Pabaday

Dette er ikke en komplet liste over bivirkninger. For alle uventede effekter, mens du tager Pataday, skal du kontakte din læge eller apotek.

Sådan opbevares det

Opbevares ved stuetemperatur eller mellem 4-25 ° C.

Kast flasken væk i slutningen af ​​din behandling.

Hold børn uden for og synet af børn.

Rapportering af bivirkninger

Du kan rapportere eventuelle mistænkte bivirkninger, der er forbundet med brugen af ​​sundhedsprodukter til Health Canada af:

• Besøg på websiden om rapportering af bivirkninger ( https://www.canada.ca/en/health-canada/services/drugs-health-products/Medeffect-canada/adverse-raction-rporting.html ) for information om, hvordan man rapporterer online via mail eller med fax; eller
• Ring til gratis på 1-866-234-2345.

Pabaday ™
(Olopatadine hydrochlorideophthalmic) opløsning

Beskrivelse til Pataday

Pabaday ™ (olopatadine hydrochloride ophthalmic solution) 0,2% is a sterile ophthalmic solution containing olopatadine for topical administration to the eyes. Olopatadine hydrochloride is a white crystalline water-soluble powder with a molecular weight of 373.88 og a molecular formula of C ₂₁ H ₂₃ INGEN ₃ • HCL.

Den kemiske struktur er præsenteret nedenfor:

Kemisk navn: 11-[(Z) -3 (dimethylamino) propyliden] -6-11dihydrodibenz [være] oxepin-2-eddikesyrehydrochlorid

Hver ML af Pataday ™ (Olopatadine hydrochlorid oftalmisk opløsning) løsning indeholder: Aktiv: 2,22 mg olopatadinhydrochlorid svarende til 2 mg olopatadin. Inaktiv: povidon; dibasisk natriumphosphat; natriumchlorid; edentate disodium; benzalkoniumchlorid 0,01% ( konserveringsmiddel ); Hydrochlorsyre/natriumhydroxid (juster pH); og oprenset vand.

Det har en pH på cirka 7 og en osmolalitet på ca. 300 mOM/kg.

Brug til Pabaday

Pabaday ^® (Olopatadinhydrochlorid oftalmisk opløsning) er indikeret til behandling af okulær kløe forbundet med sæsonbestemt allergisk konjunktivitis.

Geriatri

Der er ikke observeret nogen samlede forskelle i sikkerhed og effektivitet mellem ældre og andre voksne patienter.

Pædiatri ( <18 Years)

Effektiviteten af ​​Pataday er ikke etableret hos pædiatriske patienter <18 years of age. No overall difference in safety has been observed between paediatric og adult patients.

Dosering til Pataday

Doseringsovervejelser

Ingen særlige doseringsovervejelser er nødvendige for Pataday.

Anbefalet dosis og doseringsjustering

Den anbefalede dosis er et fald i hvert berørt øje en gang om dagen.

Ingen doseringsjustering er påkrævet i lever- eller nyrefunktion.

Savnet dosis

Hvis der går glip af en dosis, skal der tages en enkelt dråbe så hurtigt som muligt, før du vender tilbage til regelmæssig rutine. Brug ikke en dobbelt dosis til at kompensere for den, der er gået glip af.

Hvor leveret

Opbevaring og stabilitet

Opbevares ved 4 ° - 25 ° C. Kasser containeren i slutningen af ​​behandlingen. Hold børn uden for og synet af børn.

Doseringsformularer Sammensætning og emballage

Hver ml pataday indeholder:

Citrongræs sundhedsmæssige fordele og bivirkninger

Medicinal ingrediens: 2,22 mg olopatadinhydrochlorid svarende til 2 mg olopatadin.

Konserveringsmiddel: Benzalkoniumchlorid 0,01%.

Ikke-medicinske ingredienser: Dibasisk natriumphosphatdetat Disodium Povidon natriumchloridhydrochlorsyre/natriumhydroxid (for at justere pH) og oprenset vand.

Pabaday has a pH of approximately 7 og an osmolality of approximately 300 mOsm/kg.

Pabaday is supplied in a white round low density polyethylene DROP-TAINER ^® Dispenserflaske med en naturlig polyethylen -dispenseringsstik med lav densitet og en hvid polypropylenhætte. Bevis bevis er forsynet med et krympebånd omkring lukningen og nakken af ​​pakken.

Nettoindhold er 2,5 ml i en 4 ml flaske.

Referencer

1. Abelson MB Schaefer K. Conjunctivitis af allergisk oprindelse: immunologiske mekanismer og aktuelle tilgange til terapi. Surv Ophthalmol 38: 115-132 1993.

2. Allansmith Mr. Ross R. Ocular Allergy. Klinisk allergi 18: 1-13 1988.

3. Allansmith Hr. Ross R. Okulær allergi og mastcellestabilisatorer. Undersøgelse af oftalmologi 30: 226-244 1986.

5. Friedlander MH. Konjunktival provokerende tests: En model for menneskelig okulær allergi. Trans Am Ophthalmologic Soc. 577-597 1989.

