin

Seromycin (cycloserin-kapsler USP) 3-isoxazolidinon 4-amino-(R)-er et bredt spektrum antibiotikum Det er produceret af en stamme af Streptomyces orchidaceus og er også blevet syntetiseret. Cycloserine er et hvidt til off -hvide pulver, der er opløseligt i vand og stabilt i alkalisk opløsning. Det ødelægges hurtigt ved en neutral eller sur pH.

Cycloserin har en pH mellem 5,5 og 6,5 i en opløsning indeholdende 100 mg/ml. Molekylvægten af ​​cycloserin er 102,09, og den har en empirisk formel med C ₃ H ₆ N ₂ O ₂ .

Inaktiv ingrediens

Hver kapsel indeholder cycloserin 250 mg (NULL,45 mmol); D og C Gul nr. 10 FD og C blå nr. 1 FD og C Rød nr. 3 FD og C Gul nr. 6 Gelatinjernoxid talkum titandioxid og andre inaktive ingredienser.

Anvendelser til seromycin

Seromycin er angivet i behandlingen af ​​aktiv lunge og ekstra lunge tuberkulose (inklusive nyresygdom) Når de forårsagende organismer er modtagelige for dette lægemiddel, og når behandling med de primære medicin (streptomycin isoniazid rifampin og ethambutol) has proved inadequate. Like all anti tuberkulose drugs Seromycin should be administered in conjunction with other effective Kemoterapi og ikke som det eneste terapeutiske middel.

Seromycin kan være effektiv til behandling af akutte urinvejsinfektioner forårsaget af modtagelige stammer af gram -positive og gram -negative bakterier især Enterobacter spp. og De udstillede chill . Det er generelt ikke mere og er normalt mindre effektivt end andre anti -mikrobielle midler til behandling af urinvejsinfektioner forårsaget af andre bakterier end mycobacteria. Brug af seromycin i disse infektioner bør kun overvejes, når mere konventionel terapi er mislykkedes, og når organismen er blevet vist at være modtagelig for lægemidlet.

Dosering til seromycin

Seromycin er effektiv oralt og administreres i øjeblikket kun af denne rute. Den sædvanlige dosering er 500 mg til 1 g dagligt i opdelte doser overvåget af blodniveauer. Den indledende voksne dosering hyppigst er 250 mg to gange dagligt med 12 -timers intervaller i de første 2 uger. En daglig dosering på 1 g bør ikke overskrides.

Hvor leveret

Seromycin fås som en 250 mg kapsel med en uigennemsigtig rød hætte og uigennemsigtig grå krop, der er præget af Chaoand F04 i spiselig sort blæk på både hætten og kroppen.

Flasker på 40 NDC 13845-1200-3

Opbevares ved kontrolleret stuetemperatur 20 ° til 25 ° C (68 ° til 77 ° F) [se USP].

Referencer

Triamcinolon 0,1 creme over disk

1. Kubica GP Dye WE: Laboratoriemetoder til klinisk og folkesundhed-Mycobacteriology US Department ofHealth Education and Welfare Public Health Services 1967 pp47-55 66-70.

2. Jones LR: Kolorimetrisk bestemmelse af cycloserin et nyt antibiotikum. Anal Chem 1956; 28:39.

Manufuctured af: Chao Center for Industrial Pharmacy and Contact Manufacturing West Lafayette i 47906 USA. Revideret: Jan 2009.

Bivirkninger for seromycin

De fleste bivirkninger, der forekommer under terapi med seromycin, involverer nervesystemet eller er manifestationer af lægemiddeloverfølsomhed. Følgende bivirkninger er blevet observeret hos patienter, der modtager seromycin:

Lægemiddelinteraktioner for seromycin

Samtidig administration af ethionamid er rapporteret at styrke neurotoksiske bivirkninger.

Alkohol og seromycin er uforenelige, især under et regime, der kræver store doser af sidstnævnte. Alkohol øger muligheden og risikoen for epileptiske episoder.

