Niolinationuala pumpspray

Nitroglycerin Et organisk nitrat er en vasodilator, der har virkninger på både arterier og årer. Det kemiske navn for nitroglycerin er 123-propanetriol trinitrat (C ₃ H ₅ N ₃ O ₉ ). Forbindelsen har en molekylvægt på 227,09. Den kemiske struktur er:

Nitrolingual pumpespray (nitroglycerin lingual spray 400 mcg) er en målet dosisspray indeholdende nitroglycerin. Dette produkt leverer nitroglycerin (400 mcg pr. Spray 60 eller 200 meterede spray) i form af spraydråber på eller under tungen. Inaktive ingredienser: Triglycerider med mellemkæde triglycerider dehydreret alkohol medium-kæde delvis glycerider pebermynteolie natriumlactat-mælkesyre.

Anvendelser til nitrolingual pumpspray

Nitrolingual pumpspray er indikeret til akut lindring af et angreb eller profylakse af angina pectoris på grund af koronararteriesygdom.

Dosering til nettlolingual niumpspray

Anbefalet dosering

Instruer patienten om at administrere en eller to målte spray (400 mcg nitroglycerin pr. Spray) ved begyndelsen af ​​et angreb på eller under tungen. En spray kan gentages cirka hvert femte minut efter behov. Ikke mere end tre målte spray anbefales inden for en periode på 15 minutter. Hvis brystsmerterne vedvarer Efter i alt tre spray rådgive hurtig lægehjælp. Nitrolingual pumpespray kan bruges profylaktisk 5 til 10 minutter, før de deltager i aktiviteter, der kan udfælde et akut angreb.

Sulfameth trimethoprim 800 160 mg TB

Priming

Pumpen skal primes inden den første brug. Hver afmålt spray af nitrolingual pumpespray leverer 48 mg opløsning indeholdende 400 mcg nitroglycerin efter en indledende priming af fem spray. Det forbliver tilstrækkeligt grundet i 6 uger. Hvis produktet ikke bruges inden for 6 uger, kan det genprimes tilstrækkeligt med en spray. Hvis produktet ikke bruges inden for 3 måneder, kan det genprimes tilstrækkeligt med op til fem spray. Der er 60 eller 200 meterede spray pr. Flaske. Det samlede antal tilgængelige doser er dog afhængig af antallet af spray pr. Brug (1 eller 2 spray) og hyppigheden af ​​priming.

Administration

Instruer patienter om, at patienten under administration skal hvile ideelt i siddepositionen. Hold beholderen lodret med ventilhovedet øverste og sprayåbningen så tæt på munden som muligt. Sprøjt dosis fortrinsvis på eller under tungen ved at trykke på den rillede knap fast og munden lukket umiddelbart efter hver dosis. Sprayen skal ikke inhaleres. Medicinen bør ikke forventes, eller munden skylles i 5 til 10 minutters sektioner eller underafsnit udeladt fra de fulde ordinerende oplysninger er ikke anført. efter administration. Instruer patienter om at gøre sig bekendt med placeringen af ​​sprayåbningen, som kan identificeres ved fingerstøtten på toppen af ​​ventilen for at lette orientering for administration om natten [se Patientinformation ].

Mængden af ​​væske, der er tilbage i beholderen, skal kontrolleres med jævne mellemrum. Den gennemsigtige beholder kan bruges til kontinuerlig overvågning af forbruget. Med containerens lodrette og niveau -kontrol for at være sikker på, at afslutningen af ​​midtrøret strækker sig under væskens niveau. Når væske falder under niveauet for det midterste resterende spray, leverer ikke den tilsigtede dosis.

Hvor leveret

Doseringsformularer og styrker

Lingual spray 400 mcg pr. Spray tilgængelig i enten 60 eller 200 meterede spray pr. Container.

Opbevaring og håndtering

Hver kasse med nitrolingual pumpspray indeholder en glasflaske belagt med rød gennemsigtig plast, som hjælper med at indeholde glas og medicin, hvis flasken knuses. Hver flaske indeholder 4,9 g eller 14,1 g (nettoindhold) nitroglycerin -lingual spray, som leverer 60 eller 200 meterede spray indeholdende 400 mcg nitroglycerin pr. Spray efter priming.