7. Miller s Cook e Graziano f Spellman J Yanni J. Human konjunktival mastcelle -svar In vitro til forskellige sekretagoger. Ocular Immunol Inflamm 4: 39-49 1996.

15. Yanni JM Weimer Lk Sharif Na Xu SX Gamache da Spellman JM. Inhibering af histamin-induceret human konjunktival epitelcelle-responser med okulære allergimedicin. Arch Ophthalmol 117: 643-647 1999.

Forberedt af: Novartis Pharmaceuticals Canada Inc. Revideret: Apr 2018

Bivirkninger til Pataday

Bivirkningsreaktionsoversigt

I kliniske forsøg, der involverede 1137 patienter doseret med langvarig oftalmisk topisk terapi, blev Pataday administreret en gang dagligt i 4 til 12 uger. De hyppigst rapporterede behandlingsrelaterede uønskede effekter var hovedpine (NULL,8%) øjenirritation (NULL,5%) tørt øje (NULL,4%) og øjenlågsmarginskorpning (NULL,4%). Der blev ikke rapporteret om alvorlige bivirkninger relateret til Pataday i de kliniske forsøg.

Kliniske forsøg på bivirkninger

Fordi kliniske forsøg udføres under meget specifikke tilstande, kan de bivirkninger, der er observeret i de kliniske forsøg, muligvis ikke afspejle de hastigheder, der er observeret i praksis, og bør heller ikke sammenlignes med satserne i de kliniske forsøg med et andet lægemiddel. Information om bivirkninger fra kliniske forsøg er nyttige til at identificere lægemiddelrelaterede bivirkninger og til tilnærmelse af hastigheder.

Der forekom ingen behandlingsrelaterede bivirkninger, der forekom ved en forekomst ≥ 1%.

Mindre almindelige kliniske forsøg på bivirkninger

De hyppigst rapporterede bivirkninger (> 0,1%) er vist i tabel 1.

Tabel 1: Behandlingsrelaterede bivirkninger

Yderligere behandlingsrelaterede bivirkninger, der opstod ved en forekomst på 0,1%, inkluderede følgende:

Øjenlidelser: Asthenopia Eye hævende øjenlågforstyrrelse øjenlåg kløe okulær hyperæmi og synet sløret;

Undersøgelser: hjerterytme steg;

Respiratorisk thorax- og mediastinal lidelser: nasal tørhed

Bivirkninger efter markedet

Cirka 5,4 millioner enheder af Pataday er solgt over hele verden. Rapporteringshastigheden for alle rapporterede reaktionsbetingelser mellem 22. december 2004 og 31. august 2009 var 0,005%, og der forekom ingen enkelt reaktionsbeting med en rapporteringshastighed på større end 0,0007%. Der er ikke modtaget nogen post-markedsrapporter om alvorlige bivirkninger til dato. De hyppigste begivenheder rapporterede at være øjeirritation okulær hyperæmi -øjesmerter og synet sløret. Der var ingen nye større fund med den etablerede samlede sikkerhedsprofil for Pataday. Andre begivenheder inkluderer svimmelhed øjenudladning punkteret keratitis keratitis erythema af øjenlåg dermatitis kontakt træthed overfølsomhed okulær ubehag lacrimation steg og kvalme.

Lægemiddelinteraktioner til Pataday

Der er ikke udført nogen kliniske interaktionsundersøgelser med Pataday. In vitro Undersøgelser har vist, at olopatadin ikke hæmmer metaboliske reaktioner, der involverer cytochrome P-450 isoenzymer 1A2 2C8 2C9 2C19 2D6 2E1 og 3A4. Olopatadin er moderat bundet til plasmaproteiner (ca. 55%). Disse resultater indikerer, at olopatadin sandsynligvis ikke vil resultere i interaktion med andre samtidigt administrerede medicin. På grund af den lave systemiske eksponering efter topisk okulær dosering er det usandsynligt, at Pataday ville forstyrre øjeblikkelig overfølsomhed hudtest.

Interaktioner med andre lægemidler Fødevareprodukter eller laboratorieundersøgelser er ikke fastlagt.

Advarsler for Pataday

Inkluderet som en del af 'FORHOLDSREGLER' Afsnit

Forholdsregler for Pataday

Generel

Kun til topisk okulær brug. Ikke til injektion eller mundtlig brug.

Som med ethvert øjendråbe for at forhindre forurening af dropperspidsen og der skal tages opløsning af opløsning for ikke at røre ved øjenlågene eller de omkringliggende områder med dropperspidsen af ​​flasken. Hold flasken tæt lukket, når den ikke er i brug.

Patienter skal rådes til ikke at bære kontaktlinser, hvis deres øje (er) er røde.

Pabaday should not be used to treat contact lens related irritation. The konserveringsmiddel in Pabaday Benzalkoniumchlorid may cause eye irritation og is known to discolour soft contact lenses. Contact with soft contact lenses should be avoided. Patients must be instructed to remove contact lenses prior to application of Pabaday og wait at least 15 minutes before they insert their contact lenses.

Hvis brug af andre øjendråber, skal patienter vente mindst fem minutter mellem at sætte Pataday og de andre dråber. Øjen salver skal påføres sidst.

