Spænding XR

Kardiovaskulær risiko

• NSAID'er kan forårsage en øget risiko for alvorlig hjerte -kar -trombotiske begivenheder Myokardieinfarkt og slagtilfælde, som kan være dødeligt. Denne risiko kan stige med varigheden af ​​brugen. Patienter med hjerte -kar -sygdomme eller risikofaktorer for hjerte -kar -sygdom kan være i større risiko. (Se Advarsler .)
• Voltaren®-XR (diclofenac sodium extended-release) tablets USP are contraindicated for the treatment of perioperative pain in the setting of coronary artery bypass graft (CABG) surgery (see Advarsler ).

Gastrointestinal risiko

• NSAID'er forårsager en øget risiko for alvorlige mave -tarm -bivirkninger, herunder blødning af inflammationsblødning og perforering af maven eller tarmen, som kan være dødelige. Disse begivenheder kan forekomme når som helst under brug og uden advarselssymptomer. Ældre patienter har større risiko for alvorlige gastrointestinale begivenheder. (Se Advarsler .)

Beskrivelse til Voltaren XR

Voltaren®-XR (diclofenac sodium extended-release) tablets USP is a benzeneacetic acid derivative. Voltaren-XR is available as extended-release tablets of 100 mg (light pink) for oral administration. The chemical name is 2-[(26-dichlorophenyl)amino] benzeneacetic acid monosodium salt. The molecular weight is 318.14. Its molecular formula is C ₁₄ H ₁₀ Cl ₂ Nnao ₂ Og det har følgende strukturelle formel

De inaktive ingredienser i Voltaren-XR inkluderer: cetylalkoholhydroxypropylmethylcellulose jernoxidmagnesiumstaratpolyethylenglycolpolysorbat povidon siliciumdioxid sucrose talkum titaniumdioxid.

Bruger til Voltaren XR

Overvej omhyggeligt de potentielle fordele og risici ved Voltaren®-XR (Diclofenac natrium udvidet udgivelse) tabletter USP og andre behandlingsmuligheder, før de beslutter at bruge Voltaren-XR. Brug den laveste effektive dosis i den korteste varighed, der er i overensstemmelse med individuelle patientbehandlingsmål (se Advarsler ).

Voltaren-XR is indicated:

• For lindring af tegn og symptomer på slidgigt
• For lindring af tegn og symptomer på reumatoid arthritis

Dosering til Voltaren XR

Overvej forsigtigt de potentielle fordele og risici ved Voltaren®-XR (diclofenac natrium-tabletter med udvidet frigivelse) (Diclofenac natrium udvidet frigivelse) tabletter USP og andre behandlingsmuligheder, før de beslutter at bruge Voltaren-XR. Brug den laveste effektive dosis i den korteste varighed, der er i overensstemmelse med individuelle patientbehandlingsmål (se Advarsler ).

Efter at have observeret responsen på den indledende terapi med voltaren-xr skal dosis og frekvens justeres, så de passer til en individuel patients behov.

For lettelse af slidgigt er den anbefalede dosering 100 mg q.d.

Til lindring af reumatoid arthritis er den anbefalede dosering 100 mg q.d. I den sjældne patient, hvor voltaren-xr 100 mg/dag er utilfredsstillende, kan dosis øges til 100 mg B.I.D. Hvis fordelene opvejer de kliniske risici ved øgede bivirkninger.

Forskellige formuleringer af diclofenac [Voltaren® (diclofenac natrium enterisk coatede tabletter); Voltaren®-XR (diclofenac natrium udvidet frigivelse) tabletter USP; Cataflam® (diclofenac-kalium-tabletter med øjeblikkelig frigivelse)] er ikke nødvendigvis bioækvivalente, selvom milligramstyrken er den samme.

Hvor leveret

Voltaren®-XR (diclofenac sodium extended-release) tablets USP

100 mg

Lyserosa filmovertrukket rund biconvex med skrå kanter (præget Voltaren XR på den ene side og 100 på den anden side i sort blæk)

Flasker på 100 ………………………… .. NDC 0078-0446-05

Opbevar ikke over 30 ° C (86 ° F). Beskyt mod fugt.

Dispens i tæt beholder (USP).

Rev: Februar 2011. Fremstillet af: Novartis Pharma Stein Ag Stein Schweiz til Novartis Pharmaceuticals Corporation East Hanover NJ 07936

Bivirkninger for Voltaren XR

Hos patienter, der tager Voltaren®-XR (diclofenac natrium udvidet frigivelse) tabletter USP eller andre NSAID'er, er de hyppigst rapporterede bivirkninger, der forekommer hos ca. 1% -10% af patienterne:

Gastrointestinale oplevelser, herunder: Abdominal smerteforstoppelse Diarré Dyspepsi Flatulens Bruttoblødning/Perforering Halsbrand kvalme GI -mavesår (gastrisk/duodenal) og opkast.