Niolinationuala pumpspray er tilgængelig som:

• 60-dosis (NULL,9 g) enkelt flaske NDC 28595-550-49
• 200-dosis (NULL,1 g) enkelt flaske NDC 28595-550-12

Opbevares ved 20 ° C - 25 ° C (68 ° F - 77 ° F); Udflugter tilladt til 15 ° C - 30 ° C (59 ° F - 86 ° F) [se USP -kontrolleret stuetemperatur].

Bemærk: Nitrolingual Pumpspray indeholder 20 % alkohol. Åbn ikke kraftigt eller brænd container efter brug. Sprøjt ikke mod flammer.

Fremstillet af: G. Pohl-Boskamp Gmbh

Fluzone Quad

Advarsler til natrulingual pumpspray

Inkluderet som en del af 'FORHOLDSREGLER' Afsnit

Forholdsregler for nitrolingual pumpspray

Tolerance

Overdreven brug kan føre til udvikling af tolerance. Kun det mindste antal doser, der kræves for effektiv lindring af det akutte angina -angreb, skal bruges [se Dosering og administration ].

Hypotension

Alvorlig hypotension, især med lodret holdning, kan forekomme, selv med små doser nitroglycerin, især hos patienter med indsnævret pericarditis aorta- eller mitralstenosepatienter, der kan være volumen-udtømmede eller allerede er hypotensive. Hypotension induceret af nitroglycerin kan ledsages af paradoksal bradykardi og øget angina pectoris. Symptomer på alvorlig hypotension (kvalme til at opkaste svage svage og sammenbrud/synkope) kan forekomme, selv med terapeutiske doser.

Hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati

Nitratterapi kan forværre angina forårsaget af hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati.

Hovedpine

Nitroglycerin producerer dosisrelaterede hovedpine, især i starten af ​​nitroglycerinbehandling, som kan være alvorlig og vedvarende, men normalt aftager ved fortsat brug.

Oplysninger om patientrådgivning

Rådgiv patienten om at læse den FDA-godkendte patientmærkning ( Brug til brug )

Følgende varemærker er enten registrerede varemærker eller varemærker til Pohl-Boskamp i USA og/eller andre lande: Pohl-Boskamp Word Mark; Pohl-Boskamp-logo; Nitrolinguelt ordmærke; Nitrolingual pumpesprayformer Nitrolingual pumpsprayfarver.

Ikke -klinisk toksikologi

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Dyrekarcinogeneseundersøgelser med sublingual nitroglycerin er ikke blevet udført.

Rotter, der modtager op til 434 mg/kg/dag med diæt nitroglycerin i 2 år, udviklede dosisrelaterede fibrotiske og neoplastiske ændringer i lever inklusive carcinomer og interstitielle celletumorer i testikler. Ved høj dosis var forekomsten af ​​hepatocellulære carcinomer i begge køn 52 % mod 0 % i kontroller og forekomster af testikulære tumorer var 52 % mod 8 % i kontroller. Levetidskostadministration på op til 1058 mg/kg/dag nitroglycerin var ikke tumorigen hos mus.

Nitroglycerin var svagt mutagen i AMES -test udført i to forskellige laboratorier. Der var ingen tegn på mutagenicitet i en forgæves Dominant dødbringende assay med hanrotter behandlet med doser op til ca. 363 mg/kg/dag P.O. eller i In vitro Cytogene tests hos rotte- og hundevæv og til kromosomal afvigelse i kinesiske hamster -ovarieceller.