Kørsel og brug af maskiner

Olopatadine er en ikke-sederende anti-histamin. Midlertidig sløret syn eller andre synsforstyrrelser efter brugen af ​​Pataday kan påvirke evnen til at køre eller bruge maskiner. Hvis der opstår sløret syn, efter at instillation skal patienter vente, indtil visionen ryddes, før de kører eller bruger maskiner.

Seksuel funktion/reproduktion

Undersøgelser er ikke blevet udført for at evaluere virkningen af ​​topisk okulær administration af olopatadin på menneskelig fertilitet.

Særlige befolkninger

Gravide kvinder

Der er ingen tilstrækkelige og godt kontrollerede studier hos gravide kvinder. Undersøgelser med dyr med olopatadin har vist reproduktiv toksicitet efter systemisk administration, der betragtes som tilstrækkelig ud over den maksimale menneskelige eksponering. Olopatadine viste sig ikke at være teratogen hos rotter og kaniner ved orale doser> 90000 og> 60000 gange det maksimale anbefalede okulære menneskelige brugsniveau (se Ikke -klinisk toksikologi ). Fordi dyreforsøg ikke altid er forudsigelige for menneskelige reaktioner, bør pataday kun bruges i gravide kvinder, hvis den potentielle fordel for moderen retfærdiggør den potentielle risiko for embryoet eller fosteret.

Sygeplejerske kvinder

Olopatadin er blevet identificeret i mælken fra sygepleje rotter efter oral administration. Det vides ikke, om topisk okulær administration kan resultere i tilstrækkelig systemisk absorption til at producere detekterbare mængder i human modermælk. Ikke desto mindre skal der udvises forsigtighed, når Pataday administreres til en sygeplejer.

Pædiatri ( <18 years)

Effektivitet hos pædiatriske patienter er ikke etableret. Der er ikke observeret nogen samlet forskel i sikkerhed mellem pædiatriske og voksne patienter.

Geriatri

Der er ikke observeret nogen samlede forskelle i sikkerhed og effektivitet mellem ældre og andre voksne patienter.

Ikke -klinisk toksikologi

Den akutte toksicitet af olopatadinhydrochlorid er blevet undersøgt hos musrotter og hunde. Mus og rotter demonstrerede, at olopatadinhydrochlorid ikke var en akut toksicitetsfare med oral LD ₅₀ Værdier over 1150 mg/kg og 3870 mg/kg for henholdsvis mus og rotter.

Underkroniske og kroniske orale toksicitetsundersøgelser hos rotter og hunde demonstrerede, at leveren og nyre var målorganer for olopatadinhydrochlorid -toksicitet. I rotter blev øjenlæge- og hæmatologiparametre ikke påvirket efter kronisk administration af olopatadinhydrochlorid. I kroniske hundeundersøgelser blev øjenlægehæmatologi -blodkemi og organvægtparametre ikke påvirket af olopatadinhydrochloridadministration.

street value of opana er 30mg

En topisk okulær undersøgelse på en måned blev udført med 0,1% QID eller 0,2% olopatadinhydrochlorid QID og HID oftalmisk opløsning i New Zealand White (NZW) kaniner. Ingen tegn på farmakotoksicitet blev observeret. Spaltelampe og indirekte okulære evalueringer og pachymetri afslørede ingen behandlingsrelaterede fund. Kliniske patologidata og histopatologi var umærkelige.

To topiske okulære undersøgelser med en dag blev udført i NZW-kaniner med 0,2% olopatadinhydrochloridformuleringer indeholdende povidon. Hvert dyr modtog to dråber af testartiklen til det ene øje hvert 30. minut for i alt ti doser. Biomikroskopiske undersøgelser af spalten blev udført 1 2 3 dage efter behandling. Der blev ikke observeret nogen signifikant okulær irritation.

Kroniske aktuelle okulære undersøgelser blev udført med olopatadinhydrochlorid hos kaniner og aber. Administration af olopatadinhydrochlorid ved koncentrationer på 0,1 0,5 og 1,0% QID til NZW -kaniner fremkaldte ingen tegn på farmakotoksicitet. Der blev ikke observeret nogen behandlingsrelaterede fund under spaltelampe og indirekte okulære evalueringer og pachymetri-målinger. Kliniske patologidata og histopatologi var umærkelige. Lignende fund blev observeret efter seks måneders topisk okulær indgivelse af olopatadinhydrochlorid ved koncentrationer på 0,1 0,2 og 0,5% qid til cynomolgus -aber og efter tre måneder af topisk okulær administration af formuleringer indeholdende 0,2 og 0,4% af olopatadinhydrochlorid med povidon Tid til kanner.

Olopatadin viste sig ikke at være teratogen hos rotter og kaniner. Rotter behandlet imidlertid ved 600 mg/kg/dag eller 150000 gange MROHD og kaniner behandlet ved 400 mg/kg/dag eller cirka 100000 gange MROHD under organogenese viste et fald i levende fostre. Derudover viste rotter behandlet med 600 mg/kg/dag olopatadin under organogenese et fald i føtalvægt. Yderligere rotter behandlet med 600 mg/kg/dag olopatadin under sen drægtighed gennem amningsperioden viste et fald i neonatal overlevelse og kropsvægt.