Unormal nyrefunktion Anæmi Dizziness Eødem forhøjede leverenzymer Hovedpine Øget blødningstid Pruritus udslæt og tinnitus.

Yderligere bivirkninger rapporteret lejlighedsvis inkluderer:

Krop som helhed: Feberinfektion sepsis

Kardiovaskulært system: Kongestiv hjertesvigt Hypertension Tachycardia Syncope

Fordøjelsessystem: tør mund esophagitis gastrisk/peptisk mavesår Gastritis gastrointestinal blødning glossitis hæmatemese hepatitis gulsot

omeprazol bicarb 40 1 100 cap

Hemisk og lymfatisk system: Ecchymosis eosinophilia leukopenia melena purpura rektal blødning stomatitis thrombocytopeni

Metabolisk og ernæringsmæssig: vægtændringer

Nervesystem: Angst astheni forvirring depression drøm abnormiteter døsighed søvnløshed ubehag nervøsitet paræstesi somnolens rystelser svimmelhed

Åndedrætssystem: Astma dyspnø

Hud og vedhæng: Alopecia -fotosensitivitet svedt steg

Særlige sanser: sløret vision

Urogenitalt system: Cystitis Dysuria Hematuria Interstitial nefritis oliguri/polyuria proteinuria nyresvigt.

Andre bivirkninger, der forekommer sjældent, er

Krop som helhed: Anafylaktiske reaktioner Appetit ændrer død

Kardiovaskulært system: Arytmi Hypotension Myokardieinfarkt Palpitations Vasculitis

Fordøjelsessystem: colitis eruktion af fulminant hepatitis med og uden gulsot leverfejl Lever nekrose pancreatitis

Hemisk og lymfatisk system: agranulocytose Hemolytisk anæmi aplastisk anæmi lymfadenopati pancytopeni

Kan du skære Seroquel i halvdelen

Metabolisk og ernæringsmæssig: Hyperglykæmi

Nervesystem: kramper koma hallucinationer meningitis

Åndedrætssystem: Respiratorisk depression lungebetændelse

Hud og vedhæng: angioødem toksisk epidermal nekrolyse erythema multiforme eksfoliativ dermatitis stevens-Johnson syndrom urticaria

Særlige sanser: konjunktivitis hørselsnedsættelse.

Lægemiddelinteraktioner for Voltaren XR

Aspirin

Når voltaren-XR administreres med aspirin, reduceres dens proteinbinding. Den kliniske betydning af denne interaktion er ikke kendt; Men som med andre NSAID'er anbefales samtidig administration af diclofenac og aspirin generelt ikke på grund af potentialet for øgede bivirkninger.

Methotrexat

Det er rapporteret, at NSAID'er konkurrerer med at hæmme methotrexatakkumulering i kanin -nyreskiver. Dette kan indikere, at de kunne forbedre toksiciteten af ​​methotrexat. Der skal anvendes forsigtighed, når NSAID'er administreres samtidigt med methotrexat.

Cyclosporin

Voltaren-XR like other NSAIDs may affect renal prostaglogins og increase the toxicity of certain drugs. Therefore concomitant therapy with Voltaren-XR may increase cyclosporine's nephrotoxicity. Caution should be used when Voltaren-XR is administered concomitantly with cyclosporine.

ACE -hæmmere

Rapporter antyder, at NSAID'er kan mindske den antihypertensive virkning af ACE -hæmmere. Denne interaktion skal overvejes hos patienter, der tager NSAID'er samtidigt med ACE -hæmmere.

Furosemid

Clinical studies as well as postmarketing observations have shown that Voltaren-XR can reduce the natriuretic effect of furosemide og thiazides in some patients. This response has been attributed to inhibition of renal prostaglogin synthesis. During concomitant therapy with NSAIDs the patient should be observed closely for signs of renal failure (see Advarsler Nyreeffekter ) såvel som for at sikre vanddrivende effektivitet.

Lithium

NSAID'er har produceret en forhøjelse af plasma -lithiumniveauer og en reduktion i nyre lithium -clearance. Den gennemsnitlige minimum lithiumkoncentration steg 15%, og nyreklareringen blev reduceret med ca. 20%. Disse virkninger er blevet tilskrevet inhibering af nyreprostaglandinsyntese ved NSAID. Når NSAID'er og lithium administreres samtidigt, skal forsøgspersoner således observeres omhyggeligt for tegn på lithiumtoksicitet.

Warfarin

Virkningerne af warfarin og NSAID'er på GI -blødning er synergistiske, således at brugere af begge lægemidler tilsammen har en risiko for alvorlig GI -blødning højere end brugere af en af ​​stoffet alene.

