Erythromycin ethylsuccinat

Beskrivelse for E.E.S.

Erythromycin produceres af en stamme af Saccharopolyspora erythraea (tidligere Streptomyces erythraeus ) og hører til makrolidgruppen af ​​antibiotika. Det er grundlæggende og danner let salte med syrer. Basen starter salt og estere er dårligt opløselige i vand. Erythromycin ethylsuccinat er en ester af erythromycin, der er egnet til oral administration. Erythromycin ethylsuccinat er kendt kemisk som erythromycin 2 '-(ethylsuccinat). Den molekylære formel er C ₄₃ H ₇₅ INGEN ₁₆ og molekylvægten er 862,06. Den strukturelle formel er:

E.E.S. (S)erythromycin ethylsuccinate) Granules are intended feller reconstitution with water. Each 5-mL teaspoonful of reconstituted cherry-flavellered suspension contains erythromycin ethylsuccinate equivalent to 200 mg of erythromycin.

De behagelige smagssmagede flyvede væsker leveres klar til oral administration.

E.E.S. 200 væske (erythromycin ethylsuccinat): Hver 5 ml teskefuld frugtsmag-suspension indeholder erythromycinethylsuccinat svarende til 200 mg erythromycin.

E.E.S. (S)erythromycin ethylsuccinate) 400 Liquid: Each 5-mL teaspoonful of ellerange-flavellered suspension contains erythromycin ethylsuccinate equivalent to 400 mg of erythromycin.

Granuler og færdige suspensioner er primært beregnet til pædiatrisk brug, men kan også bruges hos voksne.

E.E.S. (S)erythromycin ethylsuccinate) 400® Filmtab® Tablets: Each tablet contains erythromycin ethylsuccinate equivalent to 400 mg of erythromycin.

FilmTab® -tabletterne er primært beregnet til voksne eller ældre børn.

Inaktive ingredienser

E.E.S. 200 væske (erythromycin ethylsuccinat): FD

E.E.S. (S)erythromycin ethylsuccinate) 400 Liquid: D&C Yellow No. 10 FD&C Yellow No. 6 methylparaben polysellerbate 60 propylparaben sodium citrate sucrose water xanthan gum og natural og artificial flavellers.

E.E.S. (S)erythromycin ethylsuccinate) Granules: Citric acid FD&C Red No. 3 magnesium aluminum silicate sodium carboxymethylcellulose sodium citrate sucrose og artificial flaveller.

E.E.S. (S)erythromycin ethylsuccinate) 400 Filmtab Tablets: Cellulosic polymers confectioner's sugar (contains cellern starch) cellern starch D&C Red No. 30 D&C Yellow No. 10 FD&C Red No. 40 magnesium stearate polacrilin potassium polyethylene glycol propylene glycol sodium citrate sellerbic acid og titanium dioxide.

Anvendelser til E.E.S.

At reducere udviklingen af ​​medikamentresistente bakterier og opretholde effektiviteten (erythromycinethylsuccinat) af E.E.S. (erythromycin ethylsuccinat) og andre antibakterielle lægemidler E.E.S. (erythromycin ethylsuccinat) skal kun anvendes til behandling eller forhindring af infektioner, der er bevist eller stærkt mistænkt for at være forårsaget af modtagelige bakterier. Når information om kultur og følsomhed er tilgængelige, skal de overvejes ved valg eller ændring af antibakteriel terapi. I mangel af sådanne data kan lokal epidemiologi og følsomhedsmønstre bidrage til det empiriske udvalg af terapi.

E.E.S. (S)erythromycin ethylsuccinate) is indicated in the treatment of infections caused by susceptible strains of the designated ellerganisms in the diseases listed below

Øvre luftvejsinfektioner i mild til moderat grad forårsaget af Streptococcus pyogenes Streptococcus pneumoniae eller Haemophilus influenzae (når det bruges samtidig med tilstrækkelige doser af sulfonamider siden mange stammer af H. Influenzae er ikke modtagelige for de erythromycin -koncentrationer, der normalt opnås). (Se passende sulfonamidmærkning til ordinerende information.)

Infektioner med lavere respiratorisk kanal af mild til moderat sværhedsgrad forårsaget af Streptococcus pneumoniae eller Streptococcus pyogenes .

