Sensorcaine

Beskrivelse af sensorcaine

SensorCaine® (Bupivacaine HCL) -injektioner er sterile isotoniske opløsninger, der indeholder et lokalt bedøvelsesmiddel med og uden epinephrin (som bitartrat) 1: 200000 og administreres parenteralt ved injektion. Se Indikationer og brug Til specifikke anvendelser. Opløsninger af bupivacaine HCL kan autoklaveres, hvis de ikke indeholder epinephrin.

Sensorcaine-injektioner indeholder bupivacaine HCL, der er kemisk betegnet som 2-piperidinecarboxamid 1-butyl-

Epinephrin er (-)-3 4-dihydroxy-A [(methylamino) methyl] benzylalkohol. Det har følgende strukturelle formel:

PKA for bupivacaine (8.1) svarer til den for lidocaine (7.86). Bupivacaine besidder dog en større grad af lipidopløselighed og er protein bundet i større grad end lidocaine.

Bupivacaine er kemisk og farmakologisk relateret til aminoacyl -lokalbedøvelsesmidlerne. Det er en homolog af mepivacaine og er kemisk relateret til lidocaine. Alle tre af disse anæstetika indeholder en amidforbindelse mellem den aromatiske kerne og amino- eller piperidin -gruppen. De adskiller sig i denne henseende fra lokalbedøvelsen af ​​Procaine-typen, der har en esterbinding.

Doseringsformer, der er anført som sensorcaine-MPF, indikerer enkeltdosisopløsninger, der er methylparabenfri (MPF).

Sensorcaine-MPF er en steril isotonisk opløsning indeholdende natriumchlorid. Sensorcaine i flere dosis hætteglas hver ML indeholder også 1 mg methylparaben som antiseptisk konserveringsmiddel. PH af disse opløsninger justeres til mellem 4,0 og 6,5 med natriumhydroxid og/eller saltsyre.

Sensorcaine-MPF med epinephrin 1: 200000 (som bitartrat) er en steril isotonisk opløsning indeholdende natriumchlorid. Hver ML indeholder bupivacaine -hydrochlorid og 0,005 mg epinephrin med 0,5 mg natriummetabisulfit som en antioxidant og 0,2 mg citronsyre (vandfri) som stabilisator. Sensorcaine med epinephrin 1: 200000 (som bitartrat) i flere dosis hætteglas hver ml indeholder også 1 mg methylparaben som antiseptisk konserveringsmiddel. PH af disse opløsninger justeres til mellem 3,3 til 5,5 med natriumhydroxid og/eller saltsyre. Fyldt under nitrogen.

Bemærk: Brugeren skal have en påskønnelse og opmærksomhed om formuleringerne og deres tilsigtede anvendelser (se Dosering og administration ).

Anvendelser til sensorcaine

Sensorcaine / sensorcaine med epinephrin er indikeret hos voksne til produktion af lokale eller regionale anæstesi eller analgesi til kirurgi Dental- og oral kirurgi -procedurer Diagnostiske og terapeutiske procedurer og til obstetriske procedurer. Specifikke koncentrationer og præsentationer af sensorcaine / sensorcaine med epinephrin anbefales til hver type blok, der er angivet til at producere lokal eller regional anæstesi eller analgesi [se Dosering og administration ].

Begrænsninger af brug

Ikke alle blokke er indikeret til brug med sensorcaine / sensorcaine med epinephrin givet klinisk signifikante risici forbundet med brug [se Dosering og administration Kontraindikationer Advarsler og forholdsregler ].

Dosering til sensorcaine

Vigtige doserings- og administrationsoplysninger

• Sensorcaine / sensorcaine med epinephrin er ikke til intrathecal brug.
• Undgå brug af sensorcaine / sensorcaine med epinephrinopløsninger, der indeholder antimikrobielle konserveringsmidler (dvs. multiple-dosis hætteglas) til epidural eller caudal anæstesi [se Advarsler og forholdsregler ].
• Kasser ubrugte dele af opløsning, der ikke indeholder konserveringsmidler, dvs. dem, der leveres i enkeltdosis hætteglas efter første brug.
• Undersøg visuelt dette produkt for partikler og misfarvning inden administration hver gang løsning og containertilladelse. Sensorcaine er klare farveløse løsninger. Administrer ikke løsninger, der er misfarvet eller indeholder partikler. Sensorcaine med epinephrin er klare farveløse til let gule opløsninger. Administrer ikke løsninger, der er lyserøde eller mørkere end lidt gule eller indeholder partikler.
• Blanding eller den forudgående eller intercurrent brug af andre lokalbedøvelsesmiddel med sensorcaine / sensorcaine med epinephrin anbefales ikke på grund af utilstrækkelige data om klinisk anvendelse af sådanne blandinger.

Administrationsforholdsregler

• Sensorcaine / sensorcaine med epinephrin skal administreres i omhyggeligt justerede doseringer ved eller under opsyn af erfarne klinikere, der er godt bevandrede i diagnosen og håndteringen af ​​dosisrelateret toksicitet og andre akutte nødsituationer, der kan opstå fra den blok, der skal anvendes.
• Brug kun sensorcaine / sensorcaine med epinephrin, hvis følgende er umiddelbart tilgængeligt: ​​iltkardiopulmonært genoplivningsudstyr og lægemidler og de personale ressourcer, der er nødvendige for korrekt håndtering af toksiske reaktioner og relaterede nødsituationer [se Advarsler og forholdsregler Bivirkninger Overdosering ].
• De toksiske virkninger af lokalbedøvelse er additive. Monitor for neurologic and cardiovascular effects related to local anesthetic systemic toxicity when additional local anesthetics are administered with SENSORCAINE / SENSORCAINE WITH EPINEPHRINE [see Advarsler og forholdsregler Lægemiddelinteraktioner Overdosering ].
• Aspirat for blod eller cerebrospinalvæske (hvor det er relevant) inden injektion af sensorcaine / sensorcaine med epinephrin både den indledende dosis og alle efterfølgende doser for at undgå intravaskulær eller intratekal injektion. Imidlertid sikrer en negativ ambition om blod eller cerebrospinalvæske ikke mod en intravaskulær eller intratekal injektion [se Advarsler og forholdsregler ].
• Undgå hurtig injektion af et stort volumen sensorcaine / sensorcaine med epinephrin og brug fraktionerede (inkrementelle) doser, når de er muligt.
• Under større regionale nerveblokke såsom dem fra den brachiale plexus eller den nedre ekstremitet skal patienten have et indbygget intravenøst ​​kateter for at sikre tilstrækkelig intravenøs adgang. Den laveste dosering af sensorcaine / sensorcaine med epinephrin, der resulterer i effektiv anæstesi, skal bruges til at undgå høje plasmaniveauer og alvorlige bivirkninger.
• Udfør omhyggelig og konstant overvågning af kardiovaskulær og respiratorisk (tilstrækkelighed af iltning og ventilation) vitale tegn og patientens bevidsthedsniveau efter hver lokalbedøvelsesinjektion.
• Brug sensorcaine med epinephrin i omhyggeligt begrænsede mængder i områder af kroppen leveret af slutarterier eller ellers kompromitteret blodforsyning såsom cifre næse eksternt øre eller penis [se Advarsler og forholdsregler ].

Anbefalede koncentrationer og doseringer af sensorcaine/ sensorcaine med epinephrin

Doseringen af ​​sensorcaine / sensorcaine med epinephrin indgivet varierer med den bedøvelsesprocedure, som området, der skal bedøves vaskulariteten af ​​vævet, antallet af neuronale segmenter, der skal blokeres dybden af ​​anæstesi og grad af muskelafslapning, krævede varigheden af ​​anæstedisk, der er angivet individuel tolerance og den fysiske tilstand af patientens patient. Administrer den mindste dosering og koncentration, der kræves for at producere det ønskede resultat.