CYP2C9 -hæmmere eller inducere

Diclofenac metaboliseres af cytochrome P450 -enzymer overvejende af CYP2C9. Samforvinding af diclofenac med CYP2C9-hæmmere (f.eks. Voriconazol) kan øge eksponeringen og toksiciteten af ​​diclofenac, hvorimod co-administration med CYP2C9-inducere (f.eks. Rifampin) kan føre til kompromitteret effektivitet af DICLOFENAC. Brug forsigtighed, når dosering af diclofenac med CYP2C9 -hæmmere eller inducere en doseringsjustering kan være berettiget (se Klinisk farmakologi Farmakokinetik Lægemiddelinteraktioner ).

Advarsler for Voltaren XR

Kardiovaskulære effekter

Kardiovaskulære thrombotiske begivenheder

Clinical trials of several COX-2 selective og nonselective NSAIDs of up to three years duration have shown an increased risk of serious cardiovascular (CV) thrombotic events myocardial infarction og Slag which can be fatal. All NSAIDs both COX-2 selective og nonselective may have a similar risk. Patients with known CV disease or risk factors for CV disease may be at greater risk. To minimize the potential risk for an adverse CV event in patients treated with an NSAID the lowest effective dose should be used for the shortest duration possible. Physicians og patients should remain alert for the development of such events even in the absence of previous CV symptoms. Patients should be informed about the signs og/or symptoms of serious CV events og the steps to take if they occur.

Der er ingen konsekvent bevis for, at samtidig brug af aspirin mindsker den øgede risiko for alvorlige CV -trombotiske begivenheder forbundet med NSAID -brug. Den samtidige brug af aspirin og en NSAID øger risikoen for alvorlige GI -begivenheder (se Advarsler GI -effekter ).

To store kontrollerede kliniske forsøg med en COX-2-selektiv NSAID til behandling af smerter i de første 10-14 dage efter CABG-kirurgi fandt en øget forekomst af myokardieinfarkt og slagtilfælde (se Kontraindikationer ).

Hypertension

NSAID'er kan føre til begyndelse af ny hypertension eller forværring af forudgående eksisterende hypertension, som enten kan bidrage til den øgede forekomst af CV -begivenheder. Patienter, der tager thiazider eller loop -diuretika, kan have nedsat respons på disse terapier, når de tager NSAID'er. NSAID'er inklusive Voltaren®-XR (diclofenac natrium udvidet udgivelse) tabletter skal anvendes med forsigtighed hos patienter med hypertension. Blodtryk (BP) skal overvåges nøje under påbegyndelse af NSAID -behandling og i hele terapi.

Kongestiv hjertesvigt og ødemer

Fluidretention og ødemer er blevet observeret hos nogle patienter, der tager NSAID'er. Voltaren-XR skal bruges med forsigtighed hos patienter med væskeopbevaring eller hjertesvigt.

Gastrointestinal (GI) Effekter: Risiko for blødning og perforering

NSAID'er inklusive Voltaren-XR kan forårsage alvorlige gastrointestinale (GI) bivirkninger, herunder inflammationsblødning af ulceration og perforering af maven tyndtarmen eller stor tarm, som kan være dødelig. Disse alvorlige bivirkninger kan forekomme når som helst med eller uden advarselssymptomer hos patienter behandlet med NSAID'er. Kun en ud af fem patienter, der udvikler en alvorlig øvre GI -bivirkning på NSAID -terapi, er symptomatisk. Øvre GI-mavesår Bruttoblødning eller perforering forårsaget af NSAID'er forekommer hos ca. 1% af patienterne, der blev behandlet i 3-6 måneder og hos ca. 2% -4% af patienterne, der blev behandlet i et år. Disse tendenser fortsætter med længere brugsvarighed for at øge sandsynligheden for at udvikle en seriøs GI -begivenhed på et tidspunkt i løbet af terapi. Selv kortvarig terapi er imidlertid ikke uden risiko.

NSAID'er skal ordineres med ekstrem forsigtighed hos dem med en tidligere Historie om mavesygdom eller gastrointestinal blødning. Patienter med en tidligere historie med mavesårssygdom og/eller gastrointestinal blødning, der bruger NSAID'er, har en mere end 10 gange øget risiko for at udvikle en GI-blødning sammenlignet med patienter med ingen af ​​disse risikofaktorer. Andre faktorer, der øger risikoen for GI -blødning hos patienter, der er behandlet med NSAID'er, inkluderer samtidig brug af orale kortikosteroider eller antikoagulanter længere varighed af NSAID -terapi, der ryger brug af alkohol ældre alder og dårlig generel sundhedsstatus. De fleste spontane rapporter om dødelige GI -begivenheder er hos ældre eller svækkede patienter, og derfor bør der udtages særlig omhu ved behandling af denne population.