I en tre-generations reproduktionsundersøgelsesundersøgelsesrotter modtog rotter diæt nitroglycerin i doser op til ca. 434 mg/kg/dag i seks måneder før parring af F ₀ generation med behandling fortsætter gennem successive F ₁ og f ₂ generationer. Den høje dosis var forbundet med nedsat tilførselsindtag og kropsvægtøgning hos begge køn ved alle parringer. Ingen specifik effekt på fertiliteten af ​​F ₀ Generation blev set. Infertilitet, der blev bemærket i efterfølgende generationer, blev imidlertid tilskrevet øget interstitielt cellevæv og aspermatogenese i de højdosismænd. I denne tre-generationsundersøgelse var der ingen klare beviser for teratogenicitet.

Brug i specifikke populationer

Graviditet

Risikooversigt

Begrænsede offentliggjorte data om brugen af ​​nitroglycerin er utilstrækkelige til at bestemme et lægemiddelassocieret risiko for større fødselsdefekter eller spontanabort. I dyreproduktionsundersøgelser var der ingen ugunstige udviklingseffekter, da nitroglycerin blev administreret intravenøst ​​til kaniner eller intraperitonealt til rotter under organogenese i doser større end 64 gange den menneskelige dosis [se Data ].

Den estimerede baggrundsrisiko for store fødselsdefekter og spontanabort for den angivne befolkning er ukendt. I den amerikanske generelle befolkning er den estimerede baggrundsrisiko for større fødselsdefekter og spontanabort i klinisk anerkendte graviditeter henholdsvis 2 - 4% og 15 - 20%.

Data

Dyredata

Ingen embryotoksiske eller postnatale udviklingseffekter blev observeret med transdermal anvendelse hos gravide kaniner og rotter i doser op til 240 mg/kg/dag i 13 dage ved intraperitoneale doser i gravide rotter op til 20 mg/kg/dag i 11 dage og i intravenøse doser i gravide kaniner op til 4 mg/kg/dag i 13 dage.

Amning

Risikooversigt

Sublingual nitroglycerin er ikke undersøgt hos ammende kvinder. Det vides ikke, om nitroglycerin er til stede i human mælk, eller om nitroglycerin har effekter på mælkeproduktionen. De udviklingsmæssige og sundhedsmæssige fordele ved amning bør overvejes sammen med mors kliniske behov for nitroglycerin og eventuelle bivirkninger på det ammede barn fra nitroglycerin eller fra den underliggende moderlige tilstand.

Pædiatrisk brug

Sikkerhed og effektivitet af nitroglycerin hos pædiatriske patienter er ikke blevet fastlagt.

Geriatrisk brug

Kliniske undersøgelser inkluderede ikke tilstrækkeligt antal forsøgspersoner i alderen 65 år og derover for at afgøre, om de reagerer forskelligt fra yngre forsøgspersoner. Andre rapporterede kliniske erfaringer har ikke identificeret forskelle i svar mellem ældre (større end eller lig med 65 år) og yngre (mindre end 65 år) patienter. Generelt skal dosisudvælgelse for en ældre patient starte i den lave ende af doseringsområdet, der afspejler den større hyppighed af nedsat lever -nyre- eller hjertefunktion og af samtidig sygdom eller anden lægemiddelterapi.

Overdosis Information for Niolinationuala pumpspray

Tegn og symptomer methemoglobinæmi

Overdosering af nitrat kan resultere i: Alvorlig hypotension vedvarende bankende hovedpine Vertigo Palpitation Visuel forstyrrelse Skylning og svedende hud (senere bliver kold og cyanotisk) kvalme og opkast (muligvis med kolik og endda blodig diarrhea) synkope (især i upright -stillingen) methemoglobinemia med cyanose og anorxia initial hyperpnea dyspNea AntaSpNea AntaSpNea AntaSpNea AntaSpNea AntaSpNea And Slowthing Brewhowthinging Langsom puls (dicrotisk og intermitterende) hjerteblok øgede intrakranielt tryk med cerebrale symptomer på forvirring og moderat feber -lammelse og koma efterfulgt af kloniske kramper og muligvis død på grund af cirkulationskollaps.

Tilfælde rapporter om klinisk signifikant methemoglobinæmi er sjældne ved konventionelle doser af organiske nitrater. Dannelsen af ​​methemoglobin er dosisrelateret, og i tilfælde af genetiske abnormiteter af hæmoglobin, der favoriserer methemoglobindannelse, kunne selv konventionelle doser af organiske nitrater producere skadelige koncentrationer af methemoglobin.