De typer blokering og anbefalet sensorcaine / sensorcaine med epinephrin -koncentrationer er vist i tabel 1.

Tabel 1: Typer af blok og anbefalet sensorcaine/ sensorcaine med epinephrin -koncentrationer

Ved anbefalede doseringer producerer sensorcaine / sensorcaine med epinephrin komplet sensorisk blok, men effekten på motorisk funktion adskiller sig mellem de tre koncentrationer. Tabel 2 giver information om den forventede effekt på motorisk funktion for de tre koncentrationer.

Tabel 2: Sensorcaine / sensorcaine med epinephrin -koncentration vs. motorisk funktion

Varigheden af ​​anæstesi med sensorcaine / sensorcaine med epinephrin er sådan, at en enkeltdosis for de fleste indikationer er tilstrækkelig.

Den maksimale doseringsgrænse inden for det anbefalede doseringsområde skal individualiseres i hvert tilfælde efter evaluering af patientens størrelse og fysiske status såvel som den forventede hastighed for systemisk absorption fra et bestemt injektionssted.

Doseringerne i tabel 3 anbefales som en vejledning til brug hos den gennemsnitlige voksen. Disse doser kan gentages en gang hver tredje time. Overskrid ikke en samlet daglig dosering på 400 mg på 24 timer. Varigheden af ​​anæstetisk virkning kan forlænges ved tilsætning af epinephrin.

bivirkning af cymbalta 30 mg

Tabel 3: Anbefalede koncentrationer og doser af sensorcaine / sensorcaine med epinephrin hos voksne

Brug i epiduralbedøvelse

Under indgivelse af epiduralbedøvelse anbefales det, at en testdosis af sensorcaine-MPF med epinephrin uden antimikrobielt konserveringsmiddel (NULL,5% bupivacaine med 1: 200000 epinephrin) indgives oprindeligt, og virkningerne overvåges før den fulde dosis gives. Når du bruger en kontinuerlig kateterteknik -test, skal doser gives inden både de indledende og alle supplerende doser, fordi et kateter i det epidurale rum kan migrere ind i et blodkar eller gennem dura [se Dosering og administration ].

Under epidural administration administrerer administration sensorcaine-MPF/sensorcaine-MPF med epinephrin 0,5% (5 mg/ml) og sensorcaine-MPF 0,75% (NULL,5 mg/ml) opløsninger i inkrementelle doser på 3 ml til 5 ml med tilstrækkelige tid mellem doser til at detektere giftige manifestationer af inintentionelle intravasulære eller intratecal-skiven. Administrer injektioner langsomt med hyppige forhåbninger før og under injektionen for at undgå intravaskulær injektion. Udfør sprøjter -ambitioner før og under hver supplerende injektion i kontinuerlige (intermitterende) kateterteknikker. Brug kun 0,5% (5 mg/ml) og 0,25% (NULL,5 mg/ml) koncentrationer af sensorcaine-MPF/sensorcaine-MPF med epinefrin [se Advarsler og forholdsregler ]; trinvise doser på 3 ml til 5 ml af 0,5% (5 mg/ml) opløsning, der ikke overstiger 50 mg til 100 mg ved ethvert doseringsinterval, anbefales. Gentag doser skal forud for en testdosis indeholdende epinephrin, hvis ikke klinisk kontraindiceret. Brug kun den enkeltdosis hætteglas til caudal eller epiduralbedøvelse; Undgå brug af hætteglas med flere doser til disse procedurer, der indeholder et konserveringsmiddel [se Dosering og administration Advarsler og forholdsregler ].

Testdosis for caudale og lændepidurale blokke

Tre ml sensorcaine-MPF med epinephrin uden antimikrobiel konserveringsmiddel (NULL,5% bupivacaine med 1: 200000 epinephrin) anbefales til brug som testdosis før caudale og lændepidurale blokke, når kliniske betingelser tillader det. Denne testdosis kan tjene som en advarsel om utilsigtet intravaskulær eller intratekal injektion. Overvåg tæt for tidlige kliniske tegn på toksicitet efter hver testdosis [se Advarsler og forholdsregler ]. Allot adequate time for onset of spinal block to detect possible intrathecal injection. An intravascular or intrathecal injection is still possible even if results of the test dose are negative. The test dose itself may produce a systemic toxic reaction high spinal or cardiovascular effects from the epinephrine [se Advarsler og forholdsregler Overdosering ].

Brug i tandlæge

Sensorcaine WITH EPINEPHRINE 0,5% (5 mg/ml) is recommended for infiltration and block injection in the maxillary and mandibular area when a longer duration of local anesthesia is desired such as for procedures generally associated with significant postoperative pain. The average dose of 1.8 ml (9 mg) per injection site will usually suffice; an occasional second dose of 1.8 ml (9 mg) may be used if necessary to produce adequate anesthesia after allowing 2 to 10 minutes for block onset [se Klinisk farmakologi ]. Use the lowest effective dose and allow time between injections; it is recommended that the total dose for all injection sites spread out over a single dental sitting not exceed 90 mg for a healthy adult patient (ten 1.8 ml injections of 0,5% (5 mg/ml) Sensorcaine WITH EPINEPHRINE). Inject slowly and with frequent aspirations.

Brug i oftalmisk kirurgi

Når sensorcaine-MPF/sensorcaine-MPF med epinephrin 0,75% (NULL,5 mg/ml) anvendes til retrobulbar blokering af komplet hornhindebedøvelse, går normalt forud for begyndelsen af ​​klinisk acceptabel ekstern okulær muskel Akinesia. Derfor bør tilstedeværelsen af ​​Akinesia snarere end anæstesi alene afgøre patientens beredskab til operation [se Advarsler og forholdsregler ].

Hvor leveret

Doseringsformularer og styrker

Sensorcaine®-MPF (bupivacaine hydrochloride) injection er en klar farveløs methylparabenfri løsning tilgængelig som:

• 0,25% (25 mg per 10 ml) (NULL,5 mg/ml) in 10 ml single-dose Vial
• 0,25% (75 mg per 30 ml) (NULL,5 mg/ml) in 30 ml single-dose Vial
• 0,5% (50 mg per 10 ml) (5 mg/ml) in 10 ml single-dose Vial
• 0,5% (150 mg per 30 ml) (5 mg/ml) in 30 ml single-dose Vial
• 0,75% (75 mg pr. 10 ml) (NULL,5 mg/ml) i 10 ml enkeltdosis hætteglas
• 0,75% (225 mg pr. 30 ml) (NULL,5 mg/ml) i 30 ml enkeltdosis hætteglas

Sensorcaine®-MPF WITH EPINEPHRINE 1:200000 (bupivacaine hydrochloride and epinephrine injection USP) er en klar farveløs til lidt gul methylparabenfri løsning tilgængelig som:

• 0,25% (75 mg per 30 ml) (NULL,5 mg/ml) in 30 ml single-dose Vial
• 0,25% (25 mg per 10 ml) (NULL,5 mg/ml) in 10 ml single-dose Vial
• 0,5% (50 mg per 10 ml) (5 mg/ml) in 10 ml single-dose Vial
• 0,5% (150 mg per 30 ml) (5 mg/ml) in 30 ml single-dose Vial
• 0,75% (225 mg pr. 30 ml) (NULL,5 mg/ml) i 30 ml enkeltdosis hætteglas

Sensorcaine® (bupivacaine hydrochloride) injection er en klar farveløs løsning tilgængelig som:

• 0,25% (125 mg per 50 ml) (NULL,5 mg/ml) in 50 ml multiple-dose Vial
• 0,5% (250 mg per 50 ml) (5 mg/ml) in 50 ml multiple-dose Vial

Sensorcaine® WITH EPINEPHRINE 1:200000 (bupivacaine hydrochloride and epinephrine USP) injection er en klar farveløs til lidt gul løsning tilgængelig som:

• 0,25% (125 mg per 50 ml) (NULL,5 mg/ml) 50 ml multiple-dose Vial
• 0,5% (250 mg per 50 ml) (5 mg/ml) 50 ml multiple-dose Vial

Opbevaring og håndtering

Opløsninger skal opbevares ved 20 ° til 25 ° C (68 ° til 77 ° F); Udflugt tilladt mellem 15 ° C til 30 ° C (59 ° F til 86 ° F) [se USP -kontrolleret stuetemperatur ].