For at minimere den potentielle risiko for en negativ GI -begivenhed hos patienter, der er behandlet med en NSAID, skal den laveste effektive dosis bruges i den kortest mulige varighed. Patienter og læger skal forblive opmærksomme på tegn og symptomer på GI -ulceration og blødning under NSAID -terapi og straks indlede yderligere evaluering og behandling, hvis der er mistanke om en alvorlig bivirkning. Dette bør omfatte seponering af NSAID, indtil en alvorlig GI -bivirkning er udelukket. For patienter med høj risiko bør der overvejes alternative terapier, der ikke involverer NSAID'er.

Nyreeffekter

Forsigtighed skal anvendes, når der iværksættes behandling med voltaren-XR hos patienter med betydelig dehydrering.

Langvarig administration af NSAID'er har resulteret i nyrepapillær nekrose og anden nyreskade. Nyretoksicitet er også blevet set hos patienter, hvor nyreprostaglandiner har en kompenserende rolle i opretholdelsen af ​​nyreperfusion. Hos disse patienter kan administration af et ikke-steroidt antiinflammatorisk lægemiddel forårsage en dosisafhængig reduktion i prostaglandindannelse og sekundært i nyreblodstrømmen, hvilket kan udfælde åbenlyst nyrecompensation. Patienter med den største risiko for denne reaktion er patienter med nedsat nyrefunktion hjertesvigt leverdysfunktion De, der tager diuretika og ACE -hæmmere og ældre. Opfattelse af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemiddel (NSAID) terapi følges normalt af bedring til forbehandlingstilstanden.

Avanceret nyresygdom

Ingen oplysninger er tilgængelige fra kontrollerede kliniske undersøgelser vedrørende brugen af ​​voltaren-XR hos patienter med avanceret nyresygdom. Derfor anbefales behandling med voltaren-XR ikke hos disse patienter med avanceret nyresygdom. Hvis voltaren-XR-terapi skal initieres, anbefales den nøje overvågning af patientens nyrefunktion.

Hepatiske effekter

Forhøjelser af en eller flere levertest kan forekomme under terapi med Voltaren-XR. Disse laboratorie abnormiteter kan fremskridt kan forblive uændret eller kan være kortvarige med fortsat terapi. Grænseoverskridende højder (dvs. mindre end 3 gange ULN [ULN = den øvre grænse for det normale interval]) eller større højder af transaminaser forekom hos ca. 15% af Diclofenac-behandlede patienter. Af markørerne for leverfunktionen er alt (SGPT) anbefalet til overvågning af leverskade.

I kliniske forsøg var der meningsfulde højder (dvs. mere end 3 gange ULN) af AST (GOT) (ALT blev ikke målt i alle undersøgelser) forekom hos ca. 2% af ca. 5700 patienter på et tidspunkt under Diclofenac -behandling. I et stort åbent kontrolleret forsøg med 3700 patienter, der blev behandlet for 2-6 måneder, blev patienter overvåget først ved 8 uger, og 1200 patienter blev overvåget igen ved 24 uger. Meningsfulde forhøjelser af ALT og/eller AST forekom hos ca. 4% af patienterne og inkluderede markante højder (dvs. mere end 8 gange ULN) hos ca. 1% af de 3700 patienter. I den åbne-label-undersøgelse blev en højere forekomst af grænseoverskridende (mindre end 3 gange ULN) moderat (3-8 gange ULN) og markeret (> 8 gange ULN) højder af ALT eller AST observeret hos patienter, der fik Diclofenac, sammenlignet med andre NSAID'er. Forhøjelser i transaminaser blev hyppigere set hos patienter med slidgigt end hos dem med reumatoid arthritis.

Næsten alle meningsfulde højder i transaminaser blev påvist, før patienter blev symptomatiske. Unormale tests forekom i løbet af de første 2 måneder af terapi med diclofenac hos 42 af de 51 patienter i alle forsøg, der udviklede markante transaminaseforhøjelser.

I postmarkedets rapporter er der rapporteret om tilfælde af lægemiddelinduceret hepatotoksicitet i den første måned og i nogle tilfælde de første 2 måneder af terapien, men kan forekomme når som helst under behandling med Diclofenac. Overvågning af postmarketing har rapporteret tilfælde af alvorlige leverreaktioner, herunder lever nekrose gulsot med fulminant hepatitis med og uden gulsot og leversvigt. Nogle af disse rapporterede tilfælde resulterede i dødsfald eller levertransplantation.

Læger skal med jævne mellemrum måle transaminaser hos patienter, der får langvarig

Hvis unormale leverprøver vedvarer eller forværres, hvis kliniske tegn og/eller symptomer, der er i overensstemmelse med leversygdomme, udvikler sig, eller hvis systemiske manifestationer forekommer (f.eks. Børes eosinophilia udslæt abdominal smerter diarré mørk urin osv.) Voltaren-XR skal afbrydes med det samme.

For at minimere muligheden for, at leverskade vil blive alvorlig mellem transaminase-målinger, skal læger informere patienter om advarselsskilte og symptomer på hepatotoksicitet (f.eks. Kvalme træthedsudvikling af slethargy diarrépruritus-gulsårige øvre kvadrant ømhed og influenzalignende symptomer) og de passende handlingspatienter skal tage, hvis disse tegn og symptomer vises.