Behandling af overdosering

Da hypotension forbundet med nitroglycerin overdosis er resultatet af venodilatation og arteriel hypovolæmi forsigtig terapi i denne situation bør rettes mod stigning i centralvæskevolumen. Ingen specifik antagonist til vasodilatoreffekterne af nitroglycerin er kendt. Hold patienten liggende i en chokposition og komfortabelt varm. Passiv bevægelse af ekstremiteterne kan hjælpe med venøs tilbagevenden. Intravenøs infusion af normal saltvand eller lignende væske kan også være nødvendig.

Administrer ilt og kunstig ventilation om nødvendigt. Hvis methemoglobinæmi er til stede administration af methylenblå (1 % opløsning) 1-2 mg pr. Kg kropsvægt intravenøst ​​kan være påkrævet, medmindre patienten er kendt for at have G-6-PD-mangel. Hvis en overdreven mængde nitrolingual pumpspray for nylig er blevet slugt gastrisk skylning kan være til brug.

Da epinephrin er ineffektiv til at vende de alvorlige hypotensive begivenheder forbundet med overdosering, anbefales det ikke til genoplivning.

Kontraindikationer for Niolinationuala pumpspray

PDE-5-hæmmere og SGC-stimulatorer

Brug ikke nitrolingual pumpspray hos patienter, der tager PDE-5-hæmmere, såsom avanafil sildenafil tadalafil eller vardenafil. Samtidig brug kan forårsage alvorlig hypotension synkope eller myokardisk iskæmi [se Lægemiddelinteraktioner ].

Brug ikke nitrolingual pumpspray hos patienter, der tager opløselig guanylatcyclase (SGC) -stimulatorer, såsom Riociguat. Samtidig brug kan forårsage hypotension.

Alvorlig anæmi

Niolinationuala pumpspray is contraindicated in patients with severe anemia (large doses of nitroglycerin may cause oxidation of hemoglobin to methemoglobin and could exacerbate anemia).

Kan du tage tums med Prevacid

Øget intrakranielt tryk

Niolinationuala pumpspray may precipitate or aggravate increased intracranial pressure and thus should not be used in patients with possible increased intracranial pressure (e. g. cerebral hemorrhage or traumatic brain injury).

Overfølsomhed

Niolinationuala pumpspray is contraindicated in patients who are allergic to nitroglycerin other nitrates or nitrites or any excipient.

Circulatory fiasko og chok

Niolinationuala pumpspray is contraindicated in patients with acute circulatory failure or shock.

Klinisk farmakologi for Niolinationuala pumpspray

Handlingsmekanisme

Nitroglycerin danner fri radikal nitrogenoxid (NO), der aktiverer guanylatcyklase, hvilket resulterer i en stigning i guanosin 3'5'-monophosphat (cyklisk GMP) i glat muskel og andre væv. Dette fører til sidst til dephosphorylering af myosin -lette kæder, der regulerer den kontraktile tilstand i glat muskel og resulterer i vasodilatation.

Farmakodynamik

Den vigtigste farmakologiske virkning af nitroglycerin er afslapning af vaskulær glat muskel. Selvom venøse effekter dominerer nitroglycerin producerer på en dosisrelateret måde udvidelse af både arterielle og venøse senge. Udvidelse af de postkapillære kar, inklusive store årer, fremmer perifer pooling af blod reducerer venøs tilbagevenden til hjertet og reducerer venstre ventrikulært end-diastolisk tryk (forudindlæst). Nitroglycerin producerer også arteriolar afslapning og reducerer derved perifer vaskulær resistens og arterielt tryk (efter belastning) og udvider store epikardiale koronararterier; Imidlertid er det uklart, i hvilket omfang denne sidstnævnte effekt bidrager til lindring af anstrengelsesangina.