Antigenicitet

Olopatadinhydrochlorid blev vist at have et lavt potentiale for antigenicitet, når de blev testet hos mus og marsvin eller i en In vitro Passiv hæmagglutinationstest.

fede steder at besøge i usa

Olopatadine blev testet i en række af In vitro og forgæves Mutagenese -undersøgelser. Resultaterne af disse undersøgelser demonstrerede, at behandling med olopatadin ikke inducerede genetiske mutationer eller kromosomale afvigelser. Langtidscarcinogenicitetsundersøgelser hos rotter og mus demonstrerede også, at behandling med olopatadin ikke øgede potentialet for kræft op til 500 mg/kg/dag eller over 200000 gange større end den maksimale anbefalede daglige dosis.

Overdoseringsoplysninger til Pataday

For håndtering af mistænkt lægemiddeloverdose skal du kontakte dit regionale giftkontrolcenter.

Ingen data er tilgængelige hos mennesker vedrørende overdosis ved utilsigtet eller bevidst indtagelse af Pataday. Der blev ikke modtaget nogen rapporter om overdosering under de kliniske undersøgelser af Pataday.

Hvis der forekommer en topisk overdosis af pataday, kan øjet (er) skylles med ledningsvand.

Kontraindikationer for Pataday

Patienter, der er overfølsomme over for dette lægemiddel eller for enhver ingrediens i formuleringen eller komponenten af ​​beholderen. For en komplet fortegnelse se doseringsformularens sammensætning og emballageafsnit i produktmonografien.

Klinisk farmakologi for Pataday

Handlingsmekanisme

Olopatadine En strukturel analog af doxepin er et ikke-steroide ikke-sedaterende topisk effektive anti-allergiske molekyle, der udøver dens virkninger gennem flere forskellige virkningsmekanismer.

Olopatadine er en mastcellestabilisator og en potent selektiv histamin H ₁ antagonist (1012), der hæmmer forgæves Type 1 øjeblikkelig overfølsomhedsreaktion (13). Olopatadin inhiberer frigivelsen af ​​mastcelleinflammatoriske mediatorer [dvs. histamin tryptase prostaglandin D2 og TNFa (4101213)] som demonstreret i In vitro undersøgelser og bekræftet hos patienter (8). Olopatadine er også en hæmmer af pro-inflammatorisk cytokinsekretion fra humane konjunktival epitelceller (14).

Farmakodynamik

Effekter på hjerte -repolarisering (QTC)

I to placebokontrollerede tovejs crossover-hjerte-repolariseringsundersøgelser blev der ikke observeret nogen signal om QT-intervallforlængelse i forhold til placebo efter to gange daglige 5 mg orale doser i 2,5 dage i 102 raske frivillige eller efter to gange daglige 20 mg orale doser i 13,5 dage i 32 sunde frivillige. Derudover blev der ikke observeret noget bevis for forlængelse af QT -intervallet i forhold til placebo i 429 flerårige allergiske rhinitis -patienter, der fik olopatadinhydrochlorid -spray 665 mikrogram to gange dagligt i op til 1 år.

Farmakokinetik

Efter topisk okulær administration hos mennesker blev olopatadin vist at have lav systemisk eksponering. To undersøgelser i raske frivillige (i alt 24 forsøgspersoner) doseret bilateralt med olopatadin 0,15% oftalmisk opløsning en gang hver 12. time i 2 uger demonstrerede plasmakoncentrationer generelt til at være under kvantificeringsgrænsen for assayet ( <0.5 ng/mL).

I flere orale dosisundersøgelser viste det sig, at olopatadinplasmakoncentrationer steg i forhold til dosisforøgelsen. Eliminationshalveringstiden i plasma var 7-14 timer, og eliminering var overvejende gennem renal udskillelse. Cirka 60-70% af den orale dosis blev udvundet i urinen som forældremedicin. Peak plasmakoncentrationer af den aktive metabolit N-desmethyl olopatadin og inaktiv N-oxidmetabolit var lavt mindre end 1% og 3% af overordnet.

Særlige befolkninger And Conditions

Pædiatri

Effektivitet hos pædiatriske patienter er ikke etableret. Der er ikke observeret nogen samlet forskel i sikkerhed mellem pædiatriske og voksne patienter.

Geriatri

Der er ikke observeret nogen samlede forskelle i sikkerhed og effektivitet mellem ældre og andre voksne patienter.

Køn

I flere orale dosisundersøgelser er plasmakoncentrationer af olopatadin højere hos kvindelige individer, men forskellene er små og ikke klinisk meningsfulde.

Race

Der er ikke udført nogen specifik farmakokinetisk undersøgelse, der undersøger effekten af ​​race.

Leverinsufficiens

Der blev ikke udført nogen specifik farmakokinetisk undersøgelse, der undersøgte virkningen af ​​nedskrivning i leveren. Da metabolisme af olopatadin er en mindre elimineringsvej, er der ingen justering af doseringsregimet af Pataday, der er berettiget hos patienter med nedsat lever.