Disse opløsninger er ikke til rygmarvsanæstesi.

Sensorcaine®-MPF (methylparaben free) indeholder ikke epinephrin og er klar og farveløs. Brug ikke løsningen, hvis den er misfarvet, eller hvis den indeholder et bundfald. SensorCaine®-MPF fås i følgende formularer:

Sensorcaine®-MPF WITH EPINEPHRINE (1:200000) skal beskyttes mod lys. Dette produkt er klart farveløst til lidt gul. Brug ikke opløsningen, hvis den er lyserød eller mørkere end lidt gul, eller hvis den indeholder et bundfald. SensorCaine®-MPF med epinephrin er tilgængelig i følgende formularer:

For hætteglas med en dosis: Kasser ubrugt del.

Sensorcaine® (preserved with methylparaben) indeholder ikke epinephrin og er klar og farveløs. Brug ikke løsningen, hvis den er misfarvet, eller hvis den indeholder et bundfald. SensorCaine® fås i følgende formularer:

Sensorcaine® WITH EPINEPHRINE (1:200000) skal beskyttes mod lys. Dette produkt er klart farveløst til lidt gul. Brug ikke opløsningen, hvis den er lyserød eller mørkere end lidt gul, eller hvis den indeholder et bundfald. SensorCaine® med epinephrin er tilgængelig i følgende former:

Kan jeg tage Claritin med antibiotika

Fremstillet af: Fresenius-Kabi Lake Zurich IL 60047. Revideret: Jul

Bivirkninger for Sensorcaine

Følgende klinisk signifikante bivirkninger er rapporteret og beskrevet i afsnittet Advarsler og forholdsregler i mærkningen:

• Hjertestop i obstetrisk anæstesi [se Advarsler og forholdsregler ]
• Dosisrelateret toksicitet [se Advarsler og forholdsregler ]
• Methemoglobinæmi [se Advarsler og forholdsregler ]
• Chondrolyse med intraartikulær infusion [se Advarsler og forholdsregler ]
• Alvorlige vedvarende hypertension cerebrovaskulære ulykker og bradykardi på grund af lægemiddelinteraktioner [se Advarsler og forholdsregler ]
• Hjertestop med intravenøs regional anæstesi brug [se Kontraindikationer Advarsler og forholdsregler ]
• Reaktioner af allergisk type [se Advarsler og forholdsregler ]
• Systemiske toksiciteter med utilsigtet intravaskulær eller intratekal injektion [se Advarsler og forholdsregler ]
• Åndedrætsstop efter retrobulbar blok [se Advarsler og forholdsregler ]

Følgende bivirkninger fra frivillige rapporter eller kliniske undersøgelser er rapporteret med bupivacaine eller bupivacaine og epinephrin. Fordi mange af disse reaktioner blev rapporteret frivilligt fra en population af usikker størrelse, er det ikke altid muligt at pålideligt estimere deres frekvens eller etablere et årsagsforhold til eksponering for lægemidler.

Bivirkninger på sensorcaine/ sensorcaine med epinephrin er karakteristiske for dem, der er forbundet med andre lokalbedøvelse af amid-type. En væsentlig årsag til bivirkninger på denne gruppe af medikamenter er overdreven plasmaniveauer, som kan skyldes overdosering utilsigtet intravaskulær injektion eller langsom metabolisk nedbrydning.

De mest almindeligt opstillede akutte bivirkninger, der kræver øjeblikkelige modforanstaltninger, var relateret til CNS og det kardiovaskulære system. Disse bivirkninger var generelt dosisrelaterede og på grund af høje plasmaniveauer, der kan være resultatet af overdosering af hurtig absorption fra injektionsstedet formindsket tolerance eller fra utilsigtet intravaskulær injektion af den lokale bedøvelsesopløsning. Ud over systemisk dosisrelateret toksicitet utilsigtet intratekal injektion af medikament under den tilsigtede ydeevne af caudal eller lændepidural blok eller nerveblokke nær rygsøjlen (især i hoved- og halsregionen) har resulteret i underventilation eller apnø (total eller høj rygsøjle). Hypotension på grund af tab af sympatisk tone og respiratorisk lammelse eller underventilation på grund af cephaladforlængelse af det motoriske niveau af anæstesi er forekommet. Dette har ført til sekundær hjertestop, når den er ubehandlet.

Nervesystemforstyrrelser

Bivirkninger blev kendetegnet ved excitation og/eller depression af det centrale nervesystem og omfattede rastløshedsangst Dizziness tinnitus sløret synsvinder kramper døsighed bevidstløshed respiratorisk arrestation kvalme opkastning af kulderystelser pupillær indsnævring.

I praksis med caudal eller lændepidural blokeringsblokken er utilsigtet penetration af det subarachnoide rum ved kateteret eller nålen forekommet. Efterfølgende bivirkninger kan have været delvist afhængige af mængden af ​​lægemiddeladministreret intratecalt og de fysiologiske og fysiske virkninger af en dural punktering. En høj rygmarv er blevet kendetegnet ved lammelse af benet tab af bevidstheds respiratorisk lammelse og bradykardi.

Neurologiske virkninger efter epidural eller caudal anæstesi har inkluderet rygmarvsblok af varierende størrelse (inklusive høj eller total rygmarvsblok); Hypotension sekundær til rygmarvsblok; urinretention; fækal og urininkontinens; tab af perineal sensation og seksuel funktion; vedvarende anæstesi paræstesi svaghedslammelse af de nedre ekstremiteter og tab af sfinkterkontrol, som alle havde langsom ufuldstændig eller ingen bedring; hovedpine; rygsmerter; septisk meningitis; meningismus; langsommere arbejdskraft; øget forekomst af pincet -levering; og kranial nerveparesies på grund af trækkraft på nerver fra tab af cerebrospinalvæske.

Neurologiske effekter efter andre procedurer eller administrationsruter har inkluderet vedvarende anæstesi -paræstesi -svaghedslammelse alle med langsom ufuldstændig eller ingen bedring.

Kramper

Forekomsten varierede med den anvendte procedure og den samlede dosis indgivet. I en undersøgelse af undersøgelser af epiduralbedøvelse forekom åbenlyst toksicitet, der skred frem til kramper, i ca. 0,1% af lokale anæstetiske administrationer. Forekomsterne af ugunstige neurologiske reaktioner, der er forbundet med brugen af ​​lokalbedøvelsesmidler, kan være relateret til den samlede dosis af lokalbedøvelse, der administreres, og er også afhængige af det særlige lægemiddel, der anvendes til indgivelsesvejen og patientens fysiske status.

Hjerteforstyrrelser

Høje doser eller utilsigtet intravaskulær injektion har ført til høje plasmaniveauer og beslægtet depression af myokardiet nedsat hjerteudgang Hjerteblokhypotension Bradycardia ventrikulær arytmier inklusive ventrikulær takykardi og ventrikulær fibrillering og hjertearrest [se Advarsler og forholdsregler ].