Terapeutiske doser af nitroglycerin kan reducere systolisk diastolisk og gennemsnitligt arterielt blodtryk. Effektiv koronar perfusionstryk opretholdes normalt, men kan kompromitteres, hvis blodtrykket falder for eller øget hjerterytme mindsker diastolisk fyldningstid.

Forhøjet central venøs og pulmonal kapillær kiletryk og lunge- og systemisk vaskulær resistens reduceres også ved nitroglycerinbehandling. Puls er normalt lidt øget formodentlig en refleksrespons på faldet i blodtrykket. Hjerteindeks kan øges nedsat eller uændret. Myocardial iltforbrug eller efterspørgsel (som målt ved trykhastighedsproduktspændingstidsindekset og slagtilfælde indekset) er reduceret, og et mere gunstigt forhold mellem forsyning efter behov kan opnås. Patienter med forhøjet venstre ventrikulært fyldningstryk og øget systemisk vaskulær resistens i forbindelse med et deprimeret hjerteindeks vil sandsynligvis opleve en forbedring i hjerteindeks. I modsætning hertil, når fyldningstryk og hjerteindeks er normalt hjerteindeks, kan det reduceres lidt efter nitroglycerinadministration.

Farmakokinetik

Et leverreduktaseenzym er af primær betydning i metabolismen af ​​nitroglycerin til glycerol di-og mononitratmetabolitter og i sidste ende til glycerol og organisk nitrat. Kendte steder med ekstrahepatisk metabolisme inkluderer røde blodlegemer og vaskulære vægge. Foruden nitroglycerin 2 findes 2 større metabolitter 12- og 13-dinitroglycerin i plasma. Den gennemsnitlige eliminering af halveringstid for både 12 og 13-dinitroglycerin er ca. 40 minutter. Det er rapporteret, at 12-og 13-dinitroglycerinmetabolitter har en vis farmakologisk aktivitet, medens glycerol-mononitratmetabolitterne af nitroglycerin i det væsentlige er inaktive. Højere plasmakoncentrationer af dinitro-metabolitterne med deres næsten 8 gange længere eliminering af halveringstider kan bidrage væsentligt til varigheden af ​​den farmakologiske virkning.

I en farmakokinetisk undersøgelse, hvor en enkelt 0,8 mg dosis nitrolingual pumpspray blev administreret til raske frivillige (n = 24), var den gennemsnitlige Cmax og Tmax henholdsvis 1041 pg/ml og 7,5 minutter. Derudover i disse forsøgspersoner var det gennemsnitlige område under kurven (AUC) 12769 pg/ml * min.

Mængden af ​​fordeling af nitroglycerin efter intravenøs administration er 3,3 l/kg.

Neo Poly Dex til øreinfektion

Lægemiddelinteraktioner

Aspirin

Samtidig administration af nitroglycerin med høj dosis aspirin (1000 mg) resulterer i øget eksponering for nitroglycerin. De vasodilatoriske og hæmodynamiske virkninger af nitroglycerin kan forbedres ved samtidig administration af nitroglycerin med høj dosis aspirin.

Vævstype Plasminogen Activator (T-PA)

Samtidig administration af T-PA og intravenøs nitroglycerin har vist sig at reducere plasmaniveauer af T-PA og dets thrombolytiske virkning.

Kliniske studier

I en randomiseret dobbeltblind enkeltdosis 5-periode kryds-over-undersøgelse hos 51 patienter med anstrengelsesangina pectoris signifikante dosisrelaterede stigninger i træningstolerance tid til begyndelse af angina og ST-segmentdepression blev set efter doser på 0,2 0,4 0,8 og 1,6 mg nitroglycerin leveret af målepumpepraysen som sammenlignet med placering. Lægemidlet viste en profil af milde til moderate bivirkninger.

Patientinformation til nitrolingual pumpespray

Brug til brug

Nitrolingual ^® Pumpspray
(ni-tro-ling´gwal)
(Nitroglycerin) Lingual Spray

Læs disse instruktioner til brug, inden du begynder at bruge nitrolingual pumpspray, og hver gang du får din recept genopfyldt. Der kan være nye oplysninger. Disse oplysninger indtager ikke stedet for at tale med din sundhedsudbyder om din medicinske tilstand eller din behandling.