Nyreinsufficiens

De gennemsnitlige plasma -CMAX -værdier for olopatadin efter enkelt intranasale doser af olopatadinhydrochlorid -nasal spray 0,6% (665 μg/spray) var ikke markant forskellige mellem sunde individer (NULL,1 ng/ml) og patienter med mild moderat og alvorlig nøjehæmning (interval 15,5 til 21,6 ng/ml). Plasma AUC var 2,5 gange højere hos patienter med alvorlig svækkelse (creatinine clearance <30 mL/min/1.73m ² ). Forudsagte maksimale steady-state plasmakoncentrationer af olopatadin hos patienter med nedsat nyrefunktion efter administration af olopatadinhydrochlorid oftalmisk opløsning 0,1% er mindst 10 gange lavere end dem, der blev observeret efter administration af olopatadin-nasal spray 0,6% og ca. 300 gange lavere end dem, der blev observeret efter sikker og veludviklet administration af 20 mg oral dosen i 13.5.5.5.5.5.5.5.5. Disse fund indikerer, at ingen justering af doseringsregimet af Pataday er berettiget hos patienter med nedsat nyrefunktion.

Kliniske studier

Undersøg demografi og forsøgsdesign

Et resumé af patientens demografi for hver af de 7 undersøgelser, der er relevante for evalueringen af ​​effektiviteten af ​​Pataday, er tilvejebragt i tabel 1. Generelt er disse demografier repræsentative for befolkningen, som forventes at modtage dette medicinske produkt.

Tabel 1: Resumé af forsøgsdesign og patientdemografi til kliniske forsøg

Undersøgelsesresultater

Konjunktival Allergen Challenge (CAC) undersøgelser

Tre undersøgelser blev udført for at vurdere sikkerheden og effektiviteten af ​​Pataday versus placebo i behandlingen af ​​allergen-medieret konjunktivitis under anvendelse af CAC-modellen ved 27 minutter (begyndelses-handling) og enten 16 timer eller 24 timer eller begge (varighed af handling) efter instillation. Alle tre undersøgelser demonstrerede, at Pataday doserede en gang dagligt var statistisk overlegen end placebo i behandlingen af ​​okulær kløe har en hurtig indtræden og en langvarig handling.

Tabel 2: CAC -kløe er resultatet af kontralaterale øjenanalyser i studier med Pataday

Miljøundersøgelser

Fire miljøundersøgelser blev designet til at vurdere sikkerheden og effektiviteten af ​​Pataday i sammenligning med placebo i behandlingen af ​​tegn og symptomer på sæsonbestemt allergisk konjunktivitis. Alle undersøgelser blev randomiseret dobbeltmasket placebokontrolleret multi-centre parallelle gruppestudier. Tre undersøgelser (C-02-67 C-04-60 og C-01-90) tilmeldte patienter med en historie med sæsonbestemt allergisk konjunktivitis en positiv diagnostisk hudprik-test for græsantigen inden for de sidste 2 år og en positiv respons på græs i konjunktivalet Allergen udfordringsmodel af den krævede størrelse. En undersøgelse (C-01-10) tilmeldte patienter med en positiv hudprik-test til ragweed-antigen. Daglige pollenoptællinger blev registreret for hvert undersøgelsessted.

Klinisk undersøgelse C-02-67

To hundrede og tres (260) patienter blev indskrevet i denne 10-ugers miljøundersøgelse. Den primære effektivitetsanalyse var baseret på emnets selvevaluering af hyppigheden af ​​okulær kløe i løbet af de tre dage før hvert ugentligt vurderingsbesøg. Resultaterne viste, at Pataday statistisk signifikant reducerede virkningerne af pollen på okulær kløe i forhold til køretøjet, når de doseres en gang om dagen (figur 1).

Figur 1: Gennemsnitlige scoringer for kløefrekvens efter besøgsdag (intention-to-treat) (C-02-67)

En analyse af skråningerne af linjerne, der måler virkningerne af pollen på okulær kløe, viste også en statistisk signifikant forskel mellem Pataday og placebo, når pollenoptællinger blev taget i betragtning.

Den sekundære analyse viste, at Pataday doserede en gang om dagen statistisk signifikant reducerede virkningerne af pollen på daglig kløe Alvorlighed sammenlignet med køretøjet (tabel 3).

Tabel 3: Gennemsnitlig kløe sværhedsgrad i løbet af 14 på hinanden følgende dage med peak pollen (intention-to-treat) (C-02-67)

Klinisk undersøgelse C-04-60

To hundrede og syvogtyve (287) patienter blev indskrevet i denne 6-ugers miljøundersøgelse. Alvorlighedsresultater for daglig okulær kløe som registreret af patienter tre gange om dagen i deres dagbøger var statistisk signifikant lavere sammenlignet med placebo om morgenen midt på dagen og aftenen, da gennemsnitligt over De 14 på hinanden følgende dage af den maksimale pollenperiode. Derudover reduceres den gennemsnitlige dagbog kløe -score statistisk signifikant markant hos patienter behandlet med Pataday sammenlignet med placebo (tabel 4).