For at minimere den potentielle risiko for en negativ leverrelateret begivenhed hos patienter, der er behandlet med voltaren-XR, skal den laveste effektive dosis bruges til den korteste mulige varighed. Der skal udvises forsigtighed ved ordination af voltaren-XR med samtidige lægemidler, der vides at være potentielt hepatotoksiske (f.eks. Antibiotika anti-epileptika).

Anafylaktiske reaktioner

Som med andre NSAID'er kan anafylaktiske reaktioner forekomme både hos patienter med aspirin-triaden og hos patienter uden kendt følsomhed over for NSAID'er eller kendt forudgående eksponering for voltaren-XR. Voltaren-XR bør ikke gives til patienter med aspirin-triaden. Dette symptomkompleks forekommer typisk hos astmatiske patienter, der oplever rhinitis med eller uden nasale polypper, eller som udviser alvorlig potentielt dødelig bronchospasme efter at have taget aspirin eller andre NSAID'er. (Se Kontraindikationer og FORHOLDSREGLER Preexisterende astma .) Anaphylaxis-type reactions have been reported with NSAID products including with diclofenac products such as Voltaren-XR. Emergency help should be sought in cases where an anaphylactic reaction occurs.

hvor meget advil er for meget

Hudreaktioner

NSAID'er inklusive Voltaren-XR kan forårsage alvorlige hudens bivirkninger, såsom eksfoliativ dermatitis Stevens-Johnson syndrom (SJS) og toksisk epidermal nekrolyse (ti), som kan være dødelig. Disse alvorlige begivenheder kan forekomme uden advarsel. Patienter skal informeres om tegn og symptomer på alvorlige hudmanifestationer og brug af lægemidlet skal afbrydes ved den første optræden af ​​hududslæt eller ethvert andet tegn på overfølsomhed.

Graviditet

I sen graviditet som med andre NSAID'er bør Voltaren-XR undgås, fordi det kan forårsage for tidlig lukning af ductus arteriosus.

Forholdsregler for Voltaren XR

Generel

Voltaren®-XR (diclofenac sodium extended-release) tablets USP cannot be expected to substitute for corticosteroids or to treat corticosteroid insufficiency. Abrupt discontinuation of corticosteroids may lead to disease exacerbation. Patients on prolonged corticosteroid therapy should have their therapy tapered slowly if a decision is made to discontinue corticosteroids.

Den farmakologiske aktivitet af voltaren-XR til reduktion af feber og betændelse kan mindske anvendeligheden af ​​disse diagnostiske tegn til påvisning af komplikationer af formodede ikke-infektiøse smertefulde forhold.

Hæmatologiske effekter

Anæmi ses undertiden hos patienter, der får NSAID'er, inklusive Voltaren-XR. Dette kan skyldes væskeopbevaring okkult eller grov GI -blodtab eller en ufuldstændigt beskrevet effekt på erythropoiesis. Patienter på langtidsbehandling med NSAID'er inklusive voltaren-XR skal have deres hæmoglobin eller hæmatokrit kontrolleret, om de udviser tegn eller symptomer på anæmi.

NSAID'er hæmmer blodpladeaggregering og har vist sig at forlænge blødningstiden hos nogle patienter. I modsætning til aspirin er deres virkning på blodpladefunktion kvantitativt mindre af kortere varighed og reversibel. Patienter, der modtager voltaren-XR, som kan blive påvirket negativt af ændringer i blodpladefunktionen, såsom dem med koagulationsforstyrrelser eller patienter, der får antikoagulantia, skal overvåges omhyggeligt.

Preexisterende astma

Patienter med astma kan have aspirinfølsom astma. Anvendelsen af ​​aspirin hos patienter med aspirinfølsom astma har været forbundet med svær bronchospasme, som kan være dødelig.

Da krydsreaktivitet inklusive bronchospasme mellem aspirin og andre ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler er rapporteret i sådanne aspirinfølsomme patienter, bør voltaren-XR ikke administreres til patienter med denne form for aspirinfølsomhed og bør anvendes med forsigtighed hos alle patienter med forudgående astma.

Information til patienter

Patienter skal informeres om følgende oplysninger, før de påbegyndes terapi med en NSAID og med jævne mellemrum i løbet af den igangværende terapi. Patienter bør også opfordres til at læse NSAID Medicin vejledning der ledsager hver recept udleveret.