Vigtig information:

• Niolinationuala pumpspray is for use onto or under the tongue. Gør ikke inhale Niolinationuala pumpspray.
• En dosis nitrolingual pumpespray kan være enten 1 eller 2 spray. Følg din sundhedsudbyders instruktioner om, hvor mange spray du skal bruge til hver dosis. Doser skal adskilles med cirka 5 minutter.
• Du bør ikke bruge mere end 3 spray af nitrolingual pumpespray inden for 15 minutter.
• Få nødmedicinsk hjælp med det samme, hvis du stadig har smerter i brystet efter brug af i alt 3 spray af nitrolingual pumpespray.

Niolinationuala pumpspray parts:

Figur a

Hvordan skal jeg bruge nitrolingual pumpspray?

• Det er bedst at bruge nitrolingual pumpspray, mens du hviler og i en siddende position.
• Gør ikke Ryst nitrolingual pumpepraybeholder.

Priming Niolinationuala pumpspray:

Før du bruger nitrolingual pumpspray for første gang skal du prime den. Følg nedenstående trin for at prime din nitrolingual pumpespray:

Trin 1. Fjern plastikhætten fra beholderen. (Se Figur b )

Figur b

Trin 2. Hold containeren lodret og vendt væk fra dig selv og andre. Tryk ned på toppen af ​​den rillede knap 5 gange. (Se Figur c )

Figur c

• Din nitrolingual pumpespray er nu grundet. Du er klar til at give din første dosis.
• Hvis du ikke bruger din nitrolingual pumpspray inden for 6 uger, skal du prime den igen ved at trykke på toppen af ​​den rillede knap 1 gang.
• Hvis du ikke bruger din nitrolingual pumpspray inden for 3 måneder, skal du genindspille den ved at trykke på toppen af ​​den rillede knap op til 5 gange.

Giver en dosis nitrolingual pumpspray:

Trin 3. Hold din nitrolingual pumpespray container lodret med din pegefinger på toppen af ​​den rillede knap.

Trin 4. Åbn din mund og tag den nitrolinguelle pumpepraycontainer så tæt på din mund som muligt.

Trin 5. Tryk ned på toppen af ​​den rillede knap fast med pegefingeren for at frigive sprayen på eller under din tunge. (Se Figur d ). Den rillede knap kan hjælpe dig med at sikre dig, at beholderen drejes til den rigtige position, hvis du administrerer sprayen i mørke.

Figur d

Trin 6. Slip den rillede knap, og luk munden med det samme. Undgå at sluge lige efter brug af nitrolingual pumpspray. Spyt ikke nitrolingual pumpspray eller skyl munden i 5 til 10 minutter efter brug af nitrolingual pumpespray.

Trin 7. Hvis der er behov for en anden dosis nitrolingual pumpespray gentagne trin 3 til 6 over.

bivirkninger af cymbalta 90 mg

Trin 8. Udskift plastikhætten.

Kontroller niveauet for væsken i din nitrolingual pumpspraycontainer regelmæssigt.

• Kontroller beholderen i en lodret position.
• Afslutningen af ​​midtrøret skal være dækket af væsken i den nitrolinguelle pumpepraybeholder. Hvis niveauet for væsken falder under enden af ​​midtrørets spray, giver ikke nok nitrolinguelt pumpespray.
• Udskift din nitrolinguelle pumpepraybeholder, før væskeniveauet falder under enden af ​​midtrøret.

Hvordan skal jeg opbevare nitrolingual pumpspray?

• Opbevar nitrolingual pumpspray ved stuetemperatur mellem 68 ° F - 77 ° F (20 ° C - 25 ° C).
• Gør ikke forcefully open or burn the Niolinationuala pumpspray container after use.
• Gør ikke spray Niolinationuala pumpspray toward flames.

Hold nitrolingual pumpespray og alle medicin uden for børns rækkevidde.

Denne brugsanvisning er godkendt af U.S. Food and Drug Administration.