Immunsystemforstyrrelser

Reaktioner af allergisk type er forekommet som et resultat af følsomhed over for bupivacaine eller over for andre formuleringsingredienser, såsom de antimikrobielle konserveringsmethylparaben indeholdt i hætteglas med flere dosis eller sulfitter i epinephrinholdige opløsninger. Disse reaktioner var kendetegnet ved tegn, såsom urticaria kløe erythema angionurotisk ødem (inklusive laryngeal ødem) takykardi -nyser kvalme opkastning af svimmelhed synkope overdreven sveden forhøjet temperatur og alvorlig hypotension. Krydsfølsomhed blandt medlemmer af den lokale anæstetiske gruppe af amidtypen er rapporteret [se Advarsler og forholdsregler ].

Lægemiddelinteraktioner for Sensorcaine

Lokale anæstetika

De toksiske virkninger af lokalbedøvelse er additive. Hvis samtidig administration af andre lokale anæstetika med sensorcaine/ sensorcaine med epinephrin ikke kan undgås overvågningspatienter for neurologiske og kardiovaskulære effekter relateret til lokalbedøvelsessystemisk toksicitet [se Dosering og administration Advarsler og forholdsregler ].

Monoaminoxidaseinhibitorer og tricykliske antidepressiva

Administration af sensorcaine med epinephrin til patienter, der får monoaminoxidaseinhibitorer eller tricykliske antidepressiva, kan producere alvorlig langvarig hypertension. Samtidig brug af disse agenter bør generelt undgås. I situationer, hvor samtidig terapi er nødvendig omhyggelig overvågning af patientens hæmodynamiske status er vigtig [se Advarsler og forholdsregler ].

ERGOT-TYPE OXytocic Drugs

Samtidig administration af sensorcaine med epinephrin- og ergot-type oxytociske lægemidler kan forårsage alvorlig vedvarende hypertension eller cerebrovaskulære ulykker. Undgå brug af sensorcaine med epinephrin samtidig med ergot-type oxytocic medicin [se Advarsler og forholdsregler ].

Ikke-selektive beta-adrenerge antagonister

Administration af sensorcaine med epinephrin (indeholdende en vasokonstriktor) hos patienter, der får ikke-selektive beta-adrenergiske antagonister, kan forårsage alvorlig hypertension og bradykardi. Samtidig brug af disse agenter bør generelt undgås. I situationer, hvor samtidig terapi er nødvendig omhyggelig overvågning af patientens blodtryk og hjerterytme er vigtig [se Advarsler og forholdsregler ].

hvordan man finder rejsetilbud

Lægemidler forbundet med methemoglobinæmi

Patienter, der administreres sensorcaine/ sensorcaine med epinephrin, har en øget risiko for at udvikle methemoglobinæmi, når de samtidig udsættes for følgende lægemidler, der kan omfatte andre lokalbedøvelsesmidler [se Advarsler og forholdsregler ].

Eksempler på medikamenter forbundet med methemoglobinæmi:

Potent inhalationsanæstetika

Alvorlige dosisrelaterede hjertearytmier kan forekomme, hvis præparater, der indeholder en vasokonstriktor, såsom epinephrin (f.eks. Sensorcaine med epinephrin), anvendes til patienter under eller efter administration af potent inhalationsanæstetika [se Advarsler og forholdsregler ].

Phenothiaziner og butyrophenoner

Phenothiaziner og butyrophenoner kan reducere eller vende pressoreffekten af ​​epinephrin. Samtidig brug af sensorcaine med epinephrin, og disse midler bør generelt undgås. I situationer, hvor samtidig terapi er nødvendig omhyggelig patientovervågning er vigtig.

Advarsler om sensorcaine

Inkluderet som en del af FORHOLDSREGLER afsnit.

Forholdsregler for sensorcaine

Risiko for hjertestop med brug af sensorcaine i obstetrisk anæstesi

Der har været rapporter om hjertestop med vanskelig genoplivning eller død under brug af sensorcaine til epiduralbedøvelse hos obstetriske patienter. I de fleste tilfælde har dette fulgt brugen af ​​0,75% (NULL,5 mg/ml) koncentrationen. Genoplivning har været vanskelig eller umulig på trods af tilsyneladende tilstrækkelig forberedelse og passende styring. Hjertestop er sket efter kramper, der er resultatet af systemisk toksicitet, formodentlig efter utilsigtet intravaskulær injektion. 0,75% (NULL,5 mg/ml) koncentration af

Sensorcaine is not recommended for obstetrical anesthesia and should be reserved for surgical procedures where a high degree of muscle relaxation and prolonged effect are necessary.

Dosisrelateret toksicitet

Sensorcaine/ sensorcaines sikkerhed med epinephrin afhænger af korrekt doseringskorrekt teknik tilstrækkelige forholdsregler og beredskab til nødsituationer. Omhyggelig og konstant overvågning af kardiovaskulær og respiratorisk (tilstrækkelighed af ventilation) vitale tegn og patientens bevidsthedstilstand skal udføres efter injektion af sensorcaine/ sensorcaine med epinephrinopløsninger.

Mulige tidlige advarselsskilte om centralnervesystemet (CNS) -toksicitet er rastløshedsangst usammenhængende tale fyrtårnets følelsesløshed og prikken af ​​munden og læberne metallisk smag tinnitus svimmelhed sløret synsvinter rykker CNS -depression eller døsighed. Forsinkelse i korrekt håndtering af dosisrelateret toksicitet underventilation fra enhver årsag og/eller ændret følsomhed kan føre til udvikling af acidosis hjertestop og muligvis død.

Under større regionale nerveblokke såsom dem fra den brachiale plexus eller den nedre ekstremitet skal patienten have et indbygget intravenøst ​​kateter for at sikre tilstrækkelig intravenøs adgang. Brug den laveste dosering af sensorcaine/ sensorcaine med epinephrin, der resulterer i effektiv anæstesi for at undgå høje plasmaniveauer og alvorlige bivirkninger. Undgå hurtig injektion af et stort volumen sensorcaine/ sensorcaine med epinephrinopløsning og administrerer fraktionelle (inkrementelle) doser, når de er muligt.

Injektion af gentagne doser af sensorcaine/ sensorcaine med epinephrin kan forårsage signifikante stigninger i plasmaniveauer med hver gentagen dosis på grund af langsom ophobning af lægemidlet eller dets metabolitter eller til langsom metabolisk nedbrydning. Tolerance over for forhøjede blodniveauer varierer med patientens status. Dæmpede ældre patienter og akut syge patienter bør gives reducerede doser, der svarer til deres alder og fysiske status.

Methemoglobinæmi

Tilfælde af methemoglobinæmi er rapporteret i forbindelse med lokalbedøvelsesbrug. Selvom alle patienter er i fare for methemoglobinæmi-patienter med glukose-6-phosphatdehydrogenase-mangel medfødt eller idiopatisk methemoglobinæmi hjerte eller lungepromitterende spædbørn under 6 måneders alder og samtidigt eksponering for oxidationsmidler eller deres metabolitter er mere modtagelige for at udvikle kliniske maniferer Lægemiddelinteraktioner ]. If local anesthetics must be used in these patients close monitoring for symptoms and signs of methemoglobinemia is recommended.

Tegn på methemoglobinæmi kan forekomme øjeblikkeligt eller kan blive forsinket nogle timer efter eksponering og er kendetegnet ved en cyanotisk misfarvning af hud og/eller unormal farve af blodet. Methemoglobinniveauer kan fortsætte med at stige; Derfor kræves øjeblikkelig behandling for at afværge mere alvorlige CNS og kardiovaskulære bivirkninger, herunder anfald koma -arytmier og død. Afbryd sensorcaine/ sensorcaine med epinephrin og andre oxidationsmidler. Afhængig af sværhedsgraden af ​​tegn og symptomer kan patienter muligvis reagere på understøttende pleje, dvs. iltbehandlingshydrering. En mere alvorlig klinisk præsentation kan kræve behandling med methylenblå udvekslingstransfusion eller hyperbar ilt.