Listeriosis forårsaget af Listeria monocytogenes .

Kikhoste (keoping hoste) forårsaget af Bordetella pertussis . Erythromycin er effektiv til at eliminere organismen fra nasopharynx af inficerede individer, der gør dem ikke -infektiøse. Nogle kliniske undersøgelser antyder, at erythromycin kan være nyttige i profylaksen af ​​kikhoste hos eksponerede modtagelige individer.

Luftvejsinfektioner på grund af Mycoplasma pneumoniae .

Hud- og hudstrukturinfektioner af mild til moderat sværhedsgrad forårsaget af Streptococcus pyogenes eller Staphylococcus aureus (Resistent Staphylococci kan opstå under behandlingen).

Difteri: infektioner på grund af Corynebacterium diphtheriae som et supplement til antitoxin for at forhindre etablering af bærere og for at udrydde organismen i bærere.

Erythrasma: I behandlingen af ​​infektioner på grund af Corynebacterium minutissimum .

Tarm amebiasis forårsaget af Entamoeba histolytica (Kun oral erythromycins). Ekstraenterisk amebiasis kræver behandling med andre midler.

Akut bækkeninflammatorisk sygdom forårsaget af Neisseria gonorrhoeae: Som et alternativt lægemiddel til behandling af akut bækkeninflammatorisk sygdom forårsaget af N. Gonorrhoeae Hos kvindelige patienter med en historie med følsomhed over for penicillin. Patienter skal have en serologisk test for syfilis, før de modtog erythromycin som behandling af gonoré og en opfølgende serologisk test for syfilis efter 3 måneder.

Syfilis forårsaget af Treponema bleg: Erythromycin er et alternativt valg af behandling af primær syfilis hos patienter, der er allergisk over for penicillinerne. Ved behandling af primære syfilis-spinalvæskesundersøgelser skal der foretages før behandling og som en del af opfølgningen efter terapi.

Erythromycins er indikeret til behandling af følgende infektioner forårsaget af Chlamydia trachomas : konjunktivitis af den nyfødte lungebetændelse i spædbarn og urogenitale infektioner under graviditet. Når tetracycliner er kontraindiceret eller ikke tolereres erythromycin er indikeret til behandling af ukomplicerede urethrale endocerviske eller rektale infektioner hos voksne på grund af Chlamydia trachomas .

Når tetracycliner er kontraindiceret eller ikke tolereres erythromycin er indikeret til behandling af nongonokokkisk urethritis forårsaget af Ureaplasma urenlyticum .

Legionnaires 'sygdom forårsaget af Legionella pneumophila . Selvom der ikke er foretaget nogen kontrollerede kliniske effektivitetsundersøgelser In vitro og begrænsede foreløbige kliniske data antyder, at erythromycin kan være effektiv til behandling af Legionnaires 'sygdom.

Profylakse

Forebyggelse af indledende angreb af reumatisk feber

Penicillin betragtes af American Heart Association som det valgte stof ved forebyggelse af indledende angreb af reumatisk feber (behandling af Streptococcus pyogenes Infektioner i den øvre luftvejskanal f.eks. Tonsillitis eller Pharyngitis). Erythromycin er indikeret til behandling af penicillin-allergiske patienter. ³ Den terapeutiske dosis skal administreres i 10 dage.

Forebyggelse af tilbagevendende angreb af reumatisk feber

Penicillin eller sulfonamider betragtes af American Heart Association som de valgte lægemidler til forebyggelse af tilbagevendende angreb af reumatisk feber. Hos patienter, der er allergiske over for penicillin og sulfonamider, anbefales oral erythromycin af American Heart Association i den langsigtede profylakse af streptokokk-pharyngitis (til forebyggelse af tilbagevendende angreb af reumatisk feber). ³

Dosering til E.E.S.

Erythromycin ethylsuccinat -suspensioner og filmtab -tabletter kan administreres uden hensyntagen til måltider.

Børn

Aldersvægt og sværhedsgrad af infektionen er vigtige faktorer til bestemmelse af den korrekte dosering. Ved milde til moderate infektioner er den sædvanlige dosering af erythromycinethylsuccinat for børn 30 til 50 mg/kg/dag i lige så opdelte doser hver 6. time. For mere alvorlige infektioner kan denne dosering fordobles. Hvis doseringen to gange om dagen ønskes, kan halvdelen af ​​den samlede daglige dosis gives hver 12. time. Doser kan også gives tre gange dagligt ved at administrere en tredjedel af den samlede daglige dosis hver 8. time.