Tabel 4: Gennemsnitlig dagbog kløe over den maksimale pollenperiode efter tid (intention-to-treat) (C-04-60)

Klinisk undersøgelse C-01-10

I alt 240 patienter blev indskrevet i denne 12-ugers miljøundersøgelse i Ragweed-sæsonen. Det primære effektendepunkt var underlagt selvevaluering af frekvensresultaterne for okulær kløe over en 12-ugers studieperiode. Det primære effektendepunkt viste ikke nogen statistisk signifikant forskel mellem Pataday og placebo i denne undersøgelse.

Klinisk undersøgelse C-01-90

I alt 239 patienter blev tilmeldt en 12-ugers miljøundersøgelse i græssæsonen. Det primære effektivitetsendepunkt var genstand for selvevaluering af den værste daglige okulære kløe i gennemsnit over en to-ugers toppollenperiode. Det primære effektendepunkt viste ikke nogen statistisk signifikant forskel mellem Pataday og placebo i denne undersøgelse. Den planlagte sekundære effektivitetsanalyse viste, at Pataday statistisk signifikant reducerede virkningerne af pollen på okulær kløe.

Detaljeret farmakologi

Olopatadine er et anti-allergisk middel, der udøver dens virkninger gennem flere forskellige virkningsmekanismer. Olopatadine er en mastcellestabilisator og en potent selektiv histamin H ₁ antagonist (11), der hæmmer forgæves Type 1 øjeblikkelig overfølsomhedsreaktion. In vitro Undersøgelser har vist olopatadinens evne til at stabilisere gnaverbasofiler og humane konjunktival mastceller og hæmme immunologisk stimuleret frigivelse af histamin. Derudover inhiberer olopatadin frigivelsen af ​​andre mastcelleinflammatoriske mediatorer [dvs. histamin tryptase prostaglandin D2 og TNFa (4101213)] som demonstreret i In vitro undersøgelser. Olopatadine er en selektiv histamin h ₁ receptorantagonist In vitro og forgæves som demonstreret af dens evne til at hæmme histaminbinding og histamin-stimuleret vaskulær permeabilitet i konjunktivaet efter topisk okulær administration (12). Olopatadine er også en hæmmer af pro-inflammatorisk cytokinsekretion fra humane konjunktival epitelceller (14). Nedsat kemotaxis og inhibering af eosinophil -aktivering er også rapporteret (69). Olopatadine er blottet for effekter på alfa-adrenergisk dopamin Muscarinisk type 1 og 2 og serotoninreceptorer.

Human farmakodynamik

Olopatadine havde ingen observeret effekt på hjerterytme Cardiac Conduction (PR og QRS-intervallens varighed) Hjertepolarisering (QT-varighed) eller bølgeform morfologi i forhold til placebo i 2 dobbeltmasket placebo-kontrollerede 2-vejs crossover-undersøgelser af 102 individer givet 5 mg orale doser af olopatadin hver 12. time i 2,5 dage og 32 personer, der blev givet 20 mg orale doser doser to gange i 13.5. Ingen klinisk relevante eller statistisk signifikante ændringer i gennemsnitlig QTCF (bestemt til at være den mest passende hjertekorrektionsformel for begge undersøgelsespopulationer) i stabil tilstand fra baseline blev observeret i begge undersøgelser. En kategorisk analyse af QTC ( <30 ms 30 ms-60 ms or> 60 ms) viste ingen statistisk signifikante forskelle mellem olopatadin og placebo i begge undersøgelser. En analyse af den maksimale ændring fra baseline i QTCF viste, at forskellen var højere for placebo end for olopatadin.

Systemiske biotilgængelighedsdata ved topisk okulær administration af Pataday er ikke tilgængelige. Efter topisk okulær administration hos mennesker blev olopatadin vist at have lav systemisk eksponering. To undersøgelser i normale frivillige (i alt 24 forsøgspersoner) doseret bilateralt med olopatadin 0,15% oftalmisk opløsning en gang hver 12. time i 2 uger demonstrerede plasmakoncentrationer generelt for at være under kvantificeringsgrænsen for assayet ( <0.5 ng/mL). Samples in which olopatadine was quantifiable were typically found within 2 hours of dosing og ranged from 0.5 to 1.3 ng/mL. These plasma concentrations were greater than 300 fold below those observed with a well-tolerated 20 mg oral multiple-dose regimen. In oral studies olopatadine was found to be well absorbed. The half-life in plasma was 7-14 hours og elimination was predominantly through renal excretion. Approximately 60-70% of the dose was recovered in the urine as parent drug. Two metabolites the mono-desmethyl og the N-oxide were detected at low concentrations in the urine.

Referencer

4. Cook Eb Stahl JL Barney NP Graziano FM. Olopatadine inhiberer TNFa -frigivelse fra humane konjunktival mastceller. Ann Allergi Astma Immumol 84: 504-508 2000.

6. Ikemura t Manabe H Sasaki y Ishu H Onuma K Miki I Kase H Sato S Kitamuras Ohmori K. KW-4679 Et antiallergisk lægemiddel hæmmer produktionen af ​​inflammatorisk lipider I humane polymorfonukleære leukocytter og marsvin eosinofiler. Int Arch Allergy Immunol 110: 57-63 1996.