1. Voltaren-XR like other NSAIDs may cause serious CV side effects such as MI or Slag which may result in hospitalization og even death. Although serious CV events can occur without warning symptoms patients should be alert for the signs og symptoms of brystsmerter shortness of breath weakness slurring of speech og should ask for medical advice when observing any indicative sign or symptoms. Patients should be apprised of the importance of this follow-up (see Advarsler Kardiovaskulære effekter ).
2. Voltaren-XR like other NSAIDs can cause GI discomfort og rarely more serious GI side effects such as ulcers og bleeding which may result in hospitalization og even death. Although serious GI tract ulcerations og bleeding can occur without warning symptoms patients should be alert for the signs og symptoms of ulcerations og bleeding og should ask for medical advice when observing any indicative sign or symptoms including epigastric pain dyspepsia melena og hematemesis. Patients should be apprised of the importance of this follow-up (see Advarsler Gastrointestinale effekter: Risiko for ulcerationsblødning og perforering).
3. Voltaren-XR like other NSAIDs can cause serious skin side effects such as exfoliative dermatitis SJS og TEN which may result in hospitalizations og even death. Although serious skin reactions may occur without warning patients should be alert for the signs og symptoms of skin rash og blisters fever or other signs of hypersensitivity such as kløe og should ask for medical advice when observing any indicative signs or symptoms. Patients should be advised to stop the drug immediately if they develop any type of rash og contact their physicians as soon as possible.
4. Patienter skal straks rapportere tegn eller symptomer på uforklarlig vægtøgning eller ødemer til deres læger.
5. Patienter skal informeres om advarselsskiltene og symptomerne på hepatotoksicitet (f.eks. Kvalme træthedslethargy kløe-gulsot højre øvre kvadrant ømhed og influenzalignende symptomer). Hvis disse forekommer, skal patienter bedes om at stoppe terapi og søge øjeblikkelig medicinsk terapi (se Advarsler Hepatiske effekter ).
6. Patienter skal informeres om tegnene på en anafylaktisk reaktion (f.eks. Sværhedsgrad med at trække hævelse af ansigtet eller halsen). Hvis disse forekommer, skal patienter bedes om at søge øjeblikkelig nødhjælp (se Advarsler Anafylaktiske reaktioner ).
7. I sen graviditet som med andre NSAID'er bør Voltaren-XR undgås, fordi det vil forårsage for tidlig lukning af ductus arteriosus.

Laboratorieundersøgelser

Fordi alvorlige mavesår og blødning kan forekomme uden advarselssymptomer, skal læger overvåge for tegn eller symptomer på GI -blødning. Hos patienter på langtidsbehandling med NSAID'er inklusive Voltaren-XR skal CBC og en kemi-profil (inklusive transaminase-niveauer) kontrolleres med jævne mellemrum. Hvis kliniske tegn og symptomer, der er i overensstemmelse med lever- eller nyresygdomme, udvikles systemiske manifestationer (f.eks. Eosinophilia-udslæt osv.), Eller hvis unormale leverprøver fortsætter eller forværrer voltaren-xr.

Graviditet

Teratogene effekter

Graviditet Category C

Reproduktionsundersøgelser udført hos rotter og kaniner har ikke vist bevis for udviklingsafvik. Imidlertid er dyreproduktionsundersøgelser ikke altid forudsigelige for menneskelig respons. Der er ingen tilstrækkelige og godt kontrollerede studier hos gravide kvinder.

Ikke -teratogene effekter

På grund af de kendte virkninger af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler på det føtal kardiovaskulære system (lukning af ductus arteriosus) skal brug under graviditet (især sen graviditet) undgås.

Arbejde og levering

I rotteundersøgelser med NSAID'er som med andre lægemidler, der er kendt for at hæmme prostaglandinsyntese, forekom en øget forekomst af dystocia forsinket fødsel og nedsat hvalpoverlevelse. Virkningerne af Voltaren-XR på arbejde og levering hos gravide kvinder er ukendte.

Sygeplejerske mødre

Det vides ikke, om dette stof udskilles i human mælk. Fordi mange medikamenter udskilles i human mælk, og på grund af potentialet for alvorlige bivirkninger hos sygeplejebørn fra Voltaren-XR skal der træffes en beslutning om at afbryde sygepleje eller at afbryde stoffet under hensyntagen til betydningen af ​​stoffet for moren.

Pædiatrisk brug

Sikkerhed og effektivitet hos pædiatriske patienter er ikke etableret.

Geriatrisk brug

Som med enhver NSAIDS skal der udvises forsigtighed til behandling af ældre (65 år og ældre).

Overdoseringsoplysninger til Voltaren XR

Symptomer efter akutte overdoser af NSAID er normalt begrænset til sløvhed døsighed kvalme opkast og epigastrisk smerte, som generelt er reversible med understøttende pleje. Gastrointestinal blødning kan forekomme. Hypertension akut nyresvigt respiratorisk depression og koma kan forekomme, men er sjældne. Anaphylactoidreaktioner er rapporteret med terapeutisk indtagelse af NSAID'er og kan forekomme efter en overdosis.