Antimikrobielle konserveringsmidler i hætteglas med flere doser

Undgå brug af sensorcaine/ sensorcaine med epinephrinopløsninger indeholdende antimikrobielle konserveringsmidler, dvs. dem, der leveres i hætteglas med flere dosis til epidural eller caudal anæstesi, fordi sikkerhed ikke er blevet fastlagt ved sådan anvendelse.

Chondrolyse med intraartikulær infusion

Intraartikulære infusioner af lokalbedøvelse inklusive sensorcaine efter arthroskopiske og andre kirurgiske procedurer er en ikke godkendt anvendelse, og der har været efter markedsføringsrapporter om chondrolyse hos patienter, der får sådanne infusioner. Størstedelen af ​​rapporterede tilfælde af chondrolyse har involveret skulderleddet; Tilfælde af gleno-humeral chondrolyse er beskrevet hos pædiatriske og voksne patienter efter intraartikulære infusioner af lokale anæstetika med og uden epinephrin i perioder på 48 til 72 timer. Der er utilstrækkelig information til at bestemme, om kortere infusionsperioder er forbundet med chondrolyse. Tidspunktet for symptomer, såsom ledssmerterstivhed og bevægelsestab, kan være varierende, men kan begynde allerede i 2. måned efter operationen. I øjeblikket er der ingen effektiv behandling af chondrolyse; Patienter, der oplevede chondrolyse, har krævet yderligere diagnostiske og terapeutiske procedurer og nogle krævede arthroplastik eller skulderudskiftning.

Risiko for bivirkninger på grund af lægemiddelinteraktioner med sensorcaine med epinephrin

Risiko for alvorlig vedvarende hypertension på grund af lægemiddelinteraktioner mellem sensorcaine med epinephrin og monoaminoxidaseinhibitorer og tricykliske antidepressiva

Administration af sensorcaine med epinephrin (indeholdende en vasokonstriktor) hos patienter, der får monoaminoxidaseinhibitorer (MAOI) eller tricykliske antidepressiva, kan resultere i alvorlig langvarig hypertension. Samtidig brug af disse agenter bør generelt undgås. I situationer, hvor samtidig terapi er nødvendig omhyggelig overvågning af patientens hæmodynamiske status er vigtig [se Lægemiddelinteraktioner ].

Risiko for alvorlig vedvarende hypertension eller cerebrovaskulære ulykker på grund af lægemiddelinteraktioner mellem sensorcaine med epinephrin og ergot-type oxytocic medicin

Samtidig administration af sensorcaine med epinephrin- og ergot-type oxytociske lægemidler kan forårsage alvorlig vedvarende hypertension eller cerebrovaskulære ulykker. Undgå brug af sensorcaine med epinephrin samtidig med ergot-type oxytocic medicin [se Lægemiddelinteraktioner ].

Risiko for hypertension og bradykardi på grund af lægemiddelinteraktioner mellem sensorcaine med epinephrin og ikke-selektiv beta-adrenergiske antagonister

Administration af sensorcaine med epinephrin (indeholdende en vasokonstriktor) hos patienter, der får ikke-selektive beta-adrenergiske antagonister, kan forårsage alvorlig hypertension og bradykardi. Samtidig brug af disse agenter bør generelt undgås. I situationer, hvor samtidig terapi er nødvendig omhyggelig overvågning af patientens blodtryk og hjerterytme er vigtig [se Lægemiddelinteraktioner ].

Risiko for hjertestop med intravenøs regional anæstesibrug (Bierblok)

Der har været rapporter om hjertestop og død under brugen af ​​bupivacaine til intravenøs regional anæstesi (bierblok). Oplysninger om sikre doser og teknikker til administration af sensorcaine i denne procedure mangler. Derfor er sensorcaine/ sensorcaine med epinephrin kontraindiceret til brug med denne teknik [se Kontraindikationer ].

Allergisk type reaktioner på sulfitter i sensorcaine med epinephrin

Sensorcaine WITH EPINEPHRINE contains sodium metabisulfite a sulfite that may cause allergic-type reactions including anaphylactic symptoms and life-threatening or less severe asthmatic episodes in certain susceptible people. The overall prevalence of sulfite sensitivity in the general population is unknown and probably low. Sulfite sensitivity is seen more frequently in asthmatic than in nonasthmatic people. Sensorcaine without epinephrine does not contain sodium metabisulfite.

Risiko for systemiske toksiciteter med utilsigtet intravaskulær eller intratekal injektion

Utilsigtet intravaskulær eller intratekal injektion af sensorcaine/ sensorcaine med epinephrin kan være forbundet med systemiske toksiciteter, herunder CNS eller kardiorespiratorisk depression og koma, der i sidste ende skrider frem til åndedrætsstop. Utilsigtet intratekal injektion under den tilsigtede ydelse af caudal eller lændepidural blokering eller nerveblokke nær rygsøjlen har resulteret i underventilation eller apnø (total eller høj rygmarv). En høj rygmarv er blevet kendetegnet ved lammelse af benet tab af bevidsthedsrepiratorisk paralyse og Bradycardia [See Bivirkninger ].

Aspirat for blod eller cerebrospinalvæske (hvor det er relevant), før sensorcaine/ sensorcaine injicerer sensorcaine/ sensorcaine med epinephrin både den indledende dosis og alle efterfølgende doser for at undgå intravaskulær eller intratekal injektion. Imidlertid sikrer en negativ aspiration efter blod eller cerebrospinalvæske ikke mod en intravaskulær eller intratekal injektion.

Brug af testdosis med epiduralbedøvelse

At tjene som en advarsel om utilsigtet intravaskulær eller intratekal injektion 3 ml sensorcaine-MPF med epinephrin uden antimikrobielt konserveringsmiddel (NULL,5% bupivacaine med 1: 200000 epinefrin) kan anvendes som en testdosis inden administration af den fulde dosis i Caudal and Lumbar Epidural Blocks [Se Dosering og administration ]. Three ml of SensorCaine-MPF WITH EPINEPHRINE without antimicrobial preservative (NULL,5% bupivacaine with 1:200000 epinephrine) contains 15 mg bupivacaine and 15 mcg epinephrine. An intravascular or intrathecal injection is still possible even if results of the test dose are negative.

Tegn/symptomer på utilsigtet intravaskulær eller intratekal injektion af testdosis af sensorcaine-MPF med epinephrin og overvågningsanbefalinger er beskrevet nedenfor.

• Utilsigtet intravaskulær injektion: sandsynligvis frembringer en kortvarig epinephrinrespons inden for 45 sekunder bestående af en stigning i hjerterytme og/eller systolisk blodtryksomtældende bløddyrgård og nervøsitet hos den uudnyttede patient. Den beroligede patient kan kun udvise en pulsfrekvensforøgelse på 20 eller flere slag pr. Minut i 15 eller flere sekunder. Derfor efter testdosis bør hjerterytmen overvåges for stigninger. Patienter på betablokkere kan ikke manifestere ændringer i hjerterytmen, men blodtryksovervågning kan detektere en kortvarig stigning i systolisk blodtryk.
• Utilsigtet intratekal injektion: beviset inden for få minutter af tegn på rygmarvsblok (f.eks. Nedsat fornemmelse af balderparese af benene eller i den sedatede patient fraværende knæsklik).

Selve testdosis kan producere en systemisk toksisk reaktion høj rygmarv eller epinephrin-induceret kardiovaskulære effekter [se Overdosering ].

Risiko for toksicitet hos patienter med nedsat leverfunktion

Fordi amidlokalbedøvelsesmidler, såsom bupivacaine, metaboliseres af leveren, overvejer reduceret dosering og øget overvågning for bupivacain -systemisk toksicitet hos patienter med moderat til svær levernedsættelse, der behandles med sensorcaine/ sensorcain med epinephrin, især med gentagne doser [se [se Brug i specifikke populationer ].