Følgende doseringsplan foreslås for milde til moderate infektioner:

Voksne

400 mg erythromycin ethylsuccinate every 6 hours is the usual dose. Dosering may be increased up to 4 g per day accellerding to the severity of the infection. If twice-a-day dosage is desired one-half of the total daily dose may be given every 12 hours. Doses may also be given three times daily by administering one-third of the total daily dose every 8 hours.

Til beregning af voksne dosering skal du bruge et forhold på 400 mg erythromycin -aktivitet som ethylsuccinat til 250 mg erythromycin -aktivitet som stearatbase eller estolat.

Ved behandling af streptokokkinfektioner skal en terapeutisk dosering af erythromycinethylsuccinat administreres i mindst 10 dage. I kontinuerlig profylakse mod tilbagefald af streptokokkinfektioner hos personer med en historie med reumatisk hjertesygdom er den sædvanlige dosering 400 mg to gange om dagen.

Til behandling af urethritis på grund af C. trachomatis eller U. urenlyticum

800 mg three times a day feller 7 days.

Til behandling af primær syfilis

Voksne: 48 to 64 g given in divided doses over a period of 10 to 15 days.

Til tarm amebiasis

Voksne

400 mg four times daily feller 10 to 14 days.

Børn

30 til 50 mg/kg/dag i opdelte doser i 10 til 14 dage.

Til brug i kikhoste

Selvom optimal dosering og varighed ikke er blevet fastlagt doser af erythromycin anvendt i rapporterede kliniske studier var 40 til 50 mg/kg/dag givet i opdelte doser i 5 til 14 dage.

Til behandling af Legionnaires 'sygdom

Selvom optimale doser ikke er blevet etableret doser anvendt i rapporterede kliniske data var de, der blev anbefalet ovenfor (NULL,6 til 4 g dagligt i opdelte doser.)

Hvor leveret

E.E.S. 200 væske (erythromycin ethylsuccinat oral suspension USP) leveres i 1 pintflasker ( NDC 0074-6306-16) og i 100 ml flasker ( NDC 0074-6306-13).

E.E.S. 400® væske (erythromycin ethylsuccinat oral suspension USP) leveres i 1 pintflasker ( NDC 0074-6373-16) og i 100 ml flasker ( NDC 0074-6373-13).

Begge flydende produkter kræver køling for at bevare smagen, indtil de er dispenseret. Køling af patienten er ikke påkrævet, hvis det bruges inden for 14 dage.

E.E.S. Granler (erythromycin ethylsuccinat til oral suspension USP) leveres i 100 ml ( NDC 0074-6369-02) og 200 ml ( NDC 0074-6369-10) størrelsesflasker.

E.E.S. 400 filmtab tabletter (erythromycin ethylsuccinat tabletter USP) 400 mg leveres som lyserøde tabletter, der er præget af Abbott A -logo og to bogstaver abbo-kodebetegnelse EE i flasker på 100 ( NDC 0074-5729-13) 500 ( NDC 0074-5729-53) og 1000 ( NDC 0074-5729-19) og i Abbopac Unit dosisstrimmelpakker på 100 ( NDC 0074-5729-11).

Anbefalet opbevaring

Butikstabletter under 30 ° C (30 ° C).

Opbevar granuler inden blanding under 86 ° F. Efter blanding af køleskab og brug inden for 10 dage.

Referencer

3. Udvalget for Rheumatisk feber Endokarditis og Kawasaki -sygdommen i Rådet for hjerte -kar -sygdom hos Young The American Heart Association: Forebyggelse af reumatisk feber. Cirkulation . 78 (4): 1082-1086 oktober 1988.

Abbott Laboratories North Chicago IL 60064 U.S.A. FDA Rev Dato: 12/10/2008

Bivirkninger feller E.E.S.

De hyppigste bivirkninger af oral erythromycin-præparater er gastrointestinal og er dosisrelaterede. De inkluderer kvalme af kvalme af abdominal smerte diarré og anoreksi. Symptomer på hepatitis leverdysfunktion og/eller unormal leverfunktionstestresultater kan forekomme. (Se Advarsler .)