Patienter skal håndteres ved symptomatisk og understøttende pleje efter en NSAID overdosis. Der er ingen specifikke modgift. Emese og/eller aktivt kul (60 til 100 g hos voksne 1 til 2 g/kg hos børn) og/eller osmotisk katartik kan indikeres hos patienter, der ses inden for 4 timer efter indtagelse med symptomer eller efter en stor overdosis (5 til 10 gange den sædvanlige dosis). Tvungen diuresis alkalinisering af urinhemodialyse eller hæmoperfusion er muligvis ikke nyttig på grund af højproteinbinding.

Kontraindikationer for Voltaren XR

Voltaren®-XR (diclofenac sodium extended-release) tablets USP is contraindicated in patients with known hypersensitivity to diclofenac.

Voltaren-XR should not be given to patients who have experienced asthma urticaria or allergic-type reactions after taking aspirin or other NSAIDs. Severe rarely fatal anaphylactic-like reactions to NSAIDs have been reported in such patients (see Advarsler Anafylaktiske reaktioner og FORHOLDSREGLER Preexisterende astma ).

Voltaren-XR is contraindicated for the treatment of perioperative pain in the setting of coronary artery bypass graft (CABG) surgery (see Advarsler ).

Klinisk farmakologi for Voltaren XR

Farmakodynamik

Voltaren®-XR (diclofenac sodium extended-release) tablets USP is a non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID) that exhibits anti-inflammatory analgesic og antipyretic activities in animal models. The mechanism of action of Voltaren-XR like that of other NSAIDs is not completely understood but may be related to prostaglogin synthetase inhibition.

Farmakokinetik

Absorption

Diclofenac er 100% absorberet efter oral administration sammenlignet med IV -administration målt ved uringenvinding. På grund af første-pass metabolisme er kun ca. 50% af den absorberede dosis systemisk tilgængelig (se Tabel 1 ). When Voltaren-XR is taken with food there is a delay of 1 to 2 hours in the Tmax og a two-fold increase in Cmax values. The extent of absorption of diclofenac however is not significantly affected by food intake.

Tabel 1: Pharmacokinetic Parameters for Diclofenac

Fordeling

Den tilsyneladende mængde distribution (V/F) af diclofenac -natrium er 1,4 L/kg. Diclofenac er mere end 99% bundet til humane serumproteiner primært til albumin. Serumproteinbinding er konstant over koncentrationsområdet (NULL,15-105 μg/ml) opnået med anbefalede doser.

Diclofenac diffunderer ind i og ud af synovialvæsken. Diffusion i leddet forekommer, når plasmaniveauer er højere end dem i synovialvæsken, hvorefter processen vender og synovialvæskeniveauer er højere end plasmaniveauer. Det vides ikke, om diffusion i leddet spiller en rolle i effektiviteten af ​​diclofenac.

Metabolisme

Fem diclofenac -metabolitter er blevet identificeret i humant plasma og urin. Metabolitterne inkluderer 4'-hydroxy-5-hydroxy-3'-hydroxy-4'5-dihydroxy- og 3'-hydroxy-4'-methoxydiclofenac. Den største diclofenac metabolit 4'-hydroxy-diclofenac har meget svag farmakologisk aktivitet. Dannelsen af ​​4'-hydroxy diclofenac formidles primært af CPY2C9. Både diclofenac og dets oxidative metabolitter gennemgår glucuronidering eller sulfation efterfulgt af galdesudskillelse. Acylglucuronidation medieret af UGT2B7 og oxidation medieret af CPY2C8 kan også spille en rolle i diclofenac -metabolisme. CYP3A4 er ansvarlig for dannelsen af ​​mindre metabolitter 5-hydroxy- og 3'-hydroxy-diclofenac. Hos patienter med nyredysfunktion var topkoncentrationer af metabolitter 4'-hydroxy- og 5-hydroxydiclofenac ca. 50% og 4% af moderforbindelsen efter enkelt oral dosering sammenlignet med 27% og 1% hos normale sunde individer.

Udskillelse

Diclofenac fjernes gennem metabolisme og efterfølgende urin- og galdeudskillelse af glucuronidet og sulfatkonjugaterne af metabolitterne. Lille eller ingen fri uændret diclofenac udskilles i urinen. Cirka 65% af dosis udskilles i urinen og ca. 35% i galden som konjugater af uændret diclofenac plus metabolitter. Fordi renal eliminering ikke er en signifikant vej til eliminering til uændret diclofenac -dosering af dosering hos patienter med mild til moderat nyredysfunktion er ikke nødvendig. Den terminale halveringstid for uændret diclofenac er cirka 2 timer.

Lægemiddelinteraktioner

Når den blev administreret med voriconazol (inhibitor af CYP2C9 2C19 og 3A4 enzym) steg Cmax og AUC fra henholdsvis Diclofenac med henholdsvis 114% og 78% (se FORHOLDSREGLER: Lægemiddelinteraktioner ).