Risiko for brug hos patienter med nedsat hjerte -kar -funktion

Sensorcaine/ Sensorcaine WITH EPINEPHRINE should be given in reduced doses in patients with impaired cardiovascular function (e.g. hypotension heartblock) because they may be less able to compensate for functional changes associated with the prolongation of AV conduction produced by Sensorcaine/ Sensorcaine WITH EPINEPHRINE. Monitor patients closely for blood pressure heart rate and ECG changes.

Risiko for iskæmisk skade eller nekrose i kropsområder med begrænset blodforsyning

Brug sensorcaine med epinephrin i omhyggeligt begrænsede mængder i områder af kroppen leveret af slutarterier eller ellers kompromitteret blodforsyning, såsom cifre næse eksternt øre eller penis. Patienter med hypertensiv vaskulær sygdom kan udvise overdrevet vasokonstriktorrespons. Iskæmisk skade eller nekrose kan resultere.

Risiko for hjertearytmier med samtidig brug af potent indåndingsbedøvelse

Alvorlige dosisrelaterede hjertearytmier kan forekomme, hvis præparater, der indeholder en vasokonstriktor, såsom epinephrin (f.eks. Sensorcaine med epinephrin), anvendes til patienter under eller efter administration af potent inhalationsanæstetika [se Lægemiddelinteraktioner ]. In deciding whether to concurrently use Sensorcaine WITH EPINEPHRINE with potent inhalation anesthetics in the same patient the combined action of both agents upon the myocardium the concentration and volume of vasoconstrictor used and the time since injection when applicable should be taken into account.

Risiko for bivirkninger ved brug i hoved- og halsområdet

Små doser af lokale anæstetika (f.eks. Sensorcaine) injiceret i hoved- og halsområdet inklusive retrobulbar tandlæge og stellate ganglionblokke kan give bivirkninger, der ligner systemisk toksicitet set med utilsigtede intravaskulære injektioner af større doser. Injektionsprocedurerne kræver den største omhu. Forvirringskrabsioner åndedrætsdepression og/eller respirationsstop og hjerte -kar -stimulering eller depression er rapporteret. Disse reaktioner kan skyldes intra-arteriel injektion af lokalbedøvelse med retrograd strømning til cerebral cirkulation. De kan også skyldes punktering af duralskeden af ​​den optiske nerve under retrobulbar -blokken med diffusion af enhver lokalbedøvelse langs det subdural rum til mellembjernen. Overvåg cirkulation og respiration og observer konstant patienter, der får sensorcaine/ sensorcaine med epinephrinblokke. Resuscitativt udstyr og medicin og personale til behandling af bivirkninger skal være umiddelbart tilgængelige. Doseringsanbefalinger bør ikke overskrides [se Dosering og administration ].

Hvordan får oxy dig til at føle dig

Risiko for åndedrætsarrest ved brug i oftalmisk kirurgi

Klinikere, der udfører Retrobulbar -blokke, skal være opmærksomme på, at der har været rapporter om respirationsarrest efter lokalbedøvelsesinjektion. Før Retrobulbar-blok (f.eks. Med SensorCaine-MPF/ Sensorcaine-MPF med epinephrin), som med alle andre regionale procedurer, der er genoplivende udstyr og lægemidler og personale til at håndtere åndedrætsarrestering eller depression-kramper og hjertestimulering eller depression skal være umiddelbart tilgængelig [se Advarsler og forholdsregler ]. As with other anesthetic procedures patients should be constantly monitored following ophthalmic blocks for signs of these adverse reactions which may occur following relatively low total doses.

En koncentration på 0,75% bupivacaine er indikeret til retrobulbar -blok; Imidlertid er denne koncentration ikke indikeret til nogen anden perifer nerveblok inklusive ansigtsnerven og ikke angivet til lokal infiltration inklusive conjunctiva [se Indikationer og brug ].

Risiko for utilsigtet traume til tunge læber og buccal slimhinde i tandlægeanvendelser

På grund af den lange varighed af anæstesi, når sensorcaine med epinephrin [0,5% (5 mg/ml) bupivacaine] bruges til tandinjektionsinjektioner, advarer patienter om muligheden for utilsigtet traumer til tunge læber og bukkal slimhinde Oplysninger om patientrådgivning ].

Ikke -klinisk toksikologi

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Carcinogenese

Langtidsundersøgelser hos dyr til evaluering af det kræftfremkaldende potentiale af bupivacain-hydrochlorid er ikke blevet udført. Mutagenese Det mutagene potentiale af bupivacaine -hydrochlorid er ikke bestemt. Nedskrivning af fertiliteten Effekten af ​​bupivacaine på fertilitet er ikke bestemt.

Brug i specifikke populationer

Graviditet

Risikooversigt

Sensorcaine/ Sensorcaine WITH EPINEPHRINE is contraindicated for obstetrical paracervical block anesthesia. Its use in this technique has resulted in fetal bradycardia and death [se Kontraindikationer Advarsler og forholdsregler ].

Der er ingen tilgængelige data om brug af sensorcaine/ sensorcaine med epinephrin hos gravide kvinder for at informere en lægemiddelassocieret risiko for negative udviklingsresultater.

I dyreforsøg blev embryo-føtal dødelighed bemærket, da Bupivacaine blev administreret subkutant til gravide kaniner under organogenese ved klinisk relevante doser. Nedsat hvalpsoverlevelse blev observeret i en rotte før og efter fødsel-udviklingsundersøgelse (dosering fra implantation gennem fravænning) på et dosisniveau, der kan sammenlignes med den daglige maksimale anbefalede humane dosis (MRHD) på et kropsoverfladeareal (BSA) basis. Baseret på dyredata rådgiver gravide kvinder om de potentielle risici for et foster (se Data ).

Lokale anæstetika rapidly cross the placenta and when used for epidural caudal or pudendal block anesthesia can cause varying degrees of maternal fetal and neonatal toxicity [se Klinisk farmakologi ]. The incidence and degree of toxicity depend upon the procedure performed the type and amount of drug used and the technique of drug administration. Adverse reactions in the parturient fetus and neonate involve alterations of the CNS peripheral vascular tone and cardiac function.

Hvis dette lægemiddel bruges under graviditet, eller hvis patienten bliver gravid, mens dette lægemiddel tager patienten om den potentielle fare for fosteret. Den estimerede baggrundsrisiko for store fødselsdefekter og spontanabort for de angivne populationer er ukendt. I den amerikanske generelle befolkning er den estimerede baggrundsrisiko for større fødselsdefekter og spontanabort i klinisk anerkendte graviditeter henholdsvis 2-4% og 15-20%.

Kliniske overvejelser

Moders bivirkninger

Moders hypotension er resultatet af regional anæstesi. Lokale anæstetika producerer vasodilatation ved at blokere sympatiske nerver. Den liggende position er farlig hos gravide kvinder på sigt på grund af aortocaval komprimering af gravid livmoder. Derfor under behandling af systemisk toksicitetsmæssig hypotension eller føtal bradykardi efter regional blokering bør den parturient opretholdes i den venstre laterale decubitus -position, hvis det er muligt, eller manuel forskydning af livmoderen fra de store kar. At hæve patientens ben vil også hjælpe med at forhindre fald i blodtrykket. Føtalets hjerterytme bør også overvåges kontinuerligt, og elektronisk føtalovervågning er meget tilrådelig.

Arbejde eller levering

Epidural caudal eller pudendalbedøvelse kan ændre kræfterne til fødsel gennem ændringer i livmoderkontraktilitet eller mødreudvisningsindsats. Epiduralbedøvelse er rapporteret at forlænge den anden fase af arbejdskraft ved at fjerne den parturients refleks trang til at bære ned eller ved at blande sig i motorisk funktion. Brugen af ​​obstetrisk anæstesi kan øge behovet for pincet -hjælp.