Hvor meget restaurering kan jeg tage

Indtræden af ​​pseudomembranøse colitis -symptomer kan forekomme under eller efter antibiotikabehandling. (Se Advarsler .)

Erythromycin har været forbundet med QT -forlængelse og ventrikulære arytmier inklusive ventrikulær takykardi og torsades de pointes.

Allergiske reaktioner, der spænder fra urticaria til anafylaksi, har forekommet. Hudreaktioner, der spænder fra milde udbrud til erythema multiforme stevens- (erythromycin ethylsuccinat) Johnson syndrom og toksisk epidermal nekrolyse er sjældent rapporteret.

Der har været sjældne rapporter om pancreatitis og kramper.

Der har været isolerede rapporter om Reversi (erythromycin ethylsuccinat) ble høretab forekommer hovedsageligt hos patienter med nyreinsufficiens og hos patienter, der får høje doser af erythromycin.

Lægemiddelinteraktioner feller E.E.S.

Erythromycin -anvendelse hos patienter, der modtager høje doser af teofyllin, kan være forbundet med en stigning i serumteophyllinniveauer (erythromycinethylsuccinat) og potentiel teofyllin -toksicitet. I tilfælde af teofyllin -toksicitet og/eller forhøjet serumteophyllinniveauer (erythromycinethylsuccinat) skal dosis af teofyllin reduceres, mens patienten får samtidig erythromycin -terapi.

Hypotension bradyarrhythmias and lactic acidosis have been observed in patients receiving concurrent verapamil belonging to the calcium channel blockers drug class.

Samtidig administration af erythromycin og digoxin er rapporteret at resultere i forhøjede digoxin -serumniveauer. (erythromycin ethylsuccinat)

Der har været rapporter om forøgede antikoagulerende virkninger, når erythromycin og orale antikoagulantia blev anvendt samtidig. Forøgede antikoagulationseffekter på grund af interaktioner mellem erythromycin med forskellige orale antikoagulanter kan være mere udtalt hos ældre.

Erythromycin er et substrat og hæmmer af 3A -isoform underfamilien af ​​cytochrome p450 enzymsystemet (CYP3A). Coadministration af erythromycin og et lægemiddel primært metaboliserede tioner. Interaktioner med andre lægemidler, der metaboliseres af CYP3A -isoformen, er også mulige. Følgende CYP3A-baserede lægemiddelinteraktioner er blevet observeret med erythromycin-produkter i efter-markedsføringserfaring:

Ergotamine/dihydroergotamine

Samtidig brug af erythromycin og ergotamin eller dihydroergotamin har været forbundet hos nogle patienter med akut ergot -toksicitet, der er kendetegnet ved svær perifer vasospasme og dysestesi.

Triazolobenzodiazepiner (såsom triazolam og alprazolam) og beslægtede benzodiazepiner

Erythromycin er rapporteret at reducere clearance af triazolam og midazolam og kan således øge den farmakologiske virkning af disse benzodiazepiner.

HMG-CoA-reduktaseinhibitorer

Erythromycin er rapporteret at øge koncentrationerne af HMG-CoA-reduktaseinhibitorer (f.eks. Lovastatin og Simvastatin). Sjældne rapporter om rhabdomyolyse er rapporteret hos patienter, der tager disse lægemidler samtidigt.

Sildenafil (viagra)

Erythromycin er rapporteret at øge den systemiske eksponering (AUC) af sildenafil. Reduktion af dosering af sildenafil bør overvejes. (Se viagra -pakkeindsats.)

Der har været spontane eller offentliggjorte rapporter om CYP3A -baserede interaktioner mellem erythromycin med cyclosporin carbamazepin tacrolimus alfentanil disopyramid rifabutin quinidin methylprednisolon cilostazol vinblastin og bromocriptine.

Samtidig administration af erythromycin med cisaprid pimozid astemizol eller terfenadin er kontraindiceret. (Se Kontraindikationer .)

Derudover har der været rapporter om interaktioner mellem erythromycin med lægemidler, der ikke antages at være metaboliseret af CYP3A inklusive hexobarbital phenytoin og valproat.