8. Leonardi A Abelson MB. Dobbeltmasket randomiseret placebokontrolleret klinisk undersøgelse af mastcellestabiliserende virkninger af behandling med olopatadin i konjunktivalen Allergen Challenge-modellen hos mennesker. Clin Ther 25: 2539–52 2003.

9. Ohmori K Ishii H Sasaki y Ikemura t Manabe H Kitamura S. Effekter af KW-4679 En ny oralt aktiv antilergisk lægemiddel på antigen inducerede bronchial hyperresponsivitet luftvejsinflammation og øjeblikkelige og sene manmatiske reaktioner i marsvin. Int Arch Allergy Immunol 110: 64-72 1996.

10. Sharif Na Xu Sx Miller St Gamache Da Yanni JM. Karakterisering af de okulære antiallergiske og antihistaminiske virkninger af olopatadin (AL-4943A) et nyt lægemiddel til behandling af okulære allergiske sygdomme. JPET 278: 1252-1261 1996.

11. Sharif Na Xu SX Yanni JM. Olopatadine (AL-4943A): Ligandbinding og funktionelle undersøgelser af en ny lang fungerende H ₁ -Selektiv histaminantagonist og antiallergisk middel til brug i allergisk konjunktivitis. J Ocular Pharmacol 12: 401-407 1996.

12. Weimer Lk Gamache Da Yanni JM. Histamin-stimuleret cytokinsekretion fra humane konjunktival epitelceller: inhibering ved histamin H ₁ antagonister. Int Arch Allergy Immunol 115: 288-293 1998.

D-amphetamin salt combo 30 mg

13. Yanni JM Stephens DJ Miller St Weimer Lk Graff G Parnell D Lang Ls Spellman JM Brady Mt Gamache Da. De In vitro og forgæves Okulær farmakologi af olopatadin (AL-4943A) et effektivt anti-allergisk/ antihistaminisk middel. J Ocular Pharmacol Ther 12: 389-400 1996.

14. Yanni JM Miller St Gamache da Spellman JM Xu SX Sharif NA. Sammenlignende virkninger af aktuelle anti-allergi-lægemidler på humane konjunktival mastceller. Ann Allergy Asthma Immumol 79: 541-545 1997.

Patientinformation til Pataday

Pabaday ^®
(Olopatadine hydrochlorid) Oftalmisk opløsning

Denne indlægsseddel er del III af en tredelt 'produktmonografi' offentliggjort, da Pataday ^® blev godkendt til salg i Canada og er designet specifikt til forbrugere. Denne indlægsseddel er et resume og vil ikke fortælle dig alt om Pataday. Kontakt din læge eller farmaceut, hvis du har spørgsmål om stoffet.

Om denne medicin

Hvad medicinen bruges til:

Pabaday is used for the treatment of itchy eyes associated with seasonal allergic conjunctivitis.

Allergisk konjunktivitis: Nogle materialer (allergener) som pollens husstøv eller dyrepels kan forårsage allergiske reaktioner, hvilket resulterer i kløe rødme såvel som hævelse af overfladen af ​​dit øje.

Hvad det gør:

Pabaday is a medicine for treatment og control of allergic conditions of the eye. It works in two different ways by reducing og controlling the intensity of the allergic reaction.

Når det ikke skal bruges:

Pabaday should not be used if you are allergic ( overfølsom ) til olopatadinhydrochlorid eller nogen af ​​de andre ingredienser (se Hvad de ikke-medicinske ingredienser er ).

Fortæl din læge Hvis du har allergi.

Brug ikke Pataday hos børn under 16 år.

Hvad den medicinske ingrediens er:

olopatadine hydrochloride

Hvad de ikke -medicinske ingredienser er:

Konserveringsmiddel: Benzalkoniumchlorid

Andre ingredienser inkluderer: Dibasisk natriumphosphatdetetat Disodium Povidon oprenset vand og natriumchlorid. Små mængder saltsyre eller natriumhydroxid tilsættes undertiden for at opretholde korrekt pH -balance.

Hvilken dosering danner den kommer ind:

Oftalmisk opløsning (øjendråber). Hver ML indeholder 2 mg olopatadin.

Advarsler og forholdsregler

Før du bruger Pataday, skal du tale med din læge eller farmaceut.

Graviditet eller amning

Hvis du er gravid eller planlægger at blive gravid, skal du tale med din læge, før du bruger Pataday. Hvis du ammer, skal du ikke bruge Pataday; Det kan komme ind i din mælk.

Brug af pataday og brug af kontaktlinser

• Bær ikke kontaktlinser, hvis dine øjne er røde.
• Pabaday contains a konserveringsmiddel Benzalkoniumchlorid which may cause eye irritation og is known to discolour soft contact lenses. Gør ikke use the drops while wearing contact lenses.
• Fjern dine kontakter, inden du anvender Pataday, og vent mindst 15 minutter, før du sætter dine kontakter tilbage i.

Brug af Pataday med andre øjendråber eller salver

• Hvis du bruger andre øjendråber, skal du vente mindst 5 minutter mellem at sætte Pataday og de andre dråber.
• Påfør øje salver sidst.