Samtidig administration af isoniazid kan resultere i øget forekomst af CNS -effekter såsom svimmelhed eller døsighed. Dosisjusteringer kan være nødvendige, og patienter skal overvåges nøje for tegn på CNS -toksicitet.

Advarsler for seromycin

Administration af seromycin skal afbrydes, eller doseringen reduceres, hvis patienten udvikler allergisk dermatitis eller symptomer på CNS -toksicitet, såsom kramper Psykose Somnolens depression forvirring hyperrefleksi hovedpine tremor svimmelhed parese eller dysarthria.

Toksiciteten af ​​seromycin er tæt knyttet til overdreven blodniveauer (over 30 μg/ml) som bestemt ved høj dosering eller utilstrækkelig renal clearance. Forholdet mellem giftig dosis og effektiv dosis i tuberkulose er lille.

Risikoen for kramper øges hos kroniske alkoholikere.

Langsigtede bivirkninger af Hydrea

Patienter skal overvåges ved hæmatologisk renal udskillelse af blodniveau og leverfunktionsundersøgelser.

Forholdsregler for seromycin

Før behandling med seromycin skal initieres kulturer skal tages, og organismenes følsomhed over for lægemidlet skal etableres. I tuberkuløse infektioner bør organismenes følsomhed over for de andre anti -tuberkulose -midler i regimen også demonstreres.

Sådan håndteres Topamax kvalme

Antikonvulsive lægemidler eller beroligende midler kan være effektive til at kontrollere symptomer på CNS -toksicitet, såsom kramper angst og rysten. Patienter, der modtager mere end 500 mg seromycin dagligt, bør observeres tæt for sådanne symptomer. Værdien af Pyridoxin Ved at forhindre CNS -toksicitet fra seromycin er ikke bevist.

Administration af seromycin og andre anti -tuberkulosemedicin er blevet forbundet i nogle få tilfælde med vitamin B ₁₂ og/eller folic -syre -mangel megaloblastisk anæmi og sideroblastisk anæmi. Hvis der udvikles bevis for anæmi under behandling af passende undersøgelser, og terapi bør indføres.

Laboratorietest

Blodniveauer skal bestemmes mindst ugentligt for patienter med reduceret nyrefunktion for individer, der får en daglig dosering på mere end 500 mg, og for dem, der viser tegn og symptomer, der tyder på toksicitet. Doseringen skal justeres for at holde blodniveauet under 30 μg/ml.

Kræftfremkaldende mutagenicitet og forringelse af fertiliteten

Undersøgelser er ikke blevet udført for at bestemme potentialet for kræftfremkaldende virkning. AMES -testen og den ikke -planlagte DNA -reparationstest var negativ. En undersøgelse i 2 generationer af rotter viste ingen forringelse af fertiliteten i forhold til kontroller for den første parring, men noget lavere fertilitet i den anden parring.

Graviditet

Graviditet Category C

En undersøgelse i 2 generationer af rotter givet doser op til 100 mg/kg/dag demonstrerede ingen teratogen virkning hos afkom. Det vides ikke, om cycloserin kan forårsage føtal skade, når den administreres til en gravid kvinde eller kan påvirke reproduktionskapaciteten. Seromycin bør kun gives til en gravid kvinde, hvis det er klart nødvendigt.

Sygeplejerske mødre

På grund af potentialet for alvorlige bivirkninger hos sygeplejebørn fra seromycin bør der træffes en beslutning om at afbryde sygepleje eller at afbryde stoffet under hensyntagen til moderens betydning for moderen.

Pædiatrisk brug

Sikkerhed og effektivitet hos pædiatriske patienter er ikke etableret.