Det er rapporteret, at erythromycin ændrer metabolismen af ​​de nonsedating antihistamines terfenadin og astemizol, når det tages samtidig. Sjældne tilfælde af alvorlige kardiovaskulære bivirkninger inklusive elektrokardiografisk QT/QT _c Interval forlængelse af hjertestop torsades de pointes og andre ventrikulære arytmier er blevet observeret. (Se Kontraindikationer .) In addition deaths have been repellerted rarely with concomitant administration of terfenadine og erythromycin.

Der har været efter markedsføringsrapporter om lægemiddelinteraktioner, når erythromycin co-administreret med cisaprid, hvilket resulterer i QT-forlængelse af hjertearytmi-ventrikulært tachycardia-ventrikulært fibrillering og torsades de pointes mest sandsynligt på grund af inhibering af hepatisk metabolisme af cisaprid med iycin. Der er rapporteret om dødsfald. (Se Kontraindikationer .)

Interaktioner om lægemiddel/laboratorieprøve

Erythromycin forstyrrer den fluorometriske bestemmelse af urin -katekolaminer.

Advarsler feller E.E.S.

Der har været rapporter om leverdysfunktion, herunder forøgede leverenzymer og hepatocellulære og/eller cholestatiske hepatitis med eller uden gulsot, der forekommer hos patienter, der får orale erythromycinprodukter.

Der har været rapporter, der antyder, at erythromycin ikke når fosteret i tilstrækkelig koncentration for at forhindre medfødt syfilis. Spædbørn født af kvinder, der blev behandlet under graviditet med oral erythromycin til tidlig syfilis, skal behandles med et passende penicillinregime.

Clostridium difficile Tilknyttet diarré (CDAD) er rapporteret ved anvendelse af næsten alle antibakterielle midler, herunder E.E.S. (erythromycin ethylsuccinat) og kan variere i sværhedsgrad fra mild diarré til dødelig colitis. Behandling med antibakterielle midler ændrer den normale flora i tyktarmen, der fører til overvækst af C. vanskelig .

C. vanskelig Producerer toksiner A og B, der bidrager til udviklingen af ​​CDAD. Hypertoxinproducerende stammer af C. vanskelig Årsag øget sygelighed og dødelighed, da disse infektioner kan være ildfaste over for antimikrobiel terapi og kan kræve kolektomi. CDAD skal overvejes hos alle patienter, der præsenterer med diarré efter antibiotisk brug. Omhyggelig medicinsk historie er nødvendig (erythromycin ethylsuccinat), da CDAD er rapporteret at forekomme over to måneder efter administration af antibakterielle midler.

Hvis CDAD er mistænkt eller bekræftes ved løbende antibiotikamisbrug, der ikke er rettet mod C. vanskelig kan være nødvendigt at afbryde. Passende væske- og elektrolytstyringsproteintilskud Antibiotikabehandling af C. vanskelig og kirurgisk evaluering bør indføres som klinisk indikeret.

Rhabdomyolyse med eller uden nedsat nyrefunktion er rapporteret hos alvorligt syge patienter, der får erythromycin samtidigt med lovastatin. Derfor bør patienter, der får samtidig lovastatin og erythromycin, overvåges omhyggeligt for kreatinkinase (CK) og serumtransaminase -niveauer. (erythromycin ethylsuccinat) (se pakkenindsats for lovastatin.)

Forholdsregler feller E.E.S.

Generel

Ordinerer E.E.S. (erythromycin ethylsuccinat) I fravær af en bevist eller stærkt mistænkt bakterieinfektion eller en profylaktisk indikation er det usandsynligt, at patienten giver fordel for patienten og øger risikoen for udviklingen af ​​lægemiddelresistente bakterier.

Da erythromycin hovedsageligt udskilles af leverens forsigtighed, skal der udøves, når erythromycin administreres til patienter med nedsat leverfunktion. (Se Klinisk farmakologi og Advarsler sektioner.)

Forværring af symptomer på myasthenia gravis og ny begyndelse af symptomer på myasthenisk syndrom er rapporteret hos patienter, der får erythromycinbehandling.