Kørsel og brug af maskiner: Du kan opleve, at din vision er sløret i en tid lige efter at du har brugt Pataday. Kør ikke eller brug maskiner, før din vision er klar.

Interaktion med denne medicin

Fortæl venligst din læge, hvis du tager eller for nylig har taget andre medicin, selv produkter, du har købt selv uden recept eller naturlige sundhedsprodukter.

Der er ingen kendte lægemidler, der interagerer med Pataday.

Korrekt brug af denne medicin

Pabaday is an eye drop. Only use it in your eye(s).

Hvis du bruger andre øjendråber, skal du vente mindst 5 minutter, før du lægger Pataday og de andre øjendråber. Hvis du bruger en øje salve, skal du anvende det sidst.

ibuprofen og famotidin 800 mg 26,6 mg

Almindelig dosis:

Voksne: 1 fald i hvert berørt øje en gang dagligt.

1

2

Anvendelser til brug:

1. Få om nødvendigt Pataday -flasken og et spejl.
2. Vask hænder.
3. Drej af hætten og pas på ikke at røre ved dropperspidsen.
4. Hold flasken og peger den ned mellem tommelfingeren og langfingeren.
5. Vip dit hoved tilbage. Træk dit øjenlåg ned med en ren finger, indtil der er en 'lomme' mellem øjenlåget og dit øje. Dråbet vil gå derinde (figur 1).
6. Bring flaskespidsen tæt på øjet. Brug spejlet, hvis det hjælper. Rør ikke ved dit øje eller øjenlåg eller nogen overflade med dråberen. Det kan forurene dråberne forårsage øjeninfektion og beskadige øjnene.
7. Tryk forsigtigt bunden af ​​flasken med din pegefinger for at frigive en dråbe (figur 2). Press ikke flasken: den er designet således, at bare en blid presse på bunden er alt, hvad den har brug for.
8. Hvis du bruger dråber i begge øjne, gentag trinnene for det andet øje.
9. Sæt flaskehætten fast tilbage umiddelbart efter brug.

Overdosis:

Hvis du synes, du har brugt for meget Pataday, skal du kontakte et sundhedsmæssigt professionelt hospitalets akuttafdeling eller regionalt giftkontrolcenter med det samme, selvom der ikke er nogen symptomer.

Hvis du får for meget i dine øjne, skal du skylle det hele ud med varmt vand. Sæt ikke flere dråber, før det er tid til din næste almindelige dosis.

Savnet dosis:

Hvis du glemmer at bruge Pataday, skal du bruge en enkelt dråbe, så snart du husker, og derefter gå tilbage til din almindelige rutine. Gør ikke Brug en dobbelt dosis til at kompensere for den, der er gået glip af.

Bivirkninger og hvad man skal gøre ved dem

Et lille antal mennesker, der bruger Pataday, får muligvis bivirkninger. De kan være ubehagelige, men de fleste af dem forsvinder hurtigt.

Du kan normalt fortsætte med at bruge dråberne, medmindre virkningerne er alvorlige. Hvis du er bekymret, skal du tale med en læge eller farmaceut.

Bivirkninger kan omfatte:

I øjet:

• Øjenproblemer såsom tør kløende rød irriterede eller skorpede øjne
• Øjenoverfladebetændelse med eller uden overfladeskade
• Øjenudladning
• Øjesmerter
• øget tåreproduktion
• Hævelse af øjenlåg rødme
• følsomhed over for lys
• sløret vision
• Farvning i dit øje
• Brændende stikkende eller grusom følelse eller en følelse som om noget er fanget i øjet.

Andre områder af din krop:

• hovedpine
• svimmelhed
• træthed eller træthed
• nasal tørhed
• øget hjerterytme
• en tør mund
• En ændring i din smagsfølelse
• kvalme
• rød eller kløende hud.

Hvis du bemærker andre bivirkninger end ubehag, bedes du informere din læge eller apotek.

Dette er ikke en komplet liste over bivirkninger. For alle uventede effekter, mens du tager Pataday, skal du kontakte din læge eller apotek.

Sådan opbevares det

Opbevares ved stuetemperatur eller mellem 4-25 ° C.

Kast flasken væk i slutningen af ​​din behandling.

Hold børn uden for og synet af børn.

Rapportering af bivirkninger

Du kan rapportere eventuelle mistænkte bivirkninger, der er forbundet med brugen af ​​sundhedsprodukter til Health Canada af:

• Besøg på websiden om rapportering af bivirkninger ( https://www.canada.ca/en/health-canada/services/drugs-health-products/Medeffect-canada/adverse-raction-rporting.html ) for information om, hvordan man rapporterer online via mail eller med fax; eller
• Ring til gratis på 1-866-234-2345.

INGENTE: Contact your health professional if you need information about how to manage your side effects. The Canada Vigilance Program does not provide medical advice.

Mere information

Dette dokument plus den fulde produktmonografi, der er forberedt til sundhedsfagfolk, findes på webstedet Health Canada eller ved at kontakte sponsoren Novartis Pharmaceuticals Canada Inc. på: 1-800-363-8883.