Brugen af ​​nogle lokale anæstetiske lægemiddelprodukter under arbejde og levering kan følges af formindsket muskelstyrke og tone for den første dag eller to i livet. Dette er ikke rapporteret med Bupivacaine.

Det er ekstremt vigtigt at undgå aortocavalkomprimering af gravid livmoder under administration af regional blok til parturienter. For at gøre dette skal patienten opretholdes i den venstre laterale decubitus -position eller en tæppe rulle eller sandpose kan placeres under højre hofte og gravid livmoderfortrænget til venstre.

Data

Dyredata

Bupivacaine hydrochlorid producerede udviklingstoksicitet, når de administreres subkutant til gravide rotter og kaniner ved klinisk relevante doser.

Bupivacaine -hydrochlorid blev administreret subkutant til rotter i doser på 4,4 13.3

I en rotte før og efter fødsel-udviklingsundersøgelsen (dosering fra implantation gennem fravænning) udført i subkutane doser på 4,4 13.3

Amning

Risikooversigt

Amning studies have not been conducted with bupivacaine. Bupivacaine has been reported to be excreted in human milk suggesting that the nursing infant could be theoretically exposed to a dose of the drug. Sensorcaine/ Sensorcaine WITH EPINEPHRINE should be administered to lactating women only if clearly indicated. Studies assessing the effects of Sensorcaine/ Sensorcaine WITH EPINEPHRINE in breastfed children have not been performed. Studies to assess the effect of Sensorcaine/ Sensorcaine WITH EPINEPHRINE on milk production or excretion have not been performed. The developmental and health benefits of breastfeeding should be considered along with the mother’s clinical need for bupivacaine and any potential adverse effects on the breastfed child from bupivacaine or from the underlying maternal condition.

Pædiatrisk brug

Sensorcaine/ Sensorcaine WITH EPINEPHRINE is approved for use in adults. Administration of Sensorcaine/ Sensorcaine WITH EPINEPHRINE in pediatric patients younger than 12 years is not recommended.

Kontinuerlige infusioner af bupivacain hos pædiatriske patienter er rapporteret at resultere i høje systemiske niveauer af bupivacain og anfald; Høje plasmaniveauer kan også være forbundet med hjerte -kar -abnormiteter.

Geriatrisk brug

Patienter 65 år og derover, især dem med hypertension, kan have en øget risiko for at udvikle hypotension, mens de gennemgår anæstesi med sensorcaine/ sensorcaine med epinephrin.

I kliniske undersøgelser af bupivacaine nåede ældre patienter den maksimale spredning af analgesi og maksimal motorisk blokade hurtigere end yngre voksne patienter.

Der er observeret forskelle i forskellige farmakokinetiske parametre mellem ældre og yngre voksne patienter [se Klinisk farmakologi ].

Dette produkt vides at være væsentligt udskilt af nyrerne, og risikoen for bivirkninger på dette lægemiddel kan være større hos patienter med nedsat nyrefunktion. Fordi ældre patienter er mere tilbøjelige til at have nedsat nyrefunktionspleje, bør udtages i dosisudvælgelse, og det kan være nyttigt at overvåge nyrefunktionen. Ældre patienter kan kræve lavere doser af sensorcaine/ sensorcaine med epinephrin.

Leverskrivning i leveren

Amid-type lokalbedøvelse, såsom bupivacain, metaboliseres af leveren. Patienter med alvorlig nedsat leverfunktion på grund af deres manglende evne til at metabolisere lokalbedøvelsesmidler har normalt en større risiko for at udvikle giftige plasmakoncentrationer og potentielt lokale anæstetiske systemiske toksicitet. Overvej derfor reduceret dosering og øget overvågning for lokalbedøvelsessystemisk toksicitet hos patienter med moderat til alvorlig leverfunktion behandlet med sensorcaine/ sensorcaine med epinephrin, især med gentagne doser [se Advarsler og forholdsregler ].

Nedskærmning af nyren

Bupivacaine er kendt for at være væsentligt udskilt af nyrerne, og risikoen for bivirkninger på dette lægemiddel kan være større hos patienter med nedsat nyrefunktion. Dette skal overvejes, når man vælger sensorcaine/ sensorcaine med epinephrin dosering [se Brug i specifikke populationer ].

Oplysninger om overdosering til sensorcaine

Klinisk præsentation

Akutte nødsituationer fra brug af sensorcaine/ sensorcaine med epinephrin er generelt relateret til høje plasmaniveauer, der er stødt på under terapeutisk brug eller til utilsigtet intratekal injektion [se Advarsler og forholdsregler Bivirkninger ].

Hvis det ikke behandles med det samme kramper med samtidig hypoxia -hypercarbia og acidose plus myokardial depression fra de direkte virkninger af bupivacaine kan resultere i hjertearytmier bradycardia asystol ventrikulær fibrillering eller hjertestop. Respiratoriske abnormiteter inklusive apnø kan forekomme. Hypoventilation eller apnø på grund af utilsigtet intratekal injektion af sensorcaine/ sensorcaine med epinephrin kan producere disse samme tegn og også føre til hjertestop, hvis ventilationsstøtte ikke indføres. Hvis hjertestop skulle forekomme et vellykket resultat kan kræve langvarig genoplivende indsats.

Ledelse

Det første trin i håndteringen af ​​systemiske toksiske reaktioner såvel som hypoventilation eller apnø på grund af utilsigtet intratekal injektion af sensorcaine/ sensorcaine med epinephrin består af øjeblikkelig opmærksomhed på etablering og vedligeholdelse af en patentluftvej og effektiv assisteret eller kontrolleret ventilation med 100% ilt med en leveringssystem, der er kapabel med at give det øjeblikkelige positive luftveje ved masker. Endotracheal intubation ved anvendelse af lægemidler og teknikker, der er kendt for klinikeren, kan være indikeret efter den første administration af ilt ved maske, hvis der opstår vanskeligheder i opretholdelsen af ​​en patentluftvej, eller hvis der er indikeret langvarig ventilationsstøtte (assisteret eller kontrolleret).

Brug om nødvendigt lægemidler til at styre krammene. En bolus intravenøs dosis af en benzodiazepin vil modvirke CNS -stimulering relateret til sensorcaine. Umiddelbart efter institutionen for ventilationsforanstaltninger evaluerer cirkulationens tilstrækkelighed. Støttende behandling af cirkulationsdepression kan kræve forhåndsstyring af hjertelivsstøtte.

Kontraindikationer for sensorcaine

Sensorcaine / Sensorcaine WITH EPINEPHRINE is contraindicated in:

ture i nashville

• Obstetrisk paracervisk blokanæstesi. Dets anvendelse i denne teknik har resulteret i føtal bradykardi og død.
• intravenøs regional anæstesi (bierblok) [se Advarsler og forholdsregler ].
• Patienter med en kendt overfølsomhed over for bupivacaine eller over for ethvert lokalt bedøvelsesmiddel for amidtypen eller for andre komponenter af sensorcaine / sensorcaine med epinephrin.

Klinisk farmakologi for Sensorcaine

Handlingsmekanisme

Bupivacaine blokerer for genereringen og ledningen af ​​nerveimpulser formodentlig ved at øge tærsklen for elektrisk excitation i nerven ved at bremse forplantningen af ​​nerveimpulsen og ved at reducere stigningen i handlingspotentialet. Generelt er progressionen af ​​anæstesi relateret til diametermyelinering og ledningshastighed af påvirkede nervefibre. Klinisk rækkefølge af tab af nervefunktion er som følger: (1) Smerter (2) Temperatur (3) berøring (4) proprioception og (5) skeletmuskel tone.

Epinephrin er en vasokonstriktor tilsat til bupivacaine for at bremse absorptionen i den generelle cirkulation og således forlænge vedligeholdelse af en aktiv vævskoncentration.

Farmakodynamik

Systemisk absorption af bupivacaine giver effekter på det kardiovaskulære system og CNS. Ved blodkoncentrationer opnået med normale terapeutiske doser ændres ændringer i hjerteledning Excitabilitets refraktoritetskontraktilitet og perifer vaskulær resistens minimal. Imidlertid trækker sig toksiske blodkoncentrationer på hjerteledning og excitabilitet, hvilket kan føre til atrioventrikulært blokventikulære arytmier og hjertestop, som undertiden resulterer i dødsfald. Derudover er myocardial kontraktilitet deprimeret, og perifer vasodilatation forekommer, hvilket fører til nedsat hjerteproduktion og arterielt blodtryk. Disse kardiovaskulære ændringer er mere tilbøjelige til at forekomme efter utilsigtet intravaskulær injektion af bupivacaine [se Advarsler og forholdsregler ].

Efter systemisk absorption bupivacaine kan producere CNS -stimulering CNS -depression eller begge dele. Tilsyneladende central stimulering manifesteres som rastløshed rystelser og ryster fremskridt til kramper efterfulgt af CNS -depression og koma, der i sidste ende går til luftvejsarrest. Bupivacaine har dog en primær depressiv virkning på medulla og på højere centre. Den deprimerede fase kan forekomme uden en tidligere ophidset tilstand.

Varigheden af ​​lokalbedøvelse efter administration af sensorcaine er længere end den, der blev observeret efter administration af andre almindeligt anvendte kortvirkende lokalbedøvelsesmidler. Der ser ud til at være en periode med analgesi, der fortsætter efter opløsningen af ​​blokken og returneringen af ​​sensation.

Indtræden af ​​handling efter tandinjektioner er normalt 2 til 10 minutter og kan vare op til 7 timer. Varigheden af ​​anæstetisk virkning forlænges ved tilsætning af epinephrin 1: 200000.

Farmakokinetik

Systemiske plasmaniveauer af bupivacaine efter administration af sensorcaine korrelerer ikke med lokal effektivitet.

Absorption

Hastigheden af ​​systemisk absorption af bupivacain er afhængig af den samlede dosis og koncentration af lægemiddeladministrationsadministrationsadministrationsvejen Vaskulariteten på administrationsstedet og tilstedeværelsen eller fraværet af epinephrin i den anæstetiske opløsning. En fortyndet koncentration af epinephrin (1: 200000) reducerer normalt hastigheden for absorption og maksimal plasmakoncentration af bupivacaine, der tillader anvendelse af moderat større samlede doser og til tider forlængelse Dosering og administration ].

Efter injektion af sensorcaine til caudal epidural eller perifer nerveblokstopniveauer af bupivacain i blodet nås på 30 til 45 minutter efterfulgt af et fald til ubetydelige niveauer i løbet af de næste tre til seks timer.

Fordeling

Bupivacaine ser ud til at krydse morkagen ved passiv diffusion. Hastigheden og diffusionsgraden styres af (1) graden af ​​plasmaproteinbinding (2) graden af ​​ionisering og (3) graden af ​​lipidopløselighed. Foster/ moderforhold mellem bupivacaine ser ud til at være omvendt relateret til graden af ​​plasmaproteinbinding, fordi kun det frie ubundne lægemiddel er tilgængeligt til placentaloverførsel. Bupivacaine med en høj proteinbindingskapacitet (95%) har et lavt føtal/moderligt forhold (NULL,2 til 0,4). Omfanget af placentaloverførsel bestemmes også af graden af ​​ionisering og lipidopløselighed af lægemidlet. Lipidopløselige ikke -ioniserede lægemidler kommer let ind i fosterets blod fra moderens cirkulation.

Afhængig af administrationsruten fordeles bupivacaine til en vis grad til alle kropsvæv med høje koncentrationer, der findes i stærkt perfunderede organer, såsom lever lungerhjerte og hjerne.

Farmakokinetiske undersøgelser af plasmaprofilen af ​​bupivacain efter direkte intravenøs injektion (sensorcaine er ikke godkendt til intravenøs brug) antyder en åben model med tre rum. Det første rum er repræsenteret ved den hurtige intravaskulære fordeling af lægemidlet. Det andet rum repræsenterer ligevægt af lægemidlet gennem de meget perfunderede organer, såsom hjernens myocardium -lunger nyrer og lever. Det tredje rum repræsenterer en ligevægt af medikamentet med dårligt perfunderede væv såsom muskel og fedt.

Eliminering

Halveringstiden for Bupivacaine hos voksne er 2,7 timer.

Metabolisme

Amid-type lokalbedøvelse, såsom bupivacain, metaboliseres primært i leveren via konjugering med glucuronsyre. Pipecoloxylidin er den vigtigste metabolit af bupivacaine. Eliminering af lægemiddel fra vævsfordeling afhænger i vid udstrækning af tilgængeligheden af ​​bindingssteder i cirkulationen for at føre det til leveren, hvor den metaboliseres.

Udskillelse

Nyren er det vigtigste udskillelsesorgan for de fleste lokale anæstetika og deres metabolitter. Urinudskillelse påvirkes af urinperfusion og faktorer, der påvirker urin -pH. Kun 6% af Bupivacaine udskilles uændret i urinen.

Specifikke populationer

Geriatriske patienter

Ældre patienter udviste højere topplasmakoncentrationer end yngre patienter efter administration af sensorcaine. Den samlede plasmaklarering blev reduceret hos disse patienter [se Brug i specifikke populationer ].

Patienter med nedsat leverfunktion

Forskellige farmakokinetiske parametre for de lokale anæstetika kan ændres markant af tilstedeværelsen af ​​leversygdom. Patienter med leversygdom, især patienter med svær leversygdom, kan være mere modtagelige for de potentielle toksiciteter af lokalbedøvelsesmanden af ​​amidtypen [se Brug i specifikke populationer ].

Patienter med nedsat nyrefunktion

Forskellige farmakokinetiske parametre for de lokale anæstetika kan ændres markant ved tilstedeværelsen af ​​nyresygdomme, der påvirker urin -pH og nyreblodstrøm [se Brug i specifikke populationer ].

Patientinformation til sensorcaine

Allergisk type reaktioner

Evaluer, om patienten har haft allergiske reaktioner på lokalbedøvelse af amid-type eller til andre formuleringsingredienser, såsom de antimikrobielle konserveringsmethylparaben, der er indeholdt i hætteglas med flere dosis eller sulfitter i epinephrinholdige opløsninger [se Kontraindikationer Advarsler og forholdsregler Bivirkninger ].

Midlertidig tab af sensation og motorisk aktivitet efter caudal eller epidural anæstesi

Når relevante patienter skal informeres på forhånd om, at de kan opleve midlertidigt tab af sensation og motorisk aktivitet normalt i den nedre halvdel af kroppen efter korrekt administration af caudal eller epiduralbedøvelse.

Instruktioner efter tandinjektion af sensorcaine

Rådgive patienter, der modtager tandinjektioner af sensorcaine, ikke at tygge faste fødevarer eller for at teste det bedøvede område ved at bide eller sonde, indtil anæstesi er slidt af (op til 7 timer) [se Advarsler og forholdsregler ].

Methemoglobinæmi

Informer patienter om, at brug af lokalbedøvelse kan forårsage methemoglobinæmi en alvorlig tilstand, der skal behandles straks. Rådgive patienter eller plejere om at søge øjeblikkelig lægehjælp, hvis de eller nogen i deres pleje oplever følgende tegn eller symptomer: lysegrå eller blåfarvet hud (cyanose); hovedpine; hurtig hjerterytme; åndenød; fyrtødhed; eller træthed [se Advarsler og forholdsregler ].