Der har været rapporter om infantil hypertrofisk pylorstenose (IHP'er), der forekommer hos spædbørn efter erythromycinbehandling. I en kohort af 157 nyfødte, der fik erythromycin til pertussis-profylakse syv nyfødte (5%) udviklede symptomer på ikke-bilious opkast eller irritabilitet med fodring og var Su (erythromycinethylsuccinat) bs derefter diagnosticeret som at have IHP'er, der krævede kirurgisk pylormyotomy. En mulig dosis-respons-effekt blev beskrevet med en absolut risiko for IHP'er på 5,1% for spædbørn, der tog erythromycin i 8-14 dage og 10% for spædbørn, der tog erythromycin i 15-21 dage. ⁴ Da erythromycin kan anvendes til behandling af tilstande hos spædbørn, der er forbundet med betydelig dødelighed eller sygelighed (såsom kikhoste eller neonatal Chlamydia trachomas Infektioner) Fordelen ved erythromycin -terapi skal vejes mod den potentielle risiko for at udvikle IHP'er. Forældre skal informeres om at kontakte deres læge, hvis opkast eller irritabilitet med fodring opstår.

Langvarig eller gentagen anvendelse af erythromycin kan resultere i en overvækst af ikke -optagelige bakterier eller svampe. Hvis superinfektion forekommer, skal erythromycin afbrydes og passende terapi indført.

Af CYP3A kan være forbundet med forhøjninger i lægemiddelkoncentrationer, der kan øge eller forlænge både de terapeutiske og bivirkninger af det samtidige lægemiddel. Dosisjusteringer kan overvejes, og når det er muligt serumkoncentrationer af medikamenter, der primært metaboliseres af CYP3A, skal overvåges nøje hos patienter, der samtidig får erythromycin.

Følgende er eksempler på nogle klinisk signifikante CYP3A -baserede lægemiddelinterac, når indikeret snit og dræning eller andre kirurgiske procedurer skal udføres i forbindelse med antibiotikabehandling.

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Langvarige (2-årige) orale undersøgelser hos rotter med erythromycinethylsuccinat og erythromycinbase gav ikke bevis for tumorigenicitet. Mutagenicitetsundersøgelser er ikke blevet udført. Der var ingen åbenbar effekt på mandlig eller kvindelig fertilitet hos rotter, der blev fodret med erythromycin (base) ved niveauer (erythromycin ethylsuccinat) op til 0,25% af kosten.

Graviditet

Teratogene effekter

Graviditet Categellery B

Der er ingen tegn på teratogenicitet eller nogen anden negativ indvirkning på reproduktion hos hunrotter, der fodres erythromycinbase (op til 0,25% af kosten) før og under parring under drægtighed og gennem fravænning af to på hinanden følgende kuld. Der er dog ingen tilstrækkelige og godt kontrollerede studier hos gravide kvinder. Fordi dyreproduktionsundersøgelser ikke altid er forudsigelige for menneskelig respons, skal dette lægemiddel kun bruges under graviditet, hvis det er klart nødvendigt.

Arbejde og levering

Effekten af ​​erythromycin på arbejde og levering er ukendt.

Sygeplejerske mødre

Erythromycin udskilles i human mælk. Der skal udvises forsigtighed, når erythromycin administreres til en sygeplejekvinde.

Pædiatrisk brug

Se Indikationer og brug og Dosering og administration sektioner.

Geriatrisk brug

Ældre patienter, især dem med reduceret nyre- eller leverfunktion, kan have en øget risiko for at udvikle erythromycin-induceret høretab. (Se Bivirkninger og Dosering og administration ).

Ældre patienter kan være mere modtagelige for udviklingen af ​​torsades de pointes arytmier end yngre patienter. (Se Bivirkninger ).

Ældre patienter kan opleve øgede effekter af oral antikoagulantbehandling, mens de gennemgår behandling med erythromycin. (Se FORHOLDSREGLER - Lægemiddelinteraktioner ).

E.E.S. (S)erythromycin ethylsuccinate) ® Granules contains 25.9 mg (1.1 mEq) of sodium per individual dose.

Referencer

4. Honein M.A. ET. Al.: Infantil hypertrofisk pylorstenose efter kikhoste -profylakse med erythromycin: en sagsanmeldelse og kohortundersøgelse. Lancet 1999; 354 ​​(9196): 2101-5.

Overdoseringsoplysninger til E.E.S.