Særlige befolkninger

Pædiatrisk : Farmakokinetikken for Voltaren-XR er ikke undersøgt hos pædiatriske patienter.

Race : Farmakokinetiske forskelle på grund af race er ikke identificeret.

Leverinsufficiens : Hepatisk metabolisme tegner sig for næsten 100% af Voltaren-XR-eliminering, så patienter med leversygdom kan kræve reducerede doser af voltaren-XR sammenlignet med patienter med normal leverfunktion.

Nyreinsufficiens : Diclofenac -farmakokinetik er undersøgt hos personer med nyreinsufficiens. Der er ikke påvist nogen forskelle i farmakokinetikken i diclofenac hos undersøgelser af patienter med nedsat nyrefunktion. Hos patienter med nedsat nyrefunktion (inulin clearance 60-90 30-60 og <30 mL/min; N=6 in each group) AUC values og elimination rate were comparable to those in healthy subjects.

Patientinformation til Voltaren XR

Medicineringsvejledning til ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er)

(Se slutningen på denne medicinvejledning for en liste over receptpligtige NSAID -medicin.)

Hvad er de vigtigste oplysninger, jeg skal vide om medicin, der kaldes ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er)?

NSAID -medicin kan øge chancen for et hjerteanfald eller slagtilfælde, der kan føre til død.

Denne chance øges:

• med længere brug af NSAID -medicin
• hos mennesker, der har hjertesygdomme

NSAID -medicin bør aldrig bruges lige før eller efter en hjertekirurgi kaldet en koronar arterie bypass transplantation (CABG).

NSAID -medicin kan til enhver tid forårsage mavesår og blødning i maven og tarmen under behandlingen. Mavesår og blødning:

• kan ske uden advarselssymptomer
• Kan forårsage død

Chancen for, at en person får et mavesår eller blødning, øges med:

• At tage medicin kaldet kortikosteroider og antikoagulantia
• længere brug
• Rygning
• drikker alkohol
• ældre alder
• har dårligt helbred

NSAID -medicin bør kun bruges:

• Præcis som ordineret
• i den laveste mulige dosis til din behandling
• I den korteste nødvendige tid

Hvad er ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er)?

NSAID -lægemidler bruges til at behandle smerte og rødme hævelse og varme (betændelse) fra medicinske tilstande såsom:

• Forskellige typer arthritis
• menstruationskramper og andre typer kortvarige smerter

Hvem skal ikke tage et ikke-steroidt antiinflammatorisk lægemiddel (NSAID)?

Tag ikke en NSAID -medicin:

• Hvis du havde et astmaangreb, eller anden allergisk reaktion med aspirin eller anden NSAID -medicin
• For smerter lige før eller efter hjertebypassoperation

Fortæl din sundhedsudbyder:

• om alle dine medicinske tilstande.
• Om alle de medicin, du tager. NSAID'er og nogle andre lægemidler kan interagere med hinanden og forårsage alvorlige bivirkninger. Opbevar en liste over dine medicin for at vise til din sundhedsudbyder og apotek.
• Hvis du er gravid. NSAID -medicin bør ikke bruges af gravide kvinder sent i deres graviditet.
• Hvis du ammer. Tal med din læge.

Hvad er de mulige bivirkninger af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er)?

Få nødhjælp med det samme, hvis du har nogen af ​​følgende symptomer:

Hvad bruges meropenem

• åndenød eller problemer med at trække vejret
• brystsmerter
• Svaghed i en del eller en side af din krop
• sløret tale
• Hævelse af ansigtet eller halsen

Stop din NSAID -medicin, og ring med din sundhedsudbyder med det samme, hvis du har nogen af ​​følgende symptomer:

• kvalme
• mere træt eller svagere end normalt
• kløe
• Din hud eller øjne ser gul ud
• mavesmerters
• influenza-lignende symptomer
• Opkast blod
• Der er blod i din tarmbevægelse, eller det er sort og klistret som tjære
• usædvanlig vægtøgning
• hududslæt eller blemmer med feber
• Hævelse af armene og benene hænder og fødder

Dette er ikke alle bivirkninger med NSAID -medicin. Tal med din sundhedsudbyder eller apotek for mere information om NSAID -medicin. Ring til din læge for medicinsk rådgivning om bivirkninger. Du kan rapportere bivirkninger til FDA på 1-800FDA-1088.

Andre oplysninger om ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er)

• Aspirin is an NSAID medicine but it does not increase the chance of a hjerteanfald. Aspirin can cause bleeding in the brain stomach og intestines. Aspirin can also cause ulcers in the stomach og intestines.
• Nogle af disse NSAID -lægemidler sælges i lavere doser uden recept (over skranken). Tal med din sundhedsudbyder, inden du bruger NSAIDs i mere end 10 dage.

NSAID -medicin, der har brug for en recept

Denne medicinguide er godkendt af U.S. Food and Drug Administration.