Overdoseringsoplysninger til seromycin

Akut toksicitet fra cycloserin kan forekomme, hvis mere end 1 g indtages af en voksen. Kronisk toksicitet fra cycloserin er dosisrelateret og kan forekomme, hvis mere end 500 mg administreres dagligt. Patienter med nedsat nyrefunktion vil akkumulere cycloserin og kan udvikle toksicitet, hvis doseringsregimet ikke ændres. Patienter med alvorlig nedsat nyrefunktion bør ikke modtage lægemidlet. Det centrale nervesystem er det mest almindelige organsystem, der er involveret i toksicitet. Toksiske effekter kan omfatte hovedpine Vertigo forvirring døsighed Hyperirritabilitet Paræstesias dysarthria og psykose. Følgende større indtagelse af parese -kramper og koma forekommer ofte. Ethylalkohol kan øge risikoen for, at de anfald SIN -patienter får cycloserin.

Den orale median -dødelige dosis hos mus er 5290 mg/kg.

Behandling

For at få op -til -dater information om behandling af overdosering er en god ressource dit certificerede regionale giftkontrolcenter. Telefonnumre af certificerede giftkontrolcentre er anført i lægernes skrivebordsreference (PDR). I håndtering af overdosering skal du overveje muligheden for flere interaktion mellem medikamenter mellem medikamenter og usædvanligt medikamentkinetik hos din patient.

Overdoser af cycloserin er sjældent rapporteret. Følgende leveres til at fungere som en guide, hvis der opstår en sådan overdosis.

Beskyt patientens luftvej og understøttende ventilation og perfusion. Overvåg omhyggeligt og opretholdes inden for acceptable grænser patientens vitale tegn på blodgasser serumelektrolytter osv. Absorption af medikamenter fra mave -tarmkanalen kan reduceres ved at give aktivt kul, som i mange tilfælde er mere effektiv end emese eller lavage; Overvej kul i stedet for eller ud over gastrisk tømning. Gentagne doser af kul over tid kan fremskynde eliminering af nogle lægemidler, der er blevet absorberet. Beskyt patientens luftvej, når man anvender gastrisk tømning eller kul.

Hos voksne kan mange af de neurotoksiske virkninger af cycloserin både behandles og forhindres med administrationen af ​​200 til 300 mg pyridoxin dagligt.

polen rejser

Brug af hæmodialyse har vist sig at fjerne cycloserin fra blodbanen. Denne procedure bør reserveres til patienter med livstruende toksicitet, der ikke reagerer på mindre invasiv terapi.

Kontraindikationer for seromycin

Administration er kontraindiceret hos patienter med et af følgende:

• Overfølsomhed over for cycloserin
• Epilepsi
• Depression Alvorlig angst eller psykose
• Alvorlig nyreinsufficiens
• Overdreven samtidig brug af alkohol

Klinisk farmakologi for Seromycin

Efter oral administration absorberes cycloserin let fra mave -tarmkanalen med maksimale blodniveauer, der forekommer på 4 til 8 timer. Blodniveauer på 25 til 30 μg/ml kan generelt holdes med den sædvanlige dosering på 250 mg to gange om dagen, selvom forholdet mellem plasmaniveauer og dosering ikke altid er konsistent. Koncentrationer i cerebrospinalvæske pleural væske føtal blod og modermælk nærmer sig dem, der findes i serumet. Detekterbare mængder findes i ascitisk væske endog Sputum fostervand og lunge- og lymfevæv. Cirka 65 procent af en enkelt dosis cycloserin kan udvindes i urinen inden for 72 timer efter oral administration. De resterende 35 procent er tilsyneladende metaboliseret til ukendte stoffer. Den maksimale udskillelseshastighed forekommer 2 til 6 timer efter administration med 50 procent af lægemidlet elimineret på 12 timer.

Mictobiology

Cycloserin inhiberer celle -vallsyntese i modtagelige stammer af gram -positive og gram -negative bakterier og inmycobacterium tuberculosis.

Modtagelighedstest

Cycloserin Clinical Laboratory Standard Powder er tilgængeligt for både direkte og indirekte metoder1 til bestemmelse af følsomheden af ​​mycobakteriernes stammer. Cycloserin MIC'er for modtagelige stammer er 25 μg/ml eller lavere.

Patientinformation til seromycin

Ingen oplysninger leveret. Se Advarsler og FORHOLDSREGLER sektioner.