I tilfælde af overdosering bør erythromycin ophørte. Overdosering skal håndteres med hurtig eliminering af uabsorberet lægemiddel, og alle andre passende foranstaltninger bør indføres.

Erythromycin fjernes ikke ved peritoneal dialyse eller hæmodialyse.

Kontraindikationer for E.E.S.

Erythromycin er kontraindiceret hos patienter med kendt overfølsomhed over for dette antibiotikum. Erythromycin er kontraindiceret hos patienter, der tager terfenadin astemizol pimozid eller cisaprid. (Se FORHOLDSREGLER - Lægemiddelinteraktioner .)

Klinisk farmakologi feller E.E.S.

Oralt indgivet erythromycin ethylsuccinat -suspensioner og filmtab -tabletter absorberes let og pålideligt. Sammenlignelige serumniveauer (erythromycin ethylsuccinat) af erythromycin opnås i de faste og ikke -faste tilstande.

Erythromycin diffunderer let i de fleste kropsvæsker. Kun lave koncentrationer opnås normalt i rygmarvsvæsken, men passagen af ​​lægemidlet over blod-hjerne-barrieren øges i meningitis. I nærvær af normal leverfunktion er erythromycin koncentreret i leveren og udskilles i galden; Effekten af ​​leverdysfunktion på udskillelse af erythromycin ved leveren i galden er ikke kendt. Mindre end 5 procent af den oralt indgivne dosis af erythromycin udskilles i aktiv form i urinen.

Erythromycin krydser placenta -barrieren, men føtal plasmaniveauer (erythromycin ethylsuccinat) er lave. Lægemidlet udskilles i human mælk.

Mikrobiologi

Erythromycin virker ved inhibering af proteinsyntese ved binding 50 S Ribosomale underenheder af modtagelige organismer. Det påvirker ikke nukleinsyresyntese. Antagonisme er blevet påvist In vitro mellem erythromycin og clindamycin Lincomycin og chloramphenicol.

Mange stammer af Haemophilus influenzae er resistente over for erythromycin alene, men er modtagelige for erythromycin og sulfonamider anvendt samtidig.

Staphylocci -resistent over for erythromycin kan opstå under et terapi.

Erythromycin har vist sig at være aktiv mod de fleste stammer af følgende mikroorganismer begge In vitro og in clinical infections as described in the Indikationer og brug afsnit.

Gram-positive organismer

Corynebacterium diphtheriae
Corynebacterium minutissimum
Listeria monocytogenes
Staphylococcus aureus (resistente organismer kan opstå under behandlingen)
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes

Gram-negative organismer

Bordetella pertussis
Legionella pneumophila
Neisseria Gonorrhoeae

Andre mikroorganismer

Chlamydia trachomas
Entamoeba histolytica
Mycoplasma pneumoniae
Treponema Pale
Ureaplasma urenlyticum

Følgende In vitro Data er tilgængelige Men deres kliniske betydning er ukendt .

Erythromycin -udstillinger In vitro Minimale inhiberende koncentrationer (MIC'er) på 0,5 μg/ml eller mindre mod de fleste (≥ 90%) stammer af følgende mikroorganismer; Sikkerheden og effektiviteten (erythromycinethylsuccinat) af erythromycin til behandling af kliniske infektioner på grund af disse mikroorganismer er imidlertid ikke blevet fastlagt i tilstrækkelige og godt kontrollerede kliniske forsøg.

Gram-positive organismer

Viridans Group Streptococci

Gram-negative organismer

Moraxella Catarrhalis

Modtagelighedstest

Fortyndingsteknikker

Kvantitative metoder anvendes til at bestemme antimikrobielle minimumshæmmende koncentrationer (MIC'er). Disse MIC'er tilvejebringer estimater af følsomheden af ​​bakterier for antimikrobielle forbindelser. MIC'erne skal bestemmes ved hjælp af en standardiseret procedure. Standardiserede procedurer er baseret på en fortyndingsmetode ¹ (bouillon eller agar) eller tilsvarende med standardiserede inokulumkoncentrationer og standardiserede koncentrationer af erythromycinpulver. MIC -værdierne skal fortolkes i henhold til følgende kriterier:

En rapport om modtagelig indikerer, at patogenet sandsynligvis vil blive hæmmet, hvis den antimikrobielle forbindelse i blodet når koncentrationerne normalt opnåelige. En rapport om mellemliggende indikerer, at resultatet skal betragtes som tvetydigt, og hvis mikroorganismen ikke er fuldt ud modtagelig for alternative klinisk gennemførlige lægemidler, skal testen gentages. Denne kategori indebærer mulig klinisk anvendelighed på kropssteder, hvor lægemidlet er fysiologisk koncentreret eller i situationer, hvor høj dosering af lægemiddel kan bruges. Denne kategori giver også en bufferzone, der forhindrer små ukontrollerede tekniske faktorer i at forårsage store uoverensstemmelser i fortolkningen. En rapport om resistent indikerer, at patogenet ikke sandsynligvis vil blive inhiberet, hvis den antimikrobielle forbindelse i blodet når koncentrationerne, der normalt kan opnås; Anden terapi skal vælges.

Standardiserede følsomhedstestprocedurer kræver anvendelse af laboratoriekontrolmikroorganismer til at kontrollere de tekniske aspekter af laboratorieprocedurerne. Standard erythromycinpulver skal give følgende mikrofonværdier:

Teknisk formidling

Kvantitative metoder, der kræver måling af zonediametre (erythromycinethylsuccinat), tilvejebringer også reproducerbare estimater af bakteriers følsomhed over for antimikrobielle forbindelser. En sådan standardiseret procedure ² Kræver anvendelse af standardiserede inokulumkoncentrationer. Denne procedure bruger papirdiske imprægneret med 15 μg erythromycin til at teste følsomheden af ​​mikroorganismer over for erythromycin.

Rapporter fra laboratoriet, der giver resultater af den almindelige single-disk-følsomhedstest med en 15 μg erythromycin-disk, skal fortolkes i henhold til følgende kriterier:

Fortolkning should be as stated above feller results using dilution techniques. Fortolkning involves cellerrelation of the diameter obtained in the disk test with the MIC feller erythromycin.

Som med standardiserede fortyndingsteknikker kræver diffusionsmetoder brugen af ​​laboratoriekontrolmikroorganismer, der bruges til at kontrollere de tekniske aspekter af laboratorieprocedurerne. For diffusionsteknikken skal 15 μg erythromycin-disken tilvejebringe følgende zonediametre (erythromycin ethylsuccinat) i disse laboratorietestkvalitetskontrolstammer:

Referencer

1. National Committee for Clinical Laboratory Standards Metoder til fortynding af antimikrobiel følsomhedstest for bakterier, der vokser aerobt Tredje udgave. Godkendte standard NCCLS-dokument M7-A3 Vol. 13 nr. 25. NCCLS Villanova PA December

2. National Committee for Clinical Laboratory Standards Præstationsstandarder for antimikrobiel diskfølsomhedstest Femte udgave. Godkendte standard NCCLS-dokument M2-A5 Vol. 13 nr. 24. NCCLS Villanova PA december 1993.

Patientinformation til E.E.S.

Patienter skal rådes om, at antibakterielle lægemidler inklusive E.E.S. (erythromycin ethylsuccinat) bør kun bruges til behandling af bakterieinfektioner. De behandler ikke virusinfektioner (f.eks. Koldkølelsen). Når E.E.S. (erythromycin ethylsuccinat) er ordineret til behandling af en bakterieinfektionspatienter skal fortælles, at selv om det er almindeligt at føle sig bedre tidligt i løbet af terapien, skal medicinen tages nøjagtigt som anført. Spring over doser eller ikke gennemførelse af det fulde terapiforløb kan (1) mindske effektiviteten (erythromycinethylsuccinat) af den øjeblikkelige behandling og (2) øge sandsynligheden for, at bakterier vil udvikle resistens og ikke kan behandles af E.E.S. (erythromycin ethylsuccinat) eller andre antibakterielle lægemidler i fremtiden.

Diarré er et almindeligt problem forårsaget af antibiotika, som normalt slutter, når antibiotikumet afbrydes. Undertiden efter start af behandling med antibiotika kan patienter udvikle vandige og blodige afføring (med eller uden mavekramper og feber), selv så sent som to eller flere måneder efter at have taget den sidste dosis af antibiotikumet. Hvis dette forekommer, skal patienter kontakte deres læge så hurtigt